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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 15.03.2022
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Quibazam es una 1,5-benzodiacepina que solo está indicada para el alivio a corto plazo (2-4 semanas) de la ansiedad severa que expone al individuo a estrés inaceptable o subyugados que ocurren solos o en relación con insomnio o psicosomáticos a corto plazo, orgánicos. o trastornos psicóticos . El uso de quibazam para tratar la ansiedad a corto plazo es inapropiado e inapropiado.
Antes de tratar la ansiedad relacionada con la inestabilidad emocional, primero debe determinarse si el paciente sufre un trastorno depresivo que requiere un tratamiento adicional o diferente. De hecho, el quibazam solo debe usarse en pacientes con ansiedad relacionada con la depresión junto con un tratamiento simultáneo adecuado. El uso de benzodiacepinas (como la quibazam) sola puede causar suicidio en tales pacientes.
En pacientes con enfermedades esquizofrénicas u otras enfermedades psicóticas, el uso de benzodiacepinas solo se recomienda como suplemento, D.H. no para tratamiento primario.
Quibazam puede usarse como terapia adicional para la epilepsia.
Tratamiento de la ansiedad
La dosis ansiolítica habitual para adultos es de 20-30 mg diarios en dosis divididas o como una dosis única por la noche. Se han utilizado dosis de hasta 60 mg diarios en el tratamiento de adultos en pacientes con ansiedad severa.
Se debe usar la dosis más baja que pueda controlar los síntomas. Después de mejorar los síntomas, la dosis puede reducirse.
No debe usarse por más de 4 semanas. No se recomienda el uso crónico a largo plazo como ansiolítico. En ciertos casos, puede ser necesaria una extensión más allá de la duración máxima del tratamiento; el tratamiento no debe extenderse sin reevaluar el estado del paciente con experiencia especial. Se recomienda evitar tiempos de tratamiento más largos sin interrupciones, ya que puede provocar adicción. El tratamiento siempre debe detenerse gradualmente. Los pacientes que han tomado quibazam durante mucho tiempo pueden necesitar un período de tiempo más largo para reducir las dosis.
El tratamiento ansiolítico debe limitarse a la dosis más baja posible durante el menor tiempo posible (consulte el consejo de CSM). La dependencia es particularmente probable en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas y en pacientes con trastornos pronunciados de la personalidad.
Consejo CSM :
1). Las benzodiacepinas están indicadas para el alivio a corto plazo (solo de dos a cuatro semanas) de ansiedad severa, que expone al individuo a tensiones inaceptables que ocurren solas o en relación con insomnio o enfermedades psicosomáticas, orgánicas o psicóticas a corto plazo.
2do. Las benzodiacepinas solo deben usarse para tratar el insomnio si son graves, obstaculizan a la persona o están expuestas al estrés extremo.
La retirada de benzodiacepinas debe ser gradual, ya que una abstinencia abrupta puede generar confusión, psicosis tóxica, calambres o delirium tremens. El síndrome de abstinencia de benzodiacepinas puede desarrollarse en cualquier momento hasta 3 semanas después de la interrupción de una benzodiacepina de acción prolongada, pero puede ocurrir dentro de unas pocas horas si es de acción corta. Se caracteriza por insomnio, ansiedad, pérdida de apetito y peso corporal, temblores, sudor, tinnitus y trastornos perceptivos. Estos síntomas pueden ser similares a la queja original y pueden alentar una mayor prescripción; Algunos síntomas pueden persistir semanas o meses después de suspender las benzodiacepinas.
La benzodiacepina se puede tomar cada catorce días en incrementos de aproximadamente un octavo (rango de una décima a una cuarta parte) de la dosis diaria. Un protocolo de retiro propuesto para pacientes con dificultad es el siguiente:
1). Transfiera al paciente a la dosis diaria equivalente de diazepam, que se toma preferiblemente por la noche
2do. Reduzca la dosis de diazepam en pasos quincenales de 2 o 2.5 mg; Si se presentan síntomas de abstinencia, mantenga esta dosis hasta que los síntomas mejoren
3er. Reduzca la dosis aún más si es necesario en pasos quincenales más pequeños; Es mejor reducir demasiado lento que demasiado rápido
4to. Detener por completo; El tiempo requerido para el retiro puede variar de aproximadamente 4 semanas a un año o más
El consejo puede ayudar; Los betabloqueantes solo deben probarse si otras medidas fallan; Los antidepresivos solo deben usarse para depresión clínica o trastornos de pánico; evitar los antipsicóticos (lo que puede empeorar los síntomas de abstinencia).
Pacientes de edad avanzada: se pueden usar dosis diarias de ansiedad de 10-20 mg en los ancianos que son más sensibles a los efectos de los agentes psicoactivos. El tratamiento requiere dosis iniciales bajas y aumentos graduales de la dosis con observación cuidadosa.
Tratamiento de la epilepsia junto con uno o más anticonvulsivos
Con la boca
Adultos: en epilepsia, se recomienda una dosis inicial de 20-30 mg diarios, que se incrementa a un máximo de 60 mg diarios si es necesario.
Terapia adicional para la epilepsia
Monoterapia bajo supervisión especializada para convulsiones catamentales (menstruales) (generalmente 7-10 días poco antes y durante la menstruación)
Convulsiones de racimo
Pacientes pediátricos de 6 años y más:
Al recetar a los niños, el tratamiento requiere dosis iniciales bajas y aumentos graduales de la dosis con una observación cuidadosa. Se recomienda comenzar el tratamiento con 5 mg diarios. Una dosis de mantenimiento de 0.3 a 1 mg / kg de peso corporal al día suele ser suficiente.
Como no existe una formulación apropiada para la edad para permitir una dosificación segura y precisa, no se pueden dar recomendaciones de dosificación en niños menores de 6 años.
Las tabletas deben tragarse sin masticar con suficiente cantidad de líquido (1/2 vaso)
El paciente debe ser reevaluado regularmente después de un período de no más de 4 semanas y posteriormente para evaluar la necesidad de un tratamiento adicional. La interrupción de la terapia puede ser beneficiosa si se desarrolla el agotamiento de los medicamentos y la terapia comienza con una dosis baja. Al final del tratamiento (incluso en pacientes con poca respuesta), se recomienda reducir gradualmente la dosis, ya que el riesgo de síntomas de abstinencia / fenómenos de rebote es mayor después de la interrupción abrupta del tratamiento.
- Amnesia
La amnesia puede ocurrir con las benzodiacepinas. En caso de pérdida o dolor, las benzodiacepinas pueden inhibir el ajuste psicológico.
Tenga especial cuidado cuando se usa quibazam en pacientes con miastenia gravis, ataxia espinal o cerebelosa o apnea del sueño. Puede ser necesaria una reducción de la dosis.
- Debilidad muscular
Quibazam puede causar debilidad muscular. Por lo tanto, se requiere observación especial en pacientes con debilidad muscular preexistente o ataxia espinal o cerebelosa o apnea del sueño y puede ser necesaria una reducción de la dosis. Quibazam está contraindicado en pacientes con miastenia gravis.
- Depresión y trastornos de la personalidad
Los efectos inhibidores pueden manifestarse de diferentes maneras. El suicidio puede desencadenarse en pacientes deprimidos y el comportamiento agresivo hacia sí mismos y otros puede desencadenarse. Se debe tener extrema precaución al recetar benzodiacepinas en pacientes con trastornos de la personalidad.
- Dependencia
El uso de benzodiacepinas, incluido el quibazam, puede conducir al desarrollo de la dependencia física y psicológica de estos productos. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento; También es mayor en la historia de pacientes con abuso de alcohol o drogas. Por lo tanto, la duración del tratamiento debe ser lo más corta posible (ver posología).
Tan pronto como se haya desarrollado una adicción física, una interrupción abrupta del tratamiento se acompaña de síntomas de abstinencia (o fenómenos de rebote). Los fenómenos de rebote se caracterizan por la recurrencia de síntomas que originalmente condujeron al tratamiento con quibazam. Esto puede ir acompañado de otras reacciones, que incluyen cambios de humor, ansiedad o trastornos del sueño e inquietud.
El síndrome de abstinencia también puede ocurrir si cambia abruptamente de una benzodiacepina con una larga duración de acción (p. Ej. quibazam) a uno con una corta duración de acción.
- Reacción cutánea severa
Se han notificado reacciones cutáneas graves, incluido el síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y la necrólisis epidérmica tóxica (TEN) con quibazam en niños y adultos durante la experiencia posterior a la comercialización. La mayoría de los casos notificados se referían al uso simultáneo de otros medicamentos, incluidos los antiepilépticos, que están asociados con reacciones cutáneas graves. SJS / TEN podría ser fatal. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca para detectar signos o síntomas de SJS / TEN, especialmente durante las primeras 8 semanas de tratamiento. Quibazam debe suspenderse inmediatamente si se sospecha SJS / TEN. Si los signos o síntomas indican SJS / TEN, no se debe reanudar el uso de este medicamento y se debe considerar una terapia alternativa.
- Depresión respiratoria
La función respiratoria debe controlarse en pacientes con insuficiencia atemina grave crónica o aguda y puede ser necesaria una reducción de la dosis de quibazam.).
- Disfunción renal y hepática
La respuesta al quibazam y la susceptibilidad a los efectos secundarios pueden aumentar en pacientes con insuficiencia renal o hepática, y puede ser necesaria una reducción de la dosis. Con el tratamiento a largo plazo, la función renal y hepática debe verificarse regularmente.
- Pacientes de edad avanzada
En los ancianos, una mayor sensibilidad a los efectos secundarios, como somnolencia, mareos, debilidad muscular, significa un mayor riesgo de caída, lo que puede provocar lesiones graves. Se recomienda una reducción de la dosis.
- Tolerancia en la epilepsia
Al tratar la epilepsia con benzodiacepinas, incluida la quibazam, debe tenerse en cuenta la posibilidad de una disminución de la eficacia anticonvulsiva (desarrollo de tolerancia) durante el tratamiento.
- Metabolizador pobre CYP2C19
Se espera que los pacientes con metabolizadores de brazos CYP2C19 aumenten los niveles de metabolito activo N-desmetilQuibazam en comparación con los metabolizadores extensivos.)).
- Alcohol
Quibazam 10 mg comprimidos contienen lactosa; Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
- absorción
Después de la administración oral, el quibazam se absorbe rápida y exhaustivamente.
El tiempo hasta las concentraciones plasmáticas máximas (Tmax) se alcanza de 0.5 a 4.0 horas.
La administración de tabletas de quibazam con alimentos o trituradas en salsa de manzana reduce la tasa de absorción en aproximadamente 1 hora, pero no afecta el grado general de absorción. Quibazam se puede administrar independientemente de las comidas.
La administración conjunta de alcohol puede aumentar la biodisponibilidad de quibazam en un 50%.
- distribución
Después de una dosis única de 20 mg de quibazam, se observó una variabilidad interindividual clara de las concentraciones plasmáticas máximas (222 a 709 ng / ml) después de 0.25 a 4 horas. Quibazam es lipofílico y se distribuye rápidamente por todo el cuerpo. Según un análisis farmacocinético poblacional, el volumen aparente de distribución en estado estacionario fue de aproximadamente 102 L y es independiente de la concentración en el rango terapéutico. Alrededor del 80-90% de las quibazam se unen a la proteína plasmática.
Quibazam se acumula aproximadamente 23 veces en estado estacionario, mientras que el metabolito activo NdesmetilQuibazam (NCLB) se acumula aproximadamente 20 veces después de la administración dos veces al día de quibazam. Las concentraciones en estado estacionario se alcanzan en aproximadamente 2 semanas.
- metabolismo
Quibazam se metaboliza rápida y exhaustivamente en el hígado. El metabolismo de Quibazam es causado principalmente por la desmetilación hepática a NdesmetilQuibazam (NCLB), mediada por CYP3A4 y, en menor medida, por CYP2C19. NCLB es un metabolito activo y el principal metabolito circulante en plasma humano.
NCLB se somete a otra biotransformación en el hígado para formar 4hidroxiNdesmetilQuibazam, que está mediada principalmente por CYP2C19.
Los metabolizadores lentos de CYP2C19 muestran una concentración plasmática 5 veces mayor de NCLB en comparación con los metabolizadores extensivos.
Quibazam es un inhibidor débil de CYP2D6. La administración conjunta con dextrometorfano condujo a un aumento del 90% en el AUC y del 59% en los valores de Cmax para dextrometorfano.
La administración conjunta de 400 mg de ketoconazol (inhibidor de CYP3A4) aumentó el AUC de quibazam en un 54% sin efecto sobre la Cmáx. Estos cambios no se consideran clínicamente relevantes.
- eliminación
Según un análisis de población farmacocinético, la vida media de la secreción plasmática de quibazam y NCLB aumentó a 36 horas o.
Quibazam se elimina principalmente por el metabolismo hepático seguido de eliminación renal. En un estudio de balance de masa, aproximadamente el 80% de la dosis administrada se recuperó en la orina y aproximadamente el 11% en las heces. Menos del 1% de quibazam sin cambios y menos del 10% de N-CLB sin cambios se excretan en los riñones.