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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 20.03.2022
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Formas farmacéuticas y fortalezas
Emulsión tópica. Cada gramo de ESTRASORB contiene 2.5 mg de hemihidrato de estradiol. Cada bolsa contiene 1,74 gramos de ESTRASORB .
ESTRASORB (emulsión temática de estradiol), nominal 0.05 mg / día: ESTRASORB se empaca en bolsas laminadas con papel de aluminio. Una dosis diaria de ESTRASORB consta de dos bolsas laminadas con aluminio.
Cada bolsa contiene 1,74 gramos. Cada uno de 1.74 gramos, El sobre laminado con aluminio contiene 4,35 mg de hemihidrato de estradiol USP, EP. Todos La caja de ESTRASORB contiene catorce bolsas laminadas con papel de aluminio de 1,74 gramos. 1 mes caja de suministros con 56 bolsas, NDC 0642-7465-56
Almacenamiento y manejo
Almacenar a 20-25 ° C (68-77 ° F); Excursiones a 15-40 ° C (59-104 ° F).
Hecho para: Exeltis USA, Inc. 180 Park Avenue, Suite 101 Florham Park, NJ 07932 Tel.: 1-877-324-9349. Revisado: noviembre de 2017
Tratamiento de síntomas vasomotores moderados a severos debido a Menopausia
ESTRASORB está indicado para el tratamiento de moderado a síntomas vasomotores severos debido a la menopausia.
Solo para uso tópico. ESTRASORB no es para oftalmología, uso oral o intravaginal. ESTRASORB no debería
seraplicado a la cara o los senos. Generalmente cuando estrógeno La terapia se prescribe para una mujer posmenopáusica con útero, un progestágeno También debe considerarse que reduce el riesgo de cáncer de endometrio. Mujer sin útero, no se requiere gestagen. En algunos casos, sin embargo El historial de mujeres histerectomizadas con endometriosis puede necesitar un progestágeno.
Uso de estrógeno solo o en combinación con un progestágeno debe estar con la dosis efectiva más baja y por la menor duración en línea con los objetivos y riesgos del tratamiento para mujeres individuales. Las mujeres posmenopáusicas deben ser reevaluadas regularmente según sea clínico adecuado.
Tratamiento de síntomas vasomotores moderados a severos debido a Menopausia
La dosis única aprobada de ESTRASORB es de 3.48 gramos diario. Aplique una bolsa (1.74 gramos) en el muslo y la pantorrilla izquierdos y una bolsa (1,74 gramos) en el muslo y la pantorrilla derechos todas las mañanas. Intenta rejuvenecer o ajustarte el medicamento debe tomarse a intervalos de 3 a 6 meses.
La dosis efectiva más baja de ESTRASORB para esto La indicación no fue determinada.
ESTRASORB está contraindicado en mujeres con uno siguientes condiciones:
- sangrado genital anormal no diagnosticado
- Conocido, sospechoso o antecedentes de cáncer de seno
- Neoplasia dependiente de estrógenos conocida o sospechada
- DVT activo, PE o curso de estas condiciones.
- Enfermedad tromboembólica arterial activa (por ejemplo, Accidente cerebrovascular y IM) o un historial de estas condiciones
- Reacción anafiláctica conocida o angioedema con ESTRASORB
- Disfunción hepática conocida o enfermedad
- Conozca la proteína C, la proteína S o la deficiencia de antitrombina, o Otros trastornos trombofílicos conocidos
- Embarazo conocido o sospechado
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Enfermedades cardiovasculares
Se ha informado un mayor riesgo de accidente cerebrovascular y TVP con terapia de estrógeno solo. Tiene un mayor riesgo de PE, DVT, accidente cerebrovascular y IM se informó con estrógeno más terapia con progestágenos. Si alguno de estos ocurre o se sospecha que es estrogénico con o sin terapia con progestágenos conjunto de inmediato.
Factores de riesgo para enfermedades vasculares arteriales (por ejemplo, Hipertensión, diabetes mellitus, consumo de tabaco, hipercolesterolemia y Obesidad) y / o venentromboembolismo (TEV) (p. Ej. historia personal o Deben ser antecedentes familiares de TEV, obesidad y lupus eritematoso sistémico) gestionado en consecuencia.
Carrera
En la subestudia WHI solo de estrógeno, una estadística Se informó un riesgo significativamente mayor de accidente cerebrovascular en mujeres de 50 a 79 años Edad que recibe CE (0.625 mg) diariamente, solo en comparación con las mujeres en el mismo grupo de edad recibido por placebo (45 versus 33 por 10,000 mujeres años). El aumento del riesgo se demostró en el año 1 y se mantuvo. Debería se debe producir o sospechar un derrame cerebral si se detiene la terapia con estrógeno solo inmediatamente.
Proponer análisis de subgrupos de mujeres de 50 a 59 años sin mayor riesgo de accidente cerebrovascular para las mujeres que reciben CE (0.625 mg) solas en comparación con los que reciben placebo (18 versus 21 por 10,000 mujeres años).1
En el estrógeno WHI más subestudio de gestagen, a estadísticamente significativamente mayor riesgo de accidente cerebrovascular fue de 50 bis en mujeres 79 años CE (0.625 mg) más MPA (2.5 mg) en comparación con las mujeres en el mismo grupo de edad, el placebo (33 versus 25 por 10,000 mujeres años). El aumento en el riesgo se mostró después del primero Año y persistió1 Si ocurre o se sospecha un derrame cerebral, estrógeno. Además, la terapia con progestágenos debe suspenderse de inmediato.
Enfermedad de la arteria coronaria
En la subestudia de WHI solo con estrógeno, no hay efecto general Eventos de enfermedad coronaria (CHD) (definida como IM no fatal, IM silencioso o CHD Muerte) se informó en mujeres que estaban solas con estrógeno en comparación con placebo2recibido .
Proponer análisis de subgrupos de mujeres de 50 a 59 años una reducción estadísticamente insignificante en los eventos de CHD (CE [0.625 mg] - solo en comparación con placebo) en mujeres con menos de 10 años desde la menopausia (8 versus 16 por 10.000 mujeres años).1
Había uno en el estrógeno WHI más la subestudia de gestagen estadísticamente no aumentó significativamente el riesgo de eventos de CHD en mujeres recibir CE (0.625 mg) más MPA - (2.5 mg) diariamente en comparación con las mujeres que placebo (41 vs. 34 por 10.000 mujeres años).1 un aumento en El riesgo relativo se demostró en el año 1 y una tendencia a disminuir El riesgo relativo se informó en los años 2 a 5. En mujeres posmenopáusicas con enfermedad cardíaca documentada (n = 2763, promedio 66.7 Edad), en un estudio clínico controlado sobre prevención secundaria de Enfermedades cardiovasculares (estudio de reemplazo de corazón y estrógeno / progestágeno; [HERS]), tratamiento con CE diaria (0.625 mg) más MPA - (2.5 mg) probado No usa cardiovascular. Durante un seguimiento promedio de 4.1 años, tratamiento con CE más MPA tiene la tasa total de eventos de CHD en Mujeres después de la menopausia con KHK establecido. Hubo más eventos de CHD en el CE más el grupo tratado con MPA como en el grupo placebo en el año 1, pero no durante Año de seguimiento. Dos mil trescientas veintiuna (2321) mujeres acordado por el estudio original de HERS para participar en una extensión de etiqueta abierta por TU, TU II. El seguimiento promedio en HERS II fue de 2.7 años adicionales Un total de 6.8 años. Las tasas de eventos de CHD fueron comparables para las mujeres en el grupo CE / más MPA y el grupo placebo en HERS, HERS II y en general.
Tromboembolismo venoso
En la subestudia de WHI solo estrógeno, el riesgo de TEV (DVT y PE), se incrementó para las mujeres que diariamente CE (0.625 mg) - solo al grupo placebo (30 versus 22 por 10,000 mujeres años), aunque solo aumentó El riesgo de TVP alcanzó significación estadística (23 versus 15 por 10,000 mujeres por años). El aumento en el riesgo de TEV se demostró en los primeros 2 años. Si ocurre o se sospecha un TEV, solo estrógeno La terapia debe detenerse de inmediato.
En el estrógeno WHI más subestudio de gestagen, a Se informó una tasa de TEV 2 veces mayor estadísticamente significativa en mujeres Recibir CE diario (0.625 mg) más MPA (2.5 mg) en comparación con las mujeres que placebo (35 vs. 17 por 10.000 mujeres años). Estadísticamente significativo mayor riesgo de TVP (26 versus 13 por 10,000 mujeres años) y EP (18 alrededor de 8 por cada 10,000 mujeres años) también fueron probados. El aumento en TEV El riesgo se demostró en el primer año y persistió4 Si ocurre o se sospecha un TEV, estrógeno más progestágeno. La terapia debe detenerse de inmediato.
Si es posible, los estrógenos deben venderse al menos 4 hasta 6 semanas antes de la operación del tipo con un mayor riesgo de Tromboembolismo o en tiempos de inmovilización prolongada.
Neoplasias malignas
Carcinoma endometrial
Se ha informado un mayor riesgo de cáncer de endometrio con el uso de terapia de estrógenos sin oposición en mujeres con útero. Informes El riesgo de carcinoma endometrial en usuarios de estrógenos no cuestionados es de aproximadamente 2 a 12 veces mayor que el de los no usuarios y aparece dependiendo de la duración del tratamiento y de la fecha dosis de estrógeno. La mayoría de los estudios no muestran un riesgo significativamente mayor asociado con El uso de estrógenos por menos de 1 año. El mayor riesgo parece estar relacionado para un uso más prolongado, con un mayor riesgo de 15 a 24 compartimentos para usar de más de 5 a 10 Años o más, y se ha demostrado que este riesgo dura al menos 8 a 15 años después de que se detiene la terapia con estrógenos.
Vigilancia clínica de todas las mujeres con estrógeno solo o la terapia con estrógeno más gestagen es importante. Medidas de diagnóstico apropiadas incluyendo muestras de endometrio dirigidas o aleatorias, si está indicado, deben serlo cómo descartar malignidad en mujeres posmenopáusicas con mujeres no diagnosticadas sangrado vaginal anormal persistente o recurrente.
No hay evidencia de que el uso de estrógenos naturales conduce a un perfil de riesgo endometrial que no sea estrógenos sintéticos de dosis equivalente de estrógeno. Agregue una etiqueta a la terapia posmenopáusica de estrógenos Se ha demostrado que se reduce el riesgo de hiperplasia endometrial precursor del carcinoma endometrial.
Cáncer de mama
El ensayo clínico aleatorizado más importante. Información sobre el cáncer de mama en estrógenos: los usuarios únicos son el subestudio WHI de CE diaria (0.625 mg) -solo. En la subestudia de WHI solo estrógeno, según un promedio seguimiento de 7,1 años, el CE diario por sí solo no aumentó con uno Riesgo de cáncer de mama invasivo (riesgo relativo [RR] 0,80]5 El ensayo clínico aleatorizado más importante. La información sobre el cáncer de seno en el estrógeno más los usuarios de progestágenos es la WHI subestudio del CE diario (0.625 mg) más MPA - (2.5 mg). Después de un seguimiento medio de 5,6 años, el estrógeno más la subestudia progestágena informa un mayor riesgo cáncer de mama invasivo en mujeres que ganan CE más MPA diariamente. En esta subestudia, antes El uso de estrógeno solo o estrógeno más terapia con progestágenos se ha informado en 26 Porcentaje de mujeres. El riesgo relativo de cáncer de seno invasivo fue de 1.24, y el fraude de riesgo absoluto 41 versus 33 casos por cada 10,000 mujeres años, para CE plus MPA en comparación con placebo. Entre las mujeres que informaron antes de usar la hormona La terapia, el riesgo relativo de cáncer de mama invasivo fue de 1,86, y eso fue absoluto el riesgo de fraude 46 versus 25 casos por cada 10,000 mujeres años, para CE más MPA en comparación con placebo. Entre las mujeres que no informaron uso previo de la terapia hormonal, el El riesgo relativo de cáncer de mama invasivo fue de 1.09 y el riesgo absoluto fue de 40 versus 36 casos por 10,000 mujeres años para CE más MPA en comparación con placebo. En la misma sustitución, el cáncer de mama invasivo también fue mayor los nodos son positivos y fueron diagnosticados en una etapa avanzada en la CE (0.625 mg) más MPA - (2.5 mg) grupo en comparación con el grupo placebo. Enfermedad metastásica era raro, sin diferencia aparente entre los dos grupos. Otro pronóstico Factores como el subtipo histológico, el grado y el estado del receptor hormonal no lo son diferir entre grupos6.
En línea con el ensayo clínico WHI, observando Los estudios también han informado un mayor riesgo de cáncer de seno para el estrógeno plus Terapia con gestágenos y un menor riesgo de terapia con estrógenos solos después de varios años de uso.
El riesgo aumentó con la vida útil y parecía Regrese al valor inicial durante aproximadamente 5 años después de suspender el tratamiento (solo el Los estudios de observación tienen datos de riesgo significativos después del destete). Los estudios de observación también sugieren que el riesgo de cáncer de seno fue mayor y fue evidente anteriormente, en comparación con el estrógeno más la terapia con progestágenos para terapia con estrógeno solo. Sin embargo, estos estudios no tienen significativos variación en el riesgo de cáncer de seno en varios estrógenos más progestágenos Combinaciones, dosis o vías de administración.
El uso de estrógeno solo y estrógeno más progestágeno Se ha informado que esto conduce a un aumento de mamografías anormales que requieren una mayor investigación Evaluación. Todas las mujeres deben recibir exámenes anuales de los senos de un médico proveedor de atención y realizar autoexámenes mensuales de los senos. Además, Los exámenes de mamografía deben planificarse en función de la edad, el riesgo del paciente Factores y antes de resultados de mamografía.
Cáncer de ovario
El estrógeno WHI más los informes de subestudio gestagen estadísticamente no aumentó significativamente el riesgo de cáncer de ovario. Después de uno Seguimiento promedio de 5.6 años, el riesgo relativo de cáncer de ovario para CE más MPA versus fraude placebo 1.58 (IC 95 por ciento, 0.77-3.24). El riesgo absoluto para CE más MPA versus placebo, 4 versus 3 casos fueron por 10,000 mujeres años.7
Un metaanálisis de 17 prospectivos y 35 retrospectivos estudios epidemiológicos encontraron que las mujeres que usan terapia hormonal para la menopausia Los síntomas han aumentado el riesgo de cáncer de ovario. El análisis primario con Comparaciones de casos y controles, incluidos 12.110 casos de cáncer de los 17 posibles Estudios. Los riesgos relativos asociados con el uso actual de la terapia hormonal fueron 1.41 (intervalo de confianza del 95% [IC] 1.32 a 1.50); no hubo diferencia en estimaciones de riesgo por duración de la exposición (menos de 5 años [mediana de 3 Años] vs. mayor de 5 años [mediana de 10 años] de uso antes del cáncer Diagnóstico). El riesgo relativo asociado con el uso combinado actual y reciente (resolverse dentro de los 5 años anteriores al diagnóstico de cáncer) fue de 1.37 (95%) 1.27-1.48), y el mayor riesgo fue tanto para estrógenos como para estrógeno-más-gestagen productos. Use la duración exacta de la terapia hormonal asociado con un mayor riesgo de cáncer de ovario es desconocido.
Demencia probable
En el estudio paralelo de estrógeno de LAUNEN por WHI, a Se aleatorizó la población de 2.947 mujeres histerectomizadas de 65 a 79 años CE diaria (0.625 mg) -solo o placebo.
Después de un seguimiento promedio de 5.2 años, 28 mujeres en el Se diagnosticaron grupos independientes de estrógenos y 19 mujeres en el grupo placebo probable demencia. El riesgo relativo de demencia probable para CE solo versus placebo fue, 1.49 (IC 95 por ciento, 0.83-2.66). El riesgo absoluto de lo probable Demencia en CE solo en comparación con el fraude placebo 37 versus 25 casos por 10,000 Años de mujeres8.
En el estudio adicional WHIMS estrógeno más progestágeno, a Se aleatorizó la población de 4.532 mujeres posmenopáusicas de 65 a 79 años CE diaria (0.625 mg) más MPA (2.5 mg) o placebo.
Después de un seguimiento promedio de 4 años, 40 mujeres en la CE más el grupo de AMP y 21 mujeres en el grupo de placebo probablemente fueron diagnosticadas Demencia. El riesgo relativo de demencia probable en CE más MPA en comparación con placebo fue 2.05 (IC 95 por ciento 1.21-3.48). El riesgo absoluto de demencia probable CE más MPA en comparación con placebo fue de 45 versus 22 casos por 10,000 mujeres años8 .
Cuando datos de las dos poblaciones en LAUNEN los estudios de estrógeno solo y estrógeno más progestágeno se resumieron como De noche a viernes, el departamento de bomberos se había embarcado en un edificio de apartamentos en Hauptstrasse. La demencia se convirtió en 1.76 (IC 95 por ciento 1.19-2.60). Como ambos fueron estudios paralelos realizado en mujeres de 65 a 79 años, no se sabe si estos resultados aplicar a mujeres posmenopáusicas más jóvenes8.
Enfermedad de la vesícula biliar
Un aumento de 2 a 4 veces en el riesgo de enfermedades de la vesícula biliar Se requirió cirugía en mujeres posmenopáusicas que recibieron estrógenos reporte.
Hipercalcemia
La administración de estrógenos puede conducir a hipercalcemia severa en mujeres con cáncer de mama y metástasis óseas. Si se produce hipercalcemia, úsela el medicamento debe detenerse y tomarse las medidas apropiadas para: Nivel de calcio en el suero.
Trastornos visuales
Se ha informado trombosis vascular retiniana en mujeres estrógenos conservados. Detenga el medicamento hasta el examen si es así pérdida repentina de visión parcial o completa o aparición repentina de la proptosis Diplopía o migrañas. Si el examen muestra edema papilar o vascular retiniana por lo tanto, los estrógenos deben suspenderse permanentemente.
Adición de un progestágeno cuando una mujer no tenía histerectomía
Estudie sobre agregar una etiqueta para 10 o más Días de un ciclo de administración de estrógenos o diariamente con estrógeno en uno terapia continua, se ha informado una menor incidencia de hiperplasia endometrial como si fuera inducido solo por el tratamiento con estrógenos. La hiperplasia endometrial puede ser un precursor del carcinoma endometrial.
Sin embargo, existen posibles riesgos que pueden asociarse con él con el uso de gestagens con estrógenos en comparación con el tratamiento con estrógenos solo. Esto incluye un mayor riesgo de cáncer de seno.
Aumento de la presión arterial
En un pequeño número de informes de casos, aumentos significativos En la presión arterial, se atribuyeron reacciones idiosincrásicas a los estrógenos. En un ensayo clínico grande, aleatorizado, controlado con placebo, uno generalizado No se observó ningún efecto de los estrógenos sobre la presión arterial.
Hipertrigliceridemia
En mujeres con hipertrigliceridemia preexistente, estrógeno La terapia puede estar asociada con aumentos en los triglicéridos plasmáticos, lo que lleva a Pancreatitis y otras complicaciones. Considere suspender el tratamiento si La pancreatitis ocurre.
Insuficiencia hepática y / o historia colestática Ictericia
Los estrógenos pueden metabolizarse mal en las mujeres insuficiencia hepática. Para mujeres con antecedentes de ictericia colestática se debe tener precaución cuando se asocia con el uso previo de estrógenos o el embarazo ejercitado y en caso de recurrencia, se debe suspender el medicamento.
Hipotiroidismo
La administración de estrógenos conduce a un aumento Globulina de unión a tiroides (TBG) - espejo. Las mujeres con función tiroidea normal pueden compensar el aumento de TBG haciendo más hormona tiroidea, entonces Mantenimiento de concentraciones séricas libres de T4 y T3 en el rango normal. Mujer dependiendo de la terapia de reemplazo de la hormona tiroidea, que también recibe los estrógenos pueden requerir mayores dosis de su terapia de reemplazo tiroideo. Estas mujeres deben tener su función tiroidea monitoreada Sus niveles de hormona tiroidea libre en un rango aceptable.
Retención de líquidos
Porque los estrógenos pueden causar cierta cantidad de líquido Mujeres con condiciones que podrían verse afectadas por este factor, como como disfunción cardíaca o renal, justifique una observación cuidadosa cuando el estrógeno lo sea prescrito.
Hipocalcemia
La terapia con estrógenos debe usarse con precaución en mujeres con hipoparatiroidismo como puede ocurrir hipocalcemia inducida por estrógenos.
Exacerbación de la endometriosis
Algunos casos de transformación maligna de residuos Se han informado implantes endometriales en mujeres tratadas con histerectomía terapia con estrógeno solo. Para mujeres que se sabe que tienen restendometriosis después de la histerectomía, se debe considerar la adición de progestágenos.
Angioedema hereditario
Los estrógenos exógenos pueden empeorar los síntomas del angioedema en mujeres con angioedema hereditario.
Empeoramiento de otras condiciones
La terapia con estrógenos puede empeorar el asma diabetes mellitus, epilepsia, migrañas, porfiria, lupus eritematoso sistémico y hemangiomas hepáticos y deben usarse con precaución en pacientes con estos Términos y condiciones.
Uso de protectores solares
ESTRASORB no debe estar muy cerca de aplicación de protector solar porque la absorción de estradiol puede aumentar.
Pruebas de laboratorio
Hormona estimulante del folículo sérico (FSH) y estradiol Las concentraciones no han sido útiles en el tratamiento de las moderadas síntomas vasomotores demasiado severos.
Interacciones entre medicamentos y pruebas de laboratorio
Tiempo acelerado de protrombina, tromboplastina parcial Tiempo y tiempo de agregación plaquetaria; aumento del recuento de plaquetas; aumentado Factores II, antígeno VII, antígeno VIII, actividad de coagulación VIII, IX, X, XII, Complejo VII-X, complejo II-VII-X y beta-tromboglobulina; niveles disminuidos de antifactor Xa y antitrombina III; disminución de la actividad antitrombina III; aumento de la actividad de fibrinógeno y fibrinógeno; aumento de plasminógeno antígeno y actividad.
El aumento de TBG conduce a un aumento del total circulante niveles de hormona tiroidea, medidos por JOD (PBI) unido a proteínas, niveles de T4 (por columna o por radioinmunoensayo) o niveles de T3 por radioinmunoensayo. Resina T3 la ingesta se reduce, lo que refleja el aumento de TBG. T4 libre y T3 libre Las concentraciones no cambian. Mujeres que requieren terapia de reemplazo tiroideo dosis más altas de hormona tiroidea.
Se pueden aumentar otras proteínas de unión en suero Ejemplo: globulina fijadora de corticosteroides (CBG) y globulina sexualmente fijadora de hormonas (SHBG), lo que lleva a un aumento de los corticosteroides circulantes totales y el sexo Esteroides, respectivamente. Concentraciones hormonales libres, como testosterona y estradiol, se puede reducir. Se pueden aumentar otras proteínas plasmáticas (angiotensinógeno / sustrato de renina, alfa-1-antitripsina, ceruloplasmina).
Aumento de la lipoproteína plasmática de alta densidad (HDL) y HDL-2 Las concentraciones de subfracción de colesterol redujeron la lipoproteína de baja densidad (LDL) concentración de colesterol y aumento de los niveles de triglicéridos. Imparido glucosa Tolerancia.
Información de asesoramiento al paciente
Por favor refiérase Etiqueta de paciente aprobada por la FDA (INFORMACIÓN DE PACIENTES e instrucciones de uso)
Sangrado vaginal
Informar a las mujeres posmenopáusicas sobre la importancia de Notifique a su proveedor de atención médica sobre hemorragia vaginal inusual tan pronto como sea posible posible.
Posibles efectos secundarios graves con estrógeno solo Terapia
Informe a las mujeres posmenopáusicas sobre posibles efectos secundarios graves Reacciones de terapia con estrógenos, incluidas enfermedades cardiovasculares Neoplasias malignas y probable demencia.
Posibles efectos secundarios menos graves pero comunes del estrógeno solo Terapia
Sin embargo, informe a las mujeres posmenopáusicas sobre las posibles menos graves efectos secundarios comunes como dolor de cabeza, dolor en el pecho y sensibilidad, náuseas y vómitos.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Administración continua a largo plazo de natural y los estrógenos sintéticos en ciertas especies animales aumentan la frecuencia de Carcinoma mamario, útero, cuello uterino, vagina, testículos e hígado.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
ESTRASORB no debe usarse durante el embarazo. Parece haber poco o ningún mayor riesgo de defectos de nacimiento en los niños nacido para mujeres que usaban estrógenos y progestágenos como anticonceptivo oral accidentalmente durante el embarazo temprano.
Lactancia materna
ESTRASORB no debe usarse durante la lactancia. Estrógeno Se ha demostrado que la administración a mujeres en periodo de lactancia reduce la cantidad y Calidad de la leche materna. Cantidades verificables de estrógenos fueron identificado en la leche de mujeres que reciben terapia con estrógenos. Se debe tener precaución ejercido cuando ESTRASORB se administra a una mujer lactante.
Uso pediátrico
ESTRASORB no está indicado en niños. Estudios clínicos no se llevaron a cabo en la población pediátrica.
Aplicación geriátrica
No había suficientes mujeres geriátricas involucrado en estudios con ESTRASORB para determinar si los mayores de 65 años Los años difieren de los sujetos más jóvenes en su reacción a ESTRASORB .
Los estudios de la iniciativa de salud de la mujer
En la subestudia WHI solo de estrógeno (diariamente CE [0.625 mg] - en comparación con el placebo solo), hubo un mayor riesgo relativo de accidente cerebrovascular en las mujeres mayores de 65 años. En el estrógeno WHI más substidad progestágena (diariamente) [0.625 mg] más MPA [2.5 mg] versus placebo), hubo un mayor riesgo relativo de accidente cerebrovascular no mortal y cáncer de seno invasivo para mujeres mayores de 65 años.
El estudio de almacenamiento de la Iniciativa de Salud de la Mujer
En LAUNEN, estudios paralelos de mujeres posmenopáusicas A la edad de 65 a 79 años hubo un mayor riesgo de desarrollo Demencia en mujeres que estrógeno solo o estrógeno más progestágeno si en comparación con el placebo.
Como ambos se llevaron a cabo estudios paralelos en mujeres. hasta los 79 años, no se sabe si estos resultados se aplican a personas más jóvenes mujeres posmenopáusicas8.
Insuficiencia renal
El efecto de la disfunción renal en la farmacocinética de ESTRASORB no ha sido estudiado.
Insuficiencia hepática
El efecto de la disfunción hepática en la farmacocinética ESTRASORB no ha sido estudiado.
REFERENCIAS
1). Rossouw JE, et al. Terapia hormonal posmenopáusica y Riesgo de enfermedades cardiovasculares por edad y años desde la menopausia. JAMA . 2007; 297: 1465-1477.
2do. Hsia J, et al. Estrógenos equinos conjugados y Enfermedad de la arteria coronaria. Arch Int Med. 2006; 166: 357-365.
4to. Cushman M, et al. Progestágeno Estrógeno Plus y riesgo de Trombosis venosa. JAMA 2004; 292: 1573-1580.
5). Stefanick ML, et al. Efectos de los caballos conjugados Estrógenos en el cáncer de mama y mamografía en mujeres posmenopáusicas con histerectomía. JAMA 2006; 295: 1647-1657.
6). Chlebowski RT, et al. Influencia del estrógeno plus Cáncer de mama y mamografía en mujeres sanas después de la menopausia. JAMA 2003; 289: 3234-3253.
7). Anderson GL, et al. Efectos del estrógeno más el progestágeno sobre cáncer ginecológico y procedimientos de diagnóstico relacionados. JAMA . 2003; 290: 1739-1748.
8vo. Shumaker SA, et al. Estrógenos equinos conjugados y Incidencia de demencia probable y deterioro cognitivo leve después de la menopausia Mujer. JAMA 2004; 291: 2947-2958.
Efectos secundarios
Se discuten los siguientes efectos secundarios graves en otra parte de la etiqueta:
- Enfermedades cardiovasculares
- Neoplasias malignas
Experiencia en estudios clínicos
Porque los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones diferentes condiciones, efectos secundarios, uno en los estudios clínicos El medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro Drogas y no puede reflejar las tasas observadas en la práctica.
La Tabla 1 resume los adversos emergentes del tratamiento Reacciones con la terapia ESTRASORB.
Tabla 1: Número (%) de pacientes que informan ≥5%
Efectos secundarios emergentes del tratamiento
Experiencia post marketing
Se han identificado los siguientes efectos secundarios durante el uso de ESTRASORB después de la aprobación. Porque estas reacciones son reportadas voluntariamente de una población de tamaño inseguro, no siempre es posible calcule de manera confiable su frecuencia o establezca una relación causal con las drogas Exposición.
Sistema urogenital
Patrón de sangrado inusual y sangrado de abstinencia anormal o flujo; sangrado irruptivo, manchas; dismenorreal; Aumento de tamaño de leiomiomata uterino; vaginitis incluyendo candidiasis vaginal; Cambia la cantidad secreción cervical; Cambios en el ectropión cervical; Cáncer de ovario, Hiperplasia endometrial; Carcinoma endometrial.
Senos
Sensibilidad, agrandamiento, dolor, descarga de verrugas de fuego Galactorrea; cambios fibrocisticos en los senos; Cáncer de mama.
Cardiovascular
Profundidad y trombosis venosa superficial; pulmonar Embolia; tromboflebitis; Infarto de miocardio; Golpe; aumento de sangre Presión.
Tracto digestivo
Náuseas vómitos; Calambres abdominales, flatulencia; colestático Ictericia; mayor incidencia de enfermedades de la vesícula biliar; Pancreatitis, Ampliación de hemangiomas hepáticos.
Piel
Chloasma o melasma que pueden persistir cuando la droga es descontinuado; eritema multiforme; eritema nodosum; brote hemorrágico; Pérdida Cuero cabelludo; Hirsutismo; prurito, erupción cutánea.
Ojos
Trombosis vascular retiniana, intolerancia al contacto Lente.
sistema nervioso central
Dolor de cabeza, migraña, mareos, depresión psicológica, corea; Nerviosismo; Trastornos del estado de ánimo; Irritabilidad; Epilepsia del empeoramiento Demencia.
Otro
Aumento o disminución de peso; carbohidratos reducidos Tolerancia; Empeoramiento de porfiria; edema; Artralgia; calambres en las piernas; Cambios en libido; Urticaria, angioedema, anafilactoides / reacciones anafilácticas; Hipocalcemia; Empeoramiento del asma, aumento de triglicéridos.
Interacciones con productos básicos
No ha habido estudios de interacción farmacológica para ESTRASORB .
Interacciones metabólicas
Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que los estrógenos son parcialmente metabolizados por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4)). De ahí los inductores o los inhibidores de CYP3A4 pueden afectar el metabolismo del estrógeno. Inductores de CYP3A4 como St. S t. Preparaciones de hierba de John (Hypericum perforatum), fenobarbital, La carbamazepina y la rifampicina pueden reducir las concentraciones plasmáticas de estrógenos Esto puede conducir a una disminución de los efectos terapéuticos y / o cambios en el perfil de sangrado uterino. Inhibidores de CYP3A4 como la eritromicina, claritromicina, ketoconazol, itraconazol, ritonavir y jugo de toronja Aumentar las concentraciones plasmáticas de estrógenos y puede provocar efectos secundarios.
Sistema corporal / término preferido | Estadísticas | Placebo (n = 134) |
ESTRASORB 3.max. |
ESTRASORB no debe usarse durante el embarazo. Parece haber poco o ningún mayor riesgo de defectos de nacimiento en los niños nacido para mujeres que usaban estrógenos y progestágenos como anticonceptivo oral accidentalmente durante el embarazo temprano.
Se discuten los siguientes efectos secundarios graves en otra parte de la etiqueta:
- Enfermedades cardiovasculares
- Neoplasias malignas
Experiencia en estudios clínicos
Porque los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones diferentes condiciones, efectos secundarios, uno en los estudios clínicos El medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro Drogas y no puede reflejar las tasas observadas en la práctica.
La Tabla 1 resume los adversos emergentes del tratamiento Reacciones con la terapia ESTRASORB.
Tabla 1: Número (%) de pacientes que informan ≥5%
Efectos secundarios emergentes del tratamiento
Experiencia post marketing
Se han identificado los siguientes efectos secundarios durante el uso de ESTRASORB después de la aprobación. Porque estas reacciones son reportadas voluntariamente de una población de tamaño inseguro, no siempre es posible calcule de manera confiable su frecuencia o establezca una relación causal con las drogas Exposición.
Sistema urogenital
Patrón de sangrado inusual y sangrado de abstinencia anormal o flujo; sangrado irruptivo, manchas; dismenorreal; Aumento de tamaño de leiomiomata uterino; vaginitis incluyendo candidiasis vaginal; Cambia la cantidad secreción cervical; Cambios en el ectropión cervical; Cáncer de ovario, Hiperplasia endometrial; Carcinoma endometrial.
Senos
Sensibilidad, agrandamiento, dolor, descarga de verrugas de fuego Galactorrea; cambios fibrocisticos en los senos; Cáncer de mama.
Cardiovascular
Profundidad y trombosis venosa superficial; pulmonar Embolia; tromboflebitis; Infarto de miocardio; Golpe; aumento de sangre Presión.
Tracto digestivo
Náuseas vómitos; Calambres abdominales, flatulencia; colestático Ictericia; mayor incidencia de enfermedades de la vesícula biliar; Pancreatitis, Ampliación de hemangiomas hepáticos.
Piel
Chloasma o melasma que pueden persistir cuando la droga es descontinuado; eritema multiforme; eritema nodosum; brote hemorrágico; Pérdida Cuero cabelludo; Hirsutismo; prurito, erupción cutánea.
Ojos
Trombosis vascular retiniana, intolerancia al contacto Lente.
sistema nervioso central
Dolor de cabeza, migraña, mareos, depresión psicológica, corea; Nerviosismo; Trastornos del estado de ánimo; Irritabilidad; Epilepsia del empeoramiento Demencia.
Otro
Aumento o disminución de peso; carbohidratos reducidos Tolerancia; Empeoramiento de porfiria; edema; Artralgia; calambres en las piernas; Cambios en libido; Urticaria, angioedema, anafilactoides / reacciones anafilácticas; Hipocalcemia; Empeoramiento del asma, aumento de triglicéridos.
Sistema corporal / término preferido | Estadísticas | Placebo (n = 134) |
ESTRASORB 3.max. |
La sobredosis de estrógeno puede causar náuseas, vómitos, pecho La sensibilidad, el dolor abdominal, la somnolencia y el cansancio y el sangrado por abstinencia pueden ocurrir en mujeres. El tratamiento de una sobredosis consiste en suspender ESTRASORB Terapia con el establecimiento de una atención sintomática adecuada.
no hay datos farmacodinámicos para ESTRASORB .
Absorción
En un estudio de dosis múltiples, 125 mujeres fueron tratadas por 28 Días una vez al día con placebo o ESTRASORB con 2,875 mg, 5.75 mg, o 8.625 mg de estradiol. El cambio medio desde el inicio en el radiol sérico aumento de las concentraciones dependientes de la dosis en comparación con el placebo (Figura 1 a continuación).
Figura 1: Concentraciones medias de estradiol en el suero (pg / ml)
después del uso tópico de placebo o ESTRASORB con 2,875 mg, 5.75
mg, 8,625 mg de estradiol
También se evaluaron las concentraciones séricas de estradiol segundo estudio con 200 mujeres posmenopáusicas, ya sea diariamente Dosis de ESTRASORB (con 8,625 mg de estradiol; n = 100) o placebo (n = 100) por 12 semanas. Concentraciones de estradiol de trog en el tratamiento con ESTRASORB El grupo aumentó en un promedio de 8.9 pg / ml al inicio del estudio hasta 58.6 pg / ml y 70.2 pg / ml en las semanas 2 o. 4 (Figura 2). Niveles de canal de ESTRASORB permaneció en una meseta durante el resto del curso: 67.3 pg / ml en la semana 8 y 63.0 pg / ml al final del estudio.
Figura 2: Radiol sérico medio (SE) a través
Concentraciones Después del uso tópico diario de 3.45 gramos de ESTRASORB
Con 2.5 mg de estradiol por gramo durante 12 semanas.
SE = error estándar de la media
Distribución
No hay investigación específica sobre la distribución de tejidos de se llevó a cabo el estradiol, que fue absorbido por ESTRASORB en humanos. Los La distribución de estrógenos exógenos es similar a la de los estrógenos endógenos. Los estrógenos están muy extendidos en el cuerpo y generalmente se encuentran en los más altos Concentraciones en los órganos diana de la hormona sexual. Los estrógenos circulan en el Sangre en gran parte ligada a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG) y la albúmina.
Metabolismo
Los estrógenos exógenos se metabolizan de la misma manera que estrógenos endógenos. Los estrógenos circulantes existen en un equilibrio dinámico de interconversiones metabólicas. Estas transformaciones se encuentran principalmente en el Hígado. El estradiol se convierte reversiblemente en estron, y ambos se pueden convertir demasiado estriol, que es un metabolito principal en la orina.
Los estrógenos también están sujetos a recirculación enterohepática Sulfato y conjugación de glucurónido en el hígado, secreción biliar de Conjugados en el intestino e hidrólisis en el intestino seguido de absorción. En mujeres posmenopáusicas, una proporción significativa de la los estrógenos circulantes existen como conjugados de sulfato, especialmente estronsulfato Esto sirve como depósito circulante para la formación de estrógenos más activos.
Eliminación
Estradiol, estron y estriol se excretan en la orina junto con glucurónido y conjugados de sulfato.
Uso de protectores solares
Uso de protección solar SPF15 10 minutos antes El uso de ESTRASORB con 8,7 mg de estradiol aumentó la exposición al estradiol en aproximadamente un 38%. Cuando el protector solar SPF15 se usa durante 25 minutos después de usar ESTRASORB con 8.7 mg de estradiol, los aumentos en exposición al fraude estradiol alrededor del 46%.
Potencial de transmisión de estradiol
Se detectó estradiol en la piel después de 2 y 8 horas post aplicación. Lave el área de aplicación con agua y jabón durante 8 horas elimina de manera demostrable el estradiol del sitio de aplicación después de su uso. En Contacto corporal de hombres adultos durante 2 minutos hasta los muslos de las mujeres que recibió dosis diarias de ESTRASORB con 8,7 mg de estradiol durante dos días Período a las 2 y 8 horas después de la aplicación en un estudio separado, un aumento medio de aproximadamente el 25 por ciento en la exposición al radiol en suero ha sido identificado.
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