Алмонт

Montelukast

Comprimés à croquer, 4 mg: ovale, biconvexe, de couleur rose, avec des taches et une gravure " M4 " sur un côté.

Comprimés à croquer, 5 mg: rond, biconvexe, de couleur rose, entrecroisé et gravé «M5» sur un côté.

prévention et traitement à long terme de l'asthme bronchique chez les enfants, y compris:

- prévention des symptômes diurnes et nocturnes de la maladie (pour les enfants de 2 ans et plus),

- traitement de l'asthme bronchique chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique (pour les enfants de 6 ans et plus),

- prévention du bronchospasme causé par l'exercice (pour les enfants de 2 ans et plus),

soulager les symptômes de la rhinite allergique saisonnière et toute l'année chez les enfants à partir de 2 ans.

À l'intérieur. 1 h avant ou 2 h après avoir mangé, le comprimé doit être mâché.

La prise du médicament par les enfants est effectuée sous la surveillance d'adultes.

Dans l'asthme bronchique ou l'asthme bronchique et la rhinite allergique: pour les enfants âgés de 2-6 ans-1 tableau à mâcher. à une dose de 4 mg 1 une fois par jour, le soir, 6-14 ans — 1 tableau à mâcher. à une dose de 5 mg 1 une fois par jour, le soir.

Avec rhinite allergique: pour les enfants âgés de 2-6 ans-1 tableau à mâcher. à une dose de 4 mg 1 une fois par jour, 6-14 ans — 1 comprimé à mâcher. à une dose de 5 mg 1 une fois par jour en mode individuel, en fonction du moment de la plus grande exacerbation des symptômes.

Aucun ajustement de la dose n'est nécessaire dans ces groupes d'âge.

Recommandations générales

L'effet thérapeutique du médicament Almont, qui vous permet de contrôler les symptômes de l'asthme, est atteint dans la journée après l'administration. Il est recommandé au patient de continuer à prendre le médicament, à la fois pendant l'évolution contrôlée de l'asthme bronchique et pendant l'exacerbation de l'asthme bronchique.

Les patients présentant une insuffisance rénale et les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, une sélection spéciale de la dose n'est pas nécessaire. Aucun ajustement de la dose en fonction du sexe du patient n'est nécessaire.

Il n'y a pas de données sur l'utilisation de Montelukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Pour le traitement des patients d'autres groupes d'âge, une autre forme posologique et une dose du médicament sont disponibles — comprimés pelliculés, 10 mg.

hypersensibilité à l'actif ou à toute substance auxiliaire du médicament,

enfants jusqu'à 2 ans (pour la dose de 4 mg) et jusqu'à 6 ans (pour la dose de 5 mg),

patients atteints de maladies héréditaires rares-intolérance au galactose, carence en lactase ou malabsorption du glucose-galactose,

phénylcétonurie (contient de l'aspartame).

L'utilisation du médicament Almont pendant la grossesse est possible si le bénéfice perçu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

La décision d'annuler l'allaitement pendant la période d'utilisation du médicament Almont est prise sur la base d'une évaluation des avantages perçus pour la mère et du risque potentiel pour l'enfant.

Maladies infectieuses et parasitaires: infections des voies respiratoires supérieures.

Du sang et du système lymphatique: augmentation de la tendance aux saignements, thrombocytopénie.

Du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité, incl. anaphylaxie, infiltration éosinophile du foie.

Troubles mentaux: rêves pathologiques, y compris les cauchemars, les hallucinations, l'insomnie, le somnambulisme, l'irritabilité, l'anxiété, l'anxiété, l'agitation, y compris les comportements agressifs ou hostiles, les tremblements, la dépression, la désorientation, les pensées suicidaires et les comportements (suicidalité).

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, somnolence, paresthésie/hypesthésie, convulsions.

Du côté du cœur: sensation de battement de coeur.

Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin: épistaxis.

Du tractus gastro-intestinal: diarrhée, bouche sèche, dyspepsie, nausées, vomissements, douleurs abdominales, pancréatite.

Du foie et des voies biliaires: augmentation de l'activité de l'ALT et de l'AST, hépatite (y compris les lésions hépatiques cholestatiques, hépatocellulaires et mixtes).

De la part de la peau et des tissus sous-cutanés: œdème de Quincke, tendance à l'apparition d'hématomes, urticaire, démangeaisons cutanées, éruption cutanée, érythème nodulaire, érythème multiforme.

Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: arthralgie, myalgie, y compris les crampes musculaires.

Troubles généraux et troubles au site d'administration: asthénie / fatigue, malaise, gonflement, Pyrexie, soif.

Dans de très rares cas, le développement du syndrome de charg-Strauss a été signalé pendant le traitement par Montelukast (voir «instructions Spéciales»).

Signes: il y a des rapports de surdosage aigu de Montelukast (en prenant au moins 1 g/jour) dans la période post-commercialisation et dans les études cliniques chez les adultes et les enfants. Les données cliniques et de laboratoire indiquent la conformité du profil de sécurité du médicament chez les enfants, les adultes et les patients âgés. Le plus souvent — sensation de soif, somnolence, vomissements, agitation psychomotrice, maux de tête et douleurs abdominales.

Les symptômes de surdosage du médicament chez les patients souffrant d'asthme bronchique chronique lorsqu'il est utilisé à une dose supérieure à 200 mg/jour, pendant 22 semaines et à une dose de 900 mg/jour — pendant 1 semaine, n'ont pas été identifiés.

Traitement: effectuer un traitement symptomatique. Il n'y a pas de données sur la possibilité d'excrétion de Montelukast par dialyse péritonéale ou hémodialyse.

Les cystéinyl-LT (LTC4, LTD4, LTE4) sont de puissants eicosanoïdes Pro — inflammatoires libérés par diverses cellules, notamment les mastocytes et les éosinophiles. Ces importantes проастматические les neurotransmetteurs sont associés avec цистеинил-лейкотриеновыми récepteurs (CysLT), présents dans les voies respiratoires de l'homme et des responsables de la réaction de bronchospasme, de mucus, de la perméabilité des vaisseaux et l'augmentation du nombre d'éosinophiles.

Montelukast est un composé actif par voie orale qui a une grande affinité et sélectivité pour CysLT₁-récepteurs. Montelukast à une dose inférieure à 5 mg arrête le bronchospasme induit par l'inhalation de LTD4. L'effet bronchodilatateur est observé dans les 2 heures après l'administration orale. Effet bronchodilatateur bêta₂- adrenomimetikov intensifié lors de la prise de Montelukast. Montelukast supprime les stades précoce et tardif du bronchospasme causé par l'exposition à des antigènes. Montelukast réduit le nombre d'éosinophiles dans le sang périphérique chez les adultes et les enfants et réduit également de manière significative le nombre d'éosinophiles dans les voies respiratoires. Chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique recevant du GCS par inhalation et/ou par voie orale, l'ajout au traitement de Montelukast offre un meilleur contrôle de la maladie.

Aspiration. Après ingestion, Montelukast est rapidement et presque complètement absorbé. Chez les patients adultes après avoir pris des comprimés à croquer à une dose de 5 mg à jeun C_max dans le plasma sanguin, la valeur moyenne de la biodisponibilité est de 73%, cette valeur est réduite à 63% lors de la prise de Montelukast avec de la nourriture. Après avoir pris des comprimés à croquer à une dose de 4 mg à jeun chez les patients âgés de 2 à 5 ans C_max atteint après 2 H. la valeur moyenne de C_max le groupe de patients donné est 66% plus élevé et la valeur moyenne de C_min en dessous d'une valeur similaire chez les adultes lors de la prise de comprimés pelliculés à une dose de 10 mg.

Distribution. La liaison de Montelukast aux protéines plasmatiques est supérieure à 99%. V_ss la moyenne est de 8-11 L. les études Précliniques ont révélé une pénétration minimale de Montelukast à travers la BHE. Après 24 h après l'administration, la concentration de Montelukast est minimale dans d'autres tissus.

Métabolisme. Montelukast est activement métabolisé dans le foie. Lorsqu'il est utilisé à des doses thérapeutiques, la concentration de métabolites de Montelukast dans le plasma sanguin à l'équilibre chez les adultes et les enfants n'est pas déterminée.

Recherches in vitro ont montré que, dans le processus de métabolisme au montelukast impliqués изоферменты du cytochrome P450 (3А4, 2А6 et 2С9 dans la thérapeutique des concentrations montelukast n'inhibe pas l'изоферменты cytochrome P450 3А4, 2С9, 1A2, 2А6, le 2S19 et 2D6. Les métabolites ont un effet thérapeutique mineur.

Élimination. T_1/2 au montelukast chez les jeunes adultes en bonne santé de bénévoles est de 2,7 à 5,5 heures clairance plasmatique au montelukast chez des sujets sains volontaires adultes est en moyenne de 45 ml/min Après l'ingestion orale au montelukast 86% du nombre total d'affiche à travers les intestins dans un délai de 5 jours et moins de 0,2% — par les reins, qui, ainsi que sur sa biodisponibilité confirme le retrait au montelukast et de ses métabolites, principalement dans la bile.

Pharmacocinétique dans des cas particuliers

La pharmacocinétique de Montelukast chez les femmes et les hommes est la même.

Chez les patients âgés ou les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique de Montelukast.

La pharmacocinétique de Montelukast chez les patients présentant une insuffisance rénale n'a pas été évaluée. Comme Montelukast et ses métabolites ne sont pas excrétés par les reins, l'ajustement de la dose dans cette catégorie de patients n'est pas nécessaire.

Il n'y a pas de données sur la nature de la pharmacocinétique de Montelukast chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l'échelle Child-Pugh).

Lors de la prise de fortes doses de Montelukast (20 et 60 fois les doses recommandées pour les adultes), il y a une diminution de la concentration de théophylline dans le plasma sanguin. Lors de la prise de Montelukast aux doses recommandées (10 mg 1 une fois par jour), cet effet n'est pas observé.

• Anti-inflammatoire antibronchoconstricteur-bloqueur des récepteurs leucotriènes [Prostaglandines, thromboxanes, leucotriènes et leurs antagonistes]

Chez les patients recevant simultanément du phénobarbital, l'ASC de Montelukast a diminué d'environ 40%, mais la correction du schéma posologique chez ces patients n'est pas nécessaire.

Étant donné que Montelukast est métabolisé par l'isoenzyme CYP3A4, des précautions doivent être prises, en particulier chez les enfants, si Montelukast est utilisé simultanément avec des inducteurs de l'isoenzyme CYP3A4, tels que la phénytoïne, le phénobarbital et la rifampicine.

Montelukast peut être prescrit avec d'autres médicaments traditionnellement utilisés pour la prévention et le traitement à long terme de l'asthme bronchique et/ou de la rhinite allergique.

Montelukast à la dose thérapeutique recommandée n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: théophylline, prednisone, prednisolone, contraceptifs oraux (éthinylestradiol/noréthinodrel 35/1), terfénadine, digoxine et warfarine.

Dans la recherche in vitro Montelukast s'est avéré être un inhibiteur puissant de l'isoenzyme CYP2C8. Cependant, dans l'étude de l'interaction médicamenteuse in vivo Montelukast et rosiglitazone (substrat marqueur, représentant des médicaments principalement métabolisés par l'isoenzyme CYP2C8) n'a pas confirmé l'inhibition de l'isoenzyme cyp2c8 par Montelukast. Ainsi, dans la pratique clinique, on ne suppose pas l'effet de Montelukast sur le métabolisme MÉDIÉ par CYP2S8 d'un certain nombre de médicaments, incl.paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide.

Recherches in vitro montré que Montelukast est un substrat de l'isoenzyme CYP2C8, et dans une moindre mesure — isoenzymes CYP2C9 ET 3A4. Les données de l'étude clinique de l'interaction médicamenteuse contre le Montelukast et le gemfibrozil (inhibiteur du CYP2C8 et 2C9) démontrent que le gemfibrozil augmente l'effet de l'exposition systémique au Montelukast 4,4 fois.

La prise conjointe d'itraconazole, un inhibiteur puissant de l'isoenzyme CYP3A4, avec le gemfibrozil et le Montelukast n'a pas entraîné d'augmentation supplémentaire de l'effet de l'exposition systémique au Montelukast. L'effet du gemfibrozil sur l'exposition systémique à Montelukast ne peut pas être considéré cliniquement significatif sur la base des données d'innocuité lorsqu'il est utilisé à des doses supérieures à la dose approuvée de 10 mg chez les patients adultes (par exemple, 200 mg / jour chez les patients adultes pendant 22 semaines et jusqu'à 900 mg / jour chez les patients prenant). Ainsi, lorsqu'il est Co-administré avec gemfibrozil ajustement de la dose de Montelukast n'est pas nécessaire.

D'après les résultats de la recherche in vitro. aucune interaction médicamenteuse cliniquement significative n'est supposée avec d'autres inhibiteurs connus de l'isoenzyme CYP2C8 (par exemple avec le triméthoprime).

En outre, l'administration conjointe de Montelukast avec de l'itraconazole seul n'a pas entraîné d'augmentation significative de l'effet de l'exposition systémique à Montelukast.

Traitement combiné avec des bronchodilatateurs

Le médicament Almont est un complément valable à la monothérapie avec des bronchodilatateurs si ces derniers ne permettent pas un contrôle adéquat de l'asthme bronchique. Après avoir atteint l'effet thérapeutique du traitement avec le médicament Almont, vous pouvez commencer à réduire progressivement la dose de bronchodilatateurs.

Traitement combiné avec GCS inhalé

Le traitement avec le médicament Almont fournit un effet thérapeutique supplémentaire chez les patients utilisant des corticostéroïdes inhalés. Après avoir atteint la stabilisation de l'état, vous pouvez commencer à réduire progressivement la dose de GCS sous la supervision d'un médecin. Dans certains cas, il est permis d'annuler complètement le GCS inhalé, mais le remplacement brutal du GCS inhalé par le médicament Almont n'est pas recommandé.

À une température ne dépassant pas 30 °C, dans son emballage d'origine.

Conserver hors de la portée des enfants.

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Comprimés à croquer, 4 mg, 5 mg.

Comprimés, 4 mg: selon 10 ou 14 tableau. en aluminium / blister en aluminium. 3 BL. (selon 10 tableaux.), 2 ou 7 BL. (14 tableaux)) placé dans un paquet de carton.

Comprimés, 5mg: selon 10 ou 7 tableaux. en aluminium / blister en aluminium. 3 BL. (selon 10 tableaux.), 4 ou 14 BL. (selon 7 tableaux.) placé dans un paquet de carton.

Sur ordonnance.

ALMO-RU-00059-DOC

Le médicament Almont n'est pas recommandé pour le traitement des crises aiguës d'asthme bronchique. Il est recommandé aux patients souffrant d'asthme bronchique de toujours avoir des médicaments d'urgence avec eux. En cas d'attaque aiguë, les bêta-inhalants doivent être utilisés₂- adrénomimétiques à courte durée d'action. Les patients devraient consulter leur médecin le plus rapidement possible s'ils ont besoin de plus d'inhalations bêta₂- adrénomimétiques à action plus courte que d'habitude.

Nous ne devrions pas remplacer un médicament Алмонт thérapie inhalateur ou à la suite de la grande majorité GCS. Il n'y a pas de données prouvant la possibilité de réduire la dose de GCS par voie orale dans le contexte de l'administration simultanée de Montelukast.

Dans de rares cas, les patients qui reçoivent des médicaments antiastmatiques, y compris Montelukast, peuvent développer une éosinophilie systémique, parfois accompagnée de signes cliniques de vascularite, t.newton. syndrome de charg-Strauss, une condition qui est éliminée par la prise de SCS systémiques. Ces cas sont généralement associés à une réduction de la dose ou à l'annulation du traitement par corticostéroïdes oraux. Il est impossible d'exclure ou d'établir la probabilité que les antagonistes des récepteurs des leucotriènes puissent être associés au développement du syndrome de charg-Strauss. Par conséquent, les médecins doivent être avertis de la possibilité d'éosinophilie, d'éruption vasculaire, d'augmentation de la gravité des symptômes pulmonaires, de complications cardiaques et / ou de neuropathie chez les patients. Les patients qui ont développé les symptômes ci-dessus doivent subir un nouvel examen et revoir leur schéma de traitement. Le traitement avec le médicament Almont ne prévient pas le développement du bronchospasme chez les patients présentant une hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique lors de l'utilisation de l'acide acétylsalicylique et d'autres AINS

Le médicament Almont contient de l'aspartame, une source de phénylalanine. Ce médicament peut nuire à la santé des patients atteints de phénylcétonurie.

Le médicament contient du lactose monohydraté, il ne doit pas être pris chez les patients atteints de maladies héréditaires rares — intolérance au galactose, carence en lactase ou malabsorption du glucose-galactose.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et des machines. En règle générale, Montelukast n'affecte pas la capacité de conduire des véhicules ou de travailler avec d'autres mécanismes, mais très rarement chez certains patients ont noté la somnolence et le vertige, lorsque ces signes apparaissent, il est déconseillé aux patients de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités nécessitant une concentration et une rapidité des réactions psychomotrices.

R03DC03 Montelukast

• J30 rhinite Vasomotrice et allergique
• J30. 1 rhinite Allergique causée par le pollen des plantes
• J45 Asthme
• J98.8. 0 * Bronchospasme