Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Absorción y distribución
Después de la administración oral, Dexafort (Dexamethasone) se absorbe rápida y casi completamente en el estómago y el intestino delgado. Su biodisponibilidad es 80-90%. Los niveles máximos en sangre se alcanzan entre 60 y 120 minutos. La unión de Dexafort (Dexametasona) a las albúminas plasmáticas depende de la dosis. En dosis muy altas, la porción más grande circula libremente en la sangre. En la hipoalbuminemia aumenta la proporción del corticoide no unido (activo).
Biotransformación
La vida media de eliminación (suero) de Dexafort (Dexametasona) en adultos es de 250 minutos ( 80 minutos). Debido a su larga vida media biológica de más de 36 horas, la administración diaria continua de Dexafort (Dexametasona) puede conducir a la acumulación y sobredosis.
Erradicación
La eliminación es en gran parte renal en forma de alcohol Dexafort (Dexametasona) libre. Dexafort (Dexametasona) se metaboliza parcialmente, los metabolitos se excretan como glucuronatos o sulfatos, también principalmente por los riñones.
Insuficiencia renal y hepática
El deterioro de la función renal no tiene ningún efecto relevante sobre el aclaramiento de Dexafort (Dexametasona). Sin embargo, la vida media de eliminación se prolonga en la enfermedad hepática grave.
Las concentraciones plasmáticas se obtuvieron de un subconjunto de 21 pacientes en los dos estudios de eficacia RVO, de 6 meses antes de la administración y en los días 7, 30, 60 y 90 después de la inyección intravítreo de un único implante intravítreo que contenía 350 µg o 700 µg de dexametasona. El noventa y cinco por ciento de los valores de concentración plasmática de dexametasona para el grupo de dosis de 350 µg y el 86% para el grupo de dosis de 700 µg estaban por debajo del límite inferior de cuantificación (0.05 ng/mL). El valor de concentración plasmática más alto de 0.Se observaron 094 ng/mL en un sujeto del grupo de 700 µg. La concentración plasmática de dexametasona no parecía estar relacionada con la edad, el peso corporal o el sexo de los pacientes
Se obtuvieron concentraciones plasmáticas de un subgrupo de pacientes en los dos estudios pivotales DME antes de la administración y en los días 1, 7 y 21 y meses 1.5 y 3 después de la inyección intravítreo de un solo implante intravítreo que contiene 350 µg o 700 µg de dexametasona. El cien por ciento de los valores de concentración plasmática de dexametasona para el grupo de dosis de 350 µg y el 90% para el grupo de dosis de 700 µg estaban por debajo del límite inferior de cuantificación (0.05 ng/mL). El valor de concentración plasmática más alto de 0.Se observaron 102 ng/mL en 1 sujeto del grupo de 700 µg. La concentración plasmática de dexametasona no parecía estar relacionada con la edad, el peso corporal o el sexo de los pacientes.
En un estudio en monos de 6 meses después de una única inyección intravítrea de OZURDEX, el humor vítreo de dexametasona Cmáximo de 100 ng/ml al día 42 después de la inyección y de 5,57 ng/ml al día 91. La dexametasona permaneció detectable en el vítreo a los 6 meses posteriores a la inyección. El orden de rango de la concentración de dexametasona fue retina > iris > cuerpo ciliar > humor vítreo > humor acuoso > plasma.
En un Inicio En el estudio de metabolismo, tras la incubación de [14C]-dexametasona con córnea humana, cuerpo iris-ciliar, coroides, retina, humor vítreo y tejidos de esclerótica durante 18 horas, no se observaron metabolitos. Esto es consistente con los resultados de los estudios de metabolismo ocular de conejo y mono.
La dexametasona se metaboliza en última instancia a metabolitos lipídicos y solubles en agua que pueden excretarse en la bilis y la orina.
La matriz OZURDEX se degrada lentamente a ácido láctico y ácido glicólico a través de una simple hidrólisis, luego se degrada aún más en dióxido de carbono y agua.
La dexametasona se absorbe rápidamente después de la administración oral con una vida media de aproximadamente 190 minutos. La absorción suficiente puede ocurrir después de la aplicación tópica a la piel y al ojo para producir efectos sistémicos. En plasma, la unión a proteínas dexametasona es menor que para la mayoría de los otros corticosteroides. Los corticosteroides se difunden en fluidos tisulares y líquido cefalorraquídeo, pero no se ha demostrado la difusión transplacentaria en cantidades significativas. Los corticosteroides se metabolizan en el hígado el riñón y se excretan en la orina. El metabolismo es similar a otros corticosteroides. La penetración intraocular ocurre en cantidades significativas y contribuye a la efectividad de la dexametasona en la enfermedad inflamatoria del segmento anterior
Toxicidad aguda:
En ratones y ratas, el LD50 para Dexafort (Dexametasona) después de una dosis oral única es de 16 g/kg de cuerpo y más de 3 g/kg de peso corporal, respectivamente, dentro de los primeros 7 días. Después de una única dosis subcutánea, la LD50 en ratones es más de 700 mg/kg de peso corporal y en ratas alrededor de 120 mg/kg de peso corporal, dentro de los primeros 7 días.
Durante un período de 21 días, estos valores se vuelven más bajos, lo que se interpreta como una consecuencia de enfermedades infecciosas graves causadas por la inmunosupresión inducida por hormonas.
Toxicidad crónica:
No hay datos sobre toxicidad crónica en humanos y animales. Las intoxicaciones inducidas por corticoides no se conocen. En el tratamiento a largo plazo con dosis superiores a 1,5 mg/día, se pueden esperar efectos indeseables pronunciados.
Potencial mutagénico y tumorigénico:
Los hallazgos disponibles del estudio para los glucocorticoides no muestran evidencia de propiedades genotóxicas clínicamente relevantes.
Toxicidad para la reproducción:
En estudios con animales, se observó paladar hendido en ratas, ratones, hamsters, conejos, perros y primates, no en caballos y ovejas. En algunos casos, estas divergencias se combinaron con defectos del sistema nervioso central y del corazón. En primates, los efectos en el cerebro se observaron después de la exposición. Además, el crecimiento intrauterino puede retrasarse. Todos estos efectos se observaron en altas dosis.
Los efectos en los estudios no clínicos se observaron solo a dosis consideradas suficientemente superiores a la dosis máxima para humanos, lo que indica poca relevancia para el uso clínico.
No se dispone de datos de mutagenicidad, carcinogenicidad, toxicidad reproductiva o de desarrollo para OZURDEX. Dexamethasone se ha demostrado para ser teratogenic en ratones y conejos después del uso oftálmico tópico.
Se ha observado exposición a dexametasona al ojo sano/no tratado mediante difusión contralateral en conejos tras la administración del implante al segmento posterior del ojo.
Los estudios de seguridad ocular tópica de dosis repetidas con dexametasona en conejos han mostrado efectos sistémicos de corticosteroides. Tales efectos se consideran poco probables cuando Dexafort (Dexametasona) se usa según lo recomendado.
La dexametasona fue clastogénica en el ensayo in vitro de linfocitos humanos e in vivo en el ensayo de micronúcleos de ratón a dosis superiores a las obtenidas tras la aplicación tópica. No se han realizado estudios de carcinogenicidad convencionales con Dexafort (Dexametasona).
Dexamethasone se ha encontrado para ser teratogenic en modelos animales. La dexametasona indujo anomalías del desarrollo fetal, incluido el paladar hendido, el retraso del crecimiento intrauterino y afecta el crecimiento y el desarrollo del cerebro.
No hay otros datos preclínicos de relevancia para el médico que sean adicionales a los incluidos en otras secciones del RCP.
Ninguno conocido.
No hay requisitos especiales para la eliminación.
OZURDEX es para un solo uso.
Cada aplicador solo se puede usar para el tratamiento de un solo ojo.
Si el sello de la bolsa de aluminio que contiene el aplicador está dañado, no se debe utilizar el aplicador. Una vez abierta la bolsa de aluminio, el aplicador debe usarse inmediatamente.
Cualquier medicamento o material de desecho no utilizado debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
No toque la punta del gotero con ninguna superficie, ya que esto puede contaminar el contenido.
Si la gota de la medicación no se retiene en el ojo sobre la dosificación por cualquier razón entonces inculcar otra gota.
However, we will provide data for each active ingredient
