Canfree

Canfree se llama químicamente 2,4-difluoro-α, α₁-bis (1H-1,2,4-triazol-l-ilmetil) alcohol bencílico con una fórmula empírica de C₁₃H₁₂F₂N₆O y un peso molecular de 306.3.

Canfree es un sólido cristalino blanco que es fácilmente soluble en agua y solución salina.

Canfree está indicado para el tratamiento de:

1. Candidiasis vaginal (infecciones vaginales por hongos debido a Candida).
2. Orofaríngeo y esofagus-candidiasis. En estudios abiertos no comparativos con relativamente pocos pacientes, Canfree también fue eficaz en el tratamiento de infecciones del tracto urinario Candida, peritonitis e infecciones sistémicas por Candida, incluida candidemia, candidiasis diseminada y neumonía.
3. Meningitis criptocócica. Antes de recetar Canfree (Canfree) para pacientes con SIDA con meningitis criptocócica, lea la sección Estudios clínicos No se han realizado estudios que comparen Canfree con anfotericina B en pacientes no infectados con VIH.

- profilaxis. Canfree también está indicado para reducir la incidencia de candidiasis en pacientes sometidos a trasplante de médula ósea que reciben quimioterapia citotóxica y / o radioterapia.

Se deben obtener muestras para cultivos fúngicos y otras pruebas de laboratorio relevantes (serología, histopatología) antes de la terapia para aislar e identificar los organismos que los causan. La terapia puede iniciarse antes de que se conozcan los resultados de los cultivos y otros estudios de laboratorio; sin embargo, tan pronto como estos resultados estén disponibles, la terapia antiinfecciosa debe ajustarse en consecuencia.

Canfree la inyección se usa para tratar infecciones fúngicas o de levadura graves, como candidiasis vaginal, candidiasis orofaríngea (soor, soor oral), candidiasis del esófago (esofagitis por candida), otras infecciones por candida (incluidas infecciones del tracto urinario, peritonitis [inflamación de la mucosa abdominal o estomacal]. Canfree funciona matando el hongo o la levadura o evitando su crecimiento.

La inyección sin canela también se usa para prevenir la candidiasis en pacientes con trasplantes de médula ósea que reciben cáncer o tratamiento de radiación.

Canfree solo debe administrarse por o bajo la supervisión directa de un médico.

Dosis y administración en adultos

Dosis única: candidiasis vaginal: la dosis recomendada de Canfree para candidiasis vaginal es de 150 mg como dosis oral única.

Dosis múltiple: dado que la absorción ORAL es RÁPIDA y RÁPIDA COMPLETA, es la dosis DIARIA de Canfree en ORALER (TABLETAS Y SUSPENSIÓN) y ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA MISMA. En general, Se recomienda una dosis de carga del doble de la dosis diaria el primer día de terapia, para lograr concentraciones plasmáticas cercanas al estado estacionario para el segundo día de terapia.

La dosis diaria de Canfree para tratar infecciones distintas de la candidiasis vaginal debe basarse en el organismo infectante y la respuesta del paciente a la terapia. El tratamiento debe continuar hasta que los parámetros clínicos o las pruebas de laboratorio indiquen que la infección fúngica activa ha disminuido. El tratamiento inadecuado puede conducir a la recurrencia de una infección activa. Los pacientes con SIDA y meningitis criptocócica o candidiasis orofaríngea recurrente generalmente necesitan terapia de mantenimiento para prevenir la recaída.

Candidiasis orofaríngea: la dosis recomendada de Canfree para candidiasis orofaríngea es de 200 mg el primer día, seguida de 100 mg una vez al día. La evidencia clínica de candidiasis orofaríngea generalmente se disuelve en unos pocos días, pero el tratamiento debe continuar durante al menos 2 semanas para reducir la probabilidad de recaída.

Candidiasis del esófago: la dosis recomendada de Canfree para la candidiasis del esófago es de 200 mg el primer día, seguida de 100 mg una vez al día. Se pueden usar dosis de hasta 400 mg / día según la evaluación médica de la respuesta del paciente a la terapia. Los pacientes con esófago-candidiasis deben ser tratados durante al menos tres semanas y durante al menos dos semanas después de que los síntomas se hayan resuelto.

Infecciones sistémicas por Candida: en infecciones sistémicas por Candida, incluida candidemia, candidiasis diseminada y neumonía, no se encontraron dosis terapéuticas óptimas ni duración de la terapia. En estudios abiertos y no comparativos con un pequeño número de pacientes, se usaron dosis de hasta 400 mg al día.

Infecciones del tracto urinario y peritonitis: se usaron dosis diarias de 50 a 200 mg para tratar infecciones del tracto urinario Candida y peritonitis en estudios abiertos y no comparativos con un pequeño número de pacientes.

Meningitis criptocócica: la dosis recomendada para el tratamiento de la criptocenmeningitis aguda es de 400 mg el primer día, seguida de 200 mg una vez al día. Se puede usar una dosis de 400 mg una vez al día según la evaluación médica de la respuesta del paciente a la terapia. La duración recomendada del tratamiento para la primera terapia de meningitis criptocócica es de 10 a 12 semanas después de que el cultivo de líquido cefalorraquídeo se haya vuelto negativo. La dosis recomendada de Canfree para suprimir la recaída de la meningitis criptocócica en pacientes con SIDA es de 200 mg una vez al día.

Profilaxis en pacientes sometidos a trasplante de médula ósea: la dosis diaria recomendada de Canfree para prevenir la candidiasis en pacientes sometidos a trasplante de médula ósea es de 400 mg una vez al día. Los pacientes que se espera que experimenten granulocitopenia severa (menos de 500 neutrófilos por cu mm) deben comenzar la profilaxis sin lata unos días antes del inicio esperado de la neutropenia y continuar durante 7 días después del aumento en el recuento de neutrófilos en 1000 células por cu mm .

Dosis y uso en niños

El siguiente esquema de equivalencia de dosis generalmente debe garantizar una exposición equivalente en pacientes pediátricos y adultos

La experiencia con Canfree en recién nacidos se limita a estudios farmacocinéticos en bebés prematuros. Según la vida media prolongada en bebés prematuros (edad gestacional de 26 a 29 semanas), estos niños deben recibir la misma dosis (mg / kg) en las primeras dos semanas de vida que en los niños mayores, pero deben administrarse cada 72 horas. . Después de las dos primeras semanas, estos niños deben ser dosificados una vez al día. No hay información sobre farmacocinética canfree en recién nacidos a tiempo completo.

Candidiasis orofaríngea: la dosis recomendada de Canfree para candidiasis orofaríngea en niños es de 6 mg / kg el primer día, seguida de 3 mg / kg una vez al día. El tratamiento debe administrarse durante al menos 2 semanas para reducir la probabilidad de recaída.

Candidiasis esofágica: para tratar la esofagus-candidiasis, la dosis recomendada de Canfree en niños el primer día es de 6 mg / kg, seguida de 3 mg / kg una vez al día. Se pueden usar dosis de hasta 12 mg / kg / día según la evaluación médica de la respuesta del paciente a la terapia. Los pacientes con esófago-candidiasis deben ser tratados durante al menos tres semanas y durante al menos 2 semanas después de que los síntomas se hayan resuelto.

Infecciones sistémicas por Candida: para el tratamiento de la candidemia y las infecciones diseminadas por Candida, se usaron dosis diarias de 6 a 12 mg / kg / día en un estudio abierto y no comparativo con un pequeño número de niños.

Meningitis criptocócica: para tratar la meningitis criptocócica aguda, la dosis recomendada el primer día es de 12 mg / kg, seguida de 6 mg / kg una vez al día. Se puede usar una dosis de 12 mg / kg una vez al día en función de la evaluación médica de la respuesta del paciente a la terapia. La duración recomendada del tratamiento para la primera terapia de meningitis criptocócica es de 10 a 12 semanas después de que el cultivo de líquido cefalorraquídeo se haya vuelto negativo. Para suprimir la recaída de la meningitis criptocócica en niños con SIDA, la dosis recomendada de Canfree es de 6 mg / kg una vez al día.

Dosis en pacientes con insuficiencia renal

Canfree se elimina principalmente por excreción renal como un medicamento sin cambios. No es necesario ajustar la terapia de dosis única para la candidiasis vaginal debido a la insuficiencia renal. Se debe administrar una dosis inicial de 50 a 400 mg en pacientes con insuficiencia renal que reciben múltiples dosis de Canfree. Después de la dosis de carga, la dosis diaria (según la indicación) debe basarse en la siguiente tabla:

Los pacientes con diálisis regular deben recibir el 100% de la dosis recomendada después de cada diálisis; En los no diálisis, los pacientes deben recibir una dosis reducida de acuerdo con su aclaramiento de creatinina.

Estos son ajustes de dosis propuestos basados en la farmacocinética después de múltiples dosis. Dependiendo de la condición clínica, puede ser necesario un ajuste adicional.

Si la creatinina sérica es la única medida de la función renal disponible, se debe usar la siguiente fórmula (según el género, el peso y la edad del paciente) para estimar el aclaramiento de creatinina en adultos:

Mujeres: 0.85 x valor anterior

Aunque no se ha estudiado la farmacocinética de Canfree en niños con insuficiencia renal, la reducción de la dosis en niños con insuficiencia renal debe ser la recomendada para adultos. La siguiente fórmula se puede usar para estimar el aclaramiento de creatinina en niños:

(K = 0.55 para niños mayores de 1 año y 0.45 para bebés.)

Administración

Canfree para

La suspensión para tomar USP se administra por vía oral. Canfree se puede tomar con o sin alimentos.

Instrucciones para mezclar el

Suspensión oral

Prepare una suspensión en el momento de la entrega de la siguiente manera: toque el frasco hasta que todo el polvo fluya libremente. Agregue 24 ml de agua destilada o agua purificada (USP) a la lata para su reconstitución y agite vigorosamente para suspender el polvo. Cada botella entrega una suspensión de 35 ml. Las concentraciones de las suspensiones reconstituidas son las siguientes:

Nota: agite bien la suspensión para tomar antes de usar. Antes de la reconstitución: a 20 ° a 25 ° C rodamientos. Después de la reconstitución: suspensión a 5 ° a 25 ° C. Deseche la porción no utilizada después de 2 semanas. Proteger de la congelación.

Ver también:
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre Canfree??

Canfree está contraindicado en pacientes que han mostrado hipersensibilidad a Canfree o uno de sus auxiliares. No hay información sobre la sensibilidad cruzada entre Canfree y otros antifúngicos azólicos. Se debe tener precaución al recetar Canfree en pacientes con hipersensibilidad a otros azoles. La administración conjunta de terfenadina está contraindicada en pacientes que reciben Canfree (Canfree) en dosis múltiples de 400 mg o más según los resultados de un estudio de interacción de dosis múltiples. La administración conjunta de otros medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT y son metabolizados por la enzima CYP3A4, como cisaprida, astemizol, eritromicina, pimozida y quinidina, está contraindicada en pacientes que reciben Canfree.

Use la solución Canfree según las indicaciones de su médico. Consulte la etiqueta del medicamento para obtener instrucciones detalladas de dosificación.

• La solución sin lata generalmente se administra como una inyección en el consultorio, hospital o clínica de su médico. Si usa la solución Canfree en casa, un proveedor de atención médica le enseñará cómo usarla. Asegúrese de comprender cómo usar la solución Canfree. Siga los procedimientos que le enseñan cuando usa una dosis. Si tiene alguna pregunta, comuníquese con su médico.
• no use una solución Canfree si contiene partículas, está turbia o descolorida, o si el vial está agrietado o dañado.
• para resolver completamente su infección, use Canfree Solution para todo el curso del tratamiento. Continúa usándolo si te sientes mejor en unos días. No te pierdas latas.
• La solución Canfree funciona mejor si se toma a la misma hora todos los días.
• almacene este producto, así como jeringas y agujas fuera del alcance de niños y mascotas. No reutilice agujas, jeringas u otros materiales. Pregúntele a su médico cómo puede deshacerse de estos materiales después de su uso. Siga todas las reglas de eliminación locales.
• Si omite una dosis de solución Canfree, úsela lo antes posible. Cuando sea casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis omitida y vuelva a su horario regular de dosificación. No use 2 latas a la vez.

Haga preguntas a su médico sobre el uso de la solución Canfree.

Uso: anuncios etiquetados

Tratamiento de candidiasis (iceófago, orofaríngeo, peritoneal, tracto urinario, vaginal); infecciones por candida sistémicas (p. ej. candidemia, candidiasis diseminada, neumonía); y meningitis criptocócica; y profilaxis antimicótica en trasplantes alogénicos de células hematopoyéticas

Fuera de la etiqueta utilizada

Blastomicosis

Los datos de un estudio aleatorizado, multicéntrico y abierto que compara Canfree 400 mg versus 800 mg sugieren que usar Canfree en cada una de estas dosis para tratar la blastomicosis no potencialmente mortal es efectivo.

Ver también:
Qué otros medicamentos afectan a Canfree?

Anticoagulantes: se han informado eventos de sangrado </em> (sangrado, epistaxis, sangrado gastrointestinal, hematuria y melena) junto con una extensión del tiempo de protrombina en pacientes que recibieron Canfree al mismo tiempo que la warfarina. El tiempo de protrombina en pacientes que reciben anticoagulante de tipo cumarina debe controlarse cuidadosamente.

<em> Azitromicina: </ em> no hubo interacción farmacocinética significativa entre canfree y azitromicina.

Benzodiacepinas (efectos cortos): Después de la administración oral de midazolam, puede haber aumentos significativos en las concentraciones de midazolam y los efectos psicomotores. Este efecto sobre el midazolam parece ser más pronunciado después de la administración oral de Canfree que con la administración intravenosa de Canfree. Si se requiere terapia concomitante con benzodiacepinas en pacientes tratados con Canfree, se debe considerar una reducción en la dosis de benzodiacepinas y los pacientes deben ser monitoreados adecuadamente.

<em> Cisaprid: </em> Cisaprid aumentó el riesgo de arritmias ventriculares, especialmente torsades de pointes. La interacción entre Canfree y Cisaprid condujo a un aumento significativo en los niveles plasmáticos de Cisaprid y un aumento en el intervalo QTc. La administración conjunta de cisaprida está contraindicada en pacientes que reciben Canfree.

<em> Ciclosporina: </ em> puede aumentar la concentración de ciclosporina muy lentamente en pacientes con trasplante de riñón. Canfree no tuvo efecto sobre los niveles de ciclosporina en pacientes con trasplantes de médula ósea. Se recomienda controlar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina en pacientes que reciben Canfree.

<em> Hidroclorotiazida: </em> la interacción entre la hidroclorotiazida multidosis y Canfree ha aumentado las concentraciones plasmáticas de Canfree en un 40%. Un efecto de esta magnitud no debería requerir un cambio en el programa de dosificación Canfree en las personas que reciben diuréticos acompañantes, aunque el médico que prescribe debería considerar esto.

Anticonceptivos orales :

Fenitoína: </em> El uso simultáneo de canfree y fenitoína puede aumentar significativamente los niveles de fenitoína clínicamente. Si ambos medicamentos necesitan administrarse al mismo tiempo, se deben controlar los niveles de fenitoína y ajustar la dosis de fenitoína para mantener los niveles terapéuticos.

Pimozid: </ em> la combinación de Canfree aumenta el riesgo de arritmias ventriculares, especialmente torsades de pointes.

Rifabutina: </ em> hay una interacción cuando Canfree se administra al mismo tiempo que la rifabutina, lo que conduce a un aumento de los niveles séricos de rifabutina. Ha habido informes de uveítis en pacientes con Canfree y rifabutina coadministrados. Los pacientes que reciben rifabutina y Canfree al mismo tiempo deben ser monitoreados cuidadosamente.

Rifampicina: </ em> La administración conjunta de canfree y rifampicina resultó en una disminución del 25% en el AUC y una vida media de canfree un 20% más corta. Se debe considerar un aumento en la dosis sin can en pacientes que reciben rifampicina al mismo tiempo.

<em> sulfonilureas: se demostró que Canfree extiende la vida media sérica de las sulfonilureas orales concurrentes (cloropropamida, glibenclamida, glipizida y tolbutamida) en voluntarios sanos. Las sulfonilureas orales y sin lata se pueden usar en diabéticos al mismo tiempo, pero se debe considerar la posibilidad de un episodio hipoglucemiante.

Tacrolimus: </ em> hay una interacción cuando Canfree se administra simultáneamente con tacrolimus, lo que conduce a un aumento de los niveles séricos de tacrolimus. También ha habido informes de nefrotoxicidad en pacientes. Los pacientes que reciben tacrolimus y canfree al mismo tiempo deben ser monitoreados cuidadosamente.

<em> Terfenadina: </em> Acompañar la canfree y la terfenadina causa palpitaciones, taquicardia, mareos y dolor en el pecho si la relación de los eventos adversos con la terapia farmacológica o la enfermedad subyacente no era clara. Debido a la posible interacción severa de tal interacción, se recomienda no tomar terfenadina en combinación con Canfree.

Teofilina: </ em> Los pacientes que reciben teofilina en dosis altas o que tienen un mayor riesgo de toxicidad teofilina deben observarse con signos de toxicidad teofilina mientras reciben Canfree, y una terapia modificada desarrollará signos de toxicidad.

Zidovudina: </ em> Aumento de los niveles de zidovudina, probablemente causado por la disminución de la conversión de zidovudina en sus metabolitos principales. Los pacientes que reciben esta combinación de canfree y zidovudine deben ser monitoreados para el desarrollo de un efecto secundario relacionado con la zidovudina.

El uso de Canfree en combinación con atemizol u otros medicamentos metabolizados por el sistema del citocromo P-450 puede estar asociado con aumentos en los niveles séricos de estos medicamentos.

Oral Canfree se administra conjuntamente con alimentos, cimetidina, antiácidos o después de la radiación de todo el cuerpo para el trasplante de médula ósea. Sin deterioro clínicamente significativo de la absorción sin canalla.

Ver también:
¿Cuáles son los posibles efectos secundarios de Canfree??

Canfree es generalmente bien tolerado.

En algunos pacientes, particularmente en pacientes con enfermedades subyacentes graves como el SIDA y el cáncer, se observaron cambios en los resultados de las pruebas de función renal y hematológica y anomalías hepáticas durante el tratamiento con Canfree y comparadores, pero la importancia clínica y la conexión con el tratamiento son inciertas.

en pacientes que reciben una dosis única para candidiasis vaginal

Durante los ensayos clínicos comparativos realizados en los Estados Unidos, 448 pacientes con candidiasis vaginal fueron tratados con Canfree, dosis única de 150 mg. La incidencia general de los efectos secundarios que pueden estar relacionados con Canfree fue del 26%. La incidencia fue del 16% en 422 pacientes que recibieron sustancias activas. Los efectos secundarios más comunes relacionados con el tratamiento informados en pacientes que recibieron una dosis única de 150 mg que puede ocurrir con vaginitis fueron dolor de cabeza (13%), náuseas (7%) y dolor abdominal (6%). Otros efectos secundarios informados con una incidencia de al menos 1% incluyeron diarrea (3%), dispepsia (1%), mareos (1%) y perversión del gusto (1%). La mayoría de los efectos secundarios informados fueron leves a moderados. Raramente se han informado angioedema y reacciones anafilácticas en las experiencias de marketing.

en pacientes que reciben dosis múltiples para otras infecciones

El 16% de los más de 4.000 pacientes tratados con Canfree (Canfree) ocurrieron en ensayos clínicos con 7 días o más. El tratamiento se suspendió en el 1.5% de los pacientes debido a eventos clínicos adversos y en el 1.3% de los pacientes debido a tanomalías de laboratorio.

Los efectos secundarios clínicos se han informado con mayor frecuencia en pacientes infectados por el VIH (21%) que en pacientes no infectados por el VIH (13%); sin embargo, los patrones en pacientes infectados por VIH y no infectados por el VIH fueron similares. Las proporciones de pacientes que interrumpieron la terapia debido a eventos clínicos adversos fueron similares en los dos grupos (1.5%).

Los siguientes efectos secundarios clínicos relacionados con el tratamiento ocurrieron en 4048 pacientes que recibieron Canfree durante 7 o más días en estudios clínicos con una incidencia de 1% o más: náuseas 3.7%, dolor de cabeza 1.9%, erupción cutánea 1.8%, vómitos 1.7%, dolor abdominal 1.7 % y diarrea 1.5%.