Октретекс

Dissolution: transparent, incolore, inodore.

acromégalie (en l'absence d'un effet suffisant du traitement chirurgical, de la radiothérapie (entre les cours de radiothérapie jusqu'à la fin de son effet), du traitement par les agonistes des récepteurs de la dopamine; chez les patients inopérables, ainsi que chez les patients qui ont refusé un traitement chirurgical) ;

le calcul des symptômes des tumeurs sécrétives du système endocrinien gastro-entéropancréatique (tumeurs carcinoïdes avec syndrome cancérogène, VIPoma, glucagonoma, gastrinome / syndrome de Zollinger-Ellison), insulinome, somatoliberinome;

diarrhée réfractaire chez les patients atteints du SIDA;

prévention des complications après les opérations sur le pancréas;

arrêt des saignements et prévention des rechutes hémorragiques des varices de l'œsophage et de l'estomac avec cirrhose du foie (en association avec la sclérothérapie endoscopique).

P / c, c / c goutte à goutte.

Acromégalia : p / c, à la dose initiale de 0,05 à 0,1 mg à des intervalles de 8 ou 12 heures. À l'avenir, la collecte des doses est basée sur des définitions mensuelles des concentrations de GR dans le sang (concentration cible de GR <2,5 ng / ml; IFR-1 dans les valeurs normales), analyse des symptômes cliniques et tolérance du médicament. Chez la plupart des patients, la dose quotidienne optimale est de 0,2 à 0,3 mg. La dose maximale de 1,5 mg / jour ne doit pas être dépassée. Chez les patients recevant de l'octréotide à une dose stable, la détermination de la concentration de GR doit être effectuée tous les 6 mois. Si après 3 mois de traitement par l'octréotide, il n'y a pas de diminution suffisante de la concentration de GR et une amélioration du tableau clinique de la maladie, le traitement doit être interrompu.

Tumeurs du système endocrinien gastro-entéropancréatique: n / c, à la dose initiale de 0,05 mg 1 à 2 fois / jour. À l'avenir, en fonction de l'effet clinique atteint, l'effet sur la concentration d'hormones produites par la tumeur (dans le cas de tumeurs cancérides - l'effet sur la libération d'acide 5-hydroxidolacétique par les reins) et tolérance, la dose du médicament peut être progressivement augmentée à 0,1–0,2 mg 3 fois / jour. Dans des cas exceptionnels, des doses plus élevées peuvent être nécessaires. Les doses doseuses du médicament doivent être sélectionnées individuellement. Avec les tumeurs cancérides, si le traitement par l'octréotide à la dose maximale tolérable pendant 1 semaine n'a pas été efficace, le traitement ne doit pas être poursuivi.

Diarrhée réfractaire chez les malades du SIDA: n / c, dans la dose initiale de 0,1 mg 3 fois / jour. Si après 1 semaine de traitement la diarrhée ne disparaît pas, la dose est augmentée individuellement (sous réserve d'une tolérance normale), jusqu'à 0,25 mg 3 fois / jour. Si aucune amélioration ne se produit pendant la semaine de traitement par l'octréotide (à une dose de 0,25 mg 3 fois par jour), le traitement doit être interrompu.

Prévention des complications après la chirurgie pancréatique: p / c, la première dose de 0,1 mg par 1 h avant la laparotomie, après la chirurgie - 0,1 mg 3 fois / jour pendant les 7 prochains jours.

Saignement des varices de l'œsophage et de l'estomac: en / en goutte, à une vitesse de 0,025 mg / h pendant 5 jours.

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés. Rien n'indique actuellement que les personnes âgées aient réduit la tolérance à l'octréotide et nécessitent un changement de mode de dosage.

Troubles de la fonction hépatique. La correction de la dose à l'appui chez les patients présentant une insuffisance hépatique est recommandée.

Troubles de la fonction rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la correction du schéma de dosage de l'octréotide n'est pas requise.

Enfants. L'expérience de l'utilisation de l'octréotide chez les enfants est limitée.

Règles d'utilisation du médicament

Introduction P / c. Malade, qui assurent indépendamment l'administration d'octréotide, doit recevoir des instructions détaillées d'un médecin ou d'une infirmière: avant d'entrer, chauffer la solution à température ambiante — cela aide à réduire les sensations désagréables sur le lieu d'administration; le médicament ne doit pas être inséré au même endroit avec de courtes périodes; les ampoules doivent être ouvertes immédiatement avant l'administration; la quantité inutilisée de solution doit être jetée.

Introduction goutte à goutte B / c. S'il est nécessaire / dans l'administration goutte à goutte d'octréotide, le contenu d'une ampoule contenant 0,1 mg de substance active doit être dilué dans 60 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%. L'octréotide à des températures inférieures à 25 ° C pendant 24 heures conserve la stabilité physique et chimique dans une solution stérile de 0,9% de chlorure de sodium ou une solution de 5% de dextrose dans l'eau. Cependant, comme l'octréotide peut affecter le métabolisme du glucose, il est préférable d'utiliser une solution de chlorure de sodium à 0,9%. Avant d'entrer dans l'ampoule, vous devez examiner attentivement un changement de couleur de la solution et la présence de particules étrangères.

Afin d'éviter la pollution microbienne, les solutions divorcées doivent être utilisées immédiatement après la préparation. Si la solution n'est pas utilisée immédiatement, elle doit être conservée à une température de 2 à 8 ° C. Avant l'administration, la solution doit être chauffée à température ambiante. Le temps total entre l'exploration, le stockage au réfrigérateur et la fin de l'introduction de la solution ne doit pas dépasser 24 heures.

hypersensibilité à l'octréotide ou à d'autres composants du médicament;

enfance jusqu'à 18 ans.

Avec prudence : cholélithiase (maladie des pierres irréatiques); diabète sucré; grossesse et allaitement (voir. «Application pour grossesse et allaitement»).

L'expérience de l'utilisation de l'octréotide chez la femme enceinte est limitée. Octretex^® ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice prévu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

On ne sait pas si le médicament pénètre dans le lait maternel, par conséquent, lors de l'utilisation du médicament pendant la lactation, l'allaitement doit être abandonné.

La fréquence des effets indésirables constatés lors de la prise d'octréotide est donnée conformément à la classification OMS: très souvent - 1/10 rendez-vous (≥10%); souvent - 1/100 rendez-vous (≥1% et <10%); rarement - 1/1000 rendez-vous (≥0,1% et <1%); rarement -.

Du côté de l'écran LCD: très souvent - diarrhée, douleurs abdominales, nausées, constipation, ballonnements, cholélitase; souvent - dyspepsie, vomissements, lourdeur abdominale, consistance légère des selles, changement de la couleur des selles, anorexie, cholécystite, altération de la stabilité colloïdale de la bile (formation de cristallins Xs), hyperbilirubinémie. Bien que la libération de graisse avec des excréments puisse augmenter, il n'y a aucune preuve à ce jour, ce traitement prolongé par l'octréotide peut conduire au développement d'une carence nutritionnelle due à des troubles d'aspiration (malabsorption) rarement — symptômes, ressemblant à une obstruction intestinale aiguë: ballonnements progressifs, douleur intense dans la région épigastrique, tension de la paroi abdominale, réduction de la tolérance au glucose (dû à la suppression de la sécrétion d'insuline) hyperglycémie persistante, hypoglycémie, pancréatite aiguë (dans les premières heures ou jours de traitement avec le médicament).

Du foie et des voies biliaires: dans certains cas - hépatite aiguë sans cholestase, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques (après l'annulation de l'octréotide, l'activité des transaminases hépatiques dans le sérum sanguin est normalisée), SchF, GGT. Avec une utilisation prolongée, la formation de calculs vésicaux, le développement d'une pancréatite réactive est possible. La fréquence des effets secondaires de la partie de l'écran LCD peut être réduite en augmentant les intervalles de temps entre les repas et l'introduction de l'octréotide (voir. "Instructions spéciales").

Du côté du système nerveux : très souvent - maux de tête; souvent des étourdissements.

Du système endocrinien: très souvent - hyperglycémie; souvent - troubles de l'hypothyroïdie / de la fonction thyroïdienne (diminution de la concentration de TTG, T total et libre₄); hypoglycémie, altération de la tolérance au glucose.

Du côté du MSS: dans certains cas - bradycardie.

Réactions locales : très souvent - douleur, sensation de démangeaisons ou de brûlures, rougeur et gonflement à la place de l'administration p / c (passez généralement dans les 15 minutes). La gravité des réactions locales peut être réduite en utilisant une solution de température ambiante ou en introduisant une plus petite quantité de solution plus concentrée.

Autre: rarement - réactions allergiques cutanées; dans certains cas - réactions anaphylactiques, alopécie transitoire.

Symptômes : une diminution à court terme du SMS, des marées sanguines vers le visage, des douleurs abdominales spastiques, de la diarrhée, des nausées, une sensation de vide dans l'estomac.

Traitement: symptomatique.

L'octréotide est un analogue synthétique de la somatostatine. Il est un dérivé de l'hormone naturelle somatostatine et a des effets pharmacologiques similaires, mais une durée significativement plus longue. L'octréotide supprime la sécrétion d'hormone de croissance (GR), à la fois pathologiquement élevée et causée par l'arginine, l'effort physique et l'hypoglycémie à l'insuline. Le médicament supprime également la sécrétion d'insuline, de glucagon, de gastrite, de sérotonine, à la fois pathologiquement élevée et causée par l'alimentation; supprime également la sécrétion d'insuline et de glucagon, stimulée par l'arginine. L'octréotide supprime la sécrétion de thyrootropine causée par la thyréoliberine.

Contrairement à la somatostatine, l'octréotide supprime la sécrétion de GR dans une plus large mesure que la sécrétion d'insuline, et son introduction ne s'accompagne pas d'une hypersécrétion ultérieure d'hormones (par exemple, GR chez les patients atteints d'acromagalie). Chez les patients atteints d'acromagalie, l'octréotide réduit la concentration de GR et d'IFR-1 dans le plasma sanguin. Une diminution de la concentration de GR de 50% ou plus est observée chez 90% des patients, tandis que la concentration de GR est inférieure à 5 ng / ml atteinte chez environ la moitié des patients. Chez la plupart des patients atteints d'acromagalie, l'octréotide réduit les maux de tête, l'enflure des tissus mous, l'hyperhydrose, les douleurs articulaires et la pasteurisation. Chez les patients atteints d'adénomes hypophysaires importants, le traitement par l'octréotide peut entraîner une certaine réduction de la taille de la tumeur.

Avec des tumeurs sécrétoires du système endocrinien gastro-entéropancréatique en cas de thérapie insuffisante (intervention chirurgicale, embolisation de l'artère hépatique, chimiothérapie, y compris.h. streptozotocine et fluorocyle), le but de l'octréotide peut conduire à une amélioration du cours de la maladie. Ainsi, dans les tumeurs cancérides, l'utilisation d'octréotide peut entraîner une diminution de la gravité de la sensation des marées sanguines sur le visage, diarrhée, qui s'accompagne dans de nombreux cas d'une diminution de la concentration de sérotonine dans le plasma et de l'excrétion d'acide 5-hydroxyindoluxique par les reins. Dans les tumeurs caractérisées par des hyper-produits du peptide intestinal vasoactif (VIP), l'utilisation d'octréotide chez la plupart des patients entraîne une diminution de la diarrhée sécrétoire sévère et, par conséquent, une amélioration de la qualité de vie du patient. Dans le même temps, il y a une diminution des troubles concomitants de l'équilibre électrolytique, par exemple l'hypocalémie, qui vous permet d'annuler l'administration entérale et parentérale de liquide et d'électrolytes. Chez certains patients, la progression de la tumeur ralentit ou s'arrête, sa taille diminue, ainsi que la taille des métastases dans le foie. L'amélioration clinique s'accompagne généralement d'une diminution de la concentration de VIP dans le plasma ou de sa normalisation. Avec les glucagonomes, l'utilisation de l'octréotide réduit l'érythème migratoire. L'octréotide n'a pas d'effet significatif sur la gravité de l'hyperglycémie dans le diabète, tandis que le besoin d'insuline ou de médicaments hypoglycémiques oraux reste généralement inchangé. Le médicament provoque une diminution de la diarrhée, qui s'accompagne d'une augmentation du poids corporel. Bien que la diminution de la concentration de glucagon dans le plasma sanguin sous l'influence de l'octréotide soit transitoire, l'amélioration clinique reste stable pendant toute la période d'utilisation du médicament.

Chez les patients atteints de gastrinome / syndrome de Zollinger-Ellison lors de l'utilisation d'octréotide sous forme de monothérapie ou en association avec des inhibiteurs de la pompe à protons ou des bloqueurs de N₂les récepteurs de l'histamine peuvent réduire l'hypersécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, la concentration de gastrine dans le plasma sanguin et réduire la gravité de la diarrhée et des marées. Chez les patients atteints d'insuline, l'octréotide réduit le niveau d'insuline immunoréactive dans le sang (cet effet peut être de courte durée - environ 2 heures). Chez les patients atteints de tumeurs opérables, l'octréotide peut assurer la restauration et le maintien d'une glycémie normale pendant la période préopératoire. Chez les patients atteints de tumeurs bénignes et malignes inopérables, le contrôle de la glycémie peut s'améliorer sans une longue diminution simultanée de la concentration d'insuline sanguine.

Chez les patients atteints de tumeurs rares qui hyper-produisent le facteur de dialyse GR (somatoliberinome), l'octréotide réduit la gravité des symptômes de l'acromégalie. Cela est dû à la suppression de la sécrétion du facteur de rilisation GR et du GR lui-même. À l'avenir, l'hypertrophie hypophysaire pourrait diminuer. Avec la diarrhée réfractaire chez les patients atteints du SIDA, l'utilisation d'octréotide conduit à une normalisation complète ou partielle des selles chez environ 1/3 des patients souffrant de diarrhée non contrôlée par un traitement adéquat avec des médicaments antimicrobiens et / ou anti-fils.

Chez les patients qui prévoient d'effectuer une chirurgie pancréatique, l'utilisation d'octréotide pendant et après la chirurgie réduit la fréquence des complications postopératoires typiques (par exemple, fistules pancréatiques, abcès, septicémie, pancréatite aiguë postopératoire).

Lors des saignements des varices de l'œsophage et de l'estomac chez les patients atteints de cirrhose, l'utilisation d'octréotide en association avec un traitement spécifique (par exemple, une thérapie de sclérosage) conduit à un arrêt plus efficace des saignements et des saignements répétés précoces, à une diminution de la transfusion et une amélioration de la survie à 5 jours. On pense que le mécanisme d'action octréotide est associé à une diminution du flux sanguin d'organes en supprimant des hormones vasocatrices telles que VIP et glucagon.

Aspiration

Après administration p / c, l'octréotide est rapidement et complètement absorbé. T_max octreotida dans un plasma sanguin - dans les 30 minutes.

Distribution

La connexion avec les protéines plasmatiques sanguines est de 65%. L'octréotide de liaison aux cellules sanguines est extrêmement faible. V_d est de 0,27 l / kg.

La conclusion

T_1/2 après administration p / c d'octréotide est de 100 min. Après dans / dans l'introduction, la sortie de l'octréotide est réalisée en 2 phases, avec T_1/2 10 et 90 minutes, respectivement. La majeure partie de l'octréotide est excrétée par les intestins, environ 32% - inchangée par les reins. La clairance totale est de 160 ml / min. Chez les patients plus âgés, la clairance de l'octréotide diminue et T_1/2 augmente. Avec CNN lourd, le dégagement est réduit de 2 fois.

• Somatostatine (analogue synthétique) [Hypothalamus hormones, gonadotrophines hypophysaires et leurs antagonistes]
• Somatostatine (analogue synthétique) [Agents hormonaux propushion et antagonistes hormonaux]

Pharmacocinétique

Réduit l'absorption de la cyclosporine, ralentit l'absorption de la ciméthidine.

La correction du mode de dosage des diurétiques, des β-adrénoblocateurs, du BKK, des hypoglycémiants oraux, du glucagon est nécessaire.

L'utilisation combinée d'octréotide et de bromocryptine augmente la biodisponibilité de la bromocryptine.

Réduit le métabolisme des substances métabolisées avec la participation des enzymes du système du cytochrome P450 (peut être dû à la suppression du GR). Étant donné que de tels effets d'octréotide ne peuvent être exclus, des précautions doivent être prises lors de la prescription de médicaments métabolisés par le système du cytochrome P450 et ayant une gamme étroite de concentrations thérapeutiques (par ex. chinidine, terphénadine).

Tenir hors de portée des enfants.

solution pour perfusions et administration sous-cutanée 0,1 mg / ml - 2 ans.

Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.

Solution pour perfusions et administration sous-cutanée, 0,1 mg / ml. 1 ml en ampoules de verre neutre protecteur de la lumière ou incolore que je tape avec un anneau de défaut coloré ou avec un point et une encoche colorés. Les ampoules sont en outre appliquées à 1, 2 ou 3 anneaux colorés et / ou code-barres bidimensionnel, et / ou encodage alphanumérique ou sans anneaux colorés supplémentaires, code-barres bidimensionnel, encodage alphanumérique.

5 ampères chacun. dans des emballages à cellules contour en film PVC et film d'aluminium ou polymère, ou sans film et film.

1 ou 2 packs de cellules de contour dans un pack en carton.

1 ml en seringues en verre neutre incolore stérile I type gradué ou sans graduation avec une aiguille, un capuchon protecteur, avec un dispositif automatique ou non automatique supplémentaire pour protéger l'aiguille après avoir utilisé ou sans seringue. Pour 1 ou 2 seringues dans des emballages à cellules contour en film PVC ou PET et film polymère ou polypropylène, ou PE, ou papier d'emballage enduit de polymère, ou papier pour l'emballage de dispositifs médicaux, ou feuille d'aluminium.

5 packs de cellules de contour dans un pack en carton.

Selon la recette.

Avec les tumeurs hypophysaires, une surveillance attentive des patients recevant de l'octréotide est nécessaire, i.to. il est possible d'augmenter la taille des tumeurs avec le développement d'un rétrécissement des champs de vision. Dans ces cas, la nécessité d'autres méthodes de traitement doit être prise en compte.

Dans le traitement des tumeurs endocriniennes gastro-entéropancréatiques, dans de rares cas, une rechute soudaine des symptômes peut survenir.

La fréquence des effets secondaires du tractus gastro-intestinal peut être réduite en augmentant les intervalles de temps entre les repas ou avant le coucher.

Chez les patients atteints d'insuline, une augmentation de la gravité et de la durée de l'hypoglycémie peut être notée dans le contexte du traitement. Les fluctuations de la glycémie peuvent être réduites par une administration plus fréquente de doses plus faibles. Pendant le traitement, une surveillance systématique des concentrations de glycémie est nécessaire, en particulier chez les patients présentant des saignements des varices de l'œsophage avec cirrhose.

Chez les patients atteints de diabète de type 1, l'octréotide peut réduire le besoin d'insuline. Chez les patients sans diabète sucré et atteints de diabète sucré de type 2 avec sécrétion d'insuline partiellement préservée, l'introduction de l'octréotide peut entraîner une hyperglycémie postprandiale. Depuis après saignement des varices de l'œsophage et de l'estomac, le risque de développer un diabète sucré de type 1 est accru, et chez les patients diabétiques, des changements dans le besoin d'insuline sont également possibles, dans ces cas, un contrôle systématique de la concentration de glucose dans le sang est nécessaire.

Application pendant la grossesse et pendant l'allaitement uniquement par des indications absolues (voir. "Surveillance", Avec prudence, "Application à la grossesse et à l'allaitement").

Recommandations pour la prise en charge des patients pendant le traitement par Octretex^® concernant la formation de calculs de vésicule biliaire

1. Avant de prescrire de l'octréotide, les patients doivent subir une échographie préliminaire de la vésicule biliaire.

2. Pendant le traitement par Octretex^® une échographie répétée de la vésicule biliaire doit être effectuée, de préférence à des intervalles de 6 à 12 mois.

3. Si des calculs de vésicule biliaire sont découverts avant même le début du traitement, il est nécessaire d'évaluer les avantages potentiels du traitement par octréotide par rapport au risque possible associé à leur présence. Il n'y a aucune preuve d'effet négatif de l'octréotide sur le cours ou le pronostic d'une maladie actuelle de la pierre biliaire.

La prise en charge des patients chez lesquels des calculs de vésicule biliaire se forment pendant le traitement par Octretex^®

1. Pierres de vésicule biliaire peu simplistes. L'utilisation de l'octréotide peut être arrêtée ou poursuivie conformément à l'évaluation du rapport bénéfice / risque. En tout état de cause, il n'est pas nécessaire d'entreprendre autre chose que de poursuivre l'observation, la rendant plus fréquente si nécessaire.

2. Pierres de vésicule biliaire présentant des symptômes cliniques. L'utilisation de l'octréotide peut être arrêtée ou poursuivie conformément à l'évaluation du rapport bénéfice / risque. Dans tous les cas, le patient doit être traité de la même manière que dans d'autres cas de maladie du calculs biliaires avec des manifestations cliniques. Le traitement par la médicamentose comprend l'utilisation de combinaisons de préparations d'acide biliaire (par exemple, l'acide chénodésoxycholique à une dose de 7,5 mg / kg / jour en association avec l'acide ursodésoxycholique à la même dose) sous contrôle ultrasonique - jusqu'à ce que les pierres disparaissent complètement.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes. Certains effets secondaires de l'octréotide peuvent nuire à la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec d'autres mécanismes qui nécessitent une attention et une vitesse accrues des réactions psychomoteurs. À cet égard, il est recommandé de faire preuve de prudence lors de la conduite de ces symptômes ou de travailler avec des mécanismes nécessitant une attention accrue.

• B23.8. Maladie liée au VIH avec d'autres conditions spécifiées
• C25 Néoplasme pancréatique malin
• C25.4 Cellules insulaires pancréatiques
• C26 Néoplasme malin d'autres organes digestifs inexacts
• C26.0 Tractus intestinal intact
• C75.1 Néoplasme hypophysaire malin
• D01.4 Cartzinoma in situ des autres parties non spécifiées des intestins
• D01.7 Carcinome in situ d'autres organes digestifs spécifiés
• D13.7 Néoplasme bénin des cellules des îlots pancréatiques
• D35.2 Néoplasme d'hypophyse bénigne
• D44.3. Un néoplasme de nature indéfinie ou inconnue de l'hypophyse
• E22.0 Acromégalie et gigantisme hypophysaire
• E34.0 Syndrome carcinoïde
• I85.0 Varices de l'œsophage avec saignement
• K74.6. Cirrhose du foie autre et non spécifiée
• K86.8.3 * Syndrome de Zollinger-Ellison
• K92.2 Saignement gastro-intestinal non ciblé
• Z98.8 Autres conditions post-chirurgicales clarifiées