Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 07.04.2022
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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Hypertension artérielle (monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs), angine de poitrine stable.
hypertension artérielle sous forme de thérapie mono ou combinée (en association avec des diurétiques thiazidiques);
angine de poitrine stable;
insuffisance cardiaque chronique combinée à des diurétiques, des digénoxines ou des inhibiteurs de l'APF.
hypertension artérielle (en monothérapie et en association avec des diurétiques);
insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie combinée);
IBS (angine de poitrine stable).
Hypertension artérielle (en monothérapie et en association avec des diurétiques), insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie combinée), SCI: angine de poitrine stable.
À l'intérieur, après avoir mangé, avec un peu de liquide. La dose est sélectionnée individuellement.
Hypertension artérielle: la dose recommandée au cours des 7 à 14 premiers jours est de 12,5 mg / jour le matin après le petit déjeuner ou divisée en 2 doses de 6,25 mg, puis - 25 mg / jour une fois le matin ou divisé en 2 doses de 12,5 mg. Après 14 jours, la dose peut à nouveau être augmentée.
Angine de poitrine stable: la dose initiale - 12,5 mg 2 fois par jour, après 7 à 14 jours sous le contrôle d'un médecin, la dose peut être augmentée à 25 mg 2 fois par jour. Après 14 jours, avec une efficacité insuffisante et une bonne tolérance du médicament, la dose peut être encore augmentée. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 100 mg (50 mg 2 fois par jour), à partir de 70 ans - 50 mg / jour (25 mg 2 fois par jour).
Lors du dépassement d'une autre dose, le médicament doit être pris dès que possible, cependant, si le temps de prise de la dose suivante approche, ils ne le prennent que sans doubler. S'il est nécessaire d'annuler le médicament, la réduction de la dose doit être effectuée progressivement dans les 1 à 2 semaines.
À l'intérieur, en mangeant (pour réduire le risque d'hypotension orthostatique), en buvant suffisamment de liquide.
Hypertension artérielle
La dose initiale est de 12,5 mg / jour une fois (matin après le petit déjeuner) pendant les 2 premiers jours, puis de 25 mg 1 fois par jour. Si nécessaire, après 14 jours, la dose peut être augmentée. La dose maximale est de 50 mg par jour une fois ou en 2 doses (matin et soir). Chez les patients plus âgés, dans certains cas, une dose de 12,5 mg peut être efficace.
Benocardia
La dose initiale est de 12,5 mg 2 fois par jour pendant les 2 premiers jours, puis de 25 mg 2 fois (matin et soir) par jour. Si nécessaire, après 7 à 14 jours, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à un maximum de 100 mg / jour, divisée par 2 doses. Pour les personnes âgées, la dose quotidienne maximale est de 50 mg, divisée par 2 doses.
Insuffisance cardiaque chronique
La dose est sélectionnée individuellement, ce qui permet une surveillance attentive. L'état du patient doit être observé au cours des 2 à 3 premières heures après la première admission ou après la première dose augmentée. La dose et la prescription d'autres médicaments, tels que la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'APF doivent être enregistrés avant la nomination de Carvedill Sandoz® Dose initiale recommandée de 3,125 mg 2 fois par jour pendant 14 jours. Avec une bonne tolérance et la nécessité d'augmenter la posologie, le médicament est prescrit à une dose de 6,25 mg 2 fois par jour, puis - jusqu'à 25 mg 2 fois par jour. Les patients reçoivent la dose la plus portable. La dose maximale recommandée est de 25 mg 2 fois par jour pour les patients ayant un poids corporel allant jusqu'à 85 kg et de 50 mg 2 fois par jour pour les patients ayant un poids corporel supérieur à 85 kg.
Au début du traitement et avant chaque augmentation de dose, l'état du patient doit être surveillé, t.to. l'insuffisance cardiaque est possible. Un retard hydrique peut se développer et, en raison de la présence d'un effet d'expansion vasculaire, d'une hypotension artérielle et d'une léthargie. Si le liquide est retardé, la dose de diurétiques doit être augmentée, en outre, une réduction temporaire de la dose de Carvedill Sandoz peut être nécessaire® Parfois, une suspension temporaire du traitement est nécessaire.
À l'intérieur, boire suffisamment de liquide, indépendamment de manger.
Avec hypertension artérielle: la dose initiale est de 6,25 à 12,5 mg 1 fois par jour au cours des 2 premiers jours de traitement, puis - 25 mg 1 fois par jour. En cas d'effet hypotensitique insuffisant pendant 2 semaines de traitement, la dose peut être augmentée de 2 fois. La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 50 mg 1 fois par jour (éventuellement divisée en 2 doses).
Avec angine de poitrine: la dose initiale est de 12,5 mg 2 fois par jour au cours des 2 premiers jours de traitement, puis de 25 mg 2 fois par jour. En cas d'effet anti-anginal insuffisant pendant 2 semaines de traitement, la dose peut être augmentée de 2 fois. La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 100 mg par jour, divisée en 2 doses.
Avec insuffisance cardiaque chronique la dose est sélectionnée individuellement, sous le contrôle strict du médecin. La dose initiale est de 3,125 mg 2 fois par jour pendant 2 semaines, alors (avec une bonne tolérance) cette dose est augmentée au moins 2 semaines à 6,25 mg 2 fois par jour, alors — jusqu'à 12,5 mg 2 fois par jour, plus tard — jusqu'à 25 mg 2 fois par jour. La dose doit être augmentée au maximum, ce qui est bien toléré par le patient. Chez les patients dont le poids corporel est inférieur à 85 kg, la dose cible est de 50 mg par jour; chez les patients dont le poids corporel est supérieur à 85 kg, la dose cible est de 75 à 100 mg par jour. Si le traitement est interrompu de plus de 2 semaines, sa reprise commence par une dose de 3,125 mg 2 fois par jour, avec une augmentation ultérieure de la dose.
À l'intérieurindépendamment de manger.
Hypertension artérielle
La dose initiale est de 6,25 à 12,5 mg 1 fois par jour au cours des 2 premiers jours de traitement. Ensuite 25 mg 1 fois par jour. En cas d'effet antihypertenseur insuffisant pendant 2 semaines de traitement, la dose peut être augmentée de 2 fois. La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 50 mg 1 fois par jour (une séparation en 2 doses est possible).
IBS
La dose initiale est de 12,5 mg 2 fois par jour au cours des 2 premiers jours de traitement. Puis 25 mg 2 fois par jour. En cas d'effet anti-anginal insuffisant pendant 2 semaines de traitement, la dose peut être augmentée de 2 fois. La dose quotidienne maximale recommandée du médicament est de 100 mg par jour, divisée en 2 doses.
Insuffisance cardiaque chronique
La dose est sélectionnée individuellement, sous la surveillance attentive d'un médecin. La dose initiale recommandée est de 3,125 mg 2 fois par jour pendant 2 semaines. Avec une bonne tolérance, la dose est augmentée d'au moins 2 semaines à 6,25 mg 2 fois par jour, puis à 12,5 mg 2 fois par jour, puis à 25 mg 2 fois par jour. La dose doit être augmentée au maximum, ce qui est bien toléré par le patient. Chez les patients dont le poids corporel est inférieur à 85 kg, la dose cible est de 50 mg par jour; chez les patients dont le poids corporel est supérieur à 85 kg, la dose cible est de 75 à 100 mg par jour.
Hypersensibilité, maladies pulmonaires obstructives chroniques, insuffisance hépatique sévère, bradycardie prononcée, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, AV blockade II et Sh degré (sauf pour les patients avec un pilote de rythme) insuffisance cardiaque décompensée, hypertension pulmonaire ou choc cardiogénique, hypotension artérielle, grossesse, allaitement, âge jusqu'à 18 ans (la sécurité et l'efficacité des personnes de moins de 18 ans n'ont pas été établies).
hypersensibilité à la carpille et à d'autres composants du médicament;
insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;
syndrome de faiblesse du nœud sinusal;
AV-blocus II - III Art., à l'exception des patients avec un moteur de rythme artificiel;
bradycardie prononcée (CSS moins de 50 minerais./ min);
choc cardiogénique, effondrement;
asthme bronchique;
troubles graves de la fonction hépatique;
acidose métabolique;
grossesse;
période de lactation;
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);
administration intraveineuse conjointe de vérapamil, de diltiazem ou d'autres agents anti-arythmiques (en particulier les agents anti-arythmiques de classe I).
Avec prudence et sous contrôle:
diabète sucré;
hypoglycémie;
thyrotoxicose;
féochromocytome (stabilisé uniquement par la nomination d'adrénoblocateurs alpha);
maladies occlusives des vaisseaux périphériques;
Blocage AV I degré;
COPD;
Angine de poitrine princière;
psoriasis;
troubles de la fonction rénale;
dépression;
myasthénie;
traitement avec des adrénoblocateurs alpha et des adrénomimétiques alpha;
utilisation simultanée avec des médicaments de superstyanka, des diurétiques et / ou des inhibiteurs de MAO;
vieillesse.
hypersensibilité à la carpille ou à d'autres composants du médicament;
insuffisance cardiaque aiguë et chronique (au stade de la décompensation);
insuffisance hépatique sévère;
Blocage AV II - III degré;
bradycardie exprimée (moins de 50 battements / min);
syndrome de faiblesse du nœud sinusal;
choc cardiogénique ;
COPD;
hypotension artérielle (SAD - moins de 85 mm. RT. Art.);
âge jusqu'à 18 ans (sécurité et efficacité des applications non établies).
Avec prudence :
Angine de poitrine princière;
diabète sucré;
hypoglycémie;
thyrotoxicose;
maladies occlusives des vaisseaux périphériques;
féochromocytome;
dépression;
myasthénie;
psoriasis;
insuffisance rénale ;
Blocage AV I degré;
interventions chirurgicales étendues;
anesthésie générale.
Hypersensibilité au sculptéylène ou à d'autres composants du médicament, insuffisance cardiaque chronique aiguë et décompensée, insuffisance hépatique sévère, blocus AV II - III degré, bradycardie exprimée (moins de 50 dpi./ min), syndrome de faiblesse du nœud sinusal, hypotension artérielle (TAS inférieur à 85 mm RT. Art.), choc cardiogénique, maladie pulmonaire obstructive chronique, âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité ne sont pas établies).
Avec prudence : Angine de poitrine princière, thyrotoxicose, maladies d'occlusion des vaisseaux périphériques, féochromocytome, psoriasis, insuffisance rénale, blocage AV I, interventions chirurgicales étendues et anesthésie générale, diabète sucré, hypoglycémie, dépression, myasthénie.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.
В рекомендуемых дозах Kollosteril® хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: уменьшение слезовыделения.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, отеки, нарушение мочеиспускания.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), очень редко — анафилактоидная реакция.
Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно.
Эндокринные нарушения: увеличение веса.
Прочие: боли в конечностях, гриппоподобная симптоматика.
Как и при применении других ЛС, блокирующих альфа-адренорецепторы, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.
Со стороны ЦНС: головная боль (как правило, несильная и в начале лечения), головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость.
Со стороны сердечно сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко — окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, потеря аппетита, диарея или запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, перемежающаяся хромота, уменьшение слезоотделения, чихание, миалгия, артралгия, редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Со стороны ЦНС: головокружение, головные боли (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II–III ст.; редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота; редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Симптомы: выраженное понижение АД, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.
Симптомы: выраженное снижение АД (сАД 80 мм.рт.ст. и ниже), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушение дыхательной функции (бронхоспазм и др.), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: в течение первых двух часов вызвать рвоту и промыть желудок.
Передозировка требует интенсивного лечения, необходим контроль жизненно-важных функций.. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами, т.е. в положении Тренделенбурга. Антидотами бета-адреноблокирующего действия являются орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза 10 мг).
Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением адреналина в дозе 5–10 мг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).
При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5–2 мг. Для поддержания сердечной деятельности: в/в быстро (в течение 30 с) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2–5 мг/ч.
Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин по 5–10 мкг в виде в/в инфузии — 5 мкг/мин.
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.
Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T1/2 карведилола, составляющего 6–10 ч.
Симптомы: выраженное снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия (менее 50 уд/мин). Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушение проводимости, остановка сердца.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно-важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Лечение симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушение проводимости.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Симптоматическая терапия. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.
Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.
Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 нед. У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме. У пациентов с нарушением функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов; карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.
Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).
Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП не изменяется.
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2-, α1-блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы крови. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1-, β2- и α1-блокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ишемической болезнью сердца — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Rapidement et presque complètement absorbé par l'écran LCD. Associé aux protéines plasmatiques de 98 à 99%. Biodisponibilité - environ 25% en raison du degré élevé de métabolisme dans le foie. Les métabolites ont des propriétés de bêta-adrénoblocage. La nourriture ralentit l'aspiration, mais n'affecte pas la biodisponibilité. La concentration dans le plasma sanguin est proportionnelle à la dose acceptée. AVECmax dans le plasma est atteint après 1 h. T1/2 - 6-10 heures. C'est principalement avec de la bile.
Chez les patients plus âgés, les concentrations plasmatiques sont environ 50% plus élevées que chez les jeunes patients. Si la fonction du foie est altérée, la biodisponibilité peut augmenter à 80%. Traverse la barrière placentaire, sécrétée de lait maternel.
L'absorption du carvedyle est rapide et élevée. Tmax est 1 h après avoir pris le médicament. La concentration dans le plasma est proportionnelle à la dose acceptée. La quantité d'accessibilité biologique est d'environ 30%. Une alimentation simultanée ralentit l'absorption du médicament, mais n'affecte pas la quantité de disponibilité biologique.
La liaison des protéines plasmatiques est d'environ 98 à 99%. Vd - environ 2 l / kg et augmente (de 80%) en cas d'insuffisance hépatique (due à une diminution de l'effet du premier passage dans le foie). Métabolisé principalement dans le foie en raison d'un composé intensif d'acide glucuronique. En déméthylant et en hydroxylant l'anneau phényle, trois métabolites actifs se forment avec des propriétés antioxydantes et adrénoblocantes prononcées. T1/2 le sculptéylène est de 6 à 10 h, clairance plasmatique - environ 590 ml / min. Il est dérivé principalement de bile et d'une petite partie à travers les reins.
Il pénètre dans la barrière placentaire et se détache avec du lait maternel.
Le carvedillus n'est pratiquement pas dérivé de l'hémodialyse. Avec la cirrhose, la biodisponibilité du sculptéylène est 4 fois plus élevée et Cmax dans le plasma sanguin est 5 fois plus élevé que la normale. Le carvedillus est dérivé principalement à travers le tractus gastro-intestinal, par conséquent, en cas de dysfonctionnement des reins, le médicament n'est pas observé.
Il convient de garder à l'esprit que chez les patients plus âgés, la concentration de carbylène dans le plasma sanguin est 50% plus élevée que chez les jeunes patients.
Carvedill rapidement absorbé par l'écran LCD. Il a une lipophilicité élevée. Cmax dans le sang est atteint après 1 à 1,5 heure. Associé aux protéines plasmatiques sanguines de 95 à 99%. Biodisponibilité du médicament 24–28%. Manger n'affecte pas la biodisponibilité. Métabolisé dans le foie avec la formation d'un certain nombre de métabolites actifs - 60 à 75% du médicament adsorbé est métabolisé au premier passage dans le foie. Les métabolites ont un effet antioxydant et adrénoblocant prononcé. L'élimination du médicament du corps se produit par le tractus gastro-intestinal. T1/2 est de 6 à 10 heures.
Si la fonction rénale est altérée, les paramètres pharmacocinétiques du sculptélène ne changent pas de manière significative. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la biodisponibilité systémique de la sculptélite augmente en raison d'une diminution du métabolisme lors du premier passage dans le foie. En cas d'insuffisance hépatique grave, le sculpté est contre-indiqué. Le carvedill pénètre dans la barrière placentaire, sécrétée de lait maternel.
Rapidement absorbé par l'écran LCD. Il a une lipophilicité élevée. AVECmax dans le sang est atteint après 1 à 1,5 heure. Associé aux protéines plasmatiques sanguines de 95 à 99%. Biodisponibilité - 24–28 heures. Manger n'affecte pas la biodisponibilité. Métabolisé dans le foie avec la formation d'un certain nombre de métabolites actifs, 60 à 75% du médicament adsorbé est métabolisé lors du «premier passage» dans le foie. Les métabolites ont un effet antioxydant et adrénoblocant prononcé. Il est excrété à travers l'écran LCD. T1/2 est de 6 à 10 heures. Si la fonction rénale est altérée, les paramètres pharmacocinétiques du sculptélène ne changent pas de manière significative.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la biodisponibilité systémique de la sculptélite augmente en raison d'une diminution du métabolisme lors du «premier passage» dans le foie. En cas d'insuffisance hépatique grave, le sculpté est contre-indiqué.
Le carvedill pénètre dans la barrière placentaire, sécrétée de lait maternel.
- Adrénoblocateur alpha et bêta [Alpha et bêta-adrénoblocateur]
Améliore l'effet des agents hypoglycémiques, augmente la concentration de digoxine dans le sang. Certains médicaments anti-arythmiques, médicaments contre l'anesthésie, antihypertenseurs, agents anti-anginaux, autres bêta-adrénoblocateurs (y compris. h. sous forme de collyre), les inhibiteurs de la MAO, les sympathisants (réserve), les glycosides cardiaques peuvent augmenter l'effet. La ciméthidine augmente la concentration de Kollostérila dans le sang; rifampicine, phénobarbital - réduit. L'utilisation simultanée d'alcaloïdes éponge aggrave la circulation sanguine périphérique. Incompatible avec l'introduction du vérapamil et du diltiazem (une décélération prononcée du rythme des acronymes cardiaques et une diminution prononcée de la pression artérielle sont possibles).
Les moyens qui épuisent les réserves de catécholamines (réserve, inhibiteurs de la MAO) peuvent provoquer une bradycardie sévère et une hypotension artérielle.
Une nomination simultanée avec un sculpté d'inhibiteurs de l'APF, de diurétiques thiazidiques, de vasodilatateurs nommés simultanément peut entraîner une forte baisse de la pression artérielle.
Améliore l'effet de l'insuline et des dérivés de l'urée sulfonyle (tout en masquant ou en affaiblissant la gravité des symptômes de l'hypoglycémie, réduisant la dégradation du glycogène du foie en glucose). Lorsqu'il est prescrit avec de l'insuline ou des médicaments oraux hypoglycémiques, la glycémie doit être surveillée.
Les inhibiteurs d'inhibition de l'isophénment du CYP2D6 (hinidine, fluoxétine, propafénonion) peuvent augmenter la concentration de R (+) -inantiomère sculpté.
L'utilisation conjointe avec des agents anti-arythmiques (en particulier la classe I) et du BMKK (verapamil, diltiazem) peut provoquer une hypotension artérielle sévère et une insuffisance cardiaque. L'administration intraveineuse de ces médicaments ainsi que la prise de cartylite sont contre-indiquées.
Augmente la concentration de digoxine, qui nécessite un contrôle de sa concentration, t.to. la nomination simultanée avec des glycosides cardiaques peut conduire au blocage AV.
Les anesthésiques courants renforcent les effets inotropes et hypotensibles négatifs.
Le phénobarbital et la rifampicine accélèrent le métabolisme et réduisent la concentration de carbylène dans le plasma.
Les inhibiteurs d'oxydation microsomale (cyméthidine), les diurétiques et les inhibiteurs de l'APF augmentent la concentration et améliorent l'effet hypoensitique du sculptélène.
Carvedillus retarde le métabolisme de la cyclosporine.
Le carvedyle peut potentialiser les effets d'autres agents antihypertenseurs pris simultanément (inhibiteurs de l'enzyme de retournement de l'anhyotenzine, diurétiques thiazidiques, vasodilatateurs) ou des moyens qui ont un effet hypotensible (nitrates).
Lorsqu'il est utilisé ensemble, le sculptéylène et le diltiazem peuvent développer une conduction cardiaque altérée et une hémodynamique altérée.
Avec l'apport simultané de sculptéylène et de digoxine, la concentration de cette dernière augmente et le temps de maintien AV peut augmenter.
Le carvedyle peut potentialiser les effets de l'insuline et des agents hypoglycémiques oraux, tandis que les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier la tachycardie) peuvent être masqués, de sorte que les patients atteints de diabète sucré sont invités à surveiller régulièrement la glycémie.
Les inhibiteurs d'oxydation microsomale (cyméthidine) renforcent et les inducteurs (phénobarbital, rifampicine) affaiblissent l'effet hypotenseur du sculptéylène.
Les médicaments qui réduisent la teneur en catécholamines (réserve), les inhibiteurs de la MAO augmentent le risque de développer une hypotension artérielle et une bradycardie sévère.
Avec l'utilisation simultanée de cyclosporine, la concentration de cette dernière augmente (la correction de la dose quotidienne de cyclosporine est recommandée).
L'utilisation simultanée de clonidine peut potentialiser les effets du cardvodil antihypertenseur et déchirant.
Les anesthésiques courants renforcent les effets inotropes et hypotensibles négatifs du sculptélène.
Le carvedyle peut potentialiser les effets d'autres médicaments antihypertenseurs pris simultanément ou qui ont un effet hypotensible (nitrates).
Lorsqu'il est utilisé ensemble, le sculptéylène et le diltiazem peuvent développer une conduction cardiaque altérée et une hémodynamique altérée.
Avec l'apport simultané de sculptéylène et de digoxine, la concentration de cette dernière augmente et le temps de maintien AV peut augmenter.
Le carvedyle peut potentialiser les effets de l'insuline et du sucrier oral plus bas, tandis que les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier la tachycardie) peuvent être masqués, de sorte que les patients atteints de diabète sucré sont invités à surveiller régulièrement la glycémie.
Les inhibiteurs d'oxydation microsomale (cyméthidine) renforcent et les inducteurs (phénobarbital, rifampicine) affaiblissent l'effet hypotenseur du sculptéylène.
Les médicaments qui réduisent la teneur en catécholamines (réserve, inhibiteurs de la MAO) augmentent le risque de développer une hypotension artérielle et une bradycardie sévère.
Avec l'utilisation simultanée de cyclosporine, la concentration de cette dernière augmente (la correction de la dose quotidienne de cyclosporine est recommandée).
L'utilisation simultanée de clonidine peut potentialiser les effets du cardvodil antihypertenseur et déchirant.
Les anesthésiques courants renforcent l'effet inotrope et hypotensible négatif du sculpté.
However, we will provide data for each active ingredient