Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.03.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Top 20 des médicaments avec le même usage:
Syndrome de douleur chronique de gravité modérée et élevée. Le médicament est utilisé uniquement pour les syndromes de douleur d'intensité moyenne et élevée, nécessitant la nomination d'analgésiques opioïdes.
Syndrome de douleur chronique de gravité modérée et élevée. Le médicament est utilisé uniquement pour les syndromes de douleur d'intensité moyenne et élevée, nécessitant la nomination d'analgésiques opioïdes.
hypersensibilité au tapentadol ou à l'une des substances auxiliaires qui composent le médicament;
dans les situations où les agonistes des récepteurs μ-opioïdes sont contre-indiqués, t.e. chez les patients présentant une dépression respiratoire importante (si l'observation est impossible ou s'il n'y a pas d'équipement de réanimation), ainsi que chez les patients souffrant d'exacerbation ou d'asthme bronchique sévère ou d'hypercapacité;
présence ou suspicion d'obstruction de l'intestin paralytique;
intoxication aiguë avec de l'alcool, des somnifères, des analgésiques centraux et des médicaments psychotropes;
les patients recevant des inhibiteurs de la MAO ou les acceptant au cours des 14 derniers jours;
insuffisance rénale sévère;
insuffisance hépatique sévère;
déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
jusqu'à 18 ans.
Avec prudence : risque accru d'abus ou d'abus de la drogue; dysfonctionnement respiratoire; patients atteints de lésions cérébrales traumatiques et d'oppression de la conscience; patients atteints du syndrome convulsif dans l'histoire ou toute autre condition, qui augmentent le risque de développer des saisies; patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité modérée; patients atteints de pathologie biliaire et de pancréatite aiguë; patients avec une pression artérielle réduite; utilisation simultanée du médicament Palexia avec des médicaments sérotoninergiques.
Une diminution progressive de la dose de Palexia avant l'abolition complète est recommandée.
hypersensibilité au tapentadol ou à l'une des substances auxiliaires qui composent le médicament;
dans les situations où les agonistes des récepteurs μ-opioïdes sont contre-indiqués, t.e. chez les patients présentant une dépression respiratoire importante (si l'observation est impossible ou s'il n'y a pas d'équipement de réanimation), ainsi que chez les patients souffrant d'exacerbation ou d'asthme bronchique sévère ou d'hypercapacité;
présence ou suspicion d'obstruction de l'intestin paralytique;
intoxication aiguë avec de l'alcool, des somnifères, des analgésiques centraux et des médicaments psychotropes;
les patients recevant des inhibiteurs de la MAO ou les acceptant au cours des 14 derniers jours;
insuffisance rénale sévère;
insuffisance hépatique sévère;
déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose;
jusqu'à 18 ans.
Avec prudence : risque accru d'abus ou d'abus de la drogue; dysfonctionnement respiratoire; patients atteints de lésions cérébrales traumatiques et d'oppression de la conscience; patients atteints du syndrome convulsif dans l'histoire ou toute autre condition, qui augmentent le risque de développer des saisies; patients atteints d'insuffisance hépatique de gravité modérée; patients atteints de pathologie biliaire et de pancréatite aiguë; patients avec une pression artérielle réduite; utilisation simultanée de Tapcynta avec des médicaments sérotoninergiques.
Une diminution progressive de la dose de Tapcynta est recommandée avant d'être complètement abolie.
Les données de surdosage sont très limitées.
Symptômes : des symptômes inhérents à tous les médicaments ayant un effet analgésique central et caractérisés par une affinité pour les récepteurs μ-opioïdes doivent être attendus - myose, vomissements, effondrement, dépression de la conscience jusqu'au coma, crampes et dépression respiratoire avec possibilité de l'arrêter.
Traitement: les soins d'urgence en cas de surdosage devraient se concentrer sur l'élimination des symptômes de stimulation des récepteurs μ-opioïdes. En cas de suspicion de surdosage de tapentadol, l'attention principale doit être accordée à la restauration des voies respiratoires et à l'utilisation d'une ventilation contrôlée ou contrôlée des poumons. Les antagonistes complets des récepteurs des opioïdes, tels que la naloxone, sont des antidotes spécifiques pour la dépression respiratoire associée à une surdose d'analgésiques narcotiques. La dépression respiratoire après une surdose peut dépasser la durée de l'antagoniste des récepteurs opioïdes. La nomination d'un antagoniste des récepteurs opioïdes ne remplace pas la surveillance continue de l'état des voies respiratoires, la surveillance des troubles respiratoires et la circulation sanguine se développant à la suite d'une surdose d'analgésiques narcotiques. Si la réponse à l'introduction d'antagonistes des récepteurs opioïdes est insuffisante ou à court terme, une introduction supplémentaire de l'antagoniste des récepteurs opioïdes est possible. Le traitement PCT peut être effectué pour éliminer le tapentadol non absorbé. L'utilisation de charbon actif ou de lavage gastrique peut être effectuée dans les 2 heures suivant son entrée. Avant de nettoyer le tractus gastro-intestinal, il est nécessaire de sécuriser les voies respiratoires.
Le tapentadol est un analgésique puissant qui est un agoniste des récepteurs μ-opioïdes et un inhibiteur de la capture inverse de la noradrénaline. Le tapentadol a directement un effet analgésique sans la participation de métabolites pharmacologiquement actifs.
Le tapentadol s'est révélé efficace dans la douleur de la genèse noccipétique, neuropathique, viscérale et dans la douleur causée par un processus inflammatoire. Dans les essais cliniques du médicament contre les maux de dos, les douleurs oncologiques et non oncologiques, l'efficacité indiscutable du tapentadol a été confirmée.
Action sur CCC: avec une étude approfondie de l'intervalle QT, aucun effet n'a été trouvé sur l'apport de doses thérapeutiques et thérapeutiques plus élevées de tapentadol par rapport à l'intervalle QT.
Le tapentadol n'a pas eu d'effets significatifs sur d'autres paramètres ECG (CSS, intervalle PR, complexe QRS, morphologie dentaire T et U).
Aspiration. La biodisponibilité absolue moyenne du tapentadol après avoir été pris à l'intérieur d'une dose unique à jeun dans des comprimés longs recouverts d'une enveloppe de film est d'environ 32% en raison d'un métabolisme présystémique intense. Cmax du tapentadol dans le plasma sanguin est observé entre 3 et 6 heures après la prise dans les comprimés à long terme recouverts d'une enveloppe de film.
Une dose proportionnelle de croissance de l'ASC (le paramètre le plus significatif pour les formes posologiques d'action prolongée) est notée après prise dans les comprimés d'action prolongée dans la plage de doses thérapeutiques.
L'apport à long terme de tapentadol vers l'intérieur deux fois par jour à des doses de 86 et 172 mg dans des comprimés à action prolongée a montré que le taux d'accumulation est d'environ 1,5, ce qui a été principalement déterminé par l'intervalle posologique et T1/2 tapentadola. Css le tapentadol dans le plasma sanguin est atteint le deuxième jour après le début de l'ingestion de comprimés prolongés recouverts d'une enveloppe de film.
L'influence de la nourriture. AUC et Cmax le tapentadol a augmenté de 8 et 18%, respectivement, lorsqu'il est pris dans des comprimés à action prolongée après avoir mangé des aliments gras riches en calories. Il est temps d'atteindre Cmax reporté de 1,5 heure lors de la consommation d'aliments riches en calories. Cela a été considéré par un cliniquement insignifiant. Le médicament Palexia peut être pris à l'intérieur avant et après avoir mangé.
Distribution. Tapentadol a un grand Vd Après l'introduction du tapentadol V .d dans la phase terminale d'élimination est (540 ± 98) l. La liaison au plasma sanguin est faible et ne dépasse pas 20%.
Métabolisme. Le tapentadol subit un métabolisme prononcé. Environ 97% du composé est métabolisé. La voie principale du métabolisme du taboalol est la conjugaison avec l'acide glucuronique. Après avoir pris vers l'intérieur, environ 70% de la dose est excrétée avec de l'urine sous forme de formes conjuguées (55% de glucuronide et 15% de sulfate de tapentadol). L'uridindifosfatglukuronyltransférase (UGT) est la principale enzyme impliquée dans le processus de glucuronation (principalement les isophéniments de UGT1A6, UGT1A9 et UGT2B7). Au total, 3% du tapentadol est excrété dans l'urine sous forme inchangée. Le tapentadol est également métabolisé en N-dismétltapentadol (13%) sous l'influence des isopéries CYP2C9 et CYP2C19 et en hydroxitapentadol (2%) sous l'influence de l'isoenzyme CYP2D6, qui sont en outre soumis à la conjugaison. Pour cette raison, le métabolisme du tapentadol, médié par le système d'isoferments du cytochrome P450, est moins important que la glucurination. Aucun des métabolites du tapentadol n'a d'effet analgésique.
La conclusion. Le tapentadol et ses métabolites sont presque complètement éliminés par les reins. La clairance totale après dans / en administration est de (1530 ± 177) ml / min. Fin T1/2 après avoir pris du tapentadol à l'intérieur dans des comprimés à action prolongée, recouverts d'une enveloppe de film, est en moyenne de 5 à 6 heures.
Catégories spéciales de patients
Âge des personnes âgées. L'ASC tapentadola est similaire chez les patients âgés (65–78 ans) et d'âge moyen (19–43 ans), tandis que chez les patients plus âgés, la valeur moyenne de Cmax 16% de moins que chez les patients d'âge moyen.
Violation de la fonction des reins. AUC et Cmax le tapentadol est comparable chez les patients présentant divers degrés d'activité fonctionnelle des reins (de la norme à une violation sévère). Inversement, avec une augmentation de la gravité de l'insuffisance rénale, une augmentation de l'ASC tapentadol-O-glucuronide a été notée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, modérée et sévère, l'ASC du tapentadol-O-glucuronide a été augmentée de 1,5; 2,5 et 5,5 fois par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale.
Violation de la fonction hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'apport intérieur de tapentadol a été caractérisé par une ASC plus élevée et une concentration dans le sérum sanguin par rapport aux patients ayant une fonction hépatique normale. La relation des indicateurs pharmacocinétiques du tapentadol pour les groupes de patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée par rapport à un groupe de patients ayant une fonction hépatique normale était de 1,7 et 4,2 pour l'ASC, respectivement; 1,4 et 2,5 pour C, respectivementmax; et 1,2 et 1,4 respectivement pour T1/2 Le taux de formation de tapentadol-O-glucuronide chez les patients présentant une insuffisance hépatique plus prononcée est plus faible.
Interactions pharmacocinétiques
Le tapentadol est principalement métabolisé par la 2e phase (glucurination), et seule une petite quantité est métabolisée par les processus oxydatifs de la 1ère phase.
Étant donné que la glucuronation est un système haute performance à faible affinite, toute interaction cliniquement significative liée à la glucuronation est peu probable.
Ceci est confirmé par l'expérience de l'utilisation simultanée de tapentadol avec du naproxène et du probénécide, la croissance du tapentadol de l'ASC a été observée respectivement de 17 et 57%. Avec une utilisation simultanée avec du paracétamol et de l'acide acétylsalicylique, aucun changement dans les indicateurs pharmacocinétiques du tapentadol n'a été observé.
Lors de l'étude de l'effet possible du métoclopramide et de l'oméprazole sur l'absorption du tapentadol, un effet cliniquement significatif sur la concentration de tapentadol dans le plasma sanguin n'a pas été révélé.
Le tapentadol n'est pas un inducteur ou un inhibiteur des isoferments du cytochrome P450.
Par conséquent, des interactions cliniquement significatives médiées par le système d'isoferments du cytochrome P450 sont peu probables.
La liaison du tapentadol avec les protéines plasmatiques sanguines est faible (environ 20%). Pour cette raison, la probabilité d'interactions pharmacocinétiques dues à la substitution due aux protéines plasmatiques est faible.
Aspiration. La biodisponibilité absolue moyenne du tapentadol après avoir été pris à l'intérieur d'une dose unique à jeun dans des comprimés longs recouverts d'une enveloppe de film est d'environ 32% en raison d'un métabolisme présystémique intense. Cmax du tapentadol dans le plasma sanguin est observé entre 3 et 6 heures après la prise dans les comprimés à long terme recouverts d'une enveloppe de film.
Une dose proportionnelle de croissance de l'ASC (le paramètre le plus significatif pour les formes posologiques d'action prolongée) est notée après prise dans les comprimés d'action prolongée dans la plage de doses thérapeutiques.
L'apport à long terme de tapentadol vers l'intérieur deux fois par jour à des doses de 86 et 172 mg dans des comprimés à action prolongée a montré que le taux d'accumulation est d'environ 1,5, ce qui a été principalement déterminé par l'intervalle posologique et T1/2 tapentadola. Css le tapentadol dans le plasma sanguin est atteint le deuxième jour après le début de l'ingestion de comprimés prolongés recouverts d'une enveloppe de film.
L'influence de la nourriture. AUC et Cmax le tapentadol a augmenté de 8 et 18%, respectivement, lorsqu'il est pris dans des comprimés à action prolongée après avoir mangé des aliments gras riches en calories. Il est temps d'atteindre Cmax reporté de 1,5 heure lors de la consommation d'aliments riches en calories. Cela a été considéré par un cliniquement insignifiant. Tapcynta peut être pris à l'intérieur avant et après avoir mangé.
Distribution. Tapentadol a un grand Vd Après l'introduction du tapentadol V .d dans la phase terminale d'élimination est (540 ± 98) l. La liaison au plasma sanguin est faible et ne dépasse pas 20%.
Métabolisme. Le tapentadol subit un métabolisme prononcé. Environ 97% du composé est métabolisé. La voie principale du métabolisme du taboalol est la conjugaison avec l'acide glucuronique. Après avoir pris vers l'intérieur, environ 70% de la dose est excrétée avec de l'urine sous forme de formes conjuguées (55% de glucuronide et 15% de sulfate de tapentadol). L'uridindifosfatglukuronyltransférase (UGT) est la principale enzyme impliquée dans le processus de glucuronation (principalement les isophéniments de UGT1A6, UGT1A9 et UGT2B7). Au total, 3% du tapentadol est excrété dans l'urine sous forme inchangée. Le tapentadol est également métabolisé en N-dismétltapentadol (13%) sous l'influence des isopéries CYP2C9 et CYP2C19 et en hydroxitapentadol (2%) sous l'influence de l'isoenzyme CYP2D6, qui sont en outre soumis à la conjugaison. Pour cette raison, le métabolisme du tapentadol, médié par le système d'isoferments du cytochrome P450, est moins important que la glucurination. Aucun des métabolites du tapentadol n'a d'effet analgésique.
La conclusion. Le tapentadol et ses métabolites sont presque complètement éliminés par les reins. La clairance totale après dans / en administration est de (1530 ± 177) ml / min. Fin T1/2 après avoir pris du tapentadol à l'intérieur dans des comprimés à action prolongée, recouverts d'une enveloppe de film, est en moyenne de 5 à 6 heures.
Catégories spéciales de patients
Âge des personnes âgées. L'ASC tapentadola est similaire chez les patients âgés (65–78 ans) et d'âge moyen (19–43 ans), tandis que chez les patients plus âgés, la valeur moyenne de Cmax 16% de moins que chez les patients d'âge moyen.
Violation de la fonction des reins. AUC et Cmax le tapentadol est comparable chez les patients présentant divers degrés d'activité fonctionnelle des reins (de la norme à une violation sévère). Inversement, avec une augmentation de la gravité de l'insuffisance rénale, une augmentation de l'ASC tapentadol-O-glucuronide a été notée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère, modérée et sévère, l'ASC du tapentadol-O-glucuronide a été augmentée de 1,5; 2,5 et 5,5 fois par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale.
Violation de la fonction hépatique. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'apport intérieur de tapentadol a été caractérisé par une ASC plus élevée et une concentration dans le sérum sanguin par rapport aux patients ayant une fonction hépatique normale. La relation des indicateurs pharmacocinétiques du tapentadol pour les groupes de patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée par rapport à un groupe de patients ayant une fonction hépatique normale était de 1,7 et 4,2 pour l'ASC, respectivement; 1,4 et 2,5 pour C, respectivementmax; et 1,2 et 1,4 respectivement pour T1/2 Le taux de formation de tapentadol-O-glucuronide chez les patients présentant une insuffisance hépatique plus prononcée est plus faible.
Interactions pharmacocinétiques
Le tapentadol est principalement métabolisé par la 2e phase (glucurination), et seule une petite quantité est métabolisée par les processus oxydatifs de la 1ère phase.
Étant donné que la glucuronation est un système haute performance à faible affinite, toute interaction cliniquement significative liée à la glucuronation est peu probable.
Ceci est confirmé par l'expérience de l'utilisation simultanée de tapentadol avec du naproxène et du probénécide, la croissance du tapentadol de l'ASC a été observée respectivement de 17 et 57%. Avec une utilisation simultanée avec du paracétamol et de l'acide acétylsalicylique, aucun changement dans les indicateurs pharmacocinétiques du tapentadol n'a été observé.
Lors de l'étude de l'effet possible du métoclopramide et de l'oméprazole sur l'absorption du tapentadol, un effet cliniquement significatif sur la concentration de tapentadol dans le plasma sanguin n'a pas été révélé.
Le tapentadol n'est pas un inducteur ou un inhibiteur des isoferments du cytochrome P450.
Par conséquent, des interactions cliniquement significatives médiées par le système d'isoferments du cytochrome P450 sont peu probables.
La liaison du tapentadol avec les protéines plasmatiques sanguines est faible (environ 20%). Pour cette raison, la probabilité d'interactions pharmacocinétiques dues à la substitution due aux protéines plasmatiques est faible.