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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 17.03.2022
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Uso de ESTRACE (crema vaginal de estradiol, USP, 0.01%), solo o en combinación con un progestágeno debe limitarse a la duración más corta en línea con los objetivos y riesgos del tratamiento para el individuo Mujer. Los pacientes deben ser reevaluados clínicamente adecuadamente regularmente (p. Ej. 3 meses a 6- monatsintervalle) para determinar si aún se requiere tratamiento (ver ADVERTENCIA DE LA CAJA y ADVERTENCIAS). El más bajo para el tratamiento de la vulva y la atrofia vaginal en relación con la menopausia Se debe elegir la dosis y el régimen que controla los síntomas y se debe suspender la medicación tan pronto como sea posible. Medidas de diagnóstico apropiadas, como para las mujeres que tienen útero si está indicado, se debe realizar una muestra endometrial para descartar malignidad en casos de sangrado vaginal anormal persistente o recurrente no diagnosticado.
Los intentos de suspender o rejuvenecer la medicación deben realizarse cada 3 meses a 6 meses.
Dosis habitual
El rango de dosificación habitual es de 2 a 4 g (marcado en el aplicador) diariamente para uno o dos Semanas, luego gradualmente se redujo a la mitad de una dosis inicial durante un período similar. Una dosis de mantenimiento de 1 g, una o tres veces por semana, se puede usar después de que se haya restaurado la mucosa vaginal.
NOTA: el número de dosis por tubo varía según los requisitos de dosificación y el manejo del paciente.
ESTRACE (crema vaginal de estradiol, USP, 0.01%) no debe estar en mujeres con uno de los siguientes condiciones:
- sangrado genital anormal no diagnosticado.
- Conocido, sospechoso o antecedentes de cáncer de seno.
- Neoplasia dependiente de estrógenos conocida o sospechada.
- trombosis venosa de profundidad activa, embolia pulmonar o antecedentes de estas afecciones.
- Enfermedad tromboembólica arterial activa o actual (por ejemplo, en el último año) (por ejemplo, Carrera, infarto de miocardio).
- disfunción hepática o enfermedad.
- ESTRACIA (crema vaginal de estradiol, USP, 0.01%) no en pacientes con hipersensibilidad a sus ingredientes.
- Embarazo conocido o sospechado. No hay indicación de ESTRACE (crema vaginal de estradiol) USP, 0.01%) durante el embarazo. Parece haber poco o ningún mayor riesgo de defectos de nacimiento Niños nacidos de mujeres que usaban estrógenos y progestágenos de anticonceptivos orales accidentalmente durante el embarazo temprano (ver PRECAUCIONES).
ADVERTENCIAS
Por favor refiérase CAMPO DE ADVERTENCIA.
La absorción sistémica puede ocurrir cuando se usa ESTRACE (crema vaginal de estradiol, USP, 0.01%). Los Se deben tomar advertencias, precauciones y efectos secundarios relacionados con el tratamiento oral con estrógenos considerar.
Enfermedades cardiovasculares
La terapia con estrógenos y estrógenos / progestágenos se asoció con un mayor riesgo de cardiovascular Eventos como infarto de miocardio y accidente cerebrovascular, trombosis venosa y embolia pulmonar (tromboembolismo venoso o TEV). Si alguno de estos casos ocurre o se sospecha, el estrógeno debe serlo conjunto de inmediato.
Factores de riesgo para enfermedades vasculares arteriales (p. Ej. presión arterial alta, diabetes mellitus, consumo de tabaco Hipercolesterolemia y obesidad) y / o tromboembolismo venoso (p. Ej. historia personal o Los antecedentes familiares de TEV, obesidad y lupus eritematoso sistémico) deben tratarse adecuadamente.
Enfermedad de la arteria coronaria y accidente cerebrovascular
En el estudio de la iniciativa de salud de la mujer (WHI), un aumento en el número de infartos de miocardio y Se observaron accidentes cerebrovasculares en mujeres que recibieron CE en comparación con placebo. Estas observaciones son preliminar, y el estudio continúa (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Estudios clínicos ).
El estudio CE / MPA de WHI aumenta el riesgo de eventos de enfermedad coronaria (CHD) (definido como se han observado infarto de miocardio no fatal y muerte de KHK) en mujeres que recibieron CE / MPA en comparación con Mujeres que reciben placebo (37 versus 30 por 10,000 mujeres años). Se ha observado el aumento del riesgo en el primer año y persistió.
En el mismo subestudio de WHI, se observó un mayor riesgo de accidente cerebrovascular en mujeres que recibieron CE / MPA en comparación con las mujeres que recibieron placebo (29 versus 21 por 10,000 mujeres años). El aumento del riesgo fue observado después del primer año y permaneció.
En mujeres posmenopáusicas con enfermedad cardíaca documentada (n = 2,763, edad promedio 66.7 años) estudio clínico controlado sobre prevención secundaria de enfermedades cardiovasculares (corazón y Estudio de reemplazo de estrógenos / progestágenos; HERS) Tratamiento con CE / MPA (0.625 mg / 2.5 mg por día) No se ha probado el uso cardiovascular. Durante un seguimiento promedio de 4.1 años, tratamiento con CE / MPA redujo la tasa general de eventos de CHD en mujeres posmenopáusicas con probado enfermedad coronaria. Hubo más eventos de KHK en el grupo CE / MPA que en el placebo Grupo en el año 1, pero no en años posteriores. Dos mil trescientas veintiuna mujeres acordado por el estudio original de HERS para participar en una extensión de etiqueta abierta de YOUR, HERS II . El seguimiento promedio en HERS II fue de 2.7 años adicionales, para un total de 6.8 años. Precios desde Los eventos de CHD fueron comparables para las mujeres en el grupo CE / MPA y el grupo placebo en SU grupo HERS II, y en general.
Grandes dosis de estrógeno (5 mg de estrógenos conjugados por día), comparables a los utilizados para tratar el cáncer La próstata y el seno se mostraron en un gran ensayo clínico prospectivo en hombres Riesgos de infarto de miocardio no fatal, embolia pulmonar y tromboflebitis.
Tromboembolismo venoso (TEV)
En el estudio de la Iniciativa de Salud de la Mujer (WHI), se observó un aumento en el TEV en las mujeres recibido por CE en comparación con placebo. Estas observaciones son preliminares y el estudio continúa (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Estudios clínicos ).
En el estudio CE / MPA de WHI, una tasa de TEV 2 veces mayor, que incluye trombosis venosa profunda y Se observó embolia pulmonar en mujeres que recibieron CE / MPA en comparación con las mujeres que recibieron Placebo. La tasa de fraude de TEV 34 por cada 10.000 mujeres años en el grupo CE / MPA en comparación con 16 por 10.000 mujeres en el grupo placebo. El aumento en el riesgo de TEV se observó en el primer año y persistió.
Si es posible, los estrógenos deben suspenderse al menos 4 a 6 semanas antes de la operación de tipo asociado con un mayor riesgo de tromboembolismo o en tiempos de inmovilización prolongada.
Neoplasias malignas
Carcinoma endometrial
El uso de estrógenos no dosificados en mujeres con un útero intacto se asoció con un mayor riesgo de carcinoma endometrial. El riesgo de carcinoma endometrial reportado en usuarios de estrógenos no cuestionados es aproximadamente 2 a 12 veces mayor que para los no usuarios y aparece dependiendo de la duración del tratamiento y el estrógeno Dosis. La mayoría de los estudios no muestran un riesgo significativamente mayor asociado con el uso de estrógenos por menos de anual. El mayor riesgo parece estar asociado con el uso prolongado, con un mayor riesgo de 15-24 Dobla durante cinco a diez años o más y se ha demostrado que este riesgo persiste durante al menos 8 a 15 años después La terapia con estrógenos se suspende.
El monitoreo clínico de todas las mujeres que toman combinaciones de estrógeno / progestágeno es importante. Apropiado Las medidas de diagnóstico, incluidas las muestras de endometrio, si se indican, deben realizarse para descartar Malignidad en todos los casos de hemorragia vaginal anormal persistente o recurrente no diagnosticada. No hay ninguno Evidencia de que el uso de estrógenos naturales conduce a un perfil de riesgo endometrial diferente al sintético estrógenos de la dosis equivalente de estrógeno. Se mostró la adición de un gestagen a la terapia con estrógenos reducir el riesgo de hiperplasia endometrial, que puede ser un precursor del carcinoma endometrial.
Cáncer de mama
Se ha informado que el uso de estrógenos y gestagens en mujeres posmenopáusicas aumenta el riesgo de cáncer de mama. El principal ensayo clínico aleatorizado que proporciona información sobre el problema es el subestudio de Frauen’s Health Initiative (WHI) de CE / MPA (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Estudios clínicos). Los resultados de los estudios de observación generalmente están de acuerdo con los de WHI estudio clínico e informe que no hay variación significativa en el riesgo de cáncer de seno en varios estrógenos o progestágenos, dosis o vías de administración.
El suplente CE / MPA de WHI informó un mayor riesgo de cáncer de seno en mujeres que CE / MPA para un seguimiento medio de 5.6 años. Los estudios de observación también han informado un mayor riesgo para la terapia combinada de estrógeno / progestágeno y un menor riesgo de terapia con estrógeno solo, después de varios años de uso. El riesgo excesivo aumentó en el estudio WHI y en los estudios de observación con vida útil. De los estudios de observación, el riesgo pareció volver a la línea de base en aproximadamente cinco años Años después del final del tratamiento. Además, los estudios observacionales sugieren que el riesgo de cáncer de seno era más grande y se comparó previamente con la terapia combinada de estrógeno / progestágeno terapia con estrógeno solo.
En el estudio CE / MPA, el 26 por ciento de las mujeres declararon que habían usado estrógeno solo y / o antes terapia hormonal combinada de estrógeno / progestágeno. Después de un seguimiento promedio de 5.6 años durante el estudio clínico, el riesgo general relativo de fraude invasivo contra el cáncer de mama 1.24 (intervalo de confianza del 95 por ciento 1.01 a 1.54), y el fraude de riesgo general absoluto 41 versus 33 casos por 10,000 mujeres años CE / MPA en comparación con placebo. En mujeres que informaron uso previo de la terapia hormonal el riesgo relativo de cáncer de mama invasivo fue de 1.86, y el riesgo absoluto de fraude fue de 46 a 25 casos por 10,000 años de mujeres, para CE / MPA en comparación con placebo. Entre las mujeres que no informaron uso previo En el fraude de terapia hormonal, el riesgo relativo de cáncer de seno invasivo fue de 1.09 y el riesgo absoluto fue de 40 versus 36 casos por cada 10,000 mujeres años para CE / MPA en comparación con placebo. En el mismo subestudio, el cáncer de seno invasivo fue mayor y se diagnosticó en una etapa más avanzada en el grupo CE / MPA en comparación con el grupo placebo. La enfermedad metastásica rara vez carecía de una diferencia aparente entre el dos grupos. Otros factores pronósticos como el subtipo histológico, el grado y el estado del receptor hormonal. No diferenciar entre grupos.
Se ha informado que el uso de estrógenos más progestágenos conduce a un aumento en las mamografías anormales Se requiere evaluación adicional. Todas las mujeres deben recibir exámenes anuales de los senos de un médico realizar autoexámenes mensuales sobre los senos y hacerlos. Además, exámenes de mamografía basado en la edad del paciente, los factores de riesgo y los resultados previos de la mamografía.
Demencia
En el Estudio de Memoria de la Iniciativa de Salud de Frauen (LAUNEN), 4,532 posmenopáusicas generalmente saludables Se examinó a mujeres de 65 años o más, de las cuales el 35% tenía entre 70 y 74 años y 18 años El porcentaje era 75 o más. Después de un seguimiento promedio de 4 años, 40 mujeres son tratadas CE / MPA (1.8 por ciento, n = 2.229) y 21 mujeres en el grupo placebo (0.9 por ciento, n = 2.303) Diagnósticos de probable demencia. El riesgo relativo de CE / MPA en comparación con el fraude placebo 2.05 (95 por ciento Intervalo de confianza 1.21 a 3.48), y fue similar para las mujeres con y sin antecedentes de menopausia uso de hormonas antes de LAUNEN. El riesgo absoluto de demencia probable para CE / MPA en comparación con placebo fue 45 versus 22 casos por cada 10,000 mujeres años, y el riesgo absoluto de fraude CE / MPA 23 casos por 10.000 mujeres años. No se sabe si estos resultados se aplican a posmenopausals más jóvenes Mujeres (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA, Estudios clínicos y PRECAUCIONES, Geriatría Utilizar).
No se sabe si estos resultados se aplican a la terapia con estrógeno solo.
Enfermedad de la vesícula biliar
Un aumento de 2 a 4 veces en el riesgo de enfermedad de la vesícula biliar, que debe ser operado en mujeres posmenopáusicas Se ha informado que los estrógenos se conservan.
Hipercalcemia
La administración de estrógeno puede provocar hipercalcemia severa en pacientes con cáncer de seno y huesos Metástasis. Si se produce hipercalcemia, se debe suspender el uso del medicamento y tomar las medidas apropiadas para bajar el nivel de calcio sérico.
Trastornos visuales
Se ha informado trombosis vascular retiniana en pacientes que reciben estrógenos. Suspender la medicación examen pendiente en caso de pérdida repentina de visión parcial o completa o uso repentino de proptosis, diplopía o migrañas. Si el examen muestra edema papilar o lesiones vasculares retinianas, los estrógenos deben suspenderse permanentemente.
PRECAUCIONES
general
Adición de un progestágeno cuando una mujer no tenía histerectomía
Estudios sobre la adición de una etiqueta durante 10 o más días de un ciclo de administración de estrógenos o diariamente con estrógeno en régimen continuo, se ha informado una menor incidencia de hiperplasia endometrial como si fuera inducido solo por el tratamiento con estrógenos. La hiperplasia endometrial puede ser un precursor cáncer de endometrio.
Sin embargo, existen posibles riesgos asociados con el uso de gestagene con estrógenos en comparación con las terapias con estrógeno solo. Esto incluye un posible mayor riesgo de cáncer de seno.
Aumento de la presión arterial
Se atribuyeron aumentos significativos en la presión arterial a un pequeño número de informes de casos reacciones idiosincrásicas a estrógenos. En un gran ensayo clínico aleatorizado, controlado con placebo a No se observó el efecto generalizado de los estrógenos sobre la presión arterial. La presión arterial debe controlarse en use intervalos regulares con estrógeno.
Hipertrigliceridemia
En pacientes con hipertrigliceridemia preexistente, la terapia con estrógenos puede estar asociada con aumentos de triglicéridos plasmáticos que conducen a pancreatitis y otras complicaciones.
Insuficiencia hepática y ictericia colestática en el pasado
Los estrógenos se metabolizan poco en pacientes con insuficiencia hepática. Para pacientes con antecedentes Se debe tener precaución con la ictericia colestática asociada con el uso previo de estrógenos o el embarazo ejercitado y en caso de recurrencia, se debe suspender el medicamento.
Hipotiroidismo
La administración de estrógenos conduce a un aumento de los niveles de globulina fijadora de tiroides (TBG). Pacientes con normalidad La función tiroidea puede compensar el aumento de TBG agregando más hormona tiroidea, entonces Mantenimiento de T. libre3 - y T4 - concentraciones séricas en el rango normal. Pacientes según la tiroides La terapia de reemplazo hormonal que también mantiene estrógenos puede aumentar sus dosis Terapia de reemplazo tiroideo. Estos pacientes deben controlar su función tiroidea mantenga sus niveles de hormona tiroidea libre en un rango aceptable.
Retención de líquidos
Debido a que los estrógenos pueden causar cierta retención de líquidos, los pacientes con afecciones podrían serlo Influenciado por este factor, como la disfunción cardíaca o renal, requiere una observación cuidadosa si los estrógenos están prescritos.
Hipocalcemia
Los estrógenos deben usarse con precaución en personas con hipocalcemia severa.
Cáncer de ovario
El estudio CE / MPA de WHI informó que el estrógeno más el gestagen aumentó el riesgo ovárico Cáncer. Después de un seguimiento promedio de 5.6 años, el riesgo relativo de cáncer de ovario para CE / MPA en comparación con el placebo fue 1.58 (intervalo de confianza del 95 por ciento 0.77 a 3.24), pero no fue estadístico considerable. El riesgo absoluto de CE / MPA en comparación con el fraude placebo 4.2 contra 2.7 casos por 10,000 mujeres años. En algunos estudios epidemiológicos, el uso de estrógeno solo, especialmente durante diez o más años se ha asociado con un mayor riesgo de cáncer de ovario. No se han encontrado otros estudios epidemiológicos Estas asociaciones.
Exacerbación de la endometriosis
La endometriosis puede empeorar con la administración de estrógenos. Algunos casos de malignidad Se ha informado de la transformación de implantes restendometriales en mujeres tratadas por histerectomía con terapia de estrógeno solo. En pacientes que se sabe que tienen dedometriosis residual después de la histerectomía, esto es Se debe considerar la adición de progestágenos.
Empeoramiento de otras condiciones
Los estrógenos pueden empeorar el asma, la diabetes mellitus, la epilepsia, las migrañas o la porfiria lupus eritematoso sistémico y hemangiomas hepáticos y debe usarse con precaución en mujeres Estas condiciones.
Información del paciente
Se recomienda a los médicos que lo hagan Información del paciente Discuta el folleto con los pacientes para quienes es usted recete ESTRACE (crema vaginal de estradiol, USP, 0.01%).
Pruebas de laboratorio
La administración de estrógenos debe iniciarse con la dosis más baja aprobada para la indicación, y luego guiado por la reacción clínica y no por los niveles hormonales séricos (p. ej. estradiol, FSH).
Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad
Administración continua a largo plazo de estrógenos con y sin progestágenos en mujeres con y sin un útero ha demostrado un mayor riesgo de cáncer de endometrio, cáncer de seno y cáncer de ovario (ver ADVERTENCIA DE LA CAJA, ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES).
Administración continua a largo plazo de estrógenos naturales y sintéticos en ciertas especies animales aumenta la frecuencia de carcinoma torácico, uterino, cervical, vagina, testículos y carcinoma hepático.
Embarazo
ESTRACE (crema vaginal de estradiol, USP, 0.01%) no debe usarse durante el embarazo (ver PRECIO).
Lactancia materna
Se ha demostrado que la administración de estrógenos a madres lactantes determina la cantidad y calidad de la Leche. Se han identificado cantidades detectables de estrógenos en la leche de las madres que reciben este medicamento. Se debe tener precaución cuando se administra ESTRACE (crema vaginal de estradiol, USP, 0.01%) Una mujer lactante.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. Dosis grandes y repetidas de El estrógeno durante un período de tiempo más largo ha demostrado que el cierre epifisario acelera lo que en baja estatura adulta si el tratamiento se inicia antes del final de la pubertad fisiológica en niños Desarrollo de niños. Monitoreo óseo regular en pacientes que no tienen crecimiento óseo completo Se recomiendan neumáticos y efectos en los centros de epifosa.
El tratamiento con estrógenos de niños prepúberes también induce el desarrollo prematuro de los senos y la vagina Horror, y puede inducir sangrado vaginal en las niñas. En niños, se puede usar el tratamiento con estrógenos cambiar el proceso puberal normal. Se muestran todos los demás efectos fisiológicos y secundarios en relación con el tratamiento con estrógenos de adultos podría ocurrir en la población pediátrica incluyendo trastornos tromboembólicos y estimulación del crecimiento de ciertos tumores. De ahí estrógenos solo debe administrarse a pacientes pediátricos si está claramente indicado y la dosis efectiva más baja siempre debe ser usado.
Aplicación geriátrica
En el estudio de memoria de la Iniciativa de Salud de Frauen, incluidas 4.532 mujeres de 65 años o más seguido durante un promedio de 4 años, el 82 por ciento (n = 3,729) fue de 65 a 74, mientras que el 18 por ciento (n = 803) tenían 75 años o más. La mayoría de las mujeres (80 por ciento) no tenían terapia hormonal previa.. Mujeres tratadas con se ha informado que el acetato conjugado de estrógenos más medroxiprogesterona aumenta dos veces El riesgo de desarrollar una probable demencia. La enfermedad de Alzheimer fue la clasificación más común de demencia probable tanto en el grupo conjugado de estrógeno más acetato de medroxiprogesterona como en el Grupo placebo. El noventa por ciento de los casos de demencia probable ocurrieron en el 54 por ciento de las mujeres mayores de 70 años (ver ADVERTENCIAS, Demencia).
No hubo suficientes pacientes geriátricos involucrados en estudios con ESTRACE (crema vaginal de estradiol, USP, 0.01%) para determinar si los mayores de 65 años sujetos más jóvenes en su reacción a ESTRACE (crema vaginal de estradiol, USP, 0.01%).
Los estudios in vitro e in vivo han demostrado que los estrógenos se metabolizan parcialmente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4 -). Por lo tanto, los inductores o inhibidores de CYP3A4 pueden afectar el metabolismo de estrógenos. Inductores de CYP3A4 como St. Preparaciones de hierba de Juan (Hypericum perforatum), fenobarbital, La carbamazepina y la rifampicina pueden reducir las concentraciones plasmáticas de estrógenos, lo que puede conducir a uno Disminución de los efectos terapéuticos y / o cambios en el perfil de flujo sanguíneo uterino. Inhibidores de CYP3A4 cómo pueden ser eritromicina, claritromicina, ketoconazol, itraconazol, ritonavir y jugo de toronja Aumentar las concentraciones plasmáticas de estrógenos y puede provocar efectos secundarios.
ESTRACE (crema vaginal de estradiol, USP, 0.01%) no debe usarse durante el embarazo (ver PRECIO).
Por favor refiérase CAMPO DE ADVERTENCIA, ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES.
La absorción sistémica puede ocurrir cuando se usa ESTRACE (crema vaginal de estradiol, USP, 0.01%). Los Se deben tomar advertencias, precauciones y efectos secundarios relacionados con el tratamiento oral con estrógenos considerar.
Se han informado los siguientes efectos secundarios adicionales con la terapia con estrógenos y / o progestágenos.
Sistema urogenital
Cambios en el patrón de sangrado vaginal y sangrado o flujo anormal de abstinencia; flujo sanguíneo ; manchado; Dismenorrea, agrandamiento del útero leiomyomata; vaginitis, incluida candidiasis vaginal; Cambio en la cantidad de secreción cervical; Cambios en el ectropión cervical; Reacciones en el sitio de aplicación de quejas vulvovaginales que incluyen ardor e irritación; prurito genital; Cáncer de ovario; Endometrio Hiperplasia; Carcinoma endometrial.
Senos
Sensibilidad, agrandamiento, dolor, secreción de calor en los senos, galactorrea; cambios fibrosísticos en los senos; Pecho Cáncer.
Cardiovascular
Trombosis venosa profunda y superficial; Embolia pulmonar; tromboflebitis; Infarto de miocardio; Accidente cerebrovascular; Aumento de la presión arterial.
Tracto digestivo
Náuseas vómitos; Calambres abdominales, flatulencia; ictericia colestática; mayor incidencia de vesícula biliar Enfermedad; Pancreatitis, agrandamiento de los hemangiomas hepáticos.
Piel
Chloasma o melasma que pueden persistir cuando se suspende el medicamento; eritema multiforme; Eritema nodosum; brote hemorrágico; Pérdida de la cabeza; Hirsutismo; prurito, erupción cutánea.
Ojos
Trombosis vascular retiniana, intolerancia a las lentes de contacto.
sistema nervioso central
Dolor de cabeza; Migraña; Mareos; depresión psicológica; corea; Nerviosismo; Trastornos del estado de ánimo; Irritabilidad; Exacerbación de la epilepsia, demencia.
Varios
Aumento o disminución de peso; tolerancia reducida a los carbohidratos; Empeoramiento de porfiria; edema ; artralgia; calambres en las piernas; Cambios en la libido; Urticaria, angioedema, hipersensibilidad anafilactoides / reacciones anaplácticas; Hipocalcemia; Empeoramiento del asma; aumento de triglicéridos.
No se han informado efectos secundarios graves después del uso agudo de grandes dosis de estrógeno que contienen productos farmacéuticos de niños pequeños. La sobredosis de estrógeno puede causar náuseas y vómitos y el sangrado por abstinencia puede ocurrir en mujeres.
Absorción
Los medicamentos estrógenos son absorbidos por la piel, las membranas mucosas y el tracto gastrointestinal después de la liberación de la formulación de drogas.
Distribución
La distribución de estrógenos exógenos es similar a la de los estrógenos endógenos. Los estrógenos son muy extendido en el cuerpo y generalmente se encuentran en concentraciones más altas en la hormona sexual órganos diana. Los estrógenos circulan en la sangre, que se une en gran medida a la globulina de unión a hormonas sexuales (SHBG)) y albúmina.
Metabolismo
Los estrógenos exógenos se metabolizan de la misma manera que los estrógenos endógenos. Circulando Los estrógenos existen en un equilibrio dinámico de las interconversiones metabólicas. Toma estas transformaciones Colocar principalmente en el hígado. El estradiol se convierte reversiblemente en estron, y ambos se pueden convertir a estriol, que es el metabolito principal en la orina. Los estrógenos también están sujetos a recirculación enterohepática Sulfato y conjugación de glucurónido en el hígado, secreción biliar de conjugados en el intestino y Hidrólisis en el intestino, seguida de reflujo. En mujeres posmenopáusicas hay una proporción significativa de los estrógenos circulantes existen como conjugados de sulfato, especialmente estronsulfato, que como depósito circulante para la formación de estrógenos más activos.
Eliminación
El estradiol, el estron y el estriol se excretan en la orina junto con glucurónido y conjugados de sulfato.
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