Composition:
Application:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 27.03.2022
Attention! Information sur la page est réservée aux professionnels de la santé! Les informations sont collectées dans des sources ouvertes et peuvent contenir des erreurs significatives! Soyez prudent et revérifiez toutes les informations de cette page!
Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Posologie
Adultes à partir de 18 ans
La dose recommandée est de 10 mg par jour.
D'autres médicaments de moindre concentration (5 mg) sont disponibles et doivent être utilisés par les patients qui ont besoin d'une dose plus faible.
Redosage: les doses doivent être séparées d'au moins deux heures; pas plus de deux doses doivent être prises toutes les 24 heures.
- si les maux de tête réapparaissent dans les 24 heures: si le mal de tête revient après la première attaque, une autre dose peut être prise. Les limites de dose ci-dessus doivent être observées
- après non-réaction: l'efficacité d'une deuxième dose pour traiter la même crise lorsqu'une dose initiale est inefficace n'a pas été étudiée dans des études contrôlées. Par conséquent, si un patient ne répond pas à la première dose, aucune deuxième dose ne doit être prise pour la même attaque.
Des études cliniques ont montré que les patients qui ne répondent pas au traitement d'une attaque sont toujours susceptibles de répondre au traitement des crises ultérieures.
Certains patients doivent recevoir la dose plus faible (5 mg) de comprimés orodispersibles de Rizatriptan Actavisriptan, en particulier les groupes de patients suivants:
Patients sur le propranolol. L'administration de Rizatriptan Actavisriptan doit être séparée de l'administration de propranolol pendant au moins deux heures..
Patients atteints d'insuffisance rénale légère ou modérée.
Patients atteints d'insuffisance hépatique légère à modérée.
Les doses doivent être séparées d'au moins deux heures; pas plus de deux doses doivent être prises au cours de chaque période de 24 heures.
Patients de plus de 65 ans
L'innocuité et l'efficacité du Rizatriptan Actavisriptan chez les patients de plus de 65 ans n'ont pas été systématiquement étudiées.
Population pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité du Rizatriptan Actavisriptan chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas encore été prouvées.
<2, cependant, aucune recommandation sur une posologie ne peut être faite.Mode d'administration.
Pour usage oral.
Effets sur les aliments: le début de l'action peut être retardé lorsque le Rizatriptan Actavisriptan est administré à l'état nourri..
Les comprimés orodispersibles de Rizatriptan Actavisriptan ne doivent pas être pris avec du liquide.
Les comprimés orodispersibles de Rizatriptan Actavisriptan sont emballés dans une plaquette alvéolée perforée. Les patients doivent être informés de peler le blister avec les mains sèches et de mettre le comprimé orodispersible sur la langue, où il se dissout et est avalé avec la salive.
Les comprimés orodispersibles peuvent être utilisés dans des situations où les liquides ne sont pas disponibles ou pour éviter les nausées et les vomissements, qui peuvent être associés à la prise de comprimés avec des liquides.
Administration simultanée de monoamine oxydase (MAO) - inhibiteurs ou utilisation dans les deux semaines suivant l'arrêt du traitement par inhibiteur de la MAO.
Patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale sévère sévère.
Patients ayant un accident vasculaire cérébral antérieur (AVC) ou une attaque ischémique temporaire (AIT).
Hypertension modérément sévère ou sévère ou hypertension légère non traitée.
Maladie coronarienne établie, y compris les maladies cardiaques ischémiques (angine de poitrine, antécédents d'infarctus du myocarde ou ischémie du silence documentée), signes et symptômes de cardiopathie ischémique ou de Prinzmetal-angine.
Maladie vasculaire périphérique.
Utilisation concomitante de Rizatriptan Actavisriptan et d'Ergotamine, de dérivés de l'ergotamine (y compris le méthylergide) ou d'autres 5-HT1B/1D - agonistes récepteurs.
Rizatriptan Actavisriptan 40 mg (soit en dose unique, soit en deux doses avec un intervalle de surdosage de deux heures) était généralement bien toléré chez plus de 300 patients adultes; Les étourdissements et la somnolence étaient les effets indésirables liés au médicament les plus courants.
Dans une étude pharmacologique clinique dans laquelle 12 sujets ont reçu du Rizatriptan Actavisriptan à des doses totales cumulées de 80 mg (dans les quatre heures), des syncopes et / ou une bradycardie se sont produits chez deux sujets. Un sujet, une femme âgée de 29 ans, a développé des vomissements, de la bradycardie et des étourdissements, qui ont commencé trois heures après avoir reçu un total de 80 mg de Rizatriptan Actavisriptan (admis plus de deux heures). Un bloc AV du troisième degré qui répond à l'atropine a été observé une heure après le début des autres symptômes. Le deuxième sujet, un homme de 25 ans, a connu des étourdissements temporaires, une syncope, une incontinence et une pause systolique de cinq secondes (sur le moniteur ECG) immédiatement après une ponction veineuse douloureuse. La ponction veineuse a eu lieu deux heures après que le sujet a reçu un total de 80 mg de Rizatriptan Actavisriptan (administré sur quatre heures)).
Sur la base de la pharmacologie du Rizatriptan Actavisriptan, une pression artérielle élevée ou d'autres symptômes cardiovasculaires plus graves peuvent apparaître après une surdose. Décontamination gastro-intestinale (par ex. lavage gastrique suivi de charbon actif) doit être envisagé chez les patients suspectés de surdosage avec des comprimés orodispersibles Rizatriptan Actavisriptan. La surveillance clinique et électrocardiographique doit se poursuivre pendant au moins 12 heures, même si aucun symptôme clinique n'est observé.
Les effets de la dialyse hémo ou péritonéale sur les concentrations sériques de Rizatriptan Actavisriptan sont inconnus.
Absorption
Le Rizatriptan Actavisriptan est rapidement et complètement absorbé après administration orale.
Comprimés: la biodisponibilité orale moyenne du comprimé est d'environ 40 à 45% et les concentrations plasmatiques maximales moyennes (CMax) sont atteints en environ 1-1, 5 heures (TMax). L'administration d'une dose de comprimé oral avec un petit-déjeuner riche en graisses n'a eu aucun effet sur l'étendue de l'absorption du Rizatriptan Actavisriptan, mais l'absorption a été retardée d'environ une heure.
Comprimés orodispersibles: la biodisponibilité orale moyenne du comprimé orodispersible est d'environ 40 à 45% et les concentrations plasmatiques maximales moyennes (CMax) sont atteints en environ 1,58 heure (TMax).
Le délai de concentration plasmatique maximale après l'administration de Rizatriptan Actavisriptan en tant que formulation de comprimé orodispersible est retardé de 30 à 60 minutes par rapport au comprimé.
Effet des aliments: l'effet des aliments sur l'absorption du Rizatriptan Actavisriptan du comprimé orodispersible n'a pas été étudié. Dans les comprimés Rizatriptan Actavisriptan, le Tmax est retardé d'environ 1 heure lorsque les comprimés sont administrés lorsqu'ils sont administrés. L'absorption du rizatriptan Actavisriptan peut être encore retardée si le comprimé orodispersible est administré après les repas..
Distribution
Le Rizatriptan Actavisriptan est lié au minimum (14%) aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution est d'environ 140 litres chez les sujets masculins et 110 litres chez les sujets féminins.
Biotransformation
La principale voie du métabolisme du Rizatriptan Actavisriptan est la désamination oxydative par la monoamine oxydase-A (MAO-A) vers le métabolite de l'acide indolessigique, qui n'est pas pharmacologiquement actif. N-monodesméthyl-rizatriptan actavisriptan, un métabolite ayant une activité similaire au composé à 5-HT1B / 1D - Récepteurs, est formé dans une faible mesure, mais ne contribue pas de manière significative à l'activité pharmacodynamique du Rizatriptan Actavisriptan. Les concentrations plasmatiques de N-monodesméthyl-rizatriptan actavisriptan représentent environ 14% de celles du composé de départ et sont éliminées à un taux similaire. Les autres petits métabolites comprennent le N-OXID, le composé 6-hydroxy et le conjugué sulfate du 6-hydroxymétabolite. Aucun de ces petits métabolites n'est pharmacologiquement actif. Après administration orale de 14Le Rizatriptan Actavisriptan, labellisé C, fait du Rizatriptan Actavisriptan environ 17% de la radioactivité plasmatique en circulation.
Élimination
Après administration intraveineuse, l'ASC augmente proportionnellement chez les hommes et presque proportionnellement chez les femmes avec une dose supérieure à 10-60 µg / kg. Après administration orale, l'ASC augmente presque proportionnellement avec la dose sur une plage de doses de 2,5 à 10 mg. La demi-vie plasmatique du Rizatriptan Actavisriptan chez les hommes et les femmes est en moyenne de 2 à 3 heures. La clairance plasmatique du Rizatriptan Actavisriptan est en moyenne d'environ 1 000 à 1 500 ml / min chez les hommes et d'environ 900 à 1 100 ml / min chez les femmes; environ 20 à 30% de cette clairance rénale. Après une dose orale de 14Le Rizatriptan Actavisriptan, labellisé C, excrète environ 80% de la radioactivité dans l'urine et environ 10% de la dose dans les fèces. Cela montre que les métabolites sont principalement excrétés par les reins.
Conformément au premier métabolisme de passage, environ 14% d'une dose orale est excrétée dans l'urine sous forme inchangée de Rizatriptan Actavisriptan, tandis que 51% est excrétée sous forme de métabolite de l'acide indolessigique. Pas plus de 1% est excrété dans l'urine en tant que métabolite N-monodesméthyle actif.
Lorsque le Rizatriptan Actavisriptan est administré selon le schéma posologique maximal, l'accumulation de médicament ne se produit pas dans le plasma tous les jours.
Caractéristiques chez les patients
Les données suivantes sont basées sur des études avec formulation de comprimés oraux.
Patients atteints d'attaque à la migraine: une crise de migraine n'affecte pas la pharmacocinétique du Rizatriptan Actavisriptan.
Sexe: l'ASC du Rizatriptan Actavisriptan (10 mg par voie orale) était environ 25% plus faible chez les hommes que chez les femmes, CMax était inférieur de 11% et TMax s'est produit à peu près au même moment. Cette différence pharmacocinétique évidente n'avait aucune importance clinique.
Personnes âgées: les concentrations plasmatiques de Rizatriptan Actavisriptan observées chez les sujets plus âgés (groupe d'âge 65 à 77 ans) après l'administration des comprimés étaient similaires à celles des jeunes adultes.
Pédiatrique: une étude pharmacocinétique avec Rizatriptan Actavisriptan (comme formulation pour la prise de lyophilisats) a été réalisée chez des patients en migraine pédiatrique âgés de 6 à 17 ans. Les expositions moyennes après administration unique de 5 mg de rizatriptan Actavisriptan Lyophilisat pour ingestion chez les patients pédiatriques pesant 20-39 kg ou 10 mg Rizatriptan Actavisriptan Lyophilisat pour ingestion chez les patients pédiatriques pesant 40 kg étaient 15% inférieures et 17% plus élevées en comparaison exposition après administration unique de 10 mg lyophilisat de rizatriptan Actavisriptan pour ingestion chez l'adulte. La pertinence clinique de ces différences n'est pas claire.
Insuffisance hépatique (score de Child-Pugh 5-6): Après administration orale de comprimés chez des patients présentant une dysfonction hépatique causée par une cirrhose alcoolique légère du foie, les concentrations plasmatiques de Rizatriptan Actavisriptan étaient similaires à celles des garçons chez les sujets masculins et féminins. Une augmentation significative de l'ASC (50%) et de CMax (25%) a été observé chez des patients présentant une dysfonction hépatique modérée (score de Child-Pugh 7). La pharmacocinétique n'a pas été étudiée chez les patients avec un score Child-Pugh> 7 (dysfonctionnement hépatique sévère).
Insuffisance rénale: chez les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine - clairance 10-60 ml / min / 1, 73 m2) L'ASC du Rizatriptan Actavisriptan ne diffère pas de manière significative de celle des volontaires sains après l'administration des comprimés. Chez les patients hémodialysés (clairance de la créatinine <10 ml / min / 1,73 m2), l'ASC du Rizatriptan Actavisriptan était environ 44% plus élevée que chez les patients ayant une fonction rénale normale. La concentration plasmatique maximale de Rizatriptan Actavisriptan chez les patients présentant toute insuffisance rénale était similaire à celle des volontaires sains.
However, we will provide data for each active ingredient