Mystan

Mystan es una 1,5-benzodiacepina que solo está indicada para el alivio a corto plazo (2-4 semanas) de estados de ansiedad que son graves, obstaculizan al individuo o se exponen a tensiones inaceptables que están solas o relacionadas con el insomnio o a corto plazo. Se producen trastornos psicosomáticos, orgánicos o psicóticos. El uso de Mystan para tratar la ansiedad a corto plazo es inapropiado e inapropiado.

Antes de tratar la ansiedad relacionada con la inestabilidad emocional, primero debe determinarse si el paciente sufre un trastorno depresivo que requiere un tratamiento adicional o diferente. De hecho, Mystan solo debe usarse en pacientes con ansiedad relacionada con la depresión junto con el tratamiento simultáneo apropiado. El uso de benzodiacepinas (como Mystan) solo puede causar suicidio en tales pacientes.

En pacientes con enfermedades esquizofrénicas u otras enfermedades psicóticas, el uso de benzodiacepinas solo se recomienda como suplemento, D.H. no para tratamiento primario.

Mystan puede usarse como terapia adicional para la epilepsia.

Tratamiento de la ansiedad

La dosis ansiolítica habitual para adultos es de 20-30 mg diarios en dosis divididas o como una dosis única por la noche. Se han utilizado dosis de hasta 60 mg diarios en el tratamiento de adultos en pacientes con ansiedad severa.

Se debe usar la dosis más baja que pueda controlar los síntomas. Después de mejorar los síntomas, la dosis puede reducirse.

No debe usarse por más de 4 semanas. No se recomienda el uso crónico a largo plazo como ansiolítico. En ciertos casos, puede ser necesaria una extensión más allá de la duración máxima del tratamiento; el tratamiento no debe extenderse sin reevaluar el estado del paciente con experiencia especial. Se recomienda evitar tiempos de tratamiento más largos sin interrupciones, ya que puede provocar adicción. El tratamiento siempre debe detenerse gradualmente. Los pacientes que han tomado Mystan durante mucho tiempo pueden necesitar un período de tiempo más largo para reducir las dosis.

El tratamiento ansiolítico debe limitarse a la dosis más baja posible durante el menor tiempo posible (consulte el consejo de CSM). La dependencia es particularmente probable en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas y en pacientes con trastornos pronunciados de la personalidad.

Consejo CSM :

1). Las benzodiacepinas están indicadas para el alivio a corto plazo (solo de dos a cuatro semanas) de ansiedad severa, que expone al individuo a tensiones inaceptables que ocurren solas o en relación con insomnio o enfermedades psicosomáticas, orgánicas o psicóticas a corto plazo.

2do. Las benzodiacepinas solo deben usarse para tratar el insomnio si son graves, obstaculizan a la persona o están expuestas al estrés extremo.

La retirada de benzodiacepinas debe ser gradual, ya que una abstinencia abrupta puede generar confusión, psicosis tóxica, calambres o delirium tremens. El síndrome de abstinencia de benzodiacepinas puede desarrollarse en cualquier momento hasta 3 semanas después de la interrupción de una benzodiacepina de acción prolongada, pero puede ocurrir dentro de unas pocas horas si es de acción corta. Se caracteriza por insomnio, ansiedad, pérdida de apetito y peso corporal, temblores, sudor, tinnitus y trastornos perceptivos. Estos síntomas pueden ser similares a la queja original y pueden alentar una mayor prescripción; Algunos síntomas pueden persistir semanas o meses después de suspender las benzodiacepinas.

La benzodiacepina se puede tomar cada catorce días en incrementos de aproximadamente un octavo (rango de una décima a una cuarta parte) de la dosis diaria. Un protocolo de retiro propuesto para pacientes con dificultad es el siguiente:

1). Transfiera al paciente a la dosis diaria equivalente de diazepam, que se toma preferiblemente por la noche

2do. Reduzca la dosis de diazepam en pasos quincenales de 2 o 2.5 mg; Si se presentan síntomas de abstinencia, mantenga esta dosis hasta que los síntomas mejoren

3er. Reduzca la dosis aún más si es necesario en pasos quincenales más pequeños; Es mejor reducir demasiado lento que demasiado rápido

4to. Detener por completo; El tiempo requerido para el retiro puede variar de aproximadamente 4 semanas a un año o más

El consejo puede ayudar; Los betabloqueantes solo deben probarse si otras medidas fallan; Los antidepresivos solo deben usarse para depresión clínica o trastornos de pánico; evitar los antipsicóticos (lo que puede empeorar los síntomas de abstinencia).

Pacientes de edad avanzada: se pueden usar dosis diarias de ansiedad de 10-20 mg en los ancianos que son más sensibles a los efectos de los agentes psicoactivos. El tratamiento requiere dosis iniciales bajas y aumentos graduales de la dosis con observación cuidadosa.

Tratamiento de la epilepsia junto con uno o más anticonvulsivos

Con la boca

Adultos: en epilepsia, se recomienda una dosis inicial de 20-30 mg diarios, que se incrementa a un máximo de 60 mg diarios si es necesario.

Terapia adicional para la epilepsia

Monoterapia bajo supervisión especializada para convulsiones catamentales (menstruales) (generalmente 7-10 días poco antes y durante la menstruación)

Convulsiones de racimo

Pacientes pediátricos de 6 años y más:

Al recetar a los niños, el tratamiento requiere dosis iniciales bajas y aumentos graduales de la dosis con una observación cuidadosa. Se recomienda comenzar el tratamiento con 5 mg diarios. Una dosis de mantenimiento de 0.3 a 1 mg / kg de peso corporal al día suele ser suficiente.

Como no existe una formulación apropiada para la edad para permitir una dosificación segura y precisa, no se pueden dar recomendaciones de dosificación en niños menores de 6 años.

Las tabletas deben tragarse sin masticar con suficiente cantidad de líquido (1/2 vaso)

El paciente debe ser reevaluado regularmente después de un período de no más de 4 semanas y posteriormente para evaluar la necesidad de un tratamiento adicional. La interrupción de la terapia puede ser beneficiosa si se desarrolla el agotamiento de los medicamentos y la terapia comienza con una dosis baja. Al final del tratamiento (incluso en pacientes con poca respuesta), se recomienda reducir gradualmente la dosis, ya que el riesgo de síntomas de abstinencia / fenómenos de rebote es mayor después de la interrupción abrupta del tratamiento.

No se deben usar tabletas Mystan 10mg :

- En pacientes con antecedentes de adicción a las drogas o al alcohol (mayor riesgo de desarrollar adicción).

- En pacientes con miastenia gravis (riesgo de empeoramiento de la debilidad muscular).

- En pacientes con insuficiencia respiratoria grave (riesgo de deterioro).

- En pacientes con síndrome de apnea del sueño (riesgo de empeoramiento).

- En pacientes con insuficiencia hepática grave (riesgo de desencadenar encefalopatía).

- Para mujeres que están amamantando.

Las benzodiacepinas no deben administrarse a los niños sin una evaluación cuidadosa de la necesidad de su uso. Mystan no debe usarse en niños entre las edades de 6 meses y 3 años, excepto en casos excepcionales para el tratamiento anticonvulsivo si hay una indicación obligatoria. Como no existe una formulación apropiada para la edad para permitir una dosificación segura y precisa, no se pueden dar recomendaciones de dosificación en niños menores de 6 años.

- Amnesia

La amnesia puede ocurrir con las benzodiacepinas. En caso de pérdida o dolor, las benzodiacepinas pueden inhibir el ajuste psicológico.

Tenga especial cuidado al usar Mystan en pacientes con miastenia gravis, ataxia espinal o cerebelosa o apnea del sueño. Puede ser necesaria una reducción de la dosis.

- Debilidad muscular

Mystan puede causar debilidad muscular. Por lo tanto, se requiere observación especial en pacientes con debilidad muscular preexistente o ataxia espinal o cerebelosa o apnea del sueño y puede ser necesaria una reducción de la dosis. Mystan está contraindicado en pacientes con miastenia gravis.

- Depresión y trastornos de la personalidad

Los efectos inhibidores pueden manifestarse de diferentes maneras. El suicidio puede desencadenarse en pacientes deprimidos y el comportamiento agresivo hacia sí mismos y otros puede desencadenarse. Se debe tener extrema precaución al recetar benzodiacepinas en pacientes con trastornos de la personalidad.

- Dependencia

El uso de benzodiacepinas, incluido mystan, puede conducir al desarrollo de una dependencia física y psicológica de estos productos. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento; También es mayor en la historia de pacientes con abuso de alcohol o drogas. Por lo tanto, la duración del tratamiento debe ser lo más corta posible (ver posología).

Tan pronto como se haya desarrollado una adicción física, una interrupción abrupta del tratamiento se acompaña de síntomas de abstinencia (o fenómenos de rebote). Los fenómenos de rebote se caracterizan por la recurrencia en una mayor forma de síntomas que originalmente condujeron al tratamiento de Mystan. Esto puede ir acompañado de otras reacciones, que incluyen cambios de humor, ansiedad o trastornos del sueño e inquietud.

El síndrome de abstinencia también puede ocurrir si cambia abruptamente de una benzodiacepina con una larga duración de acción (p. Ej. Mystan) a uno con una corta duración de acción.

- Reacción cutánea severa

Se han notificado reacciones cutáneas graves, incluido el síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y la necrólisis epidérmica tóxica (TEN) con Mystan en niños y adultos durante la experiencia posterior a la comercialización. La mayoría de los casos notificados se referían al uso simultáneo de otros medicamentos, incluidos los antiepilépticos, que están asociados con reacciones cutáneas graves. SJS / TEN podría ser fatal. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca para detectar signos o síntomas de SJS / TEN, especialmente durante las primeras 8 semanas de tratamiento. Mystan debe suspenderse inmediatamente si se sospecha SJS / TEN. Si los signos o síntomas indican SJS / TEN, no se debe reanudar el uso de este medicamento y se debe considerar una terapia alternativa.

- Depresión respiratoria

La función respiratoria debe controlarse en pacientes con insuficiencia respiratoria grave crónica o aguda, y puede ser necesaria la reducción de la dosis de Mystan.).

- Disfunción renal y hepática

Los pacientes con insuficiencia renal o hepática han aumentado la capacidad de respuesta y la susceptibilidad al sistema a los efectos secundarios, y puede ser necesaria una reducción de la dosis. Con el tratamiento a largo plazo, la función renal y hepática debe verificarse regularmente.

- Pacientes de edad avanzada

En los ancianos, una mayor sensibilidad a los efectos secundarios, como somnolencia, mareos, debilidad muscular, significa un mayor riesgo de caída, lo que puede provocar lesiones graves. Se recomienda una reducción de la dosis.

- Tolerancia en la epilepsia

Al tratar la epilepsia con benzodiacepinas, incluido mistan, debe tenerse en cuenta la posibilidad de una disminución de la efectividad anticonvulsiva (desarrollo de tolerancia) durante el tratamiento.

- Metabolizador pobre CYP2C19

Se espera que los pacientes con metabolizadores de brazos CYP2C19 aumenten los niveles de metabolito activo N-desmetilMystan en comparación con los metabolizadores extensivos.)).

- Alcohol

Las tabletas de Mystan 10 mg contienen lactosa; Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

La sedación, la amnesia, la dificultad para concentrarse y la insuficiencia muscular pueden afectar la capacidad de conducir u operar máquinas. Si ocurre una duración inadecuada del sueño, se puede aumentar la probabilidad de vigilancia deteriorada (ver también interacciones).

Este medicamento puede afectar la función cognitiva y afectar la capacidad del paciente para conducir de manera segura. Esta clase de medicamentos está incluida en la lista de medicamentos que figura en los reglamentos de conformidad con 5a de la Ley de Tráfico Vial de 1988. Al recetar este medicamento, se debe informar a los pacientes de lo siguiente:

- Es probable que el medicamento afecte su capacidad para conducir

- No conduzca hasta que sepa cómo le afecta el medicamento

- Es un delito conducir bajo la influencia de este medicamento

- Sin embargo, no cometería un delito penal (llamado "defensa legal") si:

o el medicamento ha sido recetado para tratar un problema médico o dental y

o Lo ha tomado de acuerdo con las instrucciones del médico que prescribe y en la información provista con el medicamento y

o no tuvo ningún efecto en su capacidad para conducir de manera segura

Trastornos del sistema nervioso

Mystan puede causar sedación, lo que provoca fatiga y somnolencia, especialmente al comienzo del tratamiento y cuando se usan dosis más altas. Se han informado efectos secundarios como ralentización del tiempo de respuesta, debilidad muscular, ataxia, confusión, somnolencia, mareos, emociones adormecidas y dolor de cabeza o un fino temblor de los dedos. Estos ocurren con mayor frecuencia al comienzo del tratamiento y a menudo desaparecen con el tratamiento continuo o la reducción de la dosis.

En particular a dosis altas o con tratamiento a largo plazo, pueden producirse trastornos articulares, trastornos de la marcha y otras funciones motoras o pérdida de la libido. Estas reacciones son reversibles.

Después del uso prolongado de benzodiacepinas, se han informado trastornos de sensibilización en casos muy raros, especialmente en los ancianos, que a veces se asocian con enfermedades respiratorias: a veces persisten durante un período más largo. Estos trastornos no se han observado con el tratamiento con Mystan.

La amnesia anterógrada puede ocurrir especialmente a dosis más altas. Los efectos de amnesia pueden estar asociados con un comportamiento inapropiado.

Trastornos psiquiátricos

Pueden ocurrir reacciones paradójicas como inquietud, irritabilidad, trastornos del sueño o del sueño, excitación aguda, ansiedad, agresividad, delirios, berrinches, pesadillas, alucinaciones, reacciones psicóticas, tendencias suicidas o calambres musculares frecuentes, especialmente en ancianos y niños. En caso de tales reacciones, se debe suspender el tratamiento con Mystan.

La depresión preexistente se puede desenmascarar mientras se usa benzodiacepina.

La tolerancia y la adicción física y / o psicológica pueden desarrollarse especialmente con un uso más prolongado. La interrupción de la terapia puede provocar síntomas de abstinencia o fenómenos de rebote (ver advertencias y precauciones). Se ha informado de abuso de benzodiacepinas.

Cuando se usa como adyuvante en el tratamiento de la epilepsia, esta preparación rara vez puede causar inquietud y debilidad muscular.

Al igual que con otras benzodiacepinas, el uso terapéutico debe sopesarse frente al riesgo de habituación y adicción con el uso prolongado.

Trastornos oculares

Trastornos visuales (p. Ej. visión doble, nistagmo). Dichas reacciones ocurren particularmente a dosis altas o con tratamiento a largo plazo y son reversibles.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Mystan puede causar depresión respiratoria, especialmente cuando se administra en dosis altas. Por lo tanto, la insuficiencia atemin puede ocurrir o empeorar, particularmente en pacientes con insuficiencia respiratoria preexistente (D.H. en pacientes con asma bronquial) o daño cerebral.

Trastornos gastrointestinales

Boca seca, estreñimiento, pérdida de apetito, náuseas

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Las reacciones cutáneas como erupción cutánea o urticaria pueden desarrollarse en casos muy raros. Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica

Metabolismo y trastornos nutricionales

El aumento de peso puede ocurrir especialmente a dosis altas o con tratamiento a largo plazo. Esta reacción es reversible.

Trastornos generales

Otoño

Notificación de sospecha de efectos secundarios

Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen sobre los presuntos efectos secundarios a través del sistema de Tarjeta Amarilla. Sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard

La sobredosis de benzodiacepinas generalmente se manifiesta en la depresión del sistema nervioso central, que varía desde la somnolencia hasta el coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo, en casos más graves, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotensión, hipotensión, depresión respiratoria, rara vez coma y muy raramente la muerte. Al igual que con otras benzodiacepinas, la sobredosis no debe representar un riesgo de vida a menos que se combine con otros depresores del SNC (incluido el alcohol).

Al tratar sobredosis, se recomienda tener en cuenta la posible participación de varias sustancias activas.

Después de una sobredosis con benzodiacepinas orales, se deben inducir vómitos (dentro de una hora) si el paciente está consciente, o lavado gástrico con el tracto respiratorio o si el paciente está inconsciente. Si no hay beneficio en vaciar el estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción. Se debe prestar especial atención a las funciones respiratorias y cardiovasculares en la unidad de cuidados intensivos.

La eliminación secundaria de mistan (por diuresis forzada o hemodiálisis) es ineficaz.

Se debe considerar el uso de flumazenil como benzodiacepinantegonista.

Código ATC: N05BA09 (sistema nervioso, psicolepticos, ansiolíticos, derivados de benzodiacepinas, mistano)

Mystan es una 1,5-benzodiacepina. En dosis únicas de hasta 20 mg o en dosis divididas de hasta 30 mg, Mystan no afecta la función psicomotora, el rendimiento mental, la memoria o las funciones mentales superiores.

- absorción

Después de la administración oral, Mystan se absorbe rápida y exhaustivamente.

El tiempo hasta las concentraciones plasmáticas máximas (Tmax) se alcanza de 0.5 a 4.0 horas.

La administración de tabletas Mystan con alimentos o trituradas en salsa de manzana reduce la tasa de absorción en aproximadamente 1 hora, pero no afecta el grado general de absorción. Mystan se puede dar independientemente de las comidas.

La administración conjunta de alcohol puede aumentar la biodisponibilidad de Mystan en un 50%.

- distribución

Después de una dosis única de 20 mg de mistano, se observó una clara variabilidad interindividual de las concentraciones plasmáticas máximas (222 a 709 ng / ml) después de 0.25 a 4 horas. Mystan es lipofílico y se extiende rápidamente por todo el cuerpo. Según un análisis farmacocinético poblacional, el volumen aparente de distribución en estado estacionario fue de aproximadamente 102 L y es independiente de la concentración en el rango terapéutico. Alrededor del 80-90% de Mystan está unido a proteínas plasmáticas.

Mystan se acumula aproximadamente 23 veces en estado estacionario, mientras que el metabolito activo NdesmetilMystan (NCLB) se acumula aproximadamente 20 veces después de la administración de Mystan dos veces al día. Las concentraciones en estado estacionario se alcanzan en aproximadamente 2 semanas.

- metabolismo

Mystan se metaboliza rápida y exhaustivamente en el hígado. El metabolismo de Mystan es principalmente a través de la desmetilación hepática a NdesmetilMystan (NCLB), mediada por CYP3A4 y, en menor medida, por CYP2C19. NCLB es un metabolito activo y el principal metabolito circulante en plasma humano.

NCLB se somete a otra biotransformación en el hígado para formar 4hidroxiNdesmetilMystan, que está mediada principalmente por CYP2C19.

Los metabolizadores lentos de CYP2C19 muestran una concentración plasmática 5 veces mayor de NCLB en comparación con los metabolizadores extensivos.

Mystan es un inhibidor débil de CYP2D6. La administración conjunta con dextrometorfano condujo a un aumento del 90% en el AUC y del 59% en los valores de Cmax para dextrometorfano.

La administración conjunta de 400 mg de ketoconazol (inhibidor de CYP3A4) aumentó el AUC de mistan en un 54% sin efecto sobre la Cmáx. Estos cambios no se consideran clínicamente relevantes.

- eliminación

Según un análisis de población farmacocinético, la vida media de la secreción plasmática de Mystan y NCLB aumentó a 36 horas o.

Mystan se aclara principalmente por el metabolismo hepático seguido de eliminación renal. En un estudio de balance de masa, aproximadamente el 80% de la dosis administrada se recuperó en la orina y aproximadamente el 11% en las heces. Menos del 1% sin cambios mystan y menos del 10% sin cambios N-CLB se excretan en los riñones.

Ninguno conocido

No hay requisitos especiales.