Emedur

Emedur está indicado en adultos para el tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios, y para las náuseas asociadas con la gastroenteritis.

Restricción de aplicación

Debido al riesgo de signos y síntomas extrapiramidales, así como a otros efectos graves del sistema nervioso central (SNC) y al riesgo de empeoramiento, no se recomienda el uso de la enfermedad subyacente en pacientes pediátricos con Reye en el síndrome de pacientes pediátricos u otro hígado. disfunción.

Dosis recomendada para adultos

La dosis recomendada para adultos es de 300 mg por vía oral tres o cuatro veces al día. Elija la dosis diaria efectiva más baja y ajuste dependiendo de la respuesta terapéutica y la tolerabilidad.

Ajuste de dosis en pacientes geriátricos y / o pacientes con insuficiencia renal

Reducir en pacientes geriátricos y / o pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina 70 ml / min / 1, 73 m₂ o menos) la dosis diaria de Emedur al aumentar el intervalo de dosis y abordar y ajustar la tolerabilidad dependiendo de lo terapéutico. Monitorear la función renal.

300 mg de clorhidrato de trimetobenzamida; la cápsula tiene una tapa opaca de VIOLETTE marcada con "Emedur" y un cuerpo opaco de color púrpura marcado con "M079".

Emedur está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a trimetobenzamida.

ADVERTENCIAS

Contenido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección

PRECAUCIONES

Reacciones distónicas agudas y otros síntomas extrapiramidales (EPS)

Los síntomas extrapiramidales (EPS), que se manifiestan principalmente como reacciones distónicas agudas, pueden ocurrir con Emedur. Las reacciones distónicas pueden incluir espasmos musculares repentinos, especialmente en la cabeza y el cuello u opistótonos. Otros síntomas incluyen laringospasmo, disfagia y crisis oculogírica. Los calambres involuntarios en la lengua y la boca pueden causar dificultades para hablar y tragar. Los anticolinérgicos se pueden usar para tratar reacciones distónicas agudas.

El EPS también puede incluir acatisia, inquietud, aquinesia y otros síntomas similares al Parkinson (p. Ej. temblor). Dependiendo de la gravedad de los síntomas, reduzca la dosis diaria de Emedur aumentando el intervalo de dosis o deteniendo Emedur.

Evite el emedur en pacientes que reciben otros medicamentos que pueden causar EPS (p. Ej. antipsicóticos).

Enmascarar otras enfermedades graves

Los síntomas de EPS y otros síntomas del SNC que pueden ocurrir en pacientes tratados con Emedur pueden confundirse con los signos del SNC de una enfermedad primaria no diagnosticada (p. Ej. encefalopatía, desequilibrio metabólico, síndrome de Reye)). Cuando aparecen los síntomas del SNC, evalúe los riesgos y beneficios de continuar Emedur para cada paciente.

Otras reacciones del SNC

Emedur ha informado de otros efectos secundarios graves del SNC, como coma, mal humor, desorientación e incautaciones. El uso reciente de otros medicamentos que causan depresión del SNC u otros síntomas (p. Ej. El alcohol, los sedantes, los hipnóticos, los opiáceos, los ansiolíticos, los antipsicóticos y los anticolinérgicos también pueden aumentar el riesgo de estas reacciones graves del SNC. Considere reducir la dosificación diaria de Emedur aumentando el intervalo de dosis o deteniendo el medicamento.

Hepatotoxicidad

Emedur es potencialmente hepatotóxico. Evite usar Emedur en pacientes cuyos signos y síntomas indican disfunción hepática. Detenga Emedur en pacientes que desarrollan insuficiencia hepática mientras toman Emedur.

Efectos sobre la capacidad para conducir u operar máquinas

Emedur puede causar somnolencia y afectar las habilidades mentales y / o físicas requeridas para realizar tareas peligrosas como conducir un vehículo de motor u operar maquinaria. Uso simultáneo de otros medicamentos que causan depresión del SNC o síntomas de EPS (p. Ej., El alcohol, los sedantes, los hipnóticos, los opiáceos, los ansiolíticos, los antipsicóticos y los anticolinérgicos) pueden aumentar este efecto. Dependiendo de la importancia del medicamento para el paciente, se debe seleccionar Emedur u otro medicamento que interactúe. Informe a los pacientes que no debe operar vehículos automotores u otras máquinas peligrosas hasta que esté razonablemente seguro de que Emedur no lo afectará negativamente.

Uso en ciertas poblaciones

Embarazo

Resumen de riesgos

Los datos limitados disponibles con trimetobenzamida en mujeres embarazadas no son suficientes para determinar un riesgo relacionado con el fármaco de defectos congénitos graves y abortos espontáneos. No se observaron efectos adversos para el desarrollo en estudios de reproducción en animales con la administración de clorhidrato de trimetobenzamida durante la organogénesis en ratas preñadas a dosis de 0.16 y 0.8 veces la dosis humana recomendada (RHD) y en conejos preñadas a dosis de 1.6 veces el RHD

Se desconoce el riesgo de fondo estimado para defectos congénitos graves y abortos espontáneos para la población especificada. Todos los embarazos tienen un riesgo subyacente de defectos congénitos, pérdida u otros resultados indeseables. En la población general de los EE. UU., El riesgo de fondo estimado para defectos congénitos graves y abortos espontáneos en embarazos clínicamente reconocidos es del 2 al 4% o.

Datos

Datos animales

Se han realizado estudios de reproducción con clorhidrato de trimetobenzamida en ratas y conejos después de la administración de clorhidrato de trimetobenzamida durante la organogénesis, y no se han observado efectos adversos del desarrollo en ambas especies. Los únicos efectos observados fueron un mayor porcentaje de resorciones embrionarias o cachorros nacidos muertos en ratas, a quienes se les administró 20 mg / kg y 100 mg / kg (0.16 y 0.8 veces RHD de 1200 mg / día, relacionado con la superficie del cuerpo) y mayores resorciones en conejos, los 100 mg / kg (1.6 veces el RHD de 1200 mg / día, basado en la superficie del cuerpo). En cada estudio, estos efectos secundarios se atribuyeron a una o dos represas.

Lactancia

Resumen de riesgos

No hay información sobre la presencia de trimetobenzamida en la leche materna, los efectos de Emedur en el niño amamantado o los efectos de Emedur en la producción de leche. La falta de datos clínicos durante la lactancia impide una determinación clara del riesgo de emedur para un niño durante la lactancia; Por lo tanto, Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de la madre de emedur y los posibles efectos adversos sobre el niño amamantado del emedur o la afección materna subyacente.

Uso pediátrico

No se ha establecido la seguridad y eficacia de Emedur en pacientes pediátricos.

Debido al riesgo de EPS y otros efectos graves del SNC y al riesgo de empeoramiento de la enfermedad subyacente en pacientes pediátricos con Reye, no se recomienda el uso de Emedur en el síndrome de pacientes pediátricos u otra disfunción hepática.

Aplicación geriátrica

Los ensayos clínicos con trimetobenzamida no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responde de manera diferente a los pacientes más jóvenes. Aunque la literatura informa estudios que incluyeron pacientes geriátricos de 65 años o más con pacientes más jóvenes, no se sabe si existen diferencias en los parámetros de eficacia o seguridad en pacientes geriátricos y no geriátricos tratados con Emedur. La trimetobenzamida se excreta en el riñón y el riesgo de efectos secundarios en este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes geriátricos tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, reduzca la dosis diaria de Emedur al aumentar el intervalo de dosis y ajustar la terapéutica y la tolerabilidad. Monitorear la función renal.

Insuficiencia renal

La trimetobenzamida se elimina por excreción renal. Reducir en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina 70 ml / min / 1, 73 m₂ o menos) la dosis diaria al aumentar el intervalo de dosis y abordarla según lo terapéutico y ajustar su tolerabilidad. Monitorear la función renal.

Insuficiencia hepática

Evite el emedur en pacientes cuyos signos y síntomas indican disfunción hepática debido al riesgo de hepatotoxicidad. Detenga Emedur en pacientes que desarrollan insuficiencia hepática mientras toman Emedur.

Se han informado los siguientes efectos secundarios de voluntarios o estudios clínicos con trimetobenzamida. Dado que muchas de estas reacciones se informaron voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a medicamentos

Sin información

Absorción

La farmacocinética de trimetobenzamida en sujetos adultos sanos se comparó cuando Emedur se administró como una cápsula oral de 300 mg o como una inyección intramuscular de 200 mg (100 mg / ml). El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (Tmax) fue de aproximadamente 30 minutos después de la inyección intramuscular en comparación con aproximadamente 45 minutos después de la administración oral de la cápsula. El perfil de concentración plasmática-tiempo de trimetobenzamida fue similar entre las dos formulaciones.

Eliminación

La vida media de eliminación de trimetobenzamida es de 7 a 9 horas.

Metabolismo

La ruta principal del metabolismo de trimetobenzamida es la oxidación, que conduce a la formación del metabolito N-OXID de trimetobenzamida. La actividad farmacológica de este metabolito principal no se ha estudiado.

Eliminación

Entre el 30 y el 50% de una dosis única en humanos se excreta sin cambios en la orina dentro de las 48 a 72 horas.