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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 31.03.2022
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Síndrome de dolor crónico de gravedad moderada y alta. El medicamento se usa solo para síndromes de dolor de intensidad media y alta, lo que requiere el nombramiento de analgésicos opioides.
Dentro, con suficiente líquido, sin masticar, sin romperse y sin disolverse. Al igual que con otros analgésicos con un mecanismo central de acción, la dosis del medicamento debe seleccionarse individualmente, de acuerdo con la gravedad del síndrome de dolor, realizado previamente por la terapia y la capacidad de controlar al paciente. El medicamento Palexia en tabletas prolongadas recubiertas con una carcasa de película debe tomarse dos veces al día, aproximadamente cada 12 horas, independientemente de su alimentación.
El comienzo del tratamiento
a) pacientes que no toman analgésicos farmacológicos: debe comenzar la terapia con una dosis de 50 mg de tapentadol 2 veces al día;
b) pacientes que toman analgésicos farmacológicos: al cambiar de otros analgésicos narcóticos al fármaco Palexia y elegir la dosis inicial, se deben tener en cuenta las características del fármaco recetado previamente, la frecuencia de su ingesta y la dosis diaria promedio.
Selección de dosis y terapia de mantenimiento
Después del inicio del tratamiento, bajo la cuidadosa supervisión de un médico, la dosis debe seleccionarse individualmente hasta que se logre un alivio adecuado del dolor con un mínimo de efectos secundarios.
La experiencia ha demostrado que el modo de selección de dosis con un aumento de 50 mg de tapentadol 2 veces al día cada 3 días en la mayoría de los pacientes es suficiente para lograr un control adecuado del dolor.
No se prescribió una dosis diaria de tapentadol de más de 500 mg en tabletas de largo alcance recubiertas con carcasa de película, por lo que no se recomienda usar el medicamento en tales dosis.
Finalización del tratamiento
Con un fuerte cese de la ingesta de tapentadol, se puede desarrollar el síndrome de abstinencia. Se recomienda una disminución gradual de la dosis del medicamento antes de la abolición completa para prevenir el desarrollo del síndrome de abstinencia.
Adultos con enfermedades crónicas
Violación de la función de los riñones. No se requiere corrección de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. No hay experiencia de uso en pacientes con insuficiencia renal grave, por lo que el uso del medicamento en este grupo de pacientes está contraindicado.
Violación de la función hepática. No se requiere corrección de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Se debe tener cuidado al recetar palexia a pacientes con insuficiencia hepática moderada. El tratamiento de tales pacientes debe comenzar con 50 mg de tapentadol en tabletas prolongadas cubiertas con carcasa de película, no más de 1 vez al día. La terapia adicional debe estar dirigida a mantener un efecto analgésico con un nivel aceptable de tolerancia.
No hay prueba de uso en pacientes con insuficiencia hepática grave, por lo que el uso de pacientes en este grupo está contraindicado.
Pacientes de edad avanzada (65 años y mayores). En general, las dosis recomendadas para pacientes de edad avanzada con función hepática y renal normal son las mismas que para pacientes de mediana edad con función renal y hepática normal. Dado que los pacientes mayores tienen más probabilidades de tener una disminución en la función de los riñones y el hígado, se debe tener precaución al elegir una dosis y no exceder las recomendadas.
Niños. El medicamento Palexia está contraindicado para su uso por pacientes menores de 18 años debido a datos insuficientes sobre eficiencia y seguridad.
hipersensibilidad al tapentadol o cualquiera de las sustancias auxiliares que componen el medicamento;
en situaciones donde los agonistas de los receptores opioides μ están contraindicados, t.e. en pacientes con depresión respiratoria significativa (si la observación es imposible o no hay equipo de reanimación), así como en pacientes con exacerbación o asma bronquial grave o hipercapción;
presencia o sospecha de obstrucción paralítica intestinal;
intoxicación aguda con alcohol, pastillas para dormir, analgésicos centrales y drogas psicotrópicas;
pacientes que reciben inhibidores de la MAO o los aceptan en los últimos 14 días;
insuficiencia renal grave ;
insuficiencia hepática grave ;
deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa;
edad hasta 18 años.
Con precaución : mayor riesgo de mal uso o abuso de la droga; disfunción respiratoria; pacientes con lesión cerebral traumática y opresión de la conciencia; pacientes con síndrome convulsivo en la historia o cualquier afección, que aumentan el riesgo de desarrollar convulsiones; pacientes con insuficiencia hepática de gravedad moderada; pacientes con patología biliar y pancreatitis aguda; pacientes con presión arterial reducida; uso simultáneo de la droga Palexia con drogas serotoninérgicas.
Se recomienda una disminución gradual de la dosis de Palexia antes de la abolición completa.
Aproximadamente el 60% de los pacientes que toman el medicamento Palexia en tabletas de largo alcance cubiertas con carcasa de película observaron efectos secundarios, principalmente de intensidad leve o moderada. Las más frecuentes fueron las violaciones por parte de la pantalla LCD y el SNC (náuseas, mareos, estreñimiento, dolor de cabeza y somnolencia). A continuación se presentan los efectos secundarios del medicamento Palexia, identificado durante su uso. Se presentan por clase y frecuencia: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000); muy raramente (<1/100000).
Desde el lado del sistema inmune: con poca frecuencia - hipersensibilidad *.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: a menudo: una disminución en el apetito; con poca frecuencia: una disminución en el peso corporal.
Violación de moción : a menudo: trastornos del sueño, ansiedad, depresión, aumento de la excitabilidad, ansiedad; con poca frecuencia: sueños inusuales, percepción deteriorada, desorientación en el lugar y en el tiempo, excitación psicomotora, confusión, euforia; raramente - adicción a las drogas, pensamiento patológico.
Desde el lado del sistema nervioso : muy a menudo: mareos, dolor de cabeza, somnolencia; a menudo: contracciones musculares involuntarias, temblores, trastornos de atención; con poca frecuencia: pastez, hiperestesia, desequilibrio, sedación, desmayos, deterioro de la memoria, deterioro cognitivo, depresión, disartria; raramente - trastornos de coordinación, pre desmayos, calambres.
Desde el lado del cuerpo de visión: con poca frecuencia - discapacidad visual.
Desde el lado del corazón y los vasos sanguíneos: a menudo - mareas de sangre en la cara; con poca frecuencia: un aumento en el NSS, una disminución en el NSS, una sensación de latidos cardíacos, una disminución en la presión arterial.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: a menudo - falta de aliento; raramente - depresión respiratoria.
Desde el lado de la pantalla LCD: muy a menudo: náuseas, estreñimiento; a menudo: vómitos, diarrea, dispepsia; con poca frecuencia: molestias en el estómago; raramente - evacuación deteriorada del contenido del estómago.
De la piel y el tejido subcutáneo: a menudo: picazón, hiperhidrosis, erupción cutánea; con poca frecuencia - urticaria.
De los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia: polaquiuria, dificultad para orinar.
Del sistema reproductivo y la glándula mamaria : con poca frecuencia - disfunción sexual.
Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: a menudo: fatiga, sequedad de la membrana mucosa (ojo, boca y garganta), astenia, sensación de cambio en la temperatura corporal, hinchazón; con poca frecuencia: síndrome de cancelación, irritabilidad, sensaciones inusuales; raramente: sensación de intoxicación, sensación de relajación.
* Cuando se informó el uso posterior a la comercialización del medicamento, se informaron casos raros de edema angioneurótico, anafilaxia y shock anafiláctico.
Al tomar el medicamento Palexia en el interior, las tabletas de acción prolongada, cubiertas con una carcasa de película, que duraron hasta 1 año, mostraron casos de síndrome de abstinencia ligeramente expresado con una interrupción aguda de la terapia, en gravedad se clasificaron como leves. Sin embargo, los médicos deben tener en cuenta la posibilidad del síndrome de abstinencia y proporcionar el tratamiento necesario si ocurre.
El riesgo de pensamientos suicidas es mayor en pacientes que sufren de dolor crónico. Además, los medicamentos con un efecto pronunciado sobre el sistema monoamynergic aumentan el riesgo de comportamiento suicida en pacientes que sufren depresión, especialmente al comienzo del tratamiento.
La investigación clínica y la experiencia posterior a la comercialización con tapentadol no revelaron evidencia de un mayor riesgo.
Si se han producido los efectos secundarios indicados en la descripción u se han notado otros efectos secundarios no especificados en la descripción, se debe informar al médico al respecto.
Los datos de sobredosis son muy limitados.
Síntomas : deben esperarse síntomas inherentes a todos los medicamentos con un efecto analgésico central y caracterizados por la afinidad por los receptores opioides μ: miosis, vómitos, colapso, depresión de la conciencia hasta el coma, calambres y depresión respiratoria con la posibilidad de detenerlo.
Tratamiento: La atención de emergencia por sobredosis debe centrarse en eliminar los síntomas de estimulación de los receptores opioides μ. Si existe la sospecha de una sobredosis de tapentadol, se debe prestar la atención principal a restaurar el paso del tracto respiratorio y el uso de ventilación controlada o controlada de los pulmones. Los antagonistas completos de los receptores opioides, como la naloxona, son antídotos específicos para la depresión respiratoria asociada con una sobredosis de analgésicos narcóticos. La depresión respiratoria después de una sobredosis puede exceder la duración del antagonista del receptor opioide. El nombramiento de un antagonista del receptor opioide no reemplaza el monitoreo continuo del estado del tracto respiratorio, el monitoreo de los trastornos respiratorios y la circulación sanguínea desarrollados como resultado de una sobredosis de analgésicos narcóticos. Si la respuesta a la introducción de antagonistas de los receptores opioides es insuficiente o a corto plazo, es posible una introducción adicional del antagonista de los receptores opioides. El tratamiento PCT se puede realizar para eliminar el tapentadol no absorbido. El uso de carbón activado o lavado gástrico se puede realizar dentro de las 2 horas posteriores a su extracción. Antes de limpiar el tracto gastrointestinal, es necesario asegurar las vías respiratorias.
El tapentadol es un poderoso analgésico que es un agonista de los receptores opioides μ y un inhibidor de la captura inversa de noradrenalina. El tapentadol tiene directamente un efecto analgésico sin la participación de metabolitos farmacológicamente activos.
Se ha demostrado que el tapentadol es eficaz en el dolor de la génesis visceral, nocipética, neuropática y en el dolor causado por un proceso inflamatorio. En ensayos clínicos del fármaco para el dolor de espalda, el dolor oncológico y no oncológico, se confirmó la efectividad analgésica del tapentadol.
Acción sobre CCC : Con un estudio exhaustivo del intervalo QT, no se encontraron efectos sobre la ingesta de dosis terapéuticas y terapéuticas más altas de tapentadol en relación con el intervalo QT.
El tapentadol no tuvo efectos significativos en otros parámetros de ECG (CSS, intervalo PR, complejo QRS, morfología dental T y U).
Succión. La biodisponibilidad absoluta promedio de tapentadol después de tomarse dentro de una dosis única con el estómago vacío en tabletas de larga duración cubiertas con una carcasa de película es aproximadamente del 32% debido al intenso metabolismo del presistema. Cmax El tapentadol en el plasma sanguíneo se observa entre 3 y 6 horas después de tomar en los comprimidos alargados recubiertos con una carcasa de película.
Se observa una dosis proporcional de crecimiento de AUC (el parámetro más significativo para las formas de dosificación de acción prolongada) después de tomar en las tabletas de acción prolongada dentro del rango de dosis terapéuticas.
La ingesta a largo plazo de tapentadol hacia adentro dos veces al día a dosis de 86 y 172 mg en tabletas de acción prolongada mostró que la tasa de acumulación es de aproximadamente 1.5, que se determinó principalmente por el intervalo de dosificación y T1/2 tapentadola. Css El tapentadol en el plasma sanguíneo se alcanza el segundo día después del inicio de la ingestión de tabletas prolongadas cubiertas con carcasa de película.
La influencia de la comida. AUC y Cmax el tapentadol aumentó en un 8 y 18%, respectivamente, cuando se toma en tabletas de acción prolongada después de comer alimentos grasos con alto contenido calórico. Tiempo para lograr Cmax pospuesto por 1,5 horas cuando se comen alimentos ricos en calorías. Esto fue considerado por uno clínicamente insignificante. La droga Palexia se puede tomar dentro tanto antes como después de comer.
Distribución. Tapentadol tiene una gran Vd Después de la introducción de tapentadol V .d en la fase terminal de eliminación es (540 ± 98) l. La unión al plasma sanguíneo es baja y no supera el 20%.
Metabolismo. El tapentadol sufre un metabolismo pronunciado. Alrededor del 97% del compuesto se metaboliza. La ruta principal del metabolismo del taboalol es la conjugación con ácido glucurónico. Después de tomar hacia adentro, aproximadamente el 70% de la dosis se excreta con orina en forma de formas conjugadas (55% de glucurónido y 15% de sulfato de tapentadol). La uridindifosfatglukuroniltransferasa (UGT) es la enzima principal involucrada en el proceso de glucuronación (principalmente los isofenimentos de UGT1A6, UGT1A9 y UGT2B7). Un total de 3% de tapentadol se excreta en la orina sin cambios. El tapentadol también se metaboliza a N-dismetltapentadol (13%) bajo la influencia de las isoperias CYP2C9 y CYP2C19 y al hidroxitapentadol (2%) bajo la influencia de la isoenzima CYP2D6, que están sujetas a conjugación. Por esta razón, el metabolismo del tapentadol, mediado a través del sistema de isofermentos del citocromo P450, es menos importante que la glucurinación. Ninguno de los metabolitos de tapentadol tiene un efecto analgésico.
La conclusión. El tapentadol y sus metabolitos son eliminados casi por completo por los riñones. El aclaramiento total después de la administración in / in es (1530 ± 177) ml / min. Fin T1/2 después de tomar tapentadol en el interior en tabletas de acción prolongada, cubiertas con una carcasa de película, es un promedio de 5 a 6 horas.
Categorías especiales de pacientes
Edad de los ancianos. La tapentadola de AUC es similar en los pacientes de edad avanzada (65-78 años) y de mediana edad (19-43 años), mientras que en los pacientes de edad avanzada el valor promedio de Cmax 16% más bajo que en pacientes de mediana edad.
Violación de la función de los riñones. AUC y Cmax El tapentadol es comparable en pacientes con diversos grados de actividad funcional de los riñones (de la norma a la violación grave). Por el contrario, con un aumento en la gravedad de la insuficiencia renal, se observó un aumento en el AUC tapentadol-O-glucurónido. En pacientes con insuficiencia renal leve, moderada y grave, el AUC de tapentadol-O-glucurónido aumentó en 1.5; 2.5 y 5.5 veces en comparación con pacientes con función renal normal.
Violación de la función hepática. En pacientes con insuficiencia hepática, la ingesta interna de tapentadol se caracterizó por un AUC más alto y una concentración en el suero sanguíneo en comparación con los pacientes con función hepática normal. La relación de los indicadores farmacocinéticos de tapentadol para grupos de pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada en comparación con un grupo de pacientes con función hepática normal fue de 1,7 y 4,2 para el AUC, respectivamente; 1.4 y 2.5 para C, respectivamentemax; y 1.2 y 1.4 respectivamente para T1/2 La tasa de formación de tapentadol-O-glucurónido en pacientes con una función hepática más pronunciada es menor.
Interacciones farmacocinéticas
El tapentadol se metaboliza principalmente en la segunda fase (glucurinación), y solo una pequeña cantidad se metaboliza a través de los procesos oxidativos de la primera fase.
Dado que la glucuronación es un sistema de alto rendimiento con bajo contenido de afinita, es improbable cualquier interacción clínicamente significativa relacionada con la glucuronación.
Esto se confirma por la experiencia del uso simultáneo de tapentadol con naproxeno y probenecidio, el crecimiento de AUC tapentadol se observó en un 17 y 57%, respectivamente. Con el uso simultáneo con paracetamol y ácido acetilsalicílico, no se observaron cambios en los indicadores farmacocinéticos de tapentadol.
Al estudiar el posible efecto de metoclopramida y omeprazol sobre la absorción de tapentadol, no se reveló un efecto clínicamente significativo sobre la concentración de tapentadol en el plasma sanguíneo.
El tapentadol no es un inductor o inhibidor de los isofermentos del citocromo P450.
Por lo tanto, las interacciones clínicamente significativas mediadas a través del sistema de isofermentos del citocromo P450 son poco probables.
La unión de tapentadol con proteínas plasmáticas en sangre es baja (aproximadamente 20%). Por esta razón, la probabilidad de interacciones farmacocinéticas debido a la sustitución debido a proteínas plasmáticas es pequeña.
- Droga analgésica [Analgésicos narcóticos opioides]
El uso simultáneo de tapentadol con benzodiacepinas, barbitúricos y opioides (analgésico, antitasell y tratamientos para el síndrome de abstinencia) puede aumentar el riesgo de depresión respiratoria. Drogas que deprimen las actividades del sistema nervioso central (benzodiacepinas, antipsicóticos, bloqueadores H1Los receptores de histamina, los opioides, el alcohol) pueden mejorar el efecto sedante del tapentadol y la opresión del impuesto central.
Si es necesaria una combinación de tapentadol y depresión respiratoria o medicamentos del sistema nervioso central, se debe abordar el problema de reducir la dosis de medicamentos.
Antagonistas de los receptores opioides. Se debe tener cuidado al usar tapentadol con agonistas antagonistas de receptores opioides μ (p. Ej. pentazocina, nalbufina) o agonistas parciales de receptores opioides μ (p. ej. buprenorfina). Mientras se usa con buprenorfina, se observó la necesidad de aumentar la dosis de agonistas de receptores opioides μ, y en estas circunstancias es necesario un control cuidadoso de los efectos secundarios como la depresión respiratoria.
Hay informes únicos sobre el desarrollo del síndrome serotoninérgico, que coincidió con el uso simultáneo de tapentadol y medicamentos serotoninérgicos, por ejemplo, los ISRS. Los posibles síntomas del síndrome de serotonina pueden ser, por ejemplo, confusión, excitación, fiebre, aumento de la sudoración, ataxia, hiperreflexia, mioclonia y diarrea. La abolición de los fármacos serotoninérgicos generalmente condujo a la rápida desaparición de los síntomas. La terapia está determinada por la naturaleza y la gravedad de los síntomas.
Dado que la ruta principal del metabolismo del tapentadol es la conjugación con ácido glucurónico con la participación de isofenios UGT1A6, UGT1A9 y UGT2B7, el uso simultáneo de estos isopericos con inhibidores potentes (como ketoconazol, flukonazol, ácido meloclofenámico) puede aumentar la exposición al sistema de tapentado.
Los pacientes tratados con tapentadol deben tener cuidado al principio y al final del uso simultáneo de poderosos inductores de sistemas hepáticos enzimáticos (p. Ej. rifampicina, fenobarbital, productos animales), ya que esto puede conducir a una disminución en la eficiencia o al riesgo de efectos secundarios.
Tapentadol está contraindicado para pacientes que reciben inhibidores de la MAO o los toman durante los últimos 14 días, t.to. Es posible aumentar el contenido de noradrenalina, que puede causar efectos secundarios por parte del CCC, como la hipertensión.