Ofla OZ

Ofla OZ Solution también contiene cloruro de benzalconio como ingrediente inactivo.

Ofla OZ es (±) -9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-oxo-7H-pirido [1,2,3, -de] [1,4] benzoxazina-6-ácido carboxílico.

Ofla OZ tiene una fórmula molecular de C₁₈H₂₀FN₃O₄, peso molecular de 361,37 y punto de fusión de 260 ° -270 ° C (descomposición). Ofla OZ se presenta como cristales de color blanco amarillento pálido a blanco amarillento claro o polvo cristalino, es inodoro y tiene un sabor amargo. Es libremente soluble en ácido acético glacial, escasamente soluble en cloroformo, ligeramente soluble en agua, metanol, etanol y acetona y muy ligeramente soluble en acetato de etilo. Se colorea lentamente por la luz y no tiene una rotación específica.

Coeficiente de partición : Cloroformo: tampón fosfato 0.1 mol / L (pH 7.4): 4.95. N-octanol: tampón fosfato de 0.1 mol / L (pH 7): 0.33.

pH: 6-7. Relación de presión osmótica (a solución salina fisiológica) 1-1.2.

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la efectividad de las tabletas Ofla OZ y otros medicamentos antibacterianos, las tabletas Ofla OZ deben usarse solo para tratar o prevenir infecciones que se prueban o se sospecha que son causadas por bacterias susceptibles. Cuando hay información disponible sobre cultivo y susceptibilidad, se deben considerar al seleccionar o modificar la terapia antibacteriana. En ausencia de dichos datos, la epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.

Las tabletas de Ofla OZ están indicadas para el tratamiento de adultos con infecciones leves a moderadas (a menos que se indique lo contrario) causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados en las infecciones enumeradas a continuación. Consulte DOSIS Y ADMINISTRACIÓN para obtener recomendaciones específicas.

Exacerbaciones bacterianas agudas de la bronquitis crónica (ABECB) debido a Haemophilus influenzae o Streptococcus pneumoniae.

Debido a que las fluoroquinolonas, incluida Ofla OZ, se han asociado con reacciones adversas graves, y para algunos pacientes ABECB es autolimitante, reserva Ofla OZ para el tratamiento de ABECB en pacientes que no tienen opciones de tratamiento alternativas.

Neumonía adquirida en la comunidad debido a Haemophilus influenzae o Streptococcus pneumoniae.

Infecciones no complicadas de la estructura de la piel y la piel debido a Staphylococcus aureus susceptible a meticilina, Streptococcus pyogenes o Proteus mirabilis.

Gonorrea uretral y cervical aguda, sin complicaciones debido a Neisseria gonorrhoeae.

Uretritis nogonocócica y cervicitis debido a clamidia trachomatis.

Infecciones mixtas de la uretra y el cuello uterino debido a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae.

Enfermedad inflamatoria pélvica aguda (incluida infección grave) debido a clamidia trachomatis y / o Neisseria gonorrhoeae.

NOTA: Si se sospecha que los microorganismos anaeróbicos contribuyen a la infección, se debe administrar la terapia adecuada para los patógenos anaeróbicos.

Cistitis sin complicaciones debido a Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis o Pseudomonas aeruginosa.

Debido a que las fluoroquinolonas, incluida Ofla OZ, se han asociado con reacciones adversas graves, y para algunos pacientes la cistitis sin complicaciones es autolimitante, reserve Ofla OZ para el tratamiento de la cistitis sin complicaciones en pacientes que no tienen opciones de tratamiento alternativas.

Infecciones complicadas del tracto urinario debido a Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, * o Pseudomonas aeruginosa.*

Prostatitis por Escherichia coli.

* = Aunque el tratamiento de infecciones debidas a este organismo en este sistema de órganos demostró un resultado clínicamente significativo, se estudió la eficacia en menos de 10 pacientes.

Se deben realizar pruebas apropiadas de cultivo y susceptibilidad antes del tratamiento para aislar e identificar organismos que causan la infección y determinar su susceptibilidad a Ofla OZ, USP. Terapia con Ofla OZ, USP puede iniciarse antes de que se conozcan los resultados de estas pruebas; una vez que los resultados estén disponibles, Se debe continuar la terapia adecuada.

Al igual que con otras drogas en esta clase, Algunas cepas de Pseudomonas aeruginosa pueden desarrollar resistencia bastante rápido durante el tratamiento con Ofla OZ, USP. Las pruebas de cultivo y susceptibilidad realizadas periódicamente durante la terapia proporcionarán información no solo sobre el efecto terapéutico del agente antimicrobiano sino también sobre la posible aparición de resistencia bacteriana.

Ofla OZ se usa para tratar ciertas infecciones bacterianas en muchas partes diferentes del cuerpo. También se puede usar para otros problemas según lo determine su médico. Ofla OZ puede enmascarar o retrasar los síntomas de la sífilis. No es efectivo contra las infecciones por sífilis.

Ofla OZ pertenece a la clase de medicamentos conocidos como antibióticos fluoroquinolona. Funciona matando bacterias o evitando su crecimiento. Sin embargo, Ofla OZ no funcionará para resfriados, gripe u otras infecciones de virus.

Ofla OZ solo está disponible con la receta de su médico.

Adultos: Dado oralmente en una dosis diaria habitual de 300-600 mg de Ofla OZ (3-6 pestañas) dividido en 2-3 dosis. Si se usa para la lepra, se recomienda administrar un total de 400-600 de Ofla OZ por día dividido en 2-3 dosis. En general, la dosis debe ajustarse de acuerdo con el organismo causal y la gravedad de los síntomas. Para la lepra, Ofla OZ debería, por regla general, administrarse conjuntamente con otros medicamentos antileprosivos.

Infecciones del tracto urinario: 1 x 100 mg hasta 2 x 100 mg (o 1 x 200 mg).

Infecciones de riñón y órganos reproductivos : 2 x 100 mg hasta 2 x 200 mg.

Tracto respiratorio y oído, nariz y garganta: 2 x 200 mg.

Infecciones de piel y tejidos blandos : 2 x 200 mg.

Huesos e infecciones conjuntas : 2 x 200 mg.

Infecciones abdominales : 2 x 200 mg.

Septicemia : 2 x 200 mg.

Es importante que las dosis individuales se administren a intervalos aproximadamente iguales.

Dependiendo de la gravedad de la infección y de la presencia de factores complicados o patógenos de susceptibilidad moderada, puede ser necesario aumentar la dosis a hasta 2 x 400 mg diarios.

Pacientes con insuficiencia renal : La dosis inicial es la misma que para pacientes con función renal normal, mientras que la dosis de mantenimiento debe reducirse de la siguiente manera: Espacio libre de creatinina: 50-20 ml / min : 100-200 mg cada 24 horas ; <20 ml / min : 100 mg cada 24 horas; hemodiálisis o

Diálisis peritoneal:

Pacientes con insuficiencia hepática : La excreción de Ofla OZ puede reducirse en pacientes con insuficiencia hepática grave (p. Ej., Cirrosis con ascitis). Por lo tanto, no se debe exceder una dosis diaria máxima de 400 mg de Ofla OZ.

Duración del tratamiento: la duración del tratamiento depende de la respuesta del organismo causal y del cuadro clínico. En la mayoría de los casos de infección aguda, es suficiente un curso de tratamiento que dure de 7 a 10 días. En las salmonelosas, la duración del tratamiento suele ser de 7 a 8 días, en las shigelosis de 3 a 5 días y en las infecciones intestinales causadas por E. coli 3 días.

Para infecciones no complicadas del tracto urinario inferior, el tratamiento de 3 días suele ser suficiente.

En caso de infecciones con estreptococos β-hemolíticos (p. Ej., Amigdalitis purulenta o erisipela), el tratamiento debe continuarse durante al menos 10 días para prevenir complicaciones tardías, por ejemplo, fiebre reumática o inflamación de los glomérulos renales (glomerulonefritis). Sin embargo, dado que los estreptococos β-hemolíticos tienen una susceptibilidad variable a Ofla OZ, el tratamiento de tales infecciones requiere una prueba individual de susceptibilidad.

Hasta que haya más experiencia disponible, la duración del tratamiento no debe exceder los 2 meses.

Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Ofla OZ??

Hipersensibilidad a los antibacterianos de 4-quinolona, Ofla OZ oa alguno de los excipientes de Ofla OZ

Pacientes con antecedentes de tendinitis y epilepsia o con un umbral de convulsión reducido; Dado que los experimentos con animales no excluyen por completo el riesgo de daño al cartílago de las articulaciones en el sujeto en crecimiento.

Los pacientes con defectos latentes o reales en la actividad de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden ser propensos a reacciones hemolíticas cuando se tratan con agentes antibacterianos de quinolona.

Uso en embarazo y lactancia: No se ha establecido la seguridad de Ofla OZ para su uso en el embarazo humano. Los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos no revelaron ninguna evidencia de teratogenicidad, deterioro de la fertilidad o deterioro del desarrollo perinatal y postnatal. Sin embargo, al igual que con otras quinolonas, se ha demostrado que Ofla OZ causa artropatía en animales inmaduros y, por lo tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo. Los estudios en ratas han indicado que Ofla OZ está secretada en la leche. Por lo tanto, no debe usarse durante la lactancia.

Uso en niños: Ofla OZ no está indicado para su uso en niños o adolescentes en crecimiento.

Use la solución Ofla OZ según las indicaciones de su médico. Verifique la etiqueta en el medicamento para obtener instrucciones exactas de dosificación.

• La solución de Ofla OZ es solo para el oído. No lo ponga en sus ojos, nariz o boca.
• Antes de usar, sostenga el recipiente para dejar caer la oreja en la mano durante 1 o 2 minutos para evitar mareos que puedan resultar de poner gotas frías en la oreja. Acuéstese o incline la cabeza para que la oreja afectada se mire hacia arriba. Para los adultos, tire suavemente del lóbulo de la oreja hacia arriba y hacia atrás para enderezar el canal auditivo. Para los niños, tire suavemente del lóbulo de la oreja hacia abajo y hacia atrás para enderezar el canal auditivo. Suelta el medicamento en el canal auditivo. Mantenga la oreja hacia arriba durante 5 minutos para que el medicamento pueda correr hasta el fondo del canal auditivo. Se puede insertar suavemente un tapón de algodón limpio en el canal auditivo para evitar que el medicamento se escape.
• Para evitar que los gérmenes contaminen el medicamento, no toque el aplicador en ninguna superficie, incluido el oído. Mantenga el recipiente bien cerrado.
• Si está utilizando la solución Ofla OZ para una infección del oído medio, bombee la solapa sobre el oído 4 veces después de infundir el medicamento para ayudarlo a llegar al oído medio.
• La solución Ofla OZ funciona mejor si se usa a la misma hora todos los días.
• Para aclarar su infección por completo, use la solución Ofla OZ para el curso completo del tratamiento. Sigue usándolo incluso si te sientes mejor en unos días.
• Si omite una dosis de solución Ofla OZ, úsela lo antes posible. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis omitida y vuelva a su horario regular de dosificación. No use 2 dosis a la vez.

Hágale a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar la solución Ofla OZ.

Uso: Indicaciones etiquetadas

Tratamiento de exacerbaciones agudas de bronquitis crónica, neumonía adquirida en la comunidad, infecciones de la piel y la estructura de la piel (sin complicaciones), gonorrea uretral y cervical (aguda, sin complicaciones), uretritis y cervicitis (no gonococo) debido a Clamidia trachomatis infección, infecciones mixtas de la uretra y el cuello uterino, enfermedad inflamatoria pélvica (aguda), cistitis (sin complicaciones), infecciones del tracto urinario (complicadas), prostatitis

Nota: A partir de abril de 2007, los CDC ya no recomiendan el uso de fluoroquinolonas para el tratamiento de la enfermedad gonocócica.

Usos fuera de etiqueta

Epidimitis

Según las pautas de tratamiento de enfermedades de transmisión sexual de los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC) y las Directrices canadienses sobre infecciones de transmisión sexual, Ofla OZ es una opción de tratamiento efectiva y recomendada para la epididimitis aguda probablemente causada por organismos entéricos (como monoterapia). Las pautas de los CDC también recomiendan Ofla OZ en combinación con ceftriaxona para epididimitis aguda probablemente causada por clamidia de transmisión sexual y gonorrea y organismos entéricos en hombres que practican sexo anal insertivo.

Lepra (multibacilar)

Los datos de un número limitado de pacientes en un estudio abierto de evaluación paralela sugieren que Ofla OZ, en combinación con rifampicina y minociclina (ROM), puede ser beneficioso para el tratamiento de la lepra multibacilar. Pueden ser necesarios ensayos adicionales para definir aún más el papel de los regímenes de OZ de dosis múltiples y únicas en la lepra paucibacilar. El Comité de Expertos de la Organización Mundial de la Salud sobre Lepra y el Programa Nacional de Enfermedades de Hansen actualmente no recomiendan a Ofla OZ para el tratamiento de la lepra paucibacilar.

Peritonitis bacteriana espontánea (tratamiento)

De acuerdo con las pautas nacionales e internacionales sobre el tratamiento de la peritonitis bacteriana espontánea (PAS), Ofla OZ puede considerarse como una terapia alternativa a las cefalosporinas de tercera generación IV en pacientes con PEC no complicada que no están infectados con un organismo sospechoso resistente a la quinolona. Si se sospecha que las bacterias gramnegativas resistentes a la fluoroquinolona son los organismos causales, cuando se han usado fluoroquinolonas para la profilaxis, o cuando los pacientes se encuentran en áreas donde la incidencia de infecciones bacterianas resistentes a la quinolona es alta, la cefotaxima es el tratamiento de elección.

Diarrea del viajero

Basado en las Pautas de la Sociedad de Enfermedades Infecciosas de América para la Práctica de la Medicina de Viaje y la Guía del Colegio Americano de Gastroenterología (ACG) para el Diagnóstico, Tratamiento y Prevención de Infecciones Diarreicas Agudas en Adultos, Ofla OZ es una fluoroquinolona efectiva y recomendada para antibióticos. tratamiento de la diarrea del viajero.

Ver también:
Qué otras drogas afectarán a Ofla OZ?

Drogas conocidas para el intervalo QT prolongado: Ofla OZ, como otras fluoroquinolonas, debe usarse con precaución en pacientes que reciben medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT (p. Ej., Antiarrítmicos de clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos).

Se ha informado de prolongación del tiempo de sangrado durante la administración concomitante de Ofla OZ y anticoagulantes.

Puede haber una disminución adicional del umbral de convulsión cerebral cuando las quinolonas se administran simultáneamente con otras drogas que reducen el umbral de convulsión, por ejemplo, teofilina. Sin embargo, no se cree que Ofla OZ cause una interacción farmacocinética con teofilina, a diferencia de otras fluoroquinolonas.

La disminución adicional del umbral de convulsiones cerebrales también puede ocurrir con ciertos medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

En caso de convulsiones convulsivas, se debe suspender el tratamiento con Ofla OZ.

Ofla OZ puede causar un ligero aumento en las concentraciones séricas de glibenclamida administradas simultáneamente; Los pacientes tratados con esta combinación deben ser monitoreados de cerca.

Antagonistas de la vitamina K: Las pruebas de coagulación deben controlarse en pacientes tratados con antagonistas de la vitamina K debido a un posible aumento en el efecto de los derivados de cumarina.

Cimetidina: La cimetidina ha demostrado interferencia con la eliminación de algunas quinolonas. Esta interferencia ha resultado en aumentos significativos en t_½ y AUC de algunas quinolonas. No se ha informado el potencial de interacción entre Ofla OZ y cimetidina.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE): La administración concomitante de un AINE con una quinolona, incluida Ofla OZ, puede aumentar el riesgo de estimulación del SNC y convulsiones convulsivas.

Probenecid : Se ha informado que el uso concomitante de probenecid con ciertas otras quinolonas afecta la secreción tubular renal. No se ha informado el efecto de probenecid en la eliminación de Ofla OZ.

Teofilina: Los niveles de teofilina en estado estacionario pueden aumentar cuando Ofla OZ y teofilina se administran simultáneamente. Al igual que con otras quinolonas, la administración concomitante de Ofla OZ puede prolongar la t_½ de teofilina, elevar los niveles séricos de teofilina y aumentar el riesgo de reacciones adversas relacionadas con la teofilina.

Los niveles de teofilina deben controlarse de cerca y los ajustes de dosis de teofilina deben realizarse, si corresponde, cuando se administra conjuntamente Ofla OZ. Las reacciones adversas (incluidas las convulsiones) pueden ocurrir con o sin elevación en el nivel sérico de teofilina.

Warfarina: Se ha informado que algunas quinolonas mejoran los efectos de la warfarina anticoagulante oral o sus derivados. Por lo tanto, si un antimicrobiano de quinolona se administra concomitantemente con warfarina o sus derivados, el tiempo de protrombina u otra prueba de coagulación adecuada debe controlarse de cerca.

Agentes antidiabéticos (p. Ej., Insulina, Gliburida / Glibenclamida) : Dado que se han notificado alteraciones de la glucosa en sangre, incluida la hiperglucemia y la hipoglucemia, en pacientes tratados simultáneamente con quinolonas y un agente antidiabético, se recomienda un control cuidadoso de la glucosa en sangre cuando estos agentes se usan concomitantemente.

Ciclosporina: Se han informado niveles séricos elevados de ciclosporina con el uso concomitante de ciclosporina con algunas otras quinolonas. No se ha informado el potencial de interacción entre Ofla OZ y la ciclosporina.

Medicamentos metabolizados por enzimas del citocromo P450 (CYP450): La mayoría de los medicamentos antimicrobianos de quinolona inhiben la actividad enzimática de CYP450. Esto puede resultar en una t prolongada_½ para algunos medicamentos que también son metabolizados por este sistema (p. ej., ciclosporina, teofilina / metilxantinas, warfarina) cuando se administra conjuntamente con quinolonas. El alcance de esta inhibición varía entre las diferentes quinolonas.

Interacciones con pruebas de laboratorio: Algunas quinolonas, incluida Ofla OZ, pueden producir resultados de análisis de orina falsos positivos para opiáceos utilizando kits de inmunoensayo disponibles comercialmente. Puede ser necesaria la confirmación de pantallas de opiáceos positivos por métodos más específicos.

Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Ofla OZ??

Sujetos con Otitis Externa

En los ensayos clínicos de fase III realizados en apoyo de la dosificación una vez al día, 799 sujetos con otitis externa y membranas timpánicas intactas fueron tratados con solución otica Ofla OZ. Los estudios, que sirvieron de base para la aprobación, fueron 020 (pediátricos, adolescentes y adultos), 016 (adolescentes y adultos) y 017 (pediátricos). Los siguientes eventos adversos relacionados con el tratamiento ocurrieron en dos o más de los sujetos.

Se observó una mayor incidencia inesperada de reacción en el sitio de aplicación en los estudios 016/017 y fue similar tanto para Ofla OZ como para el fármaco de control activo (neomicina-polimixina B sulfato-hidrocortisona). Se cree que este hallazgo es el resultado de preguntas específicas de los sujetos con respecto a la incidencia de reacciones en el sitio de aplicación.

En estudios de dosificación una vez al día, también hubo informes únicos de náuseas, seborrea, pérdida transitoria de la audición, tinnitus, otitis externa, otitis media, temblor, hipertensión e infección por hongos.

En estudios de dosificación dos veces al día, se informaron los siguientes eventos adversos relacionados con el tratamiento en un solo sujeto: dermatitis, eccema, erupción eritematosa, erupción folicular, hipoestesia, tinnitus, dispepsia, sofocos, enrojecimiento y otorragia.

Sujetos con otitis media aguda con tubos de timpanostomía (AOM TT) y sujetos con otitis media supurativa crónica (CSOM) con membranas timpánicas perforadas

En los ensayos clínicos de fase III que formaron la base para la aprobación, los siguientes eventos adversos relacionados con el tratamiento ocurrieron en el 1% o más de los 656 sujetos con membranas timpánicas no intactas en AOM TT o CSOM tratados dos veces al día con solución otica Ofla OZ:

Otras reacciones adversas relacionadas con el tratamiento informadas en sujetos con membranas timpánicas no intactas incluyen: diarrea (0.6%), náuseas (0.3%), vómitos (0.3%), boca seca (0.5%), dolor de cabeza (0.3%), vértigo (0.5%), otorragia (0.6%), tinnitus (0. Los siguientes eventos adversos relacionados con el tratamiento se informaron en un solo sujeto: reacción en el lugar de aplicación, otitis externa, urticaria, dolor abdominal, disestesia, hipercinesia, halitosis, inflamación, dolor, insomnio, tos, faringitis, rinitis, sinusitis y taquicardia.

Eventos adversos posteriores a la comercialización

Se han incluido casos de trastornos neuropsiquiátricos transitorios poco frecuentes en informes espontáneos posteriores a la comercialización. Se desconoce una relación causal con la solución otica Ofla OZ 0.3%.