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Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 14.03.2022
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Somnolence, fatigue, faiblesse, vertiges, ataxie locomotrice, atténuation de la mémoire, capacité réduite de concentration et taux de réaction, abaisser le ton des muscles squelettiques, affaiblissement de la libido, hypotension, bradycardie, effondrer, troubles de la parole, vision, confusion et désorientation, perte de conscience, réactions paradoxales (excitation psychomoteur, crampes, anxiété, anxiété, insomnie, tremblements musculaires, agressivité) réactions allergiques cutanées, après en / en introduction: thrombose, phlébite, symptômes de la maladie de Reino.
Vertiges, somnolence, ralentissement, diminution de l'activité mentale et motrice, faiblesse musculaire, ataxie, sécheresse de la bouche, dyspepsie, nausées, diarrhée, dyspnée, bronchospasme, galactorée, hyperprolactinémie, réactions allergiques.
Du côté du système nerveux : au début du traitement, une fatigue accrue, une somnolence sont possibles (disparaître spontanément ou avec une diminution de la dose du médicament). Rarement - ataxie; dans certains cas, réactions paradoxales (excitation, anxiété, troubles du sommeil).
Du côté du système nerveux : surtout chez les patients âgés — somnolence, vertiges, fatigue accrue; concentration altérée; ataxie, désorientation, matité des émotions, décélération des réactions mentales et motrices, amnésie d'antérograd (se développe plus souvent, que lors de la prise d'autres benzodiazépines) rarement — mal de crâne, euphorie, dépression, tremblement, catalepsy, confusion, réactions d'extrapyramide dystonique (mouvements corporels incontrôlés) asthénie, faiblesse musculaire, hyporéflexie, dysarthrie; extrêmement rare — réactions paradoxales (flashs agressifs, excitation psychomoteur, peur, tendances suicidaires, spasme musculaire, hallucinations, anxiété, troubles du sommeil).
Du côté des organes hématopoïétiques: leucopénie, neutropénie, agranulocytose (oznob, hyperthermie, mal de gorge, fatigue ou faiblesse inhabituelle), anémie, thrombocytopénie.
Du côté de l'écran LCD: bouche sèche ou hypersalvation, brûlures d'estomac, hoquet, gastralgie, nausées, vomissements, diminution de l'appétit, constipation; altération de la fonction hépatique, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques et de la SchF, jaunisse.
Du système cardiovasculaire : rythme cardiaque, tachycardie, diminution de la pression artérielle.
Du système génito-urinaire: incontinence ou retard urinaire, insuffisance rénale, augmentation ou diminution de la libido, disménorée.
Réactions allergiques : éruption cutanée, démangeaisons.
Influence sur le fœtus: tératogénicité (surtout au cours du premier trimestre), dépression du système nerveux central, insuffisance respiratoire et suppression du réflexe d'aspiration chez les nouveau-nés dont les mères ont utilisé le médicament.
Réactions locales : au lieu d'administration - phlébite ou thrombose veineuse (rougeur, gonflement et douleur au lieu d'administration).
Autre: dépendance, toxicomanie, rarement - oppression du centre respiratoire, troubles de la vision (diplomatie), boulimie, poids corporel réduit.
Avec une forte diminution de la dose et de la fin de l'admission - syndrome «d'annulation» (irritabilité accrue, maux de tête, anxiété, peur, excitation psychomoteur, troubles du sommeil, dysphorie, spasme des muscles lisses des organes internes et des muscles squelettiques, dépersonnalisation, transpiration accrue , dépression, nausées, vomissements, tremblements, troubles de la perception, h. hyperacousie, paresthésie, photophobie, tachycardie, crampes, hallucinations, rarement - troubles psychotiques). Lorsqu'il est utilisé en obstétrique - chez les nouveau-nés - hypotension musculaire, hypothermie, dyspnée.
Symptômes : somnolence, confusion, coma, oppression réflexe.
Traitement: lavage gastrique, ventilateur, mesures visant à augmenter la pression artérielle.
Symptômes : somnolence, oppression de la conscience de gravité variable, excitation paradoxale, réduction des réflexes avant réflexion, réduction de la réaction aux irritations de la douleur, dysarthrie, ataxie, déficience visuelle (nystagmus), tremblements, bradycardie, réduction de la pression artérielle, effondrement, oppression cardiaque et les activités respiratoires (jusqu'à l'apnée), coma.
Traitement: lavage gastrique, diurez forcé, charbon actif, thérapie symptomatique (respiration et pression artérielle), ventilation artificielle des poumons. Le fluumazénil est utilisé comme antagoniste spécifique en milieu hospitalier. L'hémodialyse est inefficace.
Le fluomazénil n'est pas montré aux patients épileptiques recevant un traitement par les benzodiazépines. Chez ces patients, le flumazénil peut provoquer le développement de crises d'épilepsie.
Il a un effet déprimant sur le système nerveux central, qui est principalement réalisé dans le thalamus, l'hypothalamus et le système limbique. Renforce l'effet inhibiteur de la GAMK, qui est l'un des principaux médiateurs du freinage pré et post-synaptique de la transmission des impulsions nerveuses dans le système nerveux central.
Stimule les récepteurs de la benzodiazépine du complexe des récepteurs supramoléculaires GAMK-benzodiazépine-chlorionophorique, provoque une diminution de l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau, une inhibition des réflexes vertébraux polysynaptiques.
Bien absorbé. Cmax dans le plasma est obtenu après 90 minutes. Liaison aux protéines plasmatiques - 98%. Il pénètre à travers le placenta, dans le liquide céphalorachidien, sécrété avec du lait maternel.
Métabolisé dans le foie. Il est affiché par les reins (70%).
Après l'introduction du diazépam, il est absorbé de manière incomplète et inégale (selon le lieu d'administration); lorsqu'il est introduit dans le muscle deltoïde, l'absorption est rapide et complète. Biodisponibilité - 90%. Cmax dans le plasma sanguin après dans / m d'administration est atteint après 0,5 à 1,5 heure à compter de l'administration et dans les 0,25 heure avec en / en introduction. Des concentrations égales sont atteintes avec un apport constant après 1 à 2 semaines.
Le diazépam et ses métabolites traversent le GEB et des barrières placentaires se trouvent dans le lait maternel à des concentrations correspondant à 1/10 de la concentration dans le plasma. Liaison écureuil - 98%.
Métabolisé dans le foie avec la participation du système enzymatique CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 au desméthyldiazépam pharmacologiquement très actif et au témazépam et à l'oxazépam moins actifs.
Il est excrété par les reins - 70% (sous forme de glucuronides), inchangé - 1–2% et moins de 10% - avec les masses de kalov. T1/2 desméthyldiazépama - 30–100 h, témazépam - 9,5–12,4 h et oxazépam - 5–15 h. T1/2 peut être étendu chez les nouveau-nés (jusqu'à 30 heures), les patients âgés et âgés (jusqu'à 100 heures) et chez les patients atteints d'insuffisance hépatique et rénale (jusqu'à 4 jours).
Une fois réutilisé, l'accumulation de diazépam et de ses métabolites actifs est importante. Fait référence aux benzodiazépines avec un long T1/2l'élimination après l'arrêt du traitement est lente, t.to. les métabolites sont stockés dans le sang pendant plusieurs jours, voire plusieurs semaines.