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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 31.03.2022
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Le Rizatriptan Max MSDriptan 40 mg (soit en dose unique, soit en deux doses avec un intervalle de surdosage de deux heures) était généralement bien toléré chez plus de 300 patients adultes; Les étourdissements et la somnolence étaient les effets indésirables liés au médicament les plus courants.
Dans une étude pharmacologique clinique dans laquelle 12 sujets ont reçu du Rizatriptan Max MSDriptan à des doses totales cumulées de 80 mg (dans les quatre heures), des syncopes et / ou une bradycardie se sont produits chez deux sujets. Un sujet, une femme âgée de 29 ans, a développé des vomissements, de la bradycardie et des étourdissements, qui ont commencé trois heures après avoir reçu un total de 80 mg de rizatriptan Max MSDriptan (admis plus de deux heures). Un bloc AV du troisième degré qui répond à l'atropine a été observé une heure après le début des autres symptômes. Le deuxième sujet, un homme de 25 ans, a connu des étourdissements temporaires, une syncope, une incontinence et une pause systolique de cinq secondes (sur le moniteur ECG) immédiatement après une ponction veineuse douloureuse. La ponction veineuse a eu lieu deux heures après que le sujet a reçu un total de 80 mg de rizatriptan Max MSDriptan (administré sur quatre heures)).
Sur la base de la pharmacologie du Rizatriptan Max MSDriptan, une pression artérielle élevée ou d'autres symptômes cardiovasculaires plus graves peuvent apparaître après une surdose. Décontamination gastro-intestinale (par ex. lavage gastrique suivi de charbon actif) doit être envisagé chez les patients suspectés de surdosage avec des comprimés orodispersibles Rizatriptan Max MSDriptan. La surveillance clinique et électrocardiographique doit se poursuivre pendant au moins 12 heures, même si aucun symptôme clinique n'est observé.
Les effets de la dialyse hémo ou péritonéale sur les concentrations sériques de Rizatriptan Max MSDriptan sont inconnus.
Classe pharmacothérapeutique: analgésiques; Préparations anti-migraine; sérotonine sélective - (5HT 1) agonistes, code ATC: N02C C04
Mécanisme d'action: sérotonine sélective - (5HT1B / 1D) - agonistes
Rizatriptan Max MSDriptan se lie sélectivement au 5-HT humain avec une affinité élevée1B et 5-HT1D Récepteurs et a peu ou pas d'effet ou d'activité pharmacologique au 5-HT2, 5-HT3; adrénerges alpha1, alpha2 ou bêta; RÉ1, RÉ2, dopaminergique, histamine h1; muscarinique; ou récepteurs de la benzodiazépine.
L'activité thérapeutique du Rizatriptan Max MSDriptan dans le traitement des migraines peut affecter ses effets agonistes au 5-HT1B-et 5-HT1D - Les récepteurs sont renvoyés aux vaisseaux sanguins intracrâniens extracérébraux, qui se développeraient lors d'une attaque, et aux nerfs sensoriels trijumeaux qui vous innervent. Activation de ce 5-HT1B - et 5-HT1D - Les récepteurs peuvent entraîner un rétrécissement des vaisseaux sanguins intracrâniens producteurs de douleur et une inhibition de la libération de neuropeptides, ce qui entraîne une inflammation réduite des tissus sensibles et une transmission du signal de douleur trijumeau central réduite.
Efficacité et sécurité cliniques
Adultes
Comprimés
L'efficacité des comprimés de Rizatriptan Max MSDriptan dans le traitement aigu des crises de migraine a été démontrée dans quatre études multicentriques contrôlées contre placebo avec plus de 2000 patients ayant reçu Rizatriptan Max MSDriptan 5 ou 10 mg pendant une période pouvant aller jusqu'à un an. Des maux de tête sont survenus 30 minutes après le dosage et les taux de réponse (c.-à-d. Réduction des céphalées modérées ou sévères à une douleur nulle ou légère) deux heures après le traitement, 67 à 77% avec le comprimé à 10 mg, 60 à 63% avec le comprimé à 5 mg et 23 à 40% avec le placebo. Bien que les patients qui n'ont pas répondu au traitement initial avec les comprimés de Rizatriptan Max MSDriptan n'aient pas été diagnostiqués à nouveau pour la même crise, ils sont susceptibles de répondre au traitement pour une crise ultérieure. Le Rizatriptan Max MSDriptan a réduit l'incapacité fonctionnelle et atténué les nausées, la photophobie et la phonophobie en relation avec les crises de migraine.
Rizatriptan Max MSDriptan reste efficace dans le traitement des migraines menstruelles, D.H. migraines, qui apparaissent dans les 3 jours avant ou après le début des menstruations.
Comprimés orodispersibles
L'efficacité d'un comprimé orodispersible de rizatriptan Max MSDriptan dans le traitement aigu des crises de migraine a été démontrée dans deux études multicentriques, randomisées et contrôlées contre placebo, dont la conception ressemblait aux études avec les comprimés de Rizatriptan Max MSDriptan. Dans une étude (n = 311), les taux de rejet chez les patients traités par rizatriptan Max MSDriptan comprimés orodispersibles étaient d'environ 66% pour le Rizatriptan Max MSDriptan 5 mg et 10 mg après deux heures après l'administration, contre 47% dans le groupe placebo. Dans une étude plus vaste (n = 547), le taux de soulagement après deux heures après l'administration était de 59% chez les patients traités par un comprimé orodispersible de rizatriptan Max MSDriptan 5 mg et 74% après 10 mg, contre 28% dans le groupe placebo. Un Rizatriptan Max MSDriptan, comprimés orodispersibles, a également atténué le handicap, les nausées, la photophobie et la phonophobie qui accompagnaient les épisodes de migraine. Un effet significatif sur le soulagement de la douleur a été observé 30 minutes après l'administration dans l'une des deux études cliniques pour la dose de 10 mg.
D'après des études avec le comprimé oral, le Rizatriptan Max MSDriptan reste efficace dans le traitement des migraines menstruelles, D.H. migraines, qui apparaissent dans les 3 jours avant ou après le début des menstruations.
Population pédiatrique
Jeunes (12-17 ans)
L'efficacité du Rizatriptan Max MSDriptan chez les patients pédiatriques (12 à 17 ans) a été examinée dans une étude de groupe parallèle multicentrique, randomisée, en double aveugle et contrôlée contre placebo (n = 570). Historiquement, la population de patients n'avait pas à répondre aux AINS et à la thérapie paracétamol. Les patients atteints de migraine qualifiée ont initialement administré un placebo ou du Rizatriptan Max MSDriptan dans les 30 minutes suivant le début. Après le lavement placebo de 15 minutes, les sujets traités qui n'ont pas répondu au placebo, une seule crise de migraine avec un placebo ou Rizatriptan Max MSDriptan. Avec une stratégie posologique basée sur le poids, les patients ont reçu 20 kg à <40 kg de rizatriptan Max MSDriptan et les patients 40 kg ont reçu 10 mg de rizatriptan Max MSDriptan.
Dans cette étude de population enrichie, une différence de 9% entre le traitement actif et le placebo pour le critère principal d'efficacité du soulagement de la douleur (réduction de la douleur modérée ou sévère à aucune douleur) a été observée 2 heures après le traitement (31% sous Rizatriptan Max MSDriptan vs. 22% pour le placebo (p = 0, 025)). Aucune différence significative n'a été trouvée pour le soulagement de la douleur dans le critère secondaire (réduction de la douleur modérée ou sévère à une douleur légère ou nulle).
Enfants (6-11 ans)
L'efficacité du Rizatriptan Max MSDriptan a également été étudiée chez des patients pédiatriques âgés de 6 à 11 ans dans la même étude clinique aiguë contrôlée contre placebo (n = 200). Le pourcentage de patients indolores 2 heures après le traitement ne différait pas statistiquement significativement chez les patients ayant reçu Rizatriptan Max MSDriptan 5 et 10 mg par rapport à ceux ayant reçu un placebo (39, 8% contre. 30, 4%, p = 0, 269).
Les comprimés orodispersibles de Rizatriptan Max MSDriptan permettent aux patients atteints de migraine de traiter leurs crises de migraine sans avoir à avaler de liquides. Cela peut permettre aux patients de donner leurs médicaments plus tôt, par exemple lorsque les liquides ne sont pas disponibles, et d'éviter une éventuelle aggravation des symptômes de l'IG en avalant des liquides.
Absorption
Le Rizatriptan Max MSDriptan est rapidement et complètement absorbé après administration orale.
Comprimés: la biodisponibilité orale moyenne du comprimé est d'environ 40 à 45% et les concentrations plasmatiques maximales moyennes (CMax) sont atteints en environ 1-1, 5 heures (TMax). L'administration d'une dose de comprimé oral avec un petit-déjeuner riche en graisses n'a eu aucun effet sur l'étendue de l'absorption du Rizatriptan Max MSDriptan, mais l'absorption a été retardée d'environ une heure.
Comprimés orodispersibles: la biodisponibilité orale moyenne du comprimé orodispersible est d'environ 40 à 45% et les concentrations plasmatiques maximales moyennes (CMax) sont atteints en environ 1,58 heure (TMax).
Le délai de concentration plasmatique maximale après l'administration de Rizatriptan Max MSDriptan en tant que formulation de comprimé orodispersible est retardé de 30 à 60 minutes par rapport au comprimé.
Effet des aliments: l'effet des aliments sur l'absorption du rizatriptan Max MSDriptan du comprimé orodispersible n'a pas été étudié. Dans les comprimés Rizatriptan Max MSDriptan, le Tmax est retardé d'environ 1 heure lorsque les comprimés sont administrés lorsqu'ils sont fournis. Le Rizatriptan Max MSDriptan peut être encore retardé si le comprimé orodispersible est administré après les repas..
Distribution
Le Rizatriptan Max MSDriptan est lié au minimum (14%) aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution est d'environ 140 litres chez les sujets masculins et 110 litres chez les sujets féminins.
Biotransformation
La principale voie du métabolisme du rizatriptan Max MSDriptan est la désamination oxydative par la monoamine oxydase-A (MAO-A) en métabolite de l'acide indolessigique, qui n'est pas pharmacologiquement actif. N-monodesméthyl-rizatriptan Max MSDriptan, un métabolite ayant une activité similaire au composé à 5-HT1B / 1D - Récepteurs, est formé dans une moindre mesure, mais ne contribue pas de manière significative à l'activité pharmacodynamique du Rizatriptan Max MSDriptan. Les concentrations plasmatiques de N-monodesméthyl-rizatriptan Max MSDriptan représentent environ 14% de celles du composé d'origine et sont éliminées à un taux similaire. Les autres petits métabolites comprennent le N-OXID, le composé 6-hydroxy et le conjugué sulfate du 6-hydroxymétabolite. Aucun de ces petits métabolites n'est pharmacologiquement actif. Après administration orale de 14Le Rizatriptan Max MSDriptan marqué C fait du Rizatriptan Max MSDriptan environ 17% de la radioactivité plasmatique en circulation.
Élimination
Après administration intraveineuse, l'ASC augmente proportionnellement chez les hommes et presque proportionnellement chez les femmes avec une dose supérieure à 10-60 µg / kg. Après administration orale, l'ASC augmente presque proportionnellement avec la dose sur une plage de doses de 2,5 à 10 mg. La demi-vie plasmatique du Rizatriptan Max MSDriptan chez les hommes et les femmes est en moyenne de 2 à 3 heures. La clairance plasmatique du Rizatriptan Max MSDriptan est en moyenne d'environ 1 000 à 1 500 ml / min chez les hommes et d'environ 900 à 1, 100 ml / min chez les femmes; environ 20 à 30% de cette clairance rénale. Après une dose orale de 14Le Rizatriptan Max MSDriptan, marqué C, excrète environ 80% de la radioactivité dans l'urine et environ 10% de la dose dans les fèces. Cela montre que les métabolites sont principalement excrétés par les reins.
Conformément au premier métabolisme de passage, environ 14% d'une dose orale est excrétée dans l'urine sous forme inchangée de Rizatriptan Max MSDriptan, tandis que 51% est excrété sous forme de métabolite de l'acide indolescique. Pas plus de 1% est excrété dans l'urine en tant que métabolite N-monodesméthyle actif.
Lorsque le Rizatriptan Max MSDriptan est administré selon le schéma posologique maximal, l'accumulation de médicament ne se produit pas dans le plasma tous les jours.
Caractéristiques chez les patients
Les données suivantes sont basées sur des études avec formulation de comprimés oraux.
Patients atteints d'attaque à la migraine: une crise de migraine n'affecte pas la pharmacocinétique du Rizatriptan Max MSDriptan.
Sexe: L'ASC du Rizatriptan Max MSDriptan (10 mg par voie orale) était environ 25% plus faible chez les hommes que chez les femmes, CMax était inférieur de 11% et TMax s'est produit à peu près au même moment. Cette différence pharmacocinétique évidente n'avait aucune importance clinique.
Personnes âgées: les concentrations plasmatiques de Rizatriptan Max MSDriptan observées chez les sujets plus âgés (groupe d'âge 65 à 77 ans) après l'administration des comprimés étaient similaires à celles des jeunes adultes.
Pédiatrique: une étude pharmacocinétique avec le rizatriptan Max MSDriptan (sous forme de lyophilisat oral) a été réalisée chez des patients en migraine pédiatrique âgés de 6 à 17 ans. Les expositions moyennes après administration unique de 5 mg de rizatriptan Max MSDriptan lyophilisats pour ingestion chez les patients pédiatriques pesant 20-39 kg ou 10 mg de rizatriptan Max MSDriptan lyophilisat pour ingestion chez les patients pédiatriques pesant 40 kg étaient 15% inférieures et 17% supérieures à celles exposées à 10 mg lyophilisats de rizatriptan Max MSDriptan pour ingestion chez l'adulte. La pertinence clinique de ces différences n'est pas claire.
Insuffisance hépatique (score de Child-Pugh 5-6): Après administration orale de comprimés chez des patients présentant une dysfonction hépatique causée par une cirrhose alcoolique légère du foie, les concentrations plasmatiques de Rizatriptan Max MSDriptan étaient similaires à celles des garçons chez les sujets masculins et féminins. Une augmentation significative de l'ASC (50%) et de CMax (25%) a été observé chez des patients présentant une dysfonction hépatique modérée (score de Child-Pugh 7). La pharmacocinétique n'a pas été étudiée chez les patients avec un score Child-Pugh> 7 (dysfonctionnement hépatique sévère).
Insuffisance rénale: chez les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine - clairance 10-60 ml / min / 1, 73 m2) L'ASC du Rizatriptan Max MSDriptan ne diffère pas de manière significative de celle des volontaires sains après l'administration des comprimés. Chez les patients hémodialysés (clairance de la créatinine <10 ml / min / 1,73 m2), l'ASC du Rizatriptan Max MSDriptan était environ 44% plus élevée que chez les patients ayant une fonction rénale normale. La concentration plasmatique maximale de Rizatriptan Max MSDriptan chez les patients présentant toute insuffisance rénale était similaire à celle des volontaires sains.
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