Micon

El nombre químico del trihidrato de micón es -Azabiciclo [3.2.0] hept-2-eno-2-carboxílico, ácido 3 - [[5 - [(dimetilamino) carbonil] -3-pirrolidinil] tio] -6- (1-hidroxietil) -4-metil-7-oxo, trihidrato, [4R- [3 (3 (3S* 5S*), 4^α,5^β,6^β(R*)]] -.(4R, 5S, 6S) -3 - [[(3S,5S) -5- (dimetilcarbamoil) -3-pirrolidinil] tio] -6 - [(1R) -1-hidroxietil] -4-metil-7-oxo-1-azabiciclo [3.2.0] ácido hept-2-eno-carboxílico, trihidrato. La fórmula molecular del trihidrato de micón es C₁₇H₂₅N₃O₅S · 3H₂O y su número CAS es 119478-56-7.

DBL Micon para inyección se presenta como un polvo cristalino estéril de color blanco a amarillo pálido que contiene trihidrato de micón equivalente a micón, 500 mg o 1 g, mezclado con carbonato de sodio anhidro. DBL Micon para inyección contiene 208 mg de carbonato de sodio anhidro y 90,2 mg de sodio por cada gramo de micón (potencia anhidra). No contiene conservantes antimicrobianos y se usa en un paciente en una sola ocasión..

Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la efectividad de Micon I.V. y otros medicamentos antibacterianos, Micon I.V. solo debe usarse para tratar o prevenir infecciones que se prueban o se sospecha que son causadas por bacterias susceptibles. Cuando hay información disponible sobre cultivo y susceptibilidad, se deben considerar al seleccionar o modificar la terapia antibacteriana. En ausencia de dichos datos, la epidemiología local y los patrones de susceptibilidad pueden contribuir a la selección empírica de la terapia.

Micon I.V. es útil como terapia presuntiva en la condición indicada (p. ej., infecciones intraabdominales) antes de la identificación de los organismos causales debido a su amplio espectro de actividad bactericida.

Para obtener información sobre el uso en pacientes pediátricos [ver Indicaciones y uso (1.1), (1.2), (1.3), Dosis y administración (2.3), Reacciones adversas (6.1) y Farmacología clínica (12.3)].

Infecciones de la estructura de la piel y la piel (pacientes adultos y pacientes pediátricos de 3 meses de edad y mayores solamente)

Micon I.V. está indicado como una terapia de agente único para el tratamiento de infecciones complicadas de la piel y la estructura de la piel debido a Staphylococcus aureus (solo aislamientos susceptibles a la meticilina), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, estreptococos del grupo viridans, Enterococcus faecalis (vanciccina-sus miracept.

Infecciones intraabdominales (pacientes adultos y pediátricos)

Micon I.V. está indicado como una terapia de agente único para el tratamiento de apendicitis complicada y peritonitis causada por estreptococos del grupo viridans, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, B. thetaiotaomicron y especies de Peptostreptococcus.

Meningitis bacteriana (pacientes pediátricos de 3 meses de edad y mayores solamente)

Micon I.V. está indicado como una terapia de agente único para el tratamiento de la meningitis bacteriana causada por Streptococcus pneumoniae ‡, Haemophilus influenzae y Neisseria meningitidis.

‡ No se ha establecido la eficacia de Micon como monoterapia en el tratamiento de la meningitis causada por aislamientos no susceptibles a la penicilina de Streptococcus pneumoniae.

Micon I.V. se ha encontrado que es eficaz para eliminar la bacteriemia concurrente en asociación con la meningitis bacteriana.

Micon La inyección se usa para tratar infecciones causadas por bacterias. Funciona matando a las bacterias o evitando su crecimiento. Micon no funcionará para resfriados, gripe u otras infecciones de virus.

Micon debe administrarse solo por o bajo la supervisión directa de su médico.

Una vez que un medicamento ha sido aprobado para su comercialización para un determinado uso, la experiencia puede demostrar que también es útil para otros problemas médicos. Aunque estos usos no están incluidos en el etiquetado del producto, Micon se usa en ciertos pacientes con la siguiente condición médica:

• Neutropenia febril (tratamiento).

Adultos: La dosis recomendada de inyección de Micon de 500 mg se administra cada 8 horas para detectar infecciones de la piel y la estructura de la piel al tratar infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa, se recomienda una dosis de 1 gramo cada 8 horas y 1 gramo cada 8 horas para infecciones intraabdominales. La inyección de micón debe administrarse por infusión intravenosa durante aproximadamente 15 a 30 minutos. Las dosis de 1 gramo cada 8 horas también se pueden administrar como una inyección intravenosa en bolo (5 a 20 ml) durante aproximadamente 3-5 minutos.

Deterioro renal: La dosis debe reducirse en pacientes con un aclaramiento de creatinina inferior a 51 ml / min.

Cuando solo hay creatinina sérica disponible, se puede usar la siguiente fórmula (ecuación de Cockroft y Gault) para estimar el aclaramiento de creatinina.

Hay información inadecuada sobre el uso de Micon en pacientes en hemodiálisis. No hay experiencia con diálisis peritoneal.

Insuficiencia hepática : No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

Ancianos: No se requiere ajuste de dosis para pacientes de edad avanzada con valores de aclaramiento de creatinina superiores a 50 ml / min.

Niños: Para pacientes pediátricos de 3 meses de edad y mayores, la inyección de Micon, la dosis es de 10, 20 o 40 mg / kg cada 8 horas (la dosis máxima es de 2 g cada 8 horas), dependiendo del tipo de infección (piel complicada y piel infecciones de la estructura, intraabdominal o meningitis). Los pacientes pediátricos que pesen más de 50 kg deben recibir inyección de micón a una dosis de 500 mg cada 8 horas para infecciones complicadas de la piel y la estructura de la piel, 1 g cada hora para infecciones intraabdominales y 2 g cada 8 horas para meningitis. La inyección de micón debe administrarse como infusión intravenosa durante aproximadamente 15 a 30 minutos o como una infusión de inyección intravenosa en bolo (5 a 20 ml) durante aproximadamente 3-5 minutos. Hay datos de seguridad limitados disponibles para apoyar la administración de una dosis en bolo de 40 mg / kg (hasta un máximo de 2 g).

Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Micon??

Al decidir usar un medicamento, los riesgos de tomar el medicamento deben sopesarse frente al bien que servirá. Esta es una decisión que usted y su médico tomarán. Para Micon, se debe considerar lo siguiente:

Alergias

Informe a su médico si alguna vez ha tenido alguna reacción alérgica o inusual a Micon o cualquier otro medicamento. Informe también a su profesional de la salud si tiene algún otro tipo de alergias, como alimentos, colorantes, conservantes o animales. Para productos sin receta, lea atentamente la etiqueta o los ingredientes del paquete.

Use Micon según las indicaciones de su médico. Verifique la etiqueta en el medicamento para obtener instrucciones exactas de dosificación.

• Micon generalmente se administra como una inyección en el consultorio, hospital o clínica de su médico. Si va a usar Micon en casa, un proveedor de atención médica le enseñará cómo usarlo. Asegúrese de comprender cómo usar Micon. Siga los procedimientos que le enseñan cuando usa una dosis. Póngase en contacto con su proveedor de atención médica si tiene alguna pregunta.
• No use Micon si contiene partículas, está turbio o descolorido, o si el vial está agrietado o dañado.
• Para aclarar su infección por completo, use Micon para el curso completo del tratamiento. Sigue usándolo incluso si te sientes mejor en unos días.
• Mantenga este producto, así como jeringas y agujas, fuera del alcance de los niños y lejos de las mascotas. No reutilice agujas, jeringas u otros materiales. Pregúntele a su proveedor de atención médica cómo deshacerse de estos materiales después de su uso. Siga todas las reglas locales para su eliminación.
• Si omite una dosis de Micon, úsela lo antes posible. Si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis omitida y vuelva a su horario regular de dosificación. No use 2 dosis a la vez.

Hágale a su proveedor de atención médica cualquier pregunta que pueda tener sobre cómo usar Micon.

Uso: Indicaciones etiquetadas

Infecciones intraabdominales : Tratamiento de apendicitis complicada y peritonitis en pacientes adultos y pediátricos causada por estreptococos del grupo viridans Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, y Peptostreptococcus especie.

Meningitis bacteriana: Tratamiento de la meningitis bacteriana en pacientes pediátricos de 3 meses de edad y mayores causada por Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidisy aislamientos susceptibles a la penicilina de Streptococcus pneumoniae.

Infección de la piel y la estructura de la piel, complicada: Tratamiento de infecciones complicadas de la piel y la estructura de la piel en adultos y pacientes pediátricos de 3 meses en adelante causadas por Staphylococcus aureus (solo aislamientos susceptibles a la meticilina) Streptococcus pyogenes, Estreptococos agalactiae, estreptococos del grupo viridans, Enterococcus faecalis (solo aislamientos susceptibles a la vancomicina) P. aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis, B. fragilis, y Peptostreptococcus especie.

Usos fuera de etiqueta

Ántrax

Basado en las reuniones del panel de expertos de los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC) sobre prevención y tratamiento del ántrax, Micon es un agente eficaz y recomendado para el tratamiento de la meningitis por ántrax y un agente alternativo eficaz y recomendado para el ántrax sistémico.

Infección de heridas de mordida, tratamiento, mordedura animal o humana

Basado en las pautas de la Sociedad de Enfermedades Infecciosas de América (IDSA) para el diagnóstico y manejo de infecciones de piel y tejidos blandos (SSTI), Micon es un agente alternativo efectivo y recomendado para el tratamiento de heridas de mordedura en animales o humanos.

Infección del torrente sanguíneo (bacteremia gramnegativa)

Según las pautas de IDSA para el diagnóstico y manejo de la infección relacionada con el catéter intravascular, Micon es efectivo y recomendado en el manejo de la infección del torrente sanguíneo relacionada con el catéter.

La experiencia clínica también sugiere la utilidad de Micon para el tratamiento de la infección del torrente sanguíneo causada por patógenos gramnegativos, incluidos Pseudomonas aeruginosa.

Ver también:
Qué otras drogas afectarán a Micon?

Probenecid compite con Micon por la secreción tubular activa y, por lo tanto, inhibe la excreción renal, con el efecto de aumentar la vida media de eliminación y la concentración plasmática de Micon. Como la potencia y la duración de la acción de Micon dosificado sin probenecid son adecuadas, no se recomienda la administración conjunta de probenecid con Micon.

No se ha estudiado el efecto potencial de Micon sobre la unión a proteínas de otros fármacos o metabolismo. La unión a proteínas de Micon es baja (aproximadamente 2%) y, por lo tanto, no se esperarían interacciones con otros compuestos en función del desplazamiento de las proteínas plasmáticas.

El micón puede reducir los niveles séricos de ácido valproico. Se pueden alcanzar niveles subterapéuticos en algunos pacientes.

Micon se ha administrado concomitantemente con otros medicamentos sin interacciones farmacológicas adversas. Sin embargo, no hay datos específicos sobre posibles interacciones farmacológicas disponibles (aparte de probenecid como se mencionó anteriormente).

Se han informado disminuciones en los niveles sanguíneos de ácido valproico cuando se administra conjuntamente con agentes de carbapenem, lo que resulta en una disminución del 60-100% en los niveles de ácido valproico en aproximadamente 2 días. Debido al inicio rápido y al alcance de la disminución, la administración conjunta de Micon en pacientes estabilizados con ácido valproico no se considera manejable y, por lo tanto, debe evitarse.

Anticoagulantes orales :

Incompatibilidades : Micon no debe mezclarse con otros medicamentos, excepto los mencionados en Precauciones de uso.

Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Micon??

Pacientes adultos: Durante las investigaciones clínicas informadas, 2.904 pacientes adultos inmunocompetentes fueron tratados por infecciones fuera del SNC con Micon (500 o 1.000 mg cada 8 horas). Las muertes en 5 pacientes se evaluaron como posiblemente relacionadas con Micon; 36 pacientes (1.2%) tuvieron Micon descontinuado debido a eventos adversos. Muchos pacientes en estos ensayos informados estaban gravemente enfermos y tenían múltiples enfermedades de fondo, impedimentos fisiológicos y estaban recibiendo múltiples otras terapias con medicamentos en la población de pacientes gravemente enfermos, no fue posible determinar la relación entre los eventos adversos observados y la terapia con Micon.

Reacción adversa local: Las reacciones adversas locales que se informaron independientemente de la relación con la terapia con Micon fueron las siguientes: inflamación en el sitio de inyección (2.4%), reacción en el sitio de inyección (0.9%), flebitis / tromboflebitis (0.8%), dolor en el sitio de inyección (0.4 %), edema en el sitio de inyección (0.2%).

Reacciones adversas sistémicas: Las reacciones clínicas adversas sistemáticas que se informaron independientemente de la relación con Micon en> 1% de los pacientes fueron diarrea (4.8%), náuseas / vómitos (3.6%), dolor de cabeza (2.3%), erupción cutánea (1.9%), sepsis (1.6%), estreñimiento (1.4%), apnea (1.

Las reacciones clínicas sistémicas adversas adicionales que se informaron independientemente de la relación con la terapia con Micon y que ocurrieron en ≤1% pero> 0.1% de los pacientes se enumeran de la siguiente manera dentro de cada sistema corporal en orden decreciente de frecuencia: Los eventos de sangrado se vieron como seguidores : Hemorragia gastrointestinal (0.5%), melena (0.3%), epistaxis (0.2%), hemoperitoneo (0.2%), sumando 1.2%.

Cuerpo en su conjunto: Dolor, dolor abdominal, dolor en el pecho, fiebre, dolor de espalda, agrandamiento abdominal, dolor pélvico.

Cardiovascular: Insuficiencia cardíaca, paro cardíaco, taquicardia, hipertensión, infarto de miocardio, embolia pulmonar, bradicardia, hipotensión, síncope.

Sistema digestivo:

Moniliasis oral, anorexia, ictericia / ictericia colestática, íleo, insuficiencia hepática, dispepsia, obstrucción intestinal.

Hemi / Linfático: Anemia, anemia hipocrómica, hipervolemia.

Metabólico / Nutricional : Edema periférico, hipoxia.

Sistema nervioso: Insomnio, agitación / delirio, confusión, mareos, convulsiones, nerviosismo, parestesia, alucinaciones, somnolencia, depresión por ansiedad, astenia.

Respiratorio: Trastorno respiratorio, disnea, derrame pleural, asma, aumento de la tos, edema pulmonar.

Apéndices de piel : Urticaria, sudoración, úlcera cutánea.

Sistema urogenital : Disuria, insuficiencia renal, moniliasis vaginal, incontinencia urinaria.

Cambios adversos en el laboratorio: los cambios adversos en el laboratorio que se informaron independientemente de la relación con el micón y que ocurrieron en> 0.2% de los pacientes fueron los siguientes: hepático: Aumento de la transaminasa glutámica-pirúvica sérica (SGPT), la transaminasa alanina (ALT), la transaminasa glutámica-oxaloacética sérica (SGOT), la aspartato transaminasa (AST), la fosfatasa alcalina, la lactato deshidrogenasa (LDH) y la bilirrubina. Aumento hematológico de plaquetas, aumento de eosinófilos, disminución de plaquetas, disminución de hemoglobina, disminución de hematocrito, disminución del recuento sanguíneo completo (WBC), reducción del tiempo de protrombina y acortamiento del tiempo de tromboplastina parcial, leucocitosis, hipocalemia.

Análisis de orina: Presencia de glóbulos rojos.

Renal: Aumento de creatinina y aumento de nitrógeno ureico en sangre (BUN).

Nota: Para pacientes con diversos grados de insuficiencia renal, la incidencia de insuficiencia cardíaca, insuficiencia renal, convulsiones y shock informados independientemente de la relación con Micon aumentó en pacientes con insuficiencia renal moderadamente grave CrC> 10-26 ml / min.

Infección complicada de la estructura de la piel y la piel: en un estudio informado de infección complicada de la piel y la estructura de la piel, el tipo de reacciones adversas clínicas fueron similares a las enumeradas como se mencionó anteriormente. Los pacientes con los eventos adversos más comunes con una incidencia de> 5% fueron: dolor de cabeza (7.8%), náuseas (7.8%), estreñimiento (7%), diarrea (7%), anemia (5.5%) y dolor (5.1%) . Los eventos adversos con una incidencia de> 1%, y no enumerados como se mencionó anteriormente, incluyen: faringitis, trastorno gastrointestinal por lesiones accidentales; hipoglucemia; trastorno vascular periférico y neumonía.

Pacientes pediátricos: Micon se estudió en 515 pacientes pediátricos (> 3 meses a <13 años) con infecciones bacterianas graves (excluyendo la meningitis) a dosis de 10-20 mg / kg cada 8 horas. Los tipos de eventos adversos clínicos observados en estos pacientes son similares a los adultos, con los eventos adversos más comunes informados como posiblemente, probablemente o definitivamente relacionados con Micon y sus tasas de ocurrencia de la siguiente manera: diarrea (3.5%), erupción cutánea (1.6%), náuseas y vómitos (0.8%).

Meropem se estudió en 321 pacientes pediátricos (> 3 meses a <17 años) con meningitis a una dosis de 40 mg / kg cada 8 horas. Los tipos de eventos adversos clínicos observados en estos pacientes son similares a los adultos, con los eventos adversos más comunes informados como posiblemente, probablemente o definitivamente relacionado con Micon y sus tasas de ocurrencia de la siguiente manera: diarrea (4.7%) erupción cutánea (La mayoría de las moniliasis del área del pañal) (3.1%) moniliasis oral (1.9%) glositis (1%).

En los estudios de meningitis, las tasas de actividad convulsiva durante la terapia fueron comparables entre pacientes sin anomalías en el SNC que recibieron Micon y aquellos que recibieron agentes de comparación (cefotaxima o ceftriaxona). En el grupo tratado con Micon, 12/15 pacientes con convulsiones tuvieron convulsiones de inicio tardío (definidas como ocurridas o más tarde) versus 7,120 en el brazo de comparación.

Cambios adversos de laboratorio: Las anomalías de laboratorio observadas en los pacientes de edad pediátrica en los estudios de pediatría y meningitis son similares a las reportadas en pacientes adultos. No hay experiencia en pacientes pediátricos con insuficiencia renal.

Experiencia posterior a la comercialización: Los eventos adversos mundiales posteriores a la comercialización que no figuran previamente en la etiqueta del producto y que se informan como posiblemente, probablemente o definitivamente relacionados con el fármaco se enumeran dentro de cada sistema corporal en orden decreciente de gravedad.

Hematología: Agranulocitosis, neutropenia y leucopenia; una prueba positiva de Coombs y anemia hemolítica, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson (SJS), angioedema y eritema multiforme.