Jin Di Lin

L'octréotide est un moyen de thérapie pathogénétique pour les tumeurs qui expriment activement les récepteurs à la somatostanine.

En thérapie pour l'acromégalie:

lorsqu'un contrôle adéquat des manifestations de la maladie est effectué par l'administration d'octréotide;

en l'absence d'un effet suffisant du traitement chirurgical et de la radiothérapie;

préparer le traitement chirurgical;

pour le traitement entre les cours de radiothérapie jusqu'à ce qu'un effet persistant soit développé;

chez les patients inopérables.

Dans le traitement des tumeurs endocriniennes du tractus gastro-intestinal:

tumeurs cancérides avec phénomènes du syndrome cancérode;

insulinomes;

VIPoma ;

gastrinome (syndrome de Zollinger-Ellison);

glucagonoma (pour surveiller l'hypoglycémie pendant la période préopératoire, ainsi que pour soutenir la thérapie);

somatoliberinomes (tumeurs caractérisées par des hyper-produits du facteur de rylision de l'hormone de croissance).

Dans le traitement du cancer hormonorésiste de la prostate:

dans le cadre d'une thérapie combinée dans le contexte de la castration chirurgicale ou médicamenteuse.

Acromegalia (avec inefficacité ou impossibilité de traitement chirurgical, radiothérapie ou traitement par des agonistes de la dopamine) tumeurs endocriniennes du système gastro-entéropancréatique (le calcul des symptômes des tumeurs cancérides présentant des signes de syndrome cancérode, tumeurs, caractérisé par des hyper-produits du peptide intestinal vasoctif) glucagonomes; gastrinome (Syndrome de Zollinger-Ellison) insulomes, VIPoma; tumeurs, caractérisé par une somatolibérine hyperalimentaire; diarrhée réfractaire chez les patients atteints du SIDA; chirurgie pancréatique (prévention des complications) saignement (en t.h. prévention des rechutes) avec des varices de l'œsophage et de l'estomac chez les patients atteints de cirrhose du foie (traitement impossible).

acromégalie (en l'absence d'un effet suffisant du traitement chirurgical, de la radiothérapie (entre les cours de radiothérapie jusqu'à la fin de son effet), du traitement par les agonistes des récepteurs de la dopamine; chez les patients inopérables, ainsi que chez les patients qui ont refusé un traitement chirurgical) ;

le calcul des symptômes des tumeurs sécrétives du système endocrinien gastro-entéropancréatique (tumeurs carcinoïdes avec syndrome cancérogène, VIPoma, glucagonoma, gastrinome / syndrome de Zollinger-Ellison), insulinome, somatoliberinome;

diarrhée réfractaire chez les patients atteints du SIDA;

prévention des complications après les opérations sur le pancréas;

arrêt des saignements et prévention des rechutes hémorragiques des varices de l'œsophage et de l'estomac avec cirrhose du foie (en association avec la sclérothérapie endoscopique).

Thérapie acromégal :

lorsqu'un contrôle adéquat des manifestations de la maladie est effectué par l'administration d'octréotide;

en l'absence d'un effet suffisant du traitement chirurgical et de la radiothérapie;

préparer le traitement chirurgical;

pour le traitement entre les cours de radiothérapie jusqu'à ce qu'un effet persistant soit développé;

chez les patients inopérables.

Thérapie des tumeurs endocriniennes du tractus gastro-intestinal et du pancréas:

tumeurs cancérides avec phénomènes du syndrome cancérode;

insulinomes;

VIPoma ;

gastrinome (syndrome de Zollinger-Ellison);

glucagonoma (pour surveiller l'hypoglycémie pendant la période préopératoire, ainsi que pour soutenir la thérapie);

somatoliberinomes (tumeurs caractérisées par des hyper-produits du facteur de rylision de l'hormone de croissance).

Thérapie par cancer de l'hormonorésiste de la prostate: dans le cadre d'une thérapie combinée dans le contexte de la castration chirurgicale ou médicamenteuse.

Prévention du développement d'une pancréatite postopératoire aiguë: avec des opérations chirurgicales étendues sur la cavité abdominale et des interventions thoraco-dominales (y compris.h. concernant le cancer de l'estomac, l'œsophage, le côlon, le pancréas, la lésion tumorale primaire et secondaire du foie).

Sensibilité accrue à l'octréotide ou à d'autres composants du médicament.

Avec prudence : choléliase; diabète sucré.

Hypersensibilité.

hypersensibilité à l'octréotide ou à d'autres composants du médicament;

enfance jusqu'à 18 ans.

Avec prudence : cholélithiase (maladie des pierres irréatiques); diabète sucré; grossesse et allaitement (voir. «Application pour grossesse et allaitement»).

Sensibilité accrue à l'octréotide ou à d'autres composants du médicament.

Avec prudence : choléliase; diabète sucré; grossesse et allaitement.

Critères d'évaluation de la fréquence de développement des réactions indésirables: très souvent - ≥1 / 10; souvent - ≥1 / 100, <1/10; parfois - ≥1 / 1000, <1/100; rarement - ≥1 / 10000, <1/1000); très rarement - <1/1000, y compris les messages individuels.

Réactions locales : souvent - avec une introduction / m, la douleur est possible, rarement - gonflement et éruptions cutanées au site d'injection (généralement faiblement exprimée, de courte durée).

Du système digestif : souvent - douleurs abdominales spastiques, ballonnements, formation excessive de gaz, selles liquides, diarrhée; parfois - cholécystite; rarement - nausées, vomissements, formation de calculs de vésicule biliaire, stéthatorea. Bien que la libération de graisse avec des excréments puisse augmenter, rien n'indique qu'un traitement prolongé avec l'octréotide puisse entraîner une altération de l'aspiration (malabsorption). Rarement - phénomènes ressemblant à une obstruction intestinale aiguë: ballonnements progressifs, douleurs sévères dans la région épigastrique, stress abdominal. De rares cas de pancréatite aiguë se sont développés au cours des premières heures ou des premiers jours de p / c d'utilisation d'octréotide ont été signalés. Pour une utilisation prolongée, des cas de pancréatite associée à une choléliase ont été notés.

Il existe des rapports distincts sur le développement de troubles de la fonction hépatique (hépatite aiguë sans cholestase avec normalisation des transaminases après l'annulation de l'octréotide); en t.h. développement lent de l'hyperbilirubinémie, accompagné d'une augmentation des performances de SchF, GGT

Du système endocrinien: rarement - le développement d'une hyperglycémie persistante, une hypoglycémie.

Du côté du MSS: parfois - bradycardie, tachycardie.

Du système respiratoire : très rarement - essoufflement.

Réactions allergiques : rarement - hypersensibilité, éruption cutanée; très rarement - anaphylaxie.

Autre: rarement - perte de cheveux temporaire après l'introduction de l'octréotide.

Nausées, vomissements, anorexie, douleur abdominale spastique, un sentiment de gonflement, météorisme, chaise liquide, diarrhée et stéhorrhée, symptômes d'obstruction intestinale aiguë (ballonnements progressifs, douleur intense dans l'épigastrie, douleur et tension de la paroi abdominale pendant la palpation) altération de la fonction hépatique; la formation de calculs biliaires (pour une utilisation à long terme) pancréatite aiguë, violation de la tolérance post-aligne pour le glucose, hyperglycémie, hypoglycémie, perte de cheveux. Au site d'injection - douleur, sensation de démangeaisons ou de brûlures, rougeur et gonflement.

La fréquence des effets indésirables constatés lors de la prise d'octréotide est donnée conformément à la classification OMS: très souvent - 1/10 rendez-vous (≥10%); souvent - 1/100 rendez-vous (≥1% et <10%); rarement - 1/1000 rendez-vous (≥0,1% et <1%); rarement -.

Du côté de l'écran LCD: très souvent - diarrhée, douleurs abdominales, nausées, constipation, ballonnements, cholélitase; souvent - dyspepsie, vomissements, lourdeur abdominale, consistance légère des selles, changement de la couleur des selles, anorexie, cholécystite, altération de la stabilité colloïdale de la bile (formation de cristallins Xs), hyperbilirubinémie. Bien que la libération de graisse avec des excréments puisse augmenter, il n'y a aucune preuve à ce jour, ce traitement prolongé par l'octréotide peut conduire au développement d'une carence nutritionnelle due à des troubles d'aspiration (malabsorption) rarement — symptômes, ressemblant à une obstruction intestinale aiguë: ballonnements progressifs, douleur intense dans la région épigastrique, tension de la paroi abdominale, réduction de la tolérance au glucose (dû à la suppression de la sécrétion d'insuline) hyperglycémie persistante, hypoglycémie, pancréatite aiguë (dans les premières heures ou jours de traitement avec le médicament).

Du foie et des voies biliaires: dans certains cas - hépatite aiguë sans cholestase, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques (après l'annulation de l'octréotide, l'activité des transaminases hépatiques dans le sérum sanguin est normalisée), SchF, GGT. Avec une utilisation prolongée, la formation de calculs vésicaux, le développement d'une pancréatite réactive est possible. La fréquence des effets secondaires de la partie de l'écran LCD peut être réduite en augmentant les intervalles de temps entre les repas et l'introduction de l'octréotide (voir. "Instructions spéciales").

Du côté du système nerveux : très souvent - maux de tête; souvent des étourdissements.

Du système endocrinien: très souvent - hyperglycémie; souvent - troubles de l'hypothyroïdie / de la fonction thyroïdienne (diminution de la concentration de TTG, T total et libre₄); hypoglycémie, altération de la tolérance au glucose.

Du côté du MSS: dans certains cas - bradycardie.

Réactions locales : très souvent - douleur, sensation de démangeaisons ou de brûlures, rougeur et gonflement à la place de l'administration p / c (passez généralement dans les 15 minutes). La gravité des réactions locales peut être réduite en utilisant une solution de température ambiante ou en introduisant une plus petite quantité de solution plus concentrée.

Autre: rarement - réactions allergiques cutanées; dans certains cas - réactions anaphylactiques, alopécie transitoire.

Réactions locales : avec l'introduction du médicament Octreotide Depot, la douleur est possible, moins souvent l'enflure et les éruptions cutanées au site d'injection (généralement faiblement exprimée, de courte durée).

Du côté de l'écran LCD: anorexie, nausées, vomissements, douleurs abdominales spastiques, ballonnements, formation excessive de gaz, selles liquides, diarrhée, stéthatorea. Bien que l'allocation des graisses avec des excréments puisse augmenter, rien ne prouve actuellement qu'un traitement prolongé avec l'octréotide puisse entraîner une pénurie de certains composants nutritionnels en raison de troubles d'absorption (malabsorption). Dans de rares cas, des phénomènes ressemblant à une obstruction intestinale aiguë peuvent être notés: ballonnements progressifs, douleurs sévères dans la région épigastrique et stress abdominal. L'utilisation à long terme du médicament Octreotide Depot peut conduire à la formation de calculs biliaires.

Du pancréas: de rares cas de pancréatite aiguë se sont développés au cours des premières heures ou des premiers jours d'utilisation de l'octréotide ont été signalés. Pour une utilisation prolongée, des cas de pancréatite associée à une choléliase ont été notés

Du foie : il existe des rapports distincts sur le développement de troubles de la fonction hépatique (hépatite aiguë sans cholestase avec normalisation des transaminases après abolition des octréotides); développement lent de l'hyperbilirubinémie, accompagné d'une augmentation des performances de SchF, GGT et, dans une moindre mesure, d'autres transaminases.

Du côté métabolique : étant donné que le médicament Octreotide Depot a un effet écrasant sur la formation de l'hormone de croissance, du glucagon et de l'insuline, il peut affecter l'échange de glucose. Il est possible de réduire la tolérance au glucose après avoir mangé. Avec une utilisation prolongée de l'octréotide p / c, une hyperglycémie persistante peut se développer dans certains cas. L'état d'hypoglycémie a également été observé.

Autre: dans de rares cas, une perte de cheveux temporaire a été signalée après l'introduction de l'octréotide, la présence de bradycardie, de tachycardie, de relaxation, d'éruption cutanée, d'anaphylaxie. Il existe des rapports distincts de réactions d'hypersensibilité.

Selon des données connues, lors de l'utilisation de l'octréotide à une dose de 90 mg toutes les 2 semaines chez des patients atteints de néoplasmes malins, aucun phénomène indésirable n'a été noté.

Avec l'introduction d'une seule main d'octréotide dans une dose de 1 mg, un patient adulte est décrit comme des symptômes tels que la bradycardie à court terme, les marées sanguines vers le visage, les douleurs abdominales spastiques, la diarrhée, une sensation de vide dans l'estomac et les nausées. Tous les symptômes décrits ont été résolus dans les 24 heures suivant l'introduction du médicament.

Traitement: symptomatique.

Symptômes : une diminution à court terme du SMS, des marées sanguines vers le visage, des douleurs abdominales spastiques, de la diarrhée, des nausées, une sensation de vide dans l'estomac.

Traitement: symptomatique.

Actuellement, il n'y a eu aucun cas de surdosage du médicament Octreotide Depot.

L'octréotide est un octapeptide synthétique, un dérivé de l'hormone naturelle somatostatine, qui a des effets pharmacologiques similaires, mais avec une durée significativement plus longue. L'octréotide supprime la sécrétion pathologiquement accrue d'hormone de croissance (GR), ainsi que les peptides et la sérotonine produits dans le système endocrinien gastro-entéropancréatique.

Chez les individus sains, l'octréotide, comme la somatostanine, supprime la sécrétion de GR causée par l'arginine, l'effort physique et l'insuline hypoglycémie; sécrétion d'insuline, de glucagon, de gastrion et d'autres peptides du système endocrinien gastro-entéropancréatique provoquée par l'alimentation, ainsi que sécrétion d'insuline et de glucagon, stimulée. L'effet écrasant sur la sécrétion de GR dans l'octréotide, contrairement à la somatostatine, s'exprime beaucoup plus que sur la sécrétion d'insuline. L'introduction de l'octréotide ne s'accompagne pas du phénomène d'hypersécrétion hormonale selon le mécanisme de rétroaction négative.

Chez les patients atteints d'acromagalie, l'introduction de l'octréotide fournit dans la grande majorité des cas une diminution persistante du niveau de GR et une normalisation de la concentration d'un facteur de croissance analogue à l'insuline 1 (IFR-1). Chez les patients atteints d'acromagalie, l'octréotide réduit considérablement la gravité des symptômes tels que maux de tête, transpiration accrue, parescia, fatigue, douleur dans les os et les articulations, neuropathie périphérique. Chez les patients atteints d'adénome hypophysaire, sécrétant du GR, il entraîne une diminution de la taille de la tumeur.

Dans les tumeurs cancérides, l'utilisation du médicament entraîne une diminution de la gravité des symptômes de la maladie, principalement tels que les marées sanguines vers le visage et la diarrhée. Dans de nombreux cas, l'amélioration clinique s'accompagne d'une diminution de la concentration de sérotonine dans le plasma et d'une excrétion d'acide 5-hydroxyindoluxique avec de l'urine.

Dans les tumeurs caractérisées par des hyper-produits du peptide intestinal vasoactif (VIP), l'utilisation de l'octréotide entraîne une diminution de la diarrhée sécrétoire sévère caractéristique de cette condition, ce qui, à son tour, améliore la qualité de vie du patient. Dans le même temps, il y a une diminution des troubles concomitants de l'équilibre électrolytique, par exemple l'hypocalémie, qui vous permet d'annuler l'administration entérale et parentérale de liquide et d'électrolytes. Selon la tomodensitométrie, les patients ralentissent ou arrêtent la progression de la croissance tumorale, et même réduisent sa taille, en particulier les métastases dans le foie. L'amélioration clinique s'accompagne généralement d'une diminution (jusqu'à des valeurs normales) de la concentration de VIP dans le plasma.

Avec les glucagonomes, l'utilisation de l'octréotide entraîne une diminution notable de l'éruption migratoire non croquante, caractéristique de cet état. L'octréotide n'a pas d'effet significatif sur la gravité du diabète sucré, souvent observé avec les glucagonomes, et ne réduit généralement pas le besoin d'insuline ou de médicaments hypoglycémiques oraux. Chez les patients souffrant de diarrhée, le médicament provoque une diminution, qui s'accompagne d'une augmentation du poids corporel. Lors de l'utilisation de l'octréotide, il y a une diminution rapide de la concentration de glucagon dans le plasma, cependant, avec un traitement prolongé, cet effet n'est pas préservé. L'amélioration symptomatique reste stable pendant longtemps.

Avec des gastrinomes (syndrome de Zollinger-Ellison), un médicament utilisé en monothérapie ou en association avec des bloqueurs H₂récepteurs de l'histaminique et inhibiteurs de la pompe à protons, réduit la formation d'acide chlorhydrique dans l'estomac et conduit à une amélioration clinique, y compris.h. et concernant la diarrhée. Lorsque l'octréotide est introduit, la gravité des symptômes associés à la synthèse des peptides par la tumeur diminue, y compris.h. marées de sang sur le visage. Dans certains cas, il y a une diminution de la concentration de gastrine dans le plasma.

Chez les patients atteints d'insuline, l'octréotide réduit la teneur en insuline immunoréactive dans le sang.

Chez les patients atteints de tumeurs opérables, l'octréotide peut assurer la restauration et le maintien d'une glycémie normale pendant la période préopératoire. Chez les patients atteints de tumeurs bénignes et malignes inopérables, le contrôle de la glycémie peut s'améliorer sans une longue diminution simultanée de la concentration d'insuline sanguine.

Chez les patients atteints de tumeurs rares qui hyper-produisent le facteur de rilisation de l'hormone de croissance (somatoliberinomes), l'octréotide réduit les symptômes de l'acromégalie, qui est associée à la suppression de la sécrétion du facteur de rilisation de l'hormone de croissance et du GR lui-même. Ainsi, à l'avenir, la taille de l'hypophyse diminue, qui ont augmenté avant le début du traitement.

Chez les patients atteints d'un cancer de l'hormonorésiste de la prostate (GRRP), le pool de cellules neuroendocriniennes qui expriment les récepteurs de la somatostanine, l'affine à l'octréotide (types SS2 et SS5) augmente, ce qui détermine la sensibilité de la tumeur à l'octréotide. L'utilisation d'octréotide en association avec la dexaméthasone dans le contexte des blocus androgènes (castration médicamenteuse ou chirurgicale) chez les patients atteints de GRRPZh rétablit la sensibilité à l'hormonothérapie et entraîne une diminution de l'antigène prostatique spécifique (PSA) chez plus de 50% des patients. Chez les patients atteints de GRRPZH avec des métastases dans les os, cette thérapie s'accompagne d'un effet analgésique prononcé et prolongé, et la qualité de vie est améliorée.

L'octréotide est un analogue synthétique de la somatostatine. Il est un dérivé de l'hormone naturelle somatostatine et a des effets pharmacologiques similaires, mais une durée significativement plus longue. L'octréotide supprime la sécrétion d'hormone de croissance (GR), à la fois pathologiquement élevée et causée par l'arginine, l'effort physique et l'hypoglycémie à l'insuline. Le médicament supprime également la sécrétion d'insuline, de glucagon, de gastrite, de sérotonine, à la fois pathologiquement élevée et causée par l'alimentation; supprime également la sécrétion d'insuline et de glucagon, stimulée par l'arginine. L'octréotide supprime la sécrétion de thyrootropine causée par la thyréoliberine.

Contrairement à la somatostatine, l'octréotide supprime la sécrétion de GR dans une plus large mesure que la sécrétion d'insuline, et son introduction ne s'accompagne pas d'une hypersécrétion ultérieure d'hormones (par exemple, GR chez les patients atteints d'acromagalie). Chez les patients atteints d'acromagalie, l'octréotide réduit la concentration de GR et d'IFR-1 dans le plasma sanguin. Une diminution de la concentration de GR de 50% ou plus est observée chez 90% des patients, tandis que la concentration de GR est inférieure à 5 ng / ml atteinte chez environ la moitié des patients. Chez la plupart des patients atteints d'acromagalie, l'octréotide réduit les maux de tête, l'enflure des tissus mous, l'hyperhydrose, les douleurs articulaires et la pasteurisation. Chez les patients atteints d'adénomes hypophysaires importants, le traitement par l'octréotide peut entraîner une certaine réduction de la taille de la tumeur.

Avec des tumeurs sécrétoires du système endocrinien gastro-entéropancréatique en cas de thérapie insuffisante (intervention chirurgicale, embolisation de l'artère hépatique, chimiothérapie, y compris.h. streptozotocine et fluorocyle), le but de l'octréotide peut conduire à une amélioration du cours de la maladie. Ainsi, dans les tumeurs cancérides, l'utilisation d'octréotide peut entraîner une diminution de la gravité de la sensation des marées sanguines sur le visage, diarrhée, qui s'accompagne dans de nombreux cas d'une diminution de la concentration de sérotonine dans le plasma et de l'excrétion d'acide 5-hydroxyindoluxique par les reins. Dans les tumeurs caractérisées par des hyper-produits du peptide intestinal vasoactif (VIP), l'utilisation d'octréotide chez la plupart des patients entraîne une diminution de la diarrhée sécrétoire sévère et, par conséquent, une amélioration de la qualité de vie du patient. Dans le même temps, il y a une diminution des troubles concomitants de l'équilibre électrolytique, par exemple l'hypocalémie, qui vous permet d'annuler l'administration entérale et parentérale de liquide et d'électrolytes. Chez certains patients, la progression de la tumeur ralentit ou s'arrête, sa taille diminue, ainsi que la taille des métastases dans le foie. L'amélioration clinique s'accompagne généralement d'une diminution de la concentration de VIP dans le plasma ou de sa normalisation. Avec les glucagonomes, l'utilisation de l'octréotide réduit l'érythème migratoire. L'octréotide n'a pas d'effet significatif sur la gravité de l'hyperglycémie dans le diabète, tandis que le besoin d'insuline ou de médicaments hypoglycémiques oraux reste généralement inchangé. Le médicament provoque une diminution de la diarrhée, qui s'accompagne d'une augmentation du poids corporel. Bien que la diminution de la concentration de glucagon dans le plasma sanguin sous l'influence de l'octréotide soit transitoire, l'amélioration clinique reste stable pendant toute la période d'utilisation du médicament.

Chez les patients atteints de gastrinome / syndrome de Zollinger-Ellison lors de l'utilisation d'octréotide sous forme de monothérapie ou en association avec des inhibiteurs de la pompe à protons ou des bloqueurs de N₂les récepteurs de l'histamine peuvent réduire l'hypersécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, la concentration de gastrine dans le plasma sanguin et réduire la gravité de la diarrhée et des marées. Chez les patients atteints d'insuline, l'octréotide réduit le niveau d'insuline immunoréactive dans le sang (cet effet peut être de courte durée - environ 2 heures). Chez les patients atteints de tumeurs opérables, l'octréotide peut assurer la restauration et le maintien d'une glycémie normale pendant la période préopératoire. Chez les patients atteints de tumeurs bénignes et malignes inopérables, le contrôle de la glycémie peut s'améliorer sans une longue diminution simultanée de la concentration d'insuline sanguine.

Chez les patients atteints de tumeurs rares qui hyper-produisent le facteur de dialyse GR (somatoliberinome), l'octréotide réduit la gravité des symptômes de l'acromégalie. Cela est dû à la suppression de la sécrétion du facteur de rilisation GR et du GR lui-même. À l'avenir, l'hypertrophie hypophysaire pourrait diminuer. Avec la diarrhée réfractaire chez les patients atteints du SIDA, l'utilisation d'octréotide conduit à une normalisation complète ou partielle des selles chez environ 1/3 des patients souffrant de diarrhée non contrôlée par un traitement adéquat avec des médicaments antimicrobiens et / ou anti-fils.

Chez les patients qui prévoient d'effectuer une chirurgie pancréatique, l'utilisation d'octréotide pendant et après la chirurgie réduit la fréquence des complications postopératoires typiques (par exemple, fistules pancréatiques, abcès, septicémie, pancréatite aiguë postopératoire).

Lors des saignements des varices de l'œsophage et de l'estomac chez les patients atteints de cirrhose, l'utilisation d'octréotide en association avec un traitement spécifique (par exemple, une thérapie de sclérosage) conduit à un arrêt plus efficace des saignements et des saignements répétés précoces, à une diminution de la transfusion et une amélioration de la survie à 5 jours. On pense que le mécanisme d'action octréotide est associé à une diminution du flux sanguin d'organes en supprimant des hormones vasocatrices telles que VIP et glucagon.

Le dépôt d'octréotide est une forme médicinale d'octréotide à action prolongée pour l'administration en / m, assurant le maintien de concentrations thérapeutiques stables d'octréotide dans le sang pendant 4 semaines. L'octréotide est un moyen de thérapie pathogénétique pour les tumeurs qui expriment activement les récepteurs à la somatostanine. L'octréotide est un octapeptide synthétique qui est un dérivé de l'hormone naturelle somatostatine et a des effets pharmacologiques similaires, mais une durée significativement plus longue.

Le médicament supprime la sécrétion pathologiquement accrue d'hormone de croissance, ainsi que de peptides et de sérotonine, produits dans le système endocrinien gastro-entéropancréatique.

Chez les individus sains, l'octréotide, comme la somatostanine, supprime la sécrétion d'hormone de croissance causée par l'arginine, l'effort physique et l'insuline hypoglycémie; sécrétion d'insuline, de glucagon, de gastrion et d'autres peptides du système endocrinien gastro-entéropancréatique provoquée par l'alimentation, ainsi que par la sécrétion d'insuline et de glucagonine stimulée. L'effet écrasant sur la sécrétion d'hormone de croissance dans l'octréotide, contrairement à la somatostatine, est exprimé dans une bien plus large mesure que sur la sécrétion d'insuline. L'introduction de l'octréotide ne s'accompagne pas du phénomène d'hypersécrétion hormonale selon le mécanisme de rétroaction négative.

Chez les patients atteints d'acromagalie, l'introduction du médicament Octreotide Depot fournit dans la grande majorité des cas une diminution persistante de la concentration d'hormone de croissance et une normalisation de la concentration d'IFR-1 / somatométine C

Chez la plupart des patients atteints d'acromagalie, le médicament Octreotide Depot réduit considérablement la gravité des symptômes tels que maux de tête, transpiration accrue, pastezia, fatigue, douleur dans les os et les articulations, neuropathie périphérique. Il a été rapporté que le traitement par Octreotide Depot pour des patients individuels atteints d'adénomes hypophysaires sécrétant de l'hormone de croissance a entraîné une diminution de la taille de la tumeur.

Avec des tumeurs endocriniennes secrètes du tractus gastro-intestinal, l'utilisation du médicament de dépôt d'octréotide assure une surveillance constante des principaux symptômes de ces maladies.

Le dépôt d'octréotide à une dose de 30 mg toutes les 4 semaines ralentit la croissance tumorale chez les patients présentant des tumeurs neuroendocrines courantes (métastatiques) secrètes et non sécrétantes de cônes maigres, iliaques, aveugles, ascendants, de côlon transverse et de vers ou de métastases de neuroendocriniens tumeurs sans primaire. Le médicament a été efficace pour augmenter le temps avant la progression des tumeurs neuroendocrines secrètes et non sécrétantes.

Dans les tumeurs cancérides, l'utilisation d'octréotide peut entraîner une diminution de la gravité des symptômes de la maladie, principalement tels que les marées et la diarrhée. Dans de nombreux cas, l'amélioration clinique s'accompagne d'une diminution de la concentration de sérotonine dans le plasma et d'une excrétion d'acide 5-hydroxyindoluxique avec de l'urine.

Dans les tumeurs caractérisées par des hyper-produits du peptide intestinal vasoactif (vipome), l'utilisation d'octréotide chez la plupart des patients entraîne une diminution de la diarrhée sécrétoire sévère, caractéristique de cette condition, ce qui conduit à son tour à une amélioration de la qualité de vie du patient. Dans le même temps, il y a une diminution des troubles concomitants de l'équilibre électrolytique, par exemple l'hypocalémie, qui vous permet d'annuler l'administration entérale et parentérale de liquide et d'électrolytes. Selon la tomodensitométrie, chez certains patients, il y a une décélération ou un arrêt de la progression de la tumeur et même une diminution de sa taille, en particulier des métastases dans le foie. L'amélioration clinique s'accompagne généralement d'une diminution (jusqu'à des valeurs normales) de la concentration de VIP dans le plasma.

Dans les glucagonomes, l'utilisation de l'octréotide dans la plupart des cas entraîne une diminution notable de l'éruption migratoire non croquante, caractéristique de cette condition. L'octréotide n'a pas d'effet significatif sur la gravité du diabète sucré, souvent observé avec les glucagonomes, et ne réduit généralement pas le besoin d'insuline ou de médicaments hypoglycémiques oraux. Chez les patients souffrant de diarrhée, l'octréotide provoque une diminution, qui s'accompagne d'une augmentation du poids corporel. Lors de l'utilisation de l'octréotide, une diminution rapide de la concentration de glucagon dans le plasma est souvent notée, cependant, avec un traitement prolongé, cet effet n'est pas préservé. Dans le même temps, l'amélioration symptomatique reste stable pendant longtemps.

Aux gastrinomes / syndrome de Zollinger-Ellison, octréotide utilisé en monothérapie ou en association avec des bloqueurs N₂les récepteurs de l'histaminique et les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent réduire la formation d'acide chlorhydrique dans l'estomac et conduire à une amélioration clinique, y compris.h. et concernant la diarrhée. Il est également possible de réduire la gravité et d'autres symptômes, probablement associés à la synthèse des peptides par la tumeur, y compris.h. marées. Dans certains cas, il y a une diminution de la concentration de gastrine dans le plasma.

Chez les patients atteints d'insuline, l'octréotide réduit la concentration d'insuline immunoréactive dans le sang. Chez les patients atteints de tumeurs opérables, l'octréotide peut assurer la restauration et le maintien d'une glycémie normale pendant la période préopératoire. Chez les patients atteints de tumeurs bénignes et malignes inopérables, le contrôle de la glycémie peut s'améliorer sans une longue diminution simultanée de la concentration d'insuline sanguine.

Chez les patients atteints de tumeurs rares qui hyper-produisent le facteur de rilisation de l'hormone de croissance (somatoliberinome), l'octréotide réduit la gravité des symptômes de l'acromégalie. Cela est apparemment dû à la suppression de la sécrétion du facteur de rilisation de l'hormone de croissance et de l'hormone de croissance elle-même. À l'avenir, il est possible de réduire la taille de l'hypophyse, qui a été augmentée avant le début du traitement.

Chez les patients atteints d'un cancer de l'hormonrésiste de la prostate (GRRP), le pool de cellules neuroendocriniennes qui expriment les récepteurs de la somatostanine, l'asphine à l'octréotide (types SS2 et SS5) augmente, ce qui détermine la sensibilité de la tumeur à l'octréotide. L'utilisation du médicament Octreotide Depot en association avec la dexaméthasone dans le contexte des blocus androgènes (castration médicamenteuse ou chirurgicale) chez les patients atteints de GRRPZ retrouve une sensibilité à l'hormonothérapie et entraîne une diminution de la PSA chez plus de 50% des patients.

Chez les patients atteints de GRRPZH avec des métastases dans les os, cette thérapie s'accompagne d'un effet analgésique prononcé et prolongé. Dans le même temps, chez tous les patients qui ont répondu à une thérapie combinée avec le médicament Octreotide Depot, la qualité de vie est considérablement améliorée et la médiane de la survie non récurrente est augmentée.

L'octréotide réduit la suture des intestins de la cyclosporine et ralentit l'absorption de la ciméthidine.

Avec l'utilisation simultanée d'octréotide et de bromocryptine, la biodisponibilité de ce dernier augmente.

Il existe des preuves littéraires que les analogues de la somatostatine peuvent réduire la clairance métabolique des substances métabolisées par les enzymes du cytochrome P450, qui peut être causée par la supressie HP. Puisqu'il est impossible d'exclure de tels effets d'octréotide, les médicaments métabolisés par les enzymes du système du cytochrome P450 et ayant une plage de doses thérapeutiques étroite (par ex. chinidine et terphénadine) doivent être prescrites avec prudence.

Ralentit l'absorption de la ciméthidine, la cyclosporine.

Pharmacocinétique

Réduit l'absorption de la cyclosporine, ralentit l'absorption de la ciméthidine.

La correction du mode de dosage des diurétiques, des β-adrénoblocateurs, du BKK, des hypoglycémiants oraux, du glucagon est nécessaire.

L'utilisation combinée d'octréotide et de bromocryptine augmente la biodisponibilité de la bromocryptine.

Réduit le métabolisme des substances métabolisées avec la participation des enzymes du système du cytochrome P450 (peut être dû à la suppression du GR). Étant donné que de tels effets d'octréotide ne peuvent être exclus, des précautions doivent être prises lors de la prescription de médicaments métabolisés par le système du cytochrome P450 et ayant une gamme étroite de concentrations thérapeutiques (par ex. chinidine, terphénadine).

L'octréotide réduit la suture des intestins de la cyclosporine et ralentit l'absorption de la ciméthidine.

Avec l'utilisation simultanée d'octréotide et de bromocryptine, la biodisponibilité de ce dernier augmente.

Il existe des preuves littéraires que les analogues de la somatostatine peuvent réduire la clairance métabolique des substances métabolisées par les enzymes du cytochrome P450, qui peut être causée par la compression de l'hormone de croissance. Puisqu'il est impossible d'exclure de tels effets octréotides, les médicaments métabolisés par les enzymes du système du cytochrome P450 et avec une gamme thérapeutique étroite (hinidine et terphénadine) doivent être prescrits avec prudence.