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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 10.04.2022
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Anko-L
Clorhidrato de vancomicina
Administración intravenosa
Anko-L está indicado en todos los grupos de edad para el tratamiento de las siguientes infecciones :
- infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos (cSSTI)
- infecciones óseas y articulares
- neumonía adquirida en la comunidad (CAP)
- neumonía adquirida en el hospital (HAP), incluida la neumonía asociada al ventilador (VAP)
- endocarditis infecciosa
Anko-L también está indicado en todos los grupos de edad para la profilaxis antibacteriana perioperatoria en pacientes que están en alto riesgo de desarrollar endocarditis bacteriana cuando se someten a procedimientos quirúrgicos mayores.
Se debe considerar la orientación oficial sobre el uso apropiado de agentes antibacterianos.
Las cápsulas de vancomicina están indicadas en pacientes de 12 años o más para el tratamiento de Clostridium difficile Infección (CDI).
Se debe considerar la orientación oficial sobre el uso apropiado de agentes antibacterianos.
Administración intravenosa
La vancomicina está indicada en todos los grupos de edad para el tratamiento de las siguientes infecciones :
- infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos (cSSTI)
- infecciones óseas y articulares
- neumonía adquirida en la comunidad (CAP)
- neumonía adquirida en el hospital (HAP), incluida la neumonía asociada al ventilador (VAP)
- endocarditis infecciosa
- meningitis bacteriana aguda
- bacteriemia que se produce en asociación con, o se sospecha que está asociada con, cualquiera de los anteriores.
La vancomicina también está indicada en todos los grupos de edad para la profilaxis antibacteriana perioperatoria en pacientes que están en alto riesgo de desarrollar endocarditis bacteriana cuando se someten a procedimientos quirúrgicos importantes.
Administración oral
La vancomicina está indicada en todos los grupos de edad para el tratamiento de la infección por Clostridium difficile (CDI).
Se debe considerar la orientación oficial sobre el uso apropiado de agentes antibacterianos.
Posología
Cuando proceda, Anko-L debe administrarse en combinación con otros agentes antibacterianos.
Administración intravenosa
La dosis inicial debe basarse en el peso corporal total. Los ajustes posteriores de la dosis deben basarse en las concentraciones séricas para lograr concentraciones terapéuticas específicas. La función renal debe tenerse en cuenta para las dosis posteriores y el intervalo de administración
Pacientes de 12 años en adelante
La dosis recomendada es de 15 a 20 mg/kg de peso corporal cada 8 a 12 h (no exceder de 2 g por dosis).
En pacientes gravemente enfermos, se puede utilizar una dosis de carga de 25-30 mg/kg de peso corporal para facilitar el logro rápido de la concentración sérica mínima de Anko-L objetivo.
Bebés y niños de un mes a menos de 12 años:
La dosis recomendada es de 10 a 15 mg/kg de peso corporal cada 6 horas.
Recién nacidos a término (desde el nacimiento hasta los 27 días de edad postnatal) y recién nacidos prematuros (desde el nacimiento hasta la fecha prevista de parto más 27 días)
Para establecer el régimen de dosificación para neonatos, se debe buscar el asesoramiento de un médico con experiencia en el tratamiento de neonatos. Una posible forma de dosificar Anko-L en recién nacidos se ilustra en la siguiente tabla:
PMA (semanas) Dosis (mg/kg) Intervalo de administración (h) <29 15 24 29-35 15 12 >35 15 8PMA: edad postmenstrual [(tiempo transcurrido entre el primer día del último período menstrual y el nacimiento (edad gestacional) más el tiempo transcurrido después del nacimiento (edad postnatal)].
Profilaxis perioperatoria de endocarditis bacteriana en todos los grupos de edad
La dosis recomendada es una dosis inicial de 15 mg/kg antes de la inducción de la anestesia. Dependiendo de la duración de la cirugía, puede ser necesaria una segunda dosis de Anko-L.
Duración del tratamiento
La duración sugerida del tratamiento se muestra en la tabla siguiente. En cualquier caso, la duración del tratamiento debe adaptarse al tipo y gravedad de la infección y a la respuesta clínica individual.
Duración del tratamiento Infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos - No necrotizante - Necrotizante 7 a 14 días 4 a 6 semanas* Infecciones óseas y articulares** Neumonía adquirida en la comunidad 7 a 14 días Neumonía adquirida en el hospital, incluida la neumonía asociada al ventilador 7 a 14 días La Endocarditis infecciosa de 4 a 6 semanas****Continúe hasta que no sea necesario un mayor desbridamiento, el paciente haya mejorado clínicamente y el paciente esté afebrile durante 48 a 72 horas
** Se deben considerar cursos más largos de tratamiento de supresión oral con antibióticos adecuados para las infecciones de las articulaciones protésicas
***La duración y la necesidad de la terapia de combinación se basan en el tipo de válvula y el organismo
Poblaciones especiales
Anciano
Es posible que se requieran dosis de mantenimiento más bajas debido a la reducción de la función renal relacionada con la edad.
Insuficiencia Renal
En pacientes adultos y pediátricos con insuficiencia renal, se debe considerar una dosis inicial inicial seguida de los niveles mínimos de Anko-L en suero en lugar de un régimen de dosificación programado, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave o aquellos que se someten a terapia de reemplazo renal (TRR) debido a los numerosos factores variables que pueden afectar a losalos niveles
En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, la dosis inicial no debe reducirse. En pacientes con insuficiencia renal grave, es preferible prolongar el intervalo de administración en lugar de administrar dosis diarias más bajas.
Debe examinarse a la administración concomitante de medicamentos que pueden reducir Anko-L despacho y/o potenciar sus efectos indeseables.
Anko-L es poco dializable por hemodiálisis intermitente. Sin embargo, el uso de membranas de alto flujo y la terapia de reemplazo renal continua (TRRC) aumenta el aclaramiento de Anko-L y generalmente requiere una dosis de reemplazo (generalmente después de la sesión de hemodiálisis en caso de hemodiálisis intermitente).
Adulto
Los ajustes de dosis en pacientes adultos podrían basarse en la tasa de filtración glomerular estimada (TFGe) mediante la siguiente fórmula:
Hombres: [Peso (kg) x 140 - edad (años)]/ 72 x creatinina sérica (mg/dl)
Mujeres: 0.85 x valor calculado por la fórmula anterior.
La dosis inicial habitual para pacientes adultos es de 15 a 20 mg/kg, que podría administrarse cada 24 horas en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 20 y 49 ml/min. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min) o en tratamiento de reemplazo renal, el momento y la cantidad adecuados de las dosis posteriores dependen en gran medida de la modalidad de la TRR y deben basarse en los niveles mínimos de Anko-L séricos y en la función renal residual. Dependiendo de la situación clínica, se podría considerar la posibilidad de retener la siguiente dosis a la espera de los resultados de los niveles de Anko-L.
En el paciente gravemente enfermo con insuficiencia renal, la dosis de carga inicial (25 a 30 mg/kg) no debe reducirse.
Población pediátrica
Los ajustes de dosis en pacientes pediátricos de 1 año o más podrían basarse en la tasa de filtración glomerular estimada (TFGe) mediante la fórmula de Schwartz revisada:
eGFR (mL/min/1.73m2) = (altura cm x 0,413)/ creatinina sérica (mg/dl)
eGFR (mL/min/1.73m2) = (altura cm x 36.2/serum creatinine (μmol/L)
Para recién nacidos y bebés menores de 1 año de edad, se debe buscar el asesoramiento de expertos ya que la fórmula Schwartz revisada no es aplicable a ellos.
Las recomendaciones de dosificación orientativa para la población pediátrica se muestran en la tabla siguiente que siguen los mismos principios que en pacientes adultos.
FRG (mL/min/1,73 m2) Dosis IV Frecuencia 50-30 15 mg/kg 12 por hora 29-10 15 mg/kg en 24 horas < 10 10-15 mg/kg Volver a dosis basada en niveles* Hemodiálisis intermitente Diálisis Peritoneal Terapia de reemplazo renal continua **El momento adecuado y la cantidad de dosis posteriores dependen en gran medida de la modalidad de la TRR y deben basarse en los niveles séricos de Anko-L obtenidos antes de la administración y en la función renal residual. Dependiendo de la situación clínica, se podría considerar la posibilidad de retener la siguiente dosis a la espera de los resultados de los niveles de Anko-L.
Insuficiencia hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
Embarazo
Se pueden requerir dosis significativamente mayores para lograr concentraciones séricas terapéuticas en mujeres embarazadas.
Pacientes obesos
En pacientes obesos, la dosis inicial debe adaptarse individualmente de acuerdo con el peso corporal total como en pacientes no obesos.
Monitoreo de las concentraciones séricas de Anko-L
La frecuencia de la monitorización terapéutica del fármaco (TDM) debe individualizarse en función de la situación clínica y la respuesta al tratamiento, desde el muestreo diario que puede ser necesario en algunos pacientes hemodinámicamente inestables hasta al menos una vez a la semana en pacientes estables que muestran una respuesta al tratamiento. En pacientes con función renal normal, la concentración sérica de Anko-L debe controlarse el segundo día de tratamiento inmediatamente antes de la siguiente dosis.
En pacientes en hemodiálisis intermitente, los niveles de Anko-L se deben obtener generalmente antes del inicio de la sesión de hemodiálisis.
El valle terapéutico (mínimo) de Anko-L en sangre normalmente debe ser de 10-20 mg/l, dependiendo del lugar de infección y la susceptibilidad del patógeno. Los laboratorios clínicos suelen recomendar valores de canalización de 15-20 mg/l para cubrir mejor los patógenos clasificados susceptibles con MIC >1 mg/L.
Los métodos basados en modelos pueden ser útiles en la predicción de los requisitos de dosis individuales para alcanzar un AUC adecuado. El enfoque basado en modelos se puede utilizar tanto para calcular la dosis inicial personalizada como para ajustes de dosis basados en los resultados de TDM.
Método de administración:
Administración intravenosa
Intravenosa Anko-L se administra generalmente como una perfusión intermitente y las recomendaciones de dosificación presentadas en esta sección para la vía intravenosa corresponden a este tipo de administración.
Anko-L se administrará únicamente en perfusión intravenosa lenta de al menos una hora de duración o a una velocidad máxima de 10 mg/min (la que sea más larga) suficientemente diluida (al menos 100 ml por 500 mg o al menos 200 ml por 1000 mg).
Los pacientes cuya ingesta de líquidos debe ser limitada también pueden recibir una solución de 500 mg/50 ml o 1000 mg/100 ml, aunque el riesgo de efectos indeseables relacionados con la perfusión puede aumentar con estas concentraciones más altas.
.Se puede considerar la posibilidad de perfusión continua de Anko-L, p. ej., en pacientes con aclaramiento inestable de Anko-L.
Posología:
Adultos y adolescentes de 12 a menos de 18 años
La dosis recomendada de vancomicina es de 125 mg cada 6 horas durante 10 días para el primer episodio de CDI no grave. Esta dosis se puede aumentar a 500 mg cada 6 horas durante 10 días en caso de enfermedad grave o complicada. La dosis diaria máxima no debe exceder 2 g.
En pacientes con recurrencias múltiples, se puede considerar tratar el episodio actual de CDI con vancomicina, 125 mg cuatro veces al día durante 10 días, seguido de disminuir la dosis, es decir, disminuirla gradualmente hasta 125 mg por día o un régimen de pulso, es decir, 125-500 mg/día cada 2-3 días durante al menos 3 semanas.
La duración del tratamiento con vancomicina puede necesitar adaptarse a la evolución clínica de los pacientes individuales. Siempre que sea posible, se debe interrumpir el antibacteriano que se sospeche que ha causado CDI. Se debe instituir un reemplazo adecuado de líquidos y electrolitos.
Se debe realizar un seguimiento de las concentraciones séricas de vancomicina después de la administración oral en pacientes con trastornos intestinales inflamatorios.
Poblaciones especiales
Insuficiencia Renal
Debido a la absorción sistémica muy baja, el ajuste de la dosis es improbable, a menos que la absorción oral sustancial pueda ocurrir en caso de trastornos intestinales inflamatorios o Clostridium difficile-colitis pseudomembranosa inducida.
Población pediátrica
Las cápsulas de vancomicina no son apropiadas para el tratamiento de niños menores de 12 años o para adolescentes que no pueden tragarlas. A menos de 12 años, se debe usar una formulación apropiada para la edad.
Método de administración
Para uso oral.
La cápsula no debe estar abierta y debe tomarse con abundante agua.
Posología
Cuando proceda, la vancomicina debe administrarse en combinación con otros agentes antibacterianos.
Administración intravenosa
La dosis inicial debe basarse en el peso corporal total. Los ajustes posteriores de la dosis deben basarse en las concentraciones séricas para lograr concentraciones terapéuticas específicas. La función renal debe tenerse en cuenta para las dosis posteriores y el intervalo de administración.
Pacientes de 12 años en adelante
La dosis recomendada es de 15 a 20 mg/kg de peso corporal cada 8 a 12 h (no exceder de 2 g por dosis).
En pacientes gravemente enfermos, se puede utilizar una dosis de carga de 25-30 mg/kg de peso corporal para facilitar el logro rápido de la concentración de vancomicina sérica mínima objetivo.
Bebés y niños de un mes a menos de 12 años:
La dosis recomendada es de 10 a 15 mg/kg de peso corporal cada 6 horas.
Recién nacidos a término (desde el nacimiento hasta los 27 días de edad postnatal) y recién nacidos prematuros (desde el nacimiento hasta la fecha prevista de parto más 27 días)
Para establecer el régimen de dosificación para neonatos, se debe buscar el asesoramiento de un médico con experiencia en el tratamiento de neonatos. Una posible forma de dosificar vancomicina en recién nacidos se ilustra en la siguiente tabla:
PMA (semanas) Dosis (mg/kg) Intervalo de administración (h) <29 15 24 29-35 15 12 >35 15 8PMA: edad postmenstrual [(tiempo transcurrido entre el primer día del último período menstrual y el nacimiento (edad gestacional) más el tiempo transcurrido después del nacimiento (edad postnatal)].
Profilaxis perioperatoria de endocarditis bacteriana en todos los grupos de edad
La dosis recomendada es una dosis inicial de 15 mg/kg antes de la inducción de la anestesia. Dependiendo de la duración de la cirugía, se puede requerir una segunda dosis de vancomicina.
Duración del tratamiento
La duración sugerida del tratamiento se muestra en la tabla siguiente. En cualquier caso, la duración del tratamiento debe adaptarse al tipo y gravedad de la infección y a la respuesta clínica individual.
Indicación Duración del tratamiento Infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos -No necrotizante -Necrotizante 7 a 14 días 4 a 6 semanas* Infecciones óseas y articulares 4 a 6 semanas** Neumonía comunitaria 7 a 14 días Neumonía adquirida en el hospital, incluida la neumonía asociada al ventilador 7 a 14 días Endocarditis infecciosa 4 a 6 semanas*** Meningitis bacteriana aguda 10 a 21 días*Continúe hasta que no sea necesario un mayor desbridamiento, el paciente haya mejorado clínicamente y el paciente esté afebrile durante 48 a 72 horas
** Los cursos más largos de tratamiento de supresión oral deben considerarse para las infecciones de las articulaciones protésicas
***La duración y la necesidad de la terapia de combinación se basan en el tipo de válvula y el organismo
Poblaciones especiales
Anciano
Es posible que se requieran dosis de mantenimiento más bajas debido a la reducción de la función renal relacionada con la edad.
Insuficiencia Renal
En pacientes adultos y pediátricos con insuficiencia renal, se debe considerar una dosis inicial seguida de niveles mínimos de vancomicina en suero en lugar de un régimen de dosificación programado, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave o aquellos que se someten a terapia de reemplazo renal (TRR) debido a los numerosos factores que pueden afectar a los niveles mínimos de vancomicinanivelesde vancomicina en ellos.
En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, la dosis inicial no debe reducirse. En pacientes con insuficiencia renal grave, es preferible prolongar el intervalo de administración en lugar de administrar dosis diarias más bajas.
Se debe tener debidamente en cuenta la administración concomitante de medicamentos que puedan reducir el aclaramiento de vancomicina y/o potenciar sus efectos indeseables.
La vancomicina es poco dializable por hemodiálisis intermitente. Sin embargo, el uso de membranas de alto flujo y la terapia de reemplazo renal continua (TRRC) aumenta el aclaramiento de vancomicina y generalmente requiere una dosis de reemplazo (generalmente después de la sesión de hemodiálisis en caso de hemodiálisis intermitente).
Adulto
Los ajustes de dosis en pacientes adultos podrían basarse en la tasa de filtración glomerular estimada (TFGe) mediante la siguiente fórmula:
Hombres: [Peso (kg) x 140 - edad (años)]/ 72 x creatinina sérica (mg/dl)
Mujeres: 0.85 x valor calculado por la fórmula anterior.
La dosis inicial habitual para pacientes adultos es de 15 a 20 mg/kg, que podría administrarse cada 24 horas en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 20 y 49 ml/min. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/min) o en tratamiento de reemplazo renal, el momento y la cantidad adecuados de las dosis posteriores dependen en gran medida de la modalidad de la TRR y deben basarse en los niveles mínimos de vancomicina sérica y en la función renal residual. Dependiendo de la situación clínica, se podría considerar la posibilidad de retener la siguiente dosis a la espera de los resultados de los niveles de vancomicina
En el paciente gravemente enfermo con insuficiencia renal, la dosis de carga inicial (25 a 30 mg/kg) no debe reducirse.
Población pediátrica
Los ajustes de dosis en pacientes pediátricos de 1 año o más podrían basarse en la tasa de filtración glomerular estimada (TFGe) mediante la fórmula de Schwartz revisada:
eGFR (mL/min/1.73m2 ) = (altura cm x 0,413)/ creatinina sérica (mg/dl)
eGFR (mL/min/1.73m2= (altura cm x 36.2/serum creatinine (μmol/L)
Para recién nacidos y bebés menores de 1 año de edad, se debe buscar el asesoramiento de expertos ya que la fórmula Schwartz revisada no es aplicable a ellos.
Las recomendaciones de dosificación orientativa para la población pediátrica se muestran en la tabla siguiente que siguen los mismos principios que en pacientes adultos.
FRG (mL/min/1,73 m2) Dosis IV Frecuencia 50-30 15 mg/kg 12 por hora 29-10 15 mg/kg 24 horas < 10 10-15 mg/kg Re-dosis basada en niveles* Hemodiálisis intermitente Diálisis Peritoneal Terapia de reemplazo renal continua 15 mg/kg Re-dosis basada en niveles**El momento adecuado y la cantidad de dosis posteriores dependen en gran medida de la modalidad de la TRR y deben basarse en los niveles séricos de vancomicina obtenidos antes de la administración y en la función renal residual. Dependiendo de la situación clínica, se podría considerar la posibilidad de retener la siguiente dosis a la espera de los resultados de los niveles de vancomicina.
Insuficiencia hepática:
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
Embarazo
Se pueden requerir dosis significativamente mayores para lograr concentraciones séricas terapéuticas en mujeres embarazadas.
Pacientes obesos
En pacientes obesos, la dosis inicial debe adaptarse individualmente de acuerdo con el peso corporal total como en pacientes no obesos.
Administración oral
Pacientes de 12 años en adelante
Tratamiento de Clostridium difficile infección (CDI):
La dosis recomendada de vancomicina es de 125 mg cada 6 horas durante 10 días para el primer episodio de CDI no grave. Esta dosis se puede aumentar a 500 mg cada 6 horas durante 10 días en caso de enfermedad grave o complicada. La dosis diaria máxima no debe exceder 2 g.
En pacientes con recurrencias múltiples, se puede considerar tratar el episodio actual de CDI con vancomicina, 125 mg cuatro veces al día durante 10 días, seguido de disminuir la dosis, es decir, disminuirla gradualmente hasta 125 mg por día o un régimen de pulso, es decir, 125-500 mg/día cada 2-3 días durante al menos 3 semanas.
Neonatos, lactantes y niños menores de 12 años
La dosis recomendada de vancomicina es de 10 mg/kg por vía oral cada 6 horas durante 10 días. La dosis diaria máxima no debe exceder 2 g.
La duración del tratamiento con vancomicina puede necesitar adaptarse a la evolución clínica de los pacientes individuales. Siempre que sea posible, se debe interrumpir el antibacteriano que se sospeche que ha causado CDI.
Se debe garantizar un reemplazo adecuado de líquidos y electrolitos.
Monitoreo de las concentraciones séricas de vancomicina
La frecuencia de la monitorización terapéutica del fármaco (TDM) debe individualizarse en función de la situación clínica y la respuesta al tratamiento, desde el muestreo diario que puede ser necesario en algunos pacientes hemodinámicamente inestables hasta al menos una vez a la semana en pacientes estables que muestran una respuesta al tratamiento. En pacientes con función renal normal, la concentración sérica de vancomicina debe controlarse el segundo día de tratamiento inmediatamente antes de la siguiente dosis.
En pacientes en hemodiálisis intermitente, los niveles de vancomicina generalmente deben obtenerse antes del inicio de la sesión de hemodiálisis.
Después de la administración oral, se debe realizar un seguimiento de las concentraciones séricas de vancomicina en pacientes con trastornos intestinales inflamatorios.
Los niveles mínimos terapéuticos de vancomicina en sangre deben ser normalmente de 10-20 mg/l, dependiendo del sitio de infección y la susceptibilidad del patógeno. Los laboratorios clínicos generalmente recomiendan valores de canal de 15-20 mg/l para cubrir mejor los patógenos susceptibles con MIC >1 mg/L.
Los métodos basados en modelos pueden ser útiles en la predicción de los requisitos de dosis individuales para alcanzar un AUC adecuado. El enfoque basado en modelos se puede utilizar tanto para calcular la dosis inicial personalizada como para ajustes de dosis basados en los resultados de TDM.
Método de administración
Administración intravenosa
La vancomicina intravenosa generalmente se administra como perfusión intermitente y las recomendaciones de dosificación presentadas en esta sección para la vía intravenosa corresponden a este tipo de administración.
La vancomicina se administrará únicamente en perfusión intravenosa lenta de al menos una hora de duración o a una velocidad máxima de 10 mg/min (la que sea más larga) suficientemente diluida (al menos 100 ml por 500 mg o al menos 200 ml por 1000 mg).
Los pacientes cuya ingesta de líquidos debe ser limitada también pueden recibir una solución de 500 mg/50 ml o 1000 mg/100 ml, aunque el riesgo de efectos indeseables relacionados con la perfusión puede aumentar con estas concentraciones más altas.
Se puede considerar la posibilidad de perfusión continua de vancomicina, por ejemplo, en pacientes con aclaramiento inestable de vancomicina.
Administración oral
Para uso oral después de la disolución.
El contenido de un vial se debe dar al paciente para beber en cantidades parciales o a través de un tubo de estómago.
Anko-L no debe administrarse por vía intramuscular debido al riesgo de necrosis en el sitio de administración.
La vancomicina no debe administrarse por vía intramuscular debido al riesgo de necrosis en el sitio de administración
Reacciones de hipersensibilidad
Son posibles reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente fatales. En caso de reacciones de hipersensibilidad, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con Anko-L y se deben iniciar las medidas de emergencia adecuadas.
En pacientes que reciben Anko-L durante un período más largo o simultáneamente con otros medicamentos que puedan causar neutropenia o agranulocitosis, se debe controlar el recuento de leucocitos a intervalos regulares. Todos los pacientes que reciben Anko-L deben someterse a estudios hematológicos periódicos, análisis de orina, pruebas de función hepática y renal.
Anko-L debe usarse con precaución en pacientes con reacciones alérgicas a la teicoplanina, ya que puede producirse hipersensibilidad cruzada, incluido el shock anafiláctico fatal.
Espectro de actividad antibacteriana
Anko-L tiene un espectro de actividad antibacteriana limitado a organismos Gram-positivos. No es adecuado para su uso como agente único para el tratamiento de algunos tipos de infecciones a menos que el patógeno ya esté documentado y se sabe que es susceptible o exista una alta sospecha de que el patógeno o patógenos más probable sería adecuado para el tratamiento con Anko-L.
El uso racional de Anko-L debe tener en cuenta el espectro de actividad bacteriana, el perfil de seguridad y la idoneidad de la terapia antibacteriana estándar para tratar al paciente individual.
Ototoxicidad
Se ha notificado ototoxicidad, que puede ser transitoria o permanente en pacientes con sordera previa, que han recibido dosis intravenosas excesivas o que reciben tratamiento concomitante con otro principio activo ototóxico, como un aminoglucósido. Anko-L también debe evitarse en pacientes con pérdida auditiva previa. La sordera puede estar precedida por tinnitus. La experiencia con otros antibióticos sugiere que la sordera puede ser progresiva a pesar del cese del tratamiento. Para reducir el riesgo de ototoxicidad, los niveles sanguíneos deben determinarse periódicamente y se recomiendan pruebas periódicas de la función auditiva.
Los ancianos son particularmente susceptibles al daño auditivo. El monitoreo de la función vestibular y auditiva en los ancianos debe realizarse durante y después del tratamiento. Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial de otras sustancias ototóxicas.
Reacciones relacionadas con la infusión
La administración rápida en bolo (es decir, durante varios minutos) puede estar asociada con hipotensión exagerada (incluyendo shock y, raramente, paro cardíaco), respuestas similares a histamina y erupción maculopapular o eritematosa (síndrome del hombre rojo o síndrome del cuello rojo). Anko-L debe infundirse lentamente en una solución diluida (2,5 a 5,0 mg/ml) a una velocidad no superior a 10 mg/min y durante un período no inferior a 60 minutos para evitar reacciones rápidas relacionadas con la perfusión. La interrupción de la perfusión generalmente da como resultado un cese rápido de estas reacciones.
La frecuencia de reacciones relacionadas con la perfusión (hipotensión, enrojecimiento, eritema, urticaria y prurito) aumenta con la administración concomitante de agentes anestésicos. Esto puede reducirse administrando Anko-L por perfusión durante al menos 60 minutos, antes de la inducción del anestésico.
Reacciones bullosas severas
Se ha notificado el síndrome de Stevens-Johnson (SJS) con el uso de Anko-L. Si hay síntomas o signos de SJS (p. ej., erupción cutánea progresiva a menudo con ampollas o lesiones de la mucosa), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con Anko-L y buscar una evaluación dermatológica especializada.
Reacciones relacionadas con el lugar de administración
El dolor y la tromboflebitis pueden ocurrir en muchos pacientes que reciben Anko-L intravenoso y en ocasiones son graves. La frecuencia y la gravedad de la tromboflebitis se pueden minimizar administrando el medicamento lentamente como una solución diluida y cambiando los sitios de perfusión regularmente.
No se ha establecido la eficacia y seguridad de Anko-L para las vías de administración intratecal, intralumbar e intraventricular.
Nefrotoxicidad
Anko-L debe usarse con cuidado en pacientes con insuficiencia renal, incluida la anuria, ya que la posibilidad de desarrollar efectos tóxicos es mucho mayor en presencia de concentraciones sanguíneas altas prolongadas. El riesgo de toxicidad aumenta con altas concentraciones en sangre o terapia prolongada.
El control regular de los niveles sanguíneos de Anko-L está indicado en el tratamiento de dosis altas y el uso a largo plazo, particularmente en pacientes con disfunción renal o alteración de la capacidad auditiva, así como en la administración simultánea de sustancias nefrotóxicas u ototóxicas, respectivamente.
Población pediátrica
Las actuales recomendaciones de administración intravenosa para la población pediátrica, en particular para niños menores de 12 años, pueden dar lugar a niveles subterapéuticos de Anko-L en un número considerable de niños. Sin embargo, la seguridad del aumento de la dosis de Anko-L no se ha evaluado adecuadamente y en general no se pueden recomendar dosis superiores a 60 mg/kg/día.
Anko-L debe utilizarse con especial cuidado en recién nacidos prematuros y lactantes pequeños, debido a su inmadurez renal y al posible aumento en la concentración sérica de Anko-L. Por lo tanto, las concentraciones sanguíneas de Anko-L deben controlarse cuidadosamente en estos niños. La administración concomitante de Anko-L y agentes anestésicos se ha asociado con eritema y enrojecimiento similar a la histamina en niños. Del mismo modo, el uso concomitante con agentes nefrotóxicos como antibióticos aminoglucósidos, AINE (e.g., ibuprofeno para el cierre del conducto arterioso patente) o anfotericina B se asocia con un mayor riesgo de nefrotoxicidad y, por lo tanto, está indicado una monitorización más frecuente de los niveles séricos de Anko-L y la función renal
Uso en los ancianos
La disminución natural de la filtración glomerular con el aumento de la edad puede conducir a concentraciones séricas elevadas de Anko-L si no se ajusta la dosis.
Interacciones farmacológicas con agentes anestésicos
La depresión miocárdica inducida por anestesia puede mejorarse con Anko-L. Durante la anestesia, las dosis deben diluirse bien y administrarse lentamente con una estrecha monitorización cardíaca. Los cambios de posición deben retrasarse hasta que se complete la perfusión para permitir el ajuste postural.
Enterocolitis pseudomembranosa
En caso de diarrea persistente grave debe tenerse en cuenta la posibilidad de enterocolitis pseudomembranosa que pueda poner en peligro la vida. No se deben administrar medicamentos antidiarreicos.
Superinfección
El uso prolongado de Anko-L puede resultar en el crecimiento excesivo de organismos no susceptibles. La observación cuidadosa del paciente es esencial. Si se produce una sobreinfección durante la terapia, se deben tomar las medidas apropiadas.
Sólo para uso oral
Esta preparación es solo para uso oral y no se absorbe sistémicamente. Las cápsulas de vancomicina administradas por vía oral no son efectivas para otros tipos de infecciones.
Potencial de absorción sistémica
La absorción puede mejorarse en pacientes con trastornos inflamatorios de la mucosa intestinal o Clostridium difficile-colitis pseudomembranosa inducida. Estos pacientes pueden estar en riesgo de desarrollar reacciones adversas, especialmente si hay una insuficiencia renal concomitante. Cuanto mayor es la insuficiencia renal, mayor es el riesgo de desarrollar las reacciones adversas asociadas con la administración parenteral de vancomicina. Se debe realizar un monitoreo de las concentraciones de vancomicina sérica de pacientes con trastornos inflamatorios de la mucosa intestinal.
Nefrotoxicidad
La monitorización en serie de la función renal debe realizarse cuando se trata a pacientes con disfunción renal subyacente o pacientes que reciben terapia concomitante con un aminoglucósido u otros fármacos nefrotóxicos.
Ototoxicidad
Las pruebas seriadas de la función auditiva pueden ser útiles para minimizar el riesgo de ototoxicidad en pacientes con una pérdida auditiva subyacente, o que están recibiendo tratamiento concomitante con un agente ototóxico como un aminoglucósido.
Interacciones farmacológicas con agentes anti-motilidad e inhibidores de la bomba de protones
Se deben evitar los agentes anti-motilidad y se debe reconsiderar el uso de inhibidores de la bomba de protones.
Desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos
El uso prolongado de vancomicina puede resultar en el crecimiento excesivo de organismos no susceptibles. La observación cuidadosa del paciente es esencial. Si se produce una sobreinfección durante la terapia, se deben tomar las medidas apropiadas.
Reacciones de hipersensibilidad
Son posibles reacciones de hipersensibilidad graves y ocasionalmente fatales. En caso de reacciones de hipersensibilidad, el tratamiento con vancomicina debe suspenderse inmediatamente y deben iniciarse las medidas de emergencia adecuadas.
En pacientes que reciben vancomicina durante un período más largo o simultáneamente con otros medicamentos que pueden causar neutropenia o agranulocitosis, se debe controlar el recuento de leucocitos a intervalos regulares. Todos los pacientes que reciben vancomicina deben realizarse estudios hematológicos periódicos, análisis de orina, pruebas de función hepática y renal.
La vancomicina debe usarse con precaución en pacientes con reacciones alérgicas a la teicoplanina, ya que puede producirse hipersensibilidad cruzada, incluido el shock anafiláctico fatal.
Espectro de actividad antibacteriana
La vancomicina tiene un espectro de actividad antibacteriana limitado a organismos Gram-positivos. No es adecuado para su uso como agente único para el tratamiento de algunos tipos de infecciones a menos que el patógeno ya esté documentado y se sabe que es susceptible o exista una alta sospecha de que el patógeno o patógenos más probable sería adecuado para el tratamiento con vancomicina.
El uso racional de la vancomicina debe tener en cuenta el espectro de actividad bacteriana, el perfil de seguridad y la idoneidad de la terapia antibacteriana estándar para tratar al paciente individual.
Ototoxicidad
Se ha notificado ototoxicidad, que puede ser transitoria o permanente en pacientes con sordera previa, que han recibido dosis intravenosas excesivas o que reciben tratamiento concomitante con otro principio activo ototóxico, como un aminoglucósido. También se debe evitar la vancomicina en pacientes con pérdida auditiva previa. La sordera puede estar precedida por tinnitus. La experiencia con otros antibióticos sugiere que la sordera puede ser progresiva a pesar del cese del tratamiento. Para reducir el riesgo de ototoxicidad, los niveles sanguíneos deben determinarse periódicamente y se recomiendan pruebas periódicas de la función auditiva.
Los ancianos son particularmente susceptibles al daño auditivo. El monitoreo de la función vestibular y auditiva en los ancianos debe realizarse durante y después del tratamiento. Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial de otras sustancias ototóxicas.
Reacciones relacionadas con la infusión
La administración rápida en bolo (es decir, durante varios minutos) puede estar asociada con hipotensión exagerada (incluyendo shock y, raramente, paro cardíaco), respuestas similares a histamina y erupción maculopapular o eritematosa (síndrome del hombre rojo o síndrome del cuello rojo). Vancomicina se debe infundir lentamente en una solución diluida (2,5 a 5,0 mg/ml) a una velocidad no superior a 10 mg/min y durante un período no inferior a 60 minutos para evitar reacciones rápidas relacionadas con la perfusión. La interrupción de la perfusión generalmente da como resultado un cese rápido de estas reacciones.
La frecuencia de reacciones relacionadas con la perfusión (hipotensión, enrojecimiento, eritema, urticaria y prurito) aumenta con la administración concomitante de agentes anestésicos. Esto puede reducirse administrando vancomicina por perfusión durante al menos 60 minutos, antes de la inducción anestésica.
Reacciones bullosas severas
El síndrome de Stevens-Johnson (SJS) se ha notificado con el uso de vancomicina. Si hay síntomas o signos de SJS (por ejemplo, erupción cutánea progresiva a menudo con ampollas o lesiones de la mucosa), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con vancomicina y buscar una evaluación dermatológica especializada.
Reacciones relacionadas con el lugar de administración
El dolor y la tromboflebitis pueden ocurrir en muchos pacientes que reciben vancomicina intravenosa y ocasionalmente son graves. La frecuencia y la gravedad de la tromboflebitis se pueden minimizar administrando el medicamento lentamente como una solución diluida y cambiando los sitios de perfusión regularmente.
No se ha establecido la eficacia y seguridad de la vancomicina para las vías de administración intratecal, intralumbar e intraventricular.
Nefrotoxicidad
La vancomicina debe usarse con cuidado en pacientes con insuficiencia renal, incluida la anuria, ya que la posibilidad de desarrollar efectos tóxicos es mucho mayor en presencia de concentraciones sanguíneas altas prolongadas. El riesgo de toxicidad aumenta con altas concentraciones en sangre o terapia prolongada.
La monitorización regular de los niveles sanguíneos de vancomicina está indicada en el tratamiento de altas dosis y el uso a largo plazo, particularmente en pacientes con disfunción renal o alteración de la capacidad auditiva, así como en la administración simultánea de sustancias nefrotóxicas u ototóxicas, respectivamente.
Población pediátrica
Las actuales recomendaciones de dosificación intravenosa para la población pediátrica, en particular para niños menores de 12 años, pueden dar lugar a niveles subterapéuticos de vancomicina en un número considerable de niños. Sin embargo, no se ha evaluado adecuadamente la seguridad del aumento de la dosis de vancomicina y, en general, no se pueden recomendar dosis superiores a 60 mg/kg/día.
La vancomicina debe usarse con especial cuidado en recién nacidos prematuros y bebés pequeños, debido a su inmadurez renal y al posible aumento en la concentración sérica de vancomicina. Por lo tanto, las concentraciones sanguíneas de vancomicina deben controlarse cuidadosamente en estos niños. La administración concomitante de vancomicina y agentes anestésicos se ha asociado con eritema y enrojecimiento similar a la histamina en niños. Del mismo modo, el uso concomitante con agentes nefrotóxicos como antibióticos aminoglucósidos, AINE (e.g., ibuprofeno para el cierre del conducto arterioso patente) o anfotericina B se asocia con un mayor riesgo de nefrotoxicidad y, por lo tanto, está indicado una monitorización más frecuente de los niveles séricos de vancomicina y la función renal
Uso en los ancianos
La disminución natural de la filtración glomerular con el aumento de la edad puede conducir a concentraciones séricas elevadas de vancomicina si no se ajusta la dosis.
Interacciones farmacológicas con agentes anestésicos
La depresión miocárdica inducida por anestesia puede mejorarse con vancomicina. Durante la anestesia, las dosis deben diluirse bien y administrarse lentamente con una estrecha monitorización cardíaca. Los cambios de posición deben retrasarse hasta que se complete la perfusión para permitir el ajuste postural.
Enterocolitis pseudomembranosa
En caso de diarrea persistente grave debe tenerse en cuenta la posibilidad de enterocolitis pseudomembranosa que pueda poner en peligro la vida. No se deben administrar medicamentos antidiarreicos.
Superinfección
El uso prolongado de vancomicina puede resultar en el crecimiento excesivo de organismos no susceptibles. La observación cuidadosa del paciente es esencial. Si se produce una sobreinfección durante la terapia, se deben tomar las medidas apropiadas.
Administración oral
La administración intravenosa de vancomicina no es efectiva para el tratamiento de Clostridium difficile infección. Vancomicina debe administrarse por vía oral para esta indicación.
Pruebas para Clostridium difficile no se recomienda la colonización o toxina en niños menores de 1 año debido a la alta tasa de colonización asintomática, a menos que haya diarrea grave en niños con factores de riesgo de estasis como la enfermedad de Hirschsprung, atresia anal operada u otros trastornos graves de la motilidad. Siempre se deben buscar etiologías alternativas y Clostridium difficile enterocolitis ser probado.
Potencial de absorción sistémica
La absorción puede mejorarse en pacientes con trastornos inflamatorios de la mucosa intestinal o con colitis pseudomembranosa inducida por Clostridium difficile. Estos pacientes pueden estar en riesgo de desarrollar reacciones adversas, especialmente si hay una insuficiencia renal concomitante. Cuanto mayor es la insuficiencia renal, mayor es el riesgo de desarrollar las reacciones adversas asociadas con la administración parenteral de vancomicina. Se debe realizar un monitoreo de las concentraciones de vancomicina sérica de pacientes con trastornos inflamatorios de la mucosa intestinal.
Nefrotoxicidad
La monitorización en serie de la función renal debe realizarse cuando se trata a pacientes con disfunción renal subyacente o pacientes que reciben terapia concomitante con un aminoglucósido u otros fármacos nefrotóxicos.
Ototoxicidad
Las pruebas seriadas de la función auditiva pueden ser útiles para minimizar el riesgo de ototoxicidad en pacientes con una pérdida auditiva subyacente, o que están recibiendo tratamiento concomitante con un agente ototóxico como un aminoglucósido.
Interacciones farmacológicas con agentes anti-motilidad e inhibidores de la bomba de protones
Se deben evitar los agentes anti-motilidad y se debe reconsiderar el uso de inhibidores de la bomba de protones.
Desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos
El uso oral de vancomicina aumenta la probabilidad de poblaciones de enterococos resistentes a vancomicina en el tracto gastrointestinal. Como consecuencia, se recomienda el uso prudente de vancomicina oral.
La influencia de Anko-L sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
No es relevante.
No aplicable.
Resumen del perfil de seguridad
Las reacciones adversas más comunes son flebitis, reacciones pseudoalérgicas y enrojecimiento de la parte superior del cuerpo ("síndrome de cuello rojo") en relación con el uso intravenoso demasiado rápido de Anko-L.
Lista tabulada de reacciones adversas
Dentro de cada grupo de frecuencias, los efectos indeseables se presentan en orden decreciente de gravedad.
Las reacciones adversas enumeradas a continuación se definen utilizando la siguiente convención de MedDRA y la base de datos de clasificación de órganos del sistema:
Muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1,000 a < 1/100), raras (> 1/10,000 a < 1/1,000), muy raras (< 1/10,000), no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Base de datos de clases de órganos del sistema MedDRA Muy frecuentes Frecuentes Raras Muy raras Frecuencia no conocida Trastornos de la sangre y del sistema linfático neutropenia reversible, agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia, pancitopenia Trastornos del sistema inmunológico Reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilácticas Trastornos del oído y del laberinto Pérdida transitoria o permanente de la audición Vértigo, tinnitus, mareos Trastornos cardíacos Paro cardíaco Trastornos vasculares Disminución de la presión arterial Vasculitis Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Disnea, estridor Trastornos gastrointestinales Náuseas Enterocolitis pseudomembranosa Vómitos, diarrea Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Enrojecimiento de la parte superior del cuerpo (síndrome del hombre rojo), exantema e inflamación de la mucosa, prurito, urticaria Dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, dermatosis bullosa de IgA Lineal Eosinofilia ysíntomassistémicosVESTIDO),AGEP (Pustulosis Exantemática Generalizada Aguda) Trastornos renales y urinarios Insuficiencia renal que se manifiesta principalmente por un aumento de la creatinina sérica y la urea sérica Nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda necrosis tubular aguda Trastornos generales y afecciones en el lugar de administración Flebitis, enrojecimiento de la parte superior del cuerpo y la cara Fiebre farmacológica, escalofríos, dolor y espasmo muscular de los músculos del tórax y la espaldaDescripción de reacciones adversas al medicamento seleccionadas
Neutropenia reversible que generalmente comienza una semana o más después del inicio de la terapia intravenosa o después de la dosis total de más de 25 g.
Durante o poco después de la perfusión rápida pueden producirse reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluyendo sibilancias. Las reacciones disminuyen cuando se interrumpe la administración, generalmente entre 20 minutos y 2 horas. Anko-L debe infundirse lentamente. La necrosis puede ocurrir después de la inyección intramuscular.
El tinnitus, posiblemente anterior a la aparición de la sordera, debe considerarse como una indicación para suspender el tratamiento.
La ototoxicidad se ha notificado principalmente en pacientes a dosis altas, o en aquellos en tratamiento concomitante con otro medicamento ototóxico como el aminoglucósido, o en aquellos que tenían una reducción preexistente de la función renal o de la audición.
Si se sospecha un trastorno bulloso, se debe suspender el medicamento y se debe realizar una evaluación dermatológica especializada.
Población pediátrica
El perfil de seguridad es generalmente consistente entre niños y pacientes adultos. Se ha descrito nefrotoxicidad en niños, generalmente en asociación con otros agentes nefrotóxicos como los aminoglucósidos.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales sanitarios que informen de cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación enumerado en: Programa de tarjetas amarillas
Sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Resumen del perfil de seguridad
La absorción de vancomicina del tracto gastrointestinal es insignificante. Sin embargo, en la inflamación severa de la mucosa intestinal, especialmente en combinación con insuficiencia renal, pueden aparecer efectos secundarios que ocurren cuando la vancomicina se administra por vía parenteral. Por lo tanto, se incluyen las reacciones adversas mencionadas a continuación y las frecuencias relacionadas con la administración de vancomicina parenteral.
Cuando la vancomicina se administra por vía parenteral, las reacciones adversas más comunes son flebitis, reacciones pseudoalérgicas y enrojecimiento de la parte superior del cuerpo (síndrome del cuello rojo) en relación con una infusión intravenosa demasiado rápida de vancomicina.
Lista tabulada de reacciones adversas
Dentro de cada grupo de frecuencias, los efectos indeseables se presentan en orden decreciente de gravedad.
Las reacciones adversas enumeradas a continuación se definen utilizando la siguiente convención de MedDRA y la base de datos de clasificación de órganos del sistema:
Muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1,000 a < 1/100), raras (> 1/10,000 a < 1/1,000), muy raras (< 1/10,000), no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Clase de órgano del sistema Frecuencia Reacción adversa Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Neutropenia Raras Reversible, agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia, pancitopenia. Trastornos del sistema inmunológico: Raras reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilácticas Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuentes Pérdida auditiva transitoria o permanente Raras Vértigo, tinnitus, mareos Trastornos cardíacos Muy raras Paro cardíaco Trastornos vasculares: Frecuentes Disminución de la presión arterial Rara Vasculitis Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Frecuentes Disnea, estridor Trastornos gastrointestinales: Raras náuseas Muy raro Enterocolitis pseudomembranosa Frecuencia no conocida Vómitos, diarrea Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Frecuentes Enrojecimiento de la parte superior del cuerpo (síndrome del hombre rojo), exantema e inflamación de la mucosa, prurito, urticaria Muy raro dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, dermatosis bullosa IgA Lineal Frecuencia no conocida Eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), AGEP (Pustulosis Exantemática Generalizada Aguda) Trastornos renales y urinarios: Frecuente Insuficiencia renal que se manifiesta principalmente por el aumento de la creatinina sérica y la urea sérica Rara nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda Necrosis tubular aguda Trastornos generales y condiciones del lugar de administración: Frecuentes Flebitis, enrojecimiento de la parte superior del cuerpo y la cara Raras Fiebre de drogas, escalofríos, dolor y espasmo muscular de los músculos del tórax y la espaldaDescripción de reacciones adversas al medicamento seleccionadas
Neutropenia reversible que generalmente comienza una semana o más después del inicio de la terapia intravenosa o después de la dosis total de más de 25 g.
La vancomicina intravenosa debe infundirse lentamente. Durante o poco después de la perfusión rápida pueden producirse reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluyendo sibilancias. Las reacciones disminuyen cuando se interrumpe la administración, generalmente entre 20 minutos y 2 horas. La necrosis puede ocurrir después de la inyección intramuscular.
El tinnitus, posiblemente anterior a la aparición de la sordera, debe considerarse como una indicación para suspender el tratamiento.
La ototoxicidad se ha notificado principalmente en pacientes a dosis altas, o en aquellos en tratamiento concomitante con otro medicamento ototóxico como el aminoglucósido, o en aquellos que tenían una reducción preexistente de la función renal o de la audición.
Si se sospecha un trastorno bulloso, se debe suspender el medicamento y se debe realizar una evaluación dermatológica especializada.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen de cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sitio web del esquema de tarjeta amarilla: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Resumen del perfil de seguridad
Las reacciones adversas más comunes son flebitis, reacciones pseudoalérgicas y enrojecimiento de la parte superior del cuerpo (síndrome de cuello rojo) en relación con una infusión intravenosa demasiado rápida de vancomicina.
La absorción de vancomicina del tracto gastrointestinal es insignificante. Sin embargo, en la inflamación severa de la mucosa intestinal, especialmente en combinación con insuficiencia renal, pueden aparecer reacciones adversas que ocurren cuando se administra vancomicina por vía parenteral.
Lista tabulada de reacciones adversas
Dentro de cada grupo de frecuencias, los efectos indeseables se presentan en orden decreciente de gravedad.
Las reacciones adversas enumeradas a continuación se definen utilizando la siguiente convención de MedDRA y la base de datos de clasificación de órganos del sistema:
Muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100, < 1/10), poco frecuentes (> 1/1,000 a < 1/100), raras (> 1/10,000 a < 1/1,000), muy raras (< 1/10,000), no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Clase de órgano del sistema Frecuencia Reacción adversa Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Neutropenia Raras Reversible, agranulocitosis, eosinofilia, trombocitopenia, pancitopenia Trastornos del sistema inmunológico: Raras reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilácticas Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuentes Pérdida auditiva transitoria o permanente Raras Vértigo, tinnitus, mareos Trastornos cardíacos Muy raras Paro cardíaco Trastornos vasculares: Frecuentes Disminución de la presión arterial Rara Vasculitis Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Frecuentes Disnea, estridor Trastornos gastrointestinales: Raras náuseas Muy raro Enterocolitis pseudomembranosa Frecuencia no conocida Vómitos, Diarrea Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Frecuentes Enrojecimiento de la parte superior del cuerpo (síndrome del hombre rojo), exantema e inflamación de la mucosa, prurito, urticaria Muy raro dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, dermatosis bullosa IgA Lineal Frecuencia no conocida Eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS), AGEP (Pustulosis Exantemática Generalizada Aguda) Trastornos renales y urinarios: Frecuente Insuficiencia renal que se manifiesta principalmente por el aumento de la creatinina sérica y la urea sérica Rara nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda. Necrosis tubular aguda Trastornos generales y condiciones del lugar de administración: Frecuente Flebitis, enrojecimiento de la parte superior del cuerpo y la cara. Raras Fiebre de drogas, escalofríos, dolor y espasmo muscular de los músculos del tórax y la espaldaDescripción de reacciones adversas al medicamento seleccionadas
Neutropenia reversible que generalmente comienza una semana o más después del inicio de la terapia intravenosa o después de la dosis total de más de 25 g.
Durante o poco después de la perfusión rápida pueden producirse reacciones anafilácticas/anafilactoides, incluyendo sibilancias. Las reacciones disminuyen cuando se interrumpe la administración, generalmente entre 20 minutos y 2 horas. La vancomicina debe infundirse lentamente. La necrosis puede ocurrir después de la inyección intramuscular.
El tinnitus, posiblemente anterior a la aparición de la sordera, debe considerarse como una indicación para suspender el tratamiento.
La ototoxicidad se ha notificado principalmente en pacientes a dosis altas, o en aquellos en tratamiento concomitante con otro medicamento ototóxico como el aminoglucósido, o en aquellos que tenían una reducción preexistente de la función renal o de la audición.
Si se sospecha un trastorno bulloso, se debe suspender el medicamento y se debe realizar una evaluación dermatológica especializada.
Población pediátrica
El perfil de seguridad es generalmente consistente entre niños y pacientes adultos. Se ha descrito nefrotoxicidad en niños, generalmente en asociación con otros agentes nefrotóxicos como los aminoglucósidos.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se pide a los profesionales de la salud que informen cualquier sospecha de reacciones adversas a través de:
Reino Unido
Esquema de tarjeta amarilla
Sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Malta
Informes de ADR
Sitio web: www.medicinesauthority.gov.mt/adrportal
Se ha notificado toxicidad por sobredosis. 500 mg IV a un niño, 2 años de edad, resultó en intoxicación letal. La administración de un total de 56 g durante 10 días a un adulto resultó en insuficiencia renal. En ciertas condiciones de alto riesgo (por ejemplo, en caso de insuficiencia renal grave), pueden producirse niveles séricos elevados y efectos oto y nefrotóxicos.
Medidas en caso de sobredosis
- No se conoce un antídoto específico.
- Se requiere tratamiento sintomático mientras se mantiene la función renal.
- Anko-L se elimina mal de la sangre por hemodiálisis o diálisis peritoneal. Se ha utilizado hemofiltración o hemoperfusión con resinas de polisulfona para reducir las concentraciones séricas de Anko-L.
Se recomienda un cuidado de apoyo, con mantenimiento de la filtración glomerular.
La vancomicina se elimina mal mediante diálisis. Se ha informado que la hemofiltración y la hemoperfusión con resina de Amberlite XAD-4 son de beneficio limitado.
Se recomienda un cuidado de apoyo, con mantenimiento de la filtración glomerular. La vancomicina se elimina mal de la sangre por hemodiálisis o diálisis peritoneal. Se ha informado que la hemoperfusión con resina de Amberlite XAD-4 es de beneficio limitado.
Grupo farmacoterapéutico: antibacterianos glicopéptidos, Código ATC: J01XA01.
Mecanismo de acción
Anko-L es un antibiótico glicopéptido tricíclico que inhibe la síntesis de la pared celular en bacterias sensibles al unirse con alta afinidad al termino D-alanil-D-alanina de las unidades precursoras de la pared celular. El medicamento es lentamente bactericida para dividir microorganismos. Además, perjudica la permeabilidad de la membrana celular bacteriana y la síntesis de ARN.
Relación farmacocinética / farmacodinámica
Anko-L muestra la actividad independiente de la concentración con el área bajo la curva de concentración (AUC) dividida por la concentración inhibitoria mínima (CIM) del organismo diana como el principal parámetro predictivo de eficacia. Sobre la base de datos in vitro, animales y humanos limitados, se ha establecido una relación AUC/CIM de 400 como objetivo de PK/PD para lograr la eficacia clínica con Anko-L. Para alcanzar este objetivo cuando los CIM son > 1,0 mg/l, se requieren dosificaciones en el rango superior y concentraciones séricas mínimas altas (15-20 mg/l).
Mecanismo de resistencia
La resistencia adquirida a los glicopéptidos es más común en los enterococos y se basa en la adquisición de varios complejos genéticos van que modifican el objetivo D-alanil-D-alanina a D-alanil-D-lactato o D-alanil-D-serina que se unen a Anko-L mal. En algunos países, se observan casos crecientes de resistencia particularmente en enterococos, las cepas multirresistentes de Enterococcus faecium son especialmente alarmantes.
Los genes Van rara vez se han encontrado en Staphylococcus aureus, donde los cambios en la estructura de la pared celular dan lugar a la susceptibilidad “intermediateâ€, que es más comúnmente heterogénea. Además, resistente a la meticilina estafilococo (SARM) con susceptibilidad reducida a Anko-L. La susceptibilidad o resistencia reducidas a Anko-L adentro Staphylococcus no se entiende bien. Se requieren varios elementos genéticos y mutaciones múltiples.
No hay resistencia cruzada entre Anko-L y otras clases de antibióticos. La resistencia cruzada con otros antibióticos glicopéptidos, como la teicoplanina, ocurre. El desarrollo secundario de resistencia durante la terapia es raro.
Sinergismo
La combinación de Anko-L con un antibiótico aminoglucósido tiene un efecto sinérgico contra muchas cepas de Staphylococcus aureus, no enterococcal grupo D-estreptococos, enterococos y estreptococos de la Viridans grupo. La combinación de Anko-L con una cefalosporina tiene un efecto sinérgico contra algunos resistentes a la oxacilina Staphylococcus epidermidis , y la combinación de Anko-L con rifampicina tiene un efecto sinérgico contra Staphylococcus epidermidis y un efecto sinérgico parcial contra algunos Staphylococcus aureus cepa. Como Anko-L en combinación con una cefalosporina también puede tener un efecto antagónico contra algunos Staphylococcus epidermidis y en combinación con rifampicina contra algunos Staphylococcus aureus es útil la prueba de sinergia anterior.
Se deben obtener muestras para cultivos bacterianos con el fin de aislar e identificar los organismos causantes y determinar su susceptibilidad a Anko-L.
Puntos de interrupción de pruebas de susceptibilidad
Anko-L es activo contra bacterias grampositivas, como estafilococos, estreptococos, enterococos, neumococos y clostridios. Las bacterias gramnegativas son resistentes.
La prevalencia de la resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para las especies seleccionadas y la información local sobre la resistencia es deseable, particularmente cuando se tratan infecciones graves. Según sea necesario, se debe buscar el asesoramiento de expertos cuando la prevalencia local de resistencia sea tal que la utilidad del agente en al menos algunos tipos de infecciones sea cuestionable. Esta información solo proporciona orientación aproximada sobre la posibilidad de que los microorganismos sean susceptibles a Anko-L.
Los puntos de interrupción de la concentración inhibitoria mínima (CIM) establecidos por el Comité Europeo de Pruebas de Susceptibilidad Antimicrobiana (EUCAST) son los siguientes:
Susceptible Resistente Staphylococcus aureus1 ≤ 2 mg/L > 2 mg/L Estafilococos coagulasa negativos1 ≤ 4 mg/L > 4 mg/L Enterococcus spp. ¤ 4 mg/L del ‰ del > 4 mg/L Grupos de Streptococcus A, B, C y G ≤ 2 mg/L > 2 mg/L Streptococcus pneumoniae ≤ 2 mg/L > 2 mg/L Anaerobios grampositivos ≤ 2 mg/L > 2 mg/L1S. aureus con valores de CIM de Anko-L de 2 mg/L se encuentran en el límite de la distribución de tipo silvestre y puede haber una respuesta clínica alterada.
Especies comúnmente susceptibles Gram positivo Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus Staphylococcus aureus resistente a la meticilina Staphylococcus negativo a la coagulasa Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae Enteroccocus spp. Staphylococcus spp. Especies anaeróbicas Clostridium spp. excepto Clostridium innocuum Eubacterium spp. Peptostreptococcus spp. Especies para las cuales la resistencia adquirida puede ser un problema Enterococcus faecium Inherentemente resistente Todas las bacterias Gram negativas Especies aeróbicas Gram positivas Erysipelothrix rhusiopathiae Lactobacillus Heterofermentative Leuconostoc spp Pediococcus spp. Especies anaeróbicas Clostridium innocuum La aparición de resistencia hacia Anko-L difiere de un hospital a otro y, por lo tanto, debe contactarse con un laboratorio microbiológico local para obtener información local relevante.Grupo farmacoterapéutico: Antibióticos, Código ATC: A07 AA09.
Mecanismo de acción
La vancomicina es un antibiótico glicopéptido tricíclico que inhibe la síntesis de la pared celular en bacterias sensibles al unirse con alta afinidad al termino D-alanil-D-alanina de las unidades precursoras de la pared celular. El medicamento es bactericida para dividir microorganismos. Además, perjudica la permeabilidad de la membrana celular bacteriana y la síntesis de ARN.
Mecanismo de resistencia
La resistencia adquirida a los glicopéptidos es más común en los enterococos y se basa en la adquisición de varios complejos genéticos van que modifican la diana D-alanil-D-alanina a D-alanil-D-lactato o D-alanil-D-serina que se unen mal a la vancomicina. En algunos países, se observan casos crecientes de resistencia particularmente en enterococos, cepas multirresistentes de Enterococcus faecium son especialmente alarmantes.
Los genes Van rara vez se han encontrado en Staphylococcus aureus, donde los cambios en la estructura de la pared celular dan lugar a la susceptibilidad “intermediateâ€, que es más comúnmente heterogénea. Además, resistente a la meticilina estafilococo (SARM) con susceptibilidad reducida a la vancomicina. La susceptibilidad reducida o resistencia a la vancomicina en Staphylococcus no se entiende bien. Se requieren varios elementos genéticos y mutaciones múltiples.
No hay resistencia cruzada entre la vancomicina y otras clases de antibióticos. La resistencia cruzada con otros antibióticos glicopéptidos, como la teicoplanina, ocurre. El desarrollo secundario de resistencia durante la terapia es raro.
Puntos de interrupción de pruebas de susceptibilidad
La prevalencia de la resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para las especies seleccionadas y la información local sobre la resistencia es deseable, particularmente cuando se tratan infecciones graves. Según sea necesario, se debe buscar el asesoramiento de expertos cuando la prevalencia local de resistencia sea tal que la utilidad del agente en al menos algunos tipos de infecciones sea cuestionable. Esta información solo proporciona orientación aproximada sobre la posibilidad de que los microorganismos sean susceptibles a la vancomicina.
Los puntos de interrupción mínimos de la concentración inhibitoria establecidos por el Comité Europeo de Pruebas de Susceptibilidad Antimicrobiana (EUCAST) son los siguientes:
Clostridium difficile1 Susceptibles ≤ 2 mg/L Resistente > 2 mg/L1Los puntos de interrupción se basan en valores de corte epidemiológicos (ECOFF), que distinguen a los aislamientos de tipo silvestre de aquellos con susceptibilidad reducida.
Grupo farmacoterapéutico: Antiinfecciosos para uso sistémico
Subgrupo terapéutico: Antibacterianos para uso sistémico
Subgrupo farmacológico: Otros antibacterianos
Subgrupo químico: antibacterianos de Glycopeptide
Código ATC: J01X01
Mecanismo de acción
La vancomicina es un antibiótico glicopéptido tricíclico que inhibe la síntesis de la pared celular en bacterias sensibles al unirse con alta afinidad al termino D-alanil-D-alanina de las unidades precursoras de la pared celular. El medicamento es lentamente bactericida para dividir microorganismos. Además, perjudica la permeabilidad de la membrana celular bacteriana y la síntesis de ARN.
Relación farmacocinética / farmacodinámica
La vancomicina muestra una actividad independiente de la concentración con el área bajo la curva de concentración (AUC) dividida por la concentración inhibitoria mínima (CIM) del organismo diana como el principal parámetro predictivo de eficacia. Sobre la base de datos in vitro, animales y humanos limitados, se ha establecido una relación AUC/MIC de 400 como un objetivo de PK/PD para lograr la eficacia clínica con vancomicina. Para alcanzar este objetivo cuando las CIM son > 1,0 mg/l, se requieren dosificaciones en el rango superior y concentraciones séricas mínimas altas (15-20 mg/l).
Mecanismo de resistencia
La resistencia adquirida a los glicopéptidos es más común en los enterococos y se basa en la adquisición de varios complejos genéticos van que modifican la diana D-alanil-D-alanina a D-alanil-D-lactato o D-alanil-D-serina que se unen mal a la vancomicina. En algunos países, se observan casos crecientes de resistencia particularmente en enterococos, las cepas multirresistentes de Enterococcus faecium son especialmente alarmantes.
Los genes Van rara vez se han encontrado en Staphylococcus aureus, donde los cambios en la estructura de la pared celular dan como resultado una susceptibilidad intermedia, que es más comúnmente heterogénea. Además, se notificaron cepas de estafilococo resistentes a meticilina (SARM) con susceptibilidad reducida a la vancomicina. La susceptibilidad o resistencia reducidas a la vancomicina en Staphylococcus no se entiende bien. Se requieren varios elementos genéticos y mutaciones múltiples.
No hay resistencia cruzada entre la vancomicina y otras clases de antibióticos. La resistencia cruzada con otros antibióticos glicopéptidos, como la teicoplanina, ocurre. El desarrollo secundario de resistencia durante la terapia es raro.
Sinergismo
La combinación de vancomicina con un antibiótico aminoglucósido tiene un efecto sinérgico contra muchas cepas de Staphylococcus aureus, estreptococos D del grupo no enterocócico, enterococos y estreptococos del grupo Viridans. La combinación de vancomicina con una cefalosporina tiene un efecto sinérgico contra algunas cepas de Staphylococcus epidermidis resistentes a la oxacilina, y la combinación de vancomicina con rifampicina tiene un efecto sinérgico contra Staphylococcus epidermidis y un efecto sinérgico parcial contra algunas cepas de Staphylococcus aureus. Como la vancomicina en combinación con una cefalosporina también puede tener un efecto antagonista contra algunas cepas de Staphylococcus epidermidis y en combinación con rifampicina contra algunas cepas de Staphylococcus aureus, las pruebas de sinergismo previas son útiles
Se deben obtener muestras para cultivos bacterianos con el fin de aislar e identificar los organismos causantes y determinar su susceptibilidad a la vancomicina.
Puntos de interrupción de pruebas de susceptibilidad
La vancomicina es activa contra bacterias grampositivas, como estafilococos, estreptococos, enterococos, neumococos y clostridios. Las bacterias gramnegativas son resistentes.
La prevalencia de la resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para las especies seleccionadas y la información local sobre la resistencia es deseable, particularmente cuando se tratan infecciones graves. Según sea necesario, se debe buscar el asesoramiento de expertos cuando la prevalencia local de resistencia sea tal que la utilidad del agente en al menos algunos tipos de infecciones sea cuestionable. Esta información solo proporciona orientación aproximada sobre la posibilidad de que los microorganismos sean susceptibles a la vancomicina.
Los puntos de interrupción de la concentración inhibitoria mínima (CIM) establecidos por el Comité Europeo de Pruebas de Susceptibilidad Antimicrobiana (EUCAST) son los siguientes:
Susceptible Resistente Staphylococcus aureus1 ≤ 2 mg/L > 2 mg/L Estafilococos coagulasa negativos1 ≤ 4 mg/L > 4 mg/L Enterococcus spp. ¤ 4 mg/L del ‰ del > 4 mg/L Grupos de Streptococcus A, B, C y G ≤ 2 mg/L > 2 mg/L Streptococcus pneumoniae ≤ 2 mg/L > 2 mg/L Anaerobios Gram positivos ≤ 2 mg/L > 2 mg/L1 Aureus con valores de CIM de vancomicina de 2 mg/L se encuentran en el límite de la distribución de tipo silvestre y puede haber una respuesta clínica alterada.
Especies comúnmente susceptibles Gram positivo Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus Staphylococcus aureus coagulasa negativa resistente a meticilina Staphylococcus Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae Enteroccocus spp. Staphylococcus spp. Especies anaeróbicas Clostridium spp. excepto Clostridium innocuum Eubacterium spp. Peptostreptococcus spp. Especies para las cuales la resistencia adquirida puede ser un problema Enterococcus faecium Inherentemente resistente Todas las bacterias Gram negativas Especies aerobias Gram positivas Erysipelothrix rhusiopathiae, Heterofermentative Lactobacillus, Leuconostoc spp Pediococcus spp. Especies anaeróbicas Clostridium innocuum La aparición de resistencia a la vancomicina difiere de un hospital a otro y, por lo tanto, debe contactarse con un laboratorio microbiológico local para obtener información local relevante.Absorción
Anko-L se administra por vía intravenosa para el tratamiento de infecciones sistémicas.
En el caso de pacientes con función renal normal, la perfusión intravenosa de múltiples dosis de 1 g de Anko-L (15 mg/kg) durante 60 minutos produce concentraciones plasmáticas medias aproximadas de 50-60 mg/L, 20-25 mg/L y 5-10 mg/L, inmediatamente, 2 horas y 11 horas después de completar la perfusión, respectivamente. Los niveles plasmáticos obtenidos después de dosis múltiples son similares a los alcanzados después de una dosis única.
Distribución
El volumen de distribución es de aproximadamente 60 L/1,73 m2 superficie del cuerpo. A concentraciones séricas de Anko-L de 10 mg/l a 100 mg/l, la unión del fármaco a proteínas plasmáticas es aproximadamente 30-55%, medida por ultrafiltración.
Anko-L se difunde fácilmente a través de la placenta y se distribuye en la sangre del cordón umbilical. En las meninges no inflamadas, Anko-L pasa la barrera hematoencefálica solo en baja medida.
Biotransformación
Hay muy poco metabolismo de la droga. Después de la administración parenteral, se excreta casi por completo como sustancia microbiológicamente activa (aprox. 75-90% dentro de 24 horas) a través de la filtración glomerular a través de los riñones.
Erradicación
La vida media de eliminación de Anko-L es de 4 a 6 horas en pacientes con función renal normal y 2.2-3 horas en niños. El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 0,058 L/kg/h y el aclaramiento renal de aproximadamente 0,048 L/kg/h. En las primeras 24 horas, aproximadamente el 80 % de una dosis administrada de Anko-L se excreta en la orina mediante filtración glomerular. La disfunción renal retrasa la excreción de Anko-L. En pacientes anéfricos, la vida media es de 7,5 días. Debido a la ototoxicidad de la terapia Anko-L, se muestra un control adyuvante de las concentraciones plasmáticas en tales casos.
Excreción biliar es insignificante (menos del 5% de una dosis).
Aunque el Anko-L no se elimina de manera eficiente mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal, ha habido informes de un aumento en el aclaramiento de Anko-L con hemoperfusión y hemofiltración.
Linerarity/no-linealidad
La concentración de Anko-L generalmente aumenta proporcionalmente al aumentar la dosis. Las concentraciones plasmáticas durante la administración de dosis múltiples son similares a las posteriores a la administración de una dosis única.
Características en grupos específicos
Insuficiencia Renal
Anko-L se elimina principalmente por filtración glomerular. Posología y método de administración.
Insuficiencia hepática
La farmacocinética de Anko-L no se altera en pacientes con insuficiencia hepática.
Las mujeres embarazadas
Se pueden requerir dosis significativamente mayores para lograr concentraciones séricas terapéuticas en mujeres embarazadas.
Pacientes con sobrepeso
La distribución de Anko-L puede verse alterada en pacientes con sobrepeso debido a aumentos en el volumen de distribución, en el aclaramiento renal y posibles cambios en la unión a proteínas plasmáticas. En estas subpoblaciones, la concentración sérica de Anko-L se encontró más alta de lo esperado en adultos sanos masculinos.
Población pediátrica
Anko-L PK ha mostrado una amplia variabilidad interindividual en recién nacidos prematuros y a término. En neonatos, después de la administración intravenosa, el volumen de distribución de Anko-L varía entre 0,38 y 0,97 L/kg, similar a los valores adultos, mientras que el aclaramiento varía entre 0,63 y 1,4 ml/kg/min. La vida media varía entre 3.5 y 10 h y es más larga que en los adultos, lo que refleja los valores más bajos habituales para el aclaramiento en el recién nacido.
En lactantes y niños mayores, el volumen de distribución oscila entre 0,26-1,05 L/kg, mientras que el aclaramiento varía entre 0,33-1,87 ml/kg/min.
Absorción
Vancomycin generalmente no se absorbe en la sangre después de la administración oral. Sin embargo, la absorción puede mejorarse en pacientes con trastornos inflamatorios de la mucosa intestinal o con Clostridium difficile-colitis pseudomembranosa inducida. Esto puede conducir a la acumulación de vancomicina en pacientes con insuficiencia renal coexistente.
Erradicación
Una dosis oral se excreta casi exclusivamente en las heces. Durante la administración múltiple de 250 mg cada 8 horas para 7 dosis, las concentraciones fecales de vancomicina, en voluntarios, superaron los 100 mg/kg en la mayoría de las muestras. No se detectaron concentraciones sanguíneas y la recuperación urinaria no superó el 0,76%.
Absorción
La vancomicina se administra por vía intravenosa para el tratamiento de infecciones sistémicas.
En el caso de pacientes con función renal normal, la perfusión intravenosa de múltiples dosis de 1 g de vancomicina (15 mg/kg) durante 60 minutos produce concentraciones plasmáticas medias aproximadas de 50-60 mg/L, 20-25 mg/L y 5-10 mg/L, inmediatamente, 2 horas y 11 horas después de completar la perfusión, respectivamente. Los niveles plasmáticos obtenidos después de dosis múltiples son similares a los alcanzados después de una dosis única.
Vancomycin generalmente no se absorbe en la sangre después de la administración oral. Sin embargo, la absorción puede ocurrir después de la administración oral en pacientes con colitis (pseudomembranosa). Esto puede conducir a la acumulación de vancomicina en pacientes con insuficiencia renal coexistente.
Distribución
El volumen de distribución es de aproximadamente 60 L/1,73 m2 superficie del cuerpo. A concentraciones séricas de vancomicina de 10 mg/l a 100 mg/l, la unión del fármaco a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 30-55%, medida por ultrafiltración.
La vancomicina se difunde fácilmente a través de la placenta y se distribuye en la sangre del cordón umbilical. En las meninges no inflamadas, la vancomicina pasa la barrera hematoencefálica solo en baja medida.
Biotransformación
Hay muy poco metabolismo de la droga. Después de la administración parenteral, se excreta casi por completo como sustancia microbiológicamente activa (aprox. 75-90% dentro de 24 horas) a través de la filtración glomerular a través de los riñones.
Erradicación
La vida media de eliminación de vancomicina es de 4 a 6 horas en pacientes con función renal normal y 2.2-3 horas en niños. El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 0,058 L/kg/h y el aclaramiento renal de aproximadamente 0,048 L/kg/h. En las primeras 24 horas, aproximadamente el 80 % de una dosis administrada de vancomicina se excreta en la orina mediante filtración glomerular. La disfunción renal retrasa la excreción de vancomicina. En pacientes anéfricos, la vida media es de 7,5 días. Debido a la ototoxicidad de la terapia con vancomicina, está indicado el control adyuvante de las concentraciones plasmáticas en tales casos.
Excreción biliar es insignificante (menos del 5% de una dosis).
Aunque la vancomicina no se elimina de manera eficiente mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal, ha habido informes de un aumento en el aclaramiento de vancomicina con hemoperfusión y hemofiltración.
Después de la administración oral, solo una fracción de la dosis administrada se recupera en la orina. Por el contrario, se encuentran altas concentraciones de vancomicina en las heces (>3100 mg/kg con dosis de 2 g/día).
Linerarity/no-linealidad
La concentración de vancomicina generalmente aumenta proporcionalmente al aumentar la dosis. Las concentraciones plasmáticas durante la administración de dosis múltiples son similares a las posteriores a la administración de una dosis única.
Características en grupos específicos
Insuficiencia Renal
La vancomicina se elimina principalmente mediante filtración glomerular.
Insuficiencia hepática
La farmacocinética de la vancomicina no se altera en pacientes con insuficiencia hepática.
Las mujeres embarazadas:
Se pueden requerir dosis significativamente mayores para lograr concentraciones séricas terapéuticas en mujeres embarazadas.
Pacientes con sobrepeso
La distribución de vancomicina puede verse alterada en pacientes con sobrepeso debido a aumentos en el volumen de distribución, en el aclaramiento renal y posibles cambios en la unión a proteínas plasmáticas. En estas subpoblaciones, la concentración sérica de vancomicina se encontró más alta de lo esperado en hombres adultos sanos.
Población pediátrica
La PK de vancomicina ha mostrado una amplia variabilidad interindividual en recién nacidos prematuros y a término. En neonatos, después de la administración intravenosa, el volumen de distribución de vancomicina varía entre 0,38 y 0,97 L/kg, similar a los valores adultos, mientras que el aclaramiento varía entre 0,63 y 1,4 ml/kg/min. La vida media varía entre 3.5 y 10 h y es más larga que en los adultos, lo que refleja los valores más bajos habituales para el aclaramiento en el recién nacido.
En lactantes y niños mayores, el volumen de distribución oscila entre 0,26-1,05 L/kg, mientras que el aclaramiento varía entre 0,33-1,87 ml/kg/min.
Los datos de los estudios no clínicos no muestran ningún riesgo especial para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad y toxicidad a dosis repetidas.
Los datos limitados sobre los efectos mutagénicos muestran resultados negativos, no se dispone de estudios a largo plazo en animales con respecto a un potencial carcinogénico. En estudios de teratogenicidad, donde ratas y conejos recibieron dosis aproximadamente correspondientes a la dosis humana basada en la superficie corporal (mg/m2), no se observaron efectos teratogénicos directos o indirectos.
No se dispone de estudios en animales sobre el uso durante el período perinatal/postnatal y sobre los efectos sobre la fertilidad.
No existen datos preclínicos de relevancia para el médico que receta además de los resumidos en otras secciones de la Ficha Técnica o Resumen de las Características del Producto
No aplicable.
Anko-L tiene un pH bajo que puede causar inestabilidad química o física cuando se mezcla con otras sustancias. Por lo tanto, cada solución parenteral debe revisarse visualmente para detectar precipitaciones y decoloración antes de su uso.
Terapia de combinación
En caso de tratamiento de combinación de Anko-L con otros antibióticos/quimioterapéuticos, los preparados deben administrarse por separado.
Se ha demostrado que las mezclas de soluciones de Anko-L y antibióticos beta-lactámicos son físicamente incompatibles. La probabilidad de precipitación aumenta con concentraciones más altas de Anko-L. Se recomienda enjuagar adecuadamente las líneas intravenosas entre la administración de estos antibióticos. También se recomienda diluir soluciones de Anko-L a 5 mg/ml o menos.
No aplicable.
La solución de vancomicina tiene un pH bajo que puede causar inestabilidad química o física cuando se mezcla con otros compuestos.
Químicamente incompatible con dexametasona fosfato sódico, heparina sódica, meticilina sódica, fenobarbitona sódica, bicarbonato de sodio.
El producto debe ser reconstituido y el concentrado resultante debe diluirse inmediatamente antes de su uso.
Preparación del concentrado reconstituido
Disolver Anko-L 1000 mg Polvo para concentrado para solución para perfusión en 20 ml de agua inyectable estéril.
Un ml de concentrado reconstituido Contiene 50 mg de Anko-L.
Aspecto del concentrado reconstituido
Después de la reconstitución, la solución es transparente e incolora a marrón ligeramente amarillento sin partículas visibles.
Preparación de diluido final Solución para perfusión
Las soluciones reconstituidas que contengan 50 mg/ml de Anko-L deben diluirse más a fondo.
Los diluyentes adecuados hijo:
Cloruro de sodio 9 mg/ml (0,9%) Inyección
Glucosa 50 mg/ml (5%) Inyección
Infusión intermitente:
La solución reconstituida que contenga 1000 mg de Anko-L (50 mg/ml) debe diluirse más a fondo con al menos 200 ml de diluyente (a 5 mg/ml).
La concentración de Anko-L en solución para perfusión no debe exceder de 5 mg/ml.
La dosis deseada debe administrarse lentamente por vía intravenosa a una velocidad no superior a 10 mg/minuto, durante al menos 60 minutos o incluso más.
Infusión continua:
Esto debe usarse solo si el tratamiento con una infusión intermitente no es posible. Diluir 1000 mg a 2000 mg de Anko-L disuelto en una cantidad suficiente del diluyente adecuado anteriormente y administrarlo en forma de infusión por goteo, de modo que el paciente reciba la dosis diaria prescrita en 24 horas.
Aspecto de la solución diluida
Después de la dilución, la solución es clara, libre de partículas extrañas.
Antes de la administración, las soluciones reconstituidas y diluidas deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración. Sólo se debe utilizar una solución transparente e incolora libre de partículas.
Eliminación
Los viales son para un solo uso. Los medicamentos no utilizados deben desecharse.
Cualquier medicamento o material de desecho no utilizado debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
No hay requisitos especiales para la eliminación.
Cualquier medicamento o material de desecho no utilizado debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
Para un solo uso. Deseche cualquier contenido no utilizado.
Preparación de la solución:
En el momento del uso, agregue 10 ml de agua estéril para inyecciones BP a un vial de 500 mg de Anko-L 500 mg Powder for Concentrate for Infusion. Del mismo modo, agregue 20 ml de agua estéril para inyecciones BP a un vial de 1 g de Anko-L 1 g de polvo para concentrado para infusión. Los viales reconstituidos de esta manera darán una solución de 50 mg/ml.
Se requiere dilución adicional dependiendo del método de administración:
i) Infusión intermitente (el método de administración preferido):
Las soluciones reconstituidas que contengan 500 mg de vancomicina deben diluirse con al menos 100 ml de diluyente. Las soluciones reconstituidas que contienen 1 g de vancomicina deben diluirse con al menos 200 ml de diluyente.
La infusión intravenosa B.P. del cloruro de sodio o la infusión intravenosa B.P. de la dextrosa del 5% son diluyentes convenientes. La dosis deseada debe administrarse mediante perfusión intravenosa durante un período de al menos 60 minutos. Si se administra durante un período de tiempo más corto o en concentraciones más altas, existe la posibilidad de inducir hipotensión marcada además de tromboflebitis.
La administración rápida también puede producir enrojecimiento y una erupción transitoria sobre el cuello y los hombros.
ii) perfusión continua (sólo debe utilizarse cuando la perfusión intermitente no sea factible):
Se pueden añadir 1 g o 2 g de vancomicina a un volumen suficientemente grande de Sodium Chloride Intravenous Infusion B.P. o 5% Dextrose Intravenous Infusion B.P. para permitir que la dosis deseada se infunda durante veinticuatro horas.
iii) Administración oral:
Se puede usar el contenido de los viales para administración parenteral.