Cefepima Vitalis

Céfépim inhibe la synthèse des enzymes de la paroi cellulaire bactérienne. Il a un large spectre d'action contre diverses bactéries Gram-positives et Gram-négatives, y compris les souches résistantes aux aminoglycosides et aux antibiotiques céphalosporines de la troisième génération. Très résistant à l'hydrolyse de la plupart des bêta - lactamases, il a une faible affinité pour les bêta-lactamases codées par des gènes chromosomiques et pénètre rapidement dans les cellules bactériennes à Gram négatif.

Actif contre les microorganismes suivants:

Aérobie à Gram positif: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (y compris les souches productrices de bêta-lactamase), d'autres souches de staphylocoques, y compris Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes (streptocoques du groupe A), Streptococcus agalactiae (streptocoques du groupe B), Streptococcus pneumoniae (y compris les souches avec une résistance moyenne à la pénicilline — IPC de 0,1 à 1 µg / ml), d'autres streptocoques bêta-hémolytiques (groupes C, G, F), Streptococcus bovis (groupe D), streptocoques du groupe Viridans. La plupart des souches d'entérocoques, par exemple Enterococcus faecalis et les staphylocoques résistants à la méthicilline sont résistants à la plupart des antibiotiques céphalosporines, y compris le céfépim.

Aérobie à Gram négatif: Pseudomonas sp., comprenant Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Escherichia coli, Klebsiella sp., comprenant Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter sp., comprenant Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Proteus sp., comprenant Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga sp., Citrobacter sp., comprenant Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (y compris les souches productrices de bêta-lactamase), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella sp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (y compris les souches productrices de bêta-lactamase), Neisseria gonorrhoeae (y compris les souches productrices de bêta-lactamase), Neisseria meningitidis, Providencia sp., comprenant Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella sp., Serratia, comprenant Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Shigella sp., Yersinia enterocolitica.

Le céfépim est inactif contre certaines souches Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia).

Anaérobies: Bacteroides sp., comprenant Bacteroides melaninogenicus et d'autres microorganismes de la cavité buccale liés à Bacteroides, Clostridium perfringens, Fusobacterium sp., Mobiluncus sp., Peptostreptococcus sp., Veillonella sp. Céfépim est inactif contre Bacteroides fragilis et Clostridium difficile.

Les concentrations moyennes de céfépim dans le plasma sanguin chez les hommes adultes en bonne santé à différents moments après une seule administration intraveineuse de 30 minutes et leurs paramètres pharmacocinétiques sont présentés dans le tableau 1. T_1/2 la céfépime du corps est en moyenne d'environ 2 H. la clairance Totale est en moyenne de 120 ml/min.à/administré par 2 g du médicament à des intervalles de 8 h pendant 9 jours, le cumul du médicament n'a pas été observé.

Tableau 1

Concentrations plasmatiques moyennes de céfépim (µg/ml) après administration intraveineuse

Après l'administration intraveineuse, le céfépim est complètement absorbé. Les concentrations moyennes de céfépim dans le plasma sanguin après une seule administration intraveineuse et leurs paramètres pharmacocinétiques sont présentés dans le tableau 2.

Tableau 2

Concentrations plasmatiques moyennes de céfépim (µg/ml) après administration intramusculaire

Les concentrations thérapeutiques de céfépim se trouvent dans les fluides et tissus suivants: urine, bile, liquide péritonéal, liquide bulleux, sécrétion muqueuse des bronches, prostate, appendice et vésicule biliaire.

La céfépime est métabolisée en n - méthylpyrrolidine, qui est rapidement convertie en oxyde De n-méthylpyrrolidine. Céfépim est excrété presque entièrement par les mécanismes de régulation rénale, principalement par filtration glomérulaire (clairance rénale est en moyenne 110 ml/min). Dans l'urine, on trouve environ 85% de la dose administrée de céfépim inchangé, moins de 1% de n-méthylpyrrolidine, environ 6,8% d'oxyde De n - méthylpyrrolidine et environ 2,5% d'épimère de céfépim. La liaison du céfépim aux protéines plasmatiques est inférieure à 19% et ne dépend pas de la concentration sérique du médicament.

Après une seule administration intraveineuse de 1 g de médicament chez les patients âgés de plus de 65 ans, il y avait une augmentation de l'indice pharmacocinétique de l'ASC et une diminution de la clairance rénale par rapport aux jeunes patients. Par conséquent, avec une fonction rénale altérée, les patients âgés peuvent avoir besoin d'un ajustement de la dose.

Chez les patients présentant divers degrés d'insuffisance rénale T_1/2 du corps augmente. Dans les troubles graves de la fonction rénale, nécessitant des séances de dialyse, T_1/2 est en moyenne 13 h-avec hémodialyse et 19 h-avec dialyse péritonéale. Les patients présentant une fonction rénale altérée nécessitent un ajustement de la dose.

La pharmacocinétique du céfépim chez les patients présentant une fonction hépatique altérée ou une fibrose kystique n'est pas modifiée. L'ajustement de la dose pour ces patients n'est pas nécessaire.

Chez les enfants âgés de 2 mois à 11 ans, après une seule administration de la dose de 50 mg/kg de poids corporel/ou/m et après l'administration de plusieurs doses toutes les 8 h (n=29) ou toutes les 12 h (n=13), mais pas moins de 48 h, la clairance totale et le volume de distribution de constitution (3,3±1,0) ml/min/kg et (0,3 ± 0,1) l/kg de Retrait цефепима sous forme inchangée dans les urines était de (60,4±30,4)% de la dose administree, et la clairance rénale en moyenne (2,0±1,1) ml/min/kg l'Âge et le sexe des patients n'aient pas d'impact significatif sur la clairance totale et le volume de distribution sous réserve de la modification de la masse corporelle de chacun.

Lors de l'administration de céfépim à une dose de 50 mg / kg toutes les 12 heures (n=13), le cumul du médicament n'a pas été observé, tandis que C_mAh, aire sous la courbe AUC et T_1/2 a augmenté d'environ 15% à l'état stationnaire lors de l'introduction d'un schéma de 50 mg/kg toutes les 8 heures les paramètres Pharmacocinétiques цефепима chez les enfants de/dans l'introduction à la dose de 50 mg/kg sont comparables à celles de farmakokineticheskimi les paramètres de la drogue chez les adultes, après en/dans l'introduction de 2, Après le/m introduction C_max la céfépime dans le plasma sanguin à l'état d'équilibre était en moyenne de 68 µg/ml pour une médiane de 0,75 H. Après 8 h après l'administration intraveineuse, la concentration de céfépim dans le plasma sanguin était en moyenne de 6 µg/ml.la biodisponibilité Absolue du céfépim après l'injection intraveineuse était en moyenne de 82%.

Tableau 3

Concentration du médicament dans le LCR et dans le plasma sanguin chez les enfants atteints de méningite bactérienne

^** âge de 3,1 mois à 12 ans avec un écart-type de ±3 ans.

La dose du médicament 50 mg / kg de poids corporel à / dans l'administration pendant 5 à 20 minutes toutes les 8 heures . Les concentrations plasmatiques et le LCR sont déterminées à la fin de l'administration le jour 2 ou 3 du traitement par le médicament.

• Antibiotique, céphalosporine [Céphalosporines]