Minoctre

L'octréotide est un moyen de thérapie pathogénique pour les tumeurs qui expriment activement les récepteurs de la somatostatine.

En thérapie acromégalie:

lorsque le contrôle adéquat des manifestations de la maladie est effectué en raison de l'introduction de l'octréotide,

en l'absence d'un effet suffisant du traitement chirurgical et de la radiothérapie,

pour la préparation au traitement chirurgical,

pour le traitement entre les cours de radiothérapie jusqu'au développement d'un effet persistant,

chez les patients inopérables.

Dans le traitement des tumeurs endocrines du tractus gastro-intestinal et du pancréas:

tumeurs carcinoïdes avec les phénomènes du syndrome carcinoïde,

insulinomes,

Vipomes,

gastrinomes (syndrome de Zollinger-Ellison),

glucagonomes (pour le contrôle de l'hypoglycémie dans la période préopératoire, ainsi que pour le traitement d'entretien),

somatolibérinomes (tumeurs caractérisées par une hyperproduction du facteur de libération de l'hormone de croissance).

Dans le traitement du cancer de la prostate résistant aux hormones:

dans le cadre d'une thérapie combinée sur fond de castration chirurgicale ou médicamenteuse.

.h. prévention des rechutes) dans les varices de l'œsophage et de l'estomac chez les patients atteints de cirrhose du foie (traitement d'urgence)

acromégalie (en l'absence d'un effet suffisant du traitement chirurgical, de la radiothérapie (entre les traitements de radiothérapie et le début complet de son effet), du traitement par agonistes des récepteurs de la dopamine, chez les patients inopérables, ainsi que chez les patients qui ont refusé le traitement chirurgical),

le soulagement des symptômes de l'institut sécrétant гастроэнтеропанкреатической du système endocrinien (les carcinoïdes de l'institut avec la présence de карциноидного syndrome ВИПома, глюкагонома, гастринома/syndrome Золлингераэллисона), l'insulinome, соматолиберинома,

diarrhée réfractaire chez les patients atteints du Sida,

prévention des complications après la chirurgie du pancréas,

arrêter le saignement et prévenir les rechutes de saignement des varices de l'œsophage et de l'estomac dans la cirrhose du foie (en combinaison avec un traitement de sclérose endoscopique).

Traitement de l'acromégalie:

lorsque le contrôle adéquat des manifestations de la maladie est effectué en raison de l'introduction de l'octréotide,

en l'absence d'un effet suffisant du traitement chirurgical et de la radiothérapie,

pour la préparation au traitement chirurgical,

pour le traitement entre les cours de radiothérapie jusqu'au développement d'un effet persistant,

chez les patients inopérables.

Traitement des tumeurs endocrines du tractus gastro-intestinal et du pancréas:

tumeurs carcinoïdes avec les phénomènes du syndrome carcinoïde,

insulinomes,

Vipomes,

gastrinomes (syndrome de Zollinger-Ellison),

glucagonomes (pour le contrôle de l'hypoglycémie dans la période préopératoire, ainsi que pour le traitement d'entretien),

somatolibérinomes (tumeurs caractérisées par une hyperproduction du facteur de libération de l'hormone de croissance).

Traitement du cancer de la prostate résistant aux hormones: dans le cadre d'une thérapie combinée sur fond de castration chirurgicale ou médicamenteuse.

Prévention du développement de la pancréatite postopératoire aiguë: avec des opérations chirurgicales étendues sur la cavité abdominale et des interventions thoracoabdominales (y compris le cancer de l'estomac, de l'œsophage, du côlon, du pancréas, des lésions tumorales primaires et secondaires du foie).

B / m (profondément), dans le muscle fessier. Avec des injections répétées, les côtés gauche et droit doivent être alternés. La suspension doit être préparée immédiatement avant l'injection. Le jour de l'injection, le flacon avec le médicament et l'ampoule avec le solvant peuvent être conservés à température ambiante.

Avec acromégalie pour résoudre la question de la tolérabilité et de l'efficacité du traitement à long terme avec l'Octréotide-long FS, il est recommandé de procéder à un essai de 3 jours avec l'introduction d'octréotide (solution pour l'administration de n / a et / m) à une dose de 300 µg / jour. Une diminution du taux d'IGF-1 dans le sang de plus de 60% de l'original (en l'absence de signes d'intolérance) indiquera un bon pronostic pour l'utilisation du médicament en tant que pharmacothérapie primaire ou secondaire à long terme. Pour les patients moins sensibles au médicament, la dose de départ devrait être plus élevée. Pour le groupe de patients résistants, une intervention chirurgicale est recommandée. Dans le cas d'une adénomectomie non radicale, un essai de 3 jours avec administration de n/K augmente la sensibilité au traitement médicamenteux ultérieur

Pour les patients chez lesquels l'administration d'octréotide fournit un contrôle adéquat des manifestations de la maladie, la dose initiale recommandée du médicament est de 20 mg toutes les 4 semaines pendant 3 mois. Vous pouvez commencer le traitement avec Octréotide-long FS le lendemain de la Dernière injection de solution d'octréotide. À l'avenir, la dose du médicament est corrigée en tenant compte de la concentration sérique de GH et d'IGF-1, ainsi que des symptômes cliniques.

Si, après 3 mois de traitement n'a pas réussi à obtenir un effet clinique et biochimique adéquat (en particulier, si la concentration de GH reste supérieure à 2,5 µg/l), la dose peut être augmentée à 30 mg, administré toutes les 4 semaines.

Dans les cas où, après 3 mois de traitement par l'Octréotide long des FC à la dose de 20 mg est célébrée constante diminution de la concentration sérique des ressources GÉNÉTIQUES en dessous de 1 µg/l, la normalisation de la concentration d'IGF-1 et la disparition de la réversibles, les symptômes de l'acromégalie, vous pouvez réduire la dose de Октреотида-long FS à 10 mg Cependant, chez ces patients, recevant une faible dose de Октреотида long de FC, il faut continuer de surveiller attentivement les concentrations sériques de ressources GÉNÉTIQUES et de l'IGF-1, ainsi que les symptômes de la maladie. Les patients recevant une dose stable du médicament, la détermination des concentrations de GH et d'IGF - 1 doit être effectuée tous les 6 mois

Dans les tumeurs endocriniennes du tractus gastro - intestinal et du pancréas pour les patients chez lesquels l'administration d'octréotide fournit un contrôle adéquat des manifestations de la maladie, la dose initiale recommandée d'Octréotide-long FS est de 20 mg toutes les 4 semaines. L'administration d'octréotide doit être poursuivie pendant 2 semaines après la première administration d'Octréotide-long FS. Pour les patients qui n'ont pas reçu auparavant l'octréotide n / K, il est recommandé de commencer le traitement avec l'administration d'octréotide à une dose de 100 µg 3 fois / jour pendant une période relativement courte (environ 2 semaines) afin d'évaluer son efficacité et sa tolérabilité globale. Ce n'est qu'après cela que l'octréotide-long FS est prescrit selon le schéma ci-dessus. Dans le cas où le traitement par Octréotide-long FS pendant 3 mois fournit un contrôle adéquat des manifestations cliniques et des marqueurs biologiques de la maladie, il est possible de réduire la dose d'Octréotide-long FS à 10 mg, administrée toutes les 4 semaines. Dans les cas où, après 3 mois de traitement avec l'Octréotide-long FS n'a pu obtenir qu'une amélioration partielle, la dose du médicament peut être augmentée à 30 mg toutes les 4 semaines. Dans le contexte du traitement par Octréotide-long FS certains jours, il est possible d'augmenter les manifestations cliniques caractéristiques des tumeurs endocriniennes du tractus gastro-intestinal et du pancréas. Dans ces cas, il est recommandé d'ajouter une solution d'octréotide à la dose utilisée avant le début du traitement par Octréotide-long FS. Cela peut se produire principalement au cours des 2 premiers mois de traitement, jusqu'à ce que les concentrations plasmatiques thérapeutiques d'octréotide soient atteintes.

Dans le cancer de la prostate résistant aux hormones, la dose initiale recommandée d'octréotide-long FS est de 20 mg toutes les 4 semaines pendant 3 mois. À l'avenir, la dose du médicament est corrigée en tenant compte de la dynamique de la concentration sérique d'antigène spécifique de la prostate (PSA), ainsi que des symptômes cliniques. Si, après 3 mois de traitement, il n'a pas été possible d'obtenir un effet clinique et biochimique adéquat( réduction du PSA), la dose peut être augmentée à 30 mg, administrée toutes les 4 semaines. Le traitement par Octréotide-long FS est combiné avec l'utilisation de dexaméthasone, qui est administré par voie orale selon le schéma suivant: 4 mg / jour - pendant 1 mois, puis-2 mg / jour - pendant 2 semaines, puis 1 mg / jour (dose d'entretien). Le traitement des patients qui ont déjà effectué un traitement antiandrogène médicamenteux est combiné avec l'utilisation d'un analogue de la GnRH. Dans ce cas, l'injection d'un analogue de la GnRH (forme prolongée) est effectuée 1 fois toutes les 4 semaines. Les patients recevant octréotide-long FS, la détermination des concentrations de PSA doit être effectuée tous les mois

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, hépatique et chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique de l'Octréotide-long FS.

Règles de préparation de la suspension

1. Le médicament est administré uniquement par voie intraveineuse.

2. Le médicament doit être préparé et administré uniquement par du personnel médical spécialement formé.

3. Une suspension d'Octréotide-long FS est préparée immédiatement avant l'administration avec le solvant fourni.

4. Avant l'injection, l'ampoule avec le solvant et le flacon avec le médicament doivent être retirés du réfrigérateur et portés à la température ambiante (nécessite 30-50 minutes).

5. Le flacon avec Octréotide-long FS doit être tenu strictement verticalement! En tapotant facilement le flacon, vous devez vous assurer que tout le médicament se trouve au fond du flacon (fig. 1).

Figure 1. La position correcte du flacon avec le médicament.

6. Ouvrir l'emballage avec la seringue, y attacher l'aiguille de 0,8×40 mm fournie pour prélever le solvant (utiliser uniquement le solvant fourni).

7. Ouvrez l'ampoule avec le solvant et composez tout le contenu de l'ampoule avec le solvant dans la seringue, réglez la seringue à une dose de 2 ml (fig. 2, 3).

Figure 2. L'ordre de prélèvement du contenu de l'ampoule dans la seringue.

Figure 3. Règles pour l'installation de la quantité requise de liquide dans la seringue.

8. Retirer le couvercle en plastique du flacon contenant la substance active. Désinfecter le bouchon en caoutchouc avec un tampon à alcool (fourni dans l'emballage) (fig. 4).

Figure 4. Préparation et désinfection du couvercle du flacon avec le médicament.

Insérez l'aiguille dans le flacon à travers le centre du bouchon en caoutchouc. Sans toucher le contenu du flacon avec l'aiguille, introduire délicatement le solvant sur la paroi interne du flacon. Retirer la seringue du flacon (fig. 5).

Figure 5. Introduction du solvant dans le flacon avec le médicament.

9. Ne pas toucher le flacon tant que le solvant n'a pas complètement humidifié tout le contenu du flacon. Une fois que le contenu du flacon est complètement imbibé de solvant (cela prend environ 2-5 minutes), il est nécessaire de vérifier soigneusement, sans retourner le flacon, la présence de résidus secs dans le flacon. Si elle est détectée, laisser le flacon jusqu'à ce qu'il soit complètement imprégné (fig. 6)!

Figure 6. Vérifier la présence de résidus secs dans le flacon.

Pendant 30-60 s, tourner doucement le flacon lentement jusqu'à la formation d'une suspension homogène. Ne pas retourner ou secouer le flacon (riz. 7)!

Figure 7. Préparation d'une suspension homogène (rotation lente du flacon).

10. Préparer le patient pour l'injection.

11. Remplacer l'aiguille sur la seringue avec une aiguille de 1,2×50 mm (pour un ensemble de suspension). Insérez l'aiguille à travers le bouchon en caoutchouc dans le flacon. Ensuite, la coupe de l'aiguille est abaissée et, en inclinant le flacon à un angle de 45°, composez lentement la suspension dans la seringue complètement. Ne pas retourner le flacon lors de la composition. Une petite quantité de médicament peut rester sur les parois et le fond du flacon. La consommation de résidus sur les parois et le fond du flacon est prise en compte (fig. 8, 9).

Figure 8. L'ordre de prélèvement du médicament dans la seringue.

Figure 9. La position correcte du flacon lors de la prise du médicament dans la seringue.

12. Immédiatement après l'ensemble de la suspension, retirez l'aiguille. Remplacez l'aiguille pour l'administration du médicament par une taille de 1,1×40 mm, retournez doucement la seringue et retirez l'air de la seringue.

13. La suspension d'Octréotide-long FS est administrée immédiatement après la préparation.

14. La suspension d'Octréotide-long FS ne doit être mélangée à aucune autre substance médicamenteuse dans une seringue.

15. Désinfecter le site d'injection. Insérez l'aiguille profondément dans le muscle fessier, tirez le piston de la seringue sur lui-même pour vous assurer que le vaisseau sanguin n'est pas endommagé.

16. Introduire lentement la suspension.

17. Si vous entrez dans un vaisseau sanguin, vous devez changer le site d'injection et l'aiguille.

18. En cas de blocage de l'aiguille, remplacez-la par une autre.

19. Avec des injections répétées, les côtés gauche et droit doivent être alternés.

Lors de l'acromégalie et des institut гастроэнтеропанкреатической système de s/ — 0,05–1 mg 1-2 fois par jour, si nécessaire, la dose peut être progressivement augmentée jusqu'à 0,1–0,2 mg 3 fois par jour, рефрактерная de la diarrhée lors de Sida, n/ — 0,1 mg 3 fois par jour, peut-être une augmentation progressive de la dose de 0,25 mg 3 fois par jour. Afin de prévenir les complications après la chirurgie du pancréas, la première dose de 0,1 mg est administrée par n / K pendant 1 h avant la laparotomie, puis après la chirurgie, n / K-0,1 mg 3 fois par jour pendant sept jours consécutifs. Pour arrêter le saignement des varices de l'œsophage ou de l'estomac, 25 µg/h est administré par perfusion intraveineuse continue pendant 5 jours

N/ C, dans/dans goutte à goutte.

Acromégalie: n / a, à une dose initiale de 0,05-0,1 mg à des intervalles de 8 ou 12 h. À l'avenir, la sélection de la dose est basée sur les définitions mensuelles des concentrations de GH dans le sang (concentration cible de GH <2,5 ng/ml, IGF-1 dans les valeurs normales), l'analyse des symptômes cliniques et la tolérabilité du médicament. Chez la plupart des patients, la dose quotidienne optimale est de 0,2-0,3 mg. Ne pas dépasser la dose maximale de 1,5 mg / jour. Chez les patients recevant l'octréotide à une dose stable, la détermination de la concentration de GH doit être effectuée tous les 6 mois. Si, après 3 mois de traitement avec l'octréotide, il n'y a pas de diminution suffisante de la concentration en GH et d'amélioration du tableau clinique de la maladie, le traitement doit être arrêté

Tumeurs du système endocrinien gastro-entéropancréatique: n / C, à la dose initiale de 0,05 mg 1-2 fois / jour. À l'avenir, en fonction de l'effet clinique obtenu, l'effet sur la concentration d'hormones produites par la tumeur (dans le cas des tumeurs carcinoïdes — l'effet sur la libération de l'acide 5-hydroxyindolacétique par les reins) et la tolérance, la dose du médicament peut être progressivement augmentée à 0,1–0,2 mg 3 fois/jour. Dans des cas exceptionnels, des doses plus élevées peuvent être nécessaires. Les doses d'entretien du médicament doivent être sélectionnées individuellement. Dans les tumeurs carcinoïdes, si le traitement par octréotide à la dose maximale tolérée pendant 1 semaines n'était pas efficace, le traitement ne devrait pas être poursuivi

Diarrhée réfractaire chez les patients atteints du Sida: n / C, à la dose initiale de 0,1 mg 3 fois / jour. Si, après 1 semaines de traitement, la diarrhée ne disparaît pas, la dose est augmentée individuellement (sous réserve d'une tolérance normale), jusqu'à 0,25 mg 3 fois/jour. Si, au cours d'une semaine de traitement avec l'octréotide (à une dose de 0,25 mg 3 fois par jour), aucune amélioration ne se produit, le traitement doit être arrêté.

Prévention des complications après la chirurgie du pancréas: n / K, la première dose de 0,1 mg pour 1 h avant la laparotomie, après la chirurgie - 0,1 mg 3 fois / jour pour les jours 7 suivants.

Saignement des varices de l'œsophage et de l'estomac: IV goutte à goutte, à un taux de 0,025 mg / h pendant 5 jours.

Groupes de patients particuliers

Les patients âgés. À l'heure actuelle, aucune donnée n'indique que la tolérance à l'octréotide chez les personnes âgées est réduite et qu'un changement de schéma posologique est nécessaire.

Troubles de la fonction hépatique. Il est recommandé de corriger la dose d'entretien chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Des troubles de la fonction rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la correction du schéma posologique de l'octréotide n'est pas nécessaire.

Enfants. L'expérience de l'utilisation de l'octréotide chez les enfants est limitée.

Règles d'utilisation du médicament

Les patients qui passent p/à l'introduction de октреотида, doivent recevoir des instructions du médecin ou de l'infirmière: avant l'introduction de chauffer la solution à température ambiante, cela contribue à réduire l'inconfort au site d'injection, ne doit être administré le médicament à la même place, avec de courts intervalles de temps, les ampoules doivent s'ouvrir immédiatement avant l'administration du médicament inutilisé quantité de solution doit pas jeter.

In / in goutte à goutte introduction. Si nécessaire, l'administration intraveineuse d'octréotide goutte à goutte, le contenu d'une ampoule contenant 0,1 mg de la substance active doit être dilué dans 60 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%. L'octréotide à une température inférieure à 25 °C pendant 24 h conserve la stabilité physique et chimique dans une solution stérile de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de dextrose à 5% dans l'eau. Cependant, comme l'octréotide peut affecter le métabolisme du glucose, il est préférable d'utiliser une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Avant l'administration intraveineuse, l'ampoule doit être soigneusement inspectée pour détecter les changements dans la couleur de la solution et la présence de particules étrangères

Pour éviter la contamination microbienne, les solutions diluées doivent être utilisées immédiatement après la préparation. Si la solution n'est pas utilisée immédiatement, elle doit être conservée à une température de 2 à 8 °C. la solution doit être chauffée à température ambiante avant l'administration. Le temps total entre la dilution, le stockage au réfrigérateur et la fin de l'introduction de la solution ne doit pas dépasser 24 heures.

B / m, profondément dans le muscle fessier. Avec des injections répétées, les côtés gauche et droit doivent être alternés. La suspension doit être préparée immédiatement avant l'injection. Le jour de l'injection, le flacon avec le médicament et l'ampoule avec le solvant peuvent être conservés à température ambiante.

Dans le traitement de l'acromégalie chez les patients pour lesquels l'administration d'octréotide fournit un contrôle adéquat des manifestations de la maladie, la dose initiale recommandée d'octréotide-Depot est de 20 mg toutes les 4 semaines pendant 3 mois. Vous pouvez commencer le traitement avec le médicament octréotide-Depo le lendemain de la Dernière injection d'octréotide. À l'avenir, la dose est corrigée en tenant compte de la concentration sérique d'hormone de croissance et d'IGF-1, ainsi que des symptômes cliniques. Si, après 3 mois de traitement n'a pas réussi à obtenir un effet clinique et biochimique adéquat (en particulier, si la concentration de l'hormone de croissance reste supérieure à 2,5 µg / l), la dose peut être augmentée à 30 mg, administré toutes les 4 semaines

Dans les cas où, après 3 mois de traitement par l'Octréotide-dépôt à la dose de 20 mg est célébrée constante diminution de la concentration sérique de l'hormone de croissance en dessous de 1 µg/l, la normalisation de la concentration d'IGF-1 et la disparition de la réversibles, les symptômes de l'acromégalie, vous pouvez réduire la dose de l'Octréotide de la gare et à 10 mg Cependant, chez ces patients, recevant la faible dose de l'Octréotide-dépôt, il faut continuer de surveiller attentivement les concentrations sériques de l'hormone de croissance et l'IGF-1, ainsi que les symptômes de la maladie.

Les patients recevant une dose stable d'octréotide-Depo, la détermination des concentrations d'hormone de croissance et d'IGF-1 doit être effectuée tous les 6 mois.

Les patients chez lesquels un traitement chirurgical et la radiothérapie ne sont pas suffisamment efficaces ou plus généralement inefficaces, ainsi que des patients qui ont besoin à court terme le traitement dans les intervalles entre les séances de radiothérapie jusqu'au moment où le développement de son plein effet, il est recommandé d'effectuer un essai de traitement n/injections октреотида afin d'évaluer son efficacité et la portabilité général, et seulement ensuite passer à l'application de la préparation Octréotide-dépôt sur le diagramme ci-dessus.

Dans le traitement des tumeurs endocriniennes du tractus gastro-intestinal et du pancréas chez les patients pour lesquels l'administration d'octréotide fournit un contrôle adéquat des manifestations de la maladie, la dose initiale recommandée d'octréotide-Depot est de 20 mg toutes les 4 semaines. L'administration d'octréotide doit être poursuivie pendant 2 semaines après la première administration du médicament octréotide-Depo.

Chez les patients qui n'ont pas reçu auparavant l'octréotide n/K, il est recommandé de commencer le traitement avec l'administration d'octréotide à une dose de 0,1 mg 3 fois/jour pendant une période relativement courte (environ 2 semaines) afin d'évaluer son efficacité et sa tolérance globale. Ce n'est qu'après cela que le médicament octréotide-Depo est prescrit selon le schéma ci-dessus.

Dans le cas où le traitement avec le médicament octréotide-Depo pendant 3 mois fournit un contrôle adéquat des manifestations cliniques et des marqueurs biologiques de la maladie, il est possible de réduire la dose d'octréotide-Depo à 10 mg, administrée toutes les 4 semaines.

Dans les cas où, après 3 mois de traitement avec le médicament octréotide-Depot, il n'a été possible d'obtenir qu'une amélioration partielle, la dose du médicament peut être augmentée à 30 mg toutes les 4 semaines. Dans le contexte du traitement avec le médicament octréotide-Depo certains jours, il est possible d'augmenter les manifestations cliniques caractéristiques des tumeurs endocriniennes du tractus gastro-intestinal et du pancréas. Dans ces cas, l'administration supplémentaire d'octréotide à la dose utilisée avant le début du traitement avec le médicament octréotide-Depo est recommandée. Cela peut se produire principalement au cours des 2 premiers mois de traitement jusqu'à ce que les concentrations plasmatiques thérapeutiques d'octréotide soient atteintes

Sécrétant et non sécrétant des tumeurs neuroendocrines communes (métastatiques) du jéjunum, de l'iléon, de l'aveugle, du côlon ascendant, du côlon transverse et de l'appendice ou des métastases de tumeurs neuroendocrines sans foyer primaire identifié — la dose recommandée d'octréotide-Depot est de 30 mg toutes les 4 semaines.

Le traitement avec le médicament octréotide-Depo doit être poursuivi jusqu'à ce que des signes de progression tumorale soient observés.

Dans le traitement du RPGH la dose initiale recommandée d'octréotide-Depot est de 20 mg toutes les 4 semaines pendant 3 mois. À l'avenir, la dose est corrigée en tenant compte de la dynamique de la concentration sérique de PSA, ainsi que des symptômes cliniques. Si, après 3 mois de traitement, il n'a pas été possible d'obtenir un effet clinique et biochimique adéquat (diminution du PSA), la dose peut être augmentée à 30 mg, administrée toutes les 4 semaines.

Le traitement avec le médicament octréotide-Depot est combiné avec l'utilisation de dexaméthasone, qui est administré par voie orale selon le schéma suivant: 4 mg/jour pendant 1 mois, puis — 2 mg/jour pendant 2 semaines, puis — 1 mg/jour (dose d'entretien).

Le traitement avec le médicament octréotide-Depo et la dexaméthasone des patients qui ont déjà effectué un traitement antiandrogène médicamenteux est combiné avec l'utilisation d'un analogue de la GnRH. Dans ce cas, l'injection d'un analogue de la GnRH (forme de dépôt) est effectuée 1 fois toutes les 4 semaines.

Les patients recevant le médicament octréotide-Depo, la détermination des concentrations de PSA doit être effectuée tous les mois.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, hépatique et les patients âgés, il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique de l'octréotide-Depo.

Pour la prévention de la pancréatite postopératoire aiguë, le médicament octréotide-Depo à une dose de 10 ou 20 mg est administré une fois, au plus tôt 5 jours et au plus tard 10 jours avant l'intervention chirurgicale prévue.

Règles pour la préparation de la suspension et l'administration du médicament

- le médicament est administré uniquement dans / m,

- la suspension pour l'injection intraveineuse est préparée avec le solvant fourni immédiatement avant l'administration,

- seul le personnel médical spécialement formé doit préparer et administrer le médicament,

- avant l'injection, l'ampoule avec le solvant et le flacon avec le médicament doivent être retirés du réfrigérateur et portés à la température ambiante (nécessite 30-50 minutes),

- le flacon avec le médicament octréotide-Depot doit être maintenu strictement verticalement. En tapotant facilement le flacon, assurez-vous que tout le lyophilisat se trouve au fond du flacon,

- ouvrir l'emballage avec la seringue, attacher une aiguille de 1,2 ×50 mm à la seringue pour prélever le solvant,

- ouvrir l'ampoule avec le solvant et composer dans la seringue tout le contenu de l'ampoule avec le solvant, régler la seringue à la dose de 2 ml,

- retirer le bouchon en plastique du flacon contenant du lyophilisat. Désinfecter le bouchon en caoutchouc du flacon avec un tampon à alcool. Introduire l'aiguille dans le flacon de lyophilisat à travers le centre du bouchon en caoutchouc et introduire délicatement le solvant sur la paroi interne du flacon sans toucher le contenu du flacon avec l'aiguille. Retirer la seringue du flacon,

- le flacon doit rester immobile jusqu'à ce que le solvant soit complètement imprégné de lyophilisat et la formation d'une suspension (environ 3-5 min). Après cela, sans retourner le flacon, vous devez vérifier la présence de lyophilisat sec sur les parois et le fond du flacon. Lors de la détection de résidence secondes de lyophilisat laisser le flacon avant toute session d',

- après que le personnel médical s'est assuré qu'il n'y a pas de résidus de lyophilisat sec, le contenu du flacon doit être soigneusement mélangé dans des mouvements circulaires pendant 30-60 s jusqu'à la formation d'une suspension homogène. Ne pas retourner ou secouer le flacon, cela peut entraîner la chute des flocons et l'inadaptation de la suspension,

- insérez rapidement l'aiguille à travers le bouchon en caoutchouc dans le flacon. Ensuite, la coupe de l'aiguille est abaissée et, en inclinant le flacon à un angle de 45°, composez lentement la suspension dans la seringue complètement. Ne pas retourner le flacon lors de la composition. Une petite quantité de médicament peut rester sur les parois et le fond du flacon. La consommation de résidus sur les parois et le fond du flacon est prise en compte,

- immédiatement après le jeu de suspension, remplacer l'aiguille du pavillon rose par l'aiguille du pavillon vert (0,8×40 mm), retourner doucement la seringue et retirer l'air de la seringue,

- la suspension du médicament octréotide-Depot est administrée immédiatement après la préparation,

- la suspension du médicament octréotide-Depo ne doit pas être mélangée avec d'autres médicaments dans une seringue,

- à l'aide d'un tampon d'alcool, désinfecter le site d'injection. Insérez l'aiguille profondément dans le muscle fessier, puis tirez légèrement le piston de la seringue vers l'arrière pour vous assurer qu'il n'y a pas d'endommagement du vaisseau. Introduire la suspension dans/m lentement, avec une pression constante sur le piston de la seringue,

- en cas de contact avec un vaisseau sanguin, le site d'injection et l'aiguille doivent être changés,

- si l'aiguille est bouchée, remplacez-la par une autre aiguille du même diamètre,

- avec des injections répétées, les côtés gauche et droit doivent être alternés.

Précautions d'utilisation

Avec les tumeurs hypophysaires sécrétant de l'hormone de croissance, une observation attentive des patients est nécessaire, car il est possible d'augmenter la taille des tumeurs avec le développement d'une Complication aussi grave que le rétrécissement des champs visuels. Dans ces cas, la nécessité d'utiliser d'autres traitements devrait être envisagée.

Chez 15-30% des patients recevant l'octréotide n / K pendant une longue période, l'apparition de calculs biliaires est possible. La prévalence dans la population générale (40-60 ans) est de 5-20%. L'expérience du traitement à long terme avec l'octréotide à action prolongée chez les patients atteints d'acromégalie et de tumeurs du tractus gastro - intestinal et du pancréas indique que l'octréotide à action prolongée, par rapport à l'octréotide à action courte, ne conduit pas à une augmentation de la fréquence des calculs biliaires. Cependant, il est recommandé d'effectuer une échographie de la vésicule biliaire avant de commencer le traitement avec le médicament octréotide-Depo et environ tous les 6 mois pendant le traitement. Les calculs biliaires, s'ils sont détectés, sont généralement asymptomatiques. En présence de symptômes cliniques, un traitement conservateur (par exemple, l'utilisation de préparations d'acides biliaires) ou une intervention chirurgicale est indiqué

Chez les patients diabétiques de type 1, le médicament octréotide-Depo peut affecter le métabolisme du glucose et, par conséquent, réduire le besoin d'insuline injectée. Pour les patients atteints de diabète de type 2 et les patients sans trouble concomitant du métabolisme des glucides, les injections d'octréotide peuvent entraîner une glycémie postprandiale. À cet égard, il est recommandé de surveiller régulièrement la concentration de glucose dans le sang et, si nécessaire, de corriger le traitement hypoglycémique.

Chez les patients avec инсулиномами dans le contexte du traitement октреотидом peut être une augmentation de la gravité et de la durée de l'hypoglycémie (cela est dû à une plus prononcé à une écrasante influence sur la sécrétion de l'hormone de croissance et de glucagon, de la sécrétion d'insuline, ainsi que moins de la durée d'inhibition de l'impact sur la sécrétion d'insuline). L'observation systématique de ces patients est indiquée.

Avant la nomination de l'octréotide, les patients doivent subir une échographie initiale de la vésicule biliaire.

Pendant le traitement avec le médicament octréotide-Depo, une échographie répétée de la vésicule biliaire doit être effectuée, de préférence à des intervalles de 6-12 mois.

Si des calculs biliaires sont détectés avant le début du traitement, il est nécessaire d'évaluer les avantages potentiels du traitement par octréotide-Depo par rapport au risque possible associé à la présence de calculs biliaires.

À l'heure actuelle, il n'y a aucune preuve que le médicament octréotide-Depo affecte négativement l'évolution ou le pronostic de la lithiase biliaire déjà existante.

Prise en charge des patients dans lesquels des calculs biliaires sont formés pendant le traitement avec le médicament octréotide-Depo

Calculs biliaires asymptomatiques. L'utilisation du médicament octréotide-Depo peut être arrêtée ou poursuivie — en fonction de l'évaluation du rapport bénéfice/risque. Dans tous les cas, ne nécessite pas d'autres mesures, à l'exception de continuer les examens, faisant d'eux, le cas échéant, de plus en plus fréquentes.

Calculs biliaires avec symptomatologie clinique. L'utilisation du médicament octréotide-Depo peut être arrêtée ou poursuivie — en fonction de l'évaluation du rapport bénéfice/risque. Dans tous les cas, le patient doit être traité de la même manière que dans d'autres cas de lithiase biliaire avec des manifestations cliniques. Le traitement médicamenteux comprend l'utilisation de combinaisons de préparations d'acides biliaires (par exemple, l'acide chénodésoxycholique à une dose de 7,5 mg/kg/jour en Association avec l'udhc à la même dose) sous contrôle échographique — jusqu'à la disparition complète des calculs.

Hypersensibilité à l'octréotide ou à d'autres composants du médicament.

Avec prudence: cholélithiase, diabète sucré.

Hypersensibilité.

hypersensibilité à l'octréotide ou à d'autres composants du médicament,

enfants de moins de 18 ans.

Avec prudence: cholélithiase (lithiase biliaire), diabète sucré, grossesse et allaitement (voir «Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement»).

Hypersensibilité à l'octréotide ou à d'autres composants du médicament.

Avec prudence: cholélithiase, diabète, grossesse et allaitement.

Critères d'évaluation de la fréquence des réactions indésirables: très souvent — ≥1/10, souvent - ≥1/100, <1/10, parfois — ≥1/1000,<1/100, rarement — ≥1/10000, <1/1000), très rarement - <1/10000, y compris les messages individuels.

Réaction locale: souvent - avec l'administration intraveineuse, la douleur est possible, rarement-gonflement et éruptions cutanées au site d'injection (généralement faiblement exprimées, de courte durée).

Du système digestif: souvent - douleurs abdominales spastiques, ballonnements, formation excessive de gaz, selles molles, diarrhée, parfois-cholécystite, rarement-nausées, vomissements, formation de calculs biliaires, stéatorrhée. Bien que la libération de graisse dans les matières fécales puisse augmenter, il n'y a aucune indication qu'un traitement prolongé à l'octréotide puisse entraîner une altération de l'absorption (malabsorption). Rarement-des phénomènes qui ressemblent à une obstruction intestinale aiguë: ballonnements progressifs, douleur prononcée dans la région épigastrique, tension de la paroi abdominale. De rares cas de pancréatite aiguë ont été rapportés, développés dans les premières heures ou les jours d'utilisation de l'octréotide. Avec une utilisation prolongée, il y avait des cas de pancréatite associée à la cholélithiase

Il existe des rapports distincts sur le développement de troubles de la fonction hépatique (hépatite aiguë sans cholestase avec normalisation des transaminases après l'abolition de l'octréotide), incl.développement lent de l'hyperbilirubinémie, accompagné d'une augmentation de la phosphatase alcaline, GGT.

Du système endocrinien: rarement-le développement d'une hyperglycémie persistante, hypoglycémie.

Du côté du CSSS: parfois-bradycardie, tachycardie.

Du système respiratoire: très rarement — essoufflement.

Réactions allergiques: rarement-hypersensibilité, éruption cutanée, très rarement — anaphylaxie.

Et autres: rarement-perte temporaire de cheveux après l'administration d'octréotide.

Nausées, vomissements, anorexie, crampes abdominales, sensation de ballonnement, flatulences, selles molles, de la diarrhée et de la stéatorrhée, des symptômes d'occlusion intestinale aiguë (progressive des ballonnements, des douleurs épigastriques, la douleur et la tension de la paroi abdominale à la palpation), les troubles de la fonction hépatique, la formation de calculs biliaires (en cas d'utilisation prolongée), pancréatite aiguë, la violation de la посталиментарной de la tolérance au glucose, de l'hyperglycémie, hypoglycémie, la perte de cheveux. Au site d'injection — douleur, sensation de démangeaison ou de brûlure, rougeur et gonflement

La fréquence des effets secondaires marqués lors de la prise de октреотида-dessous selon la classification de l'OMS: très souvent — 1/10 de la destination (≥10%), souvent 1/100 de la destination (≥1% et <10%), rarement — 1/1000 de la destination (≥0,1% et <1%), rare — 1/10000 rendez-vous (≥0,01% et <0,1%), très rarement — 1/10000 rendez-vous (<0,01%), y compris les messages individuels.

Du tractus gastro-intestinal: très souvent, diarrhées, douleurs abdominales, nausées, de la constipation, de ballonnements, холелитиаз, souvent l'indigestion, vomissements, sensation de lourdeur dans le ventre mou de la consistance des selles, le changement de couleur des selles, de l'anorexie, une cholécystite, une violation de la stabilité colloïdale de la bile (formation de microcristaux Xc), hyperbilirubinémie, une augmentation de l'activité des transaminases, stéatorrhée (sans phénomènes de malabsorption). Bien que la sélection de la graisse dans les selles peut augmenter, à ce jour, il n'existe aucune preuve que le traitement à long terme октреотидом peut entraîner un déficit d'alimentation en raison d'une violation d'aspiration (malabsorption), rarement des symptômes ressemblant à une occlusion intestinale aiguë: progressive des ballonnements, exprimée de la douleur dans la région épigastrique, la tension de la paroi abdominale, diminution de la tolérance au glucose (due à la suppression de la sécrétion d'insuline), résistant hyperglycémie, hypoglycémie, pancréatite aiguë (dans les premières heures ou jours de traitement de la toxicomanie)

Du foie et des voies biliaires: dans certains cas-hépatite aiguë sans cholestase, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques (après l'abolition de l'octréotide, l'activité des transaminases hépatiques dans le sérum est normalisée), phosphatase alcaline, GGT. Avec une utilisation prolongée, la formation de calculs biliaires est possible, le développement d'une pancréatite réactive. La fréquence des effets secondaires du tractus gastro-intestinal peut être réduite en augmentant les intervalles entre les repas et l'administration d'octréotide (voir «instructions Spéciales»).

Du système nerveux: très souvent — maux de tête, souvent-vertiges.

Du système endocrinien: très souvent-hyperglycémie, souvent-hypothyroïdie / troubles de la fonction thyroïdienne (diminution de la concentration de TSH, T total et libre₄), hypoglycémie, violation de la tolérance au glucose.

Du côté du CSSS: dans certains cas — bradycardie.

Réaction locale: très souvent-douleur, sensation de démangeaison ou de brûlure, rougeur et gonflement au site d'injection (généralement dans les 15 minutes). La gravité des réactions locales peut être réduite si vous utilisez une solution à température ambiante ou si vous introduisez un plus petit volume d'une solution plus concentrée.

Et autres: rarement-réactions allergiques cutanées, dans certains cas — réactions anaphylactiques, alopécie transitoire.

Réaction locale: avec l'administration intraveineuse du médicament octréotide-Depo, la douleur est possible, moins souvent-gonflement et éruptions cutanées au site d'injection (généralement faiblement exprimées, de courte durée).

Du tractus gastro-intestinal: anorexie, nausées, vomissements, douleurs abdominales spastiques, ballonnements, excès de gaz, selles molles, diarrhée, stéatorrhée. Bien que la libération de graisse dans les matières fécales puisse augmenter, à ce jour, il n'existe aucune preuve que le traitement prolongé à l'octréotide puisse entraîner le développement d'une carence en certains composants nutritionnels due à une absorption anormale (malabsorption). Dans de rares cas, il peut y avoir des phénomènes ressemblant à une obstruction intestinale aiguë: ballonnements progressifs, douleur prononcée dans la région épigastrique, tension de la paroi abdominale. L'utilisation prolongée du médicament octréotide-Depo peut entraîner la formation de calculs biliaires

Du côté du pancréas: de rares cas de pancréatite aiguë ont été rapportés au cours des premières heures ou jours d'utilisation de l'octréotide. Avec une utilisation prolongée, il y avait des cas de pancréatite associée à la cholélithiase

Du côté du foie: il existe des rapports distincts sur le développement de troubles de la fonction hépatique (hépatite aiguë sans cholestase avec normalisation des transaminases après l'abolition de l'octréotide), le développement lent de l'hyperbilirubinémie, accompagné d'une augmentation de la phosphatase alcaline, GGT, et dans une moindre mesure d'autres transaminases.

Du côté du métabolisme: parce que le médicament octréotide Depot a un effet suppressif sur la formation de l'hormone de croissance, du glucagon et de l'insuline, il peut affecter le métabolisme du glucose. Il est possible de réduire la tolérance au glucose après les repas. Avec l'utilisation prolongée de l'octréotide p / K dans certains cas, une hyperglycémie persistante peut se développer. Des États d'hypoglycémie ont également été observés.

Et autres: dans de rares cas, une perte de cheveux temporaire après l'administration d'octréotide, l'apparition d'une bradycardie, d'une tachycardie, d'un essoufflement, d'une éruption cutanée, d'une anaphylaxie ont été rapportées. Il existe des rapports distincts sur le développement de réactions d'hypersensibilité.

Selon les données connues, lors de l'utilisation de l'octréotide à une dose de 90 mg toutes les 2 semaines chez les patients atteints de tumeurs malignes, aucun événement indésirable n'a été observé.

Avec une seule administration intraveineuse d'octréotide en bolus à une dose de 1 mg chez un patient adulte, des symptômes tels qu'une bradycardie à court terme, des bouffées de sang au visage, des douleurs abdominales spastiques, de la diarrhée, une sensation de vide dans l'estomac et des nausées sont décrits. Tous les symptômes décrits ont été résolus dans les 24 heures suivant l'administration du médicament.

Traitement: symptomatique.

Signes: diminution à court terme de la fréquence cardiaque, bouffées de sang au visage, douleurs abdominales spastiques, diarrhée, nausées, sensation de vide dans l'estomac.

Traitement: symptomatique.

À l'heure actuelle, aucun cas de surdosage d'octréotide-Depo n'a été signalé.

L'octréotide est un octapeptide synthétique, un Dérivé de l'hormone naturelle somatostatine, qui a des effets pharmacologiques similaires, mais avec une durée d'action beaucoup plus longue. L'octréotide supprime la sécrétion pathologiquement accrue de l'hormone de croissance (GH), ainsi que des peptides et de la sérotonine produits dans le système endocrinien gastro-entéropancréatique.

Chez les individus sains octréotide, comme соматостатину, inhibe la sécrétion des ressources GÉNÉTIQUES, appelée arginine, la charge de travail physique et de la pompe à insuline hypoglycémie, la sécrétion de l'insuline, le glucagon, la gastrine et d'autres peptides гастроэнтеропанкреатической du système endocrinien, induite par l'ingestion de nourriture, ainsi que la sécrétion d'insuline et de glucagon, стимулируемую arginine, la sécrétion de la tireotropina nées de la тиреолиберином. L'effet suppressif sur la sécrétion de GH dans l'octréotide, contrairement à la somatostatine, est exprimé dans une mesure beaucoup plus grande que sur la sécrétion d'insuline. L'administration d'octréotide ne s'accompagne pas du phénomène d'hypersécrétion hormonale par le mécanisme de rétroaction négative

Chez les patients atteints d'acromégalie, l'administration d'octréotide fournit dans la grande majorité des cas une diminution persistante du taux de GH et une normalisation de la concentration en facteur de croissance analogue à l'insuline 1 (IGF-1). Chez les patients atteints d'acromégalie, l'octréotide réduit considérablement la gravité de symptômes tels que maux de tête, augmentation de la transpiration, paresthésies, fatigue, douleurs osseuses et articulaires, neuropathie périphérique. Chez les patients atteints d'adénome hypophysaire, sécrétant de la GH, conduit à une diminution de la taille de la tumeur.

Dans les tumeurs carcinoïdes, l'utilisation du médicament entraîne une diminution de la gravité des symptômes de la maladie, principalement tels que les bouffées de sang au visage et la diarrhée. Dans de nombreux cas, l'amélioration clinique s'accompagne d'une diminution de la concentration plasmatique de sérotonine et de l'excrétion urinaire d'acide 5-hydroxyindolacétique.

Dans les tumeurs caractérisées par une hyperproduction de peptide intestinal vasoactif (VIP), l'utilisation d'octréotide entraîne une diminution de la diarrhée sécrétoire sévère caractéristique de cette maladie, ce qui améliore la qualité de vie du patient. Simultanément, il y a une diminution des troubles concomitants de l'équilibre électrolytique, par exemple l'hypokaliémie, ce qui permet d'annuler l'administration entérale et parentérale de liquide et d'électrolytes. Selon la tomodensitométrie chez les patients, il y a un ralentissement ou un arrêt de la progression de la croissance tumorale, et même une diminution de sa taille, en particulier des métastases au foie. L'amélioration clinique s'accompagne généralement d'une diminution (jusqu'à des valeurs normales) de la concentration plasmatique de VIP

Avec les glucagonomes, l'utilisation de l'octréotide entraîne une diminution marquée de l'éruption migratoire nécrosante, caractéristique de cette maladie. L'octréotide n'a pas d'effet significatif sur la gravité du diabète sucré, souvent observé avec les glucagonomes, et ne conduit généralement pas à une diminution du besoin d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants oraux. Chez les patients souffrant de diarrhée, le médicament provoque sa diminution, qui s'accompagne d'une augmentation du poids corporel. Avec l'utilisation de l'octréotide, il y a une diminution rapide de la concentration de glucagon dans le plasma, mais avec un traitement à long terme, cet effet n'est pas conservé. L'amélioration symptomatique reste stable pendant longtemps

Dans les gastrinomes (syndrome de Zollinger-Ellison), un médicament utilisé en monothérapie ou en Association avec des bloqueurs H₂- récepteurs de l'histamine et inhibiteurs de la pompe à protons, réduit la formation d'acide chlorhydrique dans l'estomac et conduit à une amélioration clinique, incl.et contre la diarrhée. Avec l'introduction de l'octréotide, il y a une diminution de la gravité des symptômes associés à la synthèse de peptides par la tumeur, incl.bouffées de sang au visage. Dans certains cas, il y a une diminution de la concentration plasmatique de gastrine.

Chez les patients atteints d'insulinomes, l'octréotide réduit la teneur en insuline immunoréactive dans le sang.

Chez les patients atteints de tumeurs opératoires, l'octréotide peut assurer la restauration et le maintien de la normoglycémie dans la période préopératoire. Chez les patients atteints de tumeurs bénignes et malignes inopérables, le contrôle de la glycémie peut s'améliorer sans réduction simultanée de la concentration d'insuline dans le sang.

Chez les patients atteints d'rarement observées institut, гиперпродуцирующими libération de facteur de forme de l'hormone de croissance (соматолибериномами), l'octréotide réduit les symptômes de l'acromégalie, qui est liée à la suppression de la sécrétion de libération du facteur de l'hormone de croissance et le GR. Ainsi, par la suite, il y a une diminution de la taille de l'hypophyse, qui a été augmentée avant le début du traitement.

Chez les patients atteints d'un cancer de la prostate résistant aux hormones (grpp), le pool de cellules neuroendocrines exprimant les récepteurs de la somatostatine affine à l'octréotide (types SS2 et SS5) augmente, ce qui détermine la sensibilité de la tumeur à l'octréotide. L'utilisation de l'octréotide en Association avec la dexaméthasone dans le contexte du blocage des androgènes (castration médicamenteuse ou chirurgicale) chez les patients atteints de GRPP restaure la sensibilité à l'hormonothérapie et entraîne une diminution de l'antigène spécifique de la prostate (PSA) chez plus de 50% des patients. Chez les patients atteints de GRPP avec des métastases osseuses, cette thérapie s'accompagne d'un effet analgésique prononcé et prolongé, la qualité de vie s'améliore

L'octréotide est un analogue synthétique de la somatostatine. C'est un Dérivé de l'hormone naturelle somatostatine et a des effets pharmacologiques similaires, mais une durée d'action beaucoup plus longue. L'octréotide supprime la sécrétion de l'hormone de croissance (GH), à la fois augmentée pathologiquement et induite par l'arginine, l'exercice et l'hypoglycémie à l'insuline. Le médicament supprime également la sécrétion d'insuline, de glucagon, de gastrine, de sérotonine, à la fois augmentée pathologiquement et provoquée par l'ingestion, supprime également la sécrétion d'insuline et de glucagon stimulée par l'arginine. L'octréotide supprime la sécrétion de thyréotropine causée par la tyrolibérine

Contrairement à la somatostatine, l'octréotide supprime la sécrétion de GH dans une plus grande mesure que la sécrétion d'insuline, et son administration ne s'accompagne pas d'une hypersécrétion ultérieure d'hormones (par exemple, GH chez les patients atteints d'acromégalie). Chez les patients atteints d'acromégalie, l'octréotide réduit la concentration de GH et d'IGF-1 dans le plasma sanguin. Une diminution de la concentration de GH de 50% ou plus est observée chez 90% des patients, avec une concentration de GH inférieure à 5 ng/ml atteinte chez environ la moitié des patients. Chez la plupart des patients atteints d'acromégalie, l'octréotide réduit la gravité des maux de tête, du gonflement des tissus mous, de l'hyperhidrose, des douleurs articulaires et de la paresthésie. Chez les patients présentant de grands adénomes hypophysaires, le traitement par octréotide peut entraîner une diminution de la taille de la tumeur

Dans les tumeurs sécrétoires du système endocrinien gastro-entéropancréatique en cas d'efficacité insuffisante du traitement (intervention chirurgicale, embolisation de l'artère hépatique, chimiothérapie, en t.h. streptozotocinom et fluorouracile) la nomination de l'octréotide peut conduire à une amélioration de l'évolution de la maladie. Ainsi, lors de карциноидных les institut de l'application de la октреотида peut conduire à une diminution de la sévérité de la sensation de marées de sang au visage, de la diarrhée, que dans de nombreux cas, accompagnée d'une diminution de la concentration de sérotonine dans le plasma et l'excrétion de 5-гидроксииндолуксусной acides par les reins. Dans les tumeurs caractérisées par une hyperproduction de peptide intestinal vasoactif (VIP), l'utilisation de l'octréotide entraîne chez la plupart des patients une diminution de la diarrhée sécrétoire sévère et, par conséquent, une amélioration de la qualité de vie du patient. Simultanément, il y a une diminution des troubles concomitants de l'équilibre électrolytique, par exemple l'hypokaliémie, ce qui permet d'annuler l'administration entérale et parentérale de liquide et d'électrolytes. Chez certains patients, la progression de la tumeur ralentit ou s'arrête, sa taille diminue, ainsi que la taille des métastases au foie. L'amélioration clinique s'accompagne généralement d'une diminution de la concentration plasmatique de VIP ou de sa normalisation. Avec les glucagonomes, l'utilisation de l'octréotide entraîne une diminution de l'érythème migrant. L'octréotide n'a aucun effet significatif sur la gravité de l'hyperglycémie dans le diabète sucré, tandis que le besoin d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants oraux reste généralement inchangé. Le médicament provoque une diminution de la diarrhée, qui s'accompagne d'une augmentation du poids corporel. Bien que la diminution de la concentration de glucagon dans le plasma sanguin sous l'influence de l'octréotide soit transitoire, l'amélioration clinique reste stable tout au long de la période d'utilisation du médicament

Chez les patients atteints de gastrinomes / syndrome de Zollinger-Ellison lors de l'utilisation de l'octréotide en monothérapie ou en Association avec des inhibiteurs de la pompe à protons ou des bloqueurs H₂- les récepteurs de l'histamine peuvent réduire l'hypersécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, la concentration de gastrine dans le plasma sanguin, ainsi que la diminution de la gravité de la diarrhée et des bouffées de chaleur. Chez les patients atteints d'insulinomes, l'octréotide réduit le niveau d'insuline immunoréactive dans le sang (cet effet peut être à court terme — environ 2 heures). Chez les patients atteints de tumeurs opératoires, l'octréotide peut assurer la restauration et le maintien de la normoglycémie dans la période préopératoire. Chez les patients atteints de tumeurs bénignes et malignes inopérables, le contrôle de la glycémie peut s'améliorer sans réduction simultanée de la concentration d'insuline dans le sang

Chez les patients présentant des tumeurs rares, hyperproductant le facteur de libération de GH (somatolibérinome), l'octréotide réduit la gravité des symptômes de l'acromégalie. Cela est dû à la suppression de la sécrétion du facteur de libération de la GH et de la GH elle-même. À l'avenir, l'hypertrophie hypophysaire peut diminuer. Dans la diarrhée réfractaire chez les patients atteints du Sida, l'utilisation de l'octréotide entraîne une normalisation complète ou partielle des selles chez environ 1/3 des patients souffrant de diarrhée, non contrôlée par un traitement adéquat avec des agents antimicrobiens et/ou antidiarrhéiques.

Chez les patients qui sont prévus pour effectuer une opération sur le pancréas, l'utilisation de l'octréotide pendant et après l'opération réduit la fréquence des complications postopératoires typiques (par exemple fistules pancréatiques, ABCÈS, septicémie, pancréatite aiguë postopératoire).

Lors de la purge de варикознорасширенных veines de l'œsophage et de l'estomac chez les patients atteints de cirrhose du foie, l'application de la октреотида en combinaison avec un traitement (par exemple la sclérothérapie) conduit à la plus efficace pour arrêter le saignement et le début de la réutilisation de saignement, de réduire le volume de transfusions et de l'amélioration de 5 jours de survie. On pense que le mécanisme d'action de l'octréotide est associé à une diminution du flux sanguin des organes par la suppression d'hormones vasoactives telles que le VIP et le glucagon.

Octréotide-Depot est une forme posologique d'octréotide à action prolongée pour l'administration intraveineuse, assurant le maintien de concentrations thérapeutiques stables d'octréotide dans le sang pendant 4 semaines. L'octréotide est un moyen de thérapie pathogénique pour les tumeurs qui expriment activement les récepteurs de la somatostatine. L'octréotide est un octapeptide synthétique, Dérivé de l'hormone naturelle somatostatine et ayant des effets pharmacologiques similaires, mais une durée d'action beaucoup plus longue.

Le médicament supprime la sécrétion pathologiquement accrue de l'hormone de croissance, ainsi que des peptides et de la sérotonine produits dans le système endocrinien gastro-entéropancréatique.

Chez les individus sains octréotide, comme соматостатину, inhibe la sécrétion de l'hormone de croissance, appelée arginine, la charge de travail physique et de la pompe à insuline hypoglycémie, la sécrétion de l'insuline, le glucagon, la gastrine et d'autres peptides гастроэнтеропанкреатической du système endocrinien, induite par l'ingestion de nourriture, ainsi que la sécrétion d'insuline et de glucagon, стимулируемую arginine, la sécrétion de la tireotropina nées de la тиреолиберином. L'effet suppressif sur la sécrétion de l'hormone de croissance dans l'octréotide, contrairement à la somatostatine, est exprimé dans une mesure beaucoup plus grande que la sécrétion d'insuline. L'administration d'octréotide n'est pas accompagnée d'un phénomène d'hypersécrétion hormonale par le mécanisme de rétroaction négative

Chez les patients atteints d'acromégalie, l'administration du médicament octréotide-Depo fournit dans la grande majorité des cas une diminution persistante de la concentration en hormone de croissance et une normalisation de la concentration en IGF-1/somatomédine C.

Chez la plupart des patients atteints d'acromégalie, le médicament octréotide-Depo réduit considérablement la gravité de symptômes tels que maux de tête, transpiration accrue, paresthésie, fatigue, douleurs osseuses et articulaires, neuropathie périphérique. Il a été rapporté que le traitement avec le médicament octréotide-Depot de patients individuels présentant des adénomes hypophysaires sécrétant de l'hormone de croissance entraînait une diminution de la taille de la tumeur.

Avec les tumeurs endocrines sécrétoires du tractus gastro-intestinal et du pancréas, l'utilisation du médicament octréotide-Depo assure un contrôle constant des principaux symptômes de ces maladies.

L'octréotide-dépôt à la dose de 30 mg toutes les 4 semaines, ralentit la croissance tumorale chez les patients avec секретирующими et несекретирующими courantes (метастатическими) нейроэндокринными institut du jéjunum, de l'iléon, l'aveugle, l'ascendant, du côlon, du côlon transverse et червеобразного apophyse ou les métastases de l'institut neuroendocrines, sans autre démonstration de son foyer. Le médicament a été efficace pour augmenter le temps nécessaire à la progression des tumeurs neuroendocrines sécrétantes et non sécrétantes.

Dans les tumeurs carcinoïdes, l'utilisation d'octréotide peut entraîner une diminution de la gravité des symptômes de la maladie, principalement tels que les bouffées de chaleur et la diarrhée. Dans de nombreux cas, l'amélioration clinique s'accompagne d'une diminution de la concentration plasmatique de sérotonine et de l'excrétion urinaire d'acide 5-hydroxyindolacétique.

Dans les tumeurs caractérisées par une hyperproduction de peptide intestinal vasoactif (vipome), l'utilisation de l'octréotide entraîne chez la plupart des patients une diminution de la diarrhée sécrétoire sévère caractéristique de cette maladie, ce qui entraîne une amélioration de la qualité de vie du patient. Simultanément, il y a une diminution des troubles concomitants de l'équilibre électrolytique, par exemple l'hypokaliémie, ce qui permet d'annuler l'administration entérale et parentérale de liquide et d'électrolytes. Selon la tomodensitométrie, chez certains patients, il y a un ralentissement ou un arrêt de la progression de la tumeur et même une diminution de sa taille, en particulier des métastases au foie. L'amélioration clinique s'accompagne généralement d'une diminution (jusqu'à des valeurs normales) de la concentration plasmatique de VIP

Avec les glucagonomes, l'utilisation de l'octréotide dans la plupart des cas entraîne une diminution marquée de l'éruption migratoire nécrosante, caractéristique de cette maladie. L'octréotide n'a pas d'effet significatif sur la gravité du diabète sucré, souvent observé avec les glucagonomes, et ne conduit généralement pas à une diminution du besoin d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants oraux. Chez les patients souffrant de diarrhée, l'octréotide provoque sa diminution, qui s'accompagne d'une augmentation du poids corporel. Lors de l'utilisation de l'octréotide, il y a souvent une diminution rapide de la concentration de glucagon dans le plasma, mais avec un traitement à long terme, cet effet n'est pas conservé. Dans le même temps, l'amélioration symptomatique reste stable pendant longtemps

₂- récepteurs de l'histamine et inhibiteurs de la pompe à protons, peut réduire la formation d'acide chlorhydrique dans l'estomac et conduire à une amélioration clinique, incl.et contre la diarrhée. Il est également possible de réduire la gravité et d'autres symptômes, probablement associés à la synthèse de peptides par la tumeur, y compris les bouffées de chaleur. Dans certains cas, il y a une diminution de la concentration plasmatique de gastrine.

Chez les patients atteints d'insulinomes, l'octréotide réduit la concentration d'insuline immunoréactive dans le sang. Chez les patients atteints de tumeurs opératoires, l'octréotide peut assurer la restauration et le maintien de la normoglycémie dans la période préopératoire. Chez les patients atteints de tumeurs bénignes et malignes inopérables, le contrôle de la glycémie peut s'améliorer sans réduction simultanée de la concentration d'insuline dans le sang.

Chez les patients présentant des tumeurs rares, facteur de libération hyperproductif de l'hormone de croissance (somatolibérinome), l'octréotide réduit la gravité des symptômes de l'acromégalie. Cela semble être dû à la suppression de la sécrétion du facteur de libération de l'hormone de croissance et de l'hormone de croissance elle-même. À l'avenir, il est possible de réduire la taille de l'hypophyse, qui a été augmentée avant le début du traitement.

Chez les patients atteints d'un cancer de la prostate résistant aux hormones (grpp), le pool de cellules neuroendocrines exprimant les récepteurs de la somatostatine, Athènes à l'octréotide (types SS2 et SS5), qui détermine la sensibilité de la tumeur à l'octréotide, augmente. L'utilisation du médicament octréotide-Depo en combinaison avec la dexaméthasone dans le contexte du blocage des androgènes (castration médicamenteuse ou chirurgicale) chez les patients atteints de GRPP restaure la sensibilité à l'hormonothérapie et entraîne une diminution du PSA chez plus de 50% des patients.

Chez les patients atteints de GRPP avec des métastases osseuses, cette thérapie s'accompagne d'un effet analgésique prononcé et prolongé. Dans ce cas, tous les patients qui ont répondu à la thérapie combinée avec le médicament octréotide-Depo, la qualité de vie s'améliore considérablement et la survie médiane sans maladie augmente.

L'octréotide réduit l'absorption de la cyclosporine intestinale et ralentit l'absorption de la cimétidine.

Avec l'utilisation simultanée d'octréotide et de bromocriptine, la biodisponibilité de ce dernier augmente.

Il existe des preuves littéraires que les analogues de la somatostatine peuvent réduire la clairance métabolique des substances métabolisées par les enzymes du cytochrome P450, ce qui peut être causé par la suppression de la GH. Comme il est impossible d'exclure de tels effets de l'octréotide, les médicaments métabolisés par les enzymes du système cytochrome P450 et ayant une gamme thérapeutique étroite de doses (par exemple, la quinidine et la terfénadine) doivent être prescrits avec prudence.

Ralentit l'absorption de la cimétidine, la cyclosporine.

Pharmacocinétique

Réduit l'absorption de la cyclosporine, ralentit l'absorption de la cimétidine.

Une correction du schéma posologique des diurétiques utilisés simultanément, des β-bloquants, des BCC, des médicaments hypoglycémiants oraux, du glucagon est nécessaire.

L'utilisation combinée de l'octréotide et de la bromocriptine augmente la biodisponibilité de la bromocriptine.

Réduit le métabolisme des substances métabolisées avec la participation des enzymes du système cytochrome P450 (peut être dû à la suppression de GH). Comme il est impossible d'exclure de tels effets de l'octréotide, des précautions doivent être prises lors de la nomination de médicaments métabolisés par le système cytochrome P450 et ayant une gamme étroite de concentrations thérapeutiques (par exemple, quinidine, terfénadine).

L'octréotide réduit l'absorption de la cyclosporine intestinale et ralentit l'absorption de la cimétidine.

Avec l'utilisation simultanée d'octréotide et de bromocriptine, la biodisponibilité de ce dernier augmente.

Il existe des preuves littéraires que les analogues de la somatostatine peuvent réduire la clairance métabolique des substances métabolisées par les enzymes du cytochrome P450, ce qui peut être causé par la suppression de l'hormone de croissance. Comme il est impossible d'exclure de tels effets de l'octréotide, les médicaments métabolisés par les enzymes du système cytochrome P450 et ayant une plage thérapeutique étroite (quinidine et terfénadine) doivent être prescrits avec prudence.