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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 07.04.2022
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Carvedilol
Comprimés ronds, biconvexes de couleur blanche ou presque blanche.
hypertension artérielle (en monothérapie et en Association avec d'autres antihypertenseurs),
angor stable,
insuffisance cardiaque chronique (stade II-III de NYHA), en Association avec des diurétiques, de la digoxine ou des inhibiteurs de l'ECA.
À l'intérieur, laver avec une quantité suffisante de liquide.
Hypertension artérielle. Adultes: la dose initiale est de 12,5 mg 1 une fois par jour pendant les 2 premiers jours. Puis-25 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose est augmentée. La dose maximale est de 50 mg / jour une fois ou en 2 doses (matin et soir). L'augmentation de la posologie doit être effectuée progressivement à un intervalle d'au moins 2 semaines.
Chez les patients âgés, dans certains cas, la dose de 12,5 mg peut être efficace.
Angine de poitrine. Adultes: la dose initiale est de 12,5 mg 2 fois par jour pendant les 2 premiers jours. Puis - 25 mg 2 fois (matin et soir) par jour. Si nécessaire, la dose est augmentée à un intervalle de 2 semaines à un maximum de 100 mg/jour, divisé en 2 doses.
Pour les patients âgés, la dose quotidienne maximale est de 50 mg, en 2 doses.
Insuffisance cardiaque chronique. La dose est choisie individuellement. Lorsque la dose augmente, une surveillance attentive est effectuée. Il est nécessaire d'observer l'état du patient pendant les 2-3 premières heures après la première réception ou après la première dose accrue. L'utilisation supplémentaire de Carvetrend nécessite un état clinique stable. La dose et la nomination d'autres médicaments, tels que la digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA, doivent être fixés avant la nomination de Carvetrend.
La dose initiale recommandée est de 3,125 mg 2 fois par jour pendant 14 jours. Avec une bonne tolérance du médicament et la nécessité d'augmenter la dose, le médicament est prescrit à une dose de 6,25 mg 2 fois par jour, puis - 12,5 mg et ensuite - 25 mg 2 fois par jour. Les patients reçoivent la dose maximale tolérée. La dose maximale recommandée — 25 mg 2 fois par jour - pour les patients pesant jusqu'à 85 kg et 50 mg 2 fois par jour - pour les patients pesant plus de 85 kg. Les patients souffrant d'insuffisance cardiaque afin de prévenir l'hypotension orthostatique, il est recommandé de prendre le médicament pendant les repas. Au début du traitement et avant d'augmenter chaque dose, l'état des patients doit être surveillé, t.de. peut-être une aggravation de l'évolution de l'insuffisance cardiaque. La rétention d'eau peut se développer, et en raison de l'action vasodilatatrice-hypotension artérielle et léthargie. Lorsque la rétention d'eau devrait augmenter la dose de diurétiques, en outre, une réduction temporaire de la dose de Carvetrend peut être nécessaire. Dans certains cas, le traitement par Carvetrend doit être temporairement suspendu
hypersensibilité au carvédilol ou à d'autres composants du médicament,
insuffisance cardiaque au stade de la décompensation,
syndrome de faiblesse du nœud sinusal, blocage AV de degré II–III (à l'exception des patients avec un stimulateur cardiaque artificiel), bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 BPM), choc cardiogénique,
asthme bronchique, insuffisance hépatique sévère,
acidose métabolique,
grossesse,
lactation,
enfants et adolescents de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non établies),
l'administration intraveineuse conjointe de vérapamil, diltiazem ou d'autres agents antiarythmiques (en particulier les agents antiarythmiques de classe I).
Avec prudence et sous contrôle, effectuer le traitement:
patients atteints de diabète,
hypoglycémie, thyrotoxicose, phéochromocytome (uniquement en combinaison avec la nomination d'alpha-bloquants),
maladies occlusives des vaisseaux périphériques,
AV-blocage de degré I, angine de prinzmetal,
MPOC,
psoriasis,
insuffisance rénale,
dépression,
myasthénie,
traitement avec des alpha-bloquants et des alpha-adrénomimétiques, utilisation simultanée avec des préparations de digitale, des diurétiques et / ou des inhibiteurs de la MAO,
personnes âgées,
interventions chirurgicales étendues et anesthésie générale.
Aux doses recommandées, le médicament est bien toléré, mais dans certains cas, des effets secondaires sont possibles.
Du système digestif: nausées, bouche sèche, douleurs abdominales, diarrhée ou constipation, vomissements, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques».
Du côté du SNC: maux de tête, vertiges, sensation de fatigue, perte de conscience, faiblesse musculaire (généralement au début du traitement), troubles du sommeil, dépression, paresthésie.
De la part des organes hématopoïétiques: leucopénie, thrombocytopénie.
Réactions allergiques: exanthème, urticaire, démangeaisons, éruptions cutanées, apparition et/ou exacerbation du psoriasis, éternuements, congestion nasale, très rarement — réaction anaphylactoïde.
Du système respiratoire: essoufflement, bronchospasme (chez les patients prédisposés).
Du système cardiovasculaire: bradycardie, hypotension orthostatique, angine de poitrine, blocage auriculo-ventriculaire, progression de l'insuffisance circulatoire (membres froids), progression de l'insuffisance cardiaque, œdème des membres inférieurs.
Du côté du métabolisme: augmentation du poids corporel, violation du métabolisme des glucides.
Et autres: parfois-exacerbation du syndrome de boiterie "intermittente", syndrome de Raynaud, douleur dans les membres, violation de la miction, altération de la fonction rénale, syndrome pseudo-grippal, diminution de la déchirure.
Comme avec l'utilisation d'autres médicaments ayant un effet alpha-adrénobloquant, le diabète sucré courant latent peut se manifester ou ses symptômes s'intensifient.
Signes: diminution marquée de la pression ARTÉRIELLE (pression systolique de 80 mm HG). art. et ci-dessous), bradycardie (moins de 50 BPM), troubles de la fonction respiratoire (bronchospasme), insuffisance circulatoire chronique, choc cardiogénique, arrêt cardiaque.
Traitement: dans les premières heures — induction de vomissements et lavage gastrique. Le surdosage nécessite un traitement intensif. L'antagoniste de l'action bêta-bloquante est l'orciprénaline ou l'isoprénaline 0,5-1 mg IV et/ou le glucagon à une dose de 1-5 mg (la dose maximale est de 10 mg).
Avec une bradycardie sévère, l'atropine est administrée à une dose de 0,5-2 mg.
Pour maintenir l'activité cardiaque dans / dans le jet (pendant 30 s), le glucagon est administré, après quoi une perfusion prolongée est effectuée à raison de 2-5 mg/H.
Si l'effet vasodilatateur périphérique prédomine (membres chauds, en plus d'une hypotension artérielle importante), il est nécessaire de prescrire de la noradrénaline à des doses répétées de 5-10 µg ou sous forme de perfusion — 5 µg/min.
Pour arrêter le bronchospasme, prescrire des bêta-adrénomimétiques (sous forme d'aérosol ou IV) ou de l'aminophylline IV.
Si des convulsions se développent, une administration lente de diazépam ou de clonazépam est recommandée.
Dans les cas graves d'intoxication, lorsque les symptômes de choc dominent, le traitement doit se poursuivre jusqu'à ce que l'état du patient soit stabilisé, en tenant compte de T1/2 carvédilol, égal à 6-10 heures.
Le contrôle et la correction des signes vitaux sont recommandés dans l'unité de soins intensifs.
A une combinaison de bêta-bloquants non sélectifs, alpha1- effet bloquant et antioxydant. L'effet vasodilatateur est principalement associé au blocage de l'alpha1 -récepteurs. Grâce à la vasodilatation, la résistance vasculaire périphérique globale est réduite. Il n'a pas d'activité sympathomimétique interne et, comme le propranolol, a un effet stabilisant de la membrane.
Puissant antioxydant, élimine les radicaux libres d'oxygène.
L'ensemble сосудорасширяющего de l'action et de la bêta-адреноблокирующих propriétés карведилола conduit au fait que chez les patients atteints d'hypertension réduction de la pression artérielle n'est pas accompagnée d'une augmentation simultanée la résistance périphérique totale, qui est célébrée lors de la prise de bêta-bloquants, les карведилол légèrement réduit la fréquence CARDIAQUE, tout en gardant le flux sanguin rénal et de la fonction rénale. Puisque le flux sanguin périphérique est préservé, le refroidissement des membres est très rare.
L'effet Antihypertenseur se développe rapidement - après 2-3 heures après une dose unique et continue pendant 24 heures Avec un traitement prolongé, l'effet maximal est noté après 3-4 semaines.
Chez les patients atteints de coronaropathie, le carvédilol a un effet anti-ischémique et anti-angineux. Réduit la pré - et post-charge sur le cœur. N'a pas d'effet prononcé sur le métabolisme lipidique et la teneur en ions potassium, sodium, magnésium dans le plasma sanguin.
Chez les patients présentant une altération de la fonction ventriculaire gauche et/ou une insuffisance circulatoire, le carvédilol a un effet bénéfique sur les indicateurs hémodynamiques: augmente la fonction d'éjection du ventricule gauche et réduit sa taille.
L'effet bénéfique du carvédilol sur l'hémodynamique cardiaque, la fraction d'éjection du ventricule gauche est observé à la fois dans la cardiomyopathie dilatée et dans la forme ischémique de l'insuffisance cardiaque. Dans l'insuffisance cardiaque, le carvédilol réduit le volume systolique et diastolique, ainsi que la résistance vasculaire périphérique et pulmonaire. La fraction d'éjection et l'indice cardiaque dans la fonction cardiaque normale ne changent pas.
L'action du carvédilol est plus prononcée chez les patients atteints de tachycardie (fréquence cardiaque supérieure à 82 BPM) et d'une faible fraction d'éjection (inférieure à 23%).
Pendant le traitement au carvédilol, le rapport cholestérol lipoprotéines de haute densité/lipoprotéines de basse densité ne change pas.
Après ingestion, le carvédilol est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Cmax dans le plasma sanguin est atteint par 1 h après la prise du médicament. La biodisponibilité est de 25%. La concentration plasmatique et la dose sont en relation linéaire. La prise de nourriture n'affecte pas la biodisponibilité et la magnitude Cmax dans le plasma sanguin, mais augmente seulement Tmax.
La liaison aux protéines plasmatiques est élevée et représente 98-99%. Le volume de distribution est d'environ 2 l / kg et augmente (de 80%) en cas d'insuffisance hépatique (en réduisant l'effet du «premier passage» à travers le foie).
Il est métabolisé principalement dans le foie en raison d'un composé intense avec de l'acide glucuronique. En déméthylant et en hydroxylant le cycle phényle, 3 métabolites actifs sont formés, ayant un effet antioxydant et adrénobloquant prononcé.
T1/2 carvedilol est 6-10 h, la clairance plasmatique-environ 590 ml / min. il est Excrété principalement avec la bile et une petite partie — par les reins.
Pénètre à travers la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel. Le carvédilol n'est pratiquement pas éliminé du sang par hémodialyse.
Il convient de garder à l'esprit que chez les patients âgés, la concentration de carvédilol dans le plasma sanguin est 50% plus élevée que chez les jeunes.
Puisque le carvédilol est excrété principalement par le tractus gastro-intestinal, la violation de la fonction rénale n'est pas accompagnée de son cumul.
Dans la cirrhose du foie, la biodisponibilité du carvédilol est 4 fois, et Cmax dans le plasma sanguin-5 fois plus élevé que la normale.
- Bêta et alpha-bloquants [alpha et bêta-bloquants]
Le carvédilol peut potentialiser l'action d'autres antihypertenseurs ou médicaments simultanément pris qui ont un effet hypotenseur (nitrates).
Avec l'utilisation conjointe de carvedilol et de diltiazem, des troubles de la conduction cardiaque et des troubles hémodynamiques peuvent se développer.
Avec la prise simultanée de carvédilol et de digoxine, la concentration de ce dernier augmente et le temps de conduite AV peut augmenter.
Carvedilol peut potentialiser l'action de l'insuline et des agents hypoglycémiants oraux, tandis que les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier la tachycardie) peuvent être masqués, de sorte que chez les patients diabétiques, un contrôle régulier de la glycémie est recommandé.
Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine) augmentent et les inducteurs (phénobarbital, rifampicine) atténuent l'effet hypotenseur du carvédilol.
Les médicaments qui réduisent la teneur en catécholamines (réserpine, inhibiteurs de la MAO) augmentent le risque d'hypotension artérielle et de bradycardie sévère.
Avec l'utilisation simultanée de cyclosporine, la concentration de ce dernier augmente (correction recommandée de la dose quotidienne de cyclosporine).
L'administration simultanée de clonidine peut potentialiser les effets antihypertenseurs et réducteurs de la fréquence cardiaque du carvédilol.
Les anesthésiques généraux augmentent l'effet inotrope et hypotenseur négatif du carvédilol.
Dans un endroit protégé de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 °C.
Conserver hors de la portée des enfants.
Durée de conservation du médicament Carvetrend3 года.Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Dragée | 1 tableau. |
carvedilol | 3,125 mg |
6,25 mg | |
12,5 mg | |
25 mg | |
MCC, lactose monohydraté, hydroxypropylcellulose, amidon de maïs, talc, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium |
dans un paquet de cellules de contour 14, 15 PCs., dans un paquet de carton 2 ou dans un paquet de cellules de contour 30 PCs., dans un paquet de carton 1 (25 mg).
Contre-indiqué pendant la grossesse. Pendant le traitement, vous devez arrêter l'allaitement.
La thérapie doit être effectuée pendant une longue période et ne doit pas s'arrêter brusquement, en particulier chez les patients atteints de coronaropathie, car cela peut entraîner une aggravation de l'évolution de la maladie sous-jacente. Si nécessaire, la réduction de la dose du médicament doit être progressive, pendant 1-2 semaines.
Au début du traitement par Carvetrend ou lorsque la dose du médicament augmente chez les patients, en particulier les personnes âgées, une diminution excessive de la pression ARTÉRIELLE peut être observée, principalement en se levant (un ajustement de la dose du médicament est nécessaire). Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, la sélection de la dose peut augmenter les symptômes de l'insuffisance cardiaque, l'apparition d'un œdème. Dans ce cas, vous ne devez pas augmenter la dose de Carvetrend, il est recommandé de prescrire de fortes doses de diurétiques, jusqu'à ce que l'état du patient soit stabilisé.
La surveillance continue de l'ECG et de la pression ARTÉRIELLE est recommandée avec la nomination simultanée de Carvetrend et de bloqueurs des canaux calciques «lents», des dérivés de la phénylalkylamine (vérapamil) et de la benzothiazépine (diltiazem), ainsi que des antiarythmiques de classe I.
Il est recommandé de surveiller la fonction rénale chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique, une hypotension artérielle et une insuffisance cardiaque chronique.
Dans le cas d'une intervention chirurgicale utilisant l'anesthésie générale, l'anesthésiste doit être averti d'un traitement antérieur au Carvédilol. Carvetrend n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang et ne provoque pas de changements dans les paramètres du test de tolérance au glucose chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant.
Pendant la période de traitement, évitez de consommer de l'éthanol.
Les patients atteints de phéochromocytome avant le début du traitement doivent prescrire des alpha-bloquants.
Les patients qui portent des lentilles de contact doivent garder à l'esprit que le médicament peut provoquer une diminution de la déchirure.
En cas de réduction de la fréquence cardiaque au niveau de 55 BPM, le médicament doit être annulé.
Chez les personnes allergiques ou subissant une désensibilisation, le carvédilol peut augmenter la sensibilité aux allergies.
Il n'est pas recommandé de conduire une voiture au début du traitement et avec une augmentation de la dose de Carvetrend. Il convient de s'abstenir d'autres activités liées à la nécessité d'une concentration élevée et de réactions psychomotrices rapides.
Il est nécessaire de stocker les comprimés dans un paquet en carton, car lorsqu'ils sont stockés à la lumière, la couleur des comprimés peut changer.
C07ag02 Carvedilol
- I10 hypertension Essentielle (primaire)
- I15 hypertension Secondaire
- I20 angine De poitrine [crapaud thoracique]
- I50. 0 insuffisance cardiaque Congestive
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