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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.03.2022
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Síndrome de dolor crónico de gravedad moderada y alta. El medicamento se usa solo para síndromes de dolor de intensidad media y alta, lo que requiere el nombramiento de analgésicos opioides.
Síndrome de dolor crónico de gravedad moderada y alta. El medicamento se usa solo para síndromes de dolor de intensidad media y alta, lo que requiere el nombramiento de analgésicos opioides.
hipersensibilidad al tapentadol o cualquiera de las sustancias auxiliares que componen el medicamento;
en situaciones donde los agonistas de los receptores opioides μ están contraindicados, t.e. en pacientes con depresión respiratoria significativa (si la observación es imposible o no hay equipo de reanimación), así como en pacientes con exacerbación o asma bronquial grave o hipercapción;
presencia o sospecha de obstrucción paralítica intestinal;
intoxicación aguda con alcohol, pastillas para dormir, analgésicos centrales y drogas psicotrópicas;
pacientes que reciben inhibidores de la MAO o los aceptan en los últimos 14 días;
insuficiencia renal grave ;
insuficiencia hepática grave ;
deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
edad hasta 18 años.
Con precaución : mayor riesgo de mal uso o abuso de la droga; disfunción respiratoria; pacientes con lesión cerebral traumática y opresión de la conciencia; pacientes con síndrome convulsivo en la historia o cualquier afección, que aumentan el riesgo de desarrollar convulsiones; pacientes con insuficiencia hepática de gravedad moderada; pacientes con patología biliar y pancreatitis aguda; pacientes con presión arterial reducida; uso simultáneo de la droga Palexia con drogas serotoninérgicas.
Se recomienda una disminución gradual de la dosis de Palexia antes de la abolición completa.
hipersensibilidad al tapentadol o cualquiera de las sustancias auxiliares que componen el medicamento;
en situaciones donde los agonistas de los receptores opioides μ están contraindicados, t.e. en pacientes con depresión respiratoria significativa (si la observación es imposible o no hay equipo de reanimación), así como en pacientes con exacerbación o asma bronquial grave o hipercapción;
presencia o sospecha de obstrucción paralítica intestinal;
intoxicación aguda con alcohol, pastillas para dormir, analgésicos centrales y drogas psicotrópicas;
pacientes que reciben inhibidores de la MAO o los aceptan en los últimos 14 días;
insuficiencia renal grave ;
insuficiencia hepática grave ;
deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
edad hasta 18 años.
Con precaución : mayor riesgo de mal uso o abuso de la droga; disfunción respiratoria; pacientes con lesión cerebral traumática y opresión de la conciencia; pacientes con síndrome convulsivo en la historia o cualquier afección, que aumentan el riesgo de desarrollar convulsiones; pacientes con insuficiencia hepática de gravedad moderada; pacientes con patología biliar y pancreatitis aguda; pacientes con presión arterial reducida; uso simultáneo de Tapcynta con drogas serotoninérgicas.
Se recomienda una disminución gradual de la dosis de Tapcynta antes de ser completamente abolida.
Los datos de sobredosis son muy limitados.
Síntomas : deben esperarse síntomas inherentes a todos los medicamentos con un efecto analgésico central y caracterizados por la afinidad por los receptores opioides μ: miosis, vómitos, colapso, depresión de la conciencia hasta el coma, calambres y depresión respiratoria con la posibilidad de detenerlo.
Tratamiento: La atención de emergencia por sobredosis debe centrarse en eliminar los síntomas de estimulación de los receptores opioides μ. Si existe la sospecha de una sobredosis de tapentadol, se debe prestar la atención principal a restaurar el paso del tracto respiratorio y el uso de ventilación controlada o controlada de los pulmones. Los antagonistas completos de los receptores opioides, como la naloxona, son antídotos específicos para la depresión respiratoria asociada con una sobredosis de analgésicos narcóticos. La depresión respiratoria después de una sobredosis puede exceder la duración del antagonista del receptor opioide. El nombramiento de un antagonista del receptor opioide no reemplaza el monitoreo continuo del estado del tracto respiratorio, el monitoreo de los trastornos respiratorios y la circulación sanguínea desarrollados como resultado de una sobredosis de analgésicos narcóticos. Si la respuesta a la introducción de antagonistas de los receptores opioides es insuficiente o a corto plazo, es posible una introducción adicional del antagonista de los receptores opioides. El tratamiento PCT se puede realizar para eliminar el tapentadol no absorbido. El uso de carbón activado o lavado gástrico se puede realizar dentro de las 2 horas posteriores a su extracción. Antes de limpiar el tracto gastrointestinal, es necesario asegurar las vías respiratorias.
El tapentadol es un poderoso analgésico que es un agonista de los receptores opioides μ y un inhibidor de la captura inversa de noradrenalina. El tapentadol tiene directamente un efecto analgésico sin la participación de metabolitos farmacológicamente activos.
Se ha demostrado que el tapentadol es eficaz en el dolor de la génesis visceral, nocipética, neuropática y en el dolor causado por un proceso inflamatorio. En ensayos clínicos del fármaco para el dolor de espalda, el dolor oncológico y no oncológico, se confirmó la efectividad analgésica del tapentadol.
Acción sobre CCC : Con un estudio exhaustivo del intervalo QT, no se encontraron efectos sobre la ingesta de dosis terapéuticas y terapéuticas más altas de tapentadol en relación con el intervalo QT.
El tapentadol no tuvo efectos significativos en otros parámetros de ECG (CSS, intervalo PR, complejo QRS, morfología dental T y U).
Succión. La biodisponibilidad absoluta promedio de tapentadol después de tomarse dentro de una dosis única con el estómago vacío en tabletas de larga duración cubiertas con una carcasa de película es aproximadamente del 32% debido al intenso metabolismo del presistema. Cmax El tapentadol en el plasma sanguíneo se observa entre 3 y 6 horas después de tomar en los comprimidos alargados recubiertos con una carcasa de película.
Se observa una dosis proporcional de crecimiento de AUC (el parámetro más significativo para las formas de dosificación de acción prolongada) después de tomar en las tabletas de acción prolongada dentro del rango de dosis terapéuticas.
La ingesta a largo plazo de tapentadol hacia adentro dos veces al día a dosis de 86 y 172 mg en tabletas de acción prolongada mostró que la tasa de acumulación es de aproximadamente 1.5, que se determinó principalmente por el intervalo de dosificación y T1/2 tapentadola. Css El tapentadol en el plasma sanguíneo se alcanza el segundo día después del inicio de la ingestión de tabletas prolongadas cubiertas con carcasa de película.
La influencia de la comida. AUC y Cmax el tapentadol aumentó en un 8 y 18%, respectivamente, cuando se toma en tabletas de acción prolongada después de comer alimentos grasos con alto contenido calórico. Tiempo para lograr Cmax pospuesto por 1,5 horas cuando se comen alimentos ricos en calorías. Esto fue considerado por uno clínicamente insignificante. La droga Palexia se puede tomar dentro tanto antes como después de comer.
Distribución. Tapentadol tiene una gran Vd Después de la introducción de tapentadol V .d en la fase terminal de eliminación es (540 ± 98) l. La unión al plasma sanguíneo es baja y no supera el 20%.
Metabolismo. El tapentadol sufre un metabolismo pronunciado. Alrededor del 97% del compuesto se metaboliza. La ruta principal del metabolismo del taboalol es la conjugación con ácido glucurónico. Después de tomar hacia adentro, aproximadamente el 70% de la dosis se excreta con orina en forma de formas conjugadas (55% de glucurónido y 15% de sulfato de tapentadol). La uridindifosfatglukuroniltransferasa (UGT) es la enzima principal involucrada en el proceso de glucuronación (principalmente los isofenimentos de UGT1A6, UGT1A9 y UGT2B7). Un total de 3% de tapentadol se excreta en la orina sin cambios. El tapentadol también se metaboliza a N-dismetltapentadol (13%) bajo la influencia de las isoperias CYP2C9 y CYP2C19 y al hidroxitapentadol (2%) bajo la influencia de la isoenzima CYP2D6, que están sujetas a conjugación. Por esta razón, el metabolismo del tapentadol, mediado a través del sistema de isofermentos del citocromo P450, es menos importante que la glucurinación. Ninguno de los metabolitos de tapentadol tiene un efecto analgésico.
La conclusión. El tapentadol y sus metabolitos son eliminados casi por completo por los riñones. El aclaramiento total después de la administración in / in es (1530 ± 177) ml / min. Fin T1/2 después de tomar tapentadol en el interior en tabletas de acción prolongada, cubiertas con una carcasa de película, es un promedio de 5 a 6 horas.
Categorías especiales de pacientes
Edad de los ancianos. La tapentadola de AUC es similar en los pacientes de edad avanzada (65-78 años) y de mediana edad (19-43 años), mientras que en los pacientes de edad avanzada el valor promedio de Cmax 16% más bajo que en pacientes de mediana edad.
Violación de la función de los riñones. AUC y Cmax El tapentadol es comparable en pacientes con diversos grados de actividad funcional de los riñones (de la norma a la violación grave). Por el contrario, con un aumento en la gravedad de la insuficiencia renal, se observó un aumento en el AUC tapentadol-O-glucurónido. En pacientes con insuficiencia renal leve, moderada y grave, el AUC de tapentadol-O-glucurónido aumentó en 1.5; 2.5 y 5.5 veces en comparación con pacientes con función renal normal.
Violación de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática, la ingesta interna de tapentadol se caracterizó por un AUC más alto y una concentración en el suero sanguíneo en comparación con los pacientes con función hepática normal. La relación de los indicadores farmacocinéticos de tapentadol para grupos de pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada en comparación con un grupo de pacientes con función hepática normal fue de 1,7 y 4,2 para el AUC, respectivamente; 1.4 y 2.5 para C, respectivamentemax; y 1.2 y 1.4 respectivamente para T1/2 La tasa de formación de tapentadol-O-glucurónido en pacientes con una función hepática más pronunciada es menor.
Interacciones farmacocinéticas
El tapentadol se metaboliza principalmente en la segunda fase (glucurinación), y solo una pequeña cantidad se metaboliza a través de los procesos oxidativos de la primera fase.
Dado que la glucuronación es un sistema de alto rendimiento con bajo contenido de afinita, es improbable cualquier interacción clínicamente significativa relacionada con la glucuronación.
Esto se confirma por la experiencia del uso simultáneo de tapentadol con naproxeno y probenecidio, el crecimiento de AUC tapentadol se observó en un 17 y 57%, respectivamente. Con el uso simultáneo con paracetamol y ácido acetilsalicílico, no se observaron cambios en los indicadores farmacocinéticos de tapentadol.
Al estudiar el posible efecto de metoclopramida y omeprazol sobre la absorción de tapentadol, no se reveló un efecto clínicamente significativo sobre la concentración de tapentadol en el plasma sanguíneo.
El tapentadol no es un inductor o inhibidor de los isofermentos del citocromo P450.
Por lo tanto, las interacciones clínicamente significativas mediadas a través del sistema de isofermentos del citocromo P450 son poco probables.
La unión de tapentadol con proteínas plasmáticas en sangre es baja (aproximadamente 20%). Por esta razón, la probabilidad de interacciones farmacocinéticas debido a la sustitución debido a proteínas plasmáticas es pequeña.
Succión. La biodisponibilidad absoluta promedio de tapentadol después de tomarse dentro de una dosis única con el estómago vacío en tabletas de larga duración cubiertas con una carcasa de película es aproximadamente del 32% debido al intenso metabolismo del presistema. Cmax El tapentadol en el plasma sanguíneo se observa entre 3 y 6 horas después de tomar en los comprimidos alargados recubiertos con una carcasa de película.
Se observa una dosis proporcional de crecimiento de AUC (el parámetro más significativo para las formas de dosificación de acción prolongada) después de tomar en las tabletas de acción prolongada dentro del rango de dosis terapéuticas.
La ingesta a largo plazo de tapentadol hacia adentro dos veces al día a dosis de 86 y 172 mg en tabletas de acción prolongada mostró que la tasa de acumulación es de aproximadamente 1.5, que se determinó principalmente por el intervalo de dosificación y T1/2 tapentadola. Css El tapentadol en el plasma sanguíneo se alcanza el segundo día después del inicio de la ingestión de tabletas prolongadas cubiertas con carcasa de película.
La influencia de la comida. AUC y Cmax el tapentadol aumentó en un 8 y 18%, respectivamente, cuando se toma en tabletas de acción prolongada después de comer alimentos grasos con alto contenido calórico. Tiempo para lograr Cmax pospuesto por 1,5 horas cuando se comen alimentos ricos en calorías. Esto fue considerado por uno clínicamente insignificante. Tapcynta se puede tomar dentro tanto antes como después de comer.
Distribución. Tapentadol tiene una gran Vd Después de la introducción de tapentadol V .d en la fase terminal de eliminación es (540 ± 98) l. La unión al plasma sanguíneo es baja y no supera el 20%.
Metabolismo. El tapentadol sufre un metabolismo pronunciado. Alrededor del 97% del compuesto se metaboliza. La ruta principal del metabolismo del taboalol es la conjugación con ácido glucurónico. Después de tomar hacia adentro, aproximadamente el 70% de la dosis se excreta con orina en forma de formas conjugadas (55% de glucurónido y 15% de sulfato de tapentadol). La uridindifosfatglukuroniltransferasa (UGT) es la enzima principal involucrada en el proceso de glucuronación (principalmente los isofenimentos de UGT1A6, UGT1A9 y UGT2B7). Un total de 3% de tapentadol se excreta en la orina sin cambios. El tapentadol también se metaboliza a N-dismetltapentadol (13%) bajo la influencia de las isoperias CYP2C9 y CYP2C19 y al hidroxitapentadol (2%) bajo la influencia de la isoenzima CYP2D6, que están sujetas a conjugación. Por esta razón, el metabolismo del tapentadol, mediado a través del sistema de isofermentos del citocromo P450, es menos importante que la glucurinación. Ninguno de los metabolitos de tapentadol tiene un efecto analgésico.
La conclusión. El tapentadol y sus metabolitos son eliminados casi por completo por los riñones. El aclaramiento total después de la administración in / in es (1530 ± 177) ml / min. Fin T1/2 después de tomar tapentadol en el interior en tabletas de acción prolongada, cubiertas con una carcasa de película, es un promedio de 5 a 6 horas.
Categorías especiales de pacientes
Edad de los ancianos. La tapentadola de AUC es similar en los pacientes de edad avanzada (65-78 años) y de mediana edad (19-43 años), mientras que en los pacientes de edad avanzada el valor promedio de Cmax 16% más bajo que en pacientes de mediana edad.
Violación de la función de los riñones. AUC y Cmax El tapentadol es comparable en pacientes con diversos grados de actividad funcional de los riñones (de la norma a la violación grave). Por el contrario, con un aumento en la gravedad de la insuficiencia renal, se observó un aumento en el AUC tapentadol-O-glucurónido. En pacientes con insuficiencia renal leve, moderada y grave, el AUC de tapentadol-O-glucurónido aumentó en 1.5; 2.5 y 5.5 veces en comparación con pacientes con función renal normal.
Violación de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática, la ingesta interna de tapentadol se caracterizó por un AUC más alto y una concentración en el suero sanguíneo en comparación con los pacientes con función hepática normal. La relación de los indicadores farmacocinéticos de tapentadol para grupos de pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada en comparación con un grupo de pacientes con función hepática normal fue de 1,7 y 4,2 para el AUC, respectivamente; 1.4 y 2.5 para C, respectivamentemax; y 1.2 y 1.4 respectivamente para T1/2 La tasa de formación de tapentadol-O-glucurónido en pacientes con una función hepática más pronunciada es menor.
Interacciones farmacocinéticas
El tapentadol se metaboliza principalmente en la segunda fase (glucurinación), y solo una pequeña cantidad se metaboliza a través de los procesos oxidativos de la primera fase.
Dado que la glucuronación es un sistema de alto rendimiento con bajo contenido de afinita, es improbable cualquier interacción clínicamente significativa relacionada con la glucuronación.
Esto se confirma por la experiencia del uso simultáneo de tapentadol con naproxeno y probenecidio, el crecimiento de AUC tapentadol se observó en un 17 y 57%, respectivamente. Con el uso simultáneo con paracetamol y ácido acetilsalicílico, no se observaron cambios en los indicadores farmacocinéticos de tapentadol.
Al estudiar el posible efecto de metoclopramida y omeprazol sobre la absorción de tapentadol, no se reveló un efecto clínicamente significativo sobre la concentración de tapentadol en el plasma sanguíneo.
El tapentadol no es un inductor o inhibidor de los isofermentos del citocromo P450.
Por lo tanto, las interacciones clínicamente significativas mediadas a través del sistema de isofermentos del citocromo P450 son poco probables.
La unión de tapentadol con proteínas plasmáticas en sangre es baja (aproximadamente 20%). Por esta razón, la probabilidad de interacciones farmacocinéticas debido a la sustitución debido a proteínas plasmáticas es pequeña.