Composición:
Solicitud:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 04.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Top 20 medicamentos con el mismo uso:
clorhidrato de tramadol / paracetamol 37,5 mg / 325 mg comprimidos recubiertos con película
un comprimido recubierto con película contiene 37,5 mg de clorhidrato de tramadol y 325 mg de paracetamol
Comprimido recubierto con película
comprimido recubierto con película de color amarillo claro, marcado con 325 € en un lado y "37.5" en el otro lado.
Los comprimidos de clorhidrato de tramadol / acetaminofeno están indicados para el tratamiento sintomático del dolor moderado a intenso.
Dosis
ADULTOS Y ADOLESCENTES (12 años y mayores)
El uso de clorhidrato de tramadol / paracetamol debe limitarse a pacientes cuyo dolor moderado a intenso requiere una combinación de tramadol y paracetamol.
La dosis debe ajustarse individualmente de acuerdo con la intensidad del dolor y la respuesta del paciente.
Se recomienda una dosis inicial de dos tabletas de clorhidrato de tramadol / paracetamol. Se pueden tomar dosis adicionales según sea necesario, no más de 8 tabletas (equivalente a 300 mg de tramadol y 2600 mg de paracetamol) por día.
El intervalo de dosificación no debe ser inferior a seis horas.
<- Advertencias y precauciones especiales de uso). Si se requiere un uso repetido o un tratamiento a largo plazo con clorhidrato de tramadol / paracetamol debido a la naturaleza y gravedad de la enfermedad, se debe realizar un monitoreo cuidadoso y regular (si es posible con interrupciones en el tratamiento) para determinar si el tratamiento debe continuar.Niños
El uso efectivo y seguro del clorhidrato de tramadol / paracetamol no se ha establecido en niños menores de 12 años. Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento en esta población.
Pacientes de edad avanzada
Se pueden usar las dosis habituales, aunque debe tenerse en cuenta que en voluntarios mayores de 75 años, la vida media de eliminación del tramadol aumentó en un 17% después de la administración oral. Se informa a los pacientes mayores de 75 años que el intervalo mínimo entre dosis no debe ser inferior a 6 horas debido a la presencia de tramadol.
Insuficiencia renal
Debido a la presencia de tramadol, el uso de clorhidrato de tramadol / paracetamol en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml / min). Con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina entre 10 y 30 ml / min), la dosis debe aumentarse a intervalos de 12 horas. Dado que el tramadol solo se elimina lentamente por hemodiálisis o hemofiltración, la administración después de la diálisis generalmente no es necesaria para mantener la analgesia.
Insuficiencia hepática
El clorhidrato de tramadol / acetaminofeno no debe usarse en pacientes con disfunción hepática grave. En casos moderados, se debe considerar cuidadosamente una extensión del intervalo de dosificación.
Método de aplicación
Para administración oral.
Las tabletas deben tragarse enteras, con una cantidad suficiente de líquido. No deben romperse ni masticarse.
- Hipersensibilidad al tramadol, paracetamol o cualquiera de los demás ingredientes (ver 6.1. Lista de excipientes) de la droga
- intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos centrales, opioides o drogas psicotrópicas
- El clorhidrato de tramadol / acetaminofeno no debe administrarse a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa o dentro de las dos semanas posteriores a su extracción (ver 4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción),
- disfunción hepática grave
- Epilepsia no controlada por tratamiento (ver. 4.4. Advertencias especiales)
Niños
El uso efectivo y seguro del clorhidrato de tramadol / paracetamol no se ha establecido en niños menores de 12 años. Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento en esta población.
Pacientes de edad avanzada
Se pueden usar las dosis habituales, aunque debe tenerse en cuenta que en voluntarios mayores de 75 años, la vida media de eliminación del tramadol aumentó en un 17% después de la administración oral. Se informa a los pacientes mayores de 75 años que el intervalo mínimo entre dosis no debe ser inferior a 6 horas debido a la presencia de tramadol.
Insuficiencia renal
Debido a la presencia de tramadol, el uso de clorhidrato de tramadol / paracetamol en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml / min). Con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina entre 10 y 30 ml / min), la dosis debe aumentarse a intervalos de 12 horas. Dado que el tramadol solo se elimina lentamente por hemodiálisis o hemofiltración, la administración después de la diálisis generalmente no es necesaria para mantener la analgesia.
Insuficiencia hepática
El clorhidrato de tramadol / acetaminofeno no debe usarse en pacientes con disfunción hepática grave. En casos moderados, se debe considerar cuidadosamente una extensión del intervalo de dosificación.
Método de aplicación
Para administración oral.
Las tabletas deben tragarse enteras, con una cantidad suficiente de líquido. No deben romperse ni masticarse.
4.3 Contraindicaciones- Hipersensibilidad al tramadol, paracetamol o cualquiera de los demás ingredientes (ver 6.1. Lista de excipientes) de la droga
- intoxicación aguda con alcohol, hipnóticos, analgésicos centrales, opioides o drogas psicotrópicas
- El clorhidrato de tramadol / acetaminofeno no debe administrarse a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa o dentro de las dos semanas posteriores a su extracción (ver 4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción),
- disfunción hepática grave
- Epilepsia no controlada por tratamiento (ver. 4.4. Advertencias especiales)
4.4 Advertencias y precauciones especiales de usoAdvertencias:
- En adultos y adolescentes a partir de 12 años. No se debe exceder la dosis máxima de 8 tabletas de clorhidrato de tramadol / paracetamol. Para evitar una sobredosis involuntaria, se debe recomendar a los pacientes que no excedan la dosis recomendada y que no usen otros productos que contengan paracetamol (incluido el venta libre) o clorhidrato de tramadol al mismo tiempo sin el consejo de un médico.
- En insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml / mm), no se recomienda clorhidrato de tramadol / paracetamol.
- El clorhidrato de tramadol / acetaminofeno no debe usarse en pacientes con disfunción hepática grave. El riesgo de sobredosis de acetaminofén es mayor en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica. En casos moderados, se debe considerar cuidadosamente una extensión del intervalo de dosificación.
- En la suficiencia severa de atemina, no se recomienda clorhidrato de tramadol / paracetamol.
- Tramadol no es adecuado como reemplazo para pacientes dependientes de opioides. Aunque es un opioidagonista, el tramadol no puede suprimir los síntomas de la morfina tensil.
-Se han informado rampas en pacientes tratados con tramadol que son propensos a las convulsiones o que están tomando otros medicamentos que reducen el umbral de la convulsión, en particular inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, analgésicos centrales o anestesia local. Los pacientes epilépticos controlados por tratamiento o los pacientes propensos a las convulsiones solo deben ser tratados con clorhidrato de tramadol / paracetamol en circunstancias imperativas. Se han notificado calambres en pacientes que reciben tramadol a la dosis recomendada. El riesgo puede aumentarse si las dosis de tramadol exceden el límite de dosis superior recomendado
- No se recomienda el uso simultáneo de antagonistas opioidagonistas (nalbufina, buprenorfina, pentazocina) (ver
- disfunción hepática grave
- Epilepsia no controlada por tratamiento (ver. 4.4. Advertencias especiales)
4.4 Advertencias y precauciones especiales de usoAdvertencias:
- En adultos y adolescentes a partir de 12 años. No se debe exceder la dosis máxima de 8 tabletas de clorhidrato de tramadol / paracetamol. Para evitar una sobredosis involuntaria, se debe recomendar a los pacientes que no excedan la dosis recomendada y que no usen otros productos que contengan paracetamol (incluido el venta libre) o clorhidrato de tramadol al mismo tiempo sin el consejo de un médico.
- En insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml / mm), no se recomienda clorhidrato de tramadol / paracetamol.
- El clorhidrato de tramadol / acetaminofeno no debe usarse en pacientes con disfunción hepática grave. El riesgo de sobredosis de acetaminofén es mayor en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica. En casos moderados, se debe considerar cuidadosamente una extensión del intervalo de dosificación.
- En la suficiencia severa de atemina, no se recomienda clorhidrato de tramadol / paracetamol.
- Tramadol no es adecuado como reemplazo para pacientes dependientes de opioides. Aunque es un opioidagonista, el tramadol no puede suprimir los síntomas de la morfina tensil.
-Se han informado rampas en pacientes tratados con tramadol que son propensos a las convulsiones o que están tomando otros medicamentos que reducen el umbral de la convulsión, en particular inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, analgésicos centrales o anestesia local. Los pacientes epilépticos controlados por tratamiento o los pacientes propensos a las convulsiones solo deben ser tratados con clorhidrato de tramadol / paracetamol en circunstancias imperativas. Se han notificado calambres en pacientes que reciben tramadol a la dosis recomendada. El riesgo puede aumentarse si las dosis de tramadol exceden el límite de dosis superior recomendado
- No se recomienda el uso simultáneo de antagonistas opioidagonistas (nalbufina, buprenorfina, pentazocina) (ver 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).
Precauciones de uso
La tolerancia y la adicción física y / o psicológica también pueden desarrollarse en dosis terapéuticas. La necesidad clínica de tratamiento analgésico debe revisarse regularmente. En pacientes con antecedentes de adicción a los opioides y pacientes con abuso o adicción a las drogas, el tratamiento solo debe administrarse por un corto tiempo y bajo supervisión médica. El clorhidrato de tramadol / acetaminofeno debe usarse con precaución en pacientes con trauma craneal, en pacientes que, por razones desconocidas, tienden a tener trastornos convulsivos, trastornos biliares, shock, alteración de la conciencia, con problemas que afectan el centro respiratorio o la función respiratoria, o con un aumento intracraneal presión.
La sobredosis de acetaminofén puede causar toxicidad hepática en algunos pacientes.
Los síntomas de una reacción de abstinencia, similares a los que ocurren durante la abstinencia de opiáceos, también pueden ocurrir en dosis terapéuticas y para el tratamiento a corto plazo. Los síntomas de abstinencia se pueden evitar rejuveneciendo en el momento del destete, especialmente después de largos tiempos de tratamiento. Raramente se han denunciado casos de adicción y abuso.
Pueden ocurrir síntomas de reacciones de abstinencia, similares a los que ocurren durante la abstinencia de opiáceos.
Un estudio informó que el uso de tramadol durante la anestesia general con enfluran y gas de risa aumentó el recuerdo intraoperatorio. Hasta que haya más información disponible, se debe evitar el uso de tramadol en narcóticos ligeros.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacciónel uso simultáneo está contraindicado con:
Inhibidores no selectivos de la MAO
Riesgo de síndrome serotoninérgico: diarrea, taquicardia, sudoración, temblor, confusión, incluso coma.
- Inhibidor selectivo de la MAO
Extrapolación de inhibidores no selectivos de la MAO
Riesgo de síndrome serotoninérgico: diarrea, taquicardia, sudoración, temblor, confusión, incluso coma.
- Inhibidor selectivo de la MAO B
Síntomas centrales de excitación que recuerdan un síndrome serotoninérgico: diarrea, taquicardia, sudoración, temblor, confusión, incluso coma.
En el caso de un tratamiento reciente con inhibidores de la MAO, debe producirse un retraso de dos semanas antes del tratamiento con tramadol
No se recomienda el uso simultáneo con:
- alcohol
El alcohol aumenta los efectos calmantes de los analgésicos opioides.
El efecto sobre la vigilancia puede hacer que conducir vehículos y utilizar máquinas sea peligroso. Evite tomar bebidas alcohólicas y medicamentos que contengan alcohol.
- carbamazepina y otros inductores enzimáticos
Riesgo de efectividad reducida y menor duración debido a la reducción de las concentraciones plasmáticas de tramadol.
- Antagonistas opioidagonistas (buprenorfina, nalbufina, pentazocina)
Disminución de los efectos analgésicos debido a los efectos de bloqueo competitivos en los receptores con el riesgo de desarrollar un síndrome de abstinencia.
Uso simultáneo que debe considerarse :
- En casos individuales, ha habido informes de síndrome de serotonina en relación con el uso terapéutico de tramadol en combinación con otros fármacos genéticos de serotonina, como los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y los triptanos. Los signos del síndrome de serotonina pueden incluir confusión, excitación, fiebre, sudoración, ataxia, hiperreflexia, mioclono y diarrea.
- Otros derivados opioides (incluidos los tratamientos antitussivos y de sustitución), benzodiacepinas y barbitúricos.
Mayor riesgo de depresión respiratoria, que puede ser fatal si se sobredosis.
- Otros depresores del sistema nervioso central, como otros derivados opioides (incluidos antitusivos y tratamientos de sustitución), barbitúricos, benzodiacepinas, otros ansiolíticos, hipnóticos, antidepresivos sedantes, antihistamínicos sedantes, neurolépticos, antihipertensivos centrales, talidomida y baclofeno.
Estos medicamentos pueden causar una mayor depresión central. El efecto sobre la vigilancia puede hacer que conducir vehículos y utilizar máquinas sea peligroso.
- Médicamente apropiado, se debe realizar una evaluación regular del tiempo de protrombina cuando el clorhidrato de tramadol / paracetamol y los compuestos similares a la warfarina se administran simultáneamente en base a informes de un aumento de INR
- Otros medicamentos que inhiben el CYP3A4, como el ketoconazol y la eritromicina, podrían inhibir el metabolismo del tramadol (N-desmetilación) y probablemente también el metabolismo del metabolito O-desmetilado activo. La importancia clínica de tal interacción no se ha estudiado.
- Medicamentos que reducen el umbral de convulsiones, como bupropión, inhibidores de la recaptación de serotonina, antidepresivos, antidepresivos tricíclicos y neurolépticos. La administración conjunta de tramadol con estos medicamentos puede aumentar el riesgo de calambres. La tasa de absorción de paracetamol puede aumentarse con metoclopramida o domperidona y la absorción por colestiramina puede reducirse.
- En un número limitado de estudios, el uso pre o postoperatorio del antagonista antiemético 5-HT3 ondansetrón aumentó la necesidad de tramadol en pacientes con dolor postoperatorio.
Embarazo
Debido a que el clorhidrato de tramadol / paracetamol es una combinación sólida de ingredientes activos que incluyen tramadol, no debe usarse durante el embarazo.
- Datos de paracetamol:
Una gran cantidad de datos sobre mujeres embarazadas no indica malformación o toxicidad feto / neonatal. El paracetamol se puede usar durante el embarazo si es clínicamente necesario, pero debe usarse en la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible y con la frecuencia más baja posible.
- Datos sobre tramadol :
Tramadol no debe usarse durante el embarazo ya que no hay pruebas suficientes para evaluar la seguridad del tramadol en mujeres embarazadas. El tramadol, que se administra antes o durante el parto, no afecta la contractilidad del útero. Los recién nacidos pueden experimentar cambios en la frecuencia respiratoria que normalmente no son clínicamente relevantes. El tratamiento a largo plazo durante el embarazo puede provocar síntomas de abstinencia en los recién nacidos después del nacimiento como resultado de acostumbrarse.
Lactancia materna
Debido a que el clorhidrato de tramadol / paracetamol es una combinación sólida de ingredientes activos que incluyen tramadol, no debe tomarse durante la lactancia.
Alrededor del 0.1% de la dosis materna de tramadold se excreta en la leche materna. En la fase posparto inmediata, esto corresponde a una cantidad promedio de tramadol tomado por lactantes amamantados a una dosis diaria oral de hasta 400 mg, del 3% de la dosis ajustada al peso materno. Por esta razón, el tramadol no debe usarse durante la lactancia o, alternativamente, la lactancia materna debe suspenderse durante el tratamiento con tramadol. La lactancia materna es generalmente tramadol después de una dosis única
no requerido- Datos de paracetamol:
El paracetamol se excreta en la leche materna, pero no en una cantidad clínicamente significativa. Los datos publicados disponibles no contraindican la lactancia materna de mujeres con medicamentos con un solo ingrediente que solo contienen paracetamol
- Datos sobre tramadol :
El tramadol y sus metabolitos se encuentran en pequeñas cantidades en la leche materna humana. Un bebé podría tomar aproximadamente el 0.1% de la dosis de la madre. Tramadol no debe tomarse durante la lactancia.
Fertilidad
Los estudios en animales no muestran ningún efecto de tramadol o paracetamol sobre la fertilidad. No se realizó ningún estudio de fertilidad con la combinación de tramadol y paracetamol. No hay datos sobre los efectos de la combinación en la fertilidad humana.â €
- El tramadol puede causar somnolencia o mareos, que pueden verse exacerbados por el alcohol u otros depresores del SNC. Si se ve afectado, el paciente no debe conducir ni operar ninguna máquina.
- Este medicamento puede afectar la función cognitiva y afectar la capacidad del paciente para conducir de manera segura. Esta clase de medicamentos está incluida en la lista de medicamentos que figura en los reglamentos de conformidad con 5a de la Ley de Tráfico Vial de 1988. Al recetar este medicamento, se debe informar a los pacientes de lo siguiente:
- Es probable que el medicamento afecte su capacidad para conducir
- No conduzca hasta que sepa cómo le afecta el medicamento
- Es un delito conducir bajo la influencia de este medicamento
- Sin embargo, no cometería un delito penal (llamado "defensa legal") si:
o el medicamento ha sido recetado para tratar un problema médico o dental y
o Lo ha tomado de acuerdo con las instrucciones del médico que prescribe y en la información provista con el medicamento y
o no tuvo ningún efecto en su capacidad para conducir de manera segura
Los efectos secundarios más comúnmente reportados durante los ensayos clínicos realizados con la combinación de clorhidrato de tramadol / paracetamol fueron náuseas, mareos y somnolencia observados en más del 10% de los pacientes.
Trastornos del sistema cardiovascular:
- Poco frecuentes (> 1/1000 a <1/100): hipertensión, palpitaciones, taquicardia, arritmia
Trastornos del sistema nervioso central y periférico:
- Muy frecuentes (> 1/10): mareos, somnolencia
- Frecuentes (> 1/100 a <1/10): dolor de cabeza, temblor
- Poco frecuentes (> 1/1000 a <1/100): contracciones musculares involuntarias, parestesia, tinnitus
- Raras (> 1/10000 a <1/1000): ataxia, calambres, síncope
Trastornos psiquiátricos :
- Frecuentes (> 1/100 a <1/10): confusión, cambios de humor (miedo, nerviosismo, euforia), trastornos del sueño
- Poco frecuentes (> 1/1000 a <1/100): depresión, alucinaciones, pesadillas, amnesia
- Raras (> 1/10000 a <1/1000): drogadicción
Vigilancia posterior a la comercialización
- Muy raro (<1/10000): abuso.
Trastornos visuales :
- Raras (> 1/10000 a <1/1000): ver borrosas
Enfermedades respiratorias:
- Poco frecuentes (> 1/1000 a <1/100): disnea
Trastornos gastrointestinales :
- Muy frecuentes (> 1/10): náuseas
- Frecuentes (> 1/100 a <1/10): vómitos, estreñimiento, boca seca, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia
- Poco frecuentes (> 1/1000 a <1/100): disfagia, melaena
Trastornos del hígado y del sistema biliar:
- Poco frecuentes (> 1/1000 a <1/100): aumento de las transaminasas hepáticas
Trastornos de la piel y las extremidades:
- Frecuentes (> 1/100 a <1/10): sudoración, prurito
- Poco frecuentes (> 1/1000 a <1/100): reacciones dérmicas (p. ej. erupción cutánea, urticaria)
Trastornos del sistema urinario:
- Poco frecuentes (> 1/1000 a <1/100): albuminuria, trastornos de micción (disuria y retención urinaria)
Cuerpo en su conjunto :
- Poco frecuentes (> 1/1000 a <1/100): duchas, sofocos, dolor en el pecho
Trastornos del metabolismo y nutricionales:
- Desconocido: hipoglucemia
Aunque no se observó durante los ensayos clínicos, no se pueden excluir los siguientes efectos secundarios, que se sabe que están relacionados con la administración de tramadol o paracetamol:
Tramadol
- hipotensión ortostática, bradicardia, colapso (tramadol).
- La vigilancia posterior a la comercialización de tramadol ha dado lugar a cambios raros en el efecto de warfarina, incluido un aumento en los tiempos de protrombina.
- Casos raros (> 1/10000 a <1/1000): reacciones alérgicas con síntomas respiratorios (p. Ej. disnea, broncoespasmo, sibilancias, edema angioneurótico) y anafilaxia
- Casos raros (> 1/10000 a <1/1000): cambios en el apetito, debilidad motora y depresión respiratoria
-Después de la administración de tramadol, pueden ocurrir efectos secundarios psicológicos, que varían individualmente en intensidad y tipo (dependiendo de la personalidad y la duración del medicamento). Estos incluyen cambios de humor (generalmente alegría ocasionalmente disforia), cambios en la actividad (generalmente ocasionalmente aumento de la opresión) y cambios en la capacidad cognitiva y sensorial
(p. ej. comportamiento de decisiones, trastornos perceptivos).
- Se ha informado deterioro del asma, aunque no se ha establecido una relación causal.
- Los síntomas de los síntomas de abstinencia, similares a los que ocurren durante la abstinencia de opiáceos, pueden ocurrir de la siguiente manera: inquietud, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblor y síntomas gastrointestinales. Otros síntomas que se han observado muy raramente cuando el clorhidrato de tramadol se suspende abruptamente son: ataques de pánico, ansiedad severa, alucinaciones, parestesia, tinnitus y síntomas inusuales del SNC.
Paracetamol
- Los efectos secundarios del paracetamol son raros, pero puede producirse hipersensibilidad, incluida la erupción cutánea.
- Ha habido informes de discrasias sanguíneas, incluyendo trombocitopenia y agranulocitosis, pero estos no estaban necesariamente relacionados con el paracetamol.
- Ha habido varios informes que sugieren que el paracetamol puede causar hipoprofrombinemia cuando se administra con compuestos similares a la warfarina. En otros estudios, el tiempo de protrombina no cambió.
Notificación de sospecha de efectos secundarios
Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre los presuntos efectos secundarios a través del sistema de tarjetas amarillas en www.mhra.gov.uk/yellowcard
El clorhidrato de tramadol / acetaminofeno es una combinación sólida de ingredientes activos. En caso de sobredosis, los síntomas pueden incluir los signos y síntomas de toxicidad de tramadol o paracetamol o ambos.
Síntomas de una sobredosis de tramadol:
En principio, se espera que los síntomas similares a los de otros analgésicos centrales (opioides) se intoxicen con tramadol. Estos incluyen, en particular, miosis, vómitos, colapso cardiovascular, alteración de la conciencia hasta el coma, calambres y depresión respiratoria hasta paro respiratorio.
Síntomas de sobredosis de paracetamol:
La sobredosis es particularmente preocupante en niños pequeños. Los síntomas de sobredosis de paracetamol en las primeras 24 horas incluyen palidez, náuseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal. El daño hepático puede ocurrir de 12 a 48 horas después de la ingestión. Pueden ocurrir anomalías en el metabolismo de la glucosa y la acidosis metabólica. En envenenamiento severo, la insuficiencia hepática puede provocar encefalofatía, coma y muerte. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede desarrollarse sin daño hepático grave. Se han informado arritmias cardíacas y pancreatitis.
El daño hepático es posible en adultos que han tomado 7.5-10 go más de paracetamol. Se cree que las cantidades excesivas de un metabolito tóxico (generalmente desintoxicadas adecuadamente por glutatión cuando se toman dosis normales de paracetamol) se unen irreversiblemente al tejido hepático.
Tratamiento de emergencia :
- Inmediatamente entregado a una unidad especial.
- Mantener la respiración y las funciones circulatorias
- Antes de comenzar el tratamiento, se debe tomar una muestra de sangre lo antes posible después de una sobredosis para llevar a cabo la concentración plasmática de paracetamol y tramadol para mediciones y exámenes hepáticos.
- Realice pruebas hepáticas al principio (si está sobredosis) y repítalas cada 24 horas. Por lo general, se observa un aumento en las enzimas hepáticas (ASAT, ALAT), que se normaliza después de una o dos semanas.
- Vacíe el estómago haciendo que el paciente vomite por irritación o lavado gástrico (si el paciente es paciente con conciencia).
- Deben iniciarse medidas de apoyo como mantener la continuidad respiratoria y mantener la función cardiovascular; La naloxona debe usarse para revertir la depresión respiratoria; Las convulsiones pueden controlarse con diazepam.
- El tramadol se excreta mínimamente del suero por hemodiálisis o hemofiltración. Por lo tanto, el tratamiento de la intoxicación aguda con clorhidrato de tramadol / paracetamol con hemodiálisis o hemofiltración sola no es adecuado para la desintoxicación.
El tratamiento inmediato es esencial cuando se trata la sobredosis de paracetamol. A pesar de la falta de síntomas tempranos significativos, Los pacientes deben ser remitidos a un hospital para recibir tratamiento médico inmediato, y cada adulto o adolescente, quien ha tomado alrededor de 7.5 G o más de paracetamol en las 4 horas anteriores o cada niño, que en las 4 horas anteriores> 150 mg / kg de paracetamol, debe someterse a lavado gástrico. Las concentraciones de paracetamol en la sangre deben medirse más de 4 horas después de una sobredosis para evaluar el riesgo de daño hepático (a través del nomograma de sobredosis de paracetamol). Se puede requerir metionina oral o N-acetilcisteína intravenosa (NAC), que puede tener un efecto positivo hasta al menos 48 horas después de una sobredosis. La administración intravenosa de NAC es más beneficiosa si se inicia dentro de las 8 horas posteriores a la sobredosis. Sin embargo, NAC debe continuar administrándose si el tiempo de presentación es más de 8 horas después de una sobredosis y continúa durante un curso completo de terapia. El tratamiento con Nac debe iniciarse inmediatamente si existe la sospecha de una sobredosis masiva. Las medidas generales de apoyo deben estar disponibles.
Independientemente de la cantidad informada de paracetamol tomado, el antídoto para paracetamol, NAC, debe administrarse por vía oral o intravenosa, lo antes posible, si es posible, dentro de las 8 horas posteriores a la sobredosis.
Grupo farmacoterapéutico: Tramadol, combinaciones Código ATC: N02A X 52
DOLOR
Tramadol es un analgésico opioide que actúa sobre el sistema nervioso central. Tramadol es un agonista puro no selectivo de los receptores opioides Î1⁄4, Î y Îo con una mayor afinidad por los receptores âµ. Otros mecanismos que contribuyen a sus efectos analgésicos incluyen inhibir la reanudación neuronal de la noradrenalina y aumentar la liberación de serotonina. Tramadol tiene un efecto antitusivo. A diferencia de la morfina, una amplia gama de dosis analgésicas de tramadol no tiene efectos depresivos respiratorios. Del mismo modo, la motilidad gastrointestinal no cambia. Los efectos cardiovasculares son generalmente bajos. La efectividad del tramadol se considera de una décima a una sexta parte de la de la morfina.
Se desconoce el mecanismo exacto de las propiedades analgésicas del paracetamol y puede tener efectos centrales y periféricos.
El clorhidrato de tramadol / acetaminofeno se coloca como un analgésico de nivel II en la escala de dolor de la OMS y debe ser utilizado en consecuencia por el médico.
El tramadol se administra en forma racémica y las formas [-] y [+] de tramadol y su metabolito M1 se detectan en la sangre. Aunque el tramadol se absorbe rápidamente después de la administración, su absorción es más lenta (y su vida media es más larga) que la del paracetamol. Después de una administración oral única de una tableta de tramadol / paracetamol (37.5 mg / 325 mg), concentraciones plasmáticas máximas de 64.3 / 55.5 ng / ml [(+) - tramadol / (-) - tramadol] y 4.2 µg / ml (paracetamol) h después de 1.. Las semividas de eliminación media t1 / 2 son 5.1 / 4.7 h [(+) - tramadol / (-) - tramadol] y 2.5 h (paracetamol).
Durante los estudios farmacocinéticos en voluntarios sanos después de la administración oral única y repetida de clorhidrato de tramadol / paracetamol, no se observó un cambio clínico significativo en los parámetros cinéticos de cada sustancia activa en comparación con los parámetros de las sustancias activas utilizadas solas.
Grabación:
El tramadol racémico se absorbe rápida y casi por completo después de la administración oral. La biodisponibilidad absoluta media de una dosis única de 100 mg es aproximadamente del 75%. Después de la administración repetida, la biodisponibilidad aumenta y alcanza aproximadamente el 90%.
Después de la administración de clorhidrato de tramadol / paracetamol, la absorción oral de paracetamol es rápida y casi completa y se produce principalmente en el intestino delgado. Las concentraciones plasmáticas más altas de paracetamol se alcanzan en una hora y no se cambian mediante la administración simultánea de tramadol.
La administración oral de clorhidrato de tramadol / paracetamol con alimentos no tiene un efecto significativo sobre la concentración plasmática o el grado de absorción de tramadol o paracetamol, por lo que se puede tomar P independientemente de los tiempos de las comidas.
Ventas:
El tramadol tiene una alta afinidad tisular (Vd, Î2 = 203 ± 40 l). Tiene una unión a proteínas plasmáticas de aproximadamente el 20%.
El paracetamol parece estar muy extendido en la mayoría de los tejidos del cuerpo, excepto en la grasa. Su volumen aparente de distribución es de aproximadamente 0.9 l / kg. Una proporción relativamente pequeña (~ 20%) de paracetamol se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo:
El tramadol se metaboliza en gran medida después de la administración oral. Alrededor del 30% de la dosis se excreta en la orina como un medicamento sin cambios, mientras que el 60% de la dosis se excreta como metabolitos. El tramadol se metaboliza al metabolito M1 por O-desmetilación (catalizado por la enzima CYP2D6) y al metabolito M2 por N-desmetilación (catalizado por CYP3A). M1 se metaboliza aún más por N-desmetilación y por conjugación con ácido glucurónico. La vida media de eliminación plasmática de M1 es de 7 horas. El metabolito M1 tiene propiedades analgésicas y es más fuerte que el medicamento original. Las concentraciones plasmáticas de M1 son muchas veces más bajas que las de tramadol, y es poco probable que la contribución al efecto clínico cambie con múltiples dosis.
El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado a través de dos rutas hepáticas importantes: glucuronidación y sulfatación. La última ruta puede saturarse rápidamente a dosis superiores a las dosis terapéuticas. Una pequeña fracción (menos del 4%) se metaboliza por el citocromo P 450 a un intermedio activo (N-acetilbenzoquinoneimina), que se desintoxica rápidamente por el glutatión reducido en condiciones normales de uso y se excreta en la orina después de la conjugación con cisteína y ácido mercapturico. Sin embargo, con una sobredosis masiva, aumenta la cantidad de este metabolito.
Eliminación:
El tramadol y sus metabolitos son excretados principalmente por los riñones. La vida media del paracetamol en adultos es de aproximadamente 2 a 3 horas. Es más corto en niños y un poco más largo en recién nacidos y en pacientes cirróticos. El paracetamol se elimina principalmente por la formación dependiente de la dosis de glucuro y derivados de conjugados de sulfo. Menos del 9% de paracetamol se excreta sin cambios en la orina. En el caso de insuficiencia renal, la vida media de ambos compuestos se extiende.
No se realizó ningún estudio preclínico con la combinación fija (tramadol y paracetamol) para evaluar sus efectos cancerígenos o mutagénicos o sus efectos sobre la fertilidad.
No se han observado efectos teratogénicos que puedan atribuirse al fármaco en la descendencia de ratas tratadas por vía oral con la combinación tramadol / paracetamol.
La combinación de tramadol / paracetamol ha demostrado ser embriotóxica y fetotóxica en la rata en una dosis no tóxica (50/434 mg / kg de tramadol / paracetamol)..e., 8.3 veces la dosis terapéutica máxima en humanos. No se observaron efectos teratogénicos a esta dosis. La toxicidad para el embrión y el feto conduce a un peso fetal reducido y a un aumento en el exceso de costillas. Las dosis más bajas que causaron efectos maternotóxicos menos severos (10/87 y 25/217 mg / kg de tramadol / paracetamol) no causaron efectos tóxicos en el embrión o el feto. Los resultados de las pruebas de mutagenicidad estándar no mostraron riesgo potencial genotóxico para el tramadol en humanos.
Los resultados de las pruebas de carcinogenicidad no indican un riesgo potencial de tramadol para los humanos.
Los experimentos con animales con tramadol mostraron efectos sobre el desarrollo de órganos, la osificación y la mortalidad de recién nacidos en relación con la toxicidad materna en dosis muy altas. El rendimiento reproductivo de fertilidad y el desarrollo de la descendencia no se vieron afectados. Tramadol cruza la placenta. No se observaron efectos sobre la fertilidad después de la administración oral de tramadol hasta dosis de 50 mg / kg en ratas macho y 75 mg / kg en ratas hembras.
Amplios estudios no han mostrado evidencia de un riesgo genotóxico relevante de paracetamol en dosis terapéuticas (D. H. no tóxicas).
Los estudios a largo plazo en ratas y ratones no mostraron evidencia de efectos tumorales relevantes a dosis no hepatotóxicas de acetaminofén.
Los estudios en animales y la amplia experiencia humana hasta ahora no han proporcionado evidencia de toxicidad reproductiva.
almidón pregelatinizado
Almidón glicolato de sodio (tipo A)
Celulosa microcristalina
Estearato de magnesio
Hipromelosa
Dióxido de titanio
Macrogol 400
Óxido de hierro amarillo
Polisorbato 80
No aplica.
3 años
Este medicamento no requiere condiciones especiales de almacenamiento.
El clorhidrato de tramadol / acetaminofeno se envasa en burbujas de PVC / PVdC / aluminio.
Caja de 60 tabletas
No hay requisitos especiales.
Athlone Pharmaceuticals Limited
Ballymurray, Co.Roscommon,
Irlanda
PL 30464/0170
18/05/2016
14/07/2016