Composición:
Solicitud:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 07.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Bethkis
Tobramycin
infecciones del ojo y sus apéndices (blefaritis, conjuntivitis, queratoconjuntivitis, blefaroconjuntivitis, queratitis, iridociclitis),
prevención de infecciones postoperatorias.
Tratamiento a largo plazo de la infección pulmonar crónica causada por Pseudomonas aeruginosa. en pacientes con fibrosis quística de 6 años en adelante.
Tratamiento a largo plazo de la infección pulmonar crónica causada por Pseudomonas aeruginosa en pacientes con fibrosis quística de 6 años en adelante.
Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles al fármaco (peritonitis, sepsis, meningitis, osteomielitis, endocarditis, neumonía, empiema pleural, absceso pulmonar, infecciones purulentas de la piel y tejidos blandos, quemaduras infectadas, infecciones recurrentes frecuentes del tracto urinario).
Septicemia, neumonía, meningitis, peritonitis, abscesos y flemones de la piel, osteomielitis, pielonefritis y otras infecciones bacterianas causadas por microorganismos sensibles a la tobracina.
Local.
En caso de un curso fácil del proceso infeccioso y un proceso infeccioso de gravedad media — 1-2 gotas en el saco conjuntival cada 4 h. en caso de un curso grave del proceso infeccioso-2 gotas en el saco conjuntival cada 60 min, con una disminución en la frecuencia de instilación del fármaco a medida que disminuyen los fenómenos de inflamación.
La Duración del tratamiento depende de la etiología de la infección y puede variar desde unos pocos días hasta varias semanas.
Es posible combinar el uso de ungüento y gotas para los ojos.
Para evitar la contaminación de la punta del vial cuentagotas y la solución, es necesario evitar su contacto con los párpados, la región ocular u otras superficies. Después de la aplicación es necesario cerrar herméticamente el vial.
Después de quitar la tapa del vial cuentagotas, es necesario quitar el borde a presión con protección de apertura, si no se ajusta al cuello, antes de usar el medicamento.
En el caso de uso conjunto con otros LS para uso tópico en Oftalmología, es necesario observar un intervalo de 5 minutos entre las instilaciones. En este caso, los ungüentos oculares deben usarse en el último lugar.
Grupos especiales de pacientes
Edad avanzada. No se requiere corrección de dosis cuando se usa en ancianos.
Niños. Es posible el uso de gotas para los ojos de tobramicina en pacientes de 1 año o más en las mismas dosis que en adultos. No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso del medicamento en pacientes menores de 1 año.
Insuficiencia renal y hepática. No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal y hepática.
Con el uso tópico de tobramicina, se observa su baja exposición sistémica. En el caso de uso conjunto con antibióticos aminoglucósidos sistémicos, es necesario controlar sus niveles plasmáticos para mantener las concentraciones sistémicas requeridas.
La Droga De Toby® Podhaler® diseñado únicamente para uso por inhalación con el inhalador suministrado (véase "Indicaciones no uso").
La Droga De Toby® Podhaler® no se debe administrar de ninguna otra manera que no sea la inhalación.
Las cápsulas del medicamento no se pueden tragar.
Para inhalar el medicamento, no se debe usar ningún otro dispositivo que no sea el inhalador suministrado.
La terapia con el medicamento solo debe realizarse bajo la supervisión de un médico con experiencia en el tratamiento de la fibrosis quística. La Droga De Toby® Podhaler® se prescribe a adultos y niños de 112 mg (contenido de 4 Caps.) 2 veces al día (mañana y tarde) durante 28 días, independientemente del peso corporal del paciente. El intervalo entre las inhalaciones del medicamento debe ser de aproximadamente 12 h, pero al menos 6 h.Después de un curso de terapia de 28 días, la interrupción del uso del medicamento debe ser de 28 días. Se debe seguir estrictamente el régimen de tratamiento anterior, alternando cursos de terapia de 28 días con descansos de 28 días.
Si el paciente se ha saltado la inhalación de la mañana o de la tarde y quedan más de 6 h antes de la próxima aplicación del medicamento, debe realizar la siguiente inhalación del medicamento lo más rápido posible. En caso de que haya menos de 6 horas antes de la próxima aplicación, el paciente debe realizar la inhalación siguiente por la mañana o por la tarde en el horario habitual. Al usar el medicamento, continúe siguiendo el régimen estándar de procedimientos fisioterapéuticos. Si es necesario, el tratamiento con broncodilatadores puede continuar. La terapia compleja se recomienda en el siguiente orden: broncodilatadores, procedimientos fisioterapéuticos, inhalaciones de otros LS y, en conclusión, inhalación del medicamento Toby® Podhaler®.
El tratamiento con el medicamento, alternando cursos de terapia con interrupciones, se lleva a cabo siempre que se mantenga el efecto clínico. Cuando el curso de la enfermedad empeora en el contexto del tratamiento con el medicamento Toby® Podhaler® se debe considerar la posibilidad de prescribir una terapia antimicrobiana adicional activa para P. aeruginosa.
Pacientes mayores de 65 años
La experiencia del uso del medicamento en pacientes de más de 65 años no es suficiente para desarrollar ninguna recomendación para el uso del medicamento en esta categoría de pacientes.
Pacientes con insuficiencia renal. Experiencia en el uso de la droga Toby® Podhaler® en pacientes con concentraciones de creatinina >2 mg / DL y contenido de nitrógeno ureico en sangre >40 mg/DL no está presente.
Pacientes con insuficiencia hepática. Experiencia en el uso de la droga Toby® Podhaler® los pacientes con insuficiencia hepática están ausentes. Dado que la tobramicina no se metaboliza en el hígado, el deterioro de su función en el contexto de la terapia con el medicamento es poco probable.
Indicaciones no uso
En el paquete semanal de la droga de Toby® Podhaler® contiene:
- siete ampollas con cápsulas (para cada uno de los siete días de la semana),
- inhalador y Caja de lápices de plástico para su almacenamiento.
Cada ampolla de cápsulas contiene ocho cápsulas (4 cápsulas. para la Recepción por la mañana y 4 cápsulas. para la Recepción por la noche durante el día). Cápsulas de la droga de Toby® Podhaler® debe almacenarse en una ampolla (paquete de cápsulas) y retirarse inmediatamente antes de la aplicación. El inhalador y la Caja de lápices se usan durante 7 días, después de lo cual se tiran y reemplazan. No se permite el uso de un inhalador de otro fabricante.
Los siguientes son los pasos principales para el uso del medicamento Toby® Podhaler®.
Los niños de 6 a 10 años deben inhalar bajo el control de adultos hasta el momento de la autoadministración.
1. Lávese con jabón y seque las manos.
2. Inmediatamente antes de su uso, retire el inhalador de la Caja de almacenamiento sujetándolo por la base y girando la tapa en sentido contrario a las agujas del reloj. Retire la tapa a un lado. Inspeccione el inhalador en busca de daños o contaminación, luego colóquelo verticalmente en el estuche de almacenamiento.
3. Sujetando el inhalador por el cuerpo, desenrosque y retire la boquilla. Déjelo a un lado sobre una superficie limpia y seca.
4. Divida la ampolla con cápsulas en la Recepción de la mañana y la tarde.
5. Retire la lámina de la ampolla, saque una cápsula de la droga de Toby® Podhaler®.
6. Inserte inmediatamente la cápsula en la cámara del inhalador. Coloque la boquilla en su lugar y gírela hasta que se detenga por completo. No apriete demasiado.
7. Para perforar la cápsula, gire el inhalador con la boquilla hacia abajo, presione el botón con el pulgar hasta el fondo y luego suéltelo. Ahora el medicamento está listo para inhalar.
8. Exhale profundamente lejos del inhalador.
9. Gire el inhalador con la boquilla hacia usted. Envuelva firmemente la boquilla con los labios. Inhale el polvo con una respiración lo más profunda posible.
10. Retire el inhalador de la boca, contenga la respiración durante aproximadamente 5 s, luego Exhale de rutina lejos del inhalador.
11. Después de un pequeño intervalo de respiración tranquila, haga una segunda inhalación de la misma cápsula, repitiendo los puntos 8-10.
12. Desenrosque la boquilla y retire la cápsula de la cámara.
13. Inspeccione la cápsula usada. Debe ser perforado y vacío.
Si la cápsula está perforada, pero queda un poco de polvo, vuelva a colocarla en la cámara (inserte primero el lado perforado), coloque la boquilla y haga dos inhalaciones más de la cápsula (repita el punto 6, luego 8-12). Vuelva a examinar la cápsula.
Si la cápsula no muestra una punción, vuelva a colocarla en la cámara, gire la boquilla para presionar el botón con el pulgar hasta el tope y luego suéltelo. Hacer dos inhalaciones más de la cápsula (repita los puntos 6-12). Si la cápsula permanece llena y no perforada, cambie el inhalador por otro y vuelva a intentarlo (repita los puntos 2, 3 y 6-12).
14. Deseche la cápsula vacía.
15. Con las tres cápsulas restantes, repita todas las manipulaciones, comenzando con el punto 5 al punto 14.
16. Coloque la boquilla en su lugar girándola hasta que se detenga por completo. Después de la inhalación de la dosis completa (4 Caps.) limpie la boquilla con un paño limpio y seco. Nunca lave el inhalador.
17. Cierre el inhalador con la tapa en el sentido de las agujas del reloj y ciérrelo firmemente.
Es necesario recordar: no debe ingerir cápsulas de la droga Toby® Podhaler®. debe usar un inhalador solo de este paquete, las cápsulas de la droga de Toby® Podhaler® debe almacenarse en una ampolla y sacarse inmediatamente antes de la aplicación. No guarde las cápsulas en el inhalador. El inhalador y las cápsulas se almacenan en un lugar seco, nunca inserte las cápsulas de la droga Toby® Podhaler® directamente en la boquilla del inhalador, no presione el botón para perforar la cápsula más de una vez, nunca soplar en la boquilla del inhalador, no enjuague el inhalador con agua, guárdelo en la Caja de lápices en un lugar seco.
Información complementaria. En algunos casos, pequeños trozos de la cápsula pueden pasar detrás de la pantalla y entrar en la boca. En casos como este, las piezas se sienten en la lengua. Tragar o inhalar las piezas no dañará al paciente. Si la cápsula se perfora más de una vez (paso 7), la probabilidad de su destrucción aumenta. Cualquier medicamento o desecho no utilizado debe desecharse de acuerdo con los requisitos locales.
De inhalación.
Sólo se aplica a inhalaciones!
Dosis recomendada para adultos y niños a partir de 6 años: 1 amperio. (300 mg de tobramicina) 2 veces al día durante 28 días. El intervalo entre las citas debe ser de aproximadamente 12 h, pero al menos 6 h.después de 28 días de terapia, los pacientes deben dejar de tomar el medicamento durante 28 días. Se deben seguir estos ciclos de terapia activa de 28 días alternando con los ciclos de descanso de 28 días que incluyen terapia estándar.
Contenido 1 amp. debe transferirse al atomizador e inhalarse, aproximadamente 15 min, utilizando un atomizador MANUAL Pari LC PLUS reutilizable con un compresor adecuado. Se considera adecuado un compresor que, cuando se conecta a UN atomizador Pari LC PLUS, proporciona una velocidad de flujo de 4 a 6 l/min y/o una sobrepresión de 110 a 217 kPa. Debe seguir las instrucciones del fabricante para el cuidado y uso del rociador y el compresor.
Cuando se inhala con el medicamento Bethkis® el paciente debe sentarse o pararse derecho y respirar normalmente a través de la boquilla del atomizador. Los clips nasales ayudarán al paciente a respirar por la boca. El paciente debe seguir el régimen estándar de procedimientos de fisioterapia. En caso de necesidad clínica, debe continuar tomando los medicamentos broncodilatadores apropiados. Si el paciente recibe varios tratamientos diferentes, se recomienda que se realicen en el siguiente orden: medicamentos broncodilatadores, procedimientos de fisioterapia, inhalaciones de otros LS y, finalmente, inhalación del medicamento Bethkis®.
En / m, en / en goteo (para la infusión en / en diluido en 100-200 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de glucosa al 5%). Adultos y niños mayores de 1 año dosis única-1 mg / kg, diaria - 3 mg / kg, máxima diaria - 4 mg / kg, recién nacidos y niños menores de 1 año la dosis diaria es de 4 mg / kg, la máxima diaria es de 5 mg / kg. la dosis Diaria para recién nacidos se distribuye en 2 inyecciones, adultos y niños hasta 1 año o más, en 3 inyecciones. El curso del tratamiento — 5-10 días, si es necesario-3-6 semanas. Con la función renal deteriorada y en pacientes de edad avanzada, reduzca la dosis y aumente el intervalo entre las inyecciones. El cálculo de la dosis se realiza de acuerdo con la siguiente fórmula: el intervalo entre las inyecciones en horas es igual al contenido de creatinina en suero, multiplicado por 8, la dosis única inicial es 1 mg/kg.
B / m, 3-5 mg / kg por día (para 3-4 inyecciones), niños — 6-7,5 mg/kg por día (para 3-4 inyecciones), prematuros y recién nacidos (hasta 1 semana) — 4 mg/kg por día (para 2 inyecciones). Curso-no más de 7-10 días.
Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.
hipersensibilidad a la tobramicina, a cualquier aminoglucósido y otros componentes del medicamento,
embarazo y período de lactancia,
niños menores de 6 años (la eficacia y la seguridad del uso del medicamento en niños menores de 6 años no se han establecido hasta la fecha).
Con precaución: pacientes con las siguientes enfermedades (actuales o con antecedentes): trastornos del aparato auditivo o vestibular, trastornos de la función renal, trastornos neuromusculares como el parkinsonismo u otras enfermedades acompañadas de debilidad muscular, incluida la miastenia grave pseudoparalítica (myastenia gravis). Se debe tener precaución al administrar el medicamento a pacientes de edad avanzada.
No hay datos disponibles sobre el uso del medicamento en pacientes con hemoptisis (>60 ml/día). Dado que es posible activar el reflejo de la tos al inhalar el medicamento, la decisión de usar el medicamento Toby® Podhaler® en pacientes con hemoptisis, solo es posible si el beneficio de la terapia excede los riesgos posibles, incluido el riesgo de sangrado.
Si el paciente tiene una de las enfermedades anteriores, debe consultar a un médico antes de tomar el medicamento.
hipersensibilidad a cualquier aminoglucósido,
embarazo,
período de lactancia,
niños menores de 6 años.
Con precaución:
trastornos de la función renal,
trastornos de la función del aparato vestibular,
trastornos de la conducción neuromuscular,
patología auditiva,
hemoptisis en forma activa severa (solo si el beneficio del tratamiento excede el riesgo de estimulación de hemoptisis).
Hipersensibilidad (incluidos otros antibióticos aminoglucósidos), neuritis del nervio auditivo, insuficiencia renal, uremia.
Hipersensibilidad. Reacciones tóxicas a los aminoglucósidos en la historia.
Los aminoglucósidos atraviesan la barrera hemato placenta y pueden causar daño fetal (potencial oto y nefrotoxicidad) cuando se administran a mujeres embarazadas.
Pacientes que toman el medicamento Toby® en el período de embarazo, o en la planificación del embarazo durante el tratamiento con el medicamento, se debe advertir sobre el riesgo potencial de efectos nocivos en el feto.
Uso de la droga Toby® durante el embarazo y la lactancia, solo es posible cuando el beneficio potencial para la madre excede el riesgo de efectos nocivos en el feto.
No se sabe si la tobramicina pasa a la leche materna por inhalación del medicamento Toby®. Sin embargo, si es necesario usar el medicamento durante la lactancia, se recomienda dejar de amamantar.
En los estudios clínicos, la inyección conjuntival y las molestias oculares se observaron entre las reacciones adversas más frecuentes, que ocurrieron en aproximadamente el 1,4 y el 1,2% de los pacientes, respectivamente.
La información sobre los eventos adversos se obtuvo mediante estudios clínicos y la experiencia posterior al registro del fármaco y se clasificó de acuerdo con la siguiente graduación de la frecuencia de ocurrencia: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100 a <1/10), poco frecuente (≥1/1000 a <1/100), poco frecuente (≥1/10000 a <1/1000), muy poco frecuente (<1/10000), con una frecuencia desconocida (la frecuencia de ocurrencia no puede determinarse sobre la base de los datos disponibles). En cada grupo de eventos adversos, agrupados según la frecuencia de ocurrencia, los eventos adversos se presentan en orden descendente de gravedad.
Desde el lado del sistema inmune: con poca frecuencia, manifestaciones de hipersensibilidad, con una frecuencia desconocida, una reacción anafiláctica.
Desde el lado del sistema nervioso: poco a menudo es un dolor de cabeza.
Por parte del órgano de visión: a menudo — molestias en el ojo, inyección conjuntival, fenómenos alérgicos del órgano Visual, picazón en los párpados, con poca frecuencia — queratitis, erosión corneal, visión borrosa, eritema ocular, secreción ocular, hinchazón conjuntiva, hinchazón de los párpados, dolor en el ojo, síndrome del ojo seco, picazón en el ojo, lagrimeo, con una frecuencia desconocida-irritación ocular.
Lado de la piel y el tejido adiposo subcutáneo: con poca frecuencia: urticaria, dermatitis, madarosis, Leucoderma, picazón, piel seca, con una frecuencia desconocida: erupción cutánea, síndrome de Stevens — Johnson, eritema exudativo multiforme.
Cuando se usa en pacientes con fibrosis quística infectados R. aeruginosa. los eventos adversos más comúnmente reportados (EP) son tos, función pulmonar alterada, tos productiva, fiebre, dificultad para respirar, dolor orofaríngeo y laríngeo, trastornos del gusto y disfonía.
La mayoría de los PD descritos en el contexto del uso del medicamento Toby® Podhaler®, tenían un carácter leve o moderado. La gravedad de la EP no Difirió entre los ciclos de terapia.
Los efectos secundarios identificados durante los estudios clínicos del medicamento se enumeran por órganos y sistemas, indicando su frecuencia: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100, <1/10), con poca frecuencia (≥1/1000, <1/100), rara vez (≥1/10000, <1/1000), muy rara vez (<1/10000), incluidos los informes individuales.
Enfermedades infecciosas y parasitarias: a menudo-infecciones del tracto respiratorio superior.
Desde el lado del sistema nervioso: muy a menudo — dolor de cabeza.
Del lado del órgano auditivo: a menudo — disminución de la audición (frecuencia — 1%), zumbido y tinnitus ( frecuencia-1,9%).
Por parte de la CCSS: a menudo-hemorragias nasales.
Desde el lado del sistema respiratorio: muy a menudo — falta de aliento, trastornos de la función pulmonar, disfonía, tos, hemoptisis, a menudo — sibilancias, broncoespasmo (frecuencia-1,6%), sibilancias, molestias en el pecho, congestión nasal.
Desde el lado del sistema digestivo: muy a menudo — dolor en la orofaringe, a menudo — náuseas, vómitos, diarrea, irritación de la mucosa faríngea, trastornos del gusto.
En el lado de la piel, el tejido subcutáneo y los apéndices de la piel: a menudo-erupción.
Desde el sistema musculoesquelético: a menudo-dolor musculoesquelético en el pecho.
Trastornos comunes: muy a menudo — aumento de la temperatura corporal.
Datos de laboratorio e instrumentación: a menudo: disminución del FEV, disminución de otros indicadores de la función pulmonar, hiperglucemia.
En el contexto de la terapia con el medicamento Toby® Podhaler® la tasa de desarrollo de la tos fue mayor en el grupo de pacientes de 6 a 13 años. Con la inhalación del medicamento, la incidencia de tos severa (2,6%) fue mayor en comparación con el grupo de pacientes tratados con tobramicina como solución de inhalación administrada con un nebulizador (1.9%).
Si alguno de los efectos secundarios indicados en las instrucciones se agrava o se desarrollan otros efectos secundarios no especificados en las instrucciones, debe informar a su médico.
Desde el lado del sistema digestivo: pérdida de apetito, náuseas, vómitos, diarrea, úlceras y candidiasis oral.
Por parte de los órganos hematopoyéticos: rara vez es linfadenopatía.
Desde el lado del sistema nervioso: mareos, somnolencia.
Por parte de los sentidos: ototoxicidad (zumbido, zumbido en los oídos, dolor de oído, pérdida auditiva parcial o completa), trastornos vestibulares y laberínticos (trastornos de la coordinación, mareos, náuseas, vómitos, inestabilidad de la marcha), distorsión del gusto.
Desde el lado del sistema urinario: no se observaron trastornos de la función renal (con el uso inhalado de tobramicina), pero el grupo de aminoglucósidos tiene un efecto nefrotóxico. Si el paciente que recibe el medicamento Bethkis®. se desarrolla un trastorno de la función renal, el tratamiento debe suspenderse hasta que la concentración sérica de tobramicina disminuya a 2 µg/ml.
Desde el lado del sistema respiratorio: cambios de voz, dificultad para respirar, laringitis, cambio de voz, aumento de la tos, faringitis, broncoespasmo, trastornos pulmonares, aumento de la flema, hemoptisis, hemorragias nasales, sinusitis, asma, hipoxia, hiperventilación.
Reacciones alérgicas: picazón en la piel, hiperemia de la piel, erupción cutánea, angioedema.
Desde el sistema nervioso y los sentidos: dolor de cabeza, desorientación.
Desde el sistema cardiovascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): anemia, granulocitopenia, trombocitopenia, hipocalcemia, hiponatremia, hipocalemia, hipomagnesemia.
Por parte de los órganos gastrointestinales: náuseas, vómitos.
Desde el lado musculoesquelético: alteración de la transmisión neuromuscular.
Demás: nefrotoxicidad, ototoxicidad, aumento de los niveles de transaminasas hepáticas y bilirrubina sérica, reacciones alérgicas, dolor en el sitio de la inyección.
Lesiones del SNC, nervio auditivo (ototoxicidad), riñón, anemia, granulocitopenia, trombocitopenia, síndrome febril, náuseas, vómitos, diarrea, dolor de cabeza, somnolencia, alteración de la memoria, alteración de la orientación, dolor en el lugar de la inyección, reacciones alérgicas.
Dadas las características de este medicamento, no se esperan efectos tóxicos en una sobredosis de este medicamento por vía tópica o en caso de ingestión involuntaria del contenido de un vial.
Tratamiento: en caso de sobredosis local, es necesario enjuagar los ojos con agua tibia, mientras que en caso de ingestión accidental, es necesario realizar una terapia sintomática.
Datos de sobredosis de drogas de Toby® Podhaler® no hay.
No se ha establecido la dosis diaria máxima tolerada del medicamento. Para detectar una sobredosis, se usa la determinación de la concentración sérica de tobramicina. Cuando se ingiere accidentalmente una cápsula del medicamento, el efecto tóxico de la tobramicina es poco probable, ya que la tobramicina no se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.
Tratamiento: Si hay signos de una lesión tóxica aguda, es necesario cancelar inmediatamente el medicamento y examinar la función renal.Para eliminar la tobramicina del cuerpo, se puede usar hemodiálisis.
Síntomas: cuando se administra tobramicina en forma de inhalación, su adsorción y biodisponibilidad son pequeñas. Uno de los síntomas de una sobredosis de aerosol es la ronquera severa.
Tratamiento: para diagnosticar una sobredosis, es necesario controlar la concentración de tobramicina en el plasma sanguíneo. En caso de sobredosis, el medicamento debe cancelarse inmediatamente y controlarse la función renal, teniendo en cuenta el cambio en la eliminación de tobramicina durante su interacción con otros LS. No hay antídoto específico.
La sintomatología (y el tratamiento) depende de la dosis, el estado de la función renal, la deshidratación concomitante, la edad del paciente y la presencia o ausencia de otros medicamentos que tienen nefró y neurotoxicidad.
Con la aplicación tópica, la absorción sistémica es baja.
Succión.
Concentraciones séricas: después de inhalar una dosis única de tobramicina en 112 mg (4 Caps. 28 mg) en pacientes con fibrosis quística C séricamax la tobramicina fue (1,02±0,53) µg / ml, y la media Tmax - 1 h. al final del ciclo de 4 semanas de uso del medicamento (112 mg dos veces al día) C sérica máximamax la tobramicina 1 h después de la inhalación fue (1,99± 0,59) µg/ml.
Concentraciones en esputo: después de inhalar una dosis única de 112 mg (4 Caps de 28 mg) del medicamento en pacientes con fibrosis quística Cmax la tobramicina en el esputo fue de (1047±1080) µg / G.
Distribución. Aparente Vd la tobramicina en el torrente sanguíneo central en pacientes con fibrosis quística es 85,1 l. al cambiar el índice de masa corporal (IMC) o los indicadores de la función pulmonar (FEV1) no cambian significativamente Cmax y Cmin.
Metabolismo. La tobramicina no se metaboliza, y se excreta principalmente sin cambios por los riñones.
Deducción. La tobramicina se excreta del torrente sanguíneo sistémico principalmente por filtración glomerular sin cambios. En pacientes con fibrosis quística, T aparentemente definitiva1/2 la tobramicina sérica después de la administración por inhalación de una dosis única igual a 112 mg es de aproximadamente 3 h. el aclaramiento sérico Aparente de tobramicina es de 14,5 l / h.
Farmacocinética en casos especiales
Trastornos de la función hepática. Las características farmacocinéticas del uso del medicamento en pacientes con trastornos de la función hepática no se han estudiado. Dado que la tobramicina no es metabolizada por el hígado, no se supone que empeore su función cuando se usa el medicamento.
Trastornos de la función renal. En pacientes con concentraciones séricas de creatinina ≥2 mg / DL y concentraciones de nitrógeno ureico en sangre ≥40 mg / DL, no se ha estudiado la farmacodinámica del fármaco.
Influencia de la edad, el sexo y la raza. La farmacocinética de la tobramicina es independiente de la edad de los pacientes (datos para pacientes de 6 a 66 años), el sexo y la raza.
Medicamento Bethkis® se prescribe en forma de inhalaciones. Al inhalar el medicamento, la tobramicina permanece predominantemente en el tracto respiratorio, no penetra a través del epitelio. La biodisponibilidad de la tobramicina depende de la técnica de inhalación y el estado de las vías respiratorias.
10 minutos después de la inhalación de 300 mg de bethkis® la concentración media de tobramicina en el esputo es de 1237 µg/G (35-7414 µg/G). La tobramicina no se acumula en la flema. La concentración varía ampliamente. 2 h después de la inhalación, la concentración de tobramicina es 14% de la concentración después de 10 min.
Concentración sérica media de tobramicina 1 h después de la inhalación de 300 mg de bethkis® en pacientes con fibrosis quística es de 0,95 µg / ml. 20 semanas después del Inicio del tratamiento con Bethkis® la concentración media de tobramicina después de 1 h después de la inhalación es igual a 1,05 µg/ml.se Excreta principalmente con flema, una pequeña parte — por filtración glomerular. T1/2 tobramicina del suero-aproximadamente 2 h.
Después de la inyección en / m, se distribuye rápidamente a los órganos y tejidos. Pasa a través de la placenta. Cmax en el suero sanguíneo se alcanza a través de 40-90 min y es de 3-7 mg / l (cuando se administra en/m a una dosis de 1 mg/kg). La concentración terapéutica se mantiene durante 8 h. T1/2 - 2 h (en función renal normal). Se excreta en la orina sin cambios-80-84%, con bilis-10-20%.
Del tracto gastrointestinal no se reabsorbe (se introduce en/m). Cmax (después de la administración a una dosis de 1 mg / kg) - 4 µg / ml, la concentración terapéutica se mantiene durante 8 h. T1/2 - 2 h. distribuido Uniformemente a través de los tejidos, excretado por los riñones sin cambios.
Antibiótico de amplio espectro del grupo de aminoglucósidos. Tiene un efecto bactericida al alterar la síntesis de proteínas y la permeabilidad de la membrana citoplásmica de la célula microbiana.
Activo contra los siguientes microorganismos susceptibles:
- Staphylococci otros S.aureus e S.epidermidis (coagulasa negativa y coagulasa positiva), incluidas las cepas resistentes a la penicilina,
- Streptococci, incluidas algunas cepas β-hemolíticas del grupo A, especies no hemolíticas y Streptococcus pneumoniae,
- Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis (indolotrópico) y especies indolpositivas Proteus, Haemophilus influenzae e H.aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter calcoaceticus (Herellea vaginacola) y algunas especies Neisseria.
La tobramicina es un antibiótico del grupo aminoglucósido sintetizado por hongos del género Streptomyces tenebrarius. La tobramicina inhibe la síntesis de proteínas, lo que resulta en un cambio en la permeabilidad de la membrana celular, la destrucción de la pared celular y la posterior muerte celular bacteriana. En concentraciones iguales o ligeramente superiores a las concentraciones inhibitorias mínimas (MIC), la tobramicina tiene un efecto bactericida contra Pseudomonas aeruginosa. El uso del medicamento durante 3 ciclos de terapia no afecta la sensibilidad de la mayoría de las cepas estudiadas P. aeruginosa tobramicina.
En estudios clínicos de tobramicina para uso inhalado, se ha demostrado que disminuye la sensibilidad a la tobramicina in vitro no necesariamente se reflejó en la eficacia clínica del medicamento. La concentración máxima de tobramicina en el esputo se garantiza mediante la administración con un inhalador, lo que resulta en una disminución significativa en la concentración de P. aeruginosa en el esputo y una mejora significativa en la función pulmonar.
La tobramicina es un antibiótico aminoglucósido. Sintetiza Streptomyces tenebrarius. La tobramicina interrumpe la síntesis de proteínas, lo que conduce a un cambio en la permeabilidad de la membrana celular y la muerte celular. Activo contra una amplia gama de microorganismos gramnegativos, incluyendo Pseudomonas aeruginosa. Las concentraciones bactericidas de tobramicina son iguales o ligeramente superiores a las concentraciones inhibitorias mínimas.
Altamente activo contra estafilococos coagulasa negativos, coagulasa positivos y cepas resistentes a la penicilina (incluido. Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus), algunos tipos de estreptococos (incluyendo cepas beta-hemolíticas del grupo A, algunas cepas no hemolíticas, Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, especies indolpositivas e indolotrácticas Proteus (incl. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus aegyptius, Enterobacter aerogenes, Moraxella lacunata, Morganella morganii, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria spp. (incl.Neisseria gonorrhoeae). Algunas cepas resistentes a la gentamicina mantienen una alta sensibilidad a la tobramicina.
Ineficaz contra la mayoría de las cepas de estreptococos del grupo D.
Altamente activo contra gramnegativos (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Serratia spp., Shigella spp.), así como microorganismos grampositivos (Staphylococcus spp., incluyendo resistentes a la penicilina, meticilina, cefalosporinas, algunas cepas de Streptococcus spp.).
- Aminoglucósidos
No se han descrito interacciones clínicamente significativas con la aplicación oftalmológica tópica.
En el caso de la administración simultánea de tobramicina tópica y antibióticos aminoglucósidos sistémicos, es posible un aumento de los efectos secundarios sistémicos.
Estudios de interacción farmacológica de la droga Toby® Podhaler® no se llevó a cabo. Sobre la base del perfil de interacción de tobramicina en B/B y administración inhalada, no se recomienda el uso simultáneo y/o secuencial del medicamento con otros LS con efectos nefrotóxicos y ototóxicos. Cuando se usa el medicamento simultáneamente con LS que tienen efectos nefrotóxicos, es necesario controlar cuidadosamente la concentración de tobramicina en el plasma sanguíneo, ya que aumenta el riesgo de efectos tóxicos del medicamento.
No se recomienda el uso simultáneo del medicamento con diuréticos (ácido etacrínico, furosemida, urea o manitol) debido al posible aumento de los efectos tóxicos de los aminoglucósidos debido a un cambio en las concentraciones de antibióticos en el suero sanguíneo y los tejidos.
A continuación se enumeran los LS que aumentan la toxicidad de los aminoglucósidos administrados parenteralmente:
- anfotericina B, Cefalotina, ciclosporina, tacrolimus, polimixinas (riesgo de aumento de nefrotoxicidad),
- compuestos de platino (riesgo de aumento de nefrotoxicidad y ototoxicidad),
- botulotoxina (toxicidad neuromuscular).
No se encontraron signos de interacción farmacológica cuando se administró conjuntamente el medicamento Toby® Podhaler® con dornaza alfa, broncodilatadores, GCS para uso inhalado y macrólidos.
Se debe evitar el uso conjunto y/o secuencial del medicamento Bethkis® con otros medicamentos con potencial nefrotóxico o ototóxico.
Algunos diuréticos pueden aumentar la toxicidad de los aminoglucósidos al alterar las concentraciones séricas y tisulares del antibiótico. Medicamento Bethkis® no debe usarse junto con furosemida, urea o manitol.
Otros medicamentos que según los informes aumentan la toxicidad potencial de los aminoglucósidos administrados parenteralmente incluyen: anfotericina B, Cefalotina, ciclosporina, polimixinas (riesgo de aumento de la nefrotoxicidad), compuestos de platino (riesgo de aumento de la nefro y ototoxicidad), anticolinesterasa, botulotoxina (efectos sobre la transmisión neuromuscular).
Mejora la acción de los relajantes musculares. Aumenta la acción ototóxica y nefrotóxica cuando se combina con otros aminoglucósidos, cefalosporinas, diuréticos, salicilatos.
Mejora el efecto de los relajantes musculares, la toxicidad de las cefalosporinas. La prescripción conjunta con diuréticos aumenta el riesgo de daño renal y auditivo.
However, we will provide data for each active ingredient