Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 01.04.2022
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Des troubles hépatiques mortels et non mortels d'un type idiosyncrasique ou d'hypersensibilité peuvent survenir avec le traitement par Ryanodex Dantrolene Sodium.
Les patients doivent être informés de contacter leur médecin en cas de signes ou de symptômes d'hépatotoxicité (par ex., excréments décolorés, prurit généralisé, jaunisse, anorexie, nausées, vomissements) surviennent pendant le traitement.
Les facteurs qui peuvent augmenter le risque de développer une hépatotoxicité comprennent:
- Doses quotidiennes plus élevées (doses supérieures à 400 mg par jour)
- Durée du traitement (le plus souvent signalé entre 2 et 12 mois de traitement)
- Sexe féminin
- Âge supérieur à 30 ans
- Antécédents antérieurs de maladie / dysfonctionnement du foie
- Recevoir d'autres thérapies hépatotoxiques en concomitance.
Les rapports spontanés suggèrent également une proportion plus élevée d'événements hépatiques avec issue fatale chez les patients âgés.
Au début du traitement par Ryanodex Dantrolene Sodium, il est souhaitable de faire des études de la fonction hépatique (SGOT / AST, SGPT / ALT, phosphatase alcaline, bilirubine totale) pour une base de référence ou pour établir s'il existe une maladie hépatique préexistante. Si des anomalies hépatiques de base existent et sont confirmées, il est clair que le potentiel d'hépatotoxicité du sodium de Ryanodex Dantrolene pourrait être amélioré, bien qu'une telle possibilité n'ait pas encore été établie.
Études sur les fonctions hépatiques (par ex. le sérum, SGOT / AST, SGPT / ALT) doit être effectué à intervalles appropriés pendant le traitement par Ryanodex Dantrolene Sodium. Si de telles études révèlent des valeurs anormales, le traitement doit généralement être interrompu. Ce n'est que lorsque les avantages du médicament ont été d'une importance majeure pour le patient que la réintroduction ou la poursuite du traitement doit être envisagée. Certains patients ont révélé un retour aux valeurs normales de laboratoire face à la poursuite du traitement, tandis que d'autres ne l'ont pas fait.
Si des symptômes compatibles avec l'hépatite, accompagnés d'anomalies dans les tests de la fonction hépatique ou l'ictère apparaissent, Ryanodex Dantrolene Sodium doit être arrêté. Si elles sont causées par Ryanodex Dantrolene Sodium et détectées tôt, les anomalies de la fonction hépatique sont revenues à la normale lorsque le médicament a été arrêté.
Ryanodex Dantrolene Sodium a été réintroduit chez quelques patients qui ont développé des signes cliniques, ou des enzymes sériques élevées, de lésion hépatocellulaire.
La réintroduction du traitement au sodium par Ryanodex Dantrolene ne doit être envisagée que chez les patients qui ont clairement besoin du médicament, et seulement après une inversion complète des signes d'hépatotoxicité et des tests de la fonction hépatique. Les patients ré-définis avec Ryanodex Dantrolene Sodium doivent être hospitalisés et de petites doses augmentant progressivement doivent être utilisées. La surveillance des tests de laboratoire doit être fréquente et le médicament doit être retiré immédiatement s'il existe une indication d'anomalie hépatique récurrente. Certains patients ont réagi avec des signes indubitables d'anomalie hépatique lors de l'administration d'une dose de provocation, tandis que d'autres ne l'ont pas fait.
L'utilisation de Ryanodex Dantrolene Sodium avec d'autres médicaments potentiellement hépatotoxiques doit être évitée.
Il existe des cas isolés d'effets potentiellement importants de Ryanodex Dantrolene Sodium sur les systèmes cardiovasculaire et respiratoire. Ces cas présentent également d'autres caractéristiques suggérant une prédisposition aux maladies cardiovasculaires et une altération de la fonction respiratoire, en particulier une maladie pulmonaire obstructive. Ryanodex Dantrolene Sodium doit être utilisé avec prudence chez ces patients.
Il faut être prudent dans l'administration simultanée d'agents tranquillisants et d'alcool.
Absorption
Le dantrolène sodique est facilement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Après administration à jeun, les taux plasmatiques de dantrolène sodique atteignent un pic en trois heures chez la plupart des sujets.
Distribution
Le dantrolène sodique est un médicament hautement lipophobe. De plus, il manque d'hydrophilicité. Le dantrolène sodique se lie à l'albumine sérique humaine (HSA) avec un rapport molaire de 0,95 à 1,68 in vitro. L'association in vitro constante est plus élevée (2,3 à 5,4 x 10 -5 par mol). Le dantrolène sodique in vitro peut être déplacé de l'HSA par la warfarine, le clofibrate et le tolbutamide mais ces interactions n'ont pas été confirmées chez l'homme (ré. base de données du fabricant). Des études de doses intraveineuses uniques suggèrent que le volume de distribution primaire est d'environ 15 litres. Des doses orales uniques atteignent une concentration plasmatique maximale d'environ un quart de celle d'une dose intraveineuse de taille similaire.
Métabolisme et élimination
La demi-vie biologique dans le plasma chez la plupart des sujets humains se situe entre 5 et 9 heures, bien que des demi-vies aussi longues que 12,1 ± 1,9 heures aient été rapportées après une seule dose intraveineuse. L'inactivation se fait par métabolisme hépatique en premier lieu. Il existe deux voies alternatives. La majeure partie du médicament est hydroxylée en 5-hydroxy-dantrolène. La voie mineure implique une nitro-réduction à l'amino-dantrolène qui est ensuite acétylé (composée F-490). Le métabolite 5-hydroxy est un relaxant musculaire avec presque la même puissance que la molécule mère et peut avoir une demi-vie plus longue que le composé d'origine. Le composé F-490 est beaucoup moins puissant et est probablement inactif aux concentrations atteintes dans les échantillons cliniques. Les métabolites sont ensuite excrétés dans l'urine dans le rapport 79 5-hydroxy-dantrolène: 17 composé F-490: 4 dantrolène inchangé (sel ou acide libre). La proportion de médicament excrété dans les fèces dépend de la taille de la dose.