Drotaverine-OBL

spasmes des muscles lisses associés aux maladies de la voie biliaire: cholécystolithiase, cholangiolithiase, cholécystite, péricholécite, cholangite, papillite;

crampes de muscles lisses des voies urinaires: néphrolytiase, urétrolithiase, pyélite, cistite, mochtaum;

Comme thérapie auxiliaire (si la thérapie orale n'est pas possible):

crampes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal: ulcère gastro-duodénum, gastrite, crampes du cardia et du portier, entérite, colite ;

maladies gynécologiques: disménorée.

V / m, v / v.

Adultes: la dose quotidienne moyenne est de 40 à 240 mg, divisée par 1 à 3 c / m d'administration.

Avec des coliques rénales et de calculs biliaires aiguës - 40–80 mg par / s, lentement (la durée d'administration est d'environ 30 s).

Solution pour dans / dans et / m d'administration

hypersensibilité à la substance active ou à l'une des substances auxiliaires du médicament;

hypersensibilité au disulfite de sodium (voir. "Instructions spéciales");

insuffisance hépatique ou rénale sévère;

insuffisance cardiaque chronique sévère;

enfance (l'utilisation de la drotaverine chez les enfants n'a pas été étudiée dans les essais cliniques) ;

période d'allaitement (études cliniques non disponibles).

Avec prudence : hypotension artérielle (danger captis, voir. "Instructions spéciales"); grossesse (voir. «Application pour grossesse et allaitement»).

Vous trouverez ci-dessous les effets indésirables observés dans les essais cliniques, divisés par des systèmes d'organes, indiquant la fréquence de leur apparition conformément à la gradation suivante: très souvent (≥10%), souvent (≥1, <10%); rarement (≥0,1, <1%); rarement (≥0,01, <0,1% disponible); très rarement déterminé par des messages individuels (<0,0,0.

Du côté du MSS: rarement - palpitations cardiaques, diminution de la pression artérielle.

Du côté du CNS : rarement - maux de tête, vertiges, insomnie.

Du côté de l'écran LCD: rarement - nausées, constipation.

Du côté du système immunitaire : rarement - réactions allergiques (gonflement angioneurotique, urticaire, éruption cutanée, démangeaisons) (voir. "Suppression"); fréquence inconnue - lors de l'utilisation du médicament, le développement d'un choc anaphylactique avec une issue fatale et sans issue fatale a été signalé.

Réactions locales : rarement - réactions au lieu d'administration.

Symptômes : une surdose de drotaverine a été associée à une altération de la fréquence cardiaque et de la conduction, y compris le blocage complet des jambes du faisceau Gis et un arrêt cardiaque, qui peuvent être mortels.

Traitement: en cas de surdosage, les patients doivent être étroitement surveillés et doivent subir un traitement symptomatique et un traitement visant à maintenir les fonctions de base du corps.

La drotavérine est un dérivé de l'isokhinolina, qui montre un puissant effet spasmolithique sur les muscles lisses en inhibant l'enzyme FDE. L'enzyme FDE est nécessaire pour l'hydrolyse du CAMF à l'AMF. L'inhibition de l'enzyme FDE entraîne une augmentation de la concentration de CAMF, qui lance la réaction en cascade suivante: des concentrations élevées de CAMF activent la phosphorylation dépendante de la CAMF de la kinase des chaînes légères du myosène (KLCM) la phosphorylation du KLCM entraîne une diminution de son affinité avec le Ca²⁺-calmoduline complexe, à la suite de quoi la forme inactivée de KLCM soutient la relaxation musculaire. Le CAMF affecte également la concentration de cytosol de l'ion Ka²⁺ grâce à la promotion du transport Ca²⁺ dans l'espace extracellulaire et le réticulum sarcoplasmique. Cette faible concentration d'ions Ca²⁺ l'effet de la drotaverine à travers le CAMF explique l'effet antagoniste de la drotaverine par rapport au Ca²⁺.

In vitro la drotavérine inhibe l'enzyme FDE-4 sans inhiber les isopères des FDE-3 et FDE-5. Par conséquent, l'efficacité de la drotaverine dépend des concentrations de FDE-4 dans les tissus, qui varient dans différents tissus. Le FDE-4 est le plus important pour supprimer l'activité contractuelle des muscles lisses, et donc l'inhibition sélective du FDE-4 peut être utile pour le traitement de la dyskinésie hyperkinétique et de diverses maladies accompagnées d'un état spastique de LCD

L'hydrolyse du CAMF dans le myocarde et les muscles lisses des vaisseaux se produit principalement à l'aide de l'isoensima FDE-3, ce qui explique le fait qu'avec une activité spasmolithique élevée, la drotaverine n'a pas d'effets secondaires graves sur le cœur et les vaisseaux sanguins et effets prononcés sur le CCC .

La drotavérine est efficace dans les spasmes des muscles lisses d'origine neurogène et musculaire. Quel que soit le type d'innervation végétative, la drotaverine détend les muscles lisses du tractus gastro-intestinal, les traces de bile, le système urinaire.

La drotavérine et / ou ses métabolites peuvent pénétrer légèrement à travers la barrière placentaire.

In vitro la drotavérine a une connexion élevée avec les protéines plasmatiques (95–97%), en particulier avec l'albumine, la γ- et la β-globuline, ainsi qu'avec l'α-LPVP

Chez l'homme, la drotaverine est presque complètement métabolisée dans le foie par O-déséthylation. Ses métabolites se conjuguent rapidement avec l'acide glucuronique. Le métabolite principal est la 4 'dééthyldropotaverine, en plus de laquelle la 6-dezéthyldropowerrine et la 4'-deéthyldrotaveraldine ont été identifiées.

Chez l'homme, un modèle mathématique à deux chambres a été utilisé pour évaluer les performances de la pharmacocinétique de la drotaverine. Fin T_1/2 la radioactivité plasmatique était de 16 heures.

T_1/2 est de 8 à 10 heures. En 72 heures, la drotaverine est presque complètement excrétée du corps, plus de 50% de la drotaverine est excrétée par les reins (principalement sous forme de métabolites) et environ 30% par les intestins. La drotaverine non remplaçable dans l'urine n'est pas détectée.

• Vasodilatateurs
• Les spasmolithiques sont myotropes

Levodopa. Les inhibiteurs de la FDE comme la papavérine affaiblissent l'effet antiparkinsonique de la lévodopa. Lors de l'attribution d'une drotaverine simultanément avec la lévodopa, une rigidité et des tremblements accrus sont possibles.

Papaverine, bendazole et autres spasmolithiques (y compris.h. et m-cholinolithique). La drotavérine améliore l'effet spasmolytique de la papavérine, du bendazole et d'autres spasmolittiques, y compris les bloqueurs de la m-choline.

Antidépresseurs tricycliques, chinidine et prominamide. Améliore l'hypotension causée par les antidépresseurs tricycliques, la chinidine et le procinamide.

Morphine. Réduit l'activité spasmodène de la morphine.

Fénobarbital. Renforcement de l'effet spasmolytique de la drotavérine.