Монтелар

prévention et traitement à long terme de l'asthme bronchique chez les enfants, notamment:

- prévention des symptômes diurnes et nocturnes de la maladie (pour les enfants à partir de 2 ans);

- traitement de l'asthme bronchique chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique (pour les enfants à partir de 6 ans);

- prévention du bronchospasme provoqué par l'effort physique (pour les enfants à partir de 2 ans) ;

soulagement des symptômes de la rhinite allergique saisonnière et toute l'année chez les enfants à partir de 2 ans.

À l'intérieur, 1 fois par jour, avant le coucher.

Dans le cas de la prise du médicament en association avec l'alimentation, le montélukast doit être pris 1 heure avant ou 2 heures après l'alimentation.

Le médicament est prescrit aux enfants sous la surveillance d'adultes.

Pour les enfants de 2 à 5 ans — 1 comprimé à mâcher à une dose de 4 mg 1 fois par jour, avant le coucher (l'utilisation de comprimés à mâcher Montelucast de 4 mg n'est pas recommandée à l'âge de 2 ans) de 6 à 14 ans — 1 comprimé à mâcher à une dose de 5 mg 1 fois par jour, avant le coucher (utilisation de comprimés à mâcher Montelar^® 5 mg n'est pas recommandé à moins de 6 ans). L'effet thérapeutique du montelukast se développe au cours du 1er jour de la prise du médicament. Le patient doit continuer à prendre du montelukast à la fois pendant la période de contrôle des symptômes de l'asthme bronchique et pendant les périodes d'exacerbation de l'asthme bronchique.

Pour la prévention chez les enfants souffrant de bronchospasme provoqué par l'activité physique: de 2 à 5 ans - 1 comprimé à mâcher à une dose de 4 mg 1 fois par jour, avant le coucher pendant 2 à 4 semaines; de 6 à 14 ans - 1 comprimé à mâcher à une dose de 5 mg 1 fois par jour, avant le coucher pendant 2 à 4 semaines. En l'absence d'effet satisfaisant, un traitement supplémentaire ou alternatif doit être prescrit.

Il est recommandé aux adultes d'utiliser d'autres formes médicinales de montelukast (par exemple, des comprimés enrobés de pellicule, 10 mg) pour traiter les patients de plus de 15 ans et les adultes.

Pour les patients atteints d'insuffisance rénale, d'insuffisance hépatique légère ou modérée, et également en fonction du sexe, une sélection de dose spéciale n'est pas requise.

Le montélucast n'est pas recommandé en monothérapie pour les patients souffrant d'asthme bronchique de gravité modérée d'un courant constant.

hypersensibilité à une substance active ou à toute substance auxiliaire du médicament;

les enfants de moins de 2 ans (pour la posologie 4 mg) et jusqu'à 6 ans (pour la posologie 5 mg);

patients atteints de maladies héréditaires rares - l'intolérance au galactose, la carence en lactase ou la malabsorption du glucose-galactose ;

phénylcétonurie (contient de l'aspartam).

Maladies infectieuses et parasitaires: infections des voies respiratoires supérieures.

Du sang et du système lymphatique : tendance accrue aux saignements, thrombocytopénie.

Du côté du système immunitaire : réactions d'hypersensibilité, t.h. anaphylaxie, infiltration éosinophile du foie.

Troubles du mouvement : rêves pathologiques, y compris les cauchemars; hallucinations, insomnie, somnambulisme, irritabilité, anxiété, anxiété; agitation, y compris comportement agressif ou hostilité; tremblements, dépression, désorientation, pensées et comportements suicidaires (suicidaires).

Du côté du système nerveux : maux de tête, vertiges, somnolence, paresthésie / hyperesthésie, crampes.

Du coeur : un sentiment de rythme cardiaque.

Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : saignements de nez.

Du côté de l'écran LCD: diarrhée, bouche sèche, dyspepsie, nausées, vomissements, douleurs abdominales, pancréatite.

Du foie et des voies biliaires: augmentation de l'activité ALT et AST, hépatite (y compris lésions hépatiques cholestatiques, hépatocellulaires et mixtes).

De la peau et du tissu sous-cutané: gonflement angioneurotique, tendance à apparaître dans l'hématome, l'urticaire, les démangeaisons cutanées, les éruptions cutanées, l'érythème noué, l'érythème multiforme.

Du côté du tissu musculo-squelettique et conjonctif: arthralgie, myalgie, y compris les crampes musculaires.

Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: asthénie / fatigue, malaise, œdème, pyrexie, soif.

Dans de très rares cas, pendant le traitement par le montélukast, le développement du syndrome de Charg-Stross a été signalé (voir. "Instructions spéciales").

Symptômes : des cas de surdosage aigu de montelukast (lorsqu'il est pris au moins 1 g / jour) au cours de la période post-commercialisation et dans des essais cliniques chez l'adulte et l'enfant sont signalés. Les données cliniques et de laboratoire indiquent la conformité du profil de sécurité des médicaments chez les enfants, les adultes et les patients âgés. Le plus souvent - sensation de soif, somnolence, vomissements, excitation psychomoteur, maux de tête et douleurs abdominales.

Les symptômes d'une surdose du médicament chez les patients souffrant d'asthme bronchique chronique lorsqu'ils sont utilisés à une dose supérieure à 200 mg / jour pendant 22 semaines et à une dose de 900 mg / jour pendant 1 semaine n'ont pas été détectés.

Traitement: effectuer une thérapie symptomatique. Il n'y a pas de données sur la possibilité de retirer le montelukast par dialyse péritonéale ou hémodialyse.

Cysteinil-LT (LTC4, LTD4, LTE4) est un Eukosanoïde pro-inflammatoire puissant qui est libéré de diverses cellules, y compris les cellules graisseuses et les éosinophiles. Ces importants médias proastmatiques sont associés aux récepteurs du cystéinyl lycotriène (CysLT), présents dans les voies respiratoires humaines et responsables de la réaction du bronchospasme, de la libération de l'expectorations, de la perméabilité des vaisseaux sanguins et de l'augmentation du nombre d'éosinophiles.

Le montélucast est un composé actif à administration orale, qui a une grande affinité et une reproduction pour le CysLT₁récepteurs. Un montélukast à une dose inférieure à 5 mg achètera un bronchospasme induit par l'inhalation de LTD4. L'effet bronchodant est observé dans les 2 heures suivant l'utilisation orale. Effet bêta basé sur les obligations₂-Les adrénomimétiques sont amplifiés lors de la prise d'un montelukast. Le montélucast supprime les stades précoce et tardif du bronchospasme causé par l'exposition aux antigènes. Le montélucast réduit le nombre d'éosinophiles dans le sang périphérique chez les adultes et les enfants, et réduit également considérablement le nombre d'éosinophiles dans les voies respiratoires. Chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique, recevant une inhalation et / ou un SCS oral, l'ajout de montelukast au traitement permet un meilleur contrôle de la maladie.

Aspiration. Après avoir pris à l'intérieur, le montelukast s'est rapidement et presque complètement absorbé. Chez les patients adultes, après avoir pris des comprimés à mâcher à une dose de 5 mg, un C vide_max dans le plasma sanguin est atteint après 2 heures. La valeur de biodisponibilité moyenne est de 73%, cette valeur est réduite à 63% lors de la prise d'un montelukast avec de la nourriture. Après avoir pris des comprimés à mâcher à une dose de 4 mg, un estomac vide chez les patients âgés de 2 à 5 ans C_max atteint après 2 heures. La valeur moyenne de C_max dans ce groupe de patients est 66% plus élevé et la valeur moyenne de C_min inférieur à la même valeur chez l'adulte lors de la prise de comprimés enrobés de pellicules, à une dose de 10 mg.

Distribution. La liaison du montelukast avec les protéines plasmatiques sanguines est supérieure à 99%. V_ss est en moyenne de 8 à 11 l. Des études précliniques ont révélé une pénétration minimale du montelukast à travers le GEB. Après 24 heures après l'admission, la concentration de montelukast est minime dans d'autres tissus.

Métabolisme Le montélucast est activement métabolisé dans le foie. Lorsqu'elle est utilisée à des doses thérapeutiques, la concentration de métabolites de montélukast dans le plasma sanguin à l'état d'équilibre chez l'adulte et l'enfant n'est pas déterminée.

Recherche in vitro a montré que l'isophénie du cytochrome P450 (3A4, 2A6 et 2C9) est impliquée dans le processus métabolique du montélukast, tandis que le montélukast n'inhibe pas les isopéries du cytochrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 et 2. Les métabolites ont un léger effet thérapeutique du montelukast.

La conclusion. T_1/2 la montelukasta chez les jeunes volontaires adultes en bonne santé varie de 2,7 à 5,5 heures. La clairance plasmatique du montelukast chez les volontaires adultes en bonne santé est en moyenne de 45 ml / min. Après administration orale du montelukast, 86% de la quantité totale est excrétée par les intestins dans les 5 jours et moins de 0,2% par les reins, ce qui, avec des données sur sa biodisponibilité, confirme l'élimination du montelukast et de ses métabolites principalement avec la bile.

Pharmacocinétique dans des cas particuliers

Les produits pharmaceutiques du montelukast chez les femmes et les hommes sont les mêmes.

Chez les patients âgés ou les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité légère à modérée, la correction du schéma posologique du montélukast n'est pas requise.

Le produit pharmaceutique du montelukast chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'a pas été évalué. Étant donné que le montélukast et ses métabolites ne sont pas affichés par les reins, la correction de la dose dans cette catégorie de patients n'est pas requise.

Il n'y a pas de données sur la nature de la pharmacocinétique du montelukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l'échelle Child-Pew).

Lors de la prise de doses élevées de montelukast (20 et 60 fois plus élevées que les doses recommandées pour les adultes), il y a une diminution de la concentration de théophylline dans le plasma sanguin. Lors de la prise d'un montélukast aux doses recommandées (10 mg 1 fois par jour), cet effet n'est pas observé.

• Agent anticronchoponstrique anti-inflammatoire - bloqueur [Pastaglandines, tromboxanes, leucotriènes et leurs antagonistes]

Chez les patients qui ont reçu simultanément du phénobarbital, l'ASC du montelukast a diminué d'environ 40%, cependant, la correction du mode de dosage chez ces patients n'est pas nécessaire.

Étant donné que le montelukast est métabolisé par l'isoporbant du CYP3A4, des précautions doivent être prises, en particulier chez les enfants, si le montelukast est utilisé simultanément avec les inducteurs d'isoderum du CYP3A4 tels que la phénytoïne, le phénobarbital et la rifampicine.

Le montélucast peut être prescrit avec d'autres médicaments traditionnellement utilisés pour la prévention et le traitement à long terme de l'asthme bronchique et / ou de la rhinite allergique.

Le montélukast de la dose thérapeutique recommandée n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: théophylline, prednisone, prednisone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol / norétinodrel 35/1), terphénadine, digoxine et warfarine.

En recherche in vitro on constate que le montelukast est une forte inhibition du CYP2C8. Cependant, lors de l'étude des interactions médicamenteuses in vivo la montélukasta et la rosiglitazone (substrat de marché, représentatif des médicaments initialement métabolisés par l'isoporbant du CYP2C8) n'ont pas reçu de confirmation de l'isoporgement du CYP2C8 par le montelukast. Ainsi, dans la pratique clinique, l'influence du montelukast sur le métabolisme médié par CYR2C8 d'un certain nombre de médicaments n'est pas attendue, y compris.h. paclytaksela, rosiglitazone, répaglinide.

Recherche in vitro a montré que le montélukast est un substrat de l'isopurmium du CYP2C8, et dans une moindre mesure - des isophermes du CYP2C9 et 3A4. Des recherches cliniques sur les interactions médicamenteuses en ce qui concerne le montélukast et l'hémfibrosil (un inhibiteur du CYP2C8 et du 2C9) montrent que l'hémfibrolyse augmente l'effet de l'exposition systémique au montélukast de 4,4 fois.

L'apport articulaire d'itraconazole, un puissant inhibiteur de l'isophement CYP3A4, ainsi que de la gemfibrosil et du montélukast n'a pas entraîné d'augmentation supplémentaire de l'effet de l'exposition systémique au montélukast. L'effet de l'hémfibrosil sur les effets systémiques du montélukast ne peut pas être considéré comme cliniquement significatif sur la base des données de sécurité lorsqu'il est utilisé à des doses, dépassant la dose approuvée de 10 mg pour les patients adultes (par exemple, 200 mg / jour pour les patients adultes pendant 22 semaines et jusqu'à 900 mg / jour pour les patients, prendre le médicament pendant environ 1 semaine, il n'y a eu aucun effet négatif cliniquement significatif). Ainsi, lorsqu'il est combiné avec du gemfibrozil, la correction de la dose du montelukast n'est pas requise.

Selon les résultats de la recherche in vitroIl n'est pas destiné aux interactions médicinales cliniquement significatives avec d'autres inhibiteurs bien connus de l'isopurmium du CYP2C8 (par exemple, avec le trimétoprime).

De plus, l'acceptation conjointe du montelukast avec l'itraconazole à lui seul n'a pas entraîné d'augmentation significative de l'effet de l'impact systémique du montelukast.

Traitement combiné avec des bronchodilatateurs

Médicament Ektalust. est un ajout raisonnable à la monothérapie par les bronchodatateurs si ces derniers ne fournissent pas un contrôle adéquat de l'asthme bronchique. En atteignant l'effet thérapeutique du traitement par Ektalust. vous pouvez commencer une diminution progressive de la dose de bronchodatateurs.

Traitement combiné avec SCS inhalé

Traitement avec Ektalust. fournit un effet thérapeutique supplémentaire chez les patients utilisant du SCS inhalé. À la stabilisation, une diminution progressive de la dose du SCS peut commencer sous la supervision d'un médecin. Dans certains cas, l'abolition complète des corticostéroïdes inhalés est cependant autorisée, un remplacement aigu du cortic inhalé pour Ektalust. non recommandé.

Tenir hors de portée des enfants.

Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.

Comprimés à mâcher, 4, 5 mg. 7 ou 14 comprimés. dans une ampoule. 1, 2, 4 bl. dans un pack carton.

Selon la recette.

• J30 Vasomotor et rhinite allergique
• J45 Asthme
• J98.8.0 * Bronchospasme