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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 27.03.2022
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Formas farmacéuticas y fortalezas
Solución a tomar: 20 mg / ml en botellas de relleno de 100 ml y 200 ml con cierre a prueba de niños.
solución nucynta para tomar, 20 mg / ml, está disponible como una solución transparente e incolora. Entregado con jeringa calibrada :
Botellas de 100 ml (NDR 50458-817-01)
Botellas con 200 ml (NDR 50458-817-02)
Almacenamiento y manejo
Almacenar hasta 25 ° C (77 ° F); Excursiones de hasta 15 ° a 30 ° C (59 ° a 86 ° F). Mantenga la solución para tomar después de abrir.
Hecho para: Depomed, Inc. (Depo NF Sub, LLC es una subsidiaria), Newark, CA 94560. Revisado: diciembre de 2016
La solución de NUCYNTA (tapentadol) para tomar está indicada lo suficientemente fuerte como para el tratamiento del dolor agudo necesitar un analgésico opioide y para el cual los tratamientos alternativos en adultos son inadecuados.
Restricciones de uso
Debido al riesgo de adicción, abuso y abuso con opioides, incluso en las dosis recomendadas, reserve la solución NUCYNTA para tomar pacientes para quienes opciones de tratamiento alternativas [Z. B. analgésicos no opioides o productos de combinación opioide] :
- no han sido tolerados o es poco probable que sean tolerados
- No ha proporcionado analgesia adecuada o no se espera que proporcione analgesia adecuada
dosis importantes e instrucciones de administración
Asegure la precisión en la prescripción, dispensación y administración de la solución de nucynta para evitar esto errores de dosificación debido a la confusión entre mg y ml, lo que puede provocar una sobredosis accidental y Muerte. Asegúrese de que la dosis correcta se comunique y administre. La solución a tomar contiene 20 mg tapentadol pro mililiter (ml) contiene tanto la dosis total en mg como la dosis total al escribir recetas Dosis total en volumen.
Al administrar la solución de nucynta para tomar, use siempre la jeringa de medición calibrada cerrada para garantizar que la dosis se mida y administre con precisión. Se suministra una jeringa oral con una dosis Marcas que corresponden directamente a 2.5 ml (corresponde a 50 mg) de solución para tomar, 3.75 ml (corresponde a 75 mg) para tomar Solución y solución para tomar de 5 ml (equivalente a 100 mg).
No use una cucharadita doméstica o una cucharada de solución NUCYNTA para medir como con una Cenar cucharas en lugar de una cucharadita podría provocar una sobredosis.
Informe a los pacientes sobre la disponibilidad de etiquetado de pacientes aprobado por la FDA, instrucciones de uso, para Instrucciones paso a paso para que los pacientes usen el frasco de drogas y la jeringa oral.
Use la dosis efectiva más baja para la menor duración de acuerdo con el tratamiento individual del paciente Meta.
Inicie el programa de dosificación para cada paciente individualmente, teniendo en cuenta el peso severo del paciente Dolor, respuesta del paciente, experiencia previa en tratamiento analgésico y factores de riesgo de adicción, abuso y Abuso.
Monitoree a los pacientes de cerca para detectar depresión respiratoria, especialmente dentro de las primeras 24-72 horas de Inicio de la terapia y aumentos de dosis posteriores con NUCYNTA y ajuste de la dosis correspondiente
Dosis inicial
Comience el tratamiento con solución de nucynta para tomar en un rango de dosis de 50 mg (2.5 ml) a 100 mg (5to ml) cada 4 a 6 horas para el dolor.
El primer día de dosificación, la segunda dosis se puede tomar una hora después de la primera dosis si la primera dosis no proporciona suficiente alivio del dolor. La dosis posterior es de 2.5 ml (corresponde a 50 mg), 3.75 ml (corresponde a 75 mg) o 5 ml (corresponde a 100 mg) cada 4 a 6 Horas y deben ajustarse para mantener una analgesia adecuada con tolerancia aceptable.
Las dosis diarias de más de 700 mg el primer día de terapia y 600 mg en los días siguientes no lo son han sido examinados y no se recomiendan.
La solución de NUCYNTA para tomar se puede administrar con o sin alimentos.
Conversión de solución oral de nucynta en NUCYNTA ER
Los pacientes pueden convertirse a NUCYNTA ER usando el equivalente de solución NUCYNTA para tomar dosis total diaria de solución de nucynta para tomar y dividir en dos dosis iguales de NUCYNTA ER separado por intervalos de aproximadamente 12 horas. Como ejemplo, un paciente recibe 50 mg La solución de NUCYNTA para tomar cuatro veces al día (200 mg / día) se puede convertir en 100 mg de NUCYNTA ER dos veces al día.
Cambios en la dosis en pacientes con insuficiencia hepática
La seguridad y efectividad de la solución de nucynta para tomar se encontró en pacientes con enfermedad grave Insuficiencia hepática (puntaje de Child-Pugh 10-15) y no se recomienda su uso en esta población .
Inicio del tratamiento de pacientes con disfunción hepática moderada (puntuación de Child-Pugh 7 a 9) con 50 mg no más de una vez cada 8 horas (máximo tres dosis en 24 horas). El tratamiento adicional debe reflejar el mantenimiento de la analgesia con tolerancia aceptable logrado acortando o extendiendo el intervalo de dosificación. Monitorear de cerca el tracto respiratorio y depresión del sistema nervioso central.
No se recomienda ajustar la dosis en pacientes con disfunción hepática leve (Child-Pugh) Resultado 5 a 6).
Titulación y mantenimiento de la terapia
Los pacientes que reciben solución de NUCYNTA para tomar son reevaluados continuamente para evaluar el mantenimiento del dolor Control y la frecuencia relativa de los efectos secundarios, así como el monitoreo del desarrollo de busca abuso o abuso. La comunicación frecuente es importante entre el médico que prescribe, otros miembros del equipo de salud, el paciente y el Enfermería / familia en tiempos de cambio de requisitos analgésicos, incluida la titulación inicial. Si el dolor aumenta después de la estabilización de la dosis, pruebe la fuente del aumento Dolor antes de aumentar la solución de nucynta para tomar dosis. Si no es aceptable, efectos secundarios relacionados con los opioides Se observan reacciones, considere reducir la dosis. Ajuste la dosis a una adecuada Equilibrio entre el tratamiento del dolor y los efectos secundarios relacionados con los opioides.
Suspender la solución oral de nucynta
Si un paciente que ha tomado nucynta regularmente y puede ser físicamente dependiente, no más tiempo requiere terapia con NUCYNTA para rejuvenecer gradualmente la dosis entre un 25% y un 50% cada 2 a 4 días durante el monitoreo cuidadoso de signos y síntomas de abstinencia. Cuando el paciente desarrolla estos signos o síntomas, aumente la dosis al nivel anterior y rejuvenezca más lentamente, ya sea aumentando el Intervalo entre disminuciones, reduce la cantidad de cambio de dosis o ambos. No abrupto descontinuar la solución de nucynta para acoger a un paciente físicamente dependiente.
La solución de NUCYNTA para tomar está contraindicada en pacientes con:
- Depresión respiratoria significativa
- Asma bronquial aguda o grave en un ambiente desatendido o sin reanimación Equipamiento
- Obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluida la sospecha de íleo paralítico
- hipersensibilidad al tapentadol (p. ej. anafilaxia, angioedema) u otros componentes de Producto.
- Uso simultáneo de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o uso de IMAO en el último 14 días.
ADVERTENCIAS
Contenido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección
PRECAUCIONES
Riesgo de sobredosis accidental y muerte por errores de drogas
Los errores de dosis pueden provocar sobredosis accidental y la muerte. Evite los errores de dosificación que resultan de Confusión entre mg y ml en la prescripción, dispensación y administración de nucynta oral Solución. Asegúrese de que la dosis esté claramente comunicada y administrada exactamente. Siempre usa eso cerrado jeringa calibrada al administrar NUCYNTA para garantizar que se mida la dosis y administrado exactamente. No use una cucharadita o una cucharada para medir una dosis. Hogar La cucharadita o la cucharada no es un dispositivo de medición adecuado. Dada la ineficacia de la Ferias de cuchara domésticas y la posibilidad de usar una cucharada en lugar de una cucharadita podría provocar una sobredosis, se recomienda encarecidamente que los mantenedores reciban y usen una calibrada Dispositivo de medición. Los proveedores de atención médica deben recomendar un dispositivo calibrado que pueda medir y administrar la dosis prescrita con precisión e instruir a las enfermeras a tener extrema precaución Medición de la dosis.
Adicción, abuso y abuso
La solución de ingestión de NUCYNTA contiene tapentadol, una sustancia controlada de la Lista II.
Como opioide, la solución NUCYNTA para llevar a los usuarios expone los riesgos de adicción, abuso y abuso .
Aunque el riesgo de adicción es desconocido para cada individuo, puede ocurrir en pacientes. solución de NUCYNTA prescrita para tomar. La adicción puede ocurrir a las dosis recomendadas y cuando el medicamento maltratado o maltratado.
Evalúe el riesgo de adicción, abuso o mal uso de opioides de cada paciente antes de recetar NUCYNTA Solución para tomar y controlar a todos los pacientes que toman la solución NUCYNTA para el desarrollo de Estos comportamientos y condiciones. Los riesgos aumentan en pacientes con antecedentes personales o familiares de Abuso de drogas (incluyendo abuso o adicción a drogas o alcohol) o enfermedad mental (p. Ej., lo más importante Depresión). Sin embargo, el potencial de estos riesgos debe ser una gestión adecuada Dolor en cada paciente. A los pacientes con mayor riesgo se les pueden recetar opioides como NUCYNTA Solución a tomar, pero el uso en tales pacientes requiere asesoramiento intensivo sobre los riesgos y el uso correcto de solución NUCYNTAoral junto con monitoreo intensivo de signos de adicción, abuso y Abuso.
Los drogadictos y las personas con trastornos de adicción buscan opioides y están sujetos a delitos Unión. Tenga en cuenta estos riesgos al prescribir o dispensar soluciones NUCYNTA para tomar. Estrategia para reducir estos riesgos, incluye recetar el medicamento en la menor cantidad y asesoramiento apropiados paciente en la eliminación correcta de la droga. Póngase en contacto con la autoridad estatal local de registro vocacional o la autoridad estatal para sustancias controladas Información para prevenir y detectar el mal uso o redirigir este producto.
depresión respiratoria potencialmente mortal
Se ha informado depresión respiratoria grave, potencialmente mortal o mortal con opioides también cuando se usa según lo recomendado. Depresión respiratoria, si no se reconoce de inmediato y tratado puede conducir a paro respiratorio y muerte. El tratamiento de la depresión respiratoria puede incluir observación cercana, medidas de apoyo y uso de opioidantagonistas, dependiendo del paciente estado clínico. Retención de dióxido de carbono (CO2) por inducción de opioides La depresión respiratoria puede empeorar los efectos sedantes de los opioides.
Mientras que la depresión respiratoria grave, potencialmente mortal o mortal en cualquier momento mientras se usa Solución NUCYNTA para tomar, el riesgo es mayor al comienzo de la terapia o después de la dosificación aumentar. Monitoree a los pacientes de cerca para detectar depresión respiratoria, especialmente dentro de las primeras 24-72 horas inicio de la terapia con y posteriores aumentos de dosis de nucynta solución para tomar.
Para reducir el riesgo de depresión respiratoria, tome una dosis adecuada y la valoración de la solución de nucina son esenciales. Sobreestimación de la solución nucynta a tomar La dosis al convertir pacientes de otro producto opioide puede provocar una sobredosis fatal con el primera dosis.
Puede producirse el uso accidental de solo una dosis de solución de NUCYNTA para tomar, especialmente niños en depresión respiratoria y muerte debido a una sobredosis de tapentadol.
Síndrome de abstinencia de opioides neonatal
El uso prolongado de la solución NUCYNTA para tomar durante el embarazo puede conducir a la retirada del recién nacido. A diferencia del síndrome de abstinencia de opioides, el síndrome de abstinencia de opioides neonatal puede ser potencialmente mortal en adultos si no se reconoce y trata, y requiere una gestión desarrollada de acuerdo con los protocolos por expertos en neonatología. Observe a los recién nacidos para detectar signos de síndrome de abstinencia de opioides neonatales y gestionar en consecuencia. Asesorar a las mujeres embarazadas con opioides durante mucho tiempo en riesgo Síndrome de abstinencia de opioides neonatal y garantizar que se disponga de un tratamiento adecuado.
Riesgos por uso simultáneo con benzodiacepinas u otros depresores del SNC
La sedación profunda, la depresión respiratoria, el coma y la muerte se pueden lograr usándola simultáneamente Solución NUCYNTA para tomar con benzodiacepinas u otros depresores del SNC (p. Ej. no benzodiacepina Sedantes / hipnóticos, ansiolíticos, sedantes, relajantes musculares, anestésicos generales, antipsicóticos, otros opioides, alcohol). Debido a estos riesgos, reserve la prescripción simultánea de estos medicamentos para su uso en pacientes para quienes las opciones de tratamiento alternativas son insuficientes.
Los estudios de observación han demostrado que el uso simultáneo de analgésicos opioides y Las benzodiacepinas aumentan el riesgo de mortalidad por drogas en comparación con el uso de analgésicos opioides solo. Debido a propiedades farmacológicas similares, es razonable tener un riesgo similar con eso uso simultáneo de otros depresores del SNC con analgésicos opioides.
Cuando se toma la decisión, una benzodiacepina u otro CNS depresivo al mismo tiempo que uno analgésico opioide, prescribe las dosis efectivas más bajas y la duración mínima del uso simultáneo. En pacientes que ya tienen un analgésico opioide, recete una dosis inicial más baja de benzodiacepina o un CNS depresivo que no sea indicado en ausencia de un opioide y un titrato basado en la clínica Responder. Si se inicia un opioidanalgésico en un paciente que ya está tomando benzodiacepina u otro SNC depresivo, prescriba una dosis inicial más baja del analgésico opioide y la titulación basada en la clínica Responder. Siga de cerca al paciente para detectar signos y síntomas de depresión respiratoria y sedación.
Asesorar a pacientes y enfermeras sobre los riesgos de depresión respiratoria y sedación cuando La solución de NUCYNTA para tomar se usa con benzodiacepinas u otros depresores del SNC (incluido el alcohol) y drogas ilegales). Aconseje a los pacientes que no conduzcan ni operen maquinaria pesada hasta los efectos de se determinó el uso simultáneo de benzodiacepinas u otro depresivo del SNC. Pantalla Pacientes en riesgo de trastornos de sustancias, incluidos abuso y abuso de opioides, y advierten sobre el Riesgo de sobredosis y muerte asociado con el uso de depresores adicionales del SNC, incluido el alcohol y drogas ilegales.
Depresión respiratoria potencialmente mortal En pacientes con enfermedad pulmonar crónica O en pacientes de edad avanzada, caquécticos o debilitados
El uso de solución de nucynta para la ingestión en pacientes con asma bronquial aguda o grave en uno El ajuste desatendido o en ausencia de reanimadores está contraindicado.
Pacientes con enfermedad pulmonar crónica
Solución NUCYNTA para el paciente ingerido con significativo enfermedad pulmonar obstructiva crónica o pulmonar corporal, y aquellos con una reducción significativa Las enfermedades respiratorias, la hipoxia, la hipercapnia o la depresión respiratoria preexistente tienen un mayor riesgo de respiración reducida, incluida la apnea, incluso a las dosis recomendadas de NUCYNTA oral Solución.
Pacientes de edad avanzada, caquécticos o debilitados
La depresión respiratoria potencialmente mortal es más probable ocurrir en pacientes de edad avanzada, caquécticos o debilitados porque pueden haber cambiado la farmacocinética o cambio de aclaramiento en comparación con pacientes más jóvenes y más saludables.
Monitoree a estos pacientes de cerca, especialmente si tiene NUCYNTA® iniciar y valorar y si La solución de NUCYNTA para tomar se administra al mismo tiempo que otros medicamentos que suprimen la respiración. Alternativamente, considere usar analgésicos no opioides en estos Paciente.
Síndrome de serotonina cuando se usan serotoninérgicos al mismo tiempo
Durante el período se han informado casos de síndrome serotoninérico, una afección potencialmente mortal uso simultáneo de tapentadol con drogas serotoninérgicas. Los medicamentos serotoninérgicos incluyen serotonina selectiva Inhibidor de recuperación (ISRS), inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN), triciclico Antidepresivos (TCA), triptanos, antagonistas de los receptores 5-HT3, medicamentos que afectan el serotoninérgico sistema neurotransmisor (p. ej. Mirtazapina, trazodona, tramadol) y medicamentos que afectan el metabolismo de serotonina (incluidos los inhibidores de la MAO, tanto para el tratamiento de trastornos psiquiátricos como para el tratamiento otros, como el linezolid y el azul de metileno intravenoso). Esto se puede hacer dentro de lo recomendado área de dosificación.
Los síntomas del síndrome de serotonina pueden incluir cambios en el estado psicológico (p. Ej. inquietud, alucinaciones Coma), inestabilidad autónoma (p. Ej. taquicardia, presión arterial inestable, hipertermia), neuromuscular Aberraciones (p. Ej. hiperreflexia, trastornos de coordinación) y / o síntomas gastrointestinales (p. ej. náuseas Vómitos, diarrea) y puede ser fatal si los síntomas ocurren en general ocurre dentro de varias horas hasta unos días después del uso simultáneo, pero puede ocurrir más tarde. Suspenda la solución de Nucynta si se sospecha el síndrome de serotonina.
Insuficiencia suprarrenal
Se han informado casos de insuficiencia suprarrenal con el uso de opioides, más a menudo después de más de Un mes de uso. La presentación de insuficiencia suprarrenal puede incluir síntomas no específicos y Signos como náuseas, vómitos, anorexia, fatiga, debilidad, mareos y presión arterial baja. Si Se sospecha insuficiencia suprarrenal, confirme el diagnóstico con pruebas de diagnóstico lo antes posible. Si se diagnostica insuficiencia suprarrenal, trate con dosis de reemplazo fisiológico de Corticosteroides. Destruye al paciente del opioide para que la función suprarrenal pueda recuperarse y continuar tratamiento con corticosteroides hasta la restauración de la función suprarrenal. Otros opioides pueden ser probados en algunos casos uso informado de otro opioide sin recurrencia de insuficiencia suprarrenal. Información no identifica opioides particulares como más propensos a estar asociados con las glándulas suprarrenales Insuficiencia.
Hipotensión severa
La solución de NUCYNTA para tomar puede causar hipotensión severa, incluida la hipotensión ortostática y Síncope en pacientes ambulatorios. Existe un mayor riesgo en pacientes cuya capacidad de recibir sangre la presión ya se redujo por un volumen sanguíneo reducido o la administración simultánea de ciertos depresores del SNC (p. ej. Fenotiazinas o anestésicos generales). Monitoree a estos pacientes en busca de signos de hipotensión después de la dosificación Solución NUCYNTA para tomar. En pacientes con shock circulatorio, NUCYNTA puede causar una solución Vasodilatación, que puede reducir aún más el gasto cardíaco y la presión arterial. Evite usar NUCYNTA Solución para recibir pacientes con shock circulatorio.
Riesgos de uso en pacientes con aumento de la presión cerebral, tumores cerebrales, cabeza Lesiones o alteración de la conciencia
En pacientes que pueden ser susceptibles a los efectos intracraneales de la retención de CO2 (p. Ej. aquellos con Detección de aumento de la presión intracraneal o tumores cerebrales), la solución de NUCYNTA para tomar puede reducirse la respiración y la retención de CO2 resultante pueden aumentar aún más la presión intracraneal. Monitoreo tales pacientes para signos de sedación y depresión respiratoria, especialmente al comienzo de la terapia con solución NUCYNTA para tomar.
Los opioides también pueden cubrir el curso clínico en un paciente con una lesión en la cabeza. Evita usar Solución NUCYNTA para acoger pacientes con problemas de conciencia o coma.
Riesgos de uso En pacientes con enfermedades gastrointestinales
La solución de NUCYNTA para tomar está contraindicada en pacientes con enfermedades gastrointestinales conocidas o sospechosas Obstrucción, incluido el íleo paralítico.
El tapentadol en la solución NUCYNTA para tomar puede causar espasmos del esfínter Oddi. Los opioides pueden Causa aumenta la amilasa sérica. Monitorear pacientes con trastornos biliares, incluidos los agudos Pancreatitis para empeorar los síntomas.
Mayor riesgo de convulsiones en pacientes con trastornos convulsivos
El tapentadol en la solución de nucynta a tomar puede aumentar la frecuencia de las convulsiones en pacientes con trastornos convulsivos y pueden aumentar el riesgo de convulsiones que ocurren en otros entornos clínicos. con convulsiones. Monitoree a los pacientes con antecedentes de trastornos convulsivos para un control de ataques deteriorado durante la terapia de solución oral NUCYNTA.
Retirada
Evite usar agonistas / antagonistas mixtos (p. Ej. pentazocina, nalbufina y butorfanol) o en parte agonista (p. ej. buprenorfina) analgésicos en pacientes que reciben un analgésico agonista opioide completo incluyendo solución NUCYNTA para tomar. Agonista / antagonista mixto y agonista parcial en estos pacientes Los analgésicos pueden reducir el efecto analgésico y / o desencadenar síntomas de abstinencia.
Cuando la solución de NUCYNTA para tomar se suspende en un paciente físicamente dependiente, rejuvenezca gradualmente Dosis. No establezca abruptamente NUCYNTA en estos Paciente.
Peligro al conducir y operar máquinas
La solución NUCYNTA para tomar puede afectar las habilidades mentales o físicas requeridas para realizar. actividades peligrosas como conducir u operar máquinas. Los pacientes advierten que no conduzcan o Operación de máquinas peligrosas a menos que sea tolerante con los efectos de la solución nucynta para tomar y saber responder a la medicación.
Interacciones con alcohol, otros opioides y abuso de drogas
Debido a su actividad agonista mu-opioide, se puede esperar una solución NUCYNTA para tomar aditivos Efectos asociados con el alcohol, otros opioides o drogas ilegales que tienen uno depresión del sistema nervioso, depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda, coma o Muerte. Indique a los pacientes que no consuman ni usen bebidas alcohólicas Productos recetados o no recetados, alcohol, otros opioides o abuso de drogas mientras está en terapia de solución oral NUCYNTA.
Riesgo de toxicidad En pacientes con insuficiencia hepática
Un estudio con solución de nucynta para pacientes con disfunción hepática mostró una más alta concentraciones séricas de tapentadol que aquellas con función hepática normal. Evita usar Solución nucintaoral en pacientes con disfunción hepática grave. Reduce la dosis de Solución de NUCYNTA para pacientes con disfunción hepática moderada. Monitorear pacientes con moderado disfunción hepática en la depresión del sistema nervioso central y respiratorio en la recepción Solución NUCYNTA para tomar.
Riesgo de toxicidad En pacientes con insuficiencia renal
No se recomienda el uso de solución de NUCYNTA para pacientes con insuficiencia renal grave debido a la acumulación de un metabolito formado por la glucuronidación de tapentadol. Clínico Se desconoce la relevancia del aumento del metabolito.
Información de asesoramiento al paciente
Aconseje al paciente que lea la etiqueta del paciente aprobada por la FDA (Guía de medicación ).
Error de medicación
Indique a los pacientes que tomen y tomen la dosis correcta de solución de nucynta y Al administrar solución de nucnynta para tomar, use siempre la jeringa cerrada para asegurarse de que la dosis medido y administrado con precisión.
Dígales a los pacientes que la solución oral de NUCYNTA está disponible en 20 mg / ml. Dar instrucciones detalladas cómo tomar y tomar la dosis correcta de solución de nucynta y siempre eso dispositivo de medición cerrado al administrar solución de nucynta para tomar para asegurar que la dosis medido y administrado con precisión.
Si se cambia la concentración prescrita, dígales a los pacientes cómo medir la nueva correctamente Dosis para evitar errores que pueden provocar sobredosis accidental y muerte.
Adicción, abuso y abuso
Informe a los pacientes que usan solución de nucynta para tomar, incluso si se lo recomienda conducir a la adicción, el abuso y el abuso, lo que puede provocar sobredosis y muerte. Indique a los pacientes que no compartan la solución NUCYNTA para tomar con otros y tomar medidas para proteger la solución oral de NUCYNTA del robo o abuso.
depresión respiratoria potencialmente mortal
Informe a los pacientes sobre el riesgo de depresión respiratoria potencialmente mortal, incluida la información que el el riesgo es mayor cuando se toma la solución NUCYNTA o cuando la dosis aumenta y lo es También puede ocurrir a las dosis recomendadas. Consulte pacientes como para reconocer la depresión respiratoria y buscar ayuda médica cuando experimente Dificultad para respirar.
Exposición accidental
Dígales a los pacientes que la ingestión accidental, especialmente por parte de los niños, puede provocar depresión respiratoria o muerte. Indique a los pacientes que tomen medidas para almacenar NUCYNTA en empresas Solución para tomar con seguridad y eliminación de solución de nucynta no utilizada para tomar enjuagando la cavidad oral Solución en el inodoro.
Interacciones con benzodiacepinas y otros depresores del SNC
Informe a los pacientes que pueden producirse efectos aditivos graves potencialmente fatales al tomar la solución NUCYNTA usado con y para no usar benzodiacepinas u otros depresores del SNC, incluido el alcohol medicamentos al mismo tiempo, a menos que sea monitoreado por un proveedor de atención médica.
Síndrome de serotonina
Dígales a los pacientes que los opioides pueden causar una afección rara pero potencialmente mortal. de la administración simultánea de serotoninérgicos. Advierta a los pacientes con síntomas de síndrome de serotonina y ver a un médico de inmediato si se desarrollan síntomas. Instruir Pacientes que le dicen a su médico si están tomando serotoninérgico o si quieren tomarlo Droga.
Interacción MAOI
Dígales a los pacientes que no tomen ninguna solución de nucynta mientras toman medicamentos que inhiben la monoamina oxidasa. Los pacientes no deben comenzar a tomar IMAO mientras toman solución de NUCYNTA
Insuficiencia suprarrenal
Dígales a los pacientes que los opioides pueden causar insuficiencia suprarrenal potencialmente mortal Condición. La insuficiencia suprarrenal puede estar asociada con síntomas y signos no específicos, como náuseas, vómitos, anorexia, cansancio, debilidad, mareos y presión arterial baja. Asesoramiento a pacientes consulte a un médico si tiene una constelación de estos síntomas.
Instrucciones importantes para la administración
Indique a los pacientes cómo tomar la solución NUCYNTA correctamente, incluyendo lo siguiente:
- Se aconseja a los pacientes que usen siempre la jeringa oral calibrada adjunta cuando se administran Tome la solución NUCYNTA para asegurarse de que la dosis se mida y administre con precisión.
- Aconseje a los pacientes que nunca usen cucharaditas o cucharadas domésticas para medir NUCYNTA por vía oral Solución.
- Tasas de pacientes, la dosis de solución de nucynta a tomar no está exenta de consulta con uno Doctor u otro profesional médico.
- si los pacientes han sido tratados con solución de nucynta para tomar durante más de unos pocos días Se indican semanas y finalización de la terapia, le aconsejamos sobre la importancia de la seguridad rejuvenecer la dosis ya que suspender abruptamente el medicamento podría provocar la abstinencia Descripción del problema. Proporcione un programa de dosis para descontinuar gradualmente el Droga.
Hipotensión
Informe a los pacientes que la solución de NUCYNTA para tomar hipotensión ortostática puede y puede causar Síncope. Indique a los pacientes que reconozcan los síntomas de presión arterial baja y eso Riesgo de consecuencias graves si se produce hipotensión (p. Ej. sentado o acostado, levantándose con cuidado una posición sentada o acostada).
Anafilaxia
Informe a los pacientes que se ha informado anafilaxia con ingredientes que están contenidos oralmente en NUCYNTA Solución. Aconseje al paciente que reconozca tal reacción y consulte a un médico.
Embarazo
Síndrome de abstinencia de opioides neonatal
Informe a las pacientes femeninas sobre el potencial reproductivo cuando toman solución de nucynta por períodos más largos durante el embarazo puede provocar el síndrome de abstinencia de opioides neonatal, que puede poner en peligro la vida si no se reconoce y trata.
Toxicidad embriofetal
Informe a las pacientes femeninas sobre el potencial reproductivo que la solución nucintaoral puede (o puede) causar informar al médico sobre un embarazo conocido o sospechoso.
Lactancia materna
Adivina las madres que amamantan para controlar a los bebés para aumentar la somnolencia (más de lo habitual) y la respiración Dificultades o flojedad. Indique a las madres lactantes que busquen atención médica inmediata si lo nota firmar.
Infertilidad
Dígales a los pacientes que el uso crónico de opioides puede conducir a una fertilidad reducida. No se sabe si esto Los efectos de fertilidad son reversibles
conducir u operar maquinaria pesada
Dígales a los pacientes que la solución nucyntaoral puede afectar el rendimiento. actividades peligrosas como conducir u operar maquinaria pesada. No aconseje a los pacientes realice tales tareas hasta que sepa cómo reaccionar ante el medicamento.
Estreñimiento
Asesorar a los pacientes sobre el potencial de estreñimiento severo, incluidas las instrucciones de manejo y cuándo para buscar ayuda médica.
Eliminación Solución oral nucynta no utilizada
Informe al paciente que deseche la solución NUCYNTA no utilizada para tomar enjuagando el inodoro.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
Tapentadol se administró a ratas (dieta) y ratones (gavaje oral) durante dos años.
En ratones, el tapentadol HCl se administró por administración oral a dosis de 50, 100 y 200 mg / kg / día durante 2 años (hasta 0.2 veces la exposición al plasma al máximo recomendado Dosis [MRHD] en un área debajo de la curva de tiempo [AUC]). Sin aumento en la incidencia de tumores se observó en cada dosis.
En ratas, el tapentadol HCl se administró a dieta a dosis de 10, 50, 125 y 250 mg / kg / día dos años (hasta 0.2 veces en ratas macho y 0.6 veces en ratas hembras, el MRHD en uno Base AUC). No se observó un aumento en la incidencia de tumores a ningún nivel de dosis.
Mutagénesis
El tapentadol no indujo mutaciones genéticas en bacterias, sino que fue con metabólicas Activación en una prueba de aberración cromosómica en células V79. La prueba se repitió y fue negativa La presencia y la falta de activación metabólica. Ese no fue un resultado positivo para el tapentadol confirmado in vivo en ratas usando los dos puntos finales de aberración cromosómica y no programada Síntesis de ADN cuando se prueba hasta la dosis máxima tolerada.
Deterioro de la fertilidad
Tapentadol HCl se administró por vía intravenosa a ratas macho o hembra a dosis de 3, 6 o 12 mg / kg / día (corresponde a exposiciones de hasta aproximadamente 0.4 veces la exposición al MRHD basado en auc, basado en la extrapolación de análisis toxicocinéticos en 4 semanas por separado estudio intravenoso en ratas). Tapentadol no cambió la fertilidad en ningún nivel de dosis. Toxicidad materna y efectos adversos sobre el desarrollo embrionario, incluido un menor número de implantaciones se produjo una disminución en el número de nacimientos vivos y mayores pérdidas previas y posteriores a la implantación Dosis ≥6 mg / kg / día.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría C
Resumen de riesgos
El uso prolongado de analgésicos opioides durante el embarazo puede provocar la abstinencia de opioides en los recién nacidos Síndrome.. Datos disponibles CON solución nucynta para tomar no son suficientes para informar un riesgo relacionado con el fármaco de defectos congénitos graves y abortos involuntarios.
Se observó mortalidad embriofetal y malformaciones estructurales en estudios de reproducción animal con administración subcutánea de tapentadol durante la organogénesis en conejos y retrasos en Se observó maduración esquelética en ratas a exposiciones que correspondían a la posición máxima y por debajo de la máxima dosis humana recomendada (MRHD), respectivamente. Cuando se administra a ratas preñadas durante La organogénesis y la lactancia han demostrado un aumento de la mortalidad de las crías después del tapentadol oral Exposición a dosis que corresponden al MRHD
Asesorar a las mujeres embarazadas sobre el riesgo potencial para un feto que usa datos de animales.
Se desconoce el riesgo de fondo para defectos congénitos graves y abortos involuntarios para la población especificada. Los resultados adversos en el embarazo pueden ser independientes de la salud de la madre o del uso de Droga. En la población general de los Estados Unidos, el riesgo de fondo estimado de defectos congénitos graves y Los abortos espontáneos en embarazos clínicamente reconocidos son del 2-4% o.
Consideraciones clínicas
Efectos secundarios fetales / neonatales
Puede producirse un uso prolongado de analgésicos opioides durante el embarazo con fines médicos o no médicos físicamente dependiente del síndrome de abstinencia de opioides recién nacido y recién nacido poco después del nacimiento.
El síndrome de abstinencia de opioides neonatal ocurre como irritabilidad, hiperactividad y sueño anormal Patrones, gritos altos, temblores, vómitos, diarrea y aumento de peso. El principio, la duración La gravedad del síndrome de abstinencia de opioides neonatal varía según el opioide específico utilizado Duración de uso, tiempo y monto del último uso materno y tasa de eliminación de la droga por el recién nacido. Observe a los recién nacidos los síntomas del síndrome de abstinencia de opioides neonatales y adminístrelos en consecuencia.
Trabajo o entrega
Los opioides cruzan la placenta y pueden causar depresión respiratoria y efectos psicofisiológicos Recién nacidos. Un opioidantagonista, como la naloxona, debe estar disponible para revertir los inducidos por opioides Depresión respiratoria en el recién nacido. La solución de NUCYNTA para tomar no es para usar mujeres embarazadas durante o inmediatamente antes del nacimiento cuando otras técnicas analgésicas son más adecuado. Los analgésicos opioides, incluida la solución NUCYNTA para tomar, pueden prolongar el parto Medidas que reducen temporalmente la fuerza, duración y frecuencia de las contracciones uterinas. Sin embargo, este efecto no es consistente y puede compensarse con una mayor tasa de dilatación cervical que tiende a acortar el trabajo. Monitoree a los recién nacidos expuestos a analgésicos opioides durante el parto en busca de signos de sedación excesiva y depresión respiratoria.
Datos
Datos animales
Tapentadol HCl se ha estudiado para efectos teratogénicos en ratas y conejos preñados. exposición subcutánea durante la organogénesis. Si tapentadol dos veces al día desde el Ruta subcutánea en ratas a dosis de 10, 20 o 40 mg / kg / día [producción hasta 1 veces mayor exposición plasmática a la dosis humana máxima recomendada (MRHD) de 700 mg / día en base a una el área bajo la curva de tiempo (AUC) en comparación], no se observaron efectos teratogénicos. Evidencia de La toxicidad fetal del embrión contiene retrasos temporales en la maduración esquelética (p. Ej. osificación reducida) en el Dosis de 40 mg / kg / día asociada con toxicidad materna significativa.
Administración de tapentadol HCl en conejos a dosis de 4, 10 o 24 mg / kg / día por vía subcutánea Inyección [0 fabricación. Carga de plasma de 2, 0.6 y 1.85 veces en el MRHD según un AUC Comparación] mostró toxicidad embriofetal a dosis ≥10 mg / kg / día. Los hallazgos incluyeron fetales reducidos Viabilidad, retrasos esqueléticos y otras variaciones. También hubo varias malformaciones incluyendo gastrosquisis / toracogastrosquisis, amelia / focomelia y hendidura de paladar en dosis ≥ 10 mg / kg / día y superior, y epfaria, encefalopatía y espina bífida en la dosis alta de 24 mg / kg / día. La toxicidad embriofetal, incluidas las malformaciones, puede ser secundaria a la significativa toxicidad materna observada en el estudio.
En un estudio sobre desarrollo pre y postnatal en ratas, administración oral de tapentadol a dosis de 20, 50, 150 o 300 mg / kg / día para ratas gestantes y lactantes durante el embarazo tardío y la postnatal temprana Período [hasta 1.7 veces la carga de plasma en MRHD según el AUC] no afectar el desarrollo físico o reflejo, el resultado de pruebas neuroconductuales o reproductivas Marco. Se ha observado un retraso en el desarrollo relacionado con el tratamiento, incluida la osificación incompleta y una reducción significativa en el peso corporal de las crías y el aumento de peso corporal a las dosis asociadas toxicidad materna (150 mg / kg / día y más). A dosis maternas de tapentadol ≥150 mg / kg / día, una relacionada con la dosis La mortalidad de las crías aumentó en el día 4 postnatal.
En la población general de los Estados Unidos, el riesgo de fondo estimado de defectos congénitos graves y abortos espontáneos en embarazos clínicamente reconocidos es del 2-4% o.
Lactancia materna
Resumen de riesgos
No hay información suficiente / limitada sobre la excreción de tapentadol en humanos o animales Leche materna. Datos fisicoquímicos y farmacodinámicos / toxicológicos disponibles sobre tapentadol no se puede excluir una referencia a la excreción en la leche materna y un riesgo para el niño que amamanta. Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben estar de acuerdo con eso La necesidad clínica de la madre de tomar una solución de nucynta y los posibles efectos secundarios en el amamantado niño de solución nucynta para tomar o de la condición materna subyacente.
Consideraciones clínicas
Los bebés expuestos a la solución de leche materna NUCYNTA deben controlarse en busca de exceso Sedación y depresión respiratoria. Los síntomas de abstinencia pueden ocurrir en bebés amamantados si la administración materna de un analgésico opioide se detiene o si se detiene la lactancia materna.
Hembras y machos con potencial reproductivo
Infertilidad
El uso crónico de opioides puede conducir a una reducción de la fertilidad en mujeres y hombres con potencial reproductivo. Eso No se sabe si estos efectos de fertilidad son reversibles.
Uso pediátrico
La seguridad y efectividad de la solución NUCYNTA para acoger pacientes pediátricos menores de 18 años La edad no estaba establecida.
Aplicación geriátrica
Del número total de pacientes en fase 2/3, estudios clínicos doble ciego con dosis múltiples de NUCYNTA, 19% tenían 65 años o más, mientras que 5% tenían 75 años o más. No hay diferencias generales en Se ha observado eficacia entre estos pacientes y pacientes más jóvenes. La tasa de El estreñimiento fue mayor o igual a 65 años en sujetos que en personas menores de 65 años (12% vs. 7%).
Los pacientes de edad avanzada (65 años y mayores) pueden tener una mayor sensibilidad al tapentadol. Generalmente, tenga cuidado al elegir una dosis para un paciente anciano, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis que refleja la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y enfermedad de gegleiter u otra terapia farmacológica.
La depresión respiratoria es el principal riesgo para los pacientes de edad avanzada tratados con opioides y ha ocurrido después de grandes dosis iniciales, pacientes que no eran tolerantes a los opioides o cuando se administraron opioides fueron administrados con otros agentes que suprimen la respiración. Titula la dosis de NUCYNTA Solución para tomar lentamente en pacientes geriátricos y controlar de cerca los signos del sistema nervioso central y Depresión respiratoria.
Se sabe que el tapentadol se excreta significativamente en el riñón y el riesgo de efectos secundarios Este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Porque los pacientes mayores son más Es probable que tenga una función renal disminuida, se debe tener precaución al seleccionar una dosis, y puede ser útil para controlar la función renal.
Insuficiencia hepática
La administración de tapentadol condujo a mayores exposiciones y niveles séricos de tapentadol Sujetos con insuficiencia hepática en comparación con sujetos con función hepática normal. No se recomienda el uso de la solución de NUCYNTA para tomar en pacientes con disfunción hepática grave (Niño - Pugh puntuación de 10 a 15). La dosis de NUCYNTA oral La solución debe reducirse en pacientes
Efectos secundarios
Los siguientes efectos secundarios se discuten o describen con más detalle en otras secciones:
- Adicción, abuso y abuso
- depresión respiratoria potencialmente mortal
- Síndrome de abstinencia de opioides neonatal
- Interacciones con benzodiacepinas del SNC u otros depresores
- Síndrome de serotonina
- Insuficiencia suprarrenal
- Hipotensión severa
- Efectos secundarios gastrointestinales
- Convulsiones
- Retirada
Experiencia en estudios clínicos
Debido a que los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones muy diferentes, se recomiendan los efectos secundarios Las tasas observadas en los estudios clínicos de un medicamento no pueden ser directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro medicamento y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Según los datos de nueve estudios de fase 2/3 en los que se administraron dosis múltiples (siete placebo y / o controlado activamente, un estudio de seguridad no controlado y controlado activamente en fase 3) lo más importante Los efectos secundarios comunes (informados en ≥10% en CADA grupo de dosis de nucynta) fueron: náuseas Mareos, vómitos y somnolencia.
Las razones más comunes para el destete debido a los efectos secundarios en los estudios descritos arriba (informado por ≥1% en cada grupo de dosis de nucynta) fueron mareos (2.6% vs. 0.5%), náuseas (2.3% vs. 0.6%), vómitos (1.4% vs. 0.2%), somnolencia (1.3% vs. 0.2%) y dolor de cabeza (0.9% vs. 0.2%) para NUCYNTA y pacientes tratados con placebo. Setenta y seis por ciento de Se produjeron eventos adversos en pacientes tratados con NUCYNTA de los nueve estudios.
NUCYNTA se examinó en estudios multidosis, activos o controlados con placebo o no controlados Estudios (n = 2178), en estudios de dosis única (n = 870), en extensiones de estudio de etiqueta abierta (n = 483) y en Estudios de fase 1 (n = 597). De estos, 2034 pacientes fueron tratados con dosis de 50 mg a 100 mg NUCYNTA dosis cada 4 a 6 horas.
Los datos descritos a continuación reflejan la exposición a NUCYNTA en 3161 pacientes, incluidos 449 expuesto por 45 días. NUCYNTA se examinó principalmente en placebo y se controló activamente Estudios (n = 2266 o. n = 2944). La población tenía entre 18 y 85 años (edad promedio 46 Años), 68% eran mujeres, 75% blancos y 67% postoperatorios. La mayoría de los pacientes reciben NUCYNTA dosis de 50 mg, 75 mg o 100 mg cada 4 a 6 horas. Máx
Los siguientes efectos secundarios ocurrieron en menos del 1% de los pacientes tratados con NUCYNTA los datos de seguridad agrupados de nueve estudios clínicos en fase 2/3:
Enfermedad del corazón: Aumento de la frecuencia cardíaca, reducción de la frecuencia cardíaca
Trastornos oculares: Trastornos visuales
Trastornos gastrointestinales: Problemas abdominales, deterioro del vaciado gástrico
Trastornos y condiciones generales en el sitio de administración: Irritabilidad, edema, abstinencia de drogas Síndrome, siéntete borracho
Trastornos del sistema inmunitario: hipersensibilidad
Investigaciones: gamma glutamiltransferasa aumentada, alanina aminotransferasa aumentada aspartato aminotransferasa aumentada
Enfermedades del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: contracciones musculares involuntarias, sensación de Sensación de pesadez
Trastornos del sistema nervioso: hipestesia, parestesia, trastornos de atención, sedación, Disartria, nivel depresivo de conciencia, trastornos de la memoria, ataxia, presínkope, síncope Coordinación anormal, ataque
Trastornos psiquiátricos: humor eufórico, desorientación, inquietud, inquietud, nerviosismo, pensar anormal
Riñón y trastornos urinarios: duda en la orina, polaquiuria
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Saturación de oxígeno reducida, tos, disnea, Depresión respiratoria
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo : Urticaria
Enfermedades vasculares: La presión arterial bajó
En los datos de seguridad agrupados, la incidencia general de efectos secundarios aumentó con el aumento Dosis de NUCYNTA, así como el porcentaje de pacientes con efectos secundarios de náuseas, mareos Vómitos, somnolencia y prurito.
Experiencia de marketing
Los siguientes efectos secundarios adicionales se han aplicado después de la aprobación de tapentadol. Dado que estas reacciones son reportadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, lo es no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con las drogas Exposición.
Trastornos gastrointestinales: Diarrea
Trastornos del sistema nervioso: Dolor de cabeza
Trastornos psiquiátricos: Alucinaciones, pensamientos suicidas, ataque de pánico
Enfermedad del corazón: Palpitaciones
Síndrome de serotonina: Casos de síndrome serotoninérgico, una afección potencialmente mortal se ha informado con el uso concomitante de opioides con medicamentos serotoninérgicos.
Insuficiencia suprarrenal: Los casos de insuficiencia suprarrenal se han informado con mayor frecuencia con el uso de opioides después de más de un mes de uso.
Anafilaxia: Se ha informado de anafilaxia con ingredientes contenidos en la solución NUCYNTA para tomar.
Deficiencia de andrógenos: Se han producido casos de deficiencia de andrógenos con el uso crónico de opioides.
Interacciones con productos básicos
La Tabla 2 contiene interacciones farmacológicas clínicamente significativas con solución de nucynta para tomar.
Tabla 2: Interacciones clínicamente significativas con solución de nucynta para tomar
Abuso de drogas y adicción
Tejido regulado
La solución NUCYNTAoral contiene tapentadol, una sustancia controlada de Anexo II.
Abuso
La solución de NUCYNTA para tomar contiene tapentadol, una sustancia con un alto potencial de abuso. a otros opioides, incluidos fentanilo, hidrocodona, hidromorfona, metadona, morfina Oxicodona y oxímorfona. NUCYNTA puede ser mal utilizado y está sujeto a abuso, adicción y distracción criminal.
Todos los pacientes tratados con opioides deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar signos de abuso y adicción porque el uso de analgésicos opioides conlleva el riesgo de adicción incluso en condiciones adecuadas uso medico.
Todos los pacientes tratados con opioides deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar signos de abuso y adicción El uso de analgésicos opioides también plantea el riesgo de adicción si se usa en el campo médico apropiado.
El abuso de medicamentos recetados es el uso deliberado no terapéutico de un medicamento recetado, incluso una vez, para sus gratificantes efectos psicológicos o fisiológicos.
La drogadicción es un grupo de fenómenos conductuales, cognitivos y fisiológicos que se desarrollan después del uso repetido de la sustancia e incluye: un fuerte deseo de tomar la droga, dificultades de control su uso, que persiste en su uso a pesar de las consecuencias nocivas, tiene una mayor prioridad para el uso de drogas que a otras actividades y compromisos, mayor tolerancia y, a veces, un retiro físico.
El comportamiento de "adicción a las drogas" es muy común en personas con trastornos de sustancias. Adicción a las drogas Las tácticas incluyen llamadas de emergencia o visitas hacia el final del horario de oficina, negativa a someterse pruebas, pruebas o transferencias apropiadas, "pérdida" repetida de recetas, manipulación con Proporcione recetas y renuencia a proporcionar registros médicos previos o información de contacto para otros Tratamiento de proveedores de atención médica). "Compra de médicos" (visite múltiples prescriptores para recibir Recetas adicionales) es común entre los drogadictos y las personas que sufren de personas no tratadas Intentar lidiar con un alivio adecuado del dolor puede ser un comportamiento apropiado en un paciente con mal control del dolor.
El abuso y la adicción son separados y difieren de la adicción física y la tolerancia. Salud Las instalaciones de enfermería deben ser conscientes de que la adicción no puede ir de la mano con tolerancia simultánea y Síntomas de adicción física en todos los adictos. Además, el abuso de opioides en el Ausencia de búsquedas verdaderas.
La solución de NUCYNTA para tomar, como otros opioides, puede redirigirse a canales ilegales para fines no médicos la distribución. Registro cuidadoso de la información de la receta, incluida la cantidad, frecuencia y Las solicitudes de renovación, según lo exija la ley, son muy recomendables.
Evaluación adecuada del paciente, práctica de prescripción adecuada, reevaluación regular de la terapia y La entrega y el almacenamiento adecuados son medidas adecuadas para limitar el mal uso de los opioides.
riesgos específicos para el abuso de NUCYNTA
La solución de NUCYNTA para tomar es solo para uso oral. El abuso de la solución NUCYNTA para tomar plantea el riesgo de sobredosis y muerte. El riesgo aumenta con el mal uso simultáneo de la solución NUCYNTA para tomar Alcohol y otros depresores del sistema nervioso central.
El abuso parenteral de drogas a menudo se asocia con la transmisión de enfermedades infecciosas como hepatitis y VIH .
Dependencia
Tanto la tolerancia como la adicción física pueden desarrollarse durante la terapia crónica con opioides. La tolerancia es eso Necesidad de aumentar las dosis de opioides para mantener un efecto definido como la analgesia (en el falta de progresión de la enfermedad u otros factores externos). La tolerancia puede ser para ambos efectos deseados e indeseables de los medicamentos y puede desarrollarse a diferentes velocidades para diferentes efectos.
La adicción física conduce a síntomas de abstinencia después de una interrupción abrupta o significativa Reducción de dosis de una droga. La retirada también se puede hacer mediante la administración Medicamentos con actividad antagonista opioide (p. Ej. naloxona, nalmefeno) o agonista / antagonista mixto Analgésicos (p. Ej. pentazocina, butorfanol, nalbufina) o agonistas parciales (p. ej. buprenorfina). La adicción física solo puede ocurrir clínicamente significativamente después de varios días Uso semanal de opioides.
La solución de NUCYNTA para tomar no debe suspenderse abruptamente en un paciente físicamente dependiente. Si la solución NUCYNTA se toma abruptamente en una Un síndrome de abstinencia puede ocurrir paciente físicamente dependiente. Algunos o todos los siguientes pueden caracterizar este síndrome: inquietud, flujo de lágrimas, rinorrea, bostezo, sudor, escalofríos Mialgia y midriasis También pueden desarrollarse otros signos y síntomas, que incluyen: irritabilidad Ansiedad, dolor de espalda, dolor en las articulaciones, debilidad, calambres abdominales, insomnio, náuseas, anorexia, vómitos Diarrea o aumento de la presión arterial, frecuencia respiratoria o frecuencia cardíaca.
Los bebés nacidos de madres que dependen físicamente de los opioides también dependen físicamente y puede tener dificultad para respirar y síntomas de abstinencia.
Benzodiacepinas y otros depresores del sistema nervioso central (SNC) | |
Clínico Impacto: | debido al efecto farmacológico aditivo, el uso simultáneo de Benzodiacepinas u otros depresores del SNC, incluido el alcohol, aumenta el riesgo de depresión respiratoria, sedación profunda, Coma y muerte. |
Intervención: | Reserve la prescripción simultánea de estos medicamentos para su uso en Pacientes para quienes las opciones de tratamiento alternativas son insuficientes. Limite las dosis y la duración al mínimo requerido. Consecuencias Los pacientes buscan signos de depresión respiratoria y Sedación. |
Ejemplos: | Benzodiacepinas y otros sedantes / hipnóticos, ansiolíticos, Sedantes, relajantes musculares, anestesia general Antipsicóticos, otros opioides, alcohol. |
Serotoninérgicos | |
Clínico Impacto: | El uso simultáneo de opioides con otros medicamentos que el El sistema neurotransmisor serotoninérgico ha llevado a la serotonina Síndrome. |
Intervención: | Si se justifica el uso concomitante, controle cuidadosamente al paciente especialmente durante el inicio del tratamiento y el ajuste de la dosis. Suspenda la solución de Nucynta si el síndrome de serotonina está presente sospechoso. |
Ejemplos: | Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), serotonina y Inhibidor de la recaptación de noradrenalina (IRSN), triciclico Antidepresivos (TCA), triptanos, antagonistas de los receptores 5-HT3, Medicamentos que afectan el sistema neurotransmisor de serotonina (p. Ej., Mirtazapina, trazodona, tramadol), monoamino oxidasa (MAO) Inhibidores (como para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y también otros, como el linezolid y el metileno intravenoso azul). |
Inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) | |
Clínico Impacto: | Las interacciones MAOI con opioides pueden manifestarse como serotonina Síndrome o toxicidad opioide (p. Ej.Depresión respiratoria, Coma) |
Intervención: | NO use una solución de nucynta para recibir pacientes con IMAO o dentro de los 14 días de suspender dicho tratamiento. Si se requiere un opioide, use dosis de prueba y titulación frecuente de pequeñas dosis de otros opioides (como Oxicodona, hidrocodona, oximorfona, hidrocodona o Buprenorfina) para el tratamiento del dolor con un control preciso de la sangre Presión y signos y síntomas del SNC y respiratorio Depresión. |
Ejemplos: | fenelzina, tranilcipromina, linezolid |
Agonista / antagonista mixto y analgésicos opioides agonistas parciales | |
Clínico Impacto: | puede reducir el efecto analgésico de la solución de nucynta a tomar y / o desencadenar síntomas de abstinencia. |
Intervención: | Evite el uso simultáneo. |
Ejemplos: | butorfanol, nalbufina, pentazocina, buprenorfina |
Relajantes musculares | |
Clínico Impacto: | El tapentadol puede tener el efecto de bloqueo neuromuscular de relajantes del músculo esquelético y producen un mayor nivel Depresión respiratoria. |
Intervención: | Monitoree a los pacientes para detectar signos de depresión respiratoria ser más grande de lo esperado y la dosis de Solución NUCYNTA para tomar y / o relajante muscular como necesario. |
Diuréticos | |
Clínico Impacto: | Los opioides pueden reducir la efectividad de los diuréticos mediante el uso de Liberación de hormona antidiurética. |
Intervención: | Monitoree a los pacientes para detectar signos de disminución de la diuresis y / o efectos sobre la presión arterial y aumentar la dosis del diurético como necesidad. |
Anticolinérgicos | |
Clínico Impacto: | El uso concomitante de anticolinérgicos puede aumentar Riesgo de retención urinaria y / o estreñimiento severo conducir a íleo paralítico. |
Intervención: | Monitoree a los pacientes en busca de signos de retención urinaria o reducción Gastromotilidad cuando se usa la solución NUCYNTA para tomar al mismo tiempo que los anticolinérgicos. |
Alcohol, otros opioides y drogas de abuso | |
Clínico Impacto: | debido a su actividad agonista mu-opioide, solución nucintaoral se puede esperar que tenga efectos aditivos cuando se usa en Conexión con alcohol, otros opioides o drogas ilegales que Causa depresión del sistema nervioso central, tracto respiratorio depresión, hipotensión y sedación profunda, coma o muerte . |
Intervención: | Indique a los pacientes que no consuman ni usen bebidas alcohólicas Productos recetados o sin receta que contienen alcohol otros opioides o drogas de abuso durante ON nucynta oral Terapia de solución. |
Ejemplos: | Alcohol, otros opioides, drogas ilegales |
Embarazo categoría C
Resumen de riesgos
El uso prolongado de analgésicos opioides durante el embarazo puede provocar la abstinencia de opioides en los recién nacidos Síndrome.. Datos disponibles CON solución nucynta para tomar no son suficientes para informar un riesgo relacionado con el fármaco de defectos congénitos graves y abortos involuntarios.
Se observó mortalidad embriofetal y malformaciones estructurales en estudios de reproducción animal con administración subcutánea de tapentadol durante la organogénesis en conejos y retrasos en Se observó maduración esquelética en ratas a exposiciones que correspondían a la posición máxima y por debajo de la máxima dosis humana recomendada (MRHD), respectivamente. Cuando se administra a ratas preñadas durante La organogénesis y la lactancia han demostrado un aumento de la mortalidad de las crías después del tapentadol oral Exposición a dosis que corresponden al MRHD
Asesorar a las mujeres embarazadas sobre el riesgo potencial para un feto que usa datos de animales.
Se desconoce el riesgo de fondo para defectos congénitos graves y abortos involuntarios para la población especificada. Los resultados adversos en el embarazo pueden ser independientes de la salud de la madre o del uso de Droga. En la población general de los Estados Unidos, el riesgo de fondo estimado de defectos congénitos graves y Los abortos espontáneos en embarazos clínicamente reconocidos son del 2-4% o.
Consideraciones clínicas
Efectos secundarios fetales / neonatales
Puede producirse un uso prolongado de analgésicos opioides durante el embarazo con fines médicos o no médicos físicamente dependiente del síndrome de abstinencia de opioides recién nacido y recién nacido poco después del nacimiento.
El síndrome de abstinencia de opioides neonatal ocurre como irritabilidad, hiperactividad y sueño anormal Patrones, gritos altos, temblores, vómitos, diarrea y aumento de peso. El principio, la duración La gravedad del síndrome de abstinencia de opioides neonatal varía según el opioide específico utilizado Duración de uso, tiempo y monto del último uso materno y tasa de eliminación de la droga por el recién nacido. Observe a los recién nacidos los síntomas del síndrome de abstinencia de opioides neonatales y adminístrelos en consecuencia.
Trabajo o entrega
Los opioides cruzan la placenta y pueden causar depresión respiratoria y efectos psicofisiológicos Recién nacidos. Un opioidantagonista, como la naloxona, debe estar disponible para revertir los inducidos por opioides Depresión respiratoria en el recién nacido. La solución de NUCYNTA para tomar no es para usar mujeres embarazadas durante o inmediatamente antes del nacimiento cuando otras técnicas analgésicas son más adecuado. Los analgésicos opioides, incluida la solución NUCYNTA para tomar, pueden prolongar el parto Medidas que reducen temporalmente la fuerza, duración y frecuencia de las contracciones uterinas. Sin embargo, este efecto no es consistente y puede compensarse con una mayor tasa de dilatación cervical que tiende a acortar el trabajo. Monitoree a los recién nacidos expuestos a analgésicos opioides durante el parto en busca de signos de sedación excesiva y depresión respiratoria.
Datos
Datos animales
Tapentadol HCl se ha estudiado para efectos teratogénicos en ratas y conejos preñados. exposición subcutánea durante la organogénesis. Si tapentadol dos veces al día desde el Ruta subcutánea en ratas a dosis de 10, 20 o 40 mg / kg / día [producción hasta 1 veces mayor exposición plasmática a la dosis humana máxima recomendada (MRHD) de 700 mg / día en base a una el área bajo la curva de tiempo (AUC) en comparación], no se observaron efectos teratogénicos. Evidencia de La toxicidad fetal del embrión contiene retrasos temporales en la maduración esquelética (p. Ej. osificación reducida) en el Dosis de 40 mg / kg / día asociada con toxicidad materna significativa.
Administración de tapentadol HCl en conejos a dosis de 4, 10 o 24 mg / kg / día por vía subcutánea Inyección [0 fabricación. Carga de plasma de 2, 0.6 y 1.85 veces en el MRHD según un AUC Comparación] mostró toxicidad embriofetal a dosis ≥10 mg / kg / día. Los hallazgos incluyeron fetales reducidos Viabilidad, retrasos esqueléticos y otras variaciones. También hubo varias malformaciones incluyendo gastrosquisis / toracogastrosquisis, amelia / focomelia y hendidura de paladar en dosis ≥ 10 mg / kg / día y superior, y epfaria, encefalopatía y espina bífida en la dosis alta de 24 mg / kg / día. La toxicidad embriofetal, incluidas las malformaciones, puede ser secundaria a la significativa toxicidad materna observada en el estudio.
En un estudio sobre desarrollo pre y postnatal en ratas, administración oral de tapentadol a dosis de 20, 50, 150 o 300 mg / kg / día para ratas gestantes y lactantes durante el embarazo tardío y la postnatal temprana Período [hasta 1.7 veces la carga de plasma en MRHD según el AUC] no afectar el desarrollo físico o reflejo, el resultado de pruebas neuroconductuales o reproductivas Marco. Se ha observado un retraso en el desarrollo relacionado con el tratamiento, incluida la osificación incompleta y una reducción significativa en el peso corporal de las crías y el aumento de peso corporal a las dosis asociadas toxicidad materna (150 mg / kg / día y más). A dosis maternas de tapentadol ≥150 mg / kg / día, una relacionada con la dosis La mortalidad de las crías aumentó en el día 4 postnatal.
En la población general de los Estados Unidos, el riesgo de fondo estimado de defectos congénitos graves y abortos espontáneos en embarazos clínicamente reconocidos es del 2-4% o.
Los siguientes efectos secundarios se discuten o describen con más detalle en otras secciones:
- Adicción, abuso y abuso
- depresión respiratoria potencialmente mortal
- Síndrome de abstinencia de opioides neonatal
- Interacciones con benzodiacepinas del SNC u otros depresores
- Síndrome de serotonina
- Insuficiencia suprarrenal
- Hipotensión severa
- Efectos secundarios gastrointestinales
- Convulsiones
- Retirada
Experiencia en estudios clínicos
Debido a que los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones muy diferentes, se recomiendan los efectos secundarios Las tasas observadas en los estudios clínicos de un medicamento no pueden ser directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro medicamento y puede no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Según los datos de nueve estudios de fase 2/3 en los que se administraron dosis múltiples (siete placebo y / o controlado activamente, un estudio de seguridad no controlado y controlado activamente en fase 3) lo más importante Los efectos secundarios comunes (informados en ≥10% en CADA grupo de dosis de nucynta) fueron: náuseas Mareos, vómitos y somnolencia.
Las razones más comunes para el destete debido a los efectos secundarios en los estudios descritos arriba (informado por ≥1% en cada grupo de dosis de nucynta) fueron mareos (2.6% vs. 0.5%), náuseas (2.3% vs. 0.6%), vómitos (1.4% vs. 0.2%), somnolencia (1.3% vs. 0.2%) y dolor de cabeza (0.9% vs. 0.2%) para NUCYNTA y pacientes tratados con placebo. Setenta y seis por ciento de Se produjeron eventos adversos en pacientes tratados con NUCYNTA de los nueve estudios.
NUCYNTA se examinó en estudios multidosis, activos o controlados con placebo o no controlados Estudios (n = 2178), en estudios de dosis única (n = 870), en extensiones de estudio de etiqueta abierta (n = 483) y en Estudios de fase 1 (n = 597). De estos, 2034 pacientes fueron tratados con dosis de 50 mg a 100 mg NUCYNTA dosis cada 4 a 6 horas.
Los datos descritos a continuación reflejan la exposición a NUCYNTA en 3161 pacientes, incluidos 449 expuesto por 45 días. NUCYNTA se examinó principalmente en placebo y se controló activamente Estudios (n = 2266 o. n = 2944). La población tenía entre 18 y 85 años (edad promedio 46 Años), 68% eran mujeres, 75% blancos y 67% postoperatorios. La mayoría de los pacientes reciben NUCYNTA dosis de 50 mg, 75 mg o 100 mg cada 4 a 6 horas. Máx
Los siguientes efectos secundarios ocurrieron en menos del 1% de los pacientes tratados con NUCYNTA los datos de seguridad agrupados de nueve estudios clínicos en fase 2/3:
Enfermedad del corazón: Aumento de la frecuencia cardíaca, reducción de la frecuencia cardíaca
Trastornos oculares: Trastornos visuales
Trastornos gastrointestinales: Problemas abdominales, deterioro del vaciado gástrico
Trastornos y condiciones generales en el sitio de administración: Irritabilidad, edema, abstinencia de drogas Síndrome, siéntete borracho
Trastornos del sistema inmunitario: hipersensibilidad
Investigaciones: gamma glutamiltransferasa aumentada, alanina aminotransferasa aumentada aspartato aminotransferasa aumentada
Enfermedades del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: contracciones musculares involuntarias, sensación de Sensación de pesadez
Trastornos del sistema nervioso: hipestesia, parestesia, trastornos de atención, sedación, Disartria, nivel depresivo de conciencia, trastornos de la memoria, ataxia, presínkope, síncope Coordinación anormal, ataque
Trastornos psiquiátricos: humor eufórico, desorientación, inquietud, inquietud, nerviosismo, pensar anormal
Riñón y trastornos urinarios: duda en la orina, polaquiuria
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Saturación de oxígeno reducida, tos, disnea, Depresión respiratoria
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo : Urticaria
Enfermedades vasculares: La presión arterial bajó
En los datos de seguridad agrupados, la incidencia general de efectos secundarios aumentó con el aumento Dosis de NUCYNTA, así como el porcentaje de pacientes con efectos secundarios de náuseas, mareos Vómitos, somnolencia y prurito.
Experiencia de marketing
Los siguientes efectos secundarios adicionales se han aplicado después de la aprobación de tapentadol. Dado que estas reacciones son reportadas voluntariamente por una población de tamaño incierto, lo es no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con las drogas Exposición.
Trastornos gastrointestinales: Diarrea
Trastornos del sistema nervioso: Dolor de cabeza
Trastornos psiquiátricos: Alucinaciones, pensamientos suicidas, ataque de pánico
Enfermedad del corazón: Palpitaciones
Síndrome de serotonina: Casos de síndrome serotoninérgico, una afección potencialmente mortal se ha informado con el uso concomitante de opioides con medicamentos serotoninérgicos.
Insuficiencia suprarrenal: Los casos de insuficiencia suprarrenal se han informado con mayor frecuencia con el uso de opioides después de más de un mes de uso.
Anafilaxia: Se ha informado de anafilaxia con ingredientes contenidos en la solución NUCYNTA para tomar.
Deficiencia de andrógenos: Se han producido casos de deficiencia de andrógenos con el uso crónico de opioides.
Presentación clínica
La sobredosis aguda con solución de nucynta a tomar puede manifestarse por depresión respiratoria Somnolencia que progresa a estupor o coma, músculos esqueléticos caídos, piel fría y apretada pupilas estrechas y, en algunos casos, edema pulmonar, bradicardia, hipotensión o obstrucción completa de las vías respiratorias, ronquidos atípicos y muerte. Se pronuncia midriasis en lugar de miosis debido a hipoxia severa en situaciones de sobredosis.
Tratamiento de sobredosis
En caso de sobredosis, la restauración de una vía aérea patentada y protegida y Configure ventilación compatible o controlada si es necesario. Aplicar otras medidas de apoyo (incluidos oxígeno y vasopresores) en el tratamiento del shock circulatorio y el edema pulmonar como se indica. El paro cardíaco o las arritmias requieren técnicas avanzadas de soporte vital.
Los opioidantagonistas, la naloxona o el nalmefeno, son antídotos específicos para la depresión respiratoria resultante de una sobredosis de opioides. Con depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativa administrar un opioidantagonista después de una sobredosis de tapentadol. Los antagonistas opioides no deberían administrarse en ausencia de depresión respiratoria o circulatoria clínicamente significativa Secundario a sobredosis de tapentadol.
Se espera que la duración de la inversión de opi o i d sea menor que la duración de la acción de Tome tapentadol en solución de nucynta, controle al paciente cuidadosamente hasta que tenga lugar la respiración espontánea restaurado de manera confiable. Si la reacción a un opioidantagonista es subóptima o solo corta Nature, administra el antagonista adicional como se especifica en la prescripción de información del producto.
En una persona que depende físicamente de los opioides, administración de la dosis habitual recomendada El antagonista desencadenará una abstinencia aguda. La gravedad de los síntomas de abstinencia La experiencia depende del nivel de adicción física y la dosis del antagonista administrado. Al tomar la decisión de tratar la depresión respiratoria severa en el cuerpo paciente dependiente, la administración del antagonista debe iniciarse con cuidado y por titulación con dosis más pequeñas de lo habitual del antagonista.
Efectos sobre el sistema nervioso central (SNC)
El tapentadol produce depresión respiratoria a través del efecto directo sobre el tronco encefálico respiratorio Centros de datos. La depresión respiratoria implica reducir la capacidad de respuesta del tronco encefálico centros para aumentar tanto el dióxido de carbono como la estimulación eléctrica.
Tapentadol causa misogina, incluso en completa oscuridad. Sin embargo, las pupilas precisas son un signo de sobredosis de opioides no son patognomónicos (p. ej. Las lesiones endocrinas de origen hemorrágico o isquémico pueden ser similares Accesorios de joyería). La midriasis pronunciada en lugar de la miosis se puede observar en la hipoxia en situaciones de sobredosis
Efectos sobre el tracto gastrointestinal y otros músculos lisos
El tapentadol provoca una disminución de la motilidad, que aumenta con un aumento en el tono muscular liso en el antro del estómago y duodeno. La digestión de los alimentos en el intestino delgado se retrasa y Las contracciones de manejo se reducen. Las ondas peristálticas propulsivas en el colon se reducen mientras el tono aumenta al calambre, lo que conduce al estreñimiento. Otros efectos inducidos por opioides pueden incluir una reducción en las secreciones biliares y pancreáticas, espasmo del esfínter de Oddi y transitorio Aumentos en la amilasa sérica.
Efectos sobre el sistema cardiovascular
No hubo efecto de dosis terapéuticas y supraterapéuticas de tapentadol en el intervalo QT. En uno aleatorizado, doble ciego, placebo y estudio cruzado controlado positivamente, fueron sujetos sanos administró cinco dosis consecutivas de NUCYNTA 100 mg cada 6 horas, NUCYNTA 150 mg placebo cada 6 horas y una dosis oral única de moxifloxacina. Del mismo modo, NUCYNTA no tenía ninguno efecto relevante sobre otros parámetros de ECG (frecuencia cardíaca, intervalo PR, duración de QRS, onda T u onda U Morfología).
El tapentadol produce vasodilatación periférica, que puede conducir a hipotensión ortostática o síncope. Las manifestaciones de liberación de histamina y / o vasodilatación periférica pueden ser prurito, enrojecimiento, rojo Ojos, sudoración y / o hipotensión ortostática.
Efectos sobre el sistema endocrino
Los opioides inhiben la secreción de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH), el cortisol y la luteinización Hormona (LH) en humanos. También estimulan la prolactina, el crecimiento Secreción hormonal (GH) y secreción pancreática de insulina y glucagón.
El uso crónico de opioides puede afectar el eje hipotálamo-pituitario-gonadal, lo que conduce al andrógeno Deficiencia que es baja libido, impotencia, disfunción eréctil, amenorrea o Infertilidad. Se desconoce el papel causal de los opioides en el síndrome clínico del hipogonadismo porque Los diversos estresores médicos, físicos, de estilo de vida y psicológicos que pueden afectar las gónadas los niveles hormonales no se han controlado adecuadamente en estudios realizados hasta la fecha.
Efectos sobre el sistema inmune
Se ha demostrado que los opioides tienen una variedad de efectos sobre los componentes del sistema inmunitario en vitro y modelos animales. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos. En general, los efectos son de los opioides parecen ser modestamente inmunosupresores.
Relaciones concentración-efectividad
La concentración analgésica mínima efectiva variará ampliamente en pacientes, especialmente en pacientes Pacientes previamente tratados con potentes agonistenopioides. El mínimamente efectivo la concentración analgésica de tapentadol para cada paciente individual puede con el tiempo debido a a a Aumento del dolor, desarrollar un nuevo síndrome de dolor y / o desarrollar analgésicos Tolerancia
Concentración-relaciones desfavorables de la experiencia
Existe una conexión entre aumentar la concentración plasmática de tapentadol y aumentarla Frecuencia de efectos secundarios relacionados con la dosis, como náuseas, vómitos, efectos del SNC y enfermedades respiratorias Depresión. En pacientes tolerantes a los opioides, la situación puede cambiar debido al desarrollo de una tolerancia sobre los efectos secundarios relacionados con los opioides.
Absorción
La biodisponibilidad absoluta media después de la administración única (ayuno) de NUCYNTA es alrededor del 32% debido a un extenso metabolismo de primer paso. Concentraciones séricas máximas de El tapentadol generalmente se observa aproximadamente 1,25 horas después de la dosificación.
Los aumentos proporcionales a la dosis en los valores de CMAX y AUC de tapentadol se informaron a través de Rango de dosis de 50 a 150 mg.
Un estudio de dosis múltiple (cada 6 horas) con dosis de 75 a 175 mg de tapentadol mostró uno mi factor de acumulación de 1.6 para la sustancia madre y 1.8 para el metabolito principal tapentadol- O-glucurónido, que están determinados principalmente por el intervalo de dosificación y la vida media aparente de tapentadol y su metabolito.
Efecto alimenticio
El AUC y la Cmáx aumentaron un 25% y. 16% si NUCYNTA administrado después de un desayuno alto en grasas y alto en calorías. NUCYNTA puede con o sin Comida.
Distribución
El tapentadol es común en todo el cuerpo. Después de la administración intravenosa, el El volumen de distribución (Vz) para tapentadol es 540 +/- 98 L. la unión a proteínas plasmáticas es baja y es aproximadamente el 20%.
Eliminación
Metabolismo
En humanos, aproximadamente el 97% del compuesto original se metaboliza. El tapentadol se metaboliza principalmente a través de las rutas de fase 2 y solo una pequeña cantidad se metaboliza por las rutas de oxidación de fase 1. La forma principal del metabolismo del tapentadol es producir conjugación con ácido glucurónico glucurónido. Después de la administración oral, aproximadamente el 70% (55% de O-glucurónido y 15% de sulfato de tapentadol) la dosis se excreta en la orina en forma conjugada. Un total del 3% de la droga fue excretado en la orina como un fármaco inalterado. El tapentadol se metaboliza además del N-desmetil tapentadol (13%) por CYP2C9 y CYP2C19 e hidroxi tapentadol (2%) por CYP2D6, que se metabolizan aún más por conjugación. Por lo tanto, el metabolismo de los medicamentos está mediado por El sistema del citocromo P450 es menos importante que la conjugación de la fase 2.
Ninguno de los metabolitos contribuye a la actividad analgésica.
Eliminación
El tapentadol y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente (99%) a través de los riñones. Los la vida media terminal promedia 4 horas después de la administración oral. La distancia total es 1530 +/- 177 ml / min.