Epaned

hypertension essentielle,

insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie combinée),

prévention du développement de l'insuffisance cardiaque cliniquement prononcée chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche asymptomatique (dans le cadre d'une thérapie combinée),

prévention de l'ischémie coronarienne chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche dans le but de:

- réduire la fréquence de l'infarctus du myocarde,

- réduire la fréquence des hospitalisations pour angine instable.

hypertension artérielle,

insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie combinée),

dysfonctionnement du ventricule gauche.

Hypertension artérielle (incl. rénovasculaire), insuffisance cardiaque chronique.

À l'intérieur, quelle que soit l'heure des repas, de préférence au même moment de la journée, en buvant une petite quantité de liquide.

Hypertension artérielle

La dose initiale est de 5 à 20 mg 1 une fois par jour, en fonction de la gravité de l'hypertension et de l'état du patient. Avec une hypertension légère, la dose initiale recommandée est de 5-10 mg / jour.

Chez les patients présentant une activation sévère du RAAS (par exemple, avec une hypertension rénovasculaire, une perte de sel et/ou une déshydratation, une décompensation de l'insuffisance cardiaque ou une hypertension artérielle sévère), une diminution excessive de la pression ARTÉRIELLE au début du traitement est possible. Dans de telles situations, il est recommandé de commencer le traitement avec une faible dose initiale — 5 mg/jour ou moins sous la supervision d'un médecin.

Un traitement antérieur avec de fortes doses de diurétiques peut entraîner une déshydratation et un risque accru d'hypotension artérielle au début du traitement avec Epaned^®, la dose initiale recommandée est de 5 mg / jour. Le traitement avec des diurétiques doit être arrêté 2-3 jours avant le début de l'utilisation du médicament Epaned^®. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation du médicament Epaned^®. contrôler la fonction rénale et la teneur en potassium sérique.

Habituellement, la dose d'entretien est de 20 mg 1 une fois par jour.

La posologie est choisie individuellement, si nécessaire, vous pouvez augmenter à la dose quotidienne maximale — 40 mg.

HCN et dysfonctionnement du ventricule gauche

La dose initiale du médicament Epaned^® est de 2,5 mg / jour une fois, le traitement doit commencer sous la surveillance étroite d'un médecin.

Le Médicament Epaned^® pour le traitement de l'insuffisance cardiaque peut être utilisé simultanément avec des diurétiques et/ou des bêta-bloquants, si nécessaire — avec des glycosides cardiaques. En l'absence d'hypotension artérielle symptomatique au début du traitement ou après sa correction, la dose doit être augmentée progressivement (par 2,5–5 mg tous les 3-4 jours) à la dose d'entretien habituelle — 20 mg/jour, qui est prescrite soit une fois, soit en 2 doses, en fonction de la tolérance du médicament. La sélection de la dose est effectuée pendant 2-4 semaines. La dose quotidienne maximale est de 40 mg en 2 doses.

Semaine 1: jour 1-3-2,5 mg/jour en réception 1, jour 4-7-5 mg / jour en réception 2.

2ème semaine: 10 mg / jour en 1 ou 2 réception.

3-I et 4-I semaines: 20 mg / jour en 1 ou 2 réception.

Des précautions particulières doivent être observées chez les patients présentant une insuffisance rénale et prenant des diurétiques.

Compte tenu du risque d'hypotension artérielle et d'insuffisance rénale (observée beaucoup moins souvent), la pression ARTÉRIELLE et la fonction rénale doivent être surveillées attentivement avant et après le début de l'utilisation du médicament Epaned. Chez les patients prenant des diurétiques, la dose de diurétiques, si possible, doit être réduite avant de commencer à prendre le médicament Epaned

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, les intervalles entre l'utilisation et/ou la dose d'Epaned doivent être augmentés.

Lorsque cl créatinine de 30 à 80 ml/min dose initiale - 5-10 mg / jour, de 10 à 30 ml/min — 2,5–5 mg/jour, moins de 10 ml / min — 2,5 mg par jour d'hémodialyse (énalaprilate est excrété par hémodialyse).

Dans l'intervalle entre les séances d'hémodialyse, la dose du médicament doit être sélectionnée sous le contrôle de la pression ARTÉRIELLE.

Les patients âgés. Chez les patients âgés, on observe souvent un effet Antihypertenseur plus prononcé et un allongement du temps d'action du médicament, qui est associé à une diminution du taux d'excrétion de l'énalapril, de sorte que la dose initiale recommandée est de 1,25 mg.la Dose est choisie en fonction de la fonction rénale.

À l'intérieur, quel que soit le repas, arrosé avec suffisamment de liquide. Les doses quotidiennes sont prises, en règle générale, le matin, mais la prise du médicament peut être divisée en 2 fois — le matin et le soir. Avec la prise simultanée de diurétiques, il est possible d'augmenter l'effet hypotenseur.

Hypertension artérielle: la dose initiale est de 5 mg le matin (1 tableau. 5 mg de maléate d'énalapril). Si, lors de la prise de cette dose, la pression ARTÉRIELLE n'est pas normalisée, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mg.l'Intervalle entre l'augmentation des doses doit être d'au moins 3 semaines. La dose d'entretien est généralement de 10 mg de maléate d'énalapril.

La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 40 mg par jour (2 fois 20 mg de maléate d'énalapril).

Insuffisance cardiaque chronique: la dose initiale est de 2,5 mg le matin. L'augmentation de la dose doit être effectuée progressivement, en fonction de l'état du patient.

La dose d'entretien est, en règle générale, 5-10 mg (1-2 tableau. selon 5 mg ou 1 tableau. 10 mg de maléate d'énalapril). La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg (tableau 2. selon 10 mg, ou 1 tableau. 20 mg).

Dysfonctionnement du ventricule gauche: la dose initiale est de 2,5 mg de maléate d'énalapril 2 fois par jour, une correction de la dose est possible en fonction de l'état du patient. La dose d'entretien moyenne est de 10 mg 2 fois par jour.

Patients présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine cl 30-60 ml / min) et patients âgés de plus de 65 ans: la dose initiale est de 2,5 mg le matin. La dose d'entretien est, en règle générale, 5-10 mg (1-2 tableau. selon 5 mg ou 1 tableau. 10 mg) maléate d'énalapril par jour. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg (tableau 2. selon 10 mg, ou 1 tableau. 20 mg) d'énalapril.

Patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine cl inférieure à 30 ml / min) et sous hémodialyse: la dose initiale est de 2,5 mg de maléate d'énalapril par jour. Les patients sous hémodialyse doivent prendre le médicament après la dialyse.

La dose d'entretien est, en règle générale, 5 mg (1 tableau. 5 mg) d'énalapril par jour. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 10 mg (1 tableau. selon 10 mg ou 2 tableau. 5 mg) par jour. Il est possible d'utiliser le médicament en monothérapie ou en combinaison avec d'autres antihypertenseurs, en particulier les diurétiques.

À l'intérieur, quel que soit le repas. Adultes avec hypertension artérielle la dose initiale est de 10-20 mg / jour. À l'avenir, la dose est choisie individuellement pour chaque patient. Avec une hypertension artérielle modérée, 10 mg par jour est suffisant. La dose quotidienne maximale est de 40 mg.

Avec l'hypertension rénovasculaire, la dose initiale est généralement de 5 mg par jour, puis la dose est choisie individuellement. La dose quotidienne maximale est de 20 mg / jour.

Avec l'insuffisance cardiaque au début - 2,5 mg (1/2 tableau. 5 mg), puis la dose est progressivement augmentée à 10-20 mg 1-2 fois par jour. La sélection des doses d'Epaned est effectuée pendant 2-4 semaines ou dans une période plus courte, en fonction de la présence de symptômes d'insuffisance cardiaque. Avant et pendant le traitement Epanedom devrait surveiller régulièrement la pression ARTÉRIELLE et la fonction rénale. Il convient également de déterminer la concentration de potassium dans le sang.

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), la dose initiale est de 2,5 mg, car certains patients âgés sont plus sensibles à epaned. La sélection de la dose est effectuée sous le contrôle de la pression ARTÉRIELLE.

La durée du traitement dépend de l'efficacité du traitement. Dans tous les cas, avec une diminution trop prononcée de la pression ARTÉRIELLE, la dose du médicament est progressivement réduite.

Si la pression ARTÉRIELLE ne peut être maintenue que par la nomination d'epaned, les diurétiques doivent être associés au traitement.

Lorsque la fonction rénale est détectée, la dose du médicament doit être réduite en fonction de la clairance de la créatinine (voir tableau).

Tableau

Dans la période où l'hémodialyse n'est pas effectuée, les doses du médicament doivent être sélectionnées en tenant compte des indicateurs de la pression ARTÉRIELLE.

hypersensibilité à l'énalapril, à d'autres composants du médicament ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA,

antécédents d'œdème de Quincke associé à l'utilisation antérieure d'inhibiteurs de l'ECA, d'œdème de Quincke héréditaire ou d'œdème de Quincke idiopathique,

utilisation simultanée avec Aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale (créatinine cl inférieure à 60 ml / min),

porphyrie,

déficit en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose (TK. dans la composition du médicament Epaned^® comprend le lactose),

grossesse,

période d'allaitement,

âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Avec prudence: sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère rénale unique, hyperaldostéronisme primaire, hyperkaliémie, état post - transplantation rénale, sténose aortique et/ou sténose mitrale (avec hémodynamique altérée), cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GOCMP), état avec BCC réduit (en t.h. diarrhée, vomissements), maladies systémiques du tissu conjonctif (en t.h. sclérodermie, lupus érythémateux systémique), maladie coronarienne, dépression de l'Hématopoïèse de la moelle osseuse, maladies cérébrovasculaires (en t.h. l'insuffisance de la circulation cérébrale), le diabète, l'insuffisance rénale (protéinurie — plus de 1 g/jour), l'insuffisance hépatique, les patients qui suivent un régime avec une restriction de sel de table ou sont sur l'hémodialyse, la réception simultanée avec des immunosuppresseurs et diurétiques, les patients de plus de 65 ans

hypersensibilité au médicament et à d'autres inhibiteurs de l'ECA,

œdème de Quincke dans l'histoire, incl. et dans le contexte de la prise d'inhibiteurs de l'ECA,

sténose (unilatérale ou bilatérale) des artères rénales,

maladies du foie ou des reins,

grossesse,

allaitement,

âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Hypersensibilité (incl.à d'autres inhibiteurs de l'ECA), insuffisance rénale, sténose des artères rénales (bilatérale ou unique rein), azotémie, l'état après la transplantation rénale, sténose de la bouche de l'aorte, hyperaldostéronisme primaire, œdème héréditaire de Quincke, hyperkaliémie, grossesse, lactation (devrait suspendre l'allaitement maternel), l'âge de l'enfant.

Classification de l'incidence des effets secondaires de l'OMS: très souvent — ≥1/10, souvent-de ≥1/100 à <1/10, rarement-de ≥1/1000 à <1/100, rarement-de ≥1/10000 à <1/1000, très rarement - <1/10000, la fréquence est inconnue-ne peut pas être estimée sur la base des données disponibles. Dans chaque groupe, les effets indésirables sont présentés dans l'ordre de réduction de leur gravité.

De la part des organes hématopoïétiques: rarement-anémie (y compris aplasique et hémolytique), rarement — neutropénie, diminution de la concentration d'hémoglobine et d'hématocrite dans le sérum, thrombocytopénie, agranulocytose, inhibition de l'Hématopoïèse de la moelle osseuse, pancytopénie, lymphadénopathie, maladies auto-immunes.

Du côté du métabolisme: rarement-hypoglycémie.

Du système nerveux: souvent — maux de tête, dépression, rarement — confusion, insomnie, somnolence, paresthésie, excitabilité accrue, vertige, rarement-changement dans la nature des rêves, troubles du sommeil.

Du côté des sens: souvent-changements dans la perception gustative, rarement — acouphènes, très rarement — vision floue.

Du côté du CSSS: très souvent — vertiges, souvent exprimée réduction de la pression artérielle (y compris hypotension orthostatique), la syncope, douleur dans la poitrine, troubles du rythme cardiaque, angine de poitrine, rarement — la sensation du rythme cardiaque, infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral, peut-être dues à la forte baisse de la pression artérielle chez les patients à haut risque, rare — syndrome de Raynaud.

Du système respiratoire: très souvent-toux, rarement-rhinorrhée, mal de gorge et enrouement de la voix, bronchospasme/asthme bronchique, rarement — essoufflement, infiltrats pulmonaires, rhinite, Alvéolite allergique/pneumonie à éosinophiles.

Du système digestif: très souvent — nausées, souvent de la diarrhée, des douleurs abdominales, la flatulence, rarement — iléite, occlusion intestinale, pancréatite, vomissements, dyspepsie, constipation, anorexie, sécheresse de la muqueuse de la cavité buccale, ulcère peptique de l', rarement — la violation de la fonction du foie et de la желчевыделения, l'hépatite b (гепатоцеллюлярный ou холестатический), y compris la nécrose hépatique, cholestase (y compris ictère), stomatite/aphtes, glossite, très rarement — œdème de quincke de l'intestin.

De la peau: souvent — éruption cutanée, réactions d'hypersensibilité/œdème de quincke (décrit œdème de quincke du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, du pharynx et/ou du larynx), rarement — l'augmentation de la transpiration, démangeaisons de la peau, de l'urticaire, alopécie, rarement érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, dermatite exfoliative, nécrolyse épidermique toxique, le pemphigus (pemphigus), эритродермия.

Un complexe symptomatique peut inclure de la fièvre, de la myalgie/myosite, de l'arthralgie/arthrite, de la sérosite, de la vascularite, de l'augmentation de l'ESR, de la leucocytose et de l'éosinophilie, un test positif pour les anticorps antinucléaires. Une éruption cutanée, des réactions de photosensibilisation ou d'autres manifestations cutanées peuvent survenir.

De la part du système génito-urinaire: rarement-insuffisance rénale, protéinurie, insuffisance rénale, impuissance, rarement — oligurie, gynécomastie.

Du côté du système musculo-squelettique: rarement-crampes musculaires.

Indicateurs de laboratoire: souvent-hyperkaliémie, augmentation de la concentration de créatinine sérique, rarement-augmentation de la concentration d'urée sérique, hyponatrémie, rarement-augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, augmentation de la concentration de bilirubine sérique.

Et autres: la fréquence est inconnue-syndrome de sécrétion inadéquate d'adh.

Les effets indésirables identifiés au cours de la post-commercialisation de l'utilisation du médicament, mais de lien de causalité avec la prise de médicament n'est pas installé: infection des voies urinaires, infection des voies respiratoires, la bronchite, l'arrêt cardiaque, la fibrillation auriculaire, l'herpès zoster, méléna, une ataxie, une embolie pulmonaire branches et l'infarctus pulmonaire, anémie hémolytique, y compris dans le cas d'une hémolyse chez les patients avec un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase.

La plupart des effets secondaires sont temporaires et ne nécessitent pas l'annulation du médicament.

Du côté du CSSS: au début du traitement, rarement-hypotension artérielle (incl.orthostatique), vertiges, faiblesse, déficience visuelle, très rarement — douleur thoracique, angine de poitrine, palpitations, thromboembolie des branches de l'artère pulmonaire.

Du système respiratoire: toux sèche improductive, pneumonie interstitielle, bronchospasme, essoufflement, rhinorrhée, pharyngite.

Du tube digestif: bouche sèche, anorexie, troubles dyspeptiques (nausées, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales), obstruction intestinale, pancréatite, altération de la fonction hépatique et biliaire, hépatite, jaunisse.

Du système nerveux et des organes sensoriels: dans de rares cas, des maux de tête, des vertiges, une faiblesse, une fatigue accrue, une somnolence, une étourdissement de la conscience peuvent apparaître, extrêmement rarement (lorsqu'ils sont pris à fortes doses) — dépression, troubles du sommeil, neuropathie périphérique et paresthésie, crampes musculaires, nervosité, acouphènes, vision floue, ainsi que des changements de goût. Ces violations sont temporaires et normalisées après l'arrêt du médicament.

De la fonction rénale: rarement-altération de la fonction rénale, protéinurie, développement de l'hyperkaliémie et de l'hyponatrémie (les phénomènes sont temporaires et normalisés après l'arrêt du médicament).

Du système reproducteur: très rarement lorsqu'il est utilisé à fortes doses — impuissance.

Réactions allergiques: éruption cutanée, œdème de quincke du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, de la glotte et/ou du larynx, de dysphonie, dermatite exfoliative, l'érythème polymorphe (y compris syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, le pemphigus, démangeaisons de la peau, de l'urticaire, photosensibilisation, сероз, vascularite, la myosite, arthralgie, arthrite, stomatite.

Indicateurs de laboratoire: il est possible de réduire le taux d'hémoglobine, l'hématocrite et le nombre de plaquettes. Dans de très rares cas, en particulier chez les patients avec une altération de la fonction rénale, диффузными maladies du tissu conjonctif ou lors de la réalisation du traitement simultané de l'allopurinol, новокаинамидом ou par immunosuppresseurs, peut-être le développement de l'anémie, thrombopénie, la neuropathie, d'améliorer la concentration de l'urée, de la гиперкреатининемии, эозинофилии, dans de rares cas, une augmentation de l'activité des transaminases, agranulocytose ou pancytopénie.

Il est nécessaire de surveiller régulièrement les valeurs des paramètres de laboratoire énumérés ci-dessus avant et pendant le traitement, en particulier chez les patients à risque.

Maux de tête, vertiges, fatigue, fatigue, convulsions, insomnie, nervosité, acouphènes, glossite, nausée, toux sèche, hypotension orthostatique, palpitations, douleurs cardiaques, douleurs abdominales, diarrhée, insuffisance rénale et hépatique, impuissance, protéinurie, hyperkaliémie, augmentation des transaminases hépatiques et des concentrations de bilirubine dans le sang, neutropénie, perte de cheveux, œdème de Quincke, éruption cutanée allergique.

Signes: environ 6 heures après l'ingestion - diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, jusqu'au développement de l'effondrement, troubles de l'équilibre eau-électrolyte, insuffisance rénale, hyperventilation, tachycardie, sensation de rythme cardiaque, bradycardie, vertiges, anxiété, toux, convulsions, stupeur. Après administration orale de 300 et 440 mg d'énalapril, les concentrations sériques d'énalaprilate dans le plasma sanguin dépassaient les concentrations thérapeutiques habituelles de 100 et 200 fois, respectivement.

Traitement: le patient doit être placé dans une position horizontale avec une tête de lit basse. Dans les cas bénins, le lavage gastrique et l'ingestion de charbon actif sont indiqués, dans les cas plus graves — perfusion intraveineuse d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%, substituts plasmatiques, si nécessaire — introduction intraveineuse de catécholamines. Il est possible d'éliminer l'énalaprilate par hémodialyse, le taux d'excrétion est de 62 ml/min.les Patients atteints de bradycardie résistante au traitement, la mise en place d'un stimulateur cardiaque est indiquée. La teneur sérique en électrolytes et la concentration sérique en créatinine doivent être soigneusement contrôlées

Signes: diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE, jusqu'au développement d'un effondrement, d'un infarctus du myocarde, d'une violation aiguë de la circulation cérébrale ou de complications thromboemboliques, de convulsions, de stupeur.

Traitement: le patient est transféré dans une position horizontale avec une position basse de la tête. Dans les cas bénins, le lavage gastrique et l'ingestion d'une solution saline sont indiqués, dans les cas plus graves — mesures visant à stabiliser la pression ARTÉRIELLE: administration intraveineuse de solution saline, substituts plasmatiques, si nécessaire — introduction d'angiotensine II, hémodialyse (taux d'excrétion d'énalaprilate en moyenne 62 ml/min).

L'énalapril est un agent hypotenseur dont le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de l'activité de l'ECA, entraînant une diminution de la formation d'angiotensine II.

L'énalapril est un Dérivé de deux acides aminés: la L-alanine et La l-proline. Après absorption, l'énalapril, pris par voie orale, est hydrolysé en énalaprilate, qui inhibe l'ECA. Le mécanisme de son action est associée à une diminution de la formation de l'angiotensine I angiotensine II, une diminution de la teneur plasmatique de ce qui conduit à une augmentation de l'activité de la rénine plasmatique (en éliminant la réaction négative à la modification de la production de rénine) et une diminution de la sécrétion d'aldostérone. Comme l'ECA est identique à l'enzyme kininase II, l'énalapril peut également bloquer la destruction de la bradykinine, un peptide qui exerce un puissant effet vasopressif. La signification de cet effet dans le mécanisme d'action de l'énalapril n'est pas définitivement établie

L'effet Antihypertenseur de l'énalapril est principalement associé à la suppression de l'activité du RAAS, qui joue un rôle important dans la régulation de la pression ARTÉRIELLE. Malgré cela, l'énalapril a un effet Antihypertenseur, même chez les patients souffrant d'hypertension et de faibles concentrations de rénine.

Dans le contexte de l'utilisation de l'énalapril, le niveau de PRESSION artérielle diminue indépendamment de la position du corps (à la fois en position couchée et debout) sans augmentation significative de la fréquence cardiaque. L'hypotension orthostatique symptomatique se développe rarement. Chez certains patients, la réduction optimale de la pression ARTÉRIELLE peut nécessiter plusieurs semaines de traitement. L'abolition brutale de l'énalapril n'a pas été accompagnée d'une augmentation de la pression ARTÉRIELLE.

L'inhibition efficace de l'activité de l'ECA se produit généralement après 2-4 heures après une seule prise d'énalapril par voie orale. Le moment de l'apparition de l'effet Antihypertenseur est généralement pris par voie orale - 1 h, atteint un maximum après 4-6 H. la Durée de l'action dépend de la dose. Avec l'application des doses recommandées, l'effet Antihypertenseur et les effets hémodynamiques sont maintenus pendant au moins 24 heures.

Chez les patients souffrant d'hypertension essentielle, une diminution de la pression ARTÉRIELLE s'accompagne d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique et d'une augmentation du débit cardiaque, la fréquence cardiaque ne variant pas ou ne variant pas légèrement. Le flux sanguin rénal augmente, mais le taux de filtration glomérulaire ne change pas. Cependant, chez les patients présentant un taux de filtration glomérulaire initialement faible, son niveau a généralement augmenté.

Chez les patients atteints de néphropathie diabétique/non diabétique, l'albuminurie/protéinurie et l'excrétion rénale d'IgG ont diminué dans le contexte de l'énalapril.

Chez les patients atteints de CHF dans le contexte de la thérapie avec des glycosides cardiaques et des diurétiques, l'utilisation de l'énalapril s'accompagne d'une diminution de l'OPSS et de la pression ARTÉRIELLE, d'une augmentation du débit cardiaque et d'une diminution de la fréquence cardiaque (habituellement chez les patients atteints de CHF, la fréquence cardiaque est augmentée). La pression de blocage des capillaires pulmonaires est également réduite. Avec une utilisation prolongée, l'énalapril augmente la tolérance à l'exercice et réduit la gravité de l'insuffisance cardiaque, évaluée selon les critères NYHA. L'énalapril chez les patients présentant une insuffisance cardiaque légère à modérée ralentit sa progression et ralentit également le développement de la dilatation ventriculaire gauche.

Avec un dysfonctionnement du ventricule gauche, l'énalapril réduit le risque de développer des résultats ischémiques majeurs (y compris la fréquence de l'infarctus du myocarde et le nombre d'hospitalisations pour angine instable).

Inhibiteur de l'ECA. L'activité pharmacologique est le métabolite de l'énalapril-énalaprilate. Supprime la formation d'angiotensine II et élimine son effet vasoconstricteur. Dans ce cas, l'OPSS, le Sad et le DBP, le post - et la précharge sur le myocarde diminuent. Dilate les artères dans une plus grande mesure que les veines, tandis qu'une augmentation réflexe de la fréquence cardiaque n'est pas notée.

Réduit également la précharge, réduit la pression dans l'oreillette droite dans le petit cercle de la circulation sanguine, réduit l'hypertrophie ventriculaire gauche. Réduit le tonus des artérioles glomérulaires des reins et empêche la néphropathie diabétique. N'affecte pas le métabolisme du glucose, des lipoprotéines et de la fonction sexuelle. L'effet maximal se développe après 6-8 heures et persiste pendant 24 heures.l'effet Thérapeutique est atteint après plusieurs semaines de traitement.

Aspiration

Après ingestion, l'énalapril est rapidement absorbé, le degré d'absorption de l'énalapril est d'environ 60%. T_max énalapril dans le sérum — 1 h après administration orale. Manger n'affecte pas l'absorption. L'énalapril est rapidement et activement hydrolysé pour former de l'énalaprilate, un puissant inhibiteur de l'ECA. T_max énalaprilate - 3-4 h après ingestion. T_1/2 énalapril avec une utilisation répétée est 11 H. chez les patients ayant une fonction rénale normale C_ss l'énalaprilate dans le plasma sanguin a été atteint au jour 4 du traitement.

Distribution

La liaison avec les protéines plasmatiques de l'énalaprilate dans la gamme de doses thérapeutiques est de 60%.

Biotransformation (métabolisme)

En plus de la conversion en énalaprilate, l'énalapril ne subit pas de biotransformation significative.

Élimination

L'énalaprilate est principalement excrété par les reins. Dans l'urine, l'énalaprilate (environ 40% de la dose) et l'énalapril inchangé (environ 20%) sont principalement déterminés.

Groupes de patients particuliers

La violation de la fonction rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (créatinine cl 36-60 ml/min (0,6–1 ml/s) après avoir pris l'énalapril à une dose de 5 mg 1 une fois par jour, l'ASC de l'énalaprilate est environ 2 fois supérieure à celle des patients ayant une fonction rénale normale. Dans l'insuffisance rénale sévère (créatinine cl ≤30 ml / min): l'ASC a augmenté d'environ 8 fois. T_1/2 l'énalaprilate après une utilisation répétée dans l'insuffisance rénale sévère est allongée et le temps d'atteindre l'état d'équilibre est retardé. L'énalaprilate est éliminé par hémodialyse, le taux d'élimination est de 1,03 ml/s (62 ml/min).

Après ingestion, environ 60% de l'énalapril est absorbé par le tube digestif. La prise de nourriture n'affecte pas l'absorption du médicament. Liaison aux protéines plasmatiques-moins de 50%. Il subit une hydrolyse pour former de l'énalaprilate, qui a une activité pharmacologique prononcée. La concentration maximale dans le sérum de l'énalapril est atteinte par 1 h, l'énalaprilate - par 3-4 H. 4 jours après le début de la réception de la valeur T_1/2 il est principalement Excrété par les reins-60% (20% — sous forme d'énalapril et 40% — sous forme d'énalaprilate), par l'intestin — 33% (6% — sous forme d'énalapril et 27% — sous forme d'énalaprilate).

• Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) [Inhibiteurs de l'ECA]

• Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA) [Inhibiteurs de l'ECA]

• Inhibiteurs de l'ECA

Double blocus de la RAAS

Le risque d'hypotension artérielle, d'hyperkaliémie et d'insuffisance rénale (y compris l'insuffisance rénale aiguë) est plus élevé en cas de double blocage du RAAS, c'est-à-dire avec l'utilisation simultanée d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, d'inhibiteurs de l'ECA ou d'Aliskiren, par rapport à l'utilisation du médicament de l'un des groupes énumérés. Si nécessaire, l'utilisation simultanée de médicaments est recommandée pour surveiller la pression ARTÉRIELLE, la fonction rénale et l'équilibre eau-électrolyte.

L'utilisation simultanée d'énalapril avec Aliskiren chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale (créatinine cl inférieure à 60 ml/min) est contre-indiquée.

Diurétiques Épargnants de potassium et préparations de potassium

Les inhibiteurs de l'ECA réduisent la perte de potassium sous l'action des diurétiques.

L'utilisation concomitante d'énalapril et de diurétiques d'épargne potassique (tels que la spironolactone, эплеренон, triamtérène, amiloride), les préparations de potassium ou de калийсодержащих substituts, ainsi que le recours à d'autres médicaments, contribuant à l'augmentation de la teneur en potassium dans le plasma sanguin (par exemple l'héparine) peut entraîner une hyperkaliémie.

Si une application simultanée est nécessaire, des précautions doivent être prises et la teneur en potassium sérique doit être surveillée régulièrement.

Diurétiques (thiazidiques ou en boucle)

Un traitement antérieur avec de fortes doses de diurétiques peut entraîner une diminution du BCC et un risque accru d'hypotension artérielle au début du traitement par l'énalapril. L'effet Antihypertenseur excessif peut être réduit en abolissant le diurétique, en augmentant la consommation d'eau ou de sel de table, ainsi qu'en commençant le traitement par l'énalapril à faible dose.

Autres médicaments antihypertenseurs

L'utilisation simultanée d'énalapril de bêta-bloquants, d'alpha-bloquants, de ganglioblocs, de méthyldopa, de BCC, de nitroglycérine ou d'autres nitrates peut réduire davantage la pression ARTÉRIELLE.

Lithium

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA avec des préparations de lithium, une augmentation transitoire de la concentration sérique de lithium et le développement d'une intoxication au lithium ont été observés. L'utilisation de diurétiques thiazidiques peut entraîner une augmentation supplémentaire de la concentration sérique de lithium et le risque d'intoxication au lithium avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA. L'utilisation simultanée d'énalapril avec du lithium n'est pas recommandée. Si une telle combinaison est nécessaire, les concentrations sériques de lithium doivent être soigneusement contrôlées.

Antidépresseurs tricycliques / antipsychotiques(neuroleptiques) / anesthésiques/stupéfiants

L'utilisation simultanée de certains anesthésiques, antidépresseurs tricycliques et antipsychotiques (neuroleptiques) avec des inhibiteurs de l'ECA peut entraîner une diminution supplémentaire de la pression ARTÉRIELLE.

AINS

L'utilisation simultanée d'AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2) peut affaiblir l'effet Antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.

Les AINS et les inhibiteurs de l'ECA ont un effet additif sur l'augmentation de la teneur en potassium sérique, ce qui peut entraîner une altération de la fonction rénale, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale. Cet effet est réversible.

Dans de rares cas, il est possible de développer une insuffisance rénale aiguë, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale (par exemple, chez les patients âgés ou présentant une hypovolémie sévère, incl.dans le contexte de l'utilisation de diurétiques).

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire de reconstituer le BCC. Pendant le traitement, il est recommandé de surveiller la fonction rénale.

Hypoglycémiants pour l'administration orale et l'insuline

Les études épidémiologiques suggèrent que l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et d'agents hypoglycémiants (insuline et agents hypoglycémiants pour administration orale) peut entraîner une augmentation de l'effet hypoglycémiant avec un risque d'hypoglycémie. Plus souvent, l'hypoglycémie se développe dans les premières semaines de traitement chez les patients présentant une fonction rénale altérée.

Éthanol

L'éthanol améliore l'effet Antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA.

Sympathomimétiques peut réduire l'effet Antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA.

Acide acétylsalicylique, thrombolytiques et bêta-bloquants

Utilisation simultanée sans danger de l'énalapril avec de l'acide acétylsalicylique (en tant qu'agent antiplaquettaire), des thrombolytiques et des bêta-bloquants.

Affaiblit l'effet des médicaments contenant de la théophylline.

Allopurinol, cytostatiques et immunosuppresseurs (incl. méthotrexate, cyclophosphamide)

L'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'ECA peut augmenter le risque de leucopénie. Avec une utilisation simultanée avec l'allopurinol, le risque de développer une réaction allergique augmente, en particulier chez les patients présentant une fonction rénale altérée.

Ciclosporine

L'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'ECA peut augmenter le risque d'hyperkaliémie.

Antiacides

Les antiacides peuvent réduire la biodisponibilité des inhibiteurs de l'ECA.

Préparations d'or

Lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, incl.énalapril, les patients recevant/dans la préparation d'or (aurotiomalate de sodium), un complexe symptomatique a été décrit, y compris une hyperémie de la peau du visage, des nausées, des vomissements, une hypotension artérielle.

Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative de l'énalapril avec l'hydrochlorothiazide, le furosémide, la digoxine, le timolol, la méthyldopa, la warfarine, l'indométacine, le sulindac et la cimétidine n'a été observée. Lorsqu'il est utilisé avec du propranolol, la concentration sérique d'énalaprilate diminue, mais cet effet est cliniquement insignifiant.

Allopurinol: diminution du nombre de globules blancs dans le sang, leucopénie.

Analgésiques, AINS (par exemple acide acétylsalicylique, indométacine): il est possible d'atténuer l'effet hypotenseur de l'énalapril.

Antihypertenseurs: augmentation de l'effet hypotenseur de l'énalapril, en particulier avec la prise simultanée de diurétiques.

Anesthésiques et stupéfiants: augmentation de la réduction de la pression ARTÉRIELLE.

Potassium, diurétiques Épargnants de potassium (en particulier la spironolactone, l'amiloride, le triamtérène), ainsi que d'autres moyens (par exemple l'héparine): augmentation du taux sérique de potassium.

Sel commun: affaiblissement de l'effet Antihypertenseur.

Lithium: augmentation du taux sérique de lithium (une surveillance régulière de la teneur en lithium est nécessaire).

Antidiabétiques oraux, insuline: dans de rares cas, il est possible d'augmenter l'effet hypoglycémique des hypoglycémiants oraux (par exemple, sulfonylurée/biguanide) et de l'insuline. Dans de tels cas, il est nécessaire de réduire la dose d'hypoglycémiants.

Novocainamide: diminution du nombre de globules blancs dans le sang, leucopénie.

Cytostatiques, immunosuppresseurs, corticostéroïdes systémiques: diminution du nombre de globules blancs dans le sang, leucopénie.

Alcool: améliorer l'effet de l'alcool.

Les AINS et les aliments riches en chlorure de sodium réduisent l'effet. Dans le contexte des diurétiques Épargnants de potassium, l'hyperkaliémie est possible. Renforce l'action, ralentit l'élimination du lithium, de l'alcool.