Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 27.03.2022
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Formes et forces pharmaceutiques
Solution à prendre: 20 mg / ml dans des bouteilles de remplissage de 100 ml et 200 ml avec fermeture à l'épreuve des enfants.
solution de nucynta à prendre, 20 mg / ml, est disponible sous forme de solution limpide et incolore. Livré avec seringue calibrée:
Bouteilles de 100 ml (NDR 50458-817-01)
Bouteilles de 200 ml (NDR 50458-817-02)
Stockage et manutention
Conserver jusqu'à 25 ° C (77 ° F); Excursions jusqu'à 15 ° à 30 ° C (59 ° à 86 ° F). Gardez la solution à prendre après ouverture.
Conçu pour: Depomed, Inc. (Depo NF Sub, LLC est une filiale), Newark, CA 94560. Révisé: décembre 2016
La solution de NUCYNTA (tapentadol) pour la prise est indiquée suffisamment forte pour le traitement de la douleur aiguë avoir besoin d'un analgésique opioïde et pour lequel les traitements alternatifs chez l'adulte sont inadéquats.
Restrictions d'utilisation
En raison du risque de dépendance, d'abus et d'abus d'opioïdes, même aux doses recommandées, réservez la solution de NUCYNTA à prendre pour les patients pour qui options de traitement alternatives [Z. B. analgésiques non opioïdes ou produits combinés opioïdes]:
- n'ont pas été tolérés ou ne sont pas tolérés
- N'ont pas fourni d'analgésie adéquate ou ne devraient pas fournir d'analgésie adéquate
dose importante et instructions d'administration
Assurer la précision de la prescription, de la distribution et de l'administration de la solution de nucynta pour l'éviter erreurs posologiques dues à une confusion entre mg et mL, pouvant entraîner une surdose accidentelle et Mort. Assurez-vous que la bonne dose est communiquée et délivrée. La solution à prendre contient 20 mg tapentadol pro milliliter (mL) contient à la fois la dose totale en mg et la dose totale lors de la rédaction des prescriptions Dose totale en volume.
Lors de l'administration de la solution de nucynta pour la prise, utilisez toujours la seringue de mesure calibrée fermée pour s'assurer que la dose est mesurée et administrée avec précision. Une seringue orale est fournie avec une dose Marquages qui correspondent directement à une solution à 2,5 ml (correspond à 50 mg) à prendre, 3,75 ml (correspond à 75 mg) à prendre Solution et solution à 5 ml (équivalent à 100 mg) à prendre.
N'utilisez pas une cuillère à café domestique ou une cuillère à soupe de solution NUCYNTA à mesurer comme avec une Dîner des cuillères au lieu d'une cuillère à café pourrait entraîner une surdose.
Informer les patients sur la disponibilité de l'étiquetage des patients approuvé par la FDA, des instructions d'utilisation, pour Instructions étape par étape pour les patients d'utiliser le flacon de médicament et la seringue orale.
Utilisez la posologie efficace la plus faible pendant la durée la plus courte conformément au traitement individuel du patient Objectif.
Initier le schéma posologique de chaque patient individuellement, en tenant compte du poids sévère du patient Douleur, réponse du patient, expérience de traitement analgésique précédente et facteurs de risque de dépendance, d'abus et Abuser.
Surveillez attentivement les patients pour la dépression respiratoire, en particulier dans les 24 à 72 premières heures de Début du traitement et augmentation des doses suivantes avec NUCYNTA et ajustement de la posologie correspondant
Dose initiale
Commencer le traitement par solution de nucynta pour prendre une plage de doses de 50 mg (2,5 ml) à 100 mg (5e mL) toutes les 4 à 6 heures pour la douleur.
Le premier jour de l'administration, la deuxième dose peut être prise une heure après la première dose si la première dose ne fournit pas un soulagement suffisant de la douleur. La posologie suivante est de 2,5 ml (correspond à 50 mg), 3,75 ml (correspond à 75 mg) ou 5 ml (correspond à 100 mg) tous les 4 à 6 Heures et doit être ajusté pour maintenir une analgésie adéquate avec une tolérance acceptable.
Les doses quotidiennes de plus de 700 mg le premier jour de traitement et de 600 mg les jours suivants ne le sont pas ont été examinés et ne sont pas recommandés.
La solution de prise NUCYNTA peut être donnée avec ou sans nourriture.
Conversion de la solution buvable de nucynta en NUCYNTA ER
Les patients peuvent être convertis en NUCYNTA ER en utilisant l'équivalent de la solution NUCYNTA pour la prise dose totale quotidienne de solution de nucynta pour la prise et la division en deux doses égales de NUCYNTA ER séparés par des intervalles d'environ 12 heures. Par exemple, un patient reçoit 50 mg La solution de NUCYNTA pour la prise quatre fois par jour (200 mg / jour) peut être convertie en 100 mg de NUCYNTA ER deux fois par jour.
Changements posologiques chez les patients atteints d'insuffisance hépatique
L'innocuité et l'efficacité de la solution de nucynta pour la prise ont été trouvées chez des patients atteints de L'insuffisance hépatique (Child-Pugh score 10-15) et l'utilisation dans cette population ne sont pas recommandées .
Initiation au traitement des patients présentant une dysfonction hépatique modérée (score de Child-Pugh 7 à 9) avec 50 mg pas plus d'une fois toutes les 8 heures (maximum trois doses en 24 heures). Un traitement supplémentaire devrait refléter le maintien de l'analgésie avec une tolérance acceptable atteint en raccourcissant ou en allongeant l'intervalle de dosage. Surveillez attentivement les voies respiratoires et dépression du système nerveux central.
Aucun ajustement posologique n'est recommandé chez les patients présentant une légère dysfonction hépatique (Child-Pugh) Résultat 5 à 6).
Titrage et maintien de la thérapie
Les patients recevant une solution NUCYNTA à prendre sont réévalués en continu pour évaluer l'entretien de la douleur Contrôle et fréquence relative des effets secondaires ainsi que suivi du développement de cherche des abus ou des abus. La communication fréquente est important parmi le médecin prescripteur, les autres membres de l'équipe de santé, le patient et le Soins infirmiers / famille en période de changement des exigences analgésiques, y compris le titrage initial. Si la douleur augmente après la stabilisation de la dose, essayez la source de l'augmentation Douleur avant d'augmenter la solution de nucynta pour prendre le dosage. Si ce n'est pas un effet secondaire acceptable lié aux opioïdes Des réactions sont observées, pensez à réduire la posologie. Ajustez le dosage à un bon Équilibre entre le traitement de la douleur et les effets secondaires liés aux opioïdes.
Cesser la solution buvable de nucynta
Si un patient qui a pris du nucynta régulièrement et peut être physiquement dépendant, non nécessite un traitement par NUCYNTA pour rajeunir progressivement la dose de 25% à 50% tous les 2 à 4 jours lors de la surveillance attentive des signes et symptômes de sevrage. Lorsque le patient développe ces signes ou symptômes, augmenter la dose au niveau précédent et rajeunir plus lentement, soit en augmentant le L'intervalle entre les diminutions réduit la quantité de changement de dose ou les deux. Pas brusque arrêter la solution de nucynta pour accueillir un patient physiquement dépendant.
La solution de NUCYNTA pour la prise est contre-indiquée chez les patients avec:
- Dépression respiratoire importante
- Asthme bronchique aigu ou sévère dans un environnement sans surveillance ou sans réanimation Équipement
- Obstruction gastro-intestinale connue ou suspectée, y compris l'iléus paralytique présumé
- hypersensibilité au tapentadol (par ex. anaphylaxie, œdème de Quincke) ou d'autres composants de Produit.
- Utilisation simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO) ou utilisation d'IMAO dans le dernier 14 jours.
AVERTISSEMENTS
Contenu dans le cadre du "PRECAUTIONS" Section
PRÉCAUTIONS
Risque de surdosage accidentel et de décès par erreur de drogue
Des erreurs posologiques peuvent entraîner une surdose accidentelle et la mort. Évitez les erreurs de dosage qui en résultent Confusion entre mg et ml dans la prescription, la distribution et l'administration de nucynta oral Solution. Assurez-vous que la dose est clairement communiquée et administrée exactement. Utilisez toujours cela clos seringue calibrée lors de l'administration de NUCYNTA pour s'assurer que la dose est mesurée et administré exactement. N'utilisez pas de cuillère à café ou de cuillère à soupe pour mesurer une dose. Ménage La cuillère à café ou la cuillère à soupe n'est pas un appareil de mesure adéquat. Compte tenu de l'inefficacité du Foires à cuillère à main et possibilité d'utiliser une cuillère à soupe au lieu d'une cuillère à café pourrait entraîner une surdose, il est fortement recommandé que les mainteneurs reçoivent et utilisent une calibrée Appareil de mesure. Les prestataires de soins de santé devraient recommander un appareil calibré capable de mesurer et administrer la dose prescrite avec précision et demander aux infirmières de faire preuve d'une extrême prudence Mesure de la posologie.
Dépendance, abus et abus
La solution d'ingestion de NUCYNTA contient du tapentadol, une substance contrôlée de l'annexe II.
En tant qu'opioïde, la solution NUCYNTA pour prendre les utilisateurs expose les risques de dépendance, d'abus et d'abus .
Bien que le risque de dépendance soit inconnu de chaque individu, il peut survenir chez les patients. solution NUCYNTA prescrite pour la prise. La toxicomanie peut survenir aux doses recommandées et au moment où le médicament maltraité ou maltraité.
Évaluez le risque de dépendance, d'abus ou de mauvaise utilisation de chaque patient avant de prescrire NUCYNTA Solution pour prendre et surveiller tous les patients prenant la solution NUCYNTA pour le développement de ces comportements et conditions. Les risques sont augmentés chez les patients ayant des antécédents personnels ou familiaux Abus de drogues (y compris l'abus ou la dépendance à la drogue ou à l'alcool) ou maladie mentale (par ex., le plus important Dépression). Cependant, le potentiel de ces risques devrait être une bonne gestion Douleur chez chaque patient. Les patients à risque accru peuvent se voir prescrire des opioïdes tels que le NUCYNTA Solution à prendre, mais l'utilisation chez ces patients nécessite des conseils intensifs sur les risques et une utilisation correcte de la solution NUCYNTAoral ainsi qu'une surveillance intensive des signes de dépendance, d'abus et Abuser.
Les opioïdes sont recherchés par les toxicomanes et les personnes souffrant de troubles de la toxicomanie et sont sujets à des délits Junction. Prenez ces risques en compte lors de la prescription ou de la distribution de solutions NUCYNTA à prendre. Stratégie pour réduire ces risques, il faut prescrire le médicament dans la plus petite quantité appropriée et des conseils patient sur l'élimination correcte du médicament. Contactez l'autorité locale d'enregistrement professionnel de l'État ou l'autorité de l'État pour les substances réglementées Informations pour prévenir et détecter les abus ou rediriger ce produit.
mettant la vie en danger, dépression respiratoire
Une dépression respiratoire sévère, mortelle ou mortelle a été rapportée avec des opioïdes également lorsqu'il est utilisé comme recommandé. Dépression respiratoire, si elle n'est pas reconnue immédiatement et traités peut entraîner un arrêt respiratoire et la mort. Le traitement de la dépression respiratoire peut inclure observation étroite, mesures de soutien et utilisation des opioïdantagonistes, selon le patient état clinique. Rétention de dioxyde de carbone (CO2) due aux opioïdes La dépression respiratoire peut aggraver les effets sédatifs des opioïdes.
Bien que dépression respiratoire sévère, mortelle ou mortelle à tout moment lors de l'utilisation Solution de NUCYNTA à prendre, le risque est le plus élevé au début du traitement ou après l'administration augmenter. Surveillez attentivement les patients pour la dépression respiratoire, en particulier dans les 24 à 72 premières heures début du traitement et augmentation subséquente de la dose de solution de nucynta à prendre.
Pour réduire le risque de dépression respiratoire, prenez un dosage et une titration appropriés de la solution de nucynta sont essentiels. Overrestimation de la solution de nucynta à prendre La posologie lors de la conversion de patients d'un autre produit opioïde peut entraîner une surdose mortelle avec le première dose.
L'utilisation accidentelle d'une seule dose de solution de NUCYNTA à prendre, en particulier les enfants, peut en résulter dans la dépression respiratoire et la mort due à une surdose de tapentadol.
Syndrome de sevrage des opioïdes néonatals
L'utilisation prolongée de la solution de NUCYNTA pour la prise pendant la grossesse peut entraîner le retrait du nouveau-né. Contrairement au syndrome de sevrage aux opioïdes, le syndrome de sevrage des opioïdes néonatals peut mettre la vie en danger chez les adultes s'il n'est pas reconnu et traité, et nécessite une gestion développée selon les protocoles par des experts en néonatologie. Observez les nouveau-nés pour détecter des signes de syndrome de sevrage des opioïdes néonatals et gérer en conséquence. Conseillez les femmes enceintes avec des opioïdes pendant une longue période à risque Syndrome de sevrage des opioïdes néonatals et garantir la disponibilité d'un traitement approprié.
Risques liés à une utilisation simultanée avec des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC
La sédation profonde, la dépression respiratoire, le coma et la mort peuvent être obtenus en l'utilisant simultanément Solution de NUCYNTA à prendre avec des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC (par ex. non-benzodiazépine Sédatifs / hypnotiques, anxiolytiques, sédatifs, relaxants musculaires, anesthésiques généraux, antipsychotiques, autres opioïdes, alcool). En raison de ces risques, réservez la prescription simultanée de ces médicaments pour utilisation chez les patients pour lesquels les options de traitement alternatives sont insuffisantes.
Des études d'observation ont montré que l'utilisation simultanée d'analgésiques opioïdes et Les benzodiazépines augmentent le risque de mortalité médicamenteuse par rapport à l'utilisation d'analgésiques opioïdes seul. En raison de propriétés pharmacologiques similaires, il est raisonnable d'avoir un risque similaire avec cela utilisation simultanée d'autres dépresseurs du SNC avec des analgésiques opioïdes.
Lorsque la décision est prise, une benzodiazépine ou une autre dépressive du SNC en même temps qu'une analgésique opioïde, prescrire les doses efficaces les plus faibles et la durée minimale d'utilisation simultanée. Chez les patients qui ont déjà un analgésique opioïde, prescrire une dose initiale plus faible de benzodiazépine ou un dépressif du SNC autre qu'indiqué en l'absence d'opioïde et un titre basé sur la clinique Réponse. Si un opioïdanalgésique est initié chez un patient qui prend déjà de la benzodiazépine ou un autre SNC dépressif, prescrire une dose initiale plus faible de l'analgésique opioïde et de la titration basée sur la clinique Réponse. Suivez attentivement le patient pour détecter tout signe et symptôme de dépression respiratoire et de sédation.
Conseiller les patients et les infirmières sur les risques de dépression respiratoire et de sédation quand La solution de NUCYNTA pour la prise est utilisée avec des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC (y compris l'alcool) et les drogues illégales). Conseiller aux patients de ne pas conduire ni utiliser de machines lourdes jusqu'aux effets de l'utilisation simultanée de benzodiazépine ou d'un autre dépressif du SNC a été déterminée. Écran Les patients à risque de troubles liés à la substance, y compris l'abus et l'abus d'opioïdes, et avertissent de la Risque de surdosage et de décès associé à l'utilisation de dépresseurs supplémentaires du SNC, y compris l'alcool et les drogues illégales.
Dépression respiratoire potentiellement mortelle Chez les patients atteints d'une maladie pulmonaire chronique Ou chez les patients âgés, kachectiques ou affaiblis
L'utilisation d'une solution de nucynta pour l'ingestion chez les patients souffrant d'asthme bronchique aigu ou sévère chez un Un ajustement sans surveillance ou en l'absence de réanimateurs est contre-indiqué.
Patients atteints d'une maladie pulmonaire chronique
Solution de NUCYNTA pour le patient ingéré avec une importante maladie pulmonaire obstructive chronique ou pulmonaire cor, et ceux dont la réduction est significative Les maladies respiratoires, l'hypoxie, l'hypercapnie ou la dépression respiratoire préexistante présentent un risque accru d'une respiration réduite, y compris l'apnée, même aux doses recommandées de NUCYNTA par voie orale Solution.
Patients âgés, cachectiques ou affaiblis
Une dépression respiratoire potentiellement mortelle est plus probable survient chez les patients âgés, kachectiques ou affaiblis car ils peuvent avoir changé de pharmacocinétique ou changé de clairance par rapport aux patients plus jeunes et en meilleure santé.
Surveillez ces patients de près, surtout si vous avez NUCYNTA® initier et titrer et si La solution de prise NUCYNTA est administrée en même temps que d'autres médicaments qui suppriment la respiration. Vous pouvez également envisager d'utiliser des analgésiques non opioïdes dans ces derniers Patient.
Syndrome sérotoninergique lorsque la sérotoninergique est utilisée en même temps
Des cas de syndrome sérotoninergique, une affection potentiellement mortelle, ont été signalés pendant utilisation simultanée de tapentadol avec des médicaments sérotoninergiques. Les médicaments sérotoninergiques comprennent la sérotonine sélective - Inhibiteur de récupération (ISRS), inhibiteur de recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN), tricyclique Antidépresseurs (TCA), triptans, antagonistes des récepteurs 5-HT3, médicaments qui affectent le sérotoninergique système de neurotransmetteurs (par ex. Mirtazapine, trazodone, tramadol) et médicaments qui affectent le métabolisme de sérotonine (y compris les inhibiteurs de la MAO, à la fois pour le traitement des troubles psychiatriques et d'autres, comme le linézolide et le bleu de méthylène intraveineux). Cela peut être fait dans les limites recommandées zone de dosage.
Les symptômes du syndrome sérotoninergique peuvent inclure des changements de statut psychologique (par ex. agitation, hallucinations , Coma), instabilité autonome (par ex. tachycardie, tension artérielle instable, hyperthermie), neuromusculaire Aberrations (par ex. hyperréflexie, troubles de coordination) et / ou symptômes gastro-intestinaux (par ex. nausée , Vomissements, diarrhée) et peut être mortel si les symptômes surviennent en général se produit dans les quelques heures jusqu'à quelques jours après une utilisation simultanée, mais peut se produire plus tard. Cesser la solution de Nucynta en cas de suspicion de syndrome sérotoninergique.
Insuffisance surrénale
Des cas d'insuffisance surrénale ont été rapportés avec une utilisation d'opioïdes, plus souvent après plus de un mois d'utilisation. La présentation d'une insuffisance surrénale peut inclure des symptômes non spécifiques et Signes tels que nausées, vomissements, anorexie, fatigue, faiblesse, étourdissements et hypotension artérielle. Si Une insuffisance surrénale est suspectée, confirmez le diagnostic par des tests de diagnostic dans les plus brefs délais. Si une insuffisance surrénale est diagnostiquée, traiter avec des doses de remplacement physiologique de Corticostéroïdes. Pleurez le patient de l'opioïde afin que la fonction surrénale puisse récupérer et continuer traitement aux corticostéroïdes jusqu'à la restauration de la fonction surrénale. D'autres opioïdes peuvent être essayés dans certains cas utilisation signalée d'un autre opioïde sans récurrence d'insuffisance surrénale. Information il n'identifie aucun opioïde particulier comme étant plus susceptible d'être associé aux glandes surrénales Insuffisance.
Hypotension sévère
La solution de NUCYNTA pour la prise peut provoquer une hypotension sévère, y compris une hypotension orthostatique et Syncope en ambulatoire. Il y a un risque accru chez les patients dont la capacité de recevoir du sang la pression était déjà réduite par une diminution du volume sanguin ou l'administration simultanée de certains dépresseurs du SNC (par ex. Phénothiazines ou anesthésiques généraux). Surveillez ces patients pour détecter des signes d'hypotension après l'administration Solution NUCYNTA à prendre. Chez les patients présentant un choc circulatoire, le NUCYNTA peut provoquer une solution Vasodilatation, qui peut réduire davantage le débit cardiaque et la pression artérielle. Évitez d'utiliser NUCYNTA Solution pour accueillir les patients souffrant d'un choc circulatoire.
Utilisez les risques chez les patients présentant une pression cérébrale accrue, des tumeurs cérébrales, de la tête Blessure ou altération de la conscience
Chez les patients qui peuvent être sensibles aux effets intracrâniens de la rétention de CO2 (par ex. ceux avec Détection d'une pression intracrânienne accrue ou de tumeurs cérébrales), la solution de NUCYNTA à prendre peut réduire la respiration et la rétention de CO2 qui en résulte peuvent augmenter encore la pression intracrânienne. Surveillance ces patients pour des signes de sédation et de dépression respiratoire, en particulier au début du traitement avec une solution NUCYNTA à prendre.
Les opioïdes peuvent également couvrir le cours clinique chez un patient souffrant d'une blessure à la tête. Évitez d'utiliser Solution de NUCYNTA pour la prise chez les patients présentant une altération de la conscience ou du coma.
Risques d'utilisation Chez les patients atteints de maladies gastro-intestinales
La solution de NUCYNTA à prendre est contre-indiquée chez les patients atteints de maladies gastro-intestinales connues ou suspectées Obstruction, y compris iléus paralytique.
Le tapentadol dans la solution NUCYNTA à prendre peut provoquer des spasmes du sphincter Oddi. Les opioïdes peuvent La cause augmente l'amylase sérique. Surveillez les patients souffrant de troubles biliaires, y compris les troubles aigus Pancréatite pour aggraver les symptômes.
Risque accru de convulsions chez les patients souffrant de troubles épileptiques
Le tapentadol dans la solution de nucynta à prendre peut augmenter la fréquence des crises chez les patients troubles convulsifs et peut augmenter le risque de convulsions qui surviennent dans d'autres environnements cliniques. avec des crises. Surveillez les patients ayant des antécédents de troubles épileptiques pour un contrôle des crises détérioré pendant le traitement de la solution buvable NUCYNTA.
Retrait
Évitez d'utiliser des agonistes / antagonistes mixtes (par ex. pentazocine, nalbuphine et butorphanol) ou en partie agoniste (par ex. buprénorphine) analgésiques chez les patients recevant un analgésique agoniste opioïde complet y compris la solution NUCYNTA à prendre. Agoniste / antagoniste mixte et agoniste partiel chez ces patients Les analgésiques peuvent réduire l'effet analgésique et / ou déclencher des symptômes de sevrage.
Lorsque la solution de prise NUCYNTA est interrompue chez un patient physiquement dépendant, rajeunissez-la progressivement Posologie. Ne mettez pas brusquement NUCYNTA dedans Patient.
Danger lors de la conduite et de l'utilisation de machines
La solution de prise NUCYNTA peut affecter les capacités mentales ou physiques requises pour fonctionner. activités dangereuses telles que la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines. Les patients avertissent de ne pas conduire ou Fonctionnement des machines dangereuses, sauf si vous êtes tolérant aux effets de la solution de nucynta à prendre et savoir comment répondre au médicament.
Interactions avec l'alcool, d'autres opioïdes et abus de drogues
En raison de son activité agoniste mu-opioïde, une solution NUCYNTA pour prendre de l'additif peut être attendue Effets associés à l'alcool, à d'autres opioïdes ou à des drogues illégales qui en ont un dépression du système nerveux, dépression respiratoire, hypotension et sédation profonde, coma ou Mort. Demandez aux patients de ne pas consommer ni utiliser de boissons alcoolisées Produits sur ordonnance ou sans ordonnance, alcool, autres opioïdes ou abus de drogues pendant le traitement par solution buvable NUCYNTA.
Risque de toxicité Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique
Une étude avec une solution de nucynta pour accueillir des patients présentant une dysfonction hépatique a montré une étude plus élevée concentrations sériques de tapentadol que celles ayant une fonction hépatique normale. Évitez d'utiliser Solution nucyntaorale chez les patients présentant une dysfonction hépatique sévère. Réduisez la dose de Solution de NUCYNTA pour la prise chez les patients présentant une dysfonction hépatique modérée. Surveillez les patients avec modéré dysfonctionnement hépatique dans la dépression respiratoire et du système nerveux central à la réception Solution NUCYNTA à prendre.
Risque de toxicité Chez les patients atteints d'insuffisance rénale
L'utilisation de la solution de NUCYNTA pour accueillir des patients atteints d'insuffisance rénale sévère n'est pas recommandée dû à l'accumulation d'un métabolite formé par la glucuronidation du tapentadol. Clinique la pertinence du métabolite accru n'est pas connue.
Informations sur les conseils aux patients
Conseiller au patient de lire l'étiquette du patient approuvée par la FDA (Guide de médicaments ).
Erreur de médicament
Demandez aux patients de prendre et de prendre la bonne dose de solution de nucynta et Lors de l'administration de la solution de nucnynta pour la prise, utilisez toujours la seringue jointe pour vous assurer que la dose mesuré et administré avec précision.
Dites aux patients que la solution buvable de NUCYNTA est disponible en 20 mg / ml. Donnez des instructions détaillées comment prendre et prendre la bonne dose de solution de nucynta et toujours cela appareil de mesure fermé lors de l'administration de la solution de nucynta à prendre pour garantir que la dose mesuré et administré avec précision.
Si la concentration prescrite est modifiée, dites aux patients comment mesurer correctement la nouvelle Dose pour éviter les erreurs pouvant entraîner une surdose accidentelle et la mort.
Dépendance, abus et abus
Dites aux patients qu'en utilisant une solution de nucynta à prendre, même si vous êtes recommandé conduire à la dépendance, aux abus et aux abus, ce qui peut entraîner une surdose et la mort. Demandez aux patients de ne pas partager la solution NUCYNTA à prendre avec les autres et prendre des mesures pour protéger la solution buvable de NUCYNTA contre le vol ou les abus.
dépression respiratoire mortelle
Informer les patients sur le risque de dépression respiratoire potentiellement mortelle, y compris les informations selon lesquelles le le risque est plus élevé lors de la prise de la solution NUCYNTA ou lorsque la posologie est augmentée et que c'est le cas peut également se produire aux doses recommandées. Consultez des patients tels que reconnaître la dépression respiratoire et consulter un médecin lorsque vous en souffrez Difficulté à respirer.
Exposition accidentelle
Dites aux patients que l'ingestion accidentelle, en particulier par les enfants, peut entraîner une dépression respiratoire ou la mort. Demandez aux patients de prendre des mesures pour stocker NUCYNTA dans les entreprises Solution pour prendre en sécurité et éliminer la solution de nucynta inutilisée à prendre en rinçant la cavité buccale Solution dans les toilettes.
Interactions avec les benzodiazépines et autres dépresseurs du SNC
Dites aux patients que des effets additifs graves potentiellement mortels peuvent survenir lors de la prise de la solution de NUCYNTA utilisé avec et non pour utiliser des benzodiazépines ou d'autres dépresseurs du SNC, y compris l'alcool médicaments en même temps, sauf surveillance par un professionnel de la santé.
Syndrome sérotoninergique
Dites aux patients que les opioïdes peuvent provoquer une affection rare mais potentiellement mortelle. de l'administration simultanée de sérotoninergiques. Gagnez les patients des symptômes de syndrome sérotoninergique et consulter immédiatement un médecin si les symptômes se développent. Instruire Les patients qui informent leur médecin s'ils prennent du sérotonergique ou veulent le prendre Médicament.
Interaction MAOI
Dites aux patients de ne prendre aucune solution de nucynta pendant la prise de médicaments inhibant la monoamine oxydase. Les patients ne doivent pas commencer à prendre des IMAO pendant la prise d'une solution de NUCYNTA
Insuffisance surrénale
Dites aux patients que les opioïdes peuvent provoquer une insuffisance surrénale potentiellement mortelle Condition. L'insuffisance surrénale peut être associée à des symptômes et signes non spécifiques tels que nausées, vomissements, anorexie, fatigue, faiblesse, étourdissements et hypotension artérielle. Conseiller les patients consultez un médecin si vous présentez une constellation de ces symptômes.
instructions importantes pour l'administration
Demandez aux patients comment prendre correctement la solution NUCYNTA, y compris les éléments suivants:
- Les patients ont conseillé de toujours utiliser la seringue orale calibrée jointe lorsqu'elle est administrée Prenez la solution de NUCYNTA pour vous assurer que la dose est mesurée et administrée avec précision.
- Conseillez aux patients de ne jamais utiliser de cuillères à café ou de cuillères à soupe pour mesurer le NUCYNTA par voie orale Solution.
- Taux de patients, la dose de solution de nucynta à prendre n'est pas sans consultation avec une Docteur ou autre professionnel de la santé.
- si les patients ont été traités avec une solution de nucynta pour prendre plus de quelques jours Les semaines et l'arrêt du traitement sont indiqués, vous conseillent sur l'importance de la sécurité rajeunir la dose car l'arrêt brutal du médicament pourrait déclencher un retrait Description du problème. Fournissez un schéma posologique pour arrêter progressivement le Médicament.
Hypotension
Informez les patients que la solution de NUCYNTA pour prendre une hypotension orthostatique peut et peut provoquer Syncope. Demandez aux patients de reconnaître les symptômes de l'hypotension artérielle et cela Risque de conséquences graves en cas d'hypotension (par ex. assis ou couché, se levant prudemment une position assise ou couchée).
Anaphylaxie
Dites aux patients que l'anaphylaxie a été rapportée avec des ingrédients contenus oralement dans NUCYNTA Solution. Informez le patient de reconnaître une telle réaction et consultez un médecin.
Grossesse
Syndrome de sevrage des opioïdes néonatals
Informez les patientes sur le potentiel de reproduction lors de la prise de solution de nucynta pendant de plus longues périodes pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage des opioïdes néonatals, qui peut mettre la vie en danger s'il n'est pas reconnu et traité.
Toxicité embryo-fœtale
Informez les patientes sur le potentiel de reproduction que la solution nucyntaorale peut (ou peut) provoquer informer le médecin d'une grossesse connue ou suspectée.
Allaitement maternel
Devinez les mères qui allaitent pour surveiller les nourrissons pour une somnolence accrue (plus que d'habitude) et une respiration Difficultés ou relâchement. Demandez aux mères allaitantes de consulter immédiatement un médecin si vous le remarquez signer.
Infertilité
Dites aux patients que l'utilisation chronique d'opioïdes peut entraîner une fertilité réduite. On ne sait pas si cela Les effets de fertilité sont réversibles
conduire ou utiliser des machines lourdes
Dites aux patients que la solution nucyntaorale peut affecter les performances. activités dangereuses telles que la conduite ou l'utilisation de machines lourdes. Ne conseillez pas les patients effectuer ces tâches jusqu'à ce que vous sachiez comment réagir au médicament.
Constipation
Conseiller les patients sur le potentiel de constipation sévère, y compris les instructions de gestion et quand pour demander de l'aide médicale.
Élimination Solution buvable de nucynta inutilisée
Conseillez au patient de disposer de la solution inutilisée de NUCYNTA pour la prise en rinçant les toilettes.
Toxicologie non clinique
Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité
Cancérogenèse
Le tapentadol a été administré à des rats (régime alimentaire) et à des souris (gavage oral) pendant deux ans.
Chez la souris, le tapentadol HCl a été administré par administration orale à des doses de 50, 100 et 200 mg / kg / jour pendant 2 ans (jusqu'à 0,2 fois l'exposition plasmatique au maximum recommandé Dose [MRHD] sur une zone inférieure à la courbe temporelle [ASC]). Aucune augmentation de l'incidence des tumeurs a été observé à chaque dose.
Chez le rat, le tapentadol HCl a été administré avec un régime à des doses de 10, 50, 125 et 250 mg / kg / jour pour deux ans (jusqu'à 0,2 fois chez les rats mâles et 0,6 fois chez les rats femelles le MRHD sur un Base AUC). Aucune augmentation de l'incidence des tumeurs n'a été observée à aucun niveau de dose.
Mutagenèse
Le tapentadol n'a pas induit de mutations génétiques chez les bactéries, mais était avec des mutations métaboliques Activation dans un test d'aberration chromosomique dans les cellules V79. Le test a été répété et a été négatif la présence et le manque d'activation métabolique. Ce n'était pas un résultat positif pour le tapentadol confirmé in vivo chez le rat utilisant les deux critères d'évaluation de l'aberration chromosomique et imprévus Synthèse d'ADN lorsqu'elle est testée jusqu'à la dose maximale tolérée.
Insuffisance de la fertilité
Tapentadol HCl a été administré par voie intraveineuse à des rats mâles ou femelles à des doses de 3, 6 ou 12 mg / kg / jour (correspond aux expositions pouvant atteindre environ 0,4 fois l'exposition au MRHD à base d'auc, basé sur l'extrapolation à partir d'analyses toxicocinétiques dans une période distincte de 4 semaines étude intraveineuse chez le rat). Le tapentadol n'a modifié la fertilité à aucun niveau de dose. Toxicité maternelle et effets indésirables sur le développement embryonnaire, y compris le nombre réduit d'implantations diminution du nombre de naissances vivantes et augmentation des pertes avant et après implantation Dosages ≥6 mg / kg / jour.
Utilisation dans certaines populations
Grossesse
Catégorie de grossesse C
Aperçu des risques
L'utilisation prolongée d'analgésiques opioïdes pendant la grossesse peut entraîner un retrait des opioïdes chez les nouveau-nés Syndrome.. Données disponibles AVEC solution de nucynta à prendre ne sont pas suffisants pour éclairer un risque lié à la drogue de malformations congénitales graves et de fausses couches.
Une mortalité embryofœtale et des malformations structurelles ont été observées dans des études de reproduction animale avec administration sous-cutanée de tapentadol pendant l'organogenèse chez le lapin et retards Une maturation squelettique a été observée chez le rat à des expositions correspondant à la position maximale et inférieure à la position maximale dose humaine recommandée (MRHD), respectivement. Lorsqu'il est administré à des rates gravides pendant L'organogenèse et la lactation ont montré une augmentation de la mortalité des petits après le tapentadol oral Exposition à des doses correspondant au MRHD
Conseiller les femmes enceintes sur le risque potentiel pour un fœtus à l'aide de données animales.
Le risque de fond de malformations congénitales graves et de fausses couches pour la population spécifiée est inconnu. Les résultats indésirables de la grossesse peuvent être indépendants de la santé de la mère ou de l'utilisation de Médicament. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales graves et Les fausses couches dans les grossesses cliniquement reconnues sont de 2 à 4% ou.
Considérations cliniques
Effets secondaires fœtaux / néonatals
Une utilisation prolongée des analgésiques opioïdes pendant la grossesse à des fins médicales ou non médicales peut en résulter physiquement dépendant du syndrome de sevrage des opioïdes nouveau-nés et nouveau-nés peu de temps après la naissance.
Le syndrome de sevrage des opioïdes néonatals se produit sous forme d'irritabilité, d'hyperactivité et de sommeil anormal Motifs, cris élevés, tremblements, vomissements, diarrhée et prise de poids. Le début, la durée , la gravité du syndrome de sevrage des opioïdes néonatals varie en fonction de l'opioïde spécifique utilisé Durée d'utilisation, heure et quantité du dernier taux d'utilisation et d'élimination maternelle du médicament par le nouveau-né. Observez les nouveau-nés pour détecter les symptômes du syndrome de sevrage des opioïdes néonatals et gérez-les en conséquence.
Travail ou livraison
Les opioïdes traversent le placenta et peuvent provoquer une dépression respiratoire et des effets psychophysiologiques Nouveau-nés. Un opioïdantagoniste, tel que la naloxone, doit être disponible pour inverser les induits par les opioïdes Dépression respiratoire chez le nouveau-né. La solution de prise NUCYNTA ne doit pas être utilisée dans femmes enceintes pendant ou immédiatement avant la naissance lorsque d'autres techniques analgésiques sont plus importantes adapté. Les analgésiques opioïdes, y compris la solution de NUCYNTA pour la prise, peuvent prolonger le travail Mesures qui réduisent temporairement la résistance, la durée et la fréquence des contractions utérines. Cependant, cet effet n'est pas cohérent et peut être compensé par une augmentation du taux de dilatation cervicale ce qui tend à raccourcir le travail. Surveillez les nouveau-nés exposés aux analgésiques opioïdes pendant le travail pour détecter les signes de sédation excessive et de dépression respiratoire.
Données
Données animales
Tapentadol HCl a été étudié pour les effets tératogènes chez les rates et les lapines gravides. exposition sous-cutanée pendant l'organogenèse. Si tapentadol deux fois par jour à partir du Voie sous-cutanée chez le rat à des doses de 10, 20 ou 40 mg / kg / jour [production jusqu'à 1 fois la exposition plasmatique à la dose humaine maximale recommandée (MRHD) de 700 mg / jour sur la base d'un l'aire sous la courbe temporelle (ASC) en comparaison], aucun effet tératogène observé. Preuve de La toxicité des embryons fœtaux contient des retards temporaires dans la maturation squelettique (c.-à-d. ossification réduite) sur le Dose de 40 mg / kg / jour associée à une toxicité maternelle importante.
Administration de tapentadol HCl chez le lapin à des doses de 4, 10 ou 24 mg / kg / jour par voie sous-cutanée Injection [0 fabrication. Charge plasmatique de 2, 0,6 et 1,85 fois dans le MRHD sur la base d'une AUC La comparaison] a montré une toxicité embryo-fœtale à des doses ≥10 mg / kg / jour. Les résultats comprenaient des fœtaux réduits Viabilité, retards squelettiques et autres variations. Il y a également eu plusieurs malformations y compris gastroschisis / thoracogastroschisis, amélie / phocomélie et fente palatine à des doses ≥ 10 mg / kg / jour et plus, et aquepharia, encéphalopathie et spina bifida à la dose élevée de 24 mg / kg / jour. La toxicité embryofœtale, y compris les malformations, peut être secondaire au significatif toxicité maternelle observée dans l'étude.
Dans une étude sur le développement pré et postnatal chez le rat, administration orale de tapentadol à des doses de 20 , 50, 150 ou 300 mg / kg / jour pour les rates gravides et allaitantes en fin de grossesse et postnatales précoces Période [jusqu'à 1,7 fois la charge plasmatique au MRHD sur la base de l'ASC] non affecter le développement physique ou réflexe, résultat de tests neurocomportementaux ou reproductifs Cadre. Un retard de développement lié au traitement a été observé, y compris une ossification incomplète et une réduction significative du poids corporel des petits et du gain de poids corporel aux doses associées toxicité maternelle (150 mg / kg / jour et plus). À des doses maternelles de tapentadol ≥150 mg / kg / jour, une dose liée La mortalité des chiots a augmenté au jour postnatal 4.
Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales graves et de fausses couches dans les grossesses cliniquement reconnues est de 2 à 4% ou.
Allaitement maternel
Aperçu des risques
Les informations sur l'excrétion du tapentadol chez l'homme ou l'animal sont insuffisantes / limitées Lait maternel. Données physico-chimiques et pharmacodynamiques / toxicologiques disponibles sur le tapentadol une référence à l'excrétion dans le lait maternel et un risque pour l'enfant qui allaite ne peuvent être exclus. Les avantages pour le développement et la santé de l'allaitement maternel devraient être accompagnés de cela Besoin clinique de la solution de nucynta de la mère à prendre et effets secondaires possibles sur le enfant allaité de la solution de nucynta à prendre ou de la maladie maternelle sous-jacente.
Considérations cliniques
Les nourrissons exposés à la solution de lait maternel NUCYNTA doivent être surveillés en cas d'excès Sédation et dépression respiratoire. Des symptômes de sevrage peuvent survenir chez les nourrissons allaités si l'administration maternelle d'un analgésique opioïde est arrêtée ou si l'allaitement est arrêté.
Femmes et hommes à potentiel reproducteur
Infertilité
L'utilisation chronique d'opioïdes peut entraîner une baisse de la fertilité chez les femmes et les hommes à potentiel reproducteur. Il on ne sait pas si ces effets de fertilité sont réversibles.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité de la solution de NUCYNTA pour l'accueil de patients pédiatriques de moins de 18 ans L'âge n'était pas fixé.
Application gériatrique
Sur le nombre total de patients en phase 2/3, études cliniques en double aveugle avec plusieurs doses de NUCYNTA, 19% avaient 65 ans et plus, tandis que 5% avaient 75 ans et plus. Aucune différence globale une efficacité a été observée entre ces patients et les patients plus jeunes. Le taux de La constipation était supérieure ou égale à 65 ans chez les sujets que chez les moins de 65 ans (12% contre. 7%).
Les patients âgés (65 ans et plus) peuvent avoir une sensibilité accrue au tapentadol. Généralement, soyez prudent lors du choix d'une dose pour un patient âgé, en commençant généralement par l'extrémité inférieure du plage de doses qui reflète la plus grande fréquence de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque et maladie de gegleiter ou autre thérapie médicamenteuse.
La dépression respiratoire est le principal risque pour les patients âgés traités par des opioïdes et s'est produite après de fortes doses initiales, des patients qui n'étaient pas tolérants aux opioïdes ou lorsque des opioïdes ont été administrés ont été administrés avec d'autres agents qui suppriment la respiration. Titrez le dosage de NUCYNTA Solution pour prendre lentement chez les patients gériatriques et surveiller de près les signes du système nerveux central et Dépression respiratoire.
On sait que le tapentadol est considérablement excrété dans le rein et le risque d'effets secondaires ce médicament peut être plus important chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Parce que les patients plus âgés sont plus susceptible d'avoir une fonction rénale diminuée, la prudence est de mise lors de la sélection d'une dose, et elle peut être utile pour surveiller la fonction rénale.
Insuffisance hépatique
L'administration de tapentadol a entraîné des expositions plus élevées et des taux sériques de tapentadol Sujets atteints d'insuffisance hépatique par rapport aux sujets ayant une fonction hépatique normale. L'utilisation de la solution de NUCYNTA pour la prise n'est pas recommandée chez les patients avec une dysfonction hépatique sévère (Enfant - Pugh marque 10 à 15). La dose de NUCYNTA orale La solution doit être réduite chez les patients
Effets secondaires
Les effets indésirables suivants sont discutés ou décrits plus en détail dans d'autres sections:
- Dépendance, abus et abus
- dépression respiratoire mortelle
- Syndrome de sevrage des opioïdes néonatals
- Interactions avec la benzodiazépine du SNC ou d'autres dépresseurs
- Syndrome sérotoninergique
- Insuffisance surrénale
- Hypotension sévère
- Effets secondaires gastro-intestinaux
- Convulsions
- Retrait
Expérience des études cliniques
Les études cliniques étant réalisées dans des conditions très différentes, les effets secondaires sont conseillés Les taux observés dans les études cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement liés aux taux des études cliniques de un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
D'après les données de neuf études de phase 2/3 dans lesquelles plusieurs doses ont été administrées (sept placebo et / ou activement contrôlée, une étude de sécurité incontrôlée et une phase 3 activement contrôlée) le plus les effets indésirables fréquents (rapportés par ≥10% dans CHAQUE groupe de dose de nucynta) étaient: nausées Vertiges, vomissements et somnolence.
Les raisons les plus courantes de sevrage en raison des effets secondaires des études décrites ci-dessus (rapportés par ≥1% dans chaque groupe de dose de nucynta) étaient des étourdissements (2,6% contre. 0,5%), nausées (2,3% contre. 0,6%), vomissements (1,4% contre. 0,2%), somnolence (1,3% contre. 0,2%) et maux de tête (0,9% contre. 0,2%) pour les patients NUCYNTA et traités par placebo. Soixante-seize pour cent de Des événements indésirables sont survenus chez des patients traités par NUCYNTA dans les neuf études.
NUCYNTA a été examiné dans des études multidoses, actives ou contrôlées contre placebo ou non contrôlées Études (n = 2178), dans des études à dose unique (n = 870), dans des extensions d'étude en ouvert (n = 483) et in Études de phase 1 (n = 597). Parmi ceux-ci, 2034 patients ont été traités avec des doses de 50 mg à 100 mg Doses de NUCYNTA toutes les 4 à 6 heures.
Les données décrites ci-dessous reflètent l'exposition au NUCYNTA chez 3161 patients, dont 449 exposé pendant 45 jours. NUCYNTA a été principalement examiné dans le placebo et activement contrôlé Études (n = 2266 ou. n = 2944). La population avait de 18 à 85 ans (âge moyen 46 ans Années), 68% étaient des femmes, 75% des blancs et 67% étaient postopératoires. La plupart des patients reçoivent Doses de NUCYNTA de 50 mg, 75 mg ou 100 mg toutes les 4 à 6 heures.max
Les effets indésirables suivants sont survenus chez moins de 1% des patients traités par NUCYNTA les données de sécurité regroupées de neuf études cliniques de phase 2/3:
Maladie cardiaque: La fréquence cardiaque a augmenté, la fréquence cardiaque a diminué
Troubles oculaires: Perturbations visuelles
Affections gastro-intestinales: Problèmes abdominaux, altération de la vidange gastrique
Troubles et conditions générales au site d'administration: Irritabilité, œdème, retrait de drogue Syndrome, se sentir ivre
Troubles du système immunitaire: hypersensibilité
Enquêtes: gamma glutamyltransférase augmentée, alanine aminotransférase augmentée , l'aspartate aminotransférase a augmenté
Maladies du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: contractions musculaires involontaires, sensation de Sensation de lourdeur
Troubles du système nerveux: hypesthésie, paresthésie, troubles de l'attention, sédation, Dysarthrie, niveau de conscience dépressif, troubles de la mémoire, ataxie, présynkope, syncope, Coordination anormale, attaque
Troubles psychiatriques: humeur euphorique, désorientation, agitation, agitation, nervosité, réflexion anormal
Troubles rénaux et urinaires: hésiter dans l'urine, la pollakiurie
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales: Saturation en oxygène réduite, toux, dyspnée, Dépression respiratoire
Affections de la peau et des tissus sous-cutanés : Urticaire
Maladies vasculaires: La pression artérielle a chuté
Dans les données de sécurité regroupées, l'incidence globale des effets secondaires a augmenté avec l'augmentation Dose de NUCYNTA, ainsi que le pourcentage de patients présentant des effets secondaires de nausées, des étourdissements Vomissements, somnolence et prurit.
Expérience marketing
Les effets secondaires supplémentaires suivants ont été appliqués après approbation de tapentadol. Ces réactions étant volontairement rapportées par une population de taille incertaine, c'est le cas il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale avec les médicaments Exposition.
Affections gastro-intestinales: Diarrhée
Troubles du système nerveux: Maux de tête
Troubles psychiatriques: Hallucination, pensées suicidaires, crise de panique
Maladie cardiaque: Palpitations
Syndrome sérotoninergique: Cas de syndrome sérotoninergique, une affection potentiellement mortelle a été signalé avec l'utilisation concomitante d'opioïdes avec des médicaments sérotoninergiques.
Insuffisance surrénale: Des cas d'insuffisance surrénale ont été signalés plus fréquemment avec une utilisation d'opioïdes après plus d'un mois d'utilisation.
Anaphylaxie: Une anaphylaxie avec des ingrédients contenus dans la solution de NUCYNTA pour la prise a été rapportée.
Carence en androgènes: des cas de carence en androgènes sont survenus avec une utilisation chronique d'opioïdes.
Interactions avec les MÉDICAMENTS
Le tableau 2 contient des interactions médicamenteuses cliniquement significatives avec une solution de nucynta à prendre.
Tableau 2: Interactions cliniquement significatives avec la solution de nucynta à prendre
Abus de drogue et toxicomanie
Tissu réglementé
La solution NUCYNTAoral contient du tapentadol, une substance contrôlée de l'annexe II.
Abuser
La solution de prise NUCYNTA contient du tapentadol, une substance à fort potentiel d'abus. à d'autres opioïdes, notamment le fentanyl, l'hydrocodone, l'hydromorphone, la méthadone, la morphine Oxycodone et oxymorphone. NUCYNTA peut être mal utilisé et est sujet à des abus, des dépendances et distraction criminelle.
Tous les patients traités par des opioïdes doivent être étroitement surveillés afin de détecter tout signe d'abus et de dépendance parce que l'utilisation d'analgésiques opioïdes comporte un risque de dépendance même dans des conditions appropriées usage médical.
Tous les patients traités par des opioïdes doivent être étroitement surveillés afin de détecter tout signe d'abus et de dépendance l'utilisation d'analgésiques opioïdes présente également un risque de dépendance s'il est utilisé dans le domaine médical approprié.
L'abus de drogues sur ordonnance est l'utilisation délibérée non thérapeutique d'un médicament sur ordonnance, même une fois, pour ses effets psychologiques ou physiologiques enrichissants.
La toxicomanie est un groupe de phénomènes comportementaux, cognitifs et physiologiques qui se développent après utilisation répétée de la substance et comprend: une forte volonté de prendre le médicament, des difficultés de contrôle son utilisation, qui persiste dans son utilisation malgré des conséquences néfastes, a une priorité plus élevée pour la consommation de drogues que à d'autres activités et engagements, une tolérance accrue et parfois une retraite physique.
Le comportement de «dépendance à la drogue» est très fréquent chez les personnes souffrant de troubles liés à la substance. Dépendance à la drogue Les tactiques comprennent les appels d'urgence ou les visites vers la fin des heures de bureau, le refus de subir tests, tests ou transferts appropriés, «perte» répétée de recettes, manipulation avec Fournir des ordonnances et des réticences à fournir des dossiers médicaux antérieurs ou des coordonnées pour les autres Traitement des prestataires de soins de santé). «Balet de médecin» (visitez plusieurs prescripteurs à recevoir Recettes supplémentaires) est courant chez les toxicomanes et les personnes souffrant de personnes non traitées La recherche d'un soulagement adéquat de la douleur peut être un comportement approprié chez un patient avec un mauvais contrôle de la douleur.
La maltraitance et la toxicomanie sont distinctes et diffèrent de la dépendance physique et de la tolérance. Santé Les établissements de soins infirmiers doivent être conscients que la dépendance ne peut aller de pair avec une tolérance simultanée et Symptômes de la dépendance physique chez tous les toxicomanes. De plus, l'abus d'opioïdes dans le Absence de véritables recherches.
La solution NUCYNTA à prendre, comme d'autres opioïdes, peut être redirigée vers des canaux illégaux à des fins non médicales la distribution. Enregistrement minutieux des informations de prescription, y compris la quantité, la fréquence et les demandes de renouvellement, conformément à la loi, sont fortement recommandées.
Évaluation appropriée du patient, pratique de prescription appropriée, réévaluation régulière du traitement et Une livraison et un stockage appropriés sont des mesures appropriées pour limiter l'utilisation abusive des opioïdes.
risques spécifiques pour l'abus de NUCYNTA
La solution de prise NUCYNTA est à usage oral uniquement. L'abus de la solution NUCYNTA à prendre pose le risque de surdose et mort. Le risque est accru avec une mauvaise utilisation simultanée de la solution NUCYNTA pour la prise avec Alcool et autres dépresseurs du système nerveux central.
L'abus parentéral de drogues est souvent associé à la transmission de maladies infectieuses telles que hépatite et VIH .
Dépendance
La tolérance et la dépendance physique peuvent se développer pendant la thérapie chronique aux opioïdes. La tolérance est ça Besoin d'augmenter les doses d'opioïdes pour maintenir un effet défini comme l'analgésie (dans le manque de progression de la maladie ou d'autres facteurs externes). La tolérance peut être pour les deux effets souhaités et indésirables des médicaments et peuvent se développer à différents taux pour différents effets.
La dépendance physique entraîne des symptômes de sevrage après un arrêt brutal ou important Réduction de la dose d'un médicament. Le retrait peut également être effectué par administration Médicaments avec activité antagoniste des opioïdes (par ex. naloxone, nalmefen) ou agoniste / antagoniste mixte Analgésiques (par ex. pentazocine, butorphanol, nalbuphine) ou agonistes partiels (par ex. buprénorphine). La dépendance physique ne peut se produire cliniquement de manière significative qu'après plusieurs jours Utilisation hebdomadaire d'opioïdes.
La solution de prise NUCYNTA ne doit pas être interrompue brusquement chez un patient physiquement dépendant. Si NUCYNTA solution à prendre brusquement en un Un syndrome de sevrage peut survenir chez un patient physiquement dépendant. Certains ou tous les éléments suivants le peuvent caractériser ce syndrome: agitation, écoulement lacrymogène, rhinorrhée, bâillement, sueur, frissons, Myalgie et mydriase D'autres signes et symptômes peuvent également se développer, notamment: l'irritabilité Anxiété, maux de dos, douleurs articulaires, faiblesse, crampes abdominales, insomnie, nausées, anorexie, vomissements , Diarrhée ou augmentation de la pression artérielle, de la fréquence respiratoire ou de la fréquence cardiaque.
Les nourrissons nés de mères qui dépendent physiquement des opioïdes sont également physiquement dépendants et peut avoir des difficultés à respirer et à se retirer des symptômes.
Benzodiazépines et autres dépresseurs du système nerveux central (SNC) | |
Clinique Impact: | en raison de l'effet pharmacologique additif, l'utilisation simultanée de Benzodiazépines ou autres dépresseurs du SNC, y compris l'alcool, augmente le risque de dépression respiratoire, de sédation profonde Coma et mort. |
Intervention: | Réservez une prescription simultanée de ces médicaments pour les utiliser Les patients pour lesquels les options de traitement alternatives sont insuffisantes. Limitez les doses et la durée au minimum requis. Conséquences Les patients recherchent des signes de dépression respiratoire et Sédation. |
Exemples: | Benzodiazépines et autres sédatifs / hypnotiques, anxiolytiques, Sédatifs, relaxants musculaires, anesthésie générale , Antipsychotiques, autres opioïdes, alcool. |
Sérotonergiques | |
Clinique Impact: | l'utilisation simultanée d'opioïdes avec d'autres médicaments que le le système de neurotransmetteurs sérotoninergiques a conduit à la sérotonine Syndrome. |
Intervention: | Si une utilisation concomitante est justifiée, surveillez attentivement le patient en particulier pendant le début du traitement et l'ajustement de la dose. Cesser la solution de Nucynta en cas de syndrome sérotoninergique suspect. |
Exemples: | Inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS), sérotonine et Inhibiteur de recaptage de la noradrénaline (IRSN), tricyclique Antidépresseurs (TCA), triptans, antagonistes des récepteurs 5-HT3, Médicaments qui affectent le système de neurotransmetteurs de sérotonine (par ex., Mirtazapine, trazodone, tramadol), monoamine oxydase (MAO) Inhibiteurs (tels que le traitement des troubles psychiatriques et aussi d'autres, comme le linézolide et le méthylène intraveineux bleu). |
Inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO) | |
Clinique Impact: | Les interactions de l'AMOI avec les opioïdes peuvent se manifester sous forme de sérotonine Syndrome ou toxicité des opioïdes (par ex., Dépression respiratoire, Coma) |
Intervention: | N'utilisez PAS de solution de nucynta pour accueillir les patients sous IMAO ou dans les 14 jours suivant l'arrêt de ce traitement. Si un opioïde est nécessaire, utilisez des doses d'essai et titration fréquente de petites doses d'autres opioïdes (tels que Oxycodone, hydrocodone, oxymorphone, hydrocodone ou Buprénorphine) pour le traitement de la douleur avec une surveillance précise du sang Pression et signes et symptômes du SNC et des voies respiratoires Dépression. |
Exemples: | phénelzine, tranylcypromine, linézolide |
Analgésiques opioïdes agonistes / antagonistes mixtes et partiels | |
Clinique Impact: | peut réduire l'effet analgésique de la solution de nucynta à prendre et / ou déclencher des symptômes de sevrage. |
Intervention: | Évitez l'utilisation simultanée. |
Exemples: | butorphanol, nalbuphine, pentazocine, buprénorphine |
Détenteurs musculaires | |
Clinique Impact: | Le tapentadol peut avoir l'effet de blocage neuromusculaire de relaxants musculaires squelettiques et produisent un niveau accru Dépression respiratoire. |
Intervention: | Surveillez les patients pour détecter des signes de dépression respiratoire être plus grand que prévu et la posologie de Solution NUCYNTA pour la prise et / ou le relaxant musculaire nécessaire. |
Diurétiques | |
Clinique Impact: | Les opioïdes peuvent réduire l'efficacité des diurétiques en utilisant le Libération de l'hormone antidiurétique. |
Intervention: | Surveillez les patients pour détecter des signes de diurèse et / ou d'effets diminués sur la pression artérielle et augmenter la posologie du diurétique comme besoin. |
Anticholinergiques | |
Clinique Impact: | l'utilisation concomitante d'anticholinergiques peut augmenter Risque de rétention urinaire et / ou de constipation sévère conduire à l'iléus paralytique. |
Intervention: | Surveillez les patients pour détecter des signes de rétention urinaire ou réduits Gastromotilité lorsque la solution NUCYNTA est utilisée pour la prise en même temps que les anticholinergiques. |
Alcool, autres opioïdes et drogues d'abus | |
Clinique Impact: | en raison de son activité agoniste mu-opioïde, solution nucyntaorale peut être susceptible d'avoir des effets additifs lorsqu'il est utilisé dans Connexion avec de l'alcool, d'autres opioïdes ou des drogues illégales qui Provoque une dépression du système nerveux central, des voies respiratoires dépression, hypotension et sédation profonde, coma ou mort . |
Intervention: | Demandez aux patients de ne pas consommer ni utiliser de boissons alcoolisées produits sur ordonnance ou en vente libre contenant de l'alcool autres opioïdes ou drogues d'abus pendant ON nucynta oral Thérapie de solution. |
Exemples: | Alcool, autres opioïdes, drogues illégales |
Catégorie de grossesse C
Aperçu des risques
L'utilisation prolongée d'analgésiques opioïdes pendant la grossesse peut entraîner un retrait des opioïdes chez les nouveau-nés Syndrome.. Données disponibles AVEC solution de nucynta à prendre ne sont pas suffisants pour éclairer un risque lié à la drogue de malformations congénitales graves et de fausses couches.
Une mortalité embryofœtale et des malformations structurelles ont été observées dans des études de reproduction animale avec administration sous-cutanée de tapentadol pendant l'organogenèse chez le lapin et retards Une maturation squelettique a été observée chez le rat à des expositions correspondant à la position maximale et inférieure à la position maximale dose humaine recommandée (MRHD), respectivement. Lorsqu'il est administré à des rates gravides pendant L'organogenèse et la lactation ont montré une augmentation de la mortalité des petits après le tapentadol oral Exposition à des doses correspondant au MRHD
Conseiller les femmes enceintes sur le risque potentiel pour un fœtus à l'aide de données animales.
Le risque de fond de malformations congénitales graves et de fausses couches pour la population spécifiée est inconnu. Les résultats indésirables de la grossesse peuvent être indépendants de la santé de la mère ou de l'utilisation de Médicament. Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales graves et Les fausses couches dans les grossesses cliniquement reconnues sont de 2 à 4% ou.
Considérations cliniques
Effets secondaires fœtaux / néonatals
Une utilisation prolongée des analgésiques opioïdes pendant la grossesse à des fins médicales ou non médicales peut en résulter physiquement dépendant du syndrome de sevrage des opioïdes nouveau-nés et nouveau-nés peu de temps après la naissance.
Le syndrome de sevrage des opioïdes néonatals se produit sous forme d'irritabilité, d'hyperactivité et de sommeil anormal Motifs, cris élevés, tremblements, vomissements, diarrhée et prise de poids. Le début, la durée , la gravité du syndrome de sevrage des opioïdes néonatals varie en fonction de l'opioïde spécifique utilisé Durée d'utilisation, heure et quantité du dernier taux d'utilisation et d'élimination maternelle du médicament par le nouveau-né. Observez les nouveau-nés pour détecter les symptômes du syndrome de sevrage des opioïdes néonatals et gérez-les en conséquence.
Travail ou livraison
Les opioïdes traversent le placenta et peuvent provoquer une dépression respiratoire et des effets psychophysiologiques Nouveau-nés. Un opioïdantagoniste, tel que la naloxone, doit être disponible pour inverser les induits par les opioïdes Dépression respiratoire chez le nouveau-né. La solution de prise NUCYNTA ne doit pas être utilisée dans femmes enceintes pendant ou immédiatement avant la naissance lorsque d'autres techniques analgésiques sont plus importantes adapté. Les analgésiques opioïdes, y compris la solution de NUCYNTA pour la prise, peuvent prolonger le travail Mesures qui réduisent temporairement la résistance, la durée et la fréquence des contractions utérines. Cependant, cet effet n'est pas cohérent et peut être compensé par une augmentation du taux de dilatation cervicale ce qui tend à raccourcir le travail. Surveillez les nouveau-nés exposés aux analgésiques opioïdes pendant le travail pour détecter les signes de sédation excessive et de dépression respiratoire.
Données
Données animales
Tapentadol HCl a été étudié pour les effets tératogènes chez les rates et les lapines gravides. exposition sous-cutanée pendant l'organogenèse. Si tapentadol deux fois par jour à partir du Voie sous-cutanée chez le rat à des doses de 10, 20 ou 40 mg / kg / jour [production jusqu'à 1 fois la exposition plasmatique à la dose humaine maximale recommandée (MRHD) de 700 mg / jour sur la base d'un l'aire sous la courbe temporelle (ASC) en comparaison], aucun effet tératogène observé. Preuve de La toxicité des embryons fœtaux contient des retards temporaires dans la maturation squelettique (c.-à-d. ossification réduite) sur le Dose de 40 mg / kg / jour associée à une toxicité maternelle importante.
Administration de tapentadol HCl chez le lapin à des doses de 4, 10 ou 24 mg / kg / jour par voie sous-cutanée Injection [0 fabrication. Charge plasmatique de 2, 0,6 et 1,85 fois dans le MRHD sur la base d'une AUC La comparaison] a montré une toxicité embryo-fœtale à des doses ≥10 mg / kg / jour. Les résultats comprenaient des fœtaux réduits Viabilité, retards squelettiques et autres variations. Il y a également eu plusieurs malformations y compris gastroschisis / thoracogastroschisis, amélie / phocomélie et fente palatine à des doses ≥ 10 mg / kg / jour et plus, et aquepharia, encéphalopathie et spina bifida à la dose élevée de 24 mg / kg / jour. La toxicité embryofœtale, y compris les malformations, peut être secondaire au significatif toxicité maternelle observée dans l'étude.
Dans une étude sur le développement pré et postnatal chez le rat, administration orale de tapentadol à des doses de 20 , 50, 150 ou 300 mg / kg / jour pour les rates gravides et allaitantes en fin de grossesse et postnatales précoces Période [jusqu'à 1,7 fois la charge plasmatique au MRHD sur la base de l'ASC] non affecter le développement physique ou réflexe, résultat de tests neurocomportementaux ou reproductifs Cadre. Un retard de développement lié au traitement a été observé, y compris une ossification incomplète et une réduction significative du poids corporel des petits et du gain de poids corporel aux doses associées toxicité maternelle (150 mg / kg / jour et plus). À des doses maternelles de tapentadol ≥150 mg / kg / jour, une dose liée La mortalité des chiots a augmenté au jour postnatal 4.
Dans la population générale américaine, le risque de fond estimé de malformations congénitales graves et de fausses couches dans les grossesses cliniquement reconnues est de 2 à 4% ou.
Les effets indésirables suivants sont discutés ou décrits plus en détail dans d'autres sections:
- Dépendance, abus et abus
- dépression respiratoire mortelle
- Syndrome de sevrage des opioïdes néonatals
- Interactions avec la benzodiazépine du SNC ou d'autres dépresseurs
- Syndrome sérotoninergique
- Insuffisance surrénale
- Hypotension sévère
- Effets secondaires gastro-intestinaux
- Convulsions
- Retrait
Expérience des études cliniques
Les études cliniques étant réalisées dans des conditions très différentes, les effets secondaires sont conseillés Les taux observés dans les études cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement liés aux taux des études cliniques de un autre médicament et peut ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
D'après les données de neuf études de phase 2/3 dans lesquelles plusieurs doses ont été administrées (sept placebo et / ou activement contrôlée, une étude de sécurité incontrôlée et une phase 3 activement contrôlée) le plus les effets indésirables fréquents (rapportés par ≥10% dans CHAQUE groupe de dose de nucynta) étaient: nausées Vertiges, vomissements et somnolence.
Les raisons les plus courantes de sevrage en raison des effets secondaires des études décrites ci-dessus (rapportés par ≥1% dans chaque groupe de dose de nucynta) étaient des étourdissements (2,6% contre. 0,5%), nausées (2,3% contre. 0,6%), vomissements (1,4% contre. 0,2%), somnolence (1,3% contre. 0,2%) et maux de tête (0,9% contre. 0,2%) pour les patients NUCYNTA et traités par placebo. Soixante-seize pour cent de Des événements indésirables sont survenus chez des patients traités par NUCYNTA dans les neuf études.
NUCYNTA a été examiné dans des études multidoses, actives ou contrôlées contre placebo ou non contrôlées Études (n = 2178), dans des études à dose unique (n = 870), dans des extensions d'étude en ouvert (n = 483) et in Études de phase 1 (n = 597). Parmi ceux-ci, 2034 patients ont été traités avec des doses de 50 mg à 100 mg Doses de NUCYNTA toutes les 4 à 6 heures.
Les données décrites ci-dessous reflètent l'exposition au NUCYNTA chez 3161 patients, dont 449 exposé pendant 45 jours. NUCYNTA a été principalement examiné dans le placebo et activement contrôlé Études (n = 2266 ou. n = 2944). La population avait de 18 à 85 ans (âge moyen 46 ans Années), 68% étaient des femmes, 75% des blancs et 67% étaient postopératoires. La plupart des patients reçoivent Doses de NUCYNTA de 50 mg, 75 mg ou 100 mg toutes les 4 à 6 heures.max
Les effets indésirables suivants sont survenus chez moins de 1% des patients traités par NUCYNTA les données de sécurité regroupées de neuf études cliniques de phase 2/3:
Maladie cardiaque: La fréquence cardiaque a augmenté, la fréquence cardiaque a diminué
Troubles oculaires: Perturbations visuelles
Affections gastro-intestinales: Problèmes abdominaux, altération de la vidange gastrique
Troubles et conditions générales au site d'administration: Irritabilité, œdème, retrait de drogue Syndrome, se sentir ivre
Troubles du système immunitaire: hypersensibilité
Enquêtes: gamma glutamyltransférase augmentée, alanine aminotransférase augmentée , l'aspartate aminotransférase a augmenté
Maladies du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: contractions musculaires involontaires, sensation de Sensation de lourdeur
Troubles du système nerveux: hypesthésie, paresthésie, troubles de l'attention, sédation, Dysarthrie, niveau de conscience dépressif, troubles de la mémoire, ataxie, présynkope, syncope, Coordination anormale, attaque
Troubles psychiatriques: humeur euphorique, désorientation, agitation, agitation, nervosité, réflexion anormal
Troubles rénaux et urinaires: hésiter dans l'urine, la pollakiurie
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales: Saturation en oxygène réduite, toux, dyspnée, Dépression respiratoire
Affections de la peau et des tissus sous-cutanés : Urticaire
Maladies vasculaires: La pression artérielle a chuté
Dans les données de sécurité regroupées, l'incidence globale des effets secondaires a augmenté avec l'augmentation Dose de NUCYNTA, ainsi que le pourcentage de patients présentant des effets secondaires de nausées, des étourdissements Vomissements, somnolence et prurit.
Expérience marketing
Les effets secondaires supplémentaires suivants ont été appliqués après approbation de tapentadol. Ces réactions étant volontairement rapportées par une population de taille incertaine, c'est le cas il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable votre fréquence ou d'établir une relation causale avec les médicaments Exposition.
Affections gastro-intestinales: Diarrhée
Troubles du système nerveux: Maux de tête
Troubles psychiatriques: Hallucination, pensées suicidaires, crise de panique
Maladie cardiaque: Palpitations
Syndrome sérotoninergique: Cas de syndrome sérotoninergique, une affection potentiellement mortelle a été signalé avec l'utilisation concomitante d'opioïdes avec des médicaments sérotoninergiques.
Insuffisance surrénale: Des cas d'insuffisance surrénale ont été signalés plus fréquemment avec une utilisation d'opioïdes après plus d'un mois d'utilisation.
Anaphylaxie: Une anaphylaxie avec des ingrédients contenus dans la solution de NUCYNTA pour la prise a été rapportée.
Carence en androgènes: des cas de carence en androgènes sont survenus avec une utilisation chronique d'opioïdes.
Présentation clinique
Un surdosage aigu AVEC une solution de nucynta à prendre peut se manifester par une dépression respiratoire Somnolence qui progresse vers la stupeur ou le coma, affaissage des muscles squelettiques, peau froide et tendue pupilles rétrécies et dans certains cas œdème pulmonaire, bradycardie, hypotension ou obstruction complète des voies respiratoires, ronflement atypique et mort. Mydriase prononcée au lieu de la myosis en raison d'une hypoxie sévère dans des situations de surdosage.
Traitement du surdosage
En cas de surdosage, la restauration d'une voie aérienne brevetée et protégée et Configurez une ventilation prise en charge ou contrôlée si nécessaire. Appliquer d'autres mesures de soutien (y compris l'oxygène et les vasopresseurs) dans le traitement des chocs circulatoires et des œdèmes pulmonaires comme indiqué. L'arrêt cardiaque ou les arythmies nécessitent des techniques avancées de survie.
Les opioïdantagonistes, la naloxone ou le nalmefen, sont des antidotes spécifiques à la dépression respiratoire résultant d'une surdose d'opioïdes. Avec dépression respiratoire ou circulatoire cliniquement significative administrer un opioïdantagoniste après une surdose de tapentadol. Les antagonistes opioïdes ne devraient pas être administré en l'absence de dépression respiratoire ou circulatoire cliniquement significative Secondaire à surdosage de tapentadol.
Il est prévu que la durée de l'inversion opi o i d soit inférieure à la durée d'action de Prenez du tapentadol dans une solution de nucynta, surveillez attentivement le patient jusqu'à ce que la respiration spontanée ait lieu restauré de manière fiable. Si la réaction à un opioïdantagoniste est sous-optimale ou seulement courte Nature, s t e r antagoniste supplémentaire tel que spécifié dans la prescription d'informations du produit.
Chez une personne physiquement dépendante des opioïdes, administration de la posologie habituelle recommandée l'antagoniste déclenchera un retrait aigu. La gravité des symptômes de sevrage l'expérience dépend du niveau de dépendance physique et de la dose de l'antagoniste administré. Lorsque vous décidez de traiter une dépression respiratoire sévère dans le corps patient dépendant, l'administration de l'antagoniste doit être commencée avec soin et par titration avec des doses plus petites que d'habitude de l'antagoniste.
Effets sur le système nerveux central (SNC)
Le tapentadol produit une dépression respiratoire par effet direct sur le tronc cérébral respiratoire Centres de données. La dépression respiratoire implique de réduire la réactivité du tronc cérébral centres pour augmenter à la fois le dioxyde de carbone et la stimulation électrique.
Le tapentadol provoque le misogyne, même dans l'obscurité totale. Les pupilles précises sont cependant le signe d'une surdose d'opioïdes ne sont pas pathognomoniques (par ex. les lésions endocriniennes d'origine hémorragique ou ischémique peuvent être similaires Accessoires de bijoux). Une mydriase prononcée au lieu d'une myose peut être observée dans l'hypoxie dans des situations de surdosage
Effets sur le tractus gastro-intestinal et d'autres muscles lisses
Le tapentadol provoque une diminution de la motilité, qui augmente avec une augmentation du tonus musculaire lisse dans le antrum de l'estomac et duodénum. La digestion des aliments dans l'intestin grêle est retardée et les contractions de conduite sont réduites. Les vagues péristaltiques propulsives dans le côlon sont réduites tandis que le ton est augmenté à la crampe, ce qui conduit à la constipation. D'autres effets induits par les opioïdes le peuvent inclure une réduction des sécrétions biliaires et pancréatiques, des spasmes du sphincter d'Oddi et des transitoires Augmentation de l'amylase sérique.
Effets sur le système cardiovasculaire
Il n'y a eu aucun effet des doses thérapeutiques et suprathérapeutiques de tapentadol sur l'intervalle QT. Dans un étude randomisée, en double aveugle, placebo et croisée contrôlée positivement, des sujets sains l'étaient administré cinq doses consécutives de NUCYNTA 100 mg toutes les 6 heures, NUCYNTA 150 mg placebo toutes les 6 heures et une seule dose orale de moxifloxacine. De même, NUCYNTA n'en avait pas effet pertinent sur d'autres paramètres ECG (taux cardiaque, intervalle PR, durée QRS, onde T ou onde U Morphologie).
Le tapentadol produit une vasodilatation périphérique, qui peut conduire à une hypotension orthostatique ou à une syncope. Les manifestations de libération d'histamine et / ou de vasodilatation périphérique peuvent être prurit, bouffées vasomotrices, rouges Yeux, transpiration et / ou hypotension orthostatique.
Effets sur le système endocrinien
Les opioïdes inhibent la sécrétion d'hormone adrénocorticotrope (ACTH), de cortisol et de lutéinisation Hormone (LH) chez l'homme. Ils stimulent également la prolactine, la croissance Sécrétion d'hormone (GH) et sécrétion pancréatique d'insuline et de glucagon.
L'utilisation chronique d'opioïdes peut affecter l'axe hypothalamus-hypophyse-gonadique, qui conduit aux androgènes Carence faible en libido, impuissance, dysfonction érectile, aménorrhée ou Infertilité. Le rôle causal des opioïdes dans le syndrome clinique d'hypogonadisme est inconnu car les différents facteurs de stress médicaux, physiques, de style de vie et psychologiques qui peuvent affecter les gonades les niveaux d'hormones n'ont pas été suffisamment contrôlés dans les études menées à ce jour.
Effets sur le système immunitaire
Il a été démontré que les opioïdes ont divers effets sur les composants du système immunitaire dans in vitro et modèles animaux. La signification clinique de ces résultats est inconnue. Dans l'ensemble, les effets le sont des opioïdes semblent être modestement immunosuppresseurs.
Relations concentration-efficacité
La concentration analgésique efficace minimale variera considérablement chez les patients, en particulier chez les patients Patients précédemment traités avec de puissants agonisténopioïdes. Le peu efficace la concentration analgésique de tapentadol pour chaque patient individuel peut au fil du temps en raison d'un Augmentation de la douleur, développer un nouveau syndrome de la douleur et / ou développer des analgésiques Tolérance
Relations d'expérience défavorables à la concentration
Il existe un lien entre l'augmentation de la concentration plasmatique de tapentadol et son augmentation Fréquence des effets secondaires liés à la dose tels que nausées, vomissements, effets sur le SNC et maladies respiratoires Dépression. Chez les patients tolérants aux opioïdes, la situation peut changer en raison du développement d'une tolérance sur les effets secondaires liés aux opioïdes.
Absorption
La biodisponibilité absolue moyenne après administration unique (jeûne) de NUCYNTA est environ 32% en raison d'un métabolisme de premier passage important. Concentrations sériques maximales de le tapentadol est généralement observé environ 1,25 heure après l'administration.
Des augmentations proportionnelles à la dose des valeurs CMAX et AUC du tapentadol ont été signalées via le Plage de doses de 50 à 150 mg.
Une étude de doses multiples (toutes les 6 heures) avec des doses de 75 à 175 mg de tapentadol en a montré une mon facteur d'accumulation de 1,6 pour la substance mère et de 1,8 pour le métabolite principal tapentadol- O-glucuronide, qui sont principalement déterminés par l'intervalle posologique et la demi-vie apparente de tapentadol et son métabolite.
Effet alimentaire
L'ASC et la Cmax ont augmenté de 25% et. 16% si NUCYNTA administré après un petit déjeuner riche en graisses et en calories. NUCYNTA peut avec ou sans Aliments.
Distribution
Le tapentadol est commun dans tout le corps. Après administration intraveineuse, le Le volume de distribution (Vz) du tapentadol est de 540 +/- 98 L. la liaison aux protéines plasmatiques est faible et est d'environ 20%.
Élimination
Métabolisme
Chez l'homme, environ 97% du composé d'origine est métabolisé. Le tapentadol est principalement métabolisé via des trajets de phase 2 et seule une petite quantité est métabolisée par des voies d'oxydation de phase 1. Le principal moyen de métabolisme du tapentadol est de produire une conjugaison avec de l'acide glucuronique glucuronide. Après administration orale environ 70% (55% d'O-glucuronide et 15% de sulfate de tapentadol) la dose est excrétée dans l'urine sous forme conjuguée. Au total, 3% du médicament l'était excrété dans l'urine sous forme inchangée. Le tapentadol est métabolisé en plus du N-déméthyl tapentadol (13%) par CYP2C9 et CYP2C19 et hydroxy tapentadol (2%) par CYP2D6, qui sont ensuite métabolisés par conjugaison. Par conséquent, le métabolisme des médicaments est médié par Le système Cytochrome P450 est moins important que la conjugaison de phase 2.
Aucun des métabolites ne contribue à l'activité analgésique.
Élimination
Le tapentadol et ses métabolites sont excrétés presque exclusivement (99%) par les reins. Le la demi-vie terminale est en moyenne de 4 heures après l'administration orale. La distance totale est de 1530 +/- 177 ml / min.