Lekoptin

1. Traitement de l'hypertension légère à modérée.

2. Traitement et prophylaxie de l'angine de poitrine stable chronique, de l'angine de poitrine vasospastique et de l'angine de poitrine instable.

3. Traitement et prophylaxie de la tachycardie supraventriculaire paroxystique et réduction du taux ventriculaire dans le flutter / fibrillation auriculaire. Verapamil ne doit pas être utilisé lorsque le flutter auriculaire / fibrillation complique le syndrome de Wolff-Parkinson-White (voir Contre-indications).

2) Pour la gestion et la prophylaxie de l'angine de poitrine (y compris la variante de l'angine de poitrine).

3) Le traitement et la prophylaxie de la tachycardie supraventriculaire paroxystique et la réduction du taux ventriculaire dans la fibrillation / flutter auriculaire. La lekoptine ne doit pas être utilisée pour la fibrillation / flutter auriculaire chez les patients atteints du syndrome de Wolff-Parkinson-White.

Adultes:

Hypertension: Initialement 120 mg b.d. augmentant à 160 mg b.d. si nécessaire. Dans certains cas, des doses allant jusqu'à 480 mg par jour, en doses fractionnées, ont été utilisées. Une nouvelle réduction de la pression artérielle peut être obtenue en combinant le vérapamil avec d'autres agents antihypertenseurs, en particulier les diurétiques. Pour l'administration concomitante avec des bêta-bloquants, voir Précautions.

Angine de poitrine: 120 mg t.d.s. est recommandé. 80 mg t.d.s. peut être totalement satisfaisant chez certains patients souffrant d'angine de travail. Moins de 120 mg t.d.s ne devrait pas être efficace dans la variante de l'angine de poitrine.

Tachycardies supraventriculaires: 40-120 mg, t.d.s. selon la gravité de la condition.

Insuffisance hépatique: Le vérapamil est largement métabolisé dans le foie et pour les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose doit être réduite et soigneusement titrée.

Insuffisance rénale: Environ 70% d'une dose administrée de vérapamil est excrétée sous forme de métabolites dans l'urine. Verapamil doit être prescrit avec prudence en cas d'insuffisance rénale. Une surveillance attentive des patients est recommandée.

Enfants:

Jusqu'à 2 ans: 20 mg, 2 à 3 fois par jour.

2 ans et plus: 40-120 mg, 2-3 fois par jour, selon l'âge et l'efficacité.

Personnes âgées:

La dose adulte est recommandée sauf si la fonction hépatique ou rénale est altérée (voir Précautions).

Posologie

Adultes:

Angine de poitrine: 120 mg trois fois par jour est recommandé. 80 mg trois fois par jour peuvent être entièrement satisfaisants chez certains patients souffrant d'angine de poitrine. Il est peu probable que moins de 120 mg trois fois par jour soient efficaces dans la variante de l'angine de poitrine.

Tachycardies supraventriculaires: 40-120 mg trois fois par jour selon la gravité de la maladie.

Population pédiatrique:

Une augmentation paradoxale du taux d'arythmies chez les enfants a été notée. Par conséquent, Lekoptin ne doit être utilisé que sous la supervision d'experts.

Jusqu'à 2 ans: 20 mg 2 à 3 fois par jour.

2 ans et plus: 40-120 mg 2-3 fois par jour selon l'âge et l'efficacité.

Personnes âgées: La dose adulte est recommandée, sauf si la fonction hépatique ou rénale est altérée.

Mode d'administration

Pour administration orale.

Choc cardiogénique

Infarctus aigu du myocarde compliqué par la bradycardie, l'hypotension ou l'insuffisance ventriculaire gauche

Bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré

Bloc sino-auriculaire

Syndrome des sinus malades

Insuffisance cardiaque non compensée

Bradycardie inférieure à 50 battements / minute (sauf chez les patients avec stimulateur ventriculaire artificiel fonctionnel)

Dantrolène intraveineux

Hypotension de moins de 90 mm Hg systolique

Flutter auriculaire ou fibrillation associée à une voie accessoire (par ex. Syndrome de Wolff-Parkinson-Blanc, syndrome de Lown-Ganong-Levine)

Porphyrie

Ingestion concomitante de jus de pamplemousse.

-

- Hypotension (de moins de 90 mmHg systolique)

- Bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré; syndrome des sinus malades (sauf chez les patients avec un stimulateur cardiaque artificiel fonctionnel); insuffisance cardiaque non compensée; bradycardie marquée (moins de 50 battements / minute).

- La combinaison avec des bêta-bloquants est contre-indiquée chez les patients présentant une mauvaise fonction ventriculaire.

- Syndrome de Wolff-Parkinson-White.

- L'ingestion concomitante de jus de pamplemousse est contre-indiquée.

- Infarctus aigu du myocarde compliqué par la bradycardie, hypotension marquée ou défaillance ventriculaire gauche.

- Combinaison avec l'ivabradine

Étant donné que le vérapamil est largement métabolisé dans le foie, une titration soigneuse de la dose de vérapamil est nécessaire chez les patients atteints d'une maladie du foie. Bien que la pharmacocinétique du vérapamil chez les patients atteints d'insuffisance rénale ne soit pas affectée, il faut être prudent et une surveillance attentive du patient est recommandée. Le vérapamil n'est pas retiré pendant la dialyse.

Le vérapamil peut affecter la conduction impulsionnelle et, par conséquent, la solution de vérapamil doit être utilisée avec prudence chez les patients atteints de bradycardie ou de bloc AV au premier degré. Patients avec flottement auriculaire / fibrillation en association avec une voie accessoire (par ex. Le syndrome de WPW) peut développer une conduction accrue sur la voie anormale et la tachycardie ventriculaire peut être précipitée.

Le vérapamil peut affecter la contractilité ventriculaire gauche; cet effet est faible et normalement non important mais une insuffisance cardiaque peut être précipitée ou aggravée. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque naissante, le vérapamil ne doit donc être administré qu'après un tel échec cardiaque avec un traitement approprié, par ex. digitalique.

Lors du traitement de l'hypertension avec le vérapamil, une surveillance de la pression artérielle du patient à intervalles réguliers est nécessaire.

Ce produit contient également du maltitol liquide. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au fructose ne doivent pas prendre ce médicament.

Le vérapamil est largement métabolisé dans le foie et des précautions particulières doivent être prises en cas de lésions hépatiques, car les taux plasmatiques de vérapamil peuvent être augmentés

La prudence s'impose dans le traitement avec les inhibiteurs de l'HMG CoA réductase (par ex. simvastatine, atorvastatine ou lovastatine) pour les patients prenant du vérapamil. Ces patients doivent être démarrés à la dose de vérapamil la plus faible possible et titrés vers le haut. Si un traitement par vérapamil doit être ajouté aux patients prenant déjà un inhibiteur de l'HMG CoA réductase (par ex. simvastatine, atorvastatine ou lovastatine), se référer aux conseils des informations respectives sur les produits statines.

Utiliser avec prudence en présence de maladies dans lesquelles la transmission neuromusculaire est affectée (myasthénie grave, syndrome de Lambert-Eaton, dystrophie musculaire avancée de Duchenne).

La lekoptine peut affecter la contractilité ventriculaire gauche en raison de son mode d'action. L'effet est faible et pas normalement important. Cependant, l'insuffisance cardiaque peut être aggravée ou précipitée si elle existe. Dans les cas où la fonction ventriculaire est médiocre, la lekoptine ne doit donc être administrée qu'après un traitement approprié pour l'insuffisance cardiaque telle que digitalique, etc.

La lekoptine peut affecter la conduction impulsive et doit être administrée avec prudence chez les patients atteints de bloc auriculo-ventriculaire au premier degré. Les effets de la lekoptine et des bêta-bloquants ou d'autres médicaments peuvent être additifs à la fois en ce qui concerne la conduction et la contraction, par conséquent, des précautions doivent être prises lorsqu'ils sont administrés simultanément ou étroitement ensemble. Cela est particulièrement vrai lorsque l'un ou l'autre des médicaments est administré par voie intraveineuse.

La prudence est de mise au stade aigu de l'infarctus du myocarde.

Patients atteints de fibrillation / flutter auriculaire et d'une voie accessoire (eg Le syndrome de Wolff-Parkinson-White) peut rarement développer une conduction accrue sur la voie anormale et une tachycardie ventriculaire peut être précipitée.

Étant donné que la lekoptine est largement métabolisée dans le foie, une titration soigneuse de la dose de Lekoptin est nécessaire chez les patients atteints d'une maladie du foie. L'élimination de Lekoptin chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'a pas été entièrement établie et une surveillance attentive des patients est donc recommandée. La lekoptine n'est pas retirée pendant la dialyse.

Bloqueurs alpha: Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de prazosine et de térazosine qui peuvent avoir un effet hypotenseur additif.

Anticonvulsivants: Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de carbamazépine. Cela peut produire des effets secondaires tels que la diplopie, les céphalées, l'ataxie ou les étourdissements. Les niveaux de vérapamil peuvent être réduits lorsqu'ils sont pris avec de la phénytoïne.

Antidépresseurs: Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques d'imipramine.

Antidiabétiques: Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de glibenclamide (glyburide).

Antihypertenseurs, diurétiques, vasodilatateurs : Potentiation de l'effet hypotenseur.

Anti-infectieux: La rifampicine peut réduire la concentration plasmatique de vérapamil, ce qui peut produire un effet hypotenseur réduit. Érythromycine, clarithromycine et télithromycine: peut augmenter les concentrations plasmatiques de vérapamil.

Antinéoplastiques: Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de doxorubicine.

Barbituriques: Le phénobarbital peut réduire les concentrations plasmatiques de vérapamil.

Benzodiazépines et autres anxiolytiques : Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de buspirone et de midazolam.

Bêta-bloquants, agents anti-arythmiques ou anesthésiques inhalés: L'association avec le vérapamil peut entraîner des effets cardiovasculaires additifs (par ex. Bloc AV, bradycardie, hypotension, insuffisance cardiaque). Les bêta-bloquants intraveineux ne doivent pas être administrés aux patients sous traitement par vérapamil. Le vérapamil peut légèrement diminuer la clairance plasmatique du flécaïnide, tandis que le flécaïnide n'a aucun effet sur la clairance plasmatique du vérapamil. Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de quinidine. Un œdème pulmonaire peut survenir chez les patients atteints de cardiomyopathie hypertrophique.

Glycosides cardiaques: Il a été démontré que le vérapamil augmente la concentration sérique de digoxine et de digitoxine et il faut être prudent en ce qui concerne la toxicité digitalique. Le niveau de digitaline doit être déterminé et la dose de glycoside réduite, si nécessaire.

Cimétidine: Une augmentation du taux sérique de vérapamil est possible.

Colchicine: La colchicine est un substrat du CYP3A et du transporteur d'efflux, la glycoprotéine P (P-gp). Le vérapamil est connu pour inhiber le CYP3A et la P-gp. Lorsque le vérapamil et la colchicine sont administrés ensemble, l'inhibition de la P-gp et / ou du CYP3A par le vérapamil peut entraîner une exposition accrue à la colchicine. L'utilisation combinée n'est pas recommandée.

Agents antiviraux du VIH : En raison du potentiel inhibiteur métabolique de certains des agents antiviraux du VIH, tels que le ritonavir, les concentrations plasmatiques de vérapamil peuvent augmenter. La prudence est de mise ou la dose de vérapamil peut être diminuée.

Inhibiteurs de la HMG Co-A Reductase (Statines): Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de simvastatine, d'atorvastatine et de lovastatine. Traitement avec des inhibiteurs de l'HMG CoA réductase (par ex. la simvastatine, l'atorvastatine ou la lovastatine) chez un patient prenant du vérapamil doit être démarré à la dose la plus faible possible et titré vers le haut. Si un traitement par vérapamil doit être ajouté aux patients prenant déjà un inhibiteur de l'HMG CoA réductase (par ex. simvastatine, atorvastatine ou lovastatine), envisager une réduction de la dose de statine et un nouveau titre contre les concentrations sériques de cholestérol.

Il n'y a aucune preuve clinique directe in vivo d'une interaction entre l'atorvastatine et le vérapamil; cependant, il existe un fort potentiel pour le vérapamil d'affecter de manière significative la pharmacocinétique de l'atorvastatine d'une manière similaire à la simvastatine ou à la lovastatine. Pensez à faire preuve de prudence lorsque l'atorvastatine et le vérapamil sont administrés en concomitance.

La fluvastatine, la pravastatine et la rosuvastatine ne sont pas métabolisées par le CYP 3A4 et sont moins susceptibles d'interagir avec le vérapamil.

Immunosuppresseurs : Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de ciclosporine, d'évérolimus, de sirolimus et de tacrolimus.

Dantrolène intraveineux: L'association de ce relaxant musculaire administré par voie intraveineuse et vérapamil est potentiellement dangereuse (peut provoquer une fibrillation ventriculaire mortelle chez les animaux) et est contre-indiquée.

Lithium: Les taux sériques de lithium peuvent être réduits (effet pharmacocinétique); il peut y avoir une sensibilité accrue au lithium provoquant une neurotoxicité accrue (effet pharmacodynamique).

Agents de blocage neuromusculaires utilisés en anesthésie: Les effets peuvent être potentialisés. Les effets du vérapamil peuvent être additifs à d'autres agents hypotenseurs.

Agonistes des récepteurs de la sérotonine: Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques d'almotriptan.

Théophylline: Le vérapamil peut augmenter les concentrations plasmatiques de théophylline.

Uricosurique: La sulfinpyrazone peut réduire les concentrations plasmatiques de vérapamil, ce qui peut produire un effet hypotenseur réduit.

Autre: St. Le millepertuis peut réduire les concentrations plasmatiques de vérapamil, tandis que le jus de pamplemousse peut augmenter les concentrations plasmatiques de vérapamil.

Grossesse

Bien que les études animales n'aient montré aucun effet tératogène, le vérapamil ne doit pas être administré pendant le premier trimestre de la grossesse, sauf si, de l'avis du clinicien, il est essentiel pour le bien-être du patient.

Allaitement

Le vérapamil est excrété dans le lait maternel en petites quantités et ne sera probablement pas nocif. Cependant, de rares réactions d'hypersensibilité ont été rapportées avec le vérapamil et, par conséquent, il ne doit être utilisé pendant la lactation que si, de l'avis du clinicien, il est essentiel pour le bien-être du patient.

Fertilité

Aucune information n'est disponible concernant les effets du vérapamil sur la fertilité.

Selon la sensibilité individuelle, la capacité du patient à conduire un véhicule ou à utiliser des machines ou à travailler dans des conditions dangereuses peut être altérée. Cela est particulièrement vrai dans les premiers stades du traitement ou lors du passage d'un autre médicament. Comme de nombreux autres médicaments courants, le vérapamil s'est révélé augmenter le taux sanguin d'alcool et ralentir son élimination. Par conséquent, les effets de l'alcool peuvent être exagérés.

Selon la sensibilité individuelle, la capacité du patient à conduire ou à utiliser des machines peut être altérée en raison de sensations de somnolence. Cela est particulièrement vrai dans les premiers stades du traitement ou lors du passage d'un autre médicament. Il a été démontré que la lekoptine augmente les taux sanguins d'alcool et ralentit son élimination. Par conséquent, les effets de l'alcool peuvent être exagérés.

Le vérapamil est généralement bien toléré. Les effets secondaires sont généralement légers et transitoires et l'arrêt du traitement est rarement nécessaire.

Troubles du système immunitaire: Réactions allergiques (par ex. érythème, prurit, urticaire, œdème de Quincke, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, alopécie et purpura) sont très rarement observés.

Troubles du système nerveux: Tremblement et syndrome extrapyramidal. Des maux de tête et des étourdissements ont été rarement rapportés. Une paresthésie peut survenir.

Troubles de l'oreille et du labyrinthe: Vertige et acouphènes.

Troubles cardiaques: En particulier lorsqu'il est administré à fortes doses ou en présence de dommages myocardiques antérieurs, certains effets cardiovasculaires du vérapamil peuvent parfois être supérieurs à ceux souhaités par la thérapeutique: arythmies bradycardiques, comme la bradycardie sinusale, arrestation de sinus avec asystole, bloc AV des deuxième et troisième degrés, bradyarythmie dans la fibrillation auriculaire, palpitations, tachycardie, développement ou aggravation de l'insuffisance cardiaque.

Troubles vasculaires: Œdème périphérique, hypotension. Des bouffées vasomotrices sont observées occasionnellement. Une érythromelalgie peut survenir.

Troubles gastro-intestinaux: Une constipation peut survenir. Des nausées, des vomissements, de l'iléus, des douleurs / troubles abdominaux ont été rarement rapportés.

L'hyperplasie gingivale peut très rarement survenir lorsque le médicament est administré sur des périodes prolongées et est entièrement réversible lorsque le médicament est arrêté.

Troubles hépatobiliaires: Une altération réversible de la fonction hépatique, caractérisée par une augmentation de la transaminase et / ou de la phosphatase alcaline peut survenir à de très rares occasions pendant le traitement par vérapamil et est très probablement une réaction d'hypersensibilité.

Troubles musculo-squelettiques et des tissus conjonctifs: Dans de très rares cas, il peut y avoir une faiblesse musculaire, une myalgie et une arthralgie.

Système reproducteur et troubles mammaires: L'impuissance (dysfonction érectile) a été rarement rapportée et des cas isolés de galactorrhée. En de très rares occasions, une gynécomastie a été observée chez des patients âgés de sexe masculin sous traitement à long terme par vérapamil, ce qui était entièrement réversible dans tous les cas lorsque le médicament a été arrêté. Des augmentations des niveaux de prolactine ont été signalées.

Troubles généraux et conditions du site d'administration: Une fatigue et un œdème de la cheville ont été rarement rapportés.

Enquêtes: Des augmentations des taux sanguins de prolactine ont été signalées.

Troubles du système immunitaire: réactions allergiques (par ex. érythème, prurit, urticaire) sont très rarement observés.

Affections du système nerveux: les maux de tête surviennent rarement, les étourdissements, la paresthésie, les tremblements, le syndrome extrapyramidal (par ex. parkinsonisme), dystonie.

Affections de l'oreille et du labyrinthe: vertige, acouphènes.

Troubles cardiaques: arythmies bradycardiques telles que bradycardie sinusale, arrêt des sinus avec asystole, bloc AV des 2e et 3e degrés, bradyarythmie dans la fibrillation auriculaire, palpitations, tachycardie, développement ou aggravation d'une insuffisance cardiaque, hypotension.

Troubles vasculaires: bouffées vasomotrices, œdème périphérique.

Affections gastro-intestinales: nausées, vomissements, constipation n'est pas rare, iléus et douleurs / troubles abdominaux. Une hyperplasie gingivale peut très rarement survenir lorsque le médicament est administré sur des périodes prolongées. Ceci est entièrement réversible lorsque le médicament est arrêté.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané: alopécie, œdème de la cheville, œdème de Quincke, syndrome de Steven-Johnson, érythème polymorphe, érythromélalgie, purpura.

Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif: faiblesse musculaire, myalgie et arthralgie.

Système reproducteur et troubles mammaires: l'impuissance (dysfonction érectile) a été rarement rapportée et des cas isolés de galactorrhée. Une gynécomastie a été observée à de très rares occasions chez des patients âgés de sexe masculin sous traitement à plus long terme par Lekoptin, ce qui était entièrement réversible dans tous les cas lorsque le médicament a été arrêté.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration : fatigue.

Enquêtes: En de très rares occasions, une altération réversible de la fonction hépatique caractérisée par une augmentation des transaminases et / ou de la phosphatase alcaline peut survenir pendant le traitement par Lekoptin et est très probablement une réaction d'hypersensibilité.

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le système de la carte jaune; site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard

L'évolution des symptômes de l'intoxication au vérapamil dépend de la quantité prise, du moment où les mesures de détoxication sont prises et de la contractilité myocardique (liée à l'âge).

Les principaux symptômes sont les suivants: chute de la pression artérielle (parfois à des valeurs non détectables) symptômes de choc, perte de conscience, bloc AV du premier et du deuxième degré (souvent comme le phénomène de Wenckebach avec ou sans rythmes d'évasion) bloc AV total avec dissociation AV totale, échapper au rythme, asystole, bradycardie sinusale, hyperglycémie par arrestation de sinus, stupeur et acidose métabolique. Des décès sont survenus à la suite d'un surdosage. Les mesures thérapeutiques à prendre dépendent du moment où le vérapamil a été pris et du type et de la gravité des symptômes d'intoxication. Un lavage gastrique, prenant les mesures de précaution habituelles peut être approprié même plus tard que 12 heures après l'ingestion, si aucune motilité gastro-intestinale (sons péristaltiques) n'est détectable.

Les mesures de réanimation intensives habituelles, telles que le massage cardiaque extrathoracique, la respiration, la défibrillation et / ou la thérapie stimulateur cardiaque. Mesures spécifiques à prendre: élimination des effets cardiodépressifs, hypotension ou bradycardie. L'antidote spécifique est le calcium, par ex. 10 à 20 ml d'une solution de gluconate de calcium à 10% administrée par voie intraveineuse (2,25 - 4,5 mmol), répétée si nécessaire ou administrée en perfusion goutte à goutte continue (par ex. 5mmol / heure).

Les mesures suivantes peuvent également être nécessaires: en cas de bloc AV des deuxième et troisième degrés, bradycardie sinusale, asystole: atropine, isoprénaline, orciprénaline ou thérapie de stimulateur cardiaque. En cas d'hypotension après un positionnement approprié du patient: dopamine, dobutamine, noradrénaline. S'il y a des signes de persistance d'une insuffisance myocardique: dopamine, dobutamine, glycosides cardiaques ou si nécessaire, injections répétées de gluconate de calcium.

L'évolution des symptômes de l'intoxication à Lekoptin dépend de la quantité prise, du moment où les mesures de détoxication sont prises et de la contractilité myocardique (liée à l'âge). Les principaux symptômes sont les suivants: chute de la pression artérielle (parfois à des valeurs non détectables) symptômes de choc, perte de conscience, Bloc AV du 1er et du 2e degré (souvent comme le phénomène de Wenckebach avec ou sans rythmes d'évasion) bloc AV total avec dissociation AV totale, échapper au rythme, asystole, bradycardie jusqu'au bloc AV à haut degré et, arrestation de sinus, hyperglycémie, stupeur et acidose métabolique. Des décès sont survenus à la suite d'un surdosage.

Les mesures thérapeutiques à prendre dépendent du moment où Lekoptin a été pris et du type et de la gravité des symptômes d'intoxication. Dans les intoxications avec de grandes quantités de préparations à libération lente, il convient de noter que la libération du médicament actif et l'absorption dans l'intestin peuvent prendre plus de 48 heures. Le chlorhydrate de lekoptine ne peut pas être éliminé par hémodialyse. En fonction du moment de l'ingestion, il convient de tenir compte du fait qu'il peut y avoir des morceaux de comprimés incomplètement dissous sur toute la longueur du tractus gastro-intestinal, qui fonctionnent comme des dépôts de médicaments actifs.

Mesures générales à prendre: Lavage gastrique avec les précautions habituelles, même plus tard que 12 heures après l'ingestion, si aucune motilité gastro-intestinale (sons péristaltiques) n'est détectable. Lorsqu'une intoxication par une préparation à libération modifiée est suspectée, des mesures d'élimination étendues sont indiquées, telles que des vomissements induits, l'élimination du contenu de l'estomac et de l'intestin grêle sous endoscopie, lavage intestinal, laxatif, hauts lavements. Les mesures de réanimation intensives habituelles s'appliquent, telles que le massage cardiaque extrathoracique, la respiration, la défibrillation et / ou la thérapie de stimulateur cardiaque.

Mesures spécifiques à prendre: élimination des effets cardiodépressifs, hypotension ou bradycardie. L'antidote spécifique est le calcium, par ex. 10 20 ml d'une solution de gluconate de calcium à 10% administrée par voie intraveineuse (2,25 - 4,5 mmol), répétée si nécessaire ou administrée en perfusion goutte à goutte continue (par ex. 5mmol / heure).

Les mesures suivantes peuvent également être nécessaires: en cas de bloc AV du 2e ou 3e degré, de bradycardie sinusale, d'asystole - atropine, d'isoprénaline, d'orciprénaline ou de stimulateur cardiaque. En cas d'hypotension - dopamine, dobutamine, noradrénaline (noradrénaline). S'il y a des signes de défaillance myocardique continue - dopamine, dobutamine, si nécessaire, injections répétées de calcium.

Verapamil est un antagoniste du calcium qui bloque le mouvement intérieur des ions calcium dans les cellules musculaires cardiaques, dans les cellules musculaires lisses des artères coronaires et systémiques et dans les cellules du système de conduction intracardiaque. Le vérapamil abaisse la résistance vasculaire périphérique sans tachycardie réflexe. On pense que son efficacité dans la réduction de la pression artérielle systolique et diastolique élevée est due à ce mode d'action. La diminution de la résistance vasculaire systémique et coronaire et l'effet d'épargne sur la consommation d'oxygène intracellulaire semblent expliquer les propriétés anti-anginales du médicament. En raison de son effet sur le mouvement du calcium dans le système de conduction intracardiaque, le vérapamil réduit l'automaticité, diminue la vitesse de conduction et augmente la période réfractaire.

Classe pharmacothérapeutique: Bloqueurs sélectifs des canaux calciques avec effets cardiaques directs, dérivés de phénylalkylamine.

Code ATC: C08 DA01

Le chlorhydrate de lekoptine est un bloqueur des canaux calciques et est classé comme un agent anti-arythmique de classe IV.

Mécanisme d'action

La lekoptine inhibe l'entrée de calcium dans les cellules musculaires lisses des artères systémique et coronaire et dans les cellules du muscle cardiaque et du système de conduction intracardiaque.

La lekoptine abaisse la résistance vasculaire périphérique avec peu ou pas de tachycardie réflexe. On pense que son efficacité dans la réduction de la pression artérielle systolique et diastolique élevée est principalement due à ce mode d'action.

La diminution de la résistance vasculaire systémique et coronaire et l'effet d'épargne sur la consommation d'oxygène intracellulaire semblent expliquer les propriétés anti-anginales du produit.

En raison de l'effet sur le mouvement du calcium dans le système de conduction intracardiaque, la lekoptine réduit l'automaticité, diminue la vitesse de conduction et augmente la période réfractaire.

Absorption

Plus de 90% du vérapamil est absorbé après administration, les concentrations plasmatiques maximales se situant entre 1 et 2 heures et ne semblent pas être affectées de manière marquée par les aliments.

Distribution, biotransformation et élimination

Le vérapamil est soumis à un métabolisme hépatique pré-systémique avec jusqu'à 80% de la dose éliminée de cette façon. En raison de la biotransformation rapide du vérapamil lors de son premier passage dans la circulation du portail, la biodisponibilité absolue varie de 20 à 35%. Verapamil est largement distribué dans tout le corps avec une demi-vie de distribution de 15 à 30 minutes. Le vérapamil est lié à 90% aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine et 1 glycoprotéine. La demi-vie du vérapamil après une dose orale unique se situe entre 2 et 7h. Cependant, après administration répétée, il passe à 4,5 à 12 h, ce qui entraîne une accumulation du médicament.

Absorption

La lekoptine est absorbée à environ 90% par le tractus gastro-intestinal.

Distribution

La lekoptine agit dans les 1 à 2 heures suivant l'administration orale avec une concentration plasmatique maximale après 1 à 2 heures. Il existe une variation interindividuelle considérable des concentrations plasmatiques. La lekoptine est liée à environ 90% aux protéines plasmatiques.

Biotransformation

La lekoptine est soumise à un métabolisme de premier passage très considérable dans le foie et la biodisponibilité n'est que d'environ 20%. Il est largement métabolisé dans le foie en au moins 12 métabolites dont la norLekoptine s'est avérée avoir une certaine activité.

Élimination

La lekoptine présente une cinétique d'élimination bi ou tri-phasique et aurait une demi-vie plasmatique terminale de 2 à 8 heures après une dose orale unique. Après des doses orales répétées, cela augmente à 4,5-12 heures. Environ 70% d'une dose est excrétée par les reins sous forme de ses métabolites, mais environ 16% est également excrétée dans la bile dans les fèces. Moins de 4% est excrété sous forme inchangée.

Grossesse et allaitement

La lekoptine traverse le placenta et est excrétée dans le lait maternel.

Le vérapamil est un médicament sur lequel une vaste expérience clinique a été obtenue. Les informations pertinentes pour le prescripteur sont fournies ailleurs dans le résumé des caractéristiques du produit.

Sans objet.

Sans objet.

Aucun connu.