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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 03.04.2022
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Hipertensión
Lisinopril Pensa está indicado para el tratamiento de la hipertensión en pacientes adultos y pacientes pediátricos de 6 años de edad y mayores para bajar la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han visto en ensayos controlados de medicamentos antihipertensivos de una amplia variedad de clases farmacológicas.
El control de la presión arterial alta debe ser parte de un manejo integral del riesgo cardiovascular, que incluye, según corresponda, control de lípidos, manejo de la diabetes, terapia antitrombótica, dejar de fumar, ejercicio y ingesta limitada de sodio. Muchos pacientes requerirán más de 1 medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Para obtener asesoramiento específico sobre objetivos y gestión, consulte las pautas publicadas, como las del Comité Nacional Conjunto de Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Presión arterial Alta (JNC) del Programa Nacional de Educación para la Presión de Alta Sangre.
Se han demostrado numerosos medicamentos antihipertensivos de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción en ensayos controlados aleatorios para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede concluir que es la reducción de la presión arterial, y no alguna otra propiedad farmacológica de los medicamentos, eso es en gran parte responsable de esos beneficios. El beneficio de resultado cardiovascular más grande y consistente ha sido una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero también se han observado regularmente reducciones en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular.
La presión sistólica o diastólica elevada causa un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso reducciones modestas de hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustancial. La reducción del riesgo relativo de la reducción de la presión arterial es similar en todas las poblaciones con riesgo absoluto variable, por lo tanto, el beneficio absoluto es mayor en pacientes con mayor riesgo independientemente de su hipertensión (por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia) y se espera que dichos pacientes se beneficien de un tratamiento más agresivo para un objetivo de presión arterial más baja.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen efectos de presión arterial más pequeños (como monoterapia) en pacientes negros, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. Ej., sobre angina, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
Lisinopril Pensa puede administrarse solo o con otros agentes antihipertensivos.
Insuficiencia cardíaca
Lisinopril Pensa está indicado para reducir los signos y síntomas de insuficiencia cardíaca sistólica.
Reducción de la mortalidad en infarto agudo de miocardio
Lisinopril Pensa está indicado para la reducción de la mortalidad en el tratamiento de pacientes hemodinámicamente estables dentro de las 24 horas posteriores al infarto agudo de miocardio. Los pacientes deben recibir, según corresponda, los tratamientos estándar recomendados, como trombolíticos, aspirina y betabloqueantes.
Hipertensión
Lisinopril Pensa está indicado para el tratamiento de la hipertensión en pacientes adultos y pacientes pediátricos de 6 años de edad y mayores para bajar la presión arterial. La disminución de la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente accidentes cerebrovasculares e infartos de miocardio. Estos beneficios se han visto en ensayos controlados de medicamentos antihipertensivos de una amplia variedad de clases farmacológicas.
El control de la presión arterial alta debe ser parte de un manejo integral del riesgo cardiovascular, que incluye, según corresponda, control de lípidos, manejo de la diabetes, terapia antitrombótica, dejar de fumar, ejercicio y ingesta limitada de sodio. Muchos pacientes requerirán más de 1 medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Para obtener asesoramiento específico sobre objetivos y gestión, consulte las pautas publicadas, como las del Comité Nacional Conjunto de Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Presión arterial Alta (JNC) del Programa Nacional de Educación para la Presión de Alta Sangre.
Numerosas drogas antihipertensivas, de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción, se ha demostrado en ensayos controlados aleatorios para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede concluir que es la reducción de la presión arterial, y no alguna otra propiedad farmacológica de los medicamentos, eso es en gran parte responsable de esos beneficios. El beneficio de resultado cardiovascular más grande y consistente ha sido una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero también se han observado regularmente reducciones en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular.
La presión sistólica o diastólica elevada causa un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso reducciones modestas de hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustancial. La reducción del riesgo relativo de la reducción de la presión arterial es similar en todas las poblaciones con riesgo absoluto variable, por lo tanto, el beneficio absoluto es mayor en pacientes con mayor riesgo independientemente de su hipertensión (por ejemplo, pacientes con diabetes o hiperlipidemia) y se espera que dichos pacientes se beneficien de un tratamiento más agresivo para un objetivo de presión arterial más baja.
Algunos medicamentos antihipertensivos tienen efectos de presión arterial más pequeños (como monoterapia) en pacientes negros, y muchos medicamentos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobados (p. Ej., sobre angina, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética). Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia.
Lisinopril Pensa puede administrarse solo o con otros agentes antihipertensivos.
Insuficiencia cardíaca
Lisinopril Pensa está indicado para reducir los signos y síntomas de insuficiencia cardíaca en pacientes que no responden adecuadamente a los diuréticos y la digital.
Infarto agudo de miocardio
Lisinopril Pensa está indicado para la reducción de la mortalidad en el tratamiento de pacientes hemodinámicamente estables dentro de las 24 horas posteriores al infarto agudo de miocardio. Los pacientes deben recibir, según corresponda, los tratamientos estándar recomendados, como trombolíticos, aspirina y betabloqueantes.
Hipertensión
Adultos
Terapia inicial en adultos: la dosis inicial recomendada es de 10 mg por vía oral una vez al día. Ajuste la dosis según sea necesario según la respuesta de la presión arterial. El rango de dosificación habitual es de 20 a 40 mg por día administrado en una sola dosis diaria. Se han utilizado dosis de hasta 80 mg por día, pero no parecen dar mayor efecto.
Usar con diuréticos en adultos
Si la presión arterial no se controla con Lisinopril Pensa solo, se puede agregar una dosis baja de un diurético (p. Ej., hidroclorotiazida, 12,5 mg). Después de la adición de un diurético, es posible reducir la dosis de Lisinopril Pensa.
La dosis inicial recomendada en pacientes adultos con hipertensión que toman diuréticos es de 5 mg una vez al día.
Pacientes pediátricos de 6 años de edad y mayores con hipertensión
Para pacientes pediátricos con una tasa de filtración glomerular> 30 ml / min / 1.73 m², la dosis inicial recomendada es de 0.07 mg por kg (hasta 5 mg en total) tomados por vía oral una vez al día. La dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta de la presión arterial hasta un máximo de 0,61 mg por kg (hasta 40 mg) una vez al día. No se han estudiado dosis superiores a 0,61 mg por kg (o superiores a 40 mg) en pacientes pediátricos.
Lisinopril Pensa no se recomienda en pacientes pediátricos menores de 6 años o en pacientes pediátricos con tasa de filtración glomerular <30 ml / min / 1.73 m².
Insuficiencia cardíaca
La dosis inicial recomendada para Lisinopril Pensa, cuando se usa con diuréticos y (generalmente) digital como terapia complementaria para la insuficiencia cardíaca sistólica, es de 5 mg por vía oral una vez al día. La dosis inicial recomendada en estos pacientes con hiponatremia (suero sódico <130 mEq / L) es de 2.5 mg una vez al día. Aumente según lo tolerado a un máximo de 40 mg una vez al día.
Es posible que sea necesario ajustar la dosis diurética para ayudar a minimizar la hipovolemia, lo que puede contribuir a la hipotensión. La aparición de hipotensión después de la dosis inicial de Lisinopril Pensa no impide la titulación cuidadosa de la dosis posterior con el medicamento, luego del manejo efectivo de la hipotensión.
Reducción de la mortalidad en infarto agudo de miocardio
Iniciación
En pacientes hemodinámicamente estables dentro de las 24 horas posteriores al inicio de los síntomas del infarto agudo de miocardio, administre Lisinopril Pensa 5 mg por vía oral, seguido de 5 mg después de las 24 horas y luego 10 mg una vez al día. La dosificación debe continuar durante al menos seis semanas. En pacientes con presión arterial sistólica baja (≤ 120 mmHg y> 100 mmHg) durante los primeros 3 días después del infarto, inicie la terapia con 2.5 mg una vez al día y valore según la tolerabilidad.
Mantenimiento
La dosis de mantenimiento habitual es de 10 mg una vez al día. Si se produce hipotensión (presión arterial sistólica ≤ 100 mmHg) durante el tratamiento de mantenimiento, administre 5 mg una vez al día con reducciones temporales a 2.5 mg si es necesario. Si se produce hipotensión prolongada (presión arterial sistólica <90 mmHg durante más de 1 hora), se debe retirar Lisinopril Pensa.
Dosis en pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis de Lisinopril Pensa en pacientes con aclaramiento de creatinina> 30 ml / min.
En pacientes con aclaramiento de creatinina ≥ 10 ml / min y ≤ 30 ml / min, reduzca la dosis inicial de Lisinopril Pensa a la mitad de la dosis recomendada habitual, es decir., hipertensión, 5 mg una vez al día; insuficiencia cardíaca sistólica, 2,5 mg una vez al día e infarto agudo de miocardio, 2,5 mg una vez al día. Valor ascendente según lo tolerado a un máximo de 40 mg diarios. Para pacientes con hemodiálisis o aclaramiento de creatinina <10 ml / min, la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día.
Hipertensión
Terapia inicial en adultos: la dosis inicial recomendada es de 10 mg una vez al día. Ajuste la dosis de acuerdo con la respuesta de la presión arterial. El rango de dosificación habitual es de 20 a 40 mg por día administrado en una sola dosis diaria. Se han utilizado dosis de hasta 80 mg, pero no parecen dar un mayor efecto.
Usar con diuréticos en adultos
Si la presión arterial no se controla con Lisinopril Pensa solo, se puede agregar una dosis baja de un diurético (p. Ej., hidroclorotiazida 12,5 mg).
La dosis inicial recomendada en pacientes adultos con hipertensión que toman diuréticos es de 5 mg una vez al día.
Pacientes pediátricos de 6 años de edad y mayores con hipertensión
Para pacientes pediátricos con tasa de filtración glomerular> 30 ml / min / 1,73 m2, la dosis inicial recomendada es de 0.07 mg / kg una vez al día (hasta 5 mg en total). La dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta de la presión arterial hasta un máximo de 0,61 mg / kg (hasta 40 mg) una vez al día. No se han estudiado dosis superiores a 0,61 mg / kg (o superiores a 40 mg) en pacientes pediátricos.
Lisinopril Pensa no se recomienda en pacientes pediátricos <6 años o en pacientes pediátricos con tasa de filtración glomerular <30 ml / min / 1,73 m2.
Insuficiencia cardíaca
La dosis inicial recomendada para Lisinopril Pensa, cuando se usa con diuréticos y (generalmente) digital como terapia complementaria es de 5 mg una vez al día. La dosis inicial recomendada en estos pacientes con hiponatremia (suero sódico <130 mEq / L) es de 2.5 mg una vez al día. Aumente según lo tolerado a un máximo de 40 mg una vez al día.
Es posible que sea necesario ajustar la dosis diurética para ayudar a minimizar la hipovolemia, lo que puede contribuir a la hipotensión. La aparición de hipotensión después de la dosis inicial de Lisinopril Pensa no impide la titulación cuidadosa de la dosis posterior con el medicamento, luego del manejo efectivo de la hipotensión.
Infarto agudo de miocardio
En pacientes hemodinámicamente estables dentro de las 24 horas posteriores al inicio de los síntomas del infarto agudo de miocardio, administre Lisinopril Pensa 5 mg por vía oral, seguido de 5 mg después de las 24 horas, 10 mg después de las 48 horas y luego 10 mg una vez al día. La dosificación debe continuar durante al menos 6 semanas.
Inicie la terapia con 2.5 mg en pacientes con presión arterial sistólica baja (100-120 mmHg) durante los primeros 3 días después del infarto. Si se produce hipotensión (presión arterial sistólica ≤100 mmHg), considere dosis de 2.5 o 5 mg. Si se produce hipotensión prolongada (presión arterial sistólica <90 mmHg durante más de 1 hora), suspenda Lisinopril Pensa.
Dosis en pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis de Lisinopril Pensa en pacientes con aclaramiento de creatinina> 30 ml / min. En pacientes con un aclaramiento de creatinina de 10-30 ml / min, reduzca la dosis inicial de Lisinopril Pensa a la mitad de la dosis recomendada habitual (p. Ej., hipertensión, 5 mg; insuficiencia cardíaca o IM agudo, 2,5 mg). Para pacientes con hemodiálisis o aclaramiento de creatinina <10 ml / min, la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día.
Preparación de la suspensión
Para hacer 200 ml de suspensión a 1.0 mg / ml, agregue 10 ml de agua purificada USP a una botella de tereftalato de polietileno (PET) que contenga diez tabletas de 20 mg de Lisinopril Pensa y agite durante al menos un minuto.
Agregue 30 ml de citrato de sodio y solución oral de ácido cítrico o diluyente Cytra-2 y 160 ml de Ora-Sweet SF ™ al concentrado en la botella de PET y agite suavemente durante varios segundos para dispersar los ingredientes. La suspensión debe almacenarse a 25 ° C o menos (77 ° F) y puede almacenarse hasta por cuatro semanas. Agite la suspensión antes de cada uso.
Lisinopril Pensa está contraindicado en pacientes con:
- antecedentes de angioedema o hipersensibilidad relacionados con el tratamiento previo con un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina
- angioedema hereditario o idiopático
No coadministre aliskiren con Lisinopril Pensa en pacientes con diabetes.
Lisinopril Pensa está contraindicado en combinación con un inhibidor de neprilisina (p. Ej., sacubitril). No administre Lisinopril Pensa dentro de las 36 horas posteriores al cambio hacia o desde sacubitril / valsartán, un inhibidor de neprilisina.
Lisinopril Pensa está contraindicado en pacientes con:
- antecedentes de angioedema o hipersensibilidad relacionados con el tratamiento previo con un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina
- angioedema hereditario o idiopático.
No coadministre aliskiren con Lisinopril Pensa en pacientes con diabetes. Lisinopril Pensa está contraindicado en combinación con un inhibidor de neprilisina (p. Ej., sacubitril). No administre Lisinopril Pensa dentro de las 36 horas posteriores al cambio hacia o desde sacubitril / valsartán, un producto que contiene un inhibidor de neprilisina.
WARNINGS
Included as part of the PRECAUTIONS section.
PRECAUTIONS
Fetal Toxicity
Use of drugs that act on the renin-angiotensin system during the second and third trimesters of pregnancy reduces fetal renal function and increases fetal and neonatal morbidity and death. Resulting oligohydramnios can be associated with fetal lung hypoplasia and skeletal deformations. Potential neonatal adverse effects include skull hypoplasia, anuria, hypotension, renal failure, and death. When pregnancy is detected, discontinue Lisinopril Pensa as soon as possible.
Angioedema And Anaphylactoid Reactions
Angioedema
Head and Neck Angioedema
Angioedema of the face, extremities, lips, tongue, glottis and/or larynx, including some fatal reactions, have occurred in patients treated with angiotensin converting enzyme inhibitors, including lisinopril, at any time during treatment. Patients with involvement of the tongue, glottis or larynx are likely to experience airway obstruction, especially those with a history of airway surgery. Lisinopril Pensa should be promptly discontinued and appropriate therapy and monitoring should be provided until complete and sustained resolution of signs and symptoms of angioedema has occurred.
Patients with a history of angioedema unrelated to ACE inhibitor therapy may be at increased risk of angioedema while receiving an ACE inhibitor. ACE inhibitors have been associated with a higher rate of angioedema in Black than in non-Black patients.
Patients receiving coadministration of an ACE inhibitor and mTOR (mammalian target of rapamycin) inhibitor (e.g., temsirolimus, sirolimus, everolimus) therapy or a neprilysin inhibitor may be at increased risk for angioedema.
Intestinal Angioedema
Intestinal angioedema has occurred in patients treated with ACE inhibitors. These patients presented with abdominal pain (with or without nausea or vomiting); in some cases there was no prior history of facial angioedema and C-1 esterase levels were normal. In some cases, the angioedema was diagnosed by procedures including abdominal CT scan or ultrasound, or at surgery, and symptoms resolved after stopping the ACE inhibitor.
Anaphylactoid Reactions
Anaphylactoid Reactions During Desensitization
Two patients undergoing desensitizing treatment with hymenoptera venom while receiving ACE inhibitors sustained life-threatening anaphylactoid reactions.
Anaphylactoid Reactions During Dialysis
Sudden and potentially life threatening anaphylactoid reactions have occurred in some patients dialyzed with high-flux membranes and treated concomitantly with an ACE inhibitor. In such patients, dialysis must be stopped immediately, and aggressive therapy for anaphylactoid reactions must be initiated. Symptoms have not been relieved by antihistamines in these situations. In these patients, consideration should be given to using a different type of dialysis membrane or a different class of antihypertensive agent. Anaphylactoid reactions have also been reported in patients undergoing low-density lipoprotein apheresis with dextran sulfate absorption.
Impaired Renal Function
Monitor renal function periodically in patients treated with Lisinopril Pensa. Changes in renal function including acute renal failure can be caused by drugs that inhibit the renin-angiotensin system. Patients whose renal function may depend in part on the activity of the reninangiotensin system (e.g., patients with renal artery stenosis, chronic kidney disease, severe congestive heart failure, post-myocardial infarction or volume depletion) may be at particular risk of developing acute renal failure on Lisinopril Pensa. Consider withholding or discontinuing therapy in patients who develop a clinically significant decrease in renal function on Lisinopril Pensa.
Hypotension
Lisinopril Pensa can cause symptomatic hypotension, sometimes complicated by oliguria, progressive azotemia, acute renal failure or death. Patients at risk of excessive hypotension include those with the following conditions or characteristics: heart failure with systolic blood pressure below 100 mmHg, ischemic heart disease, cerebrovascular disease, hyponatremia, high dose diuretic therapy, renal dialysis, or severe volume and/or salt depletion of any etiology.
In these patients, Lisinopril Pensa should be started under very close medical supervision and such patients should be followed closely for the first two weeks of treatment and whenever the dose of Lisinopril Pensa and/or diuretic is increased. Avoid use of Lisinopril Pensa in patients who are hemodynamically unstable after acute MI.
Symptomatic hypotension is also possible in patients with severe aortic stenosis or hypertrophic cardiomyopathy.
Surgery/Anesthesia
In patients undergoing major surgery or during anesthesia with agents that produce hypotension, Lisinopril Pensa may block angiotensin II formation secondary to compensatory renin release. If hypotension occurs and is considered to be due to this mechanism, it can be corrected by volume expansion.
Hyperkalemia
Serum potassium should be monitored periodically in patients receiving Lisinopril Pensa. Drugs that inhibit the renin-angiotensin system can cause hyperkalemia. Risk factors for the development of hyperkalemia include renal insufficiency, diabetes mellitus, and the concomitant use of potassium-sparing diuretics, potassium supplements and/or potassium-containing salt substitutes.
Hepatic Failure
ACE inhibitors have been associated with a syndrome that starts with cholestatic jaundice or hepatitis and progresses to fulminant hepatic necrosis and sometimes death. The mechanism of this syndrome is not understood. Patients receiving ACE inhibitors who develop jaundice or marked elevations of hepatic enzymes should discontinue the ACE inhibitor and receive appropriate medical treatment.
Nonclinical Toxicology
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment Of Fertility
There was no evidence of a tumorigenic effect when lisinopril was administered for 105 weeks to male and female rats at doses up to 90 mg per kg per day (about 56 or 9 times* the maximum recommended daily human dose, based on body weight and body surface area, respectively). There was no evidence of carcinogenicity when lisinopril was administered for 92 weeks to (male and female) mice at doses up to 135 mg per kg per day (about 84 times* the maximum recommended daily human dose). This dose was 6.8 times the maximum human dose based on body surface area in mice.
Lisinopril was not mutagenic in the Ames microbial mutagen test with or without metabolic activation. It was also negative in a forward mutation assay using Chinese hamster lung cells. Lisinopril did not produce single strand DNA breaks in an in vitro alkaline elution rat hepatocyte assay. In addition, lisinopril did not produce increases in chromosomal aberrations in an in vitro test in Chinese hamster ovary cells or in an in vivo study in mouse bone marrow.
There were no adverse effects on reproductive performance in male and female rats treated with up to 300 mg per kg per day of lisinopril. This dose is 188 times and 30 times the maximum human dose when based on mg/kg and mg/m², respectively.
Studies in rats indicate that lisinopril crosses the blood brain barrier poorly. Multiple doses of lisinopril in rats do not result in accumulation in any tissues. Milk of lactating rats contains radioactivity following administration of 14C lisinopril. By whole body autoradiography, radioactivity was found in the placenta following administration of labeled drug to pregnant rats, but none was found in the fetuses.
*Calculations assume a human weight of 50 kg and human body surface area of 1.62m².
Use In Specific Populations
Pregnancy
Risk Summary
Lisinopril Pensa can cause fetal harm when administered to a pregnant woman. Use of drugs that act on the renin-angiotensin system during the second and third trimesters of pregnancy reduces fetal renal function and increases fetal and neonatal morbidity and death. Most epidemiologic studies examining fetal abnormalities after exposure to antihypertensive use in the first trimester have not distinguished drugs affecting the renin-angiotensin system from other antihypertensive agents. When pregnancy is detected, discontinue Lisinopril Pensa as soon as possible.
The estimated background risk of major birth defects and miscarriage for the indicated population(s) are unknown. In the general U.S. population, the estimated background risk of major birth defects and miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2-4% and 15-20%, respectively.
Clinical Considerations
Disease-associated maternal and/or embryo/fetal risk
Hypertension in pregnancy increases the maternal risk for pre-eclampsia, gestational diabetes, premature delivery, and delivery complications (e.g., need for cesarean section, and post-partum hemorrhage). Hypertension increases the fetal risk for intrauterine growth restriction and intrauterine death. Pregnant women with hypertension should be carefully monitored and managed accordingly.
Fetal/Neonatal Adverse Reactions
Oligohydramnios in pregnant women who use drugs affecting the renin-angiotensin system in the second and third trimesters of pregnancy can result in the following: reduced fetal renal function leading to anuria and renal failure, fetal lung hypoplasia and skeletal deformations, including skull hypoplasia, hypotension, and death. In the unusual case that there is no appropriate alternative to therapy with drugs affecting the renin-angiotensin system for a particular patient, apprise the mother of the potential risk to the fetus.
Perform serial ultrasound examinations to assess the intra-amniotic environment. Fetal testing may be appropriate, based on the week of pregnancy. Patients and physicians should be aware, however, that oligohydramnios may not appear until after the fetus has sustained irreversible injury. Closely observe infants with histories of in utero exposure to Lisinopril Pensa for hypotension, oliguria, and hyperkalemia. If oliguria or hypotension occur in neonates with a history of in utero exposure to Lisinopril Pensa, support blood pressure and renal perfusion. Exchange transfusions or dialysis may be required as a means of reversing hypotension and substituting for disordered renal function.
Lactation
Risk Summary
No data are available regarding the presence of lisinopril in human milk or the effects of lisinopril on the breastfed infant or on milk production. Lisinopril is present in rat milk. Because of the potential for severe adverse reactions in the breastfed infant, advise women not to breastfeed during treatment with Lisinopril Pensa.
Pediatric Use
Antihypertensive effects and safety of lisinopril have been established in pediatric patients aged 6 to 16 years. No relevant differences between the adverse reaction profile for pediatric patients and adult patients were identified.
Safety and effectiveness of lisinopril have not been established in pediatric patients under the age 6 or in pediatric patients with glomerular filtration rate < 30 mL/min/1.73 m².
Neonates With A History Of In Utero Exposure To Lisinopril Pensa
If oliguria or hypotension occurs, direct attention toward support of blood pressure and renal perfusion. Exchange transfusions or dialysis may be required as a means of reversing hypotension and/or substituting for disordered renal function.
Geriatric Use
No dosage adjustment with Lisinopril Pensa is necessary in elderly patients. In a clinical study of lisinopril in patients with myocardial infarctions (GISSI-3 Trial), 4,413 (47%) were 65 and over, while 1,656 (18%) were 75 and over. In this study, 4.8 % of patients aged 75 years and older discontinued lisinopril treatment because of renal dysfunction vs. 1.3% of patients younger than 75 years. No other differences in safety or effectiveness were observed between elderly and younger patients, but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out.
Race
ACE inhibitors, including Lisinopril Pensa, have an effect on blood pressure that is less in Black patients than in non-Blacks.
Renal Impairment
Dose adjustment of Lisinopril Pensa is required in patients undergoing hemodialysis or whose creatinine clearance is ≤ 30 mL/min. No dose adjustment of Lisinopril Pensa is required in patients with creatinine clearance > 30 mL/min.
WARNINGS
Included as part of the "PRECAUTIONS" Section
PRECAUTIONS
Fetal Toxicity
Pregnancy Category D
Use of drugs that act on the renin-angiotensin system during the second and third trimesters of pregnancy reduces fetal renal function and increases fetal and neonatal morbidity and death. Resulting oligohydramnios can be associated with fetal lung hypoplasia and skeletal deformations. Potential neonatal adverse effects include skull hypoplasia, anuria, hypotension, renal failure, and death. When pregnancy is detected, discontinue Lisinopril Pensa as soon as possible.
Angioedema And Anaphylactoid Reactions
Angioedema
Head and Neck Angioedema
Angioedema of the face, extremities, lips, tongue, glottis and/or larynx, including some fatal reactions, have occurred in patients treated with angiotensin converting enzyme inhibitors, including Lisinopril Pensa, at any time during treatment. Patients with involvement of the tongue, glottis or larynx are likely to experience airway obstruction, especially those with a history of airway surgery. Lisinopril Pensa should be promptly discontinued and appropriate therapy and monitoring should be provided until complete and sustained resolution of signs and symptoms of angioedema has occurred.
Patients with a history of angioedema unrelated to ACE inhibitor therapy may be at increased risk of angioedema while receiving an ACE inhibitor. ACE inhibitors have been associated with a higher rate of angioedema in Black than in non-Black patients.
Patients receiving concomitant ACE inhibitor and mTOR (mammalian target of rapamycin) inhibitor (e.g., temsirolimus, sirolimus, everolimus) therapy may be at increased risk for angioedema.
Patients receiving concomitant ACE inhibitor and neprilysin inhibitor therapy may be at increased risk for angioedema.
Intestinal Angioedema
Intestinal angioedema has occurred in patients treated with ACE inhibitors. These patients presented with abdominal pain (with or without nausea or vomiting); in some cases there was no prior history of facial angioedema and C-1 esterase levels were normal. In some cases, the angioedema was diagnosed by procedures including abdominal CT scan or ultrasound, or at surgery, and symptoms resolved after stopping the ACE inhibitor.
Anaphylactoid Reactions
Anaphylactoid Reactions During Desensitization
Two patients undergoing desensitizing treatment with Hymenoptera venom while receiving ACE inhibitors sustained life-threatening anaphylactoid reactions.
Anaphylactoid Reactions During Dialysis
Sudden and potentially life-threatening anaphylactoid reactions have occurred in some patients dialyzed with high-flux membranes and treated concomitantly with an ACE inhibitor. In such patients, dialysis must be stopped immediately, and aggressive therapy for anaphylactoid reactions must be initiated. Symptoms have not been relieved by antihistamines in these situations. In these patients, consideration should be given to using a different type of dialysis membrane or a different class of antihypertensive agent. Anaphylactoid reactions have also been reported in patients undergoing low-density lipoprotein apheresis with dextran sulfate absorption.
Impaired Renal Function
Monitor renal function periodically in patients treated with Lisinopril Pensa. Changes in renal function including acute renal failure can be caused by drugs that inhibit the renin-angiotensin system. Patients whose renal function may depend in part on the activity of the renin-angiotensin system (e.g., patients with renal artery stenosis, chronic kidney disease, severe congestive heart failure, post-myocardial infarction or volume depletion) may be at particular risk of developing acute renal failure on Lisinopril Pensa. Consider withholding or discontinuing therapy in patients who develop a clinically significant decrease in renal function on Lisinopril Pensa.
Hypotension
Lisinopril Pensa can cause symptomatic hypotension, sometimes complicated by oliguria, progressive azotemia, acute renal failure or death. Patients at risk of excessive hypotension include those with the following conditions or characteristics: heart failure with systolic blood pressure below 100 mmHg, ischemic heart disease, cerebrovascular disease, hyponatremia, high dose diuretic therapy, renal dialysis, or severe volume and/or salt depletion of any etiology.
In these patients, start Lisinopril Pensa under medical supervision and follow such patients for the first two weeks of treatment and whenever the dose of Lisinopril Pensa and/or diuretic is increased. Avoid use of Lisinopril Pensa in patients who are hemodynamically unstable after acute MI.
Symptomatic hypotension is also possible in patients with severe aortic stenosis or hypertrophic cardiomyopathy.
Surgery/Anesthesia
In patients undergoing major surgery or during anesthesia with agents that produce hypotension, Lisinopril Pensa may block angiotensin II formation secondary to compensatory renin release. If hypotension occurs and is considered to be due to this mechanism, it can be corrected by volume expansion.
Hyperkalemia
Monitor serum potassium periodically in patients receiving Lisinopril Pensa. Drugs that inhibit the reninangiotensin system can cause hyperkalemia. Risk factors for the development of hyperkalemia include renal insufficiency, diabetes mellitus, and the concomitant use of potassium-sparing diuretics, potassium supplements and/or potassium-containing salt substitutes.
Hepatic Failure
ACE inhibitors have been associated with a syndrome that starts with cholestatic jaundice or hepatitis and progresses to fulminant hepatic necrosis and sometimes death. The mechanism of this syndrome is not understood. Patients receiving ACE inhibitors who develop jaundice or marked elevations of hepatic enzymes should discontinue the ACE inhibitor and receive appropriate medical treatment.
Nonclinical Toxicology
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment Of Fertility
There was no evidence of a tumorigenic effect when lisinopril was administered for 105 weeks to male and female rats at doses up to 90 mg per kg per day or for 92 weeks to male and female mice at doses up to 135 mg per kg per day. These doses are 10 times and 7 times, respectively, the MRHDD when compared on a body surface area basis.
Lisinopril was not mutagenic in the Ames microbial mutagen test with or without metabolic activation. It was also negative in a forward mutation assay using Chinese hamster lung cells. Lisinopril did not produce single strand DNA breaks in an in vitro alkaline elution rat hepatocyte assay. In addition, lisinopril did not produce increases in chromosomal aberrations in an in vitro test in Chinese hamster ovary cells or in an in vivo study in mouse bone marrow.
There were no adverse effects on reproductive performance in male and female rats treated with up to 300 mg/kg/day of lisinopril (33 times the MRHDD when compared on a body surface area basis).
Studies in rats indicate that lisinopril crosses the blood brain barrier poorly. Multiple doses of lisinopril in rats do not result in accumulation in any tissues. Milk of lactating rats contains radioactivity following administration of 14C lisinopril. By whole body autoradiography, radioactivity was found in the placenta following administration of labeled drug to pregnant rats, but none was found in the fetuses.
Use In Specific Populations
Pregnancy
Pregnancy Category D
In the unusual case that there is no appropriate alternative therapy to drugs affecting the reninangiotensin system for a particular patient, apprise the mother of the potential risk to the fetus. Perform serial ultrasound examinations to assess the intra-amniotic environment. If oligohydramnios is observed, discontinue Lisinopril Pensa, unless it is considered lifesaving for the mother. Fetal testing may be appropriate, based on the week of pregnancy. Patients and physicians should be aware, however, that oligohydramnios may not appear until after the fetus has sustained irreversible injury. Closely observe infants with histories of in utero exposure to Lisinopril Pensa for hypotension, oliguria, and hyperkalemia.
Nursing Mothers
Milk of lactating rats contains radioactivity following administration of 14C lisinopril. It is not known whether this drug is secreted in human milk. Because many drugs are secreted in human milk, and because of the potential for serious adverse reactions in nursing infants from ACE inhibitors, discontinue nursing or discontinue Lisinopril Pensa.
Pediatric Use
Antihypertensive effects and safety of Lisinopril Pensa have been established in pediatric patients aged 6 to 16 years. No relevant differences between the adverse reaction profile for pediatric patients and adult patients were identified.
Safety and effectiveness of Lisinopril Pensa have not been established in pediatric patients under the age of 6 or in pediatric patients with glomerular filtration rate <30 mL/min/1.73 m2.
Neonates With A History Of In Utero Exposure To Lisinopril Pensa
If oliguria or hypotension occurs, direct attention toward support of blood pressure and renal perfusion.
Exchange transfusions or dialysis may be required as a means of reversing hypotension and/or substituting for disordered renal function.
Geriatric Use
No dosage adjustment with Lisinopril Pensa is necessary in elderly patients. In a clinical study of Lisinopril Pensa in patients with myocardial infarctions (GISSI-3 Trial) 4,413 (47%) were 65 and over, while 1,656 (18%) were 75 and over. In this study, 4.8% of patients aged 75 years and older discontinued Lisinopril Pensa treatment because of renal dysfunction vs. 1.3% of patients younger than 75 years. No other differences in safety or effectiveness were observed between elderly and younger patients, but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out.
Race
ACE inhibitors, including Lisinopril Pensa, have an effect on blood pressure that is less in Black patients than in non-Blacks.
Renal Impairment
Dose adjustment of Lisinopril Pensa is required in patients undergoing hemodialysis or whose creatinine clearance is ≤30 mL/min. No dose adjustment of Lisinopril Pensa is required in patients with creatinine clearance >30 mL/min.
Clinical Trials Experience
Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical studies of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical studies of another drug and may not reflect the rates observed in practice.
Hypertension
In clinical trials in patients with hypertension treated with lisinopril, 5.7% of patients on lisinopril discontinued with adverse reactions.
The following adverse reactions (events 2% greater on lisinopril than on placebo) were observed with lisinopril alone: headache (by 3.8%), dizziness (by 3.5%), and cough (by 2.5%).
Heart Failure
In patients with systolic heart failure treated with lisinopril for up to four years, 11% discontinued therapy with adverse reactions. In controlled studies in patients with heart failure, therapy was discontinued in 8.1% of patients treated with lisinopril for 12 weeks, compared to 7.7% of patients treated with placebo for 12 weeks.
The following adverse reactions (events 2% greater on lisinopril than on placebo) were observed with lisinopril: hypotension (by 3.8%), and chest pain (by 2.1%).
In the two-dose ATLAS trial in heart failure patients, withdrawals due to adverse reactions were not different between the low and high dose groups, either in total number of discontinuation (17-18%) or in rare specific reactions (< 1%). The following adverse reactions, mostly related to ACE inhibition, were reported more commonly in the high dose group:
Table 1: Dose-related Adverse Drug Reactions: ATLAS trial
High Dose (n=1568) | Low Dose (n=1596) | |
Dizziness | 19% | 12% |
Hypotension | 11% | 7% |
Creatinine increased | 10% | 7% |
Hyperkalemia | 6% | 4% |
Syncope | 7% | 5% |
Acute Myocardial Infarction
Patients treated with lisinopril had a higher incidence of hypotension (by 5.3%) and renal dysfunction (by 1.3%) compared with patients not taking lisinopril. Other clinical adverse reactions occurring in 1% or higher of patients with hypertension or heart failure treated with lisinopril in controlled clinical trials and do not appear in other sections of labeling are listed below:
Body as a whole: Fatigue, asthenia, orthostatic effects.
Digestive: Pancreatitis, constipation, flatulence, dry mouth, diarrhea.
Hematologic: Rare cases of bone marrow depression, hemolytic anemia, leukopenia/neutropenia and thrombocytopenia.
Endocrine: Diabetes mellitus, inappropriate antidiuretic hormone secretion.
Metabolic: Gout. Skin: Urticaria, alopecia, photosensitivity, erythema, flushing, diaphoresis, cutaneous pseudolymphoma, toxic epidermal necrolysis, Stevens -Johnson syndrome, and pruritus.
Special Senses: Visual loss, diplopia, blurred vision, tinnitus, photophobia, taste disturbances, olfactory disturbance.
Urogenital: Impotence.
Miscellaneous: A symptom complex has been reported which may include a positive ANA, an elevated erythrocyte sedimentation rate, arthralgia/arthritis, myalgia, fever, vasculitis, eosinophilia, leukocytosis, paresthesia and vertigo. Rash, photosensitivity or other dermatological manifestations may occur alone or in combination with these symptoms.
Clinical Laboratory Test Findings
Serum Potassium
In clinical trials hyperkalemia (serum potassium greater than 5.7 mEq/L) occurred in 2.2% and 4.8% of lisinopril-treated patients with hypertension and heart failure, respectively.
Creatinine, Blood Urea Nitrogen
Minor increases in blood urea nitrogen and serum creatinine, reversible upon discontinuation of therapy, were observed in about 2% of patients with hypertension treated with lisinopril alone. Increases were more common in patients receiving concomitant diuretics and in patients with renal artery stenosis. Reversible minor increases in blood urea nitrogen and serum creatinine were observed in 11.6% of patients with heart failure on concomitant diuretic therapy. Frequently, these abnormalities resolved when the dosage of the diuretic was decreased.
Patients with acute myocardial infarction in the GISSI-3 trial treated with lisinopril had a higher (2.4% versus 1.1% in placebo) incidence of renal dysfunction in-hospital and at six weeks (increasing creatinine concentration to over 3 mg/dL or a doubling or more of the baseline serum creatinine concentration).
Hemoglobin And Hematocrit
Small decreases in hemoglobin and hematocrit (mean decreases of approximately 0.4 g% and 1.3 vol%, respectively) occurred frequently in patients treated with lisinopril but were rarely of clinical importance in patients without some other cause of anemia. In clinical trials, less than 0.1% of patients discontinued therapy due to anemia.
Post-marketing Experience
The following adverse reactions have been identified during post-approval use of lisinopril that are not included in other sections of labeling. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size, it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.
Other reactions include:
Metabolism And Nutrition Disorders
Hyponatremia , cases of hypoglycemia in diabetic patients on oral antidiabetic agents or insulin.
Nervous System And Psychiatric Disorders
Mood alterations (including depressive symptoms), mental confusion, hallucinations
Skin And Subcutaneous Tissue Disorders
Psoriasis
Clinical Trials Experience
Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical studies of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical studies of another drug and may not reflect the rates observed in practice.
Hypertension
The following adverse reactions (events 2% greater on Lisinopril Pensa than on placebo) were observed with Lisinopril Pensa vs placebo: headache (5.7% vs 1.9%), dizziness (5.4% vs 1.9%), cough (3.5% vs 1.0%).
Heart Failure
In controlled studies in patients with heart failure, therapy was discontinued in 8.1% of patients treated with Lisinopril Pensa for 12 weeks, compared to 7.7% of patients treated with placebo for 12 weeks.
The following adverse reactions (events 2% greater on Lisinopril Pensa than on placebo) were observed with Lisinopril Pensa vs placebo: hypotension (4.4% vs 0.6%), chest pain (3.4% vs 1.3%).
In the ATLAS trial in heart failure patients, withdrawals for adverse reactions were similar in the low-and high-dose groups. The following adverse reactions, mostly related to ACE inhibition, were reported more commonly in the high dose group:
Table 1: Dose-related Adverse Drug Reactions: ATLAS trial
High Dose (n=1568) | Low Dose (n=1596) | |
Dizziness | 19% | 12% |
Hypotension | 11% | 7% |
Creatinine increased | 10% | 7% |
Hyperkalemia | 6% | 4% |
Syncope | 7% | 5% |
Acute Myocardial Infarction
Patients in the GISSI-3 study, treated with Lisinopril Pensa, had a higher incidence of hypotension (9.0% vs 3.7%) and renal dysfunction (2.4% vs 1.1%) compared with patients not taking Lisinopril Pensa.
Other clinical adverse reactions occurring in 1% or higher of patients with hypertension or heart failure treated with Lisinopril Pensa in controlled clinical trials and do not appear in other sections of labeling are listed below:
Body as a whole: Fatigue, asthenia, orthostatic effects.
Digestive: Pancreatitis, constipation, flatulence, dry mouth, diarrhea.
Hematologic: Rare cases of bone marrow depression, hemolytic anemia, leukopenia/neutropenia and thrombocytopenia.
Endocrine: Diabetes mellitus, inappropriate antidiuretic hormone secretion.
Metabolic: Gout
Skin: Urticaria, alopecia, photosensitivity, erythema, flushing, diaphoresis, cutaneous pseudolymphoma, toxic epidermal necrolysis, Stevens. Johnson syndrome, and pruritus.
Special Senses: Visual loss, diplopia, blurred vision, tinnitus, photophobia, taste disturbances, olfactory disturbances.
Urogenital: Impotence
Miscellaneous: A symptom complex has been reported which may include a positive ANA, an elevated erythrocyte sedimentation rate, arthralgia/arthritis, myalgia, fever, vasculitis, eosinophilia, leukocytosis, paresthesia and vertigo. Rash, photosensitivity or other dermatological manifestations may occur alone or in combination with these symptoms.
Clinical Laboratory Test Findings
Serum Potassium: In clinical trials hyperkalemia (serum potassium >5.7 mEq/L) occurred in 2.2% and 4.8% of Lisinopril Pensa-treated patients with hypertension and heart failure, respectively.
Creatinine, Blood Urea Nitrogen
Minor increases in blood urea nitrogen and serum creatinine, reversible upon discontinuation of therapy, were observed in about 2% of patients with hypertension treated with Lisinopril Pensa alone. Increases were more common in patients receiving concomitant diuretics and in patients with renal artery stenosis. Reversible minor increases in blood urea nitrogen and serum creatinine were observed in 11.6% of patients with heart failure on concomitant diuretic therapy. Frequently, these abnormalities resolved when the dosage of the diuretic was decreased.
Patients with acute myocardial infarction in the GISSI-3 trial treated with Lisinopril Pensa had a higher (2.4% versus 1.1% in placebo) incidence of renal dysfunction in-hospital and at 6 weeks (increasing creatinine concentration to over 3 mg/dL or a doubling or more of the baseline serum creatinine concentration).
Hemoglobin and Hematocrit
Small decreases in hemoglobin (mean 0.4 mg/dL) and hematocrit (mean 1.3%) occurred frequently in patients treated with Lisinopril Pensa but were rarely of clinical importance in patients without some other cause of anemia. In clinical trials, fewer than 0.1% of patients discontinued therapy for anemia.
Liver Enzymes Rarely, elevations of liver enzymes and/or serum bilirubin have occurred.
Postmarketing Experience
The following adverse reactions have been identified during post-approval use of lisinopril that are not included in other sections of labeling. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size, it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure. Other reactions include:
Metabolism And Nutrition Disorders
Hyponatremia , cases of hypoglycemia in diabetic patients on oral antidiabetic agents or insulin
Nervous System And Psychiatric Disorders
Mood alterations (including depressive symptoms), mental confusion
Después de una dosis oral única de 20 g / kg, no se produjo letalidad en ratas, y se produjo la muerte en uno de los 20 ratones que recibieron la misma dosis. La manifestación más probable de sobredosis sería la hipotensión, para la cual el tratamiento habitual sería la infusión intravenosa de solución salina normal.
Lisinopril puede eliminarse mediante hemodiálisis.
Después de una dosis oral única de 20 g / kg, no se produjo letalidad en ratas y se produjo la muerte en uno de los 20 ratones que recibieron la misma dosis. La manifestación más probable de sobredosis sería la hipotensión, para la cual el tratamiento habitual sería la infusión intravenosa de solución salina normal.
Lisinopril puede eliminarse mediante hemodiálisis.
Hipertensión
Pacientes adultos
La administración de lisinopril a pacientes con hipertensión da como resultado una reducción de la presión arterial supina y de pie en aproximadamente la misma medida sin taquicardia compensatoria. La hipotensión postural sintomática generalmente no se observa, aunque puede ocurrir y debe anticiparse en volumen y / o pacientes con sal. Cuando se administra junto con diuréticos de tipo tiazida, los efectos reductores de la presión arterial de los dos fármacos son aproximadamente aditivos.
En la mayoría de los pacientes estudiados, se observó un inicio de la actividad antihipertensiva a la hora después de la administración oral de una dosis individual de lisinopril, con una reducción máxima de la presión arterial lograda en 6 horas. Aunque se observó un efecto antihipertensivo 24 horas después de la dosificación con las dosis diarias únicas recomendadas, el efecto fue más consistente y el efecto medio fue considerablemente mayor en algunos estudios con dosis de 20 mg o más que con dosis más bajas; sin embargo, a todas las dosis estudiadas, El efecto antihipertensivo medio fue sustancialmente menor 24 horas después de la dosificación que 6 horas después de la dosificación.
Los efectos antihipertensivos de lisinopril se mantienen durante la terapia a largo plazo. La abstinencia abrupta de lisinopril no se ha asociado con un aumento rápido de la presión arterial o un aumento significativo de la presión arterial en comparación con los niveles de pretratamiento.
Agentes antiinflamatorios no esteroideos
En un estudio en 36 pacientes con hipertensión leve a moderada donde se compararon los efectos antihipertensivos de lisinopril solo con lisinopril administrado concomitantemente con indometacina, el uso de indometacina se asoció con un efecto reducido, aunque la diferencia entre los dos regímenes no fue significativa.
Hipertensión
Pacientes adultos
La administración de Lisinopril Pensa a pacientes con hipertensión resulta en una reducción de la presión arterial supina y de pie en aproximadamente la misma medida sin taquicardia compensatoria. La hipotensión postural sintomática generalmente no se observa, aunque puede ocurrir y debe anticiparse en volumen y / o pacientes con sal. Cuando se administra junto con los diuréticos tiazidetype, los efectos reductores de la presión arterial de los dos fármacos son aproximadamente aditivos.
En la mayoría de los pacientes estudiados, se observó un inicio de la actividad antihipertensiva a la hora después de la administración oral de una dosis individual de Lisinopril Pensa, con una reducción máxima de la presión arterial lograda en 6 horas. Aunque se observó un efecto antihipertensivo 24 horas después de la dosificación con las dosis diarias únicas recomendadas, el efecto fue más consistente y el efecto medio fue considerablemente mayor en algunos estudios con dosis de 20 mg o más que con dosis más bajas. Sin embargo, a todas las dosis estudiadas, el efecto antihipertensivo medio fue sustancialmente menor 24 horas después de la dosificación que 6 horas después de la dosificación.
Los efectos antihipertensivos de Lisinopril Pensa se mantienen durante la terapia a largo plazo. La retirada abrupta de Lisinopril Pensa no se ha asociado con un aumento rápido de la presión arterial o un aumento significativo de la presión arterial en comparación con los niveles de pretratamiento.
Pacientes adultos
Lisinopril Pensa es bioequivalente a las tabletas de lisinopril en condiciones de ayuno y alimentación.
Después de la administración oral de tabletas de lisinopril, las concentraciones séricas máximas de lisinopril ocurren dentro de aproximadamente 7 horas, aunque hubo una tendencia a un pequeño retraso en el tiempo necesario para alcanzar las concentraciones séricas máximas en pacientes con infarto agudo de miocardio. Los alimentos no alteran la biodisponibilidad de las tabletas de lisinopril. La disminución de las concentraciones séricas exhibe una fase terminal prolongada, que no contribuye a la acumulación de fármacos. Esta fase terminal probablemente representa una unión saturable a ACE y no es proporcional a la dosis. Tras múltiples dosis, lisinopril exhibe una vida media efectiva de 12 horas.
Lisinopril no parece estar unido a otras proteínas séricas. Lisinopril no sufre metabolismo y se excreta sin cambios por completo en la orina. Según la recuperación urinaria, el grado medio de absorción de lisinopril es aproximadamente del 25%, con una gran variabilidad entre sujetos (6-60%) en todas las dosis probadas (5-80 mg). La biodisponibilidad absoluta de lisinopril se reduce al 16% en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva estable de clase II-IV de la NYHA, y el volumen de distribución parece ser ligeramente menor que el de los sujetos normales. La biodisponibilidad oral de lisinopril en pacientes con infarto agudo de miocardio es similar a la de voluntarios sanos.
La función renal deteriorada disminuye la eliminación de lisinopril, que se excreta principalmente a través de los riñones, pero esta disminución se vuelve clínicamente importante solo cuando la tasa de filtración glomerular es inferior a 30 ml / min. Por encima de esta tasa de filtración glomerular, la vida media de eliminación cambia poco. Sin embargo, con mayor deterioro, los niveles máximos y mínimos de lisinopril aumentan, el tiempo hasta la concentración máxima aumenta y el tiempo para alcanzar el estado estacionario se prolonga. Lisinopril puede eliminarse mediante hemodiálisis.
Pacientes pediátricos
La farmacocinética de lisinopril se estudió en 29 pacientes hipertensos pediátricos entre 6 años y 16 años con una tasa de filtración glomerular> 30 ml / min / 1,73 m². Después de dosis de 0.1 a 0.2 mg por kg, las concentraciones plasmáticas máximas en estado estacionario de lisinopril ocurrieron dentro de las 6 horas y el grado de absorción basado en la recuperación urinaria fue de aproximadamente 28%. Estos valores son similares a los obtenidos previamente en adultos. El valor típico del aclaramiento oral de lisinopril (aclaramiento sistémico / biodisponibilidad absoluta) en un niño que pesa 30 kg es de 10 L / h, lo que aumenta en proporción a la función renal.
Pacientes adultos
Después de la administración oral de Lisinopril Pensa, las concentraciones séricas máximas de lisinopril ocurren dentro de aproximadamente 7 horas, aunque hubo una tendencia a un pequeño retraso en el tiempo necesario para alcanzar las concentraciones séricas máximas en pacientes con infarto agudo de miocardio. La disminución de las concentraciones séricas exhibe una fase terminal prolongada que no contribuye a la acumulación de fármacos. Esta fase terminal probablemente representa una unión saturable a ACE y no es proporcional a la dosis. Tras múltiples dosis, lisinopril exhibe una vida media efectiva de 12 horas.
Lisinopril no parece estar unido a otras proteínas séricas. Lisinopril no sufre metabolismo y se excreta sin cambios por completo en la orina. Según la recuperación urinaria, el grado medio de absorción de lisinopril es aproximadamente del 25 por ciento, con una gran variabilidad entre sujetos (6-60 por ciento) en todas las dosis probadas (5-80 mg). La absorción de lisinopril no está influenciada por la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de lisinopril se reduce a aproximadamente el 16 por ciento en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva estable de clase II-IV de la NYHA, y el volumen de distribución parece ser ligeramente menor que el de los sujetos normales.
La biodisponibilidad oral de lisinopril en pacientes con infarto agudo de miocardio es similar a la de voluntarios sanos.
La función renal deteriorada disminuye la eliminación de lisinopril, que se excreta principalmente a través de los riñones, pero esta disminución se vuelve clínicamente importante solo cuando la tasa de filtración glomerular es inferior a 30 ml / min. Por encima de esta tasa de filtración glomerular, la vida media de eliminación cambia poco. Sin embargo, con mayor deterioro, los niveles máximos y mínimos de lisinopril aumentan, el tiempo hasta la concentración máxima aumenta y el tiempo para alcanzar el estado estacionario se prolonga. Los pacientes mayores, en promedio, tienen (aproximadamente duplicados) niveles sanguíneos más altos y área bajo la curva de tiempo de concentración plasmática (AUC) que los pacientes más jóvenes. Lisinopril puede eliminarse mediante hemodiálisis.
Los estudios en ratas indican que lisinopril cruza mal la barrera hematoencefálica. Múltiples dosis de lisinopril en ratas no producen acumulación en ningún tejido. La leche de ratas lactantes contiene radiactividad después de la administración de 14C lisinopril. Mediante la autorradiografía de todo el cuerpo, se encontró radiactividad en la placenta después de la administración de fármaco etiquetado a ratas preñadas, pero no se encontró ninguna en los fetos.
Pacientes pediátricos
La farmacocinética de lisinopril se estudió en 29 pacientes hipertensos pediátricos entre 6 años y 16 años con una tasa de filtración glomerular> 30 ml / min / 1,73 m2 Después de dosis de 0.1 a 0.2 mg / kg, las concentraciones plasmáticas máximas en estado estacionario de lisinopril ocurrieron dentro de las 6 horas y el grado de absorción basado en la recuperación urinaria fue de aproximadamente el 28%. Estos valores son similares a los obtenidos previamente en adultos. El valor típico del aclaramiento oral de lisinopril (aclaramiento sistémico / biodisponibilidad absoluta) en un niño que pesa 30 kg es de 10 L / h, lo que aumenta en proporción a la función renal.
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