Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 18.03.2022
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Abbatin
Montelukast
Abbatin est indiqué dans le traitement de l''asthme en tant que traitement complémentaire chez les patients souffrant d''asthme persistant léger à modéré qui sont insuffisamment contrôlés sur les corticostéroïdes inhalés et chez qui les Î2-agonistes ont à courte durée d'action œas-neededâ€fournissent un contrôle clinique inadéquat de l''asthme. Chez les patients asthmatiques chez qui Abbatin est indiqué dans l'asthme, Abbatin peut également apporter un soulagement symptomatique de la rhinite allergique saisonnière.
Abbatin also indiqué dans la prophylaxie de l''asthme dans laquelle le composé prédominant est la bronchoconstriction induite par l'exercice.
Posologie
The recommended dose for adults and adolescents 15 years of age and older with asthma, or with asthma and concomitant seasonal allergic rhinitis, is one 10 mg tablet daily to be taken in the evening.Recommandations générales
L'effet thérapeutique D'Abbatin sur les paramètres du contrôle de l'asthme se produit dans un jour. Abbatin peut être pris avec ou sans nourriture. Il est conseillé aux Patients de continuer à prendre Abbatin même si leur asthme est sous contrôle, ainsi que pendant les périodes d'aggravation de l'asthme. Abbatin ne doit pas être utilisé en association avec d'autres produits contenant le même principe actif, le montelukast.
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les personnes âgées ou chez les patients présentant une insuffisance rénale ou une insuffisance hépatique légère à modérée. Il n'y a pas de données sur les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. La posologie est la même pour les patients masculins et fã © minins.
Traitement par Abbatin en relation avec d'autres traitements de l'asthme
Abbatin peut être ajouté au schéma thérapeutique existant d'un patient.
Corticostéroïdes inhalés: Treatment with Abbatin can be used as add-on therapy in patients when inhaled corticosteroids plus “as needed†short acting β-agonists provide inadequate clinical control. Abbatin should not be abruptly substituted for inhaled corticosteroids.
Population pédiatrique
Ne pas administrer Abbatin 10 mg de comprimés pelliculés aux enfants de moins de 15 ans. La sécurité et l'efficacité d'Abbatin 10 mg Comprimés pelliculés chez les enfants de moins de 15 ans n'ont pas été établies.
Les comprimés à croquer à 5 mg sont disponibles pour les enfants âgés de 6 à 14 ans.
Les comprimés à croquer à 4 mg sont disponibles pour les enfants âgés de 2 à 5 ans.
Les granules de 4 mg sont disponibles pour les patients pédiatriques âgés de 6 mois à 5 ans.
Mode d'administration
L'utilisation par voie orale.
Les Patients doivent être avisés de ne jamais utiliser de montelukast orale versez traiter les crises d'asthme aiguës et de garder leur médicament de secours approprié habituel à cette fin facilement available. En cas de crise aiguë, un Î2-agoniste inhalé de courte durée doit être utilisé. Les Patients doivent consulter leur médecin dès que possible s'ils ont besoin de plus d'hospitalisations d'Î2-agonistes à courte durée d'action que d'habitation.
Ce médicament ne doit pas être substitué brusquement aux corticostéroïdes inhalés ou oraux.
Il n'existe aucune donnée démontrant que les corticostéroïdes oraux peuvent être réduits lorsque montelukast est administré de manière concomitante.
Dans de rares cas, les patients sous traitement par des agents anti-asthmatiques, y compris le montélukast, peuvent présenter une éosinophilie systématique, présentant parfois des caractéristiques cliniques de vascularite compatibles avec le syndrome de Churg-Strauss, une affection souvent traitée par corticothérapie systémique. Du ces cas ont parfois été associés à la réduction ou à l'arrêt de la corticothérapie orale. Bien qu'une relation causale avec l'antagonisme des récepteurs des leucotriènes n'ait pas été établie, les médecins doivent être attentifs à l'éosinophilie, aux éruptions vascularitiques, à l'aggravation des symptômes pulmonaires, aux complications cardiaques et/ou à la neuropathie chez leurs patients. Les Patients qui développent ces symptômes doivent être réévalués et leurs schémas thérapeutiques évalués
Le traitement par montelukast ne modifie pas la nécessité pour les patients souffrant d'asthme sensible à l'aspirine d'éviter de prendre de l'aspirine et d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens.
Les Patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit en lactase de Lapp ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Abbatin n'a pas ou peu d'influence sur la capacité de conduire et d'utiliser des machines. Cependant, des personnes ont signalé de la somnolence ou des étourdissements.
Le montélukast a été évalué dans les études cliniques comme costume:
- 10 mg de comprimés pelliculés chez environ 4 000 adultes et adolescents asthmatiques âgés de 15 ans et plus.
-10 mg de comprimés pelliculés chez environ 400 adultes et adolescents asthmatiques atteints de rhinite allergique saisonnière âgés de 15 ans et plus.
- 5 mg de comprimés à croquer chez environ 1 750 enfants asthmatiques âgés de 6 à 14 ans.
Les effets indésirables liés au médicament suivant ont été fréquemment rapportés dans les études cliniques (>1/100 à <1/10) chez les patients asthmatiques traités par montelukast et à une incidence plus élevée que chez les patients traités par placebo:
Avec un traitement prolongé dans les essais cliniques avec un nombre limité de patients jusqu'à 2 ans pour les adultes et jusqu'à 12 mois pour les patients pédiatriques âgés de 6 à 14 ans, le profil de sécurité n'a pas changé.
Liste tabulée des effets indésirables
Les effets indésirables rapportés après commercialisation sont repertoriés, par classe de système organe et par effet indésirable spécifique, dans le tableau ci-dessous. Les catégories de fréquence ont été estimées sur la base d'essais cliniques pertinents.
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continuer du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indescriptible suspecté via le système de carte jaune à l'adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Dans les études sur l'asthme chronique, montelukast a été administré à des doses allant jusqu'à 200 mg/jour à des patients adultes pendant 22 semaines et dans les études à court terme, jusqu'à 900 mg/jour à des patients pendant environ une semaine sans effets indésirables cliniquement importants.
Des cas de surdosage aigu ont été rapportés après la commercialisation et dans les études cliniques avec montelukast. Ceux-ci incluent des rapports chez les adultes et les enfants avec une dose aussi élevée que 1 000 mg (environ 61 mg/kg chez un enfant de 42 mois). Les résultats cliniques et de laboratoire observés étaient cohérents avec le profil d'innocuité chez les adultes et les enfants. Aucune expérience irréalisable n'a été signalée dans la majorité des cas de surdosage.
Les symptômes de surdosage
Les effets indésirables les plus fréquents étaient compatibles avec le profil d'innocuité de montelukast et comprenaient des douleurs abdominales, une somnolence, une soif, des maux de tête, des vomissements et une hyperactivité psychomotrice.
Gestion de surdosage
Aucune information spécifique n'est disponible sur le traitement d'un surdosage par montelukast. On ne sait pas si le montélukast est dialysable par hémodialyse ou péritonéale.
Classe pharmacothérapeutique: Leukotriene receptor antagonist
Code ATC: R03D C03
Mécanisme d'action
Les leucotriènes cystéinyl (LTC4, LTD4, LTE4) sont de puissants eicosanoïdes inflammatoires libérés par diverses cellules dont les mastocytes et les éosinophiles. Ces médiateurs pro-asthmatiques importants se lient aux récepteurs cysteinyl leukotriene (CysLT) . Le récepteur CysLT de type 1 (CysLT1) se trouve dans les voies respiratoires humaines (y compris les cellules musculaires lisses des voies respiratoires et les macrophages des voies respiratoires) et sur d'autres cellules pro-inflammatoires (y compris les éosinophiles et certaines cellules souches myéloïdes). Les kystes ont été corrélés avec la physiopathologie de l'asthme et de la rhinite allergique. Dans l'asthme, les effets médiés par le leucotriène comprennent la bronchoconstriction, la sécrétion muqueuse, la perméabilité vasculaire et le recrutement d'éosinophiles. Dans la rhinite allergique, les kystes sont libérés de la muqueuse nasale après une exposition à un allergène lors de réactions à la fois précoces et tardives et sont associés à des symptômes de rhinite allergique. Il a été démontré que le défi Intranasal avec des kystes augmente la résistance des voies respiratoires nasales et les symptômes d'obstruction nasale.
Effets pharmacodynamiques
Montelukast est un composé oralement actif qui lie avec l'affinité et la sélectivité élevées au récepteur CysLT1. Dans les études cliniques, le montelukast inhibe la bronchoconstriction due à la LTD4 inhalée à des doses aussi faibles que 5 mg. Une bronchodilatation a été observée dans les 2 heures suivant l'administration orale. L'effet de bronchodilatation provoqué par un Î2-agoniste était additif à celui provoqué par le montelukast. Le traitement par montelukast a inhibé à la fois la bronchoconstriction précoce et tardive en raison de la contestation de l'antigène. Le Montelukast, comparé au placebo, a diminué les éosinophiles du sang périphérique chez les patients adultes et pédiatriques. Dans une étude distincte, le traitement par montelukast a significativement diminué les éosinophiles dans les voies respiratoires (mesurées dans les expectorations) et dans le sang périphérique tout en améliorant le contrôle clinique de l'asthme
Efficacité clinique et innocuité
Dans les études chez l'adulte, montelukast, 10 mg une fois par jour, par rapport au placebo, a démontré une amélioration significative du Ve du matin1 (10,4% vs 2,7% de variation par rapport aux valeurs initiales), du débit expiratoire maximal AM (24,5 L/min vs 3,3 L/min de variation par rapport aux valeurs initiales) et une diminution significative de l'utilisation totale d'agonistes Î2 (-26,1% vs -4,6% de variation par rapport aux valeurs initiales). L'amélioration des scores des symptômes d'asthme diurnes et nocturnes rapportés par les patients était significativement meilleure que celle du placebo.
Des études chez l'adulte ont démontré la capacité du montélukast à augmenter l'effet clinique du corticostéroïde inhalé (variation en % par rapport aux valeurs initiales pour la béclométhasone inhalée et le montélukast par rapport à la béclométhasone, respectivement pour le VEF1: 5.43% vs 1.04%
Une étude clinique a été menée pour évaluer montelukast pour le traitement symptomatique de la rhinite allergique saisonnière chez les patients asthmatiques adultes et adolescents âgés de 15 ans et plus présentant une rhinite allergique saisonnière concomitante. Dans cette étude, les comprimés de montelukast 10 mg administrés une fois par jour ont montré une amélioration statistiquement significative du score des symptômes quotidiens de la rhinite par rapport au placebo. Le score des symptômes quotidiens de la rhinite est la moyenne du score des symptômes nasaux diurnes (moyenne de la congestion nasale, la rhinorrhée, des éternuements, des démangeaisons nasales) et du score des symptômes nocturnes (moyenne de la congestion nasale au réveil, de la difficulté à s'endormir et des scores des réveils nocturnes). Les évaluations globales de la rhinite allergique par les patients et les médecins ont été significativement améliorées par rapport au placebo. L'évaluation de l'efficacité de l'asthme n'était pas un objectif principal de cette étude
Dans une étude de 8 semaines chez des patients pédiatriques âgés de 6 à 14 ans, le montélukast à 5 mg une fois par jour, comparé au placebo, a significativement amélioré la fonction respiratoire (vef1 8,71% vs 4,16% de variation par rapport à la valeur initiale
Une réduction significative de la bronchoconstriction induite par l'exercice (EIB) a été démontrée dans une étude de 12 semaines chez l'adulte (chute maximale du VEF1 22.33% pour montelukast vs 32.40% pour placebo
Chez les patients asthmatiques sensibles à l'aspirine recevant concomitamment des corticostéroïdes inhalés et / ou oraux, le traitement par montelukast, comparé au placebo, a entraîné une amélioration significative du contrôle de l'asthme (VEF1 8,55% vs -1,74% changement par rapport aux valeurs initiales et diminution de l'utilisation totale D'Î2-agonistes -27,78% vs 2,09% changement par rapport aux valeurs initiales).
Absorption
Le montélukast hne rapidement absorbé après administration orale. Pour le comprimé pelliculé de 10 mg, la concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) est atteinte 3 heures (Tmax) après administration chez l'adulte à jeun. La biodisponibilité orale moyenne est de 64%. La biodisponibilité orale et la Cmax ne sont pas influencées par un repas standard. L'innocuité et l'efficacité ont été démontrées dans des essais cliniques où le comprimé pelliculé de 10 mg a été administré sans tenir compte du moment de l'ingestion des aliments.
Pour le comprimé à croquer de 5 mg, la Cmax est atteinte en 2 heures après administration chez l'adulte à jeun. La biodisponibilité orale moyenne est de 73% et est réduite à 63% par un repas standard.
Distribution
Le montélukast hne lié à plus de 99% aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution à l'état d'équilibre du montelukast hne en moyenne de 8 à 11 litres. Des études chez des rats avec du montélukast radiomarqué indiquent une distribution minimale à travers la barrière hémato-encéphalique. De plus, les concentrations de matériel radiomarqué 24 heures après la dose étaient minimes dans tous les autres tissus.
Biotransformation
Le montélukast hne largement métabolisé. Dans les études avec des doses thérapeutiques, les concentrations plasmatiques de métabolites de montelukast sont indétectables à l'état d'équilibre chez les adultes et les enfants.
Le Cytochrome P450 2C8 est l'enzyme principale dans le métabolisme du montélukast. De plus, le CYP 3A4 et le 2C9 peuvent avoir une contribution mineure, bien que l'itraconazole, un inhibiteur du CYP 3A4, ne modifie pas les variables pharmacocinétiques du montélukast chez les sujets sains recevant 10 mg de montélukast par jour. Sur la base de résultats in vitro dans les microsomes hépatiques humains, les concentrations plasmatiques thérapeutiques de montelukast n'inhibent pas les cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6. La contribution des métabolites à l'effet thérapeutique du montelukast est minime.
Élimination
La clairance plasmatique du montelukast est en moyenne de 45 ml / min chez les adultes en bonne santé. Après une dose orale de montélukast radiomarqué, 86% de la radioactivité a été récupérée dans les prélèvements fécaux de 5 jours et <0,2% dans les urines. Couplé aux estimations de la biodisponibilité orale du montélukast, cela indique que le montélukast et ses métabolites sont excrétés presque exclusivement par la bile.
Caractéristiques chez les Patients
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire pour les personnes âgées ou pour une insuffisance hépatique légère à modérée. Des études chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas été entreprises. Le montélukast et ses métabolites étant éliminés par voie biliaire, aucun ajustement posologique ne devrait être nécessaire chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Il n'existe pas de données sur la pharmacocinétique du montelukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (score de Child-Pugh >9).
Avec des doses élevées de montelukast (20 et 60 fois la dose recommandée pour l'adulte), une diminution de la concentration plasmatique de théophylline a été observée. Cet effet n'a pas été observé à la dose recommandée de 10 mg une fois par jour.
Dans les études de toxicité chez l'animal, des altérations biochimiques sérieuses minières de L'alt, du glucose, du phosphore et des triglycérides ont été observées, de nature transitoire. Les signes de toxicité chez les animaux étaient une excrétion accumulée de salive, des symptômes gastro-intestinaux, des selles molles et un déséquilibre ionique. Ces survenus à des doses qui ont fourni >17 fois l'exposition systématique observée à la dose clinique. Chez le singe, les effets indésirables sont apparus à des doses de 150 mg / kg / jour (>232 fois l'exposition systématique observée à la dose clinique). Dans les études chez l'animal, le montelukast n'a pas affecté la fécondité ou la performance reproductive à une exposition systématique dépassant de plus de 24 fois l'exposition systématique clinique. Une légère diminution du poids corporel des petits a été notée dans l'étude de fécondité féminine chez le rat à 200 mg/kg/jour (>69 fois l'exposition systématique clinique). Dans les études chez le lapin, une incidence plus élevée d'ossification incomplète, par rapport aux animaux témoins simultanés, a été observée à une exposition systématique >24 fois plus élevée que l'exposition systématique clinique observée à la dose clinique. Aucune anomalie n'a été observée chez le rat. Il a été démontré que le montélukast traverse la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel des animaux
Aucun décès n'est survenu après une administration orale unique de montélukast sodique à des doses allant jusqu'à 5 000 mg/kg chez la souris et le rat (15 000 mg / m2 et 30 000 mg/m2 chez les souris et les rats, respectivement), la dose maximale testée. Cette dose équivaut à 25 000 fois la dose quotidienne recommandée chez l'adulte humain (sur la base d'un poids de patient adulte de 50 kg).
Il a été déterminé que le Montelukast n'était pas phototoxique chez la souris pour les spectres UVA, UVB ou lumière visible à des doses allant jusqu'à 500 mg/kg/jour (environ >200 fois en fonction de l'exposition systématique).
Montelukast n'était ni mutagène dans les tests in vitro et in vivo ni tumorigène chez les espèces de rongeurs.
Non applicable.
Toute partie inutilisée du médicament, ou les déchets doivent être éliminés conformément aux exigences locales.
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