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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023

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Symptômes : somnolence, confusion, coma, oppression réflexe.
Traitement: lavage gastrique, ventilateur, mesures visant à augmenter la pression artérielle.
Symptômes : somnolence, oppression de la conscience de gravité variable, excitation paradoxale, réduction des réflexes avant réflexion, réduction de la réaction aux irritations de la douleur, dysarthrie, ataxie, déficience visuelle (nystagmus), tremblements, bradycardie, réduction de la pression artérielle, effondrement, oppression cardiaque et les activités respiratoires (jusqu'à l'apnée), coma.
Traitement: lavage gastrique, diurez forcé, charbon actif, thérapie symptomatique (respiration et pression artérielle), ventilation artificielle des poumons. Le fluumazénil est utilisé comme antagoniste spécifique en milieu hospitalier. L'hémodialyse est inefficace.
Le fluomazénil n'est pas montré aux patients épileptiques recevant un traitement par les benzodiazépines. Chez ces patients, le flumazénil peut provoquer le développement de crises d'épilepsie.
Il a un effet déprimant sur le système nerveux central, qui est principalement réalisé dans le thalamus, l'hypothalamus et le système limbique. Renforce l'effet inhibiteur de la GAMK, qui est l'un des principaux médiateurs du freinage pré et post-synaptique de la transmission des impulsions nerveuses dans le système nerveux central.
Stimule les récepteurs de la benzodiazépine du complexe des récepteurs supramoléculaires GAMK-benzodiazépine-chlorionophorique, provoque une diminution de l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau, une inhibition des réflexes vertébraux polysynaptiques.
Bien absorbé. Cmax dans le plasma est obtenu après 90 minutes. Liaison aux protéines plasmatiques - 98%. Il pénètre à travers le placenta, dans le liquide céphalorachidien, sécrété avec du lait maternel.
Métabolisé dans le foie. Il est affiché par les reins (70%).
Après l'introduction du diazépam, il est absorbé de manière incomplète et inégale (selon le lieu d'administration); lorsqu'il est introduit dans le muscle deltoïde, l'absorption est rapide et complète. Biodisponibilité - 90%. Cmax dans le plasma sanguin après dans / m d'administration est atteint après 0,5 à 1,5 heure à compter de l'administration et dans les 0,25 heure avec en / en introduction. Des concentrations égales sont atteintes avec un apport constant après 1 à 2 semaines.
Le diazépam et ses métabolites traversent le GEB et des barrières placentaires se trouvent dans le lait maternel à des concentrations correspondant à 1/10 de la concentration dans le plasma. Liaison écureuil - 98%.
Métabolisé dans le foie avec la participation du système enzymatique CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 au desméthyldiazépam pharmacologiquement très actif et au témazépam et à l'oxazépam moins actifs.
Il est excrété par les reins - 70% (sous forme de glucuronides), inchangé - 1–2% et moins de 10% - avec les masses de kalov. T1/2 desméthyldiazépama - 30–100 h, témazépam - 9,5–12,4 h et oxazépam - 5–15 h. T1/2 peut être étendu chez les nouveau-nés (jusqu'à 30 heures), les patients âgés et âgés (jusqu'à 100 heures) et chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale (jusqu'à 4 jours).
Une fois réutilisé, l'accumulation de diazépam et de ses métabolites actifs est importante. Fait référence aux benzodiazépines avec un long T1/2l'élimination après l'arrêt du traitement est lente, t.to. les métabolites sont stockés dans le sang pendant plusieurs jours, voire plusieurs semaines.
- Outil anxiolithique (tranquiliseur) [Anxiolitique]
- Anxiolitique
L'effet est renforcé par des antiépileptiques, des antihistaminiques, des analgésiques narcotiques, des antipsychotiques, des antidépresseurs tricycliques, mignons et cholinolithiques, de l'alcool, du myorelaksant (d-tubokurarine, etc.), affaiblit - la nicotine. Ciméthidine, disulfirame, isoniazide - allongement (élimination de la maladie); rifampicine, phénobarbital - réduire l'action (stimuler la biotransformation).
Il a de puissants effets des antidépresseurs tricycliques, des médicaments qui ont un effet oppressant sur le système nerveux central, des myorelaksants (la prudence est de mise lorsqu'ils sont utilisés ensemble).
La solution de Bosaurina est incompatible dans une seringue avec tout autre médicament.
Les inhibiteurs de la MAO, les analeptiques respiratoires et les psychostimulants réduisent l'activité de Bosaurina®.
Avec somnifères, sédatifs, analgésiques médicamenteux, autres tranquillisants, dérivés de benzodiazépine, myorelaxants, moyens d'anesthésie générale, antidépresseurs, antipsychotiques, alcool - une forte augmentation de l'effet déprimant sur le système nerveux central.
Avec la ciméthidine, le disulfirame, la lignée rouge, la fluoxétine, ainsi que les contraceptifs oraux et les médicaments contenant des œstrogènes qui inhibent de manière compétitive le métabolisme dans le foie (processus d'oxydation), une décélération du métabolisme de Bosaurina est possible® et l'augmentation de sa concentration plasmatique.
L'isoniazide, le kétokonazole et le métoprolol sont un ralentissement du métabolisme de la bosaurine® et l'augmentation de sa concentration plasmatique.
Le propranolol et l'acide valproéique augmentent Bosaurina® dans un plasma sanguin.
La rifampicine peut améliorer le métabolisme de Bosaurina® et par conséquent, réduire sa concentration dans le plasma sanguin.
Les enzymes hépatiques microsomales réduisent l'efficacité.
Les agents hypotensitiques peuvent augmenter la gravité de la diminution de la pression artérielle.
Closapine - une dépression respiratoire accrue est possible.
Avec une utilisation simultanée avec des glycosides cardiaques, il est possible d'augmenter la concentration de ce dernier dans le sérum sanguin et de développer une intoxication numérique (à la suite d'une liaison compétitive avec les protéines plasmatiques).
Réduit l'efficacité de la lévodopa chez les patients atteints de parkinsonisme.
L'amprazol allonge le temps d'élimination du diazépam.
Il est potentiellement possible d'augmenter la toxicité de la zidovudine.
La théophylline (à faibles doses) peut réduire l'effet sédatif de Bosaurina®.
Pharmaceutiquement incompatible dans une seringue avec d'autres médicaments.
La prémédication du diasepam réduit la dose de fentanyl requise pour l'anesthésie générale d'entrée et réduit le temps d'anesthésie générale.