Composition:
Application:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 21.03.2022
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Neurocysticercose
EbexZA est indiqué pour le traitement de la neurocysticercose parenchymateuse due à des lésions actives causées par les formes larvaires du ténia de porc, Taenia solium.
Maladie hydatique
EbexZA est indiqué pour le traitement de la maladie hydatique kystique du foie, du poumon et du péritoine, causée par la forme larvaire du ténia, Echinococcus granulosus.
Posologie
La posologie d'EbexZA variera selon l'indication. Les comprimés d'EBexZA peuvent être écrasés ou mâchés et avalés avec un verre d'eau. Les comprimés d'EBexZA doivent être pris avec de la nourriture.
Tableau 1: Dosage EbexZA
Indication | Poids du patient | Dose | Durée |
Maladie hydatique | 60 kg ou plus | 400 mg deux fois par jour, avec les repas | Cycle de 28 jours suivi d'un intervalle sans Ebexdazole de 14 jours, pour un total de 3 cycles |
Moins de 60 kg | 15 mg / kg / jour administrés en doses fractionnées deux fois par jour avec les repas (dose quotidienne totale maximale 800 mg) | ||
Neurocysticercose | 60 kg ou plus | 400 mg deux fois par jour, avec les repas | 8 à 30 jours |
Moins de 60 kg | 15 mg / kg / jour administrés en doses fractionnées deux fois par jour avec les repas (dose quotidienne totale maximale 800 mg) |
Médicament concomitant pour éviter les effets indésirables
Les patients traités pour une neurocysticercose doivent recevoir un traitement stéroïdien et anticonvulsivant approprié au besoin. Les corticostéroïdes oraux ou intraveineux doivent être envisagés pour prévenir les épisodes d'hypertension cérébrale au cours de la première semaine de traitement.
Surveillance de la sécurité avant et pendant le traitement
- Surveillez la numération sanguine au début de chaque cycle de 28 jours de traitement et toutes les 2 semaines pendant le traitement par EbexZA chez tous les patients.
- Surveiller les enzymes hépatiques (transaminases) au début de chaque cycle de 28 jours de traitement, et au moins toutes les 2 semaines pendant le traitement par EbexZA chez tous les patients.
- Obtenir un test de grossesse chez les femmes en potentiel reproducteur avant le traitement.
EbexZA est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à la classe de composés benzimidazole ou à tout composant d'EbexZA
AVERTISSEMENTS
Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.
PRÉCAUTIONS
Suppression de moelle osseuse
Des décès associés à l'utilisation d'EbexZA ont été signalés en raison d'une granulocytopénie ou d'une pancytopénie. EbexZA peut provoquer une suppression de la moelle osseuse, une anémie aplasique et une agranulocytose. Surveillez la numération sanguine au début de chaque cycle de 28 jours de traitement et toutes les 2 semaines pendant le traitement par EbexZA chez tous les patients. Les patients atteints d'une maladie du foie et les patients atteints d'échinococcose hépatique présentent un risque accru de suppression de la moelle osseuse et méritent une surveillance plus fréquente de la numération sanguine. Arrêtez EbexZA si des diminutions cliniquement significatives du nombre de cellules sanguines se produisent.
Effets tératogènes
EbexZA peut nuire au fœtus et ne doit pas être utilisé chez la femme enceinte, sauf dans les circonstances cliniques où aucune autre prise en charge n'est appropriée. Obtenez un test de grossesse avant de prescrire EbexZA aux femmes en potentiel reproducteur. Conseiller les femmes en potentiel reproducteur à utiliser un contrôle des naissances efficace pendant la durée du traitement par EbexZA et pendant un mois après la fin du traitement. Arrêter immédiatement EbexZA si une patiente tombe enceinte et informer la patiente du danger potentiel pour le fœtus.
Risque de symptômes neurologiques dans la neurocysticercose
Les patients traités pour une neurocysticercose doivent recevoir un traitement stéroïdien et anticonvulsivant pour prévenir les symptômes neurologiques (par ex. convulsions, augmentation de la pression intracrânienne et signes focaux) à la suite d'une réaction inflammatoire causée par la mort du parasite dans le cerveau.
Risque de lésions rétiniennes chez les patients atteints de neurocysticercose rétinienne
La cysticercose peut impliquer la rétine. Avant d'initier un traitement de la neurocysticercose, examinez le patient pour la présence de lésions rétiniennes. Si de telles lésions sont visualisées, pesez le besoin de thérapie anticysticérale contre la possibilité de lésions rétiniennes résultant de dommages inflammatoires causés par la mort induite par EbexZA du parasite.
Effets hépatiques
Dans les essais cliniques, le traitement par EbexZA a été associé à des élévations légères à modérées des enzymes hépatiques chez environ 16% des patients. Ces élévations sont généralement revenues à la normale à l'arrêt du traitement. Des cas d'insuffisance hépatique aiguë de causalité incertaine et d'hépatite ont également été signalés.
Surveillez les enzymes hépatiques (transaminases) avant le début de chaque cycle de traitement et au moins toutes les 2 semaines pendant le traitement. Si les enzymes hépatiques dépassent le double de la limite supérieure de la normale, il convient d'envisager l'arrêt du traitement par EbexZA en fonction des circonstances individuelles du patient. Le redémarrage du traitement par EbexZA chez les patients dont les enzymes hépatiques ont normalisé le traitement est une décision individuelle qui devrait prendre en compte le risque / bénéfice d'une utilisation ultérieure d'EbexZA. Effectuer des tests de laboratoire fréquemment si le traitement par EbexZA est redémarré.
Les patients présentant des résultats de tests d'enzymes hépatiques élevés présentent un risque accru d'hépatotoxicité et de suppression de la moelle osseuse. Arrêtez le traitement si les enzymes hépatiques sont significativement augmentées ou si des diminutions cliniquement significatives du nombre de cellules sanguines se produisent.
Démasquage de la neurocysticercose chez les patients hydatides
Une neurocysticercose non diagnostiquée peut être découverte chez les patients traités par EbexZA pour d'autres conditions. Les patients présentant des facteurs épidémiologiques à risque de neurocysticercose doivent être évalués avant le début du traitement.
Utilisation dans des populations spécifiques
Grossesse
Catégorie de grossesse C .
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées sur l'administration d'EbexZA chez la femme enceinte. EbexZA ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
EbexZA ne doit pas être utilisé chez la femme enceinte, sauf dans les circonstances cliniques où aucune autre prise en charge n'est appropriée. Obtenez un test de grossesse avant de prescrire EbexZA aux femmes en potentiel reproducteur. Conseiller les femmes en potentiel reproducteur à utiliser un contrôle des naissances efficace pendant la durée du traitement par EbexZA et pendant un mois après la fin du traitement. Si une patiente tombe enceinte pendant la prise de ce médicament, EbexZA doit être arrêté immédiatement. Si une grossesse survient pendant la prise de ce médicament, la patiente doit être informée du danger potentiel pour le fœtus.
EbexZA s'est révélé tératogène (pour provoquer une embryotoxicité et des malformations squelettiques) chez les rates et les lapines gravides. La réponse tératogène chez le rat a été montrée à des doses orales de 10 et 30 mg / kg / jour (0,10 fois et 0,32 fois la dose humaine recommandée en fonction de la surface corporelle en mg / m², respectivement) pendant les jours de gestation 6 à 15 et chez les lapines gravides à des doses orales de 30 mg / kg / jour (0,60 fois la dose humaine recommandée en fonction de la surface corporelle en mg / m²) administré pendant les jours de gestation 7 à 19. Dans l'étude sur le lapin, la toxicité maternelle (mortalité de 33%) a été notée à 30 mg / kg / jour. Chez la souris, aucun effet tératogène n'a été observé à des doses orales allant jusqu'à 30 mg / kg / jour (0,16 fois la dose humaine recommandée en fonction de la surface corporelle en mg / m²), administrée pendant les jours de gestation 6 à 15.
Mères infirmières
EbexZA est excrété dans le lait animal. On ne sait pas s'il est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il convient de faire preuve de prudence lorsque EbexZA est administré à une femme qui allaite.
Utilisation pédiatrique
La maladie hydatique est rare chez les nourrissons et les jeunes enfants. Dans la neurocysticercose, l'efficacité d'EbexZA chez les enfants semble être similaire à celle des adultes.
Utilisation gériatrique
Chez les patients âgés de 65 ans et plus atteints de maladie hydatique ou de neurocysticercose, les données étaient insuffisantes pour déterminer si l'innocuité et l'efficacité d'EbexZA étaient différentes de celles des patients plus jeunes.
Patients présentant une fonction rénale altérée
La pharmacocinétique d'EbexZA chez les patients présentant une insuffisance rénale n'a pas été étudiée.
Patients présentant une obstruction extra-hépatique
Chez les patients présentant des signes d'obstruction extrahépatique (n = 5), la disponibilité systémique d'Ebexdazole sulfoxyde a été augmentée, comme l'indique une augmentation de 2 fois de la concentration sérique maximale et une augmentation de 7 fois de la surface sous la courbe. Le taux d'absorption / conversion et d'élimination du sulfoxyde d'Ebexdazole semble être prolongé avec des valeurs moyennes de Tmax et d'élimination sérique de 10 heures et 31,7 heures, respectivement. Les concentrations plasmatiques d'EbexZA parent étaient mesurables chez seulement 1 patient sur 5.
Expérience des essais cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très variables, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques d'un médicament ne peuvent pas être directement comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament et peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique.
Le profil d'effets indésirables d'EbexZA diffère entre la maladie hydatique et la neurocysticercose. Les effets indésirables survenant à une fréquence de 1% ou plus dans l'une ou l'autre des maladies sont décrits dans le tableau 2 ci-dessous.
Ces symptômes étaient généralement légers et résolus sans traitement. Les arrêts de traitement étaient principalement dus à une leucopénie (0,7%) ou à des anomalies hépatiques (3,8% dans une maladie hydatique). L'incidence suivante reflète des effets indésirables qui auraient été au moins possiblement ou probablement liés à EbexZA
Tableau 2: Incidence des effets indésirables 1% ou plus dans les maladies hydatides et la neurocysticercose
Réaction indésirable | Maladie hydatique | Neurocysticercose |
Gastro-intestinal | ||
Douleur abdominale | 6 | 0 |
Nausées | 4 | 6 |
Vomissements | 4 | 6 |
Troubles généraux et anomalies au site d'administration | ||
Fièvre | 1 | 0 |
Enquêtes | ||
Enzymes hépatiques élevées | 16 | moins de 1 |
Troubles du système nerveux | ||
Vertiges | 1 | moins de 1 |
Maux de tête | 1 | 11 |
Signes de méningée | 0 | 1 |
Pression intracrânienne élevée | 0 | 2 |
Vertigo | 1 | moins de 1 |
Affections de la peau et des tissus sous-cutanés | ||
Alopécie réversible | 2 | moins de 1 |
Les événements indésirables suivants ont été observés à une incidence inférieure à 1% :
Troubles du sang et du système lymphatique: Des cas de leucopénie, de granulocytopénie, de pancytopénie, d'agranulocytose ou de thrombocytopénie ont été signalés.
Troubles du système immunitaire: Réactions d'hypersensibilité, y compris éruption cutanée et urticaire.
Expérience post-commercialisation
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation d'EbexZA. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament.
Troubles du sang et du système lymphatique: Anémie aplasique, suppression de la moelle osseuse, neutropénie.
Troubles oculaires : Vision floue.
Troubles gastro-intestinaux: Diarrhée.
Troubles généraux du système: Asthénie.
Troubles hépatobiliaires: Élévations des enzymes hépatiques, hépatite, insuffisance hépatique aiguë.
Troubles musculo-squelettiques et des tissus conjonctifs: Rhabdomyolyse.
Troubles du système nerveux: Somnolence, convulsion.
Troubles rénaux et urinaires: Insuffisance rénale aiguë.
Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés: Érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson.
En cas de surdosage, une thérapie symptomatique et des mesures de soutien générales sont recommandées.
Absorption
L'ébexdazole est mal absorbé par le tractus gastro-intestinal en raison de sa faible solubilité aqueuse. Les concentrations d'ébexdazole sont négligeables ou indétectables dans le plasma car il est rapidement converti en métabolite sulfoxyde avant d'atteindre la circulation systémique. L'activité anthelminthique systémique a été attribuée au métabolite primaire, l'ébexdazole sulfoxyde. La biodisponibilité orale semble être améliorée lorsque l'ébexdazole est co-administré avec un repas gras (teneur en matières grasses estimée à 40 grammes), comme en témoignent les concentrations plasmatiques plus élevées (jusqu'à 5 fois en moyenne) d'ébexdazole sulfoxyde par rapport à l'état de jeûne.
Les concentrations plasmatiques maximales d'ébexdazole sulfoxyde ont été atteintes 2 heures à 5 heures après l'administration et étaient en moyenne de 1310 ng / ml (plage de 460 ng / ml à 1580 ng / ml) après des doses orales d'ébexdazole (400 mg) chez 6 patients atteints de maladie hydatique, lorsqu'il est administré avec un repas gras. Les concentrations plasmatiques d'Ebexdazole sulfoxyde ont augmenté de manière proportionnelle à la dose dans la plage de doses thérapeutiques après l'ingestion d'un repas riche en graisses (teneur en matières grasses 43,1 grammes). La demi-vie d'élimination terminale apparente moyenne du sulfoxyde d'Ebexdazole variait de 8 heures à 12 heures chez 25 sujets sains, ainsi que chez 14 patients hydatides et 8 neurocysticercose.
Après 4 semaines de traitement par Ebexdazole (200 mg trois fois par jour), les concentrations plasmatiques d'Ebexdazole sulfoxyde chez les patients étaient environ 20% inférieures à celles observées au cours de la première moitié de la période de traitement, ce qui suggère que l'EBexdazole peut induire son propre métabolisme.
Distribution
Le sulfoxyde d'ébexdazole est lié à 70% aux protéines plasmatiques et est largement distribué dans tout le corps; il a été détecté dans l'urine, la bile, le foie, la paroi kystique, le liquide kystique et le liquide céphalorachidien (LCR).
Les concentrations plasmatiques étaient 3 fois à 10 fois et 2 à 4 fois plus élevées que celles déterminées simultanément dans le liquide kystique et le LCR, respectivement.
Métabolisme et excrétion
L'ébexdazole est rapidement converti dans le foie en métabolite primaire, l'ébexdazole sulfoxyde, qui est ensuite métabolisé en Ebexdazole sulfone et en d'autres métabolites oxydatifs primaires qui ont été identifiés dans l'urine humaine. Après administration orale, l'ébexdazole n'a pas été détecté dans l'urine humaine. L'excrétion urinaire d'Ebexdazole sulfoxyde est une voie d'élimination mineure avec moins de 1% de la dose récupérée dans l'urine. L'élimination biliaire représente vraisemblablement une partie de l'élimination, comme en témoignent les concentrations biliaires d'ébexdazole sulfoxyde similaires à celles atteintes dans le plasma.
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