Celesta

El bromhidrato de celesta pertenece a una clase de antidepresivos conocidos como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)). El celesta y sus metabolitos N-desmetilados existen como una mezcla racémica, pero sus efectos se deben en gran medida al enantiómero S, el celesta S y el extilcitalopram S. A pesar de las claras diferencias estructurales entre los compuestos en esta clase, los ISRS tienen una actividad farmacológica similar. Al igual que con otros antidepresivos, la terapia puede ser necesaria durante varias semanas antes de que se observen los efectos clínicos. Los ISRS son inhibidores potentes de la recaptación neuronal de serotonina. Tienen poca o ninguna influencia en la reanudación de la noradrenalina o la dopamina y no antagonizan los receptores α o β-adrenérgicos, dopamina D2 o histamina H1. Durante el uso agudo, los ISRS bloquean la recaptación de serotonina y aumentan la estimulación de serotonina de 5-HT1A somatodendrítico y los autoceptores terminales. El uso crónico conduce a la desensibilización de 5-HT1A somatodendríticos y receptores automáticos terminales. Se cree que el efecto clínico general del aumento del estado de ánimo y la disminución de la ansiedad se debe a cambios adaptativos en la función neuronal, que conducen a una mayor neurotransmisión serotoninérgica. Los efectos secundarios incluyen boca seca, náuseas, mareos, somnolencia, disfunción sexual y dolor de cabeza. Los efectos secundarios generalmente ocurren dentro de las primeras dos semanas de tratamiento y generalmente son menos graves y comunes que los antidepresivos tricíclicos. Celesta está aprobado para el tratamiento de la depresión. Las indicaciones no marcadas incluyen excitación leve asociada a demencia en pacientes no psicóticos, dejar de fumar, abuso de etanol, trastorno obsesivo compulsivo (TOC) en niños y neuropatía diabética. Celesta tiene la menor interacción entre drogas y ISRS.

Celesta (Celesta HBr) está indicado para el tratamiento de la depresión.

La efectividad de Celesta en el tratamiento de la depresión se determinó en estudios controlados de 4 a 6 semanas con pacientes ambulatorios, cuyo diagnóstico correspondía más estrechamente a las categorías DSM III y DSM III R de trastorno depresivo severo.

Un episodio depresivo severo (DSM-IV) implica uno pronunciado y relativamente persistente (casi todos los días durante al menos 2 semanas) estado de ánimo depresivo o disfórico, eso generalmente afecta la función diaria, e incluye al menos cinco de los siguientes nueve síntomas: estado de ánimo depresivo, Pérdida de interés en actividades normales, cambio significativo en peso y / o apetito, Insomnio o hipersomnia, Aroma psicomotora o retraso, aumento de la fatiga, Sentimientos de culpa o inutilidad, pensar más lento o dificultad para concentrarse, Intento de suicidio o pensamientos de suicidio.

Los efectos antidepresivos de Celesta en pacientes depresivos hospitalizados no se han investigado adecuadamente.

La efectividad de Celesta para mantener una reacción antidepresiva hasta 24 semanas después de 6 a 8 semanas de tratamiento agudo se ha demostrado en dos estudios controlados con placebo. Sin embargo, el médico que quiere usar Celesta durante largos períodos de tiempo debe reevaluar regularmente la utilidad a largo plazo del medicamento para el paciente individual.

Celesta (Celesta) es un antidepresivo en un grupo de medicamentos llamados inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).

Celesta se usa para tratar la depresión.

Celesta también se puede usar para fines no enumerados en este manual de medicamentos.

Celesta debe administrarse una vez al día, mañana o tarde, con o sin alimentos.

Tratamiento inicial

Celesta (Celesta HBr) debe administrarse una vez al día en una dosis inicial de 20 mg con un aumento a una dosis máxima de 40 mg / día con al menos una semana de diferencia. No se recomiendan dosis superiores a 40 mg / día debido al riesgo de prolongación del intervalo QT. Además, el único estudio relevante para la respuesta a la dosis a la eficacia no mostró ningún beneficio para la dosis de 60 mg / día sobre la dosis de 40 mg / día.

Poblaciones especiales

20 mg / día es la dosis máxima recomendada para pacientes mayores de 60 años, pacientes con insuficiencia hepática y para metabolizadores lentos de CYP2C19 o pacientes que toman cimetidina u otro inhibidor de CYP2C19.

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Celesta debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave.

Tratamiento de mujeres embarazadas en el tercer trimestre

Los recién nacidos que estuvieron expuestos al final del tercer trimestre Celesta y otros ISRS o IRSN han desarrollado complicaciones que requieren una hospitalización más larga, apoyo respiratorio y alimentación por sonda. Al tratar a mujeres embarazadas con Celesta durante el tercer trimestre, el médico debe considerar cuidadosamente los riesgos y beneficios potenciales del tratamiento.

Tratamiento de mantenimiento

En general, se acepta que los episodios de depresión aguda requieren una terapia farmacológica que dura varios meses o más. La evaluación sistemática de Celesta en dos estudios ha demostrado que la efectividad del antidepresivo se mantiene durante un período de hasta 24 semanas después de 6 u 8 semanas de tratamiento primario (32 semanas en total). En un estudio, a los pacientes se les asignó placebo al azar o la misma dosis de Celesta (20-60 mg / día) que recibieron durante la fase de estabilización aguda durante la terapia de mantenimiento, mientras que en el otro estudio los pacientes fueron asignados aleatoriamente para continuar Celesta 20 o 40 mg / día o placebo para terapia de mantenimiento. En el último estudio, las tasas de recaída para la depresión fueron similares para los dos grupos de dosis. Según estos datos limitados, no se sabe si la dosis de Celesta requerida para mantener la eutimia es idéntica a la dosis requerida para inducir la remisión. Si los efectos secundarios son disruptivos, se puede considerar una reducción de la dosis a 20 mg / día.

Cancelación del tratamiento con Celesta

Se han informado síntomas relacionados con la interrupción de Celesta y otros ISRS y IRSN. Los pacientes deben ser monitoreados para detectar estos síntomas cuando se suspende el tratamiento. Se recomienda una reducción gradual de la dosis en lugar de una interrupción abrupta si es posible. Si aparecen síntomas insoportables después de una reducción de la dosis o después de suspender el tratamiento, se puede considerar la reanudación de la dosis previamente prescrita. El médico puede reducir aún más la dosis, pero gradualmente.

Cambiar a un paciente hacia o desde un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) para el tratamiento de trastornos psiquiátricos

Debe tomar al menos 14 días entre suspender un IMAO para tratar trastornos psiquiátricos y comenzar la terapia con Celesta. Por el contrario, se debe permitir al menos 14 días después de la interrupción de Celesta antes de comenzar un IMAO para tratar trastornos psiquiátricos.

Uso de Celesta con otros IMAO, como el linezolid o el azul de metileno

No inicie Celesta en un paciente tratado con linezolid o azul de metileno intravenoso porque existe un mayor riesgo de síndrome serotoninérgico. Se deben considerar otros procedimientos, incluida la hospitalización, en un paciente que requiera un tratamiento más urgente de una afección psiquiátrica.

En algunos casos, un paciente que ya está recibiendo terapia con Celesta puede requerir tratamiento urgente con linezolid o metileno azul intravenoso. Si no hay alternativas aceptables al tratamiento con linezolid o azul de metileno intravenoso y los beneficios potenciales del tratamiento con linezolid o azul de metileno intravenoso superan los riesgos del síndrome de serotonina en un paciente en particular, Celesta debe detenerse inmediatamente y se puede administrar linezolid o metileno azul intravenoso. Se debe controlar al paciente para detectar síntomas de síndrome serotoninérgico 2 semanas o 24 horas después de la última dosis de linezolid o azul de metileno intravenoso, la que sea la primera. La terapia con Celesta se puede reanudar 24 horas después de la última dosis de linezolid o azul de metileno intravenoso.

No está claro el riesgo de administración de azul de metileno por motivos no intravenosos (como tabletas orales o por inyección local) o en dosis intravenosas que son mucho más bajas que 1 mg / kg con Celesta. Sin embargo, el médico debe ser consciente de la posibilidad de síntomas del síndrome de serotonina cuando se usa de esta manera.

Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Celesta??

No debe usar Celesta si es alérgico o si también está tomando pimozida.

No use Celesta si ha tomado un inhibidor de la MAO en los últimos 14 días. Puede ocurrir una interacción peligrosa con las drogas. Los inhibidores de la MAO incluyen furazolidona, isocarboxazida, linezolid, fenelzina, rasagilina, selegilina y tranilcipromina.

Antes de tomar Celesta, informe a su médico si tiene latidos cardíacos irregulares, antecedentes personales o familiares del síndrome de QT largo o un desequilibrio electrolítico (p. Ej. bajos niveles de potasio o magnesio en la sangre).

Informe a su médico sobre todos los demás medicamentos que está tomando. Hay muchos otros medicamentos que pueden aumentar el riesgo de latidos cardíacos irregulares si los usa con Celesta.

Algunos jóvenes tienen pensamientos sobre el suicidio cuando primero tomas un antidepresivo. Su médico debe verificar su progreso en visitas regulares mientras usa Celesta. Su familia u otros cuidadores también deben ser conscientes de los cambios o síntomas del estado de ánimo.

Informe síntomas nuevos o que empeoran a su médico, Por ejemplo: cambios de humor o comportamiento, ansiedad, ataques de pánico, trastornos del sueño o si te sientes impulsivo, irritable, excitado, hostil, agresivo, inquieto, hiperactivo (mental o físico), deprimido o tienes pensamientos suicidas o te lastimas.

Informe a su médico de inmediato si está embarazada mientras toma este medicamento. no comience ni deje de tomar Celesta durante el embarazo sin el consejo de su médico.

Use la solución Celesta según las indicaciones de su médico. Consulte la etiqueta del medicamento para obtener instrucciones detalladas de dosificación.

• La solución de Celesta viene con una hoja de información adicional para el paciente llamada guía de medicamentos. Léelo cuidadosamente. Léalo nuevamente cada vez que recupere la solución Celesta.
• tome la solución de Celesta por vía oral con o sin alimentos.
• use un dispositivo de medición marcado para la dosificación de drogas. Solicite ayuda a su farmacéutico si no está seguro de cómo medir su dosis.
• Si toma la solución de Celesta a la misma hora todos los días, puede recordar tomarla.
• de repente no deje de tomar la solución Celesta sin consultar a su médico. Es posible que tenga un mayor riesgo de efectos secundarios (p. Ej. cambios mentales o del estado de ánimo, entumecimiento u hormigueo en la piel, mareos, confusión, dolor de cabeza, trastornos del sueño, fatiga inusual). Si necesita dejar de tomar la solución Celesta, es posible que su médico necesite reducir gradualmente su dosis.
• continúe tomando la solución de Celesta incluso si se siente cómodo. No te pierdas latas.
• Si olvida una dosis de solución de Celesta, tómela lo antes posible. Cuando sea casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis omitida y vuelva a su horario regular de dosificación. No tome 2 dosis a la vez.

Haga preguntas a su médico sobre el uso de la solución Celesta.

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Depresión mayor (unipolar): Tratamiento del trastorno depresivo unipolar

Fuera de la etiqueta utilizada

Comportamiento agresivo o excitado relacionado con la demencia

Los datos de un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo respaldan el uso de Celesta en el tratamiento de la agitación relacionada con la demencia.

Basado en la declaración de posición de la Asociación Americana de Endocrinólogos Clínicos y el Colegio Americano de Endocrinología sobre la menopausia, la directriz de la Sociedad Endocrina sobre el tratamiento de los síntomas de la menopausia y la declaración de posición de la Sociedad de Menopausia de América del Norte sobre el manejo no hormonal de los síntomas vasomotores asociados a la menopausia, ISRS (incluyendo a Celesta) son una alternativa efectiva y recomendada para el tratamiento de los síntomas vasomotores relacionados con la menopausia en pacientes con contraindicaciones a la terapia hormonal o que lo prefieren, no usar terapia hormonal.. Según la guía de atención de vigilancia del cáncer de mama de la Sociedad Estadounidense del Cáncer / Sociedad Estadounidense de Oncología Clínica, los ISRS se pueden usar para aliviar los síntomas vasomotores de la menopausia prematura en mujeres que han sido tratadas previamente por cáncer de mama.

Ver también:
Qué otros medicamentos afectan a Celesta?

Serotoninérgicos

Triptanos

Ha habido informes poco frecuentes de postcomercialización del síndrome serotonina utilizando ISRS y triptano. Si el tratamiento concomitante de Celesta con un triptano está clínicamente justificado, se recomienda una observación cuidadosa del paciente, especialmente al comienzo del tratamiento y al aumentar la dosis.

Drogas del SNC - Dados los efectos primarios del SNC de Celesta, se debe tener precaución cuando se toma en combinación con otros medicamentos centrales.

Alcohol - Aunque Celesta no ha potenciado los efectos cognitivos y motores del alcohol en un estudio clínico, como con otras drogas psicotrópicas, no se recomienda el uso de alcohol en pacientes depresivos que toman Celesta.

Inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) - Por favor refiérase CONTRAINDICACIONES, ADVERTENCIAS y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN.

Medicamentos que interrumpen la hemostasia (AINE, aspirina, warfarina, etc.) - La liberación de serotonina por plaquetas juega un papel importante en la hemostasia. Estudios epidemiológicos de casos y controles y diseño de cohortes, que muestran una conexión entre el uso de fármacos psicotrópicos que interfieren con la recuperación de serotonina y la aparición de hemorragias en el tracto gastrointestinal superior, También han demostrado que el uso simultáneo de AINE o aspirina puede aumentar el riesgo de sangrado . Se han informado cambios en los efectos anticoagulantes, incluido el aumento de la hemorragia, cuando los ISRS y los IRSN se administran conjuntamente con warfarina. Los pacientes que reciben terapia con warfarina deben ser monitoreados cuidadosamente cuando Celesta se inicia o se suspende.

Cimetidina - en sujetos que recibieron 40 mg / día de Celesta durante 21 días, la administración combinada de 400 mg dos veces al día de cimetidina resultó en un aumento en el AUC y la Cmáx de Celesta del 43% y.

Celesta 20 mg / día es la dosis máxima recomendada para pacientes que toman cimetidina al mismo tiempo debido al riesgo de prolongación del intervalo QT.

Digoxina - en sujetos que recibieron 40 mg / día de Celesta durante 21 días, la administración combinada de Celesta y digoxina (dosis única de 1 mg) no tuvo un efecto significativo sobre la farmacocinética de Celesta o digoxina.

Litio - la administración conjunta de Celesta (40 mg / día durante 10 días) y litio (30 mmol / día durante 5 días) no tuvo influencia significativa en la farmacocinética de Celesta o litio. Sin embargo, los niveles de litio en el plasma deben controlarse con una adaptación adecuada a la dosis de litio de acuerdo con la práctica clínica normal. Debido a que el litio puede aumentar los efectos serotoninérgicos de Celesta, se debe tener precaución cuando Celesta y el litio se administran al mismo tiempo.

Pimozid - En un estudio controlado, una dosis única de 2 mg de pimozid administrada con Celesta 40 mg una vez al día durante 11 días se asoció con un aumento promedio en los niveles de QTc de aproximadamente 10 ms en comparación con la pimozida administrada sola. Celesta no ha cambiado el AUC o Cmax promedio de pimozid. El mecanismo de esta interacción farmacodinámica es desconocido.

Teofilina - La administración combinada de Celesta (40 mg / día durante 21 días) y la teofilina del sustrato CYP1A2 (dosis única de 300 mg) no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética de teofilina. No se evaluó el efecto de la teofilina sobre la farmacocinética de Celesta.

Sumatriptán - Ha habido informes poco frecuentes de postcomercialización que describen pacientes con debilidad, hiperreflexia y coordinación después de usar SSRI y sumatriptán. Si el tratamiento concomitante con sumatriptán y ISRS (p. Ej. fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, celesta) está clínicamente justificada, se recomienda una monitorización adecuada del paciente.

Warfarina - 40 mg / día La administración de celesta durante 21 días no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética de warfarina, un sustrato de CYP3A4. El tiempo de protrombina aumentó en un 5%, cuya importancia clínica es desconocida.

Carbamazepina - La administración combinada de Celesta (40 mg / día durante 14 días) y carbamazepina (titulada a 400 mg / día durante 35 días) no afectó significativamente la farmacocinética de carbamazepina, un sustrato de CYP3A4. Aunque los niveles plasmáticos de Celesta del trog no se vieron afectados, dadas las propiedades inductoras de enzimas de la carbamazepina, se debe considerar la posibilidad de que la carbamazepina pueda aumentar el aclaramiento de la celesta si los dos medicamentos se administran al mismo tiempo.

Triazolam - La administración combinada de Celesta (titulada a 40 mg / día durante 28 días) y el sustrato CYP3A4 triazolam (dosis única de 0.25 mg) no afectó significativamente la farmacocinética de Celesta o triazolam.

Ketoconazol - La administración combinada de celesta (40 mg) y ketoconazol (200 mg) redujo la Cmáx y el AUC de ketoconazol en un 21% y.

Inhibidores de CYP2C19 - Celesta 20 mg / día es la dosis máxima recomendada para pacientes que toman inhibidores de CYP2C19 al mismo tiempo debido al riesgo de prolongación del intervalo QT.

Metoprolol- La administración de 40 mg / día de Celesta durante 22 días condujo a un doble aumento en el nivel plasmático del metoprolol bloqueador beta-adrenérgico. El aumento de los niveles plasmáticos de metoprolol se ha asociado con una selectividad cardiovascular reducida. La administración conjunta de Celesta y metoprolol no tuvo efectos clínicamente significativos sobre la presión arterial o la frecuencia cardíaca.

Imipramina y otros antidepresivos tricíclicos (TCA) - in vitro Los estudios sugieren que Celesta es un inhibidor relativamente débil de CYP2D6. La administración conjunta de Celesta (40 mg / día durante 10 días) con TCA imipramina (dosis única de 100 mg), un sustrato para CYP2D6, no tuvo un efecto significativo sobre las concentraciones plasmáticas de imipramina o celesta. Sin embargo, la concentración de metabolito de imipramina desipramina se ha incrementado en aproximadamente un 50%. Se desconoce la importancia clínica del cambio de desipramina. Sin embargo, se debe tener precaución al administrar conjuntamente los TCA con Celesta.

Terapia electroimpedida (ECT) - no hay estudios clínicos sobre el uso combinado de la terapia con electro-crampa (ect) y Celesta.

Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Celesta??

El programa de desarrollo de premarketing para Celesta incluyó exposiciones a Celesta en pacientes y / o sujetos normales de 3 grupos de estudio diferentes: 429 sujetos normales en farmacología clínica / estudios farmacocinéticos; 4422 exposiciones de pacientes en ensayos clínicos controlados y no controlados, que corresponde a aproximadamente 1370 años de exposición de pacientes. Además, hubo más de 19,000 exposiciones de estudios europeos de postcomercialización en su mayoría abiertos. Las condiciones y la duración del tratamiento con Celesta fueron muy diferentes e incluyeron (en categorías superpuestas) estudios abiertos y doble ciego, estudios de pacientes hospitalizados y ambulatorios, estudios con una dosis fija y titulación de dosis, así como exposición a corto y largo plazo. Los efectos secundarios se evaluaron mediante la recopilación de eventos adversos, resultados de exámenes físicos, signos vitales, pesos, análisis de laboratorio, ECG y resultados de exámenes oftalmológicos.

Los eventos adversos durante la exposición se obtuvieron principalmente a través de exámenes generales y registrados por investigadores clínicos utilizando una terminología de su elección. Como resultado, no es posible proporcionar una estimación significativa de la proporción de personas con eventos adversos sin agrupar primero tipos similares de eventos en un número menor de categorías de eventos estandarizados. En las siguientes tablas y tablas, se utilizó la terminología estándar de la Organización Mundial de la Salud (OMS) para clasificar los eventos adversos informados.

La frecuencia de los eventos adversos indicados representa la proporción de personas que han experimentado un evento de tratamiento adverso del tipo enumerado al menos una vez. Un evento se consideró relacionado con el tratamiento cuando ocurrió o empeoró por primera vez mientras recibía terapia después de la evaluación inicial.