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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 15.03.2022
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Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 10 mg: de beige a amarillo a beige, redondo, de doble marca.
Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 20 mg: rosa-naranja, redondo, doble golpe.
En sección transversal, el núcleo de la píldora amarilla clara.
Dentro.
El medicamento Lerkanidipin-SZ se prescribe 10 mg 1 veces al día por la mañana, al menos 15 minutos antes de comer, sin masticar, bebiendo suficiente agua.
La dosis se puede aumentar a 20 mg (si el efecto esperado no se logra al tomar 10 mg). La dosis terapéutica se selecciona gradualmente, los aumentos de dosis de hasta 20 mg se llevan a cabo después de 2 semanas después del inicio de la toma del medicamento.
Es poco probable que la efectividad del medicamento aumente con un aumento de dosis de más de 20 mg / día, mientras que al mismo tiempo, aumenta el riesgo de efectos secundarios.
Grupos especiales de pacientes
Edad de los ancianos. Sin embargo, no se requiere la corrección de la dosis cuando se toma el medicamento, es necesario un control constante de la condición de los pacientes.
Trastornos del riñón o de la función hepática. En presencia de insuficiencia renal o hepática de gravedad leve o moderada, por regla general, no se requiere corrección de la dosis, la dosis inicial es de 10 mg, el aumento de la dosis a 20 mg / día debe realizarse con precaución. Si el efecto antihipertensivo es demasiado pronunciado, la dosis debe reducirse.
hipersensibilidad a la lerkanidipina, otro derivado de la serie de dihidropiridina o cualquier componente del fármaco;
insuficiencia cardíaca no tratada ;
angina de pecho inestable;
obstrucción del tracto agotador del ventrículo izquierdo;
período dentro de 1 mes después de un infarto de miocardio transferido;
insuficiencia hepática grave ;
insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min);
el uso de la edad fértil en mujeres que no usan anticonceptivos confiables;
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
recepción simultánea con inhibidores de isoferment CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, reditromicina, ritonavir, troleandomicina) (ver. "Interacción");
recepción simultánea con ciclosporina (ver. "Interacción");
ingesta simultánea con jugo de toronja (ver. "Interacción");
embarazo;
período de lactancia materna;
edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas).
Con precaución : insuficiencia renal (Cl creatinina más de 30 ml / min); insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada; vejez; síndrome de debilidad del nodo sinusal (sin marcapasos); disfunción ventricular izquierda y enfermedad coronaria; insuficiencia cardíaca crónica; uso simultáneo con sustratos del isofenio CYP3A4.h. amiodaron, chinidina) (ver. "Interacción"); uso simultáneo con inductores de isoderamiento CYP3A4, incluyendo.h. medicamentos anti-tala (fenitoína, carbamazepina) y riampicina (ver. "Interacción"); uso simultáneo con beta-adrenoblocadores, digoxina (ver. "Interacción").
La siguiente es una lista de reacciones no deseadas distribuidas por los sistemas de órganos y la frecuencia de ocurrencia (Clasificación de la OMS): a menudo de más de 1/100 a menos de 1/10; con poca frecuencia, de más de 1/1000 a menos de 1/100; raramente, de más de 1/1000 a menos de 1/1000; muy raramente, menos de 0.1.
Desde el lado del sistema nervioso : con poca frecuencia: dolor de cabeza, mareos; raramente - somnolencia.
Desde el lado del MSS: con poca frecuencia, una sensación de latidos del corazón, taquicardia, un torrente de sangre a la piel de la cara; raramente - angina de pecho; muy raramente - desmayo, Una pronunciada disminución de la presión arterial, un infarto de miocardio, en pacientes con angina de pecho un aumento en la frecuencia, La duración y la gravedad de las convulsiones son posibles.
Desde el lado de la pantalla LCD: raramente: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia; muy raramente: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (reversible), hiperplasia de las encías.
De la piel y el tejido subcutáneo: raramente - erupción cutánea.
Desde el lado del sistema musculoesquelético y el tejido conectivo: raramente - mialgia.
De los riñones y el tracto urinario: raramente - polaquiuria (aumento en la tasa de micción).
Violaciones generales : con poca frecuencia - edema periférico; raramente - astenia, aumento de la fatiga.
Desde el lado del sistema inmune: muy raramente - reacciones de hipersensibilidad.
Síntomas : presumiblemente, síntomas similares a los de una sobredosis de otros derivados de dihidropiridina (vasodilatación periférica con una disminución pronunciada de la presión arterial y taquicardia refleja), se observarán náuseas.
Hay datos sobre 3 casos de sobredosis cuando se toma lercandipina a dosis de 150, 280 y 800 mg. En todos los casos de sobredosis, los pacientes permanecieron vivos.
Síntomas en el caso de recepción simultánea de 150 mg de lerkanidipina con etanol (cantidad no instalada): somnolencia.
Síntomas en caso de recepción simultánea de 280 mg de lerkanidipina con 5,6 mg de moxonidina: shock cardiogénico, isquemia miocárdica pronunciada, insuficiencia renal de grado fácil.
Síntomas en caso de tomar 800 mg de lerkanidipina: náuseas, disminución pronunciada de la presión arterial.
Tratamiento: sintomático. En el caso de una disminución pronunciada de la presión arterial, se muestra la pérdida de conciencia, la terapia cardiovascular, en la bradicardia, en / en la introducción de atropina. No hay información sobre la efectividad de la hemodiálisis. Dado el alto grado de conexión con las proteínas plasmáticas en sangre, la diálisis puede ser ineficaz.
Tratamiento en caso de ingesta simultánea de 150 mg de lercandipina con etanol (cantidad no instalada) : lavado gástrico, ingestión de carbón activado.
Tratamiento en caso de ingesta simultánea de 280 mg de lerkanidipina con 5,6 mg de moxonidina: El propósito de los glucósidos cardíacos, diuréticos (furosemidos), altas dosis de catecolaminas, sustitutos plasmáticos.
Tratamiento en caso de tomar 800 mg de lerkanidipina : El propósito del carbón activado y los laxantes dentro, dentro / dentro - dopamina.
La lerkanidipina (BKK) es una mezcla racémica de estereoisómeros de derecha (R) y de rotación izquierda (S), producida por 1,4-dihidropiridina, capaz de bloquear selectivamente la corriente de iones de calcio dentro de las células de la pared vascular. El mecanismo hipotensor se debe al efecto relajante directo sobre las células del músculo liso de los vasos. Tiene un efecto antihipertensivo prolongado. El efecto terapéutico se logra después de 5 a 7 horas después de llevarlo hacia adentro, y su duración se mantiene durante 24 horas (24 horas). Debido a su alta selectividad a las células del músculo liso de los vasos, no hay efecto inotrópico negativo. La lerkanidipina es un fármaco metabólicamente neutro y no afecta significativamente el contenido de lipoproteínas y apolipoproteínas en el suero sanguíneo, y tampoco cambia el perfil lipídico en pacientes con hipertensión arterial.
Succión. La lerkanidipina se absorbe por completo después de ser llevada adentro. Cmax en plasma sanguíneo se logra después de 1.5–3 horas y es (3.3 ± 2.09) y (7.66 ± 5.9) ng / ml después de tomar 10 y 20 mg de lerkanidipina, respectivamente.
(+) Los enantiómeros R y (-) S de lerkanidipina muestran un perfil farmacocinético similar: tienen la misma Tmax, misma T1/2 C.max en plasma sanguíneo y AUC (-) El enantiómero S la lerkanidipina es en promedio 1.2 veces mayor que (+) el enantiómero R. La transformación mutua de enantiómeros en experimentos in vivo no miré.
Cuando pasa a través del hígado, la biodisponibilidad absoluta de lerkanidipina cuando se toma por vía oral después de comer es de aproximadamente el 10%. Cuando se toma dentro del público, la biodisponibilidad es 1/3 del indicador de biodisponibilidad después de comer. Al tomar lerkanidipina hacia adentro a más tardar 2 horas después de comer con un alto contenido de grasa, su biodisponibilidad aumenta 4 veces, por lo que no se debe tomar lerkanidipina después de comer. La farmacocinética de la lerkanidipina en el rango de dosis terapéuticas no es lineal. Al tomar lerkanidipina a dosis de 10, 20 y 40 mg Cmax en el plasma sanguíneo se determinó en la proporción de 1: 3: 8, respectivamente, AUC, en la proporción de 1: 4: 18, lo que implica una saturación progresiva durante el paso primario a través del hígado. Por lo tanto, la biodisponibilidad aumenta con el aumento de la dosis.
Distribución. La distribución de lerkanidipina del plasma sanguíneo a los tejidos y órganos ocurre rápidamente. El grado de unión con las proteínas plasmáticas en sangre supera el 98%. En pacientes con insuficiencia renal y hepática, la fracción libre de lerkanidipina puede aumentar debido a una disminución en la concentración de proteínas en el plasma sanguíneo.
Metabolismo. La lerkanidipina se metaboliza con la participación del isopurgo CYP3A4 con la formación de metabolitos inactivos.
La conclusión. La eliminación de lerkanidipina ocurre principalmente a través de la biotransformación. Alrededor del 50% de la dosis aceptada es excretada por los riñones, aproximadamente el 50%, a través de los intestinos. El valor promedio de T1/2 son 8-10 horas. No hay acumulación de lerkanidipina cuando se vuelve a admitir en el interior.
Grupos especiales de pacientes
La farmacocinética de lerkanidipina en pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina más de 30 ml / min) y pacientes con insuficiencia hepática son leves y moderados, similares a la farmacocinética en voluntarios sanos.
En pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina inferior a 30 ml / min) y en pacientes sometidos a hemodiálisis, la concentración de lerkanidipina en el plasma sanguíneo aumenta en aproximadamente un 70%.
En pacientes con insuficiencia hepática de grados moderados a severos, es probable que aumente la biodisponibilidad sistémica de la lerkanidipina, t.to. la lerkanidipina se metaboliza principalmente en el hígado.
El medicamento no se puede usar simultáneamente con inhibidores de CYP3A4 (ceitocromo P450 del hígado), como ketoconazol, itraconazol, sangre roja (aumenta la concentración de lerkanidipina en la sangre y conduce a la potenciación del efecto antihipertensivo).
Se indica la recepción simultánea de lerkanidipina con ciclosporina, t. Esto conduce a un aumento en el contenido de ambas sustancias en el plasma sanguíneo.
La lerkanidipina no se puede tomar con jugo de toronja, ya que esto conduce a la inhibición del metabolismo de la leercanidipina y a la potenciación del efecto antihipertensivo.
Se debe tener cuidado al tomar medicamentos como terfenadina, astemizol, cinidina y antiarítmicos de tercera clase (por ejemplo, amiodarona).
Ingesta simultánea con medicamentos anticonvulsivos (incluyendo. H. fenitoína, carbamazepina) y rifampicina pueden conducir a una disminución en la concentración de lerkanidipina en el plasma sanguíneo y, por lo tanto, a una disminución en el efecto antihipertensivo de la lerkanidipina.
En pacientes que toman constantemente digoxina, mientras usan lerkanidipina a una dosis de 20 mg, no se observó FKV. Sin embargo, los voluntarios sanos que tomaron digoxina mostraron un aumento en Cmax digoxina en el plasma sanguíneo en promedio un 33% después de tomar dentro de un estómago vacío de 20 mg de lerkanidipina, mientras que el AUC y el aclaramiento renal de digoxina cambiaron ligeramente. Es necesario controlar la presencia de signos de intoxicación con digoxina en pacientes que toman digoxina y lerkanidipina.
Con el uso simultáneo de lerkanidipina a una dosis de 20 mg con midazolam, la biodisponibilidad de lerkanidipina en pacientes de edad avanzada puede aumentar en aproximadamente un 40%.
El método ha reducido la biodisponibilidad de lerkanidipina en un 50%, y la biodisponibilidad de metoprolol permanece sin cambios. Este efecto puede ocurrir debido a una disminución en el flujo sanguíneo hepático, que es causado por los beta-adrenoblocadores, por lo tanto, también puede aparecer cuando se usa con otros medicamentos de este grupo.
La cimetidina a una dosis de 800 mg por día no conduce a cambios significativos en la concentración de lerkanidipina en el plasma sanguíneo, pero se requiere un cuidado especial, i.to. a dosis más altas de cimetidina, la biodisponibilidad de lerkanidipina y, por lo tanto, su efecto antihipertensivo, puede aumentar.
Con el uso simultáneo de lerkanidipina (20 mg) y simvastatina (40 mg), el valor de AUC para simvastatina aumentó en un 56% y para su metabolito activo beta-hidroxiclota, en un 28%. Al tomar drogas en diferentes momentos del día (llercanidipina - en la mañana, simvastatina - en la noche), se puede evitar la interacción no deseada.
Con el uso simultáneo con fluoxetina (inhibición inhibidor CYP2D6 y CYP3A4) en pacientes de edad avanzada, no se detectaron cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de la lerkanidipina.
La recepción de lerkanidipina simultáneamente con warfarina no afecta la farmacocinética de esta última.
La lerkanidipina se puede usar simultáneamente con beta-adrenoblocadores, diuréticos, inhibidores de la APF.
El etanol puede mejorar el efecto antihipertensivo de la lerkandipina.
- Bloqueo de canal de calcio "lento" [bloqueadores de canal de calcio]
Mantener fuera del alcance de los niños.
Período de validez de la droga Lerkanidipin-SZ3 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Tabletas recubiertas con una carcasa de película | 1 mesa. |
sustancia activa : | |
clorhidrato de lerkanidipina | 10/20 mg |
sustancias auxiliares | |
núcleo : lactosa monogydrate (azúcar de martillo) - 31,5 / 63 mg; MCC - 38,5 / 77 mg; almidón de glicolato de sodio - 15,5 / 31 mg; hipromelosis (hidroxipropilmetilcelulosa) - 3.5 / 7 mg; estearato de magnesio | |
filmación: Opadry II (alcohol piggivinílico, parcialmente hidrolizado - 1.2 / 2.4 mg, dióxido de titanio (E171) - 0.67998 / 1.3416 mg, tallo - 0.444 / 0.888 mg, macrogol (polietilenglicol) 350 - 0.60 |
Tabletas recubiertas con una carcasa de película, 10 mg, 20 mg. 10 o 30 tabletas cada una. en el embalaje de la celda de contorno. 30 tabletas cada una. en un banco de polímeros o en una botella de polímero.
Cada frasco o frasco, 3, 6 paquetes de celdas de contorno de 10 tabletas cada uno. o 1, 2 paquetes de células de contorno de 30 tabletas. colocado en un paquete de cartón.
En estudios con animales, la lerkanidipina no tuvo efectos teratogénicos, pero se observaron efectos teratogénicos cuando se utilizó otra dihidropiridina derivada. Por lo tanto, el uso de Lerkanidipin-SZ durante el embarazo y en mujeres en edad fértil que no usan anticonceptivos confiables está contraindicado.
Debido a la alta lipofilia de la lerkanidipina, se puede suponer que penetra en la leche materna, por lo que el uso de Lerkanidipin-SZ durante la lactancia está contraindicado.
De acuerdo con la receta.
Se debe tener cuidado al nombrar pacientes con insuficiencia renal, SII (existe el riesgo de convulsiones de tobillo más frecuentes); en relación con XSN: es necesario compensarlo antes de comenzar a usar el medicamento.
Con extrema precaución, el medicamento debe usarse en pacientes con síndrome de debilidad sinusal (sin marcapasos).
A pesar de que los estudios controlados de hemodinámica no revelaron trastornos por la función del ventrículo izquierdo, el tratamiento de pacientes con BKK con signos de disfunción del ventrículo izquierdo debe realizarse con extrema precaución. También existe la opinión de que los pacientes con SII que reciben dihidropiridinas de acción corta son un grupo de alto riesgo para las enfermedades de CCC.
Se debe tener especial cuidado en las etapas iniciales del tratamiento para pacientes con gravedad leve a moderada de insuficiencia hepática.
Impacto en la capacidad de conducir vehículos, mecanismos. Durante el tratamiento, se debe tener cuidado al realizar trabajos que requieran mayor atención, conducir vehículos, especialmente al comienzo del tratamiento y con dosis crecientes del medicamento (riesgo de desarrollo de somnolencia, dolor de cabeza y mareos).
- I10 Hipertensión esencial (primaria)
- I15 Hipertensión secundaria