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Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 30.03.2022
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Voie orale.
Hypertension essentielle
Медокардил peut être utilisé pour traiter l'hypertension artérielle seule ou en association avec d'autres antihypertenseurs, en particulier les diurétiques thiazidiques. Une fois l'administration quotidienne recommandée, la dose unique maximale recommandée est de 25 mg et la dose quotidienne maximale recommandée est de 50 mg.
Adultes:
La dose initiale recommandée est de 12,5 mg une fois par jour pendant les deux premiers jours. Le traitement se poursuit ensuite à une dose de 25 mg / jour. Si nécessaire, la dose peut être progressivement augmentée à des intervalles de deux semaines ou moins fréquemment.
plus vieux:
La dose initiale recommandée pour l'hypertension artérielle est de 12,5 mg une fois par jour, ce qui peut être suffisant pour un traitement ultérieur.
Cependant, si la réponse thérapeutique à cette dose est insuffisante, la dose peut être progressivement augmentée à des intervalles de deux semaines ou moins fréquemment.
Angine de poitrine chronique et stable:
Un régime deux fois par jour est recommandé.
Adultes
La dose initiale recommandée est de 12,5 mg deux fois par jour pendant les deux premiers jours. Le traitement est ensuite poursuivi à la dose de 25 mg deux fois par jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée progressivement toutes les deux semaines ou moins fréquemment jusqu'à la dose maximale recommandée de 100 mg par jour, divisée en deux doses (deux fois par jour).
Plus vieux
La dose initiale recommandée est de 12,5 mg deux fois par jour pendant deux jours. Le traitement est ensuite poursuivi à la dose de 25 mg deux fois par jour, qui est la dose quotidienne maximale recommandée.
Insuffisance cardiaque :
En cas d'insuffisance cardiaque modérée à sévère, Медокардил est administré en plus de la thérapie de base conventionnelle avec des diurétiques, des inhibiteurs de l'as, des digitaliques et / ou des vasodilatateurs. Le patient doit être cliniquement stable (pas de changement dans la classe NYHA, pas de séjour à l'hôpital en raison d'une insuffisance cardiaque) et le traitement de base doit être stabilisé au moins 4 semaines avant le traitement. De plus, le patient doit avoir une fraction d'éjection ventriculaire gauche réduite et la fréquence cardiaque doit être> 50 bpm et la pression artérielle systolique> 85 mm Hg.
La dose initiale est de 3,125 mg deux fois par jour pendant deux semaines. Si cette dose est tolérée, la dose peut être lentement augmentée à des intervalles d'au moins deux semaines jusqu'à 6,25 mg deux fois par jour, puis jusqu'à 12,5 mg deux fois par jour et enfin jusqu'à 25 mg deux fois par jour. La posologie doit être augmentée au niveau hautement tolérable.
La dose maximale recommandée est de 25 mg deux fois par jour pour les patients pesant moins de 85 kg et de 50 mg deux fois par jour pour les patients pesant plus de 85 kg, à condition que l'insuffisance cardiaque ne soit pas grave. une augmentation de la dose à 50 mg deux fois par jour doit être effectuée avec soin sous la stricte surveillance médicale du patient.
Une aggravation temporaire des symptômes d'insuffisance cardiaque peut survenir au début du traitement ou en raison d'une augmentation de la dose, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque sévère et / ou d'un traitement diurétique à forte dose. Cela ne nécessite généralement pas d'arrêt du traitement, mais la dose ne doit pas être augmentée. Le patient doit être surveillé par un médecin / cardiologue deux heures après le début du traitement ou l'augmentation de la dose. Avant chaque augmentation de dose, un examen doit être effectué pour les symptômes possibles d'aggravation de l'insuffisance cardiaque ou pour les symptômes d'une vasodilatation excessive (e). Fonction rénale, poids corporel, tension artérielle, fréquence cardiaque et rythme). L'aggravation de l'insuffisance cardiaque ou de la rétention hydrique est traitée en augmentant la dose de diurétique et la dose de Медокардил ne doit pas être augmentée tant que le patient n'est pas stabilisé. Si la bradycardie se produit ou en cas d'extension de la ligne AV, le niveau de digoxine doit être surveillé en premier. Parfois, il peut être nécessaire de réduire la dose de Медокардил ou d'arrêter temporairement le traitement. Dans ces cas également, le titrage des doses peut souvent être poursuivi avec succès.
La fonction rénale, les plaquettes et le glucose (avec NIDDM et / ou IDDM) doivent être surveillés régulièrement pendant le titrage de la dose. Après la titration de la dose, cependant, la fréquence de surveillance peut être réduite.
Si Медокардил a été interrompu pendant plus de deux semaines, le traitement doit être initié deux fois par jour avec 3,125 mg et augmenté progressivement selon les recommandations ci-dessus.
Insuffisance rénale
La posologie doit être déterminée individuellement pour chaque patient, mais selon les paramètres pharmacocinétiques, rien ne prouve qu'un ajustement de la dose de Медокардил soit nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale.
Dysfonctionnement hépatique modéré
Un ajustement de la dose peut être nécessaire.
Population pédiatrique (<18 ans)
Медокардил n'est pas recommandé chez les enfants de moins de 18 ans en raison de données insuffisantes sur l'efficacité et la sécurité de медокардил.
Plus vieux
Les patients âgés peuvent être plus sensibles aux effets de Медокардил et doivent être surveillés plus attentivement.
Comme pour les autres bêta-bloquants, et en particulier chez les patients atteints de maladie coronarienne, le Медокардил doit être retiré progressivement.
Méthodes administratives
Les comprimés doivent être pris avec une hydratation suffisante. Il est recommandé aux patients atteints d'insuffisance cardiaque de prendre leur médicament Медокардил avec de la nourriture pour ralentir l'absorption et réduire le risque d'hypotension orthostatique.
a) Résumé du profil de sécurité
La fréquence des effets secondaires ne dépend pas de la dose, à l'exception des étourdissements, des troubles visuels et de la bradycardie.
B) Liste tabulaire des effets secondaires
Le risque de la plupart des effets secondaires associés à Медокардил est similaire dans toutes les indications.
Les exceptions se trouvent au paragraphe c).
Les catégories de fréquences sont les suivantes:
Très fréquent> 1/10
Fréquent> 1/100 et <1/10
Peu fréquent> 1/1 000 et <1/100
Rarement> 1/10 000 et <1/1 000
Très rare <1/10 000
Infections et infestation
Fréquent: bronchite, pneumonie, infection des voies respiratoires supérieures, infection des voies urinaires
Troubles du sang et du système lymphatique
Fréquent: anémie
Rare: thrombocytopénie
Très rare: leucopénie
Troubles du système immunitaire
Très rare: hypersensibilité (réaction allergique)
Métabolisme et troubles nutritionnels
Fréquent: prise de poids, hypercholestérolémie, altération du contrôle de la glycémie (hyperglycémie, hypoglycémie) chez les patients atteints de diabète préexistant
Troubles psychiatriques
Fréquent: dépression, humeur dépressive
Peu fréquent: troubles du sommeil, confusion
Troubles du système nerveux
Très fréquent: étourdissements, maux de tête
Peu fréquent: presyncopes, syncopes, paresthésie
Troubles oculaires
Fréquent: déficience visuelle, débit lacrymal réduit (œil sec), irritation oculaire
Maladie cardiaque
Très fréquent: insuffisance cardiaque
Fréquent: bradycardie, œdème, hypervolémie, surcharge hydrique
Peu fréquent: bloc AV, angine de poitrine
Maladies vasculaires
Très fréquent: hypotension
Fréquent: hypotension orthostatique, troubles circulatoires périphériques (extrémités froides, maladies vasculaires périphériques, aggravation de la claudicatio intermittente et phénomène de Reynaud)
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquent: dyspnée, œdème pulmonaire, asthme chez les patients prédisposés
Rare: congestion nasale
Affections gastro-intestinales
Fréquent: nausées, diarrhée, vomissements, dyspepsie, douleurs abdominales
Rare: bouche sèche
Troubles hépatobiliaires
Très rare: augmentation de l'alanine aminotransférase (ALT), de l'aspartate aminotransférase (AST) et de la gammaglutamyltransférase (GGT)
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Peu fréquent: réactions cutanées (par ex. éruption allergique, dermatite, urticaire, prurit, psoriasis et lichen plan tels que lésions cutanées et transpiration accrue), alopécie
Très rare: effets secondaires cutanés sévères (par ex. érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique)
Maladies du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif
Fréquent: douleur aux extrémités
Troubles rénaux et urinaires
Fréquent: insuffisance rénale et dysfonction rénale chez les patients atteints d'insuffisance vasculaire diffuse et / ou d'insuffisance rénale sous-jacente, troubles de la miction
Très rare: incontinence urinaire chez la femme
Système reproducteur et troubles mammaires
Peu fréquent: dysfonction érectile
Troubles et conditions générales du lieu d'administration
Très fréquent: asthénie (fatigue)
Fréquent: douleur
c) Description effets secondaires sélectionnés Réactions
Les étourdissements, la syncope, les maux de tête et l'asthénie sont généralement légers et sont plus fréquents au début du traitement.
chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive, une aggravation de l'insuffisance cardiaque et une rétention hydrique peuvent survenir lors de la titration de la dose.
L'insuffisance cardiaque est un événement indésirable fréquemment rapporté chez les patients traités par placebo et Медокардил (14,5% et. 15,4% chez les patients présentant une dysfonction ventriculaire gauche après un infarctus aigu du myocarde).
Une insuffisance rénale réversible a été observée avec le traitement par Медокардил chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique avec une pression artérielle basse, une cardiopathie ischémique et une maladie vasculaire du diffuseur et / ou une insuffisance rénale sous-jacente.
En classe, les bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques peuvent entraîner la manifestation du diabète latent, l'aggravation du diabète et l'inhibition du contrôle de la glycémie.
Медокардил peut provoquer une incontinence urinaire chez les femmes, qui se dissout après l'arrêt du médicament.
Notification des effets secondaires suspectés
Il est important de signaler les effets secondaires suspectés après l'approbation du médicament. Il permet une surveillance continue de l'équilibre bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler les effets secondaires suspectés par le biais du système national de notification énuméré à l'annexe V
Classe pharmacothérapeutique: alpha et bêta-bloquants..
Code ATC: C07AG02
Медокардил est un bêta-bloquant non sélectif vasodilatateur qui réduit la résistance vasculaire périphérique par un blocage sélectif des récepteurs alpha 1 et supprime le système rénine-angiotensine par un bêta-bloquant non sélectif. L'activité de la rénine plasmatique est réduite et la rétention hydrique est rare.
Медокардил n'a aucune activité sympathomimétique intrinsèque (ISA). Comme le propranolol, il a des propriétés stabilisatrices de membrane.
Медокардил est un racémate de deux stéréoisomères. Il a été constaté que les deux énantiomères des modèles animaux ont une activité de blocage alpha-adrénergique. Pas de bêta sélectif1 - et bêta2 - le blocage des adrénergiques est principalement attribué à l'énantiomère s (-).
Les propriétés antioxydantes de Медокардил et de ses métabolites étaient présentes in vitro et à Vivo Études animales et in vitro prouvé dans un certain nombre de types de cellules humaines.
Chez les patients hypertendus, la baisse de la pression artérielle n'est pas associée à une augmentation simultanée de la résistance périphérique, comme cela est observé dans les bêta-bloquants purs. La fréquence cardiaque a légèrement baissé. Le volume de levage reste inchangé. Le flux sanguin rénal et la fonction rénale restent normaux, tout comme le flux sanguin périphérique, de sorte que les extrémités froides, qui sont souvent observées dans les bêta-bloquants, sont rarement observées. Chez les patients hypertendus Медокардил, la concentration plasmatique de noradrénaline augmente.
Un traitement prolongé des patients atteints d'angine de poitrine a montré que le Медокардил a un effet anti-ischémique et soulage la douleur. Des études hémodynamiques ont montré que Медокардил réduit le ventriculaire avant et après la charge. Chez les patients présentant une dysfonction ventriculaire gauche ou une insuffisance cardiaque congestive, Медокардил a un effet favorable sur l'hémodynamique et la fraction et les dimensions de l'éjection ventriculaire gauche.
Медокардил n'a aucun effet négatif sur le profil lipidique sérique ou les électrolytes. Le rapport HDL (lipoprotéines de haute densité) et LDL (lipoprotéines de basse densité) reste normal.
Absorption
Медокардил est rapidement absorbé après administration orale. Chez les volontaires sains, la concentration sérique maximale est atteinte environ 1 heure après l'administration. La biodisponibilité absolue de Медокардил chez l'homme est d'environ 25%.
Il existe une relation linéaire entre la dose et les concentrations sériques de Медокардил. L'apport alimentaire n'a eu aucun effet sur la biodisponibilité ou la concentration sérique maximale, bien que le temps nécessaire pour atteindre la concentration sérique maximale soit prolongé.
Distribution
Медокардил est très lipophile. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 98 à 99%. Le volume de distribution est d'environ 2 l / kg et augmente chez les patients atteints de cirrhose du foie.
Biotransformation
Chez l'homme et chez les espèces animales examinées, le Медокардил est largement métabolisé en plusieurs métabolites, qui sont principalement excrétés dans la bile. Le premier effet direct après administration orale est d'environ 60 à 75%. La circulation entérohépatique de la substance mère a été démontrée chez l'animal.
La Медокардил est largement métabolisée dans le foie, la glucuronidation étant l'une des principales réactions. La déméthylation et l'hydroxylation sur l'anneau phénol produisent 3 métabolites actifs avec une activité de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques.
Selon des études précliniques, l'activité de bêta-bloquage du métabolite 4 - hydroxyphénol est environ 13 fois supérieure à celle de Медокардил. Les trois métabolites actifs ont une faible activité vasodilatante par rapport à Медокардил. Chez l'homme, leurs concentrations sont environ dix fois inférieures à la substance mère. Deux des métabolites carbazole-hydroxy sont des antioxydants extrêmement puissants et présentent une puissance 30 à 80 fois supérieure à celle de Медокардил.
Élimination
La demi-vie moyenne d'élimination de Медокардил est d'environ 6 heures. La clairance plasmatique est d'environ 500 à 700 ml / min. L'excrétion se fait principalement par la bile et l'excrétion principalement par les fèces. Une petite partie est éliminée par voie rénale sous forme de divers métabolites.
Pharmacocinétique dans des populations particulières
Patients atteints d'insuffisance rénale
Chez certains patients hypertendus présentant une insuffisance rénale modérée à sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min), une augmentation des concentrations plasmatiques de Медокардил d'environ 40 à 50% par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale a été observée. Les concentrations plasmatiques maximales chez les patients atteints d'insuffisance rénale ont également augmenté en moyenne de 10 à 20%. Cependant, les résultats ont varié considérablement. Étant donné que Медокардил est excrété principalement par les fèces, une accumulation importante chez les patients atteints d'insuffisance rénale est peu probable.
Il n'est pas nécessaire de modifier la posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère.
Patients atteints d'insuffisance hépatique
Chez les patients atteints de cirrhose du foie, la disponibilité systémique de Медокардил est augmentée de 80% en raison de l'effet de premier passage réduit. Par conséquent, Медокардил est contre-indiqué chez les patients présentant une dysfonction hépatique cliniquement évidente.
Utiliser dans les plus anciens
L'âge a eu une influence statistiquement significative sur les paramètres pharmacocinétiques de Медокардил chez les patients hypertendus. Une étude chez des patients hypertendus âgés n'a montré aucune différence entre le profil d'événement indésirable de ce groupe et les patients plus jeunes. Une autre étude chez des patients âgés atteints d'une maladie coronarienne n'a montré aucune différence dans les effets indésirables rapportés par rapport à ceux rapportés par les patients plus jeunes.
Utilisation en pédiatrie
Les informations disponibles sur la pharmacocinétique chez les sujets de moins de 18 ans sont limitées.
Diabétique
Aucun effet de Медокардил sur la glycémie (rapide ou postprandiale) et l'hémoglobine glycosylée A1 n'a été observé chez les patients hypertendus atteints de diabète de type 2; il n'était pas nécessaire de modifier la dose de médicaments antidiabétiques.
Chez les patients atteints de diabète de type 2, Медокардил n'a eu aucune influence statistiquement significative sur le test de tolérance au glucose. Augmentation de la sensibilité à l'insuline chez les patients hypertendus non diabétiques présentant une sensibilité à l'insuline modifiée (syndrome X) Медокардил. Les mêmes résultats ont été observés chez des patients hypertendus atteints de diabète de type 2.
Insuffisance cardiaque
Dans une étude menée auprès de 24 patients atteints d'insuffisance cardiaque, la clairance de R et S-Медокардил était significativement inférieure à celle estimée précédemment chez les volontaires sains. Ces résultats ont indiqué que la pharmacocinétique de R et S-Медокардил a été considérablement modifiée par insuffisance cardiaque.
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