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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 20.03.2022
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Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
hipertensión arterial del 1 al 2do grado.
Hipertensión esencial de gravedad leve a moderada.
Dentro. Lerkanidipin Actavis se toma 10 mg 1 vez al día por la mañana, al menos 15 minutos antes de comer, sin masticar, bebiendo suficiente agua.
Dependiendo del efecto terapéutico y la tolerancia individual del fármaco, el paciente puede aumentar la dosis a 20 mg. La dosis terapéutica se selecciona gradualmente, t.to. El efecto antihipertensivo máximo se desarrolla aproximadamente 2 semanas después del inicio de la toma del medicamento.
Es poco probable que la efectividad del medicamento aumente con un aumento de dosis de más de 20 mg / día, mientras que al mismo tiempo, aumenta el riesgo de efectos secundarios.
Pacientes de edad avanzada. Cuando se usa el medicamento Lerkanidipin Actavis en pacientes de edad avanzada, no se requiere corrección de la dosis, sin embargo, se debe tener precaución al tomar el medicamento, especialmente en la etapa inicial del tratamiento.
Pacientes con insuficiencia renal o hepática. Cuando se usa el medicamento Lerkanidipin Actavis en pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina más de 30 ml / min) o insuficiencia hepática de atención leve o moderada, debe tener cuidado. La dosis inicial es de 10 mg / día. Se debe realizar un aumento de la dosis a 20 mg / día con precaución. Si el efecto antihipertensivo es demasiado pronunciado, la dosis debe reducirse.
En caso de insuficiencia renal (Cl creatinina inferior a 30 ml / min) e insuficiencia hepática grave, el uso del fármaco Lerkanidipin Actavis está contraindicado (ver. "Indicaciones").
Dentro, por la mañana, al menos 15 minutos antes de comer, sin masticar, bebiendo suficiente agua. La droga es Zanidip®-Recordati se les asigna 10 mg 1 vez al día. La dosis se puede aumentar a 20 mg (si el efecto esperado no se logra al tomar 10 mg). La dosis terapéutica se selecciona gradualmente, los aumentos de dosis de hasta 20 mg se llevan a cabo después de 2 semanas después del inicio de la toma del medicamento.
Aplicación en pacientes de edad avanzada. Sin embargo, no se requiere la corrección de la dosis cuando se toma el medicamento, es necesario un control constante de la condición de los pacientes.
Aplicación en pacientes con insuficiencia renal o hepática. En presencia de insuficiencia renal o hepática de gravedad leve o moderada, por regla general, no se requiere corrección de la dosis, la dosis inicial es de 10 mg, el aumento de la dosis a 20 mg / día debe realizarse con precaución. Si el efecto antihipertensivo es demasiado pronunciado, la dosis debe reducirse.
hipersensibilidad a la lerkanidipina, otro derivado de la serie de dihidropiridina o cualquier componente del fármaco;
insuficiencia cardíaca no tratada ;
angina de pecho inestable;
obstrucción del tracto agotador del ventrículo izquierdo;
período dentro de 1 mes después de un infarto de miocardio transferido;
insuficiencia hepática grave ;
insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min);
recepción simultánea con inhibidores de isoferment CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, reditromicina, ritonavir, troleandomicina) (ver. "Interacción");
recepción simultánea con ciclosporina (ver. "Interacción");
ingesta simultánea con jugo de toronja (ver. "Interacción");
intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;
embarazo y lactancia ;
el uso de la edad fértil en mujeres que no usan anticonceptivos confiables;
edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas).
Con precaución : insuficiencia renal (Cl creatinina más de 30 ml / min); insuficiencia hepática de grados leves a moderados; vejez; síndrome de debilidad del nodo sinusal (sin marcapasos); enfermedad coronaria; disfunción ventricular cardíaca; insuficiencia cardíaca crónica; uso simultáneo con sustratos del isofenio CYP3A4. "Interacción"); uso simultáneo con inductores de isofenio CYP3A4, por ejemplo, por medios anticonvulsanténíticos (fenitoína, carbamazepina) y rifampicina (ver. "Interacción"); uso simultáneo con digoxina (ver. "Interacción").
hipersensibilidad a la lerkanidipina, otro derivado de la serie de dihidropiridina o cualquier componente del fármaco;
insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación;
angina de pecho inestable, obstrucción de los vasos que emanan del ventrículo izquierdo del corazón, sufrió recientemente infarto de miocardio (dentro de 1 mes);
insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal (tasa de filtración club inferior a 39 ml / min);
uso simultáneo con inhibidores potentes del isopurge CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, sangre roja por vía médica), así como con jugo de toronja, ciclosporina;
embarazo y lactancia; uso en mujeres en edad fértil que no usan anticonceptivos confiables;
infancia hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas);
deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, malabsorción de glucosa-galactosa.
Con precaución : insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada; síndrome de debilidad sinusal (sin marcapasos), insuficiencia ventricular izquierda y enfermedad coronaria; insuficiencia cardíaca crónica; ingesta simultánea de beta adrenoblocadores, digoxina.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, головокружение; редко — сонливость.
Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица; редко — стенокардия, боль за грудиной; очень редко — обморок, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, рвота.
Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия; очень редко — поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания).
Аллергические реакции: очень редко — реакции гиперчувствительности.
Лабораторные показатели: очень редко — обратимое повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.
Статистика по ВОЗ: очень часто — 1/10 назначений; часто — 1/100 назначений; нечасто — 1/1000 назначений; редко — 1/10000 назначений; очень редко — менее 1/10000 назначений.
Со стороны нервной системы: редко — сонливость; нечасто — головная боль, головокружение.
Со стороны иммунной системы: очень редко — повышенная чувствительность.
Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; приливы крови к коже лица; редко — стенокардия; очень редко — обморок, выраженное снижение АД, боли в груди, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия; очень редко — повышение активности печеночных ферментов (обратимое).
Со стороны кожи: редко — кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.
Общие расстройства и местные реакции: нечасто — периферические отеки; редко — астения, повышенная утомляемость; очень редко — гиперплазия десен.
Симптомы: предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией), тошнота.
Лечение: симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии — в/в введение атропина. Информация об эффективности гемодиализа отсутствует. Учитывая высокую степень связи с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Имеются данные о трех случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150, 280 и 800 мг. Во всех случаях передозировки пациенты остались живы.
В случае одновременного приема 150 мг лерканидипина с этанолом (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля.
В случае одновременного приема 280 мг лерканидипина с 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота, выраженное снижение АД. Лечение: прием внутрь активированного угля и слабительных средств, в/в — допамин.
Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лерканидипин является селективным БКК, производным 1,4-дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на относительно короткий T1/2 из плазмы крови, лерканидипин оказывает длительное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Терапевтический эффект достигается через 5–7 ч после приема препарата внутрь, и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, лерканидипин не оказывает отрицательный инотропный эффект.
Выраженное снижение АД с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+) R- и (–) S-энантиомеров. Антигипертензивное действие лерканидипина, как и других ассиметричных производных 1,4-дигидропиридина, в основном определяется S-энантиомером.
Лерканидипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов — является рацемической смесью право- (R) и левовращающего (S) стереоизомеров, производное 1,4-дигидропиридина, способен избирательно блокировать ток ионов кальция внутрь клеток сосудистой стенки, сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры.
Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Терапевтический эффект достигается через 5–7 ч после приема внутрь и длительность его сохраняется в течение суток (24 ч). Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов, отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.
Succión. La lerkanidipina se absorbe por completo después de ser llevada adentro. Cmax en plasma sanguíneo se logra después de 1.5–3 horas y es (3.3 ± 2.09) ng / ml y (7.66 ± 5.9) ng / ml después de tomar 10 y 20 mg de lerkandipina, respectivamente.
(+) Los enantiómeros R y (-) S de lerkanidipina muestran un perfil farmacocinético similar: tienen la misma Tmax, misma T1/2 C.max en plasma sanguíneo y AUC (-) Lerkanidipina de enantiómero S, en promedio 1.2 veces mayor que (+) Enantiómero R. La transformación mutua de enantiómeros en experimentos in vivo no miré.
Cuando pasa a través del hígado, la biodisponibilidad absoluta de lerkanidipina cuando se toma por vía oral después de comer es de aproximadamente el 10%. Cuando se toma dentro del público, la biodisponibilidad es 1/3 del indicador de biodisponibilidad después de comer. Al tomar lerkanidipina hacia adentro a más tardar 2 horas después de comer con un alto contenido de grasa, su biodisponibilidad aumenta 4 veces, por lo que no se debe tomar lerkanidipina después de comer. La farmacocinética de la lerkanidipina en el rango de dosis terapéuticas no es lineal. Al tomar lerkanidipina a dosis de 10, 20 y 40 mg Cmax en el plasma sanguíneo se determinó en la proporción de 1: 3: 8, respectivamente, y AUC en la proporción de 1: 4: 18, lo que implica una saturación progresiva durante el paso primario a través del hígado. Por lo tanto, la biodisponibilidad aumenta con el aumento de la dosis.
Distribución. La distribución de lerkanidipina del plasma sanguíneo a los tejidos y órganos ocurre rápidamente. El grado de unión con las proteínas plasmáticas en sangre supera el 98%. En pacientes con insuficiencia renal y hepática, la fracción libre de lerkanidipina puede aumentar debido a una disminución en la concentración de proteínas en el plasma sanguíneo.
Metabolismo. La lerkanidipina se metaboliza con la participación del isopurgo CYP3A4 con la formación de metabolitos inactivos.
La conclusión. La eliminación de lerkanidipina ocurre principalmente a través de la biotransformación. Alrededor del 50% de la dosis aceptada es excretada por los riñones, aproximadamente el 50%, a través de los intestinos. El valor promedio de T1/2 son 8-10 horas. No hay acumulación de lerkanidipina cuando se vuelve a admitir en el interior.
Grupos especiales de pacientes. La farmacocinética de lerkanidipina en pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina más de 30 ml / min) y pacientes con insuficiencia hepática son leves y moderados, similares a la farmacocinética en voluntarios sanos.
En pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina inferior a 30 ml / min) y en pacientes sometidos a hemodiálisis, la concentración de lerkanidipina en el plasma sanguíneo aumenta en aproximadamente un 70%.
En pacientes con insuficiencia hepática de grados moderados a severos, es probable que aumente la biodisponibilidad sistémica de la lerkanidipina, t.to. la lerkanidipina se metaboliza principalmente en el hígado.
Succión. Después de entrar, la lerkanidipina se absorbe de la pantalla LCD casi por completo. Cmax en plasma sanguíneo se logra después de 1.5–3 horas y es 3.3 y 7.66 ng / ml después de tomar 10 y 20 mg, respectivamente.
La distribución del plasma sanguíneo en tejidos y órganos ocurre rápidamente. La conexión con las proteínas plasmáticas de la sangre supera el 98%. En pacientes con insuficiencia renal y hepática, el contenido de proteínas plasmáticas se reduce, por lo que se puede aumentar la fracción libre de lerkanidipina.
Metabolismo. Se metaboliza cuando se "paso primario" a través del hígado por biotransformación con la isoenzima del sistema CYP3A4 con la formación de una serie de metabolitos que no tienen actividad farmacológica.
La conclusión ocurre por riñones e intestinos después de la biotransformación. Se distinguen 2 fases de selección de lerkanidipina: temprano (valor de T1/2 2–5 h) y final (valor de T1/2 8-10 h). El fármaco en su forma inalterada prácticamente no se encuentra en la orina y las heces.
Cuando se reutiliza, no se acumula.
La lerkanidipina se puede usar simultáneamente con β-adrenoblocadores, diuréticos, inhibidores de la enzima anhiotensinreversible.
Con el uso simultáneo con metoprolol, la biodisponibilidad de lerkanidipina se reduce en un 50%. Este efecto también puede ocurrir cuando se aplica simultáneamente con otros β-adrenoblocadores, por lo que puede ser necesaria la corrección de la dosis de lerkanidipina para lograr el efecto terapéutico en esta combinación.
La lerkanidipina se metaboliza con la participación del isopurma CYP3A4, por lo que los inhibidores de isofenio CYP3A4 y los inductores con uso simultáneo pueden afectar el metabolismo y la eliminación de la lerkanidipina. El uso simultáneo de lerkanidipina con inhibidores de isofenio CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, sangre roja, troleandomicina) está contraindicado (ver. "Indicaciones").
El uso simultáneo de ciclosporina y lerkanidipina, t, está contraindicado. Hay un aumento en la concentración de ambas sustancias en el plasma sanguíneo (ver. "Indicaciones").
Se debe tener cuidado al usar lerkanidipina con otros sustratos del isofenio CYP3A4 (terfenadina, astemisol, fármacos antiarítmicos de tercera clase, por ejemplo, amiodarona, cinidina).
Con el uso simultáneo de lerkanidipina a una dosis de 20 mg con midazolam, la biodisponibilidad de lerkanidipina en pacientes de edad avanzada puede aumentar en aproximadamente un 40%.
La lerkanidipina debe usarse con precaución simultáneamente con los inductores de isopurma CYP3A4, por ejemplo, agentes anticonvictivos (fenitoína, carbamazepina) y rifampicina, ya que es posible reducir el efecto antihipertensivo de la lerkanidipina. Se requiere un monitoreo regular de la presión arterial.
En pacientes que toman constantemente digoxina, mientras usan lerkanidipina a una dosis de 20 mg, no se observó interacción farmacocinética. Sin embargo, los voluntarios sanos que tomaron digoxina mostraron un aumento en Cmax digoxina en plasma sanguíneo, en promedio un 33%, después de tomar dentro de un estómago vacío de 20 mg de lerkanidipina, mientras que el AUC y el aclaramiento renal de digoxina cambiaron ligeramente. Es necesario controlar la presencia de signos de intoxicación con digoxina en pacientes que toman digoxina y lerkanidipina.
El uso simultáneo de lerkanidipina con cimetidina (hasta 800 mg) no causa cambios significativos en la concentración de lerkanidipina en el plasma sanguíneo. Cuando se usan altas dosis de cimetidina, la biodisponibilidad de la lerkanidipina y su efecto antihipertensivo pueden aumentar.
Con el uso simultáneo de lerkanidipina (20 mg) y simvastatina (40 mg), el valor de AUC para simvastatina aumentó en un 56%, y para su metabolito activo β-hidroxiclota, en un 28%. Al tomar drogas en diferentes momentos del día (llercanidipina - en la mañana, simvastatina - en la noche), se puede evitar la interacción no deseada.
Con el uso simultáneo de 20 mg de lerkanidipina y warfarina en voluntarios sanos, no se observaron cambios en la farmacocinética de warfarina.
Con el uso simultáneo con fluoxetina (inhibidor de isofenios CYP2D6 y CYP3A4) en pacientes de edad avanzada, no se detectaron cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de la lerkanidipina.
Es posible fortalecer la acción antihipertensiva mientras se toma jugo de toronja y lerkanidipina (ver. "Indicaciones").
El etanol puede potenciar el efecto antihipertensivo de la lerkanidipina.
El fármaco no puede tomarse simultáneamente con inhibidores de CYP3A4 (isofenio cetocromo P450), como ketoconazol, itraconazol, sangre roja (aumenta la concentración de lerkanidipina en la sangre y conduce a la potenciación del efecto antihipertensivo).
Se indica la recepción simultánea de lerkanidipina con ciclosporina, t. Esto conduce a un aumento en el contenido de ambas sustancias en el plasma sanguíneo. La lerkanidipina no se puede tomar con jugo de toronja, ya que esto conduce a la inhibición del metabolismo de la leercanidipina y a la potenciación del efecto antihipertensivo.
Se debe tener cuidado al tomar medicamentos como terfenadina, astemizol, cinidina y antiarítmicos de la clase III (p. Ej. amiodarona).
Ingesta simultánea con medicamentos anticonvulsivos (p. Ej. fenitoína, carbamazepina) y riphamycin pueden conducir a una disminución en el nivel de lerkanidipina en el plasma sanguíneo y, por lo tanto, a una disminución en el efecto antihipertensivo de la lerkanidipina.
Al mismo tiempo, la digoxina debe controlarse regularmente para detectar signos de intoxicación con digoxina.
Tomar el medicamento con midazolam en la vejez conduce a un aumento en la absorción de lerkanidipina y una disminución en la tasa de absorción.
El método ha reducido la biodisponibilidad de lerkanidipina en un 50%, y la biodisponibilidad de metoprolol permanece sin cambios. Este efecto puede ocurrir debido a una disminución en el flujo sanguíneo hepático, que es causado por los beta-adrenoblocadores, por lo tanto, también puede aparecer cuando se usa con otros medicamentos de este grupo.
La cimetidina a una dosis de 800 mg por día no conduce a cambios significativos en la concentración de lerkanidipina en el plasma sanguíneo, pero se requiere un cuidado especial, i.to. a dosis más altas de cimetidina, la biodisponibilidad de lerkanidipina y, por lo tanto, su efecto antihipertensivo, puede aumentar.
Con uso simultáneo con simvastan, Zanidip®-Recordati debe tomarse por la mañana y simvastatina por la noche.
La fluoxetina no tiene ningún efecto sobre la farmacocinética de la lerkanidipina.
La recepción de lerkanidipina simultáneamente con warfarina no afecta la farmacocinética de esta última.
La lerkanidipina se puede usar simultáneamente con beta-adrenoblocadores, diuréticos, inhibidores de la APF.
El etanol puede mejorar el efecto antihipertensivo de la lerkanidipina.
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