Temsunol

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¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Temsunol??

No debe usar este medicamento si es alérgico al Temsunol. No tome Temsunol con otros medicamentos similares como alfuzosina (Uroxatral), doxazosina (Cardura), prazosina (Minipress), silodosina (Rapaflo) o terazosina (Hytrin).

El tomsunol puede causar mareos o desmayos, especialmente cuando comienza a tomarlo o cuando comienza a tomarlo nuevamente. Tenga cuidado si conduce o hace algo que requiera que esté alerta. Evite permanecer de pie durante largos períodos de tiempo o sobrecalentarse durante el ejercicio y en climas cálidos. Evite levantarse demasiado rápido desde una posición sentada o acostada, o puede sentirse mareado.

Si deja de tomar Temsunol por algún motivo, llame a su médico antes de comenzar a tomarlo nuevamente. Es posible que necesite un ajuste de dosis.

El tomsunol puede afectar a sus alumnos durante la cirugía de cataratas. Informe a su cirujano ocular con anticipación que está usando este medicamento. No deje de usar Temsunol antes de la cirugía a menos que su cirujano se lo indique.

Hay muchas otras drogas que pueden interactuar con Temsunol. Informe a su médico sobre todos los medicamentos que usa.

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Qué otras drogas afectarán a Temsunol?

Inhibición del citocromo P450

Inhibidores fuertes y moderados de CYP3A4 o CYP2D6

El tomsunol se metaboliza ampliamente, principalmente por CYP3A4 y CYP2D6.

El tratamiento concomitante con ketoconazol (un inhibidor fuerte de CYP3A4) resultó en un aumento en la Cmáx y el AUC de Temsunol en un factor de 2.2 y 2.8, respectivamente. Los efectos de la administración concomitante de un inhibidor moderado de CYP3A4 (p. Ej., eritromicina) sobre la farmacocinética de Temsunol no se han evaluado.

El tratamiento concomitante con paroxetina (un inhibidor fuerte de CYP2D6) resultó en un aumento en la Cmáx y el AUC de Temsunol en un factor de 1.3 y 1.6, respectivamente. Se espera un aumento similar en la exposición en los metabolizadores lentos (PM) de CYP2D6 en comparación con los metabolizadores extensivos (EM). Dado que los PM de CYP2D6 no se pueden identificar fácilmente y existe el potencial de un aumento significativo en la exposición a Temsunol cuando Temsunol 0.4 mg se administra conjuntamente con inhibidores potentes de CYP3A4 en los PM de CYP2D6, las cápsulas de 0.4 mg de Temsunol no deben usarse en combinación con inhibidores potentes de CYP3A4 (p. ej., ketoconazol).

Los efectos de la administración concomitante de un inhibidor moderado de CYP2D6 (p. Ej., terbinafina) sobre la farmacocinética de Temsunol no se han evaluado.

No se han evaluado los efectos de la administración conjunta de un inhibidor de CYP3A4 y un inhibidor de CYP2D6 con cápsulas de Temsunol. Sin embargo, existe la posibilidad de un aumento significativo en la exposición a Temsunol cuando Temsunol 0.4 mg se administra conjuntamente con una combinación de inhibidores de CYP3A4 y CYP2D6.

Cimetidina

El tratamiento con cimetidina resultó en una disminución significativa (26%) en el aclaramiento del clorhidrato de tomsunol, lo que resultó en un aumento moderado en el AUC de clorhidrato de tomsunol (44%).

Otros agentes de bloqueo alfa adrenérgicos

No se han determinado las interacciones farmacocinéticas y farmacodinámicas entre las cápsulas de Temsunol y otros agentes bloqueantes alfa adrenérgicos; sin embargo, se pueden esperar interacciones entre las cápsulas de Temsunol y otros agentes bloqueantes alfa adrenérgicos.

Inhibidores de PDE5

Se recomienda precaución cuando los agentes bloqueantes alfa adrenérgicos, incluido el Temsunol, se administran conjuntamente con inhibidores de la PDE5. Los bloqueadores alfa-adrenérgicos y los inhibidores de PDE5 son vasodilatadores que pueden reducir la presión arterial. El uso concomitante de estas dos clases de drogas puede causar hipotensión sintomática.

Warfarina

No se realizó un estudio definitivo de interacción fármaco-fármaco entre el clorhidrato de tomsunol y la warfarina. Resultados de limitado in vitro y in vivo Los estudios no son concluyentes. Se debe tener precaución con la administración concomitante de warfarina y cápsulas de tomsunol.

Nifedipina, Atenolol, Enalapril

Los ajustes de dosis no son necesarios cuando las cápsulas de Temsunol se administran concomitantemente con nifedipina, atenolol o enalapril.

Digoxina y teofilina

Los ajustes de dosis no son necesarios cuando una cápsula de Temsunol se administra concomitantemente con digoxina o teofilina.

Furosemida

Las cápsulas de tomsunol no tuvieron efecto sobre la farmacodinámica (excreción de electrolitos) de la furosemida. Si bien la furosemida produjo una reducción del 11% al 12% en la Cmáx y el AUC del clorhidrato de Temsunol, se espera que estos cambios sean clínicamente insignificantes y no requieran un ajuste de la dosis de las cápsulas de Temsunol.

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¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Temsunol??

La incidencia de eventos adversos emergentes del tratamiento se ha determinado a partir de 6 ensayos clínicos controlados con placebo a corto plazo en EE. UU. Y Europa en los que se usaron dosis diarias de clorhidrato de tomsunol 0.1-0.8 mg. Estos estudios evaluaron la seguridad en 1783 pacientes tratados con clorhidrato de tomsunol y 798 pacientes recibieron placebo. La Tabla 2 a continuación resume los eventos adversos emergentes del tratamiento que ocurrieron en ≥2% de los pacientes que recibieron clorhidrato de Temsunol 0.4 o 0.8 mg, y con una incidencia numéricamente mayor que la del grupo placebo durante dos ensayos estadounidenses de 13 semanas realizados en 1487 hombres.

Mesa: Tratamiento Eventos adversos emergentes que ocurren en ≥2% de los pacientes con clorhidrato de tomsunol o placebo en 2 estudios clínicos controlados por placebo a corto plazo en EE. UU.

Se han informado las siguientes reacciones adversas durante el uso del clorhidrato de tomsunol: mareos, eyaculación anormal y dolor de cabeza con menos frecuencia (1-2%), astenia, hipotensión postural, palpitaciones y rinitis.

Las reacciones gastrointestinales, por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea y estreñimiento pueden ocurrir ocasionalmente. Las reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo, erupción cutánea, prurito y urticaria pueden ocurrir ocasionalmente. Al igual que con otros bloqueadores α, puede ocurrir somnolencia, visión borrosa, boca seca o edema. El síncope se ha informado raramente, y ha habido informes muy raros de angioedema y priaprismo.

Durante la cirugía de cataratas, una situación de alumno pequeño, conocida como IFIS, se ha asociado con la terapia del clorhidrato de tomsunol durante la vigilancia posterior a la comercialización.

Signos y síntomas de ortostasis: En los 2 estudios de EE. UU., El 0.2% de los pacientes (1 de 502) informaron hipotensión postural sintomática en el grupo de 0.4 mg, el 0.4% de los pacientes (2 de 492) en el grupo de 0.8 mg y ningún paciente en el grupo placebo. El 0.2% de los pacientes (1 de 502) informó Syncope en el grupo de 0.4 mg, el 0.4% de los pacientes (2 de 492) en el grupo de 0.8 mg y el 0.6% de los pacientes (3 de 493) en el grupo placebo. El 15% de los pacientes (75 de 502) informaron mareos en el grupo de 0,4 mg, el 17% de los pacientes (84 de 492) en el grupo de 0,8 mg y el 10% de los pacientes (50 de 493) en el grupo placebo. El 0.6% de los pacientes (3 de 502) informó vértigo en el grupo de 0.4 mg, el 1% de los pacientes (5 de 492) en el grupo de 0.8 mg y el 0.6% de los pacientes (3 de 493) en el grupo placebo.

Se realizaron pruebas múltiples para la hipotensión ortostática en varios estudios. Dicha prueba se consideró positiva si cumplía ≥1 de los siguientes criterios: (1)) una disminución en la presión arterial sistólica de ≥20 mmHg al pararse desde la posición supina durante las pruebas ortostáticas; (2)) Una disminución de la presión arterial diastólica ≥10 mmHg al estar de pie, con la presión arterial diastólica de pie <65 mmHg durante la prueba ortostática; (3)) un aumento en la frecuencia del pulso de ≥20 lpm al pararse con una frecuencia del pulso de pie ≥100 lpm durante la prueba ortostática y (4)) La presencia de síntomas clínicos (desmayo, aturdimiento / mareado, mareo, sensación de giro, vértigo o hipotensión postural) al pararse durante la prueba ortostática.

Después de la primera dosis de medicación doble ciego, se observó un resultado positivo de la prueba ortostática a las 4 horas después de la dosis en el 7% de los pacientes (37 de 498) que recibieron 0,4 mg de clorhidrato de Temsunol una vez al día y en el 3% de los pacientes (8 de 253) que recibieron placebo. A las 8 horas después de la dosis, se observó un resultado positivo de la prueba ortostática para el 6% de los pacientes (31 de 498) que recibieron clorhidrato de Temsunol 0.4 mg una vez al día y el 4% (9 de 250) que recibieron placebo.

Se observó al menos 1 resultado positivo de la prueba ortostática durante el curso de los estudios para 81 de los 502 pacientes (dieciséis%) en el grupo de clorhidrato de Temsunol 0.4 mg una vez al día, 92 de los 491 pacientes (19%) en el grupo de clorhidrato de Temsunol 0,8 mg una vez al día y 54 de los 493 pacientes (11%) en el grupo placebo.

Debido a que la ortostasis se detectó con mayor frecuencia en pacientes tratados con clorhidrato de Temsunol que en receptores de placebo, existe un riesgo potencial de síncope.

Eyaculación anormal : Incluye falla de eyaculación y trastorno de eyaculación, retrógrado y disminución de la eyaculación. Como se muestra en la Tabla 2, la eyaculación anormal se asoció con la administración de clorhidrato de tomsunol y estuvo relacionada con la dosis.

La retirada de estos estudios clínicos de clorhidrato de tomsunol debido a la eyaculación anormal también dependía de la dosis con 8 de 492 pacientes (1.6%) en el grupo de 0.8 mg, y ningún paciente en los grupos de 0.4 mg o placebo interrumpió el tratamiento debido a la eyaculación anormal.

Experiencia posterior a la comercialización: Se han notificado reacciones de tipo alérgico, por ejemplo, erupción cutánea, prurito, angioedema de lengua, labios y cara y urticaria con un desafío positivo en algunos casos.

El priapismo se ha informado raramente. Se han recibido informes poco frecuentes de palpitaciones, estreñimiento y vómitos durante el período posterior a la comercialización.

Durante la cirugía de cataratas, se ha informado una variante del síndrome de la pupila pequeña conocida como Síndrome de iris del disquete intraoperatorio (IFIS) en asociación con α-₁-terapia de bloqueador.