Emestane

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Emestane

Revue médicale

Marina Burgos

Dernière mise à jour 10/01/2026

Cette page fournit des informations générales et de référence, compilées à partir de sources médicales officielles. Elle ne remplace pas un avis médical professionnel, un diagnostic ou un traitement. Pour toute décision concernant votre santé, veuillez consulter un professionnel de santé qualifié.

Présentation générale de Emestane

En bref : Quelques faits

Caractéristique Description
Principe actif Exémestane (C20H24O2)
Forme Comprimé (Solide oral)
Classe pharmacologique Inhibiteur stéroïdal de l'aromatase
Objectif général Réduction des taux d'œstrogènes
Origine Composé stéroïdal de synthèse

Emestane : Définition et Classification

L'Emestane est un médicament oral disponible uniquement sur ordonnance et contenant l'Exémestane comme principe actif. Il est formellement classé comme un inhibiteur stéroïdal de l'aromatase. Cette substance active est un composé stéroïdal de synthèse dont la structure chimique est dérivée de l'androstènedione, un substrat hormonal naturel. Administré par voie orale sous forme de comprimé, ce médicament appartient également à la classe pharmaceutique des agents antinéoplasiques. Sa structure stéroïdale unique et son mode d'administration définissent l'Emestane comme un inhibiteur sélectif de l'aromatase de troisième génération. Le médicament est reconnu cliniquement pour sa capacité puissante à bloquer l'enzyme responsable de la production d'œstrogènes, une conclusion soutenue par de nombreuses études pharmacologiques.

Comprendre les Inhibiteurs Stéroïdaux de l'Aromatase

L'Exémestane se caractérise spécifiquement par son mécanisme d'inactivateur irréversible de l'aromatase. Cela le distingue des inhibiteurs non stéroïdiens en se liant de manière permanente à l'enzyme aromatase, un processus connu sous le nom d'« inhibition suicide ». Cette enzyme catalyse la dernière étape de la conversion des androgènes en œstrogènes dans les tissus périphériques de la femme ménopausée. Cette liaison irréversible signifie que l'organisme doit produire de nouvelles molécules enzymatiques pour restaurer la fonction, ce qui entraîne une réduction profonde de la synthèse d'œstrogènes. Ce mécanisme d'action se traduit par une suppression puissante et fiable des taux d'œstrogènes circulants, ce qui est son principal atout par rapport aux inhibiteurs réversibles.

Objectif Principal : Réduire les Taux d'Œstrogènes

L'objectif général de l'utilisation de l'Emestane est d'obtenir une réduction significative et soutenue des concentrations d'œstrogènes circulants dans le corps. En inactivant de manière efficace et profonde l'enzyme aromatase, l'Exémestane diminue la source principale d'œstrogènes chez la femme postménopausée. Cette action est employée pour atténuer le stimulus hormonal qui favorise la croissance de pathologies très sensibles aux œstrogènes, notamment celles positives aux récepteurs hormonaux. Son mécanisme est donc essentiel dans la gestion des conditions où l'exposition hormonale doit être minimisée.

Quels effets indésirables sont possibles avec Emestane ?

Effets secondaires possibles et informations de sécurité

Le profil de sécurité de l'Emestane (Exémestane), un inhibiteur stéroïdal de l'aromatase, est officiellement établi sur la base des réactions indésirables observées, qui reflètent souvent la réduction intentionnelle des taux d'œstrogènes circulants. Les documents réglementaires classent ces effets selon leur fréquence et le système corporel affecté.

Classification des réactions indésirables

Les effets secondaires sont regroupés en catégories de fréquence standard. Les réactions indésirables très fréquentes (survenant chez ge 1 patient sur 10) comprennent les bouffées de chaleur, la fatigue (asthénie), l'arthralgie (douleurs articulaires et musculo-squelettiques), les maux de tête (céphalées), l'insomnie et l'augmentation de la transpiration (hyperhidrose). Les effets fréquents (survenant chez ge 1 patient sur 100 mais < 1 sur 10) impliquent des troubles du système nerveux (vertiges, syndrome du canal carpien), du système gastro-intestinal (nausées, douleurs abdominales) et du système musculo-squelettique (ostéoporose, fracture).

Réactions indésirables graves et restrictions de sécurité

La notice officielle met en évidence plusieurs risques d'importance clinique. Les réactions indésirables graves documentées incluent les Événements Ischémiques Cardiaques (tels que l'infarctus du myocarde ou l'angine de poitrine) et une réduction progressive de la Densité Minérale Osseuse (DMO), augmentant le risque de fractures. Des réactions d'hypersensibilité rares mais sévères sont également signalées.

Restrictions de sécurité : L'Emestane est contre-indiqué chez les femmes préménopausées et pendant la grossesse en raison du risque de toxicité embryo-fœtale. Ce médicament ne doit pas être co-administré avec des agents systémiques contenant des œstrogènes, car ces derniers peuvent interférer avec son action pharmacologique. De plus, la sécurité d'un dosage chronique n'a pas été spécifiquement étudiée chez les personnes souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale modérée ou sévère.

Surdosage et conduite à tenir en cas d’urgence

Surdosage et quand demander de l'aide

Le profil réglementaire officiel concernant le surdosage de l'Emestane (Exémestane) est strictement défini par les données documentées lors des études cliniques et les exigences de prise en charge d'urgence. Ces informations proviennent des documents de prescription autorisés par le gouvernement.


Manifestations Documentées et Tolérance

Les essais cliniques ont démontré que des expositions élevées, y compris des doses uniques allant jusqu'à 800 mg et des doses quotidiennes continues allant jusqu'à 600 mg, étaient généralement bien tolérées chez l'être humain. Dans le contexte d'une ingestion accidentelle, un cas a documenté une leucocytose (taux élevé de globules blancs) transitoire chez un enfant, qui s'est normalisée sans intervention. Un surdosage entraînant des posologies suprathérapeutiques pourrait potentiellement conduire à des effets secondaires androgéniques, tels que l'acné ou la prise de poids. Aucun surdosage mortel n'est connu chez l'être humain selon les rapports réglementaires.


Mesures d'Urgence et Prise en Charge Requise

Il est officiellement établi qu'aucun antidote spécifique n'est connu pour le surdosage d'Exémestane. Par conséquent, le protocole de prise en charge exigé par les autorités réglementaires consiste à administrer un traitement symptomatique et des soins de support généraux. Une surveillance fréquente des signes vitaux et une observation étroite du patient sont les procédures indiquées. Une attention médicale immédiate doit être sollicitée pour tout surdosage suspecté. Les services d'urgence doivent être contactés sans délai si la personne a fait un malaise ou perdu conscience, a présenté une crise convulsive, a des difficultés à respirer ou ne peut pas être réveillée.

Utilisations thérapeutiques de Emestane

Les indications principales et les bénéfices de l'Emestane

L'Emestane (Exémestane) est un traitement endocrinien couramment employé pour la prise en charge des conditions où la maladie est susceptible d'être influencée par une stimulation hormonale. Son rôle principal est d'apporter un soutien thérapeutique à long terme en gérant l'influence des œstrogènes. Ce médicament cible des domaines primaires qui concernent les affections malignes hormonosensibles.

Le traitement est fréquemment utilisé dans la gestion du cancer du sein à récepteurs d'œstrogènes positifs (RE+) dans trois principaux scénarios cliniques : en tant que thérapie adjuvante pour les maladies à un stade précoce, pour le traitement du cancer avancé ayant progressé sous un traitement hormonal antérieur, et pour la gestion du risque endocrinien chez les femmes ménopausées considérées comme à haut risque. Ce soutien contribue à l'atteinte des objectifs globaux de prise en charge et joue un rôle dans la gestion de la probabilité de récidive de la maladie.

« Cette thérapie s'inscrit dans la prise en charge des facteurs hormonaux associés au risque de cancer. »

Pour les patientes, cette approche fournit un soutien qui contribue à une expérience plus gérable et aide à maintenir des périodes de stabilité.


Aperçu rapide : Contextes et Objectifs Thérapeutiques

Contexte Thérapeutique Conditions gérées Bénéfice pour la patiente
Stratégie Adjuvante Probabilité de récidive dans les maladies RE+ au stade précoce Soutient les objectifs de prise en charge globale
Maladie Avancée Affection hormono-dépendante avancée ou en progression Peut aider à la gestion de la progression
Gestion du Risque État à haut risque de cancer invasif Alignée sur les objectifs de gestion du risque

Conditions d’utilisation et restrictions

Critères d'éligibilité : Qui peut et qui ne peut pas utiliser l'Emestane (Exémestane)

L'éligibilité à l'Exémestane est strictement encadrée par les organismes de réglementation officiels, se concentrant principalement sur le statut hormonal d'une patiente et sur des comorbidités spécifiques. Le médicament est formellement contre-indiqué dans plusieurs populations précises, ce qui signifie que son utilisation y est absolument proscrite.

Statut d'éligibilité Populations définies (Règles officielles)
Utilisation Autorisée Femmes ménopausées (adultes) avec statut endocrinien confirmé.
Utilisation Contre-indiquée Femmes préménopausées, femmes enceintes, femmes qui allaitent et patientes présentant une hypersensibilité connue au médicament.
Utilisation Conditionnelle Patientes souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale sévère, nécessitant une prudence et une surveillance étroites.
Utilisation Non Établie Enfants et adolescents (population pédiatrique).

Le médicament est interdit chez toute femme qui n'a pas atteint le statut post-ménopausique. Les femmes en âge de procréer doivent faire confirmer leur statut post-ménopausique par des tests de laboratoire, et une méthode de contraception efficace et non hormonale est requise pendant le traitement et pendant un mois après la dernière dose. De plus, l'étiquette exige que les femmes atteintes ou à risque d'ostéoporose subissent une évaluation formelle de la densité minérale osseuse (DMO) avant de commencer le traitement.

Que faut-il savoir sur les interactions avec d’autres médicaments ?

L'Exémestane est un inactivateur de l'aromatase, et son efficacité peut être affectée par des médicaments co-administrés, principalement par des voies métaboliques et un antagonisme pharmacologique. L'utilisation concomitante d'agents contenant des œstrogènes n'est pas recommandée, car ces produits, tels que l'hormonothérapie substitutive ou les pilules contraceptives, peuvent contrecarrer l'action du médicament.

Impact des Agents Modifiant le Métabolisme

L'Exémestane est principalement métabolisé par le système enzymatique Cytochrome P-450 3A4 (CYP 3A4) . Les co-médicaments qui sont de puissants inducteurs du CYP 3A4 peuvent réduire significativement la concentration d'Exémestane dans l'organisme, diminuant potentiellement son efficacité. Les inducteurs connus comprennent l'antibiotique rifampicine, les anticonvulsivants phénytoïne, carbamazépine et phénobarbital, ainsi que le produit à base de plantes Millepertuis (Hypericum perforatum).

Si la co-administration d'Exémestane avec un inducteur puissant du CYP 3A4 est jugée nécessaire, les notices officielles recommandent d'augmenter la dose d'Exémestane à 50 mg une fois par jour après un repas.

Note pour les patientes en âge de procréer : Les femmes susceptibles de devenir enceintes doivent utiliser une méthode de contraception efficace pendant la thérapie et pendant au moins un mois suivant la dernière dose, car le médicament peut être nocif pour le fœtus.

Mécanisme d’action

Inactivation Irréversible de l'Aromatase

Le mécanisme d'action fondamental de l'Exémestane est l'inactivation irréversible et hautement spécifique de l'enzyme Aromatase (CYP19A1). Le médicament agit comme un faux substrat, s'engageant dans un processus appelé « inhibition suicide » où il forme une liaison covalente avec l'enzyme, détruisant définitivement sa fonction. Ce mécanisme permet à l'effet inhibiteur de se maintenir indépendamment de la concentration plasmatique du médicament.


Suppression Durable de la Biosynthèse des Œstrogènes

La destruction permanente de l'Aromatase interrompt la voie de biosynthèse des œstrogènes en bloquant la conversion des précurseurs androgéniques en œstrogènes, principalement dans les tissus périphériques. La sélectivité pour l'Aromatase signifie que la synthèse d'autres stéroïdes surrénaliens essentiels, comme le cortisol, n'est pas significativement affectée. La conséquence physiologique est une réduction soutenue des concentrations d'œstrogènes circulants, les taux étant généralement supprimés de 85 à 95 % ou plus, ce qui réduit la stimulation biologique par les œstrogènes.


Dépendance à la Régénération Enzymatique

La durée de l'effet du médicament dépend fondamentalement du taux de renouvellement cellulaire lent de l'enzyme Aromatase. Étant donné que l'enzyme originale est détruite, sa fonction ne peut être rétablie que par la synthèse de novo de nouvelles molécules enzymatiques. Cette dépendance à la régénération physiologique se traduit par un état de réduction des œstrogènes très constant et soutenu, qui dicte la nature à long terme de l'activité biologique du médicament.

Informations sur la posologie et l’administration

Mode d'administration de l'Emestane

L'administration de l'Emestane (Exémestane) repose sur un régime posologique oral, fixe, d'une prise par jour, tel que défini par les autorités réglementaires. Le médicament est fourni sous la forme d'un comprimé de 25 mg, ce qui représente la dose standard pour ses indications approuvées. Le calendrier de dosage exige une administration une fois par jour, à peu près à la même heure chaque jour, afin de maintenir une concentration constante.

Une instruction essentielle pour une utilisation appropriée est que le comprimé doit être pris immédiatement après un repas. Cette condition est une exigence procédurale clé liée à l'absorption adéquate du médicament, et le comprimé doit être avalé entier avec de l'eau. En cas de co-administration d'un inducteur puissant de l'enzyme CYP 3A4, la dose est officiellement ajustée à 50 mg une fois par jour. Ce changement doit être annulé si l'inducteur puissant co-administré est arrêté.

Pour la majorité des patients, y compris les personnes âgées et celles présentant une insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée, aucun ajustement de dose de routine n'est spécifié dans les notices officielles. En ce qui concerne la durée, le schéma d'utilisation est déterminé par le contexte clinique spécifique. Lorsqu'il est utilisé comme traitement adjuvant, le cycle est souvent prescrit pour une période allant jusqu'à la fin des cinq années de traitement endocrinien total, ou jusqu'à ce qu'une récidive de la maladie survienne. Dans la prise en charge des maladies avancées, le médicament est généralement poursuivi jusqu'à la progression de la maladie. S'il y a omission d'une dose, les patients sont informés de prendre la dose prévue suivante à l'heure habituelle et sont strictement avisés de ne pas prendre une double dose pour compenser la dose oubliée.

Données cliniques récentes

Preuves de Recherche / Aperçu des études sur l'Emestane


Preuves pour l'utilisation dans la maladie précoce à récepteurs hormonaux positifs

La recherche explorant l'utilisation de l'Emestane (Exémestane) dans la maladie précoce hormonosensible s'est appuyée sur de grands Essais Contrôlés Randomisés (ECR) internationaux

. Les études se sont concentrées sur l'exploration des résultats à long terme, y compris des mesures telles que la Survie sans Maladie et des critères d'étude connexes chez les femmes ménopausées. Les études comprenaient des schémas comparant l'utilisation séquentielle d'une hormonothérapie à l'utilisation continue d'une seule thérapie.

Les études ont suivi des patientes pendant de nombreuses années, certaines durées de suivi signalées s'étendant jusqu'à 13 ans, ce qui contribue à la compréhension de l'évolution des résultats à long terme. Les preuves découlant de ces contextes fournissent un aperçu des changements à court terme et de la manière dont le taux de nouveau cancer primaire dans le sein opposé a été observé dans certaines études.

Preuves pour l'utilisation dans la maladie avancée ou progressive d'origine hormonale

L'Emestane a été évalué dans des Essais Contrôlés Randomisés comparatifs auprès de femmes ménopausées dont la maladie avancée ou métastatique continuait de progresser malgré un traitement antérieur. La recherche a examiné les résultats liés à l'inconfort physique et au déséquilibre systémique, y compris des mesures telles que le Taux de Réponse Objective (TRO) (une mesure de la réduction de la tumeur) et la Survie sans Progression (SSP), qui est le temps pendant lequel l'aggravation de la maladie n'a pas été observée.

Les données montrent des schémas liés à la Survie sans Progression sur des intervalles de temps définis. La recherche jusqu'à présent indique que les données montrent des schémas liés aux critères de réponse à court et moyen terme observés dans ces études comparatives, bien que la certitude reste faible concernant les conclusions définitives sur la Survie Globale (SG) dans les premières analyses de certains essais.


Recherche pour la gestion du risque endocrinien (Chimioprévention)

La preuve clé pour cette utilisation provient d'un grand Essai Contrôlé Randomisé, contre placebo où le médicament a été observé en comparaison avec une substance inactive chez des femmes en bonne santé qui pourraient présenter un risque accru. Cette recherche a examiné les résultats où le critère d'évaluation primaire définitif était l'incidence du cancer du sein invasif.

Les résultats indiquent des schémas liés à l'incidence du cancer invasif, qui ont été observés par rapport au groupe ayant reçu le placebo. Les preuves contribuent à la compréhension des schémas de symptômes au fil du temps et sont fréquemment utilisées par les organismes de réglementation et de directives.


Ce qui reste incertain dans la recherche

Le paysage global des preuves présente plusieurs domaines où la certitude reste faible ou où la recherche est en cours. Les effets à long terme ne sont pas totalement établis pour certains résultats au-delà des critères de récidive primaires. De nombreuses études contiennent des limitations intrinsèques telles que les taux d'abandon des patientes dans les essais primaires ou des cas où les données pour certains sous-groupes restent insuffisantes.

Foire aux questions (FAQ)

Questions Fréquentes sur l'émestane (FAQ)


En quoi l'émestane se distingue-t-il des autres médicaments pour la même affection?

L'ingrédient actif, l'Exémestane, est classé comme un inactivateur stéroïdien de l'aromatase.

Contrairement aux thérapies hormonales réversibles qui bloquent temporairement l'enzyme aromatase, l'Exémestane agit en se liant de manière irréversible à cette enzyme, ce qui détruit de façon permanente sa fonction. Ce mécanisme d'action unique est une caractéristique qui le différencie des autres traitements hormonaux réversibles.


Combien de temps faut-il à l'émestane pour commencer à agir?

Les études pharmacologiques décrivent le délai nécessaire pour observer la suppression des niveaux d'œstrogènes dans le corps.

Ces études ont généralement montré que la suppression maximale des taux d'œstrogènes est atteinte dans les 2 à 3 premiers jours de traitement.


Est-ce que l'émestane provoque une prise de poids?

La prise de poids est répertoriée dans les données officielles sur les effets indésirables comme un effet fréquent. Cela signifie qu'elle est signalée chez au moins 1 patient sur 100, mais chez moins de 1 patient sur 10.


Puis-je conduire ou utiliser des machines en prenant de l'émestane?

Les documents réglementaires indiquent que la capacité à conduire ou à utiliser des machines peut être altérée chez les personnes sous ce traitement.

Ceci est dû au potentiel d'effets secondaires tels que les vertiges, la somnolence (assoupissement), et l'asthénie (fatigue).


Y a-t-il un risque d'amincissement ou de perte de cheveux avec l'émestane?

L'information officielle du produit mentionne que l'alopécie (perte ou amincissement des cheveux) est répertoriée comme un effet indésirable peu fréquent dans le profil de sécurité.

Peu fréquent signifie que cela est signalé chez moins de 1 patient sur 100.


L'émestane a-t-il une incidence sur les taux de cholestérol?

L'information officielle rapporte que l'hypercholestérolémie (augmentation du taux de cholestérol) est un effet indésirable fréquent.

Ceci est signalé chez au moins 1 patient sur 100.


L'émestane peut-il causer des bouffées de chaleur?

Les bouffées de chaleur sont explicitement répertoriées dans les documents officiels comme un effet indésirable très fréquent.

Selon les données cliniques, cet effet est rapporté chez 1 patient sur 10 ou plus.


L'émestane modifie-t-il l'action des autres hormones dans l'organisme?

Le mécanisme d'action est décrit comme étant très sélectif pour l'enzyme aromatase, qui produit les œstrogènes.

Les études montrent que la synthèse d'autres stéroïdes surrénaux importants, tels que le cortisol et l'aldostérone, n'est généralement pas significativement affectée par le médicament à la dose approuvée.


L'émestane est-il disponible sous forme de médicament générique?

Oui, l'ingrédient actif de l'émestane, l'Exémestane, est disponible sous une forme générique approuvée.

Ceci permet l'existence de multiples produits approuvés contenant la même substance active.


Les hommes peuvent-ils prendre de l'émestane?

Les indications approuvées du médicament s'adressent spécifiquement aux femmes ménopausées.

Bien que le médicament ne soit pas généralement listé comme contre-indiqué chez les hommes, son utilisation approuvée, telle que détaillée dans l'étiquetage officiel, est spécifique aux populations féminines.


Puis-je prendre de l'émestane si j'ai des antécédents de problèmes cardiaques?

Les documents réglementaires stipulent que les patients souffrant de maladie cardiaque préexistante ou ceux présentant un risque de troubles cardiovasculaires doivent être évalués et faire l'objet d'une surveillance attentive avant et pendant la thérapie.


Existe-t-il d'autres noms de marque pour le médicament émestane?

Le médicament contient la substance active Exémestane.

Il est également largement connu sous le nom commercial d'Aromasin, tel que mentionné dans l'information officielle du produit.


L'émestane peut-il provoquer des changements de vision?

Oui, des changements de vision sont notés dans les rapports officiels sur les effets indésirables.

Les troubles visuels sont répertoriés comme un effet indésirable fréquent, c'est-à-dire signalé chez au moins 1 patient sur 100.


L'émestane est-il disponible sous différents dosages?

Les documents réglementaires spécifiant les formes posologiques et les dosages indiquent une présentation standard.

Le produit approuvé et ses équivalents génériques sont officiellement disponibles sous forme de comprimé de 25 mg, qui est le seul dosage standard.


Quel type de surveillance est généralement effectué pendant le traitement par émestane?

Les documents officiels exigent que les femmes souffrant ou à risque d'ostéoporose subissent une évaluation de la Densité Minérale Osseuse (DMO) avant le début du traitement et périodiquement par la suite.


Quel est l'effet de l'émestane sur le cycle menstruel?

L'émestane est contre-indiqué chez les femmes préménopausées car il est uniquement destiné à être utilisé après l'arrêt du cycle menstruel.

L'action fondamentale du médicament est de supprimer profondément les niveaux d'œstrogènes, qui sont requis pour réguler le cycle menstruel.


L'émestane a-t-il un effet sur l'humeur ou peut-il causer la dépression?

Oui, des effets sur l'humeur sont notés dans le profil de sécurité officiel.

La dépression est répertoriée dans les documents officiels comme un effet indésirable fréquent, c'est-à-dire signalé chez au moins 1 patient sur 100.


Ai-je besoin de tests sanguins réguliers pendant la prise d'émestane?

Les documents officiels exigent l'évaluation des taux d'hormones telles que la LH, la FSH et l'œstradiol pour confirmer le statut postménopausique, lorsque cela est cliniquement approprié.

De plus, une surveillance régulière d'autres paramètres de laboratoire est souvent recommandée pendant le traitement.


L'émestane est-il un type de chimiothérapie?

L'émestane est officiellement classé par les agences de réglementation comme un agent antinéoplasique.

Cependant, il s'agit spécifiquement d'un inhibiteur stéroïdien de l'aromatase, qui est un type d'hormonothérapie, et non un agent de chimiothérapie cytotoxique (qui détruit les cellules) traditionnel.

Comment Emestane doit-il être conservé et éliminé ?

Comment Conserver et Éliminer l'Emestane

Les comprimés d'Emestane (Exémestane) doivent être conservés conformément à des exigences réglementaires spécifiques pour garantir l'intégrité et la sécurité du produit.


Conditions de Conservation

  • Température : Conserver à température ambiante contrôlée, soit 25 C (77 F). Des variations temporaires sont autorisées entre 15 C et 30 C (59 F et 86 F).
  • Protection : Garder le médicament à l'abri de la lumière et de l'excès d'humidité.
  • Contenant : Les comprimés doivent être conservés dans le récipient d'origine et doivent rester hermétiquement fermé.

Sécurité Enfants et Élimination

  • Sécurité Enfants : Ce médicament, généralement fourni avec un bouchon de sécurité enfant, doit être maintenu hors de la vue et de la portée des enfants.
  • Élimination : L'Exémestane inutilisé ou périmé ne doit en aucun cas être jeté dans les toilettes ou dans les ordures ménagères. Les patientes doivent consulter un professionnel de la santé ou un pharmacien pour obtenir des instructions sur l'élimination via une usine d'élimination des déchets agréée.

Attention! Consultez toujours un médecin ou un pharmacien avant d'utiliser des pilules ou des médicaments.

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