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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 25.03.2022
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ADVERTENCIAS
Peligros Los signos de posible toxicidad del oro incluyen una caída en la hemoglobina, leucopenia por debajo de 4,000 WBC / cu mm, granulocitos por debajo de 1,500 / cu mm, disminución en las plaquetas por debajo de 150,000 / cu mm, proteinuria, picazón, erupción cutánea, estomatitis o diarrea persistente.
La trombocitopenia ha ocurrido en 1–3% de los pacientes (ver EFECTOS ADVERSOS) tratado con rizast (auranofina), parte del sangrado que desarrolló. La trombocitopenia generalmente parece ser de origen periférico y generalmente es reversible después de eliminar el rizast. Su inicio no está relacionado con la duración de la terapia de rizast y su curso puede ser rápido. Mientras que los recuentos de plaquetas de los pacientes normalmente deben controlarse al menos mensualmente (ver PRECAUCIONES - Pruebas de laboratorio) que hay una fuerte caída en las plaquetas o un recuento de plaquetas de menos de 100,000 / cu mm o signos y síntomas (p. ej., púrpura, equimosis o petequias), que indican trombocitopenia, indica la necesidad de eliminar inmediatamente el rizasto y otras terapias que pueden causar trombocitopenia y obtener recuentos de plaquetas adicionales. No se debe administrar rizast adicional a menos que la trombocitopenia se disuelva y otros estudios demuestren que no se debe a la terapia con oro.
Se ha encontrado proteinuria en 3-9% de los pacientes tratados con rizast (ver EFECTOS ADVERSOS) desarrollado. Si se encuentra proteinuria clínicamente significativa o hematuria microscópica (ver PRECAUCIONES - Pruebas de laboratorio), Rizast y otras terapias que pueden causar proteinuria o hematuria microscópica deben detenerse de inmediato.
PRECAUCIONES
general
La seguridad del uso simultáneo de rizast (auranofina) con oro inyectable, hidroxicloroquina, penicilamina, inmunosupresores (p. Ej. no se han establecido ciclofosfamida, azatioprina o metotrexato) o dosis altas de corticosteroides.
Los problemas médicos que pueden afectar los signos o síntomas utilizados para detectar la toxicidad de rizast deben estar bajo control antes del inicio de rizast (auranofina).
Los beneficios potenciales de usar Rizast en pacientes con enfermedad renal progresiva, enfermedad hepatocelular significativa, enfermedad inflamatoria intestinal, Se debe pesar un historial de erupción cutánea o depresión de la médula ósea contra 1) Los riesgos potenciales de toxicidad del oro en los sistemas de órganos, que anteriormente estaban deteriorados o tienen una reserva reducida, y segundo) la dificultad, Reconozca rápidamente el efecto tóxico y atribúyalo correctamente.
Se han informado los siguientes efectos secundarios utilizando preparaciones de oro y requieren la modificación del tratamiento con Rizast o monitoreo adicional. Por favor refiérase EFECTOS ADVERSOS para la incidencia aproximada de estas reacciones, que se informaron con Rizast.
Reacciones gastrointestinales
Las reacciones gastrointestinales informadas con la terapia de oro incluyen diarrea / heces sueltas, náuseas, vómitos, anorexia y calambres abdominales. La respuesta más común a Rizast es diarrea / heces blandas, que se informa en aproximadamente el 50% de los pacientes. Esto generalmente puede controlarse mediante una reducción de la dosis (p. Ej. de 6 mg diarios a 3 mg) y en solo el 6% de los pacientes es necesario detener permanentemente el rizast (auranofina). La enterocolitis ulcerosa es una reacción alérgica grave rara. Por lo tanto, los pacientes con síntomas gastrointestinales deben ser monitoreados para detectar hemorragia gastrointestinal.
Reacciones cutáneas
La dermatitis es la respuesta más común a la terapia con oro inyectable y la segunda respuesta más común al rizast. Cualquier brote, especialmente picazón, que se desarrolle durante el tratamiento debe considerarse una reacción de golf hasta que se demuestre lo contrario. El prurito ocurre con frecuencia antes de que la dermatitis se vuelva visible y, por lo tanto, debe verse como una señal de advertencia para una reacción cutánea. La dermatitis dorada puede agravarse por la exposición al sol o puede desarrollarse una erupción actínica. La forma más grave de reacción cutánea informada con oro inyectable es la dermatitis exfoliativa generalizada.
Reacciones de la mucosa
La estomatitis, otra reacción alérgica común, puede manifestarse a través de úlceras planas en la mucosa oral, en los bordes de la lengua y en el paladar o en la faringe. La estomatitis puede ocurrir como el único efecto secundario o con dermatitis. A veces se desarrolla glositis difusa o gingivitis. Un sabor metálico puede preceder a estas reacciones de la mucosa oral y debe verse como una señal de advertencia.
Reacciones renales
El oro puede causar síndrome nefrótico o glomerulitis con proteinuria y hematuria. Estas reacciones renales generalmente son relativamente leves y desaparecen por completo si se reconocen temprano y se suspende el tratamiento. Pueden volverse severos y crónicos si el tratamiento continúa después de que comienza la reacción. Por lo tanto, es importante realizar análisis de orina regularmente y suspender el tratamiento inmediatamente si se desarrolla proteinuria o hematuria.
Reacciones hematológicas
Se han informado discrasias sanguíneas que incluyen leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia y anemia aplásica como reacciones al oro inyectable y al rizast. Estas reacciones pueden ocurrir por separado o en combinación en cualquier momento durante el tratamiento. Debido a que tiene consecuencias potencialmente graves, debe hacerlo Las discrasias sanguíneas se observan constantemente durante todo el tratamiento mediante un monitoreo regular (al menos mensualmente) de los elementos sanguíneos formados.
Diferentes reacciones
Las reacciones raras atribuidas al oro incluyen ictericia colestática; bronquitis dorada y neumonitis intersticial y fibrosis; neuropatía periférica; pérdida de cabello parcial o completa; Fiebre.
Pruebas de laboratorio
Se deben realizar pruebas de función diferencial, recuento de plaquetas, análisis de orina, riñón e hígado antes de la terapia con rizast (auranofina) para establecer una línea de base e identificar las condiciones existentes.
El CBC con diferencial, recuento de plaquetas y análisis de orina debe controlarse al menos mensualmente; otros parámetros deben ser monitoreados si es necesario.
Carcinogénesis / mutagénesis
En un estudio de 24 meses en ratas, animales tratados con auranofina a 0.4, 1.0 o 2.5 mg / kg / día fueron orales (3), 8 o 21 veces la dosis humana) o tiomalato de oro y sodio a 2 o 6 mg / kg se trataron dos veces por semana (4 o 12 veces la dosis humana) en comparación con los no tratados.
Hubo un aumento significativo en la frecuencia de celaromegalia tubular renal y citomegalovia y adenoma renal en animales tratados con 1.0 o 2.5 mg / kg / día de auranofina y 2 o 6 mg / kg dos veces por semana de tiomalato de oro y sodio. Se observaron tumores epiteliales renales malignos en 1.0 mg / kg / día y 2.5 mg / kg / día de auranofina y en 6 mg / kg dos veces por semana en animales tratados con tiomalato de sodio.
En un estudio de 12 meses, las ratas tratadas con auranofina a 23 mg / kg / día (192 veces la dosis humana) desarrollaron tumores del epitelio tubular renal, mientras que las tratadas con 3.6 mg / kg / día (30 veces la dosis humana) , estos no hicieron nada.
En un estudio de 18 meses en ratones que recibieron auranofina por vía oral a dosis de 1, 3 y 9 mg / kg / día (8, 24 y 72 veces la dosis humana), no hubo un aumento estadísticamente significativo sobre los controles en los casos de tumores.
En la prueba de mutación directa de linfoma de ratón, la auranofina indujo un aumento en las frecuencias de mutación en altas concentraciones (313 a 700 ng / ml) en presencia de una preparación microsomal del hígado de rata. La auranofina no produjo ningún efecto de mutación en la prueba de Ames (salmonella), en in vitro - ensayo (ensayo de inducción de mutación hacia adelante y hacia atrás con saccharomyces), en la transformación in vitro del ensayo de ratón de células BALB / T3 o en el ensayo letal dominante.
Embarazo
Efectos teratogénicos
Embarazo categoría C . No se recomienda el uso de rizast (auranofina) en mujeres embarazadas. Además, se debe advertir a las mujeres en edad fértil sobre los riesgos potenciales de la terapia con rizast durante el embarazo. (Ver abajo.)
Los conejos embarazadas reciben auranofina a dosis de 0.5, 3 o 6 mg / kg / día (4.2 a 50 veces la dosis humana) ingesta de alimentos deteriorada, peso reducido de la madre, peso reducido del feto y un aumento en la incidencia de resorciones, Abortos y anomalías congénitas, principalmente defectos abdominales como gastrosquisis y ombligo. Las ratas preñadas que recibieron auranofina a una dosis de 5 mg / kg / día (42 veces la dosis humana) tuvieron un aumento en la incidencia de resorción y una disminución en el tamaño y peso de la camada asociada con la toxicidad materna. No se encontraron tales efectos en ratas que recibieron 2.5 mg / kg / día (21 veces la dosis humana).
Los ratones embarazadas que recibieron auranofina a una dosis de 5 mg / kg / día (42 veces la dosis humana) no tuvieron efectos teratogénicos.
No existen estudios de rizast adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.
Lactancia materna
No se recomienda el cuidado durante la terapia con rizast.
Después de la administración de auranofina a ratas y ratones, el oro se excreta en la leche. Después de la administración de oro inyectable, el oro aparece en la leche de las mujeres que están amamantando; Los datos de auranofina humana no están disponibles.
Uso pediátrico
No se recomienda el uso de Rizast (auranofina) en pacientes pediátricos porque no se ha establecido su seguridad y eficacia.
El LD50 oral agudo para auranofina es de 310 mg / kg en ratones adultos y 265 mg / kg en ratas adultas. La dosis letal mínima en ratas es de 30 mg / kg.
En el caso de sobredosis aguda, se recomienda la inducción inmediata de emesis o lavado gástrico y la terapia de apoyo adecuada.
La experiencia de sobredosis de rizast es limitada. Una mujer de 50 años que había tomado previamente 6 mg de rizast diariamente tomó 27 mg (9 cápsulas) diariamente durante 10 días y desarrolló encefalopatía y neuropatía periférica. Rizast fue contratada y finalmente se recuperó.
No había experiencia en el tratamiento de sobredosis de rizast con modalidades como agentes quelantes. Sin embargo, se usaron con oro inyectable y se pueden considerar para una sobredosis de rizast.