Lercanidipina Actavis

hipertensión arterial del 1 al 2do grado.

Dentro. Lercanidipina Actavis se toma 10 mg 1 vez al día por la mañana, al menos 15 minutos antes de comer, sin masticar, bebiendo suficiente agua.

Dependiendo del efecto terapéutico y la tolerancia individual del fármaco, el paciente puede aumentar la dosis a 20 mg. La dosis terapéutica se selecciona gradualmente, t.to. El efecto antihipertensivo máximo se desarrolla aproximadamente 2 semanas después del inicio de la toma del medicamento.

Es poco probable que la efectividad del medicamento aumente con un aumento de dosis de más de 20 mg / día, mientras que al mismo tiempo, aumenta el riesgo de efectos secundarios.

Pacientes de edad avanzada. Cuando se usa el medicamento Lercanidipina Actavis en pacientes de edad avanzada, no se requiere corrección de la dosis, sin embargo, se debe tener precaución al tomar el medicamento, especialmente en la etapa inicial del tratamiento.

Pacientes con insuficiencia renal o hepática. Cuando se usa el medicamento Lercanidipina Actavis en pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina más de 30 ml / min) o insuficiencia hepática de atención leve o moderada, debe tener cuidado. La dosis inicial es de 10 mg / día. Se debe realizar un aumento de la dosis a 20 mg / día con precaución. Si el efecto antihipertensivo es demasiado pronunciado, la dosis debe reducirse.

Con insuficiencia renal (Cl creatinina inferior a 30 ml / min) e insuficiencia hepática grave, el uso del fármaco Lercanidipina Actavis está contraindicado (ver. "Indicaciones").

hipersensibilidad a la lerkanidipina, otro derivado de la serie de dihidropiridina o cualquier componente del fármaco;

insuficiencia cardíaca no tratada ;

angina de pecho inestable;

obstrucción del tracto agotador del ventrículo izquierdo;

período dentro de 1 mes después de un infarto de miocardio transferido;

insuficiencia hepática grave ;

insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min);

recepción simultánea con inhibidores de isoferment CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, reditromicina, ritonavir, troleandomicina) (ver. "Interacción");

recepción simultánea con ciclosporina (ver. "Interacción");

ingesta simultánea con jugo de toronja (ver. "Interacción");

intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa;

embarazo y lactancia ;

el uso de la edad fértil en mujeres que no usan anticonceptivos confiables;

edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas).

Con precaución : insuficiencia renal (Cl creatinina más de 30 ml / min); insuficiencia hepática de grados leves a moderados; vejez; síndrome de debilidad del nodo sinusal (sin marcapasos); enfermedad coronaria; disfunción ventricular cardíaca; insuficiencia cardíaca crónica; uso simultáneo con sustratos del isofenio CYP3A4. "Interacción"); uso simultáneo con inductores de isofenio CYP3A4, por ejemplo, por medios anticonvulsanténíticos (fenitoína, carbamazepina) y rifampicina (ver. "Interacción"); uso simultáneo con digoxina (ver. "Interacción").

Clasificación de la frecuencia de desarrollo de los efectos secundarios según las recomendaciones de la OMS: muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo - de ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente, de ≥1 / 1000 a <1/100; muy raramente es posible establecer mensajes individuales en los datos disponibles.

Desde el lado del SNC: con poca frecuencia: dolor de cabeza, mareos; raramente - somnolencia.

Desde el lado del MSS: con poca frecuencia, una sensación de latidos del corazón, taquicardia, un torrente de sangre a la piel de la cara; raramente - angina de pecho, dolor en el pecho; muy raramente - desmayo, Una pronunciada disminución de la presión arterial, infarto de miocardio, en pacientes con angina de pecho un aumento en la frecuencia, La duración y la gravedad de las convulsiones son posibles.

Del sistema digestivo : raramente: náuseas, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, vómitos.

Desde el lado de la piel : raramente - erupción cutánea.

Desde el lado del sistema musculoesquelético: raramente - mialgia.

Del sistema urinario: raramente - poliuria; muy raramente - polaquiuria (aumento en la tasa de micción).

Reacciones alérgicas : muy raramente - reacciones de hipersensibilidad.

Indicadores de laboratorio : muy raramente: un aumento reversible en la actividad de las transaminasas hepáticas.

Otro: con poca frecuencia - edema periférico; raramente - astenia, aumento de la fatiga; muy raramente - hiperplasia de goma.

Síntomas : presumiblemente, en caso de sobredosis de lerkanidipina, síntomas similares a los de una sobredosis de otros dihidropiridina derivados (vasodilatación periférica con una disminución pronunciada de la presión arterial y taquicardia refleja), se observarán náuseas.

Tratamiento: sintomático. En el caso de una disminución pronunciada de la presión arterial, se muestra la pérdida de conciencia, la terapia cardiovascular, en la bradicardia, en / en la introducción de atropina. No hay información sobre la efectividad de la hemodiálisis. Dado el alto grado de conexión con las proteínas plasmáticas en sangre, la diálisis puede ser ineficaz.

Hay datos sobre tres casos de sobredosis cuando se toma lerkanidipina a dosis de 150, 280 y 800 mg. En todos los casos de sobredosis, los pacientes permanecieron vivos.

En el caso de recepción simultánea de 150 mg de lerkanidipina con etanol (cantidad no identificada), se observó somnolencia. Tratamiento: lavado gástrico, ingestión de carbón activado.

En el caso de la ingesta simultánea de 280 mg de lerkanidipina a partir de 5,6 mg de moxonidina, se observaron los siguientes síntomas: shock cardiogénico, isquemia miocárdica grave, insuficiencia renal de grado fácil. Tratamiento: glucósidos cardíacos, diuréticos (furosemidos), altas dosis de catecolaminas, sustitutos del plasmos.

En el caso de tomar 800 mg de lerkanidipina, se observaron náuseas, una disminución pronunciada de la presión arterial. Tratamiento: ingestión de carbón activado y laxantes, en / en - dopamina.

La lerkanidipina es un BKK selectivo, producido por 1,4-dihidropiridina, inhibe la corriente transmembrana de los iones de calcio en las células de los músculos lisos vasculares. El mecanismo de acción antihipertensiva de la lerkanidipina se debe al efecto relajante directo sobre las células del músculo liso de los vasos, como resultado de lo cual se reduce la resistencia periférica total de los vasos. A pesar de la relativamente corta T_1/2 de plasma sanguíneo, la lerkanidipina tiene un efecto antihipertensivo a largo plazo debido al alto coeficiente de distribución de la membrana. El efecto terapéutico se logra después de 5 a 7 horas después de tomar el medicamento dentro, y su duración se mantiene durante 24 horas (24 horas). Debido a su alta selectividad a las células del músculo liso de los vasos, la lerkanidipina no tiene un efecto inotrópico negativo.

Una disminución expresada en la presión arterial con taquicardia refleja ocurre raramente debido al desarrollo gradual de vasodilatación al tomar lerkanidipina.

La lerkanidipina es una mezcla racémica (+) de R- y (-) de enantiómeros S. El efecto antihipertensivo de la lerkanidipina, así como otros derivados asimétricos de la 1,4-dihidropiridina, está determinado principalmente por el enantiómero S.

Succión. La lerkanidipina se absorbe por completo después de ser llevada adentro. C_max en plasma sanguíneo se logra después de 1.5–3 horas y es (3.3 ± 2.09) ng / ml y (7.66 ± 5.9) ng / ml después de tomar 10 y 20 mg de lerkandipina, respectivamente.

(+) Los enantiómeros R y (-) S de lerkanidipina muestran un perfil farmacocinético similar: tienen la misma T_max, misma T_1/2 C._max en plasma sanguíneo y AUC (-) Lerkanidipina de enantiómero S, en promedio 1.2 veces mayor que (+) Enantiómero R. La transformación mutua de enantiómeros en experimentos in vivo no miré.

Cuando pasa a través del hígado, la biodisponibilidad absoluta de lerkanidipina cuando se toma por vía oral después de comer es de aproximadamente el 10%. Cuando se toma dentro del público, la biodisponibilidad es 1/3 del indicador de biodisponibilidad después de comer. Al tomar lerkanidipina hacia adentro a más tardar 2 horas después de comer con un alto contenido de grasa, su biodisponibilidad aumenta 4 veces, por lo que no se debe tomar lerkanidipina después de comer. La farmacocinética de la lerkanidipina en el rango de dosis terapéuticas no es lineal. Al tomar lerkanidipina a dosis de 10, 20 y 40 mg C_max en el plasma sanguíneo se determinó en la proporción de 1: 3: 8, respectivamente, y AUC en la proporción de 1: 4: 18, lo que implica una saturación progresiva durante el paso primario a través del hígado. Por lo tanto, la biodisponibilidad aumenta con el aumento de la dosis.

Distribución. La distribución de lerkanidipina del plasma sanguíneo a los tejidos y órganos ocurre rápidamente. El grado de unión con las proteínas plasmáticas en sangre supera el 98%. En pacientes con insuficiencia renal y hepática, la fracción libre de lerkanidipina puede aumentar debido a una disminución en la concentración de proteínas en el plasma sanguíneo.

Metabolismo. La lerkanidipina se metaboliza con la participación del isopurgo CYP3A4 con la formación de metabolitos inactivos.

La conclusión. La eliminación de lerkanidipina ocurre principalmente a través de la biotransformación. Alrededor del 50% de la dosis aceptada es excretada por los riñones, aproximadamente el 50%, a través de los intestinos. El valor promedio de T_1/2 son 8-10 horas. No hay acumulación de lerkanidipina cuando se vuelve a admitir en el interior.

Grupos especiales de pacientes. La farmacocinética de lerkanidipina en pacientes de edad avanzada, pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina más de 30 ml / min) y pacientes con insuficiencia hepática son leves y moderados, similares a la farmacocinética en voluntarios sanos.

En pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina inferior a 30 ml / min) y en pacientes sometidos a hemodiálisis, la concentración de lerkanidipina en el plasma sanguíneo aumenta en aproximadamente un 70%.

En pacientes con insuficiencia hepática de grados moderados a severos, es probable que aumente la biodisponibilidad sistémica de la lerkanidipina, t.to. la lerkanidipina se metaboliza principalmente en el hígado.

La lerkanidipina se puede usar simultáneamente con β-adrenoblocadores, diuréticos, inhibidores de la enzima anhiotensinreversible.

Con el uso simultáneo con metoprolol, la biodisponibilidad de lerkanidipina se reduce en un 50%. Este efecto también puede ocurrir cuando se aplica simultáneamente con otros β-adrenoblocadores, por lo que puede ser necesaria la corrección de la dosis de lerkanidipina para lograr el efecto terapéutico en esta combinación.

La lerkanidipina se metaboliza con la participación del isopurma CYP3A4, por lo que los inhibidores de isofenio CYP3A4 y los inductores con uso simultáneo pueden afectar el metabolismo y la eliminación de la lerkanidipina. El uso simultáneo de lerkanidipina con inhibidores de isofenio CYP3A4 (cetoconazol, itraconazol, ritonavir, sangre roja, troleandomicina) está contraindicado (ver. "Indicaciones").

El uso simultáneo de ciclosporina y lerkanidipina, t, está contraindicado. Hay un aumento en la concentración de ambas sustancias en el plasma sanguíneo (ver. "Indicaciones").

Se debe tener cuidado al usar lerkanidipina con otros sustratos del isofenio CYP3A4 (terfenadina, astemisol, fármacos antiarítmicos de tercera clase, por ejemplo, amiodarona, cinidina).

Con el uso simultáneo de lerkanidipina a una dosis de 20 mg con midazolam, la biodisponibilidad de lerkanidipina en pacientes de edad avanzada puede aumentar en aproximadamente un 40%.

La lerkanidipina debe usarse con precaución simultáneamente con los inductores de isopurma CYP3A4, por ejemplo, agentes anticonvictivos (fenitoína, carbamazepina) y rifampicina, ya que es posible reducir el efecto antihipertensivo de la lerkanidipina. Se requiere un monitoreo regular de la presión arterial.

En pacientes que toman constantemente digoxina, mientras usan lerkanidipina a una dosis de 20 mg, no se observó interacción farmacocinética. Sin embargo, los voluntarios sanos que tomaron digoxina mostraron un aumento en C_max digoxina en plasma sanguíneo, en promedio un 33%, después de tomar dentro de un estómago vacío de 20 mg de lerkanidipina, mientras que el AUC y el aclaramiento renal de digoxina cambiaron ligeramente. Es necesario controlar la presencia de signos de intoxicación con digoxina en pacientes que toman digoxina y lerkanidipina.

El uso simultáneo de lerkanidipina con cimetidina (hasta 800 mg) no causa cambios significativos en la concentración de lerkanidipina en el plasma sanguíneo. Cuando se usan altas dosis de cimetidina, la biodisponibilidad de la lerkanidipina y su efecto antihipertensivo pueden aumentar.

Con el uso simultáneo de lerkanidipina (20 mg) y simvastatina (40 mg), el valor de AUC para simvastatina aumentó en un 56%, y para su metabolito activo β-hidroxiclota, en un 28%. Al tomar drogas en diferentes momentos del día (llercanidipina - en la mañana, simvastatina - en la noche), se puede evitar la interacción no deseada.

Con el uso simultáneo de 20 mg de lerkanidipina y warfarina en voluntarios sanos, no se observaron cambios en la farmacocinética de warfarina.

Con el uso simultáneo con fluoxetina (inhibidor de isofenios CYP2D6 y CYP3A4) en pacientes de edad avanzada, no se detectaron cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de la lerkanidipina.

Es posible fortalecer la acción antihipertensiva mientras se toma jugo de toronja y lerkanidipina (ver. "Indicaciones").

El etanol puede potenciar el efecto antihipertensivo de la lerkanidipina.

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