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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 21.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
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Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 10 mg: redondo biconvexo, cubierto con una carcasa de película amarilla.
Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 20 mg: redondo biconvexo, cubierto con una carcasa de película rosa.
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Hipertensión arterial de grado 1–2.
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Dentro, al menos 15 minutos antes de comer, preferiblemente por la mañana, sin masticar, bebiendo suficiente agua.
La dosis recomendada del medicamento es de 10 mg / día.
Dependiendo de la tolerancia individual del medicamento por parte del paciente, la dosis puede aumentarse a 20 mg. Si es necesario, se realiza un aumento en la dosis diaria a 20 mg después de 2 semanas después del inicio de la toma del medicamento.
La dosis terapéutica se selecciona gradualmente, t.to. El efecto antihipertensivo máximo se desarrolla aproximadamente 2 semanas después del inicio de la toma del medicamento. Es poco probable que la efectividad del medicamento aumente con un aumento de dosis de más de 20 mg / día, mientras que al mismo tiempo, aumenta el riesgo de efectos secundarios.
Grupos especiales de pacientes
Edad de los ancianos. El perfil farmacéutico y los datos de investigación clínica muestran que en pacientes mayores no se requiere la corrección de la dosis de lerkanidipina. Sin embargo, se debe tener cuidado en la etapa inicial del tratamiento en un grupo dado de pacientes.
Trastornos del riñón o de la función hepática. Si hay insuficiencia renal (Cl creatinina más de 30 ml / min) o insuficiencia hepática de gravedad leve o moderada, la dosis inicial es de 10 mg, luego con precaución aumenta a 20 mg / día. El efecto antihipertensivo puede mejorarse en pacientes con insuficiencia hepática de gravedad leve o moderada y puede ser necesaria la corrección de la dosis (disminución).
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hipersensibilidad a la lerkanidipina, otro derivado de la serie de dihidropiridina o cualquier componente del fármaco;
insuficiencia cardíaca crónica no tratada;
angina de pecho inestable;
obstrucción del tracto agotador del ventrículo izquierdo;
período dentro de 1 mes después de un infarto de miocardio transferido;
insuficiencia hepática grave ;
insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min);
uso simultáneo con potentes inhibidores de CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, reditromicina, ritonavir, troleandomicina);
uso simultáneo con ciclosporina;
recepción simultánea con jugo de toronja;
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
el uso de la edad fértil en mujeres que no usan métodos anticonceptivos confiables;
embarazo;
período de lactancia materna;
edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no estudiadas).
Con precaución : insuficiencia renal (Cl creatinina más de 30 ml / min) y / o insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada; vejez; síndrome de debilidad del nodo sinusal (sin marcapasos); enfermedad coronaria; disfunción ventrical izquierda.
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Las posibles reacciones no deseadas se dan a continuación con la frecuencia de ocurrencia descendente: a menudo (<1/10,> 1/100); con poca frecuencia (<1/100,> 1/1000); raramente (<1/1000,> 1/10000); muy raramente (<1/1000), incluidos mensajes individuales.
Desde el lado del sistema nervioso : con poca frecuencia: dolor de cabeza, mareos; raramente - somnolencia.
Desde el lado del MSS: con poca frecuencia, una sensación de latidos del corazón, taquicardia, un torrente de sangre a la piel de la cara; raramente - angina de pecho, dolor en el pecho; muy raramente - desmayo, infarto de miocardio, Una pronunciada disminución de la presión arterial, en pacientes con angina de pecho un aumento en la frecuencia, La duración y la gravedad de las convulsiones son posibles.
Desde el lado de la pantalla LCD: raramente: náuseas, dispepsia, diarrea, dolor epigástrico, vómitos; muy raramente, un aumento reversible en la actividad de las transaminasas hepáticas, hiperplasia de las encías.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: muy raramente - dolor en el pecho.
De la piel y el tejido subcutáneo: raramente - erupción cutánea.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: raramente - mialgia.
De los riñones y el tracto urinario: raramente - poliuria; muy raramente - polaquiuria (aumento en la tasa de micción).
Desde el lado del sistema inmune: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad.
Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: con poca frecuencia - edema periférico; raramente - astenia, aumento de la fatiga.
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Síntomas : vasodilatación periférica con una disminución pronunciada de la presión arterial y taquicardia refleja (presumiblemente en caso de sobredosis de lerkanidipina, se observarán síntomas similares a los de la sobredosis de otros derivados de dihidropiridina).
Tratamiento: sintomático. En el caso de una disminución pronunciada de la presión arterial, se muestra la pérdida de conciencia, la terapia cardiovascular, en la bradicardia, en / en la introducción de atropina.
Hay datos sobre 3 casos de sobredosis cuando se toma lercandipina a dosis de 150, 280 y 800 mg con fines suicidas.
1). Recepción 150 mg de lerkanidipina + alcohol (cantidad no instalada).
Síntomas : somnolencia.
Tratamiento: lavado gástrico, cita de carbón activado.
2). Recepción 280 mg de lerkanidipina + 5,6 mg de moxonidina.
Síntomas : shock cardiogénico, isquemia miocárdica pronunciada, insuficiencia renal de grado fácil.
Tratamiento: El propósito de los glucósidos cardíacos, diuréticos (furosemidos), altas dosis de catecolaminas, sustitutos plasmáticos.
3). Recepción 800 mg de lerkanidipina.
Síntomas : náuseas y una disminución pronunciada de la presión arterial.
Tratamiento: El propósito del carbón activado y un laxante, en / en - dopamina.
En todos los casos de sobredosis, todos los pacientes permanecieron vivos.
La información sobre la efectividad de la diálisis para la lerkanidipina no está disponible. Lo más probable es que, debido a la alta conexión de lercandidipina con las proteínas plasmáticas de la sangre, la diálisis puede ser ineficaz.
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La lerkanidipina es un BKK selectivo (derivado de 1,4-dihidropiridina), inhibe la corriente transmembrana de los iones de calcio en las células de los músculos lisos vasculares.
La lerkanidipina es una mezcla racémica (+) -R- y (-) S-enantiómeros. El efecto antihipertensivo de la lerkanidipina se debe principalmente al enantiómero S. El mecanismo de acción antihipertensiva de la lerkanidipina se debe al efecto relajante directo sobre las células del músculo liso de los vasos, como resultado de lo cual se reduce el OPS.
A pesar de la relativamente corta T1/2 de plasma sanguíneo, la lerkanidipina tiene un efecto antihipertensivo prolongado debido al alto coeficiente de distribución de la membrana. Debido a su alta selectividad vascular, no tiene un efecto inotrópico negativo. La hipotensión arterial aguda con taquicardia refleja rara vez ocurre debido al desarrollo gradual de vasodilatación al tomar lerkanidipina.
La lerkanidipina es metabólicamente neutral y no tiene un efecto significativo sobre el contenido de lipoproteínas y apolipoproteínas en el suero sanguíneo, y tampoco cambia el perfil lipídico en pacientes con hipertensión arterial.
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Succión
La lerkanidipina se absorbe por completo después de ser llevada adentro. Cmax en plasma sanguíneo se logra después de 1.5–3 horas y es (3.3 ± 2.09) y (7.66 ± 5.9) ng / ml después de tomar 10 y 20 mg de lerkanidipina, respectivamente.
(+) -R- y (-) Los enantiómeros S de lerkanidipina muestran un perfil farmacocinético similar: tienen la misma Tmax y T1/2; Valores Cmax y AUC es 1.2 veces mayor para (-) enantiómero S. La transformación mutua de enantiómeros en experimentos in vivo no observado.
Cuando pasa a través del hígado, la biodisponibilidad absoluta de lerkanidipina cuando se toma por vía oral después de comer es aproximadamente del 10%, cuando se toma con el estómago vacío, el valor de biodisponibilidad se reduce en 1/3. Al tomar lerkanidipina a más tardar 2 horas después de comer alimentos grasos, su biodisponibilidad aumenta 4 veces, por lo que no se debe tomar lerkanidipina después de comer. Cuando se usa por vía oral, la lerkanidipina no es directamente proporcional a la dosis aceptada (cinética no lineal).
La saturación del metabolismo del presistema ocurre gradualmente. Por lo tanto, la biodisponibilidad aumenta con el aumento de las dosis.
Distribución
La distribución del plasma sanguíneo en los tejidos y órganos ocurre rápida y ampliamente. La conexión con las proteínas plasmáticas de la sangre supera el 98%.
Metabolismo y cría
La lerkanidipina se metaboliza con la participación del isopurgo CYP3A4 con la formación de metabolitos inactivos.
Alrededor del 50% de la dosis aceptada es excretada por los riñones (aproximadamente el 50% es excretado por los intestinos). La eliminación ocurre principalmente a través de la biotransformación. El valor promedio de T1/2 son 8-10 horas. La duración de la acción terapéutica es de 24 horas.
No se observa acumulación de lerkanidipina durante la readmisión.
Casos clínicos especiales
Se ha demostrado que la farmacocinética de lerkanidipina en pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina más de 30 ml / min) y en pacientes con insuficiencia hepática moderada y pulmonar son similares a la farmacocinética, que se observa en la población general de pacientes.
En pacientes con insuficiencia renal y / o hepática grave debido a una disminución en la concentración de proteínas en el plasma sanguíneo, la fracción libre de lerkanidipina puede aumentar.
En pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina es inferior a 30 ml / min) y en pacientes en hemodiálisis, las concentraciones de lerkanidipina en el plasma sanguíneo son más altas (aproximadamente 70%).
En pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave, es probable que aumente la biodisponibilidad sistémica de la lerkanidipina, ya que la lerkanidipina se metaboliza principalmente en el hígado.
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La lerkanidipina se puede usar simultáneamente con beta-adrenoblocadores, diuréticos, inhibidores de la APF.
Con el uso simultáneo con metoprolol, la biodisponibilidad de lerkanidipina se reduce en un 50%. Este efecto también puede ocurrir cuando se usa con otros adrenoblocadores beta. Por lo tanto, puede ser necesario corregir la dosis de lerkanidipina para lograr el efecto terapéutico en esta combinación.
La lerkanidipina se metaboliza con la participación del isopurma CYP3A4, por lo que los inhibidores e inductores de este isoper con uso simultáneo pueden afectar el metabolismo y la eliminación de la lerkanidipina. No se recomienda el uso simultáneo de lerkanidipina con inhibidores potentes de CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, sangre roja, troleandomicina).
El uso simultáneo de ciclosporina y lerkanidipina, t.to. Hay un aumento en la concentración de ambas sustancias en el plasma sanguíneo.
Se debe tener cuidado al usar lerkanidipina con otros sustratos de CYP3A4 (terfenadina, astemisol, medicamentos antiarítmicos de tercera clase, por ejemplo, amiodarona, cinidina).
Con el uso simultáneo de lerkanidipina en una dosis de 20 mg con midazolam, la biodisponibilidad de lerkanidipina en pacientes mayores puede aumentar en aproximadamente un 40%.
La lerkanidipina debe recetarse con precaución al mismo tiempo que los inductores de CYP3A4, por ejemplo, agentes anticonvictivos (fenitoína, carbamazepina) y rifampicina, ya que es posible reducir la acción antihipertensiva. Se requiere un monitoreo regular de la presión arterial.
Con el uso simultáneo de lerkanidipina en una dosis de 20 mg, los pacientes que tomaban beta-metildigoxina constantemente no tenían FCV, mientras que los voluntarios sanos que fueron tratados con digoxina mostraron un aumento en Cmax para digoxina, en promedio, en un 33% después de tomar 20 mg de lerkanidipina con el estómago vacío, mientras que el AUC y el aclaramiento renal cambiaron ligeramente. Es necesario controlar la presencia de signos de intoxicación con digoxina en pacientes que toman digoxina y lerkanidipina.
El uso simultáneo de lerkanidipina con cimetidina (hasta 800 mg) no causa cambios significativos en la concentración de lerkanidipina en el plasma sanguíneo. A altas dosis de cimetidina, puede aumentar la biodisponibilidad y el efecto antihipertensivo de la lerkanidipina.
Con el uso simultáneo de lerkanidipina (20 mg) y simvastatina (40 mg), el valor de AUC para simvastatina aumentó en un 56%, y el mismo valor para su metabolito activo - beta-hidroxiclota - en un 28%. Al tomar drogas en diferentes momentos del día (llercanidipina - en la mañana, simvastatina - en la noche), se puede evitar la interacción no deseada.
Con el uso simultáneo de 20 mg de lerkanidipina y warfarina en voluntarios sanos, no se observaron cambios en la farmacocinética de warfarina.
El uso simultáneo con fluoxetina (inhibidor de CYP2D6 y CYP3A4) en pacientes de edad avanzada no tuvo cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de la lerkanidipina.
Es posible aumentar la acción antihipertensiva mientras toma toronja y jugo de lerkanidipina.
El etanol puede potenciar el efecto antihipertensivo de la lerkanidipina.
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- Bloqueo de canal de calcio "lento" [bloqueadores de canal de calcio]
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Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez de Lernikor®3 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
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Tabletas recubiertas con una carcasa de película | 1 mesa. |
sustancia activa : | |
clorhidrato de lerkanidipina | 10/20 mg |
sustancias auxiliares : MCC - 39/78 mg; lactosa monogydrate - 30/60 mg; carboximetil almidón sódico (almidón glicolato de sodio) - 15,5 / 31 mg; obediente K30 - 4.5 / 9 mg; estearato de magnesio - 1/2 mg | |
carcasa de película (dosis 10 mg): Opadry II 85F38107 amarillo (alcohol policilínico - 1.2 mg, dióxido de titanio - 0.6684 mg, macrogol (polietilenglicol) - 0.606 mg, polvo de talco - 0.444 mg, barniz de aluminio a base de tinte amarillo de cinolina - 0.0 | |
carcasa de película (dosis 20 mg): Opadry II 85F34555 rosa (alcohol polivinílico - 2.4 mg, dióxido de titanio - 1.4046 mg, macrogol (polietilenglicol) - 1.212 mg, polvo de talco de aluminio - 0.888 mg, barniz de aluminio a base del tinte "Alcantador rojo" - |
Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 10 mg, 20 mg.
En 7, 10, 14, 28 tabletas. en envases de celdas de contorno de película de PVC y papel lacado impreso en aluminio.
Para 1, 2, 3, 4 paquetes de celdas de contorno se colocan en un paquete de cartón.
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El uso de lerkanidipina durante el embarazo y durante la lactancia, así como en mujeres en edad fértil en ausencia de anticoncepción confiable, está contraindicado.
Durante los estudios preclínicos, el efecto teratogénico de la lerkanidipina en ratas y conejos, no se revelaron cambios en la función reproductiva en ratas.
Debido a la falta de experiencia clínica en el uso de lerkanidipina durante el embarazo y durante la lactancia, y dado que se sabe que otros derivados de la dihidropiridina tienen un efecto teratogénico en animales, la lerkanidipina no se recomienda para el embarazo y en mujeres en edad fértil que no utilizan métodos anticonceptivos confiables.
Debido a la alta lipofilia de la lerkanidipina, se puede suponer que penetra en la leche materna, por lo que no se recomienda usar lerkanidipina durante la lactancia.
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De acuerdo con la receta.
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Se debe tener especial cuidado al asignar lerkanidipina a pacientes con síndrome de debilidad del nodo sinusal (sin marcapasos).
A pesar de que los estudios con control hemodinámico no revelaron un deterioro en la función ventricular al tomar lerkanidipina, se debe tener cuidado al asignar lerkanidipina a pacientes con disfunción ventricular izquierda.
Se sugirió que la ingesta de algunas dihidropiridinas puede estar asociada con el riesgo de un aumento de las convulsiones estenocárdicas en pacientes con SII. Por lo tanto, en tales pacientes, la terapia con lerkanidipina debe realizarse con extrema precaución.
Impacto en la capacidad de conducir vehículos y trabajar con mecanismos. Dado que los mareos, la astenia, el aumento de la fatiga y, en casos raros, la somnolencia durante el uso del medicamento, los pacientes deben ser especialmente cuidadosos en la conducción y otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una alta velocidad de reacciones psicomotoras.
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- I10 Hipertensión esencial (primaria)
- I15 Hipertensión secundaria