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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 06.04.2022
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Algopress
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Ácido mefenámico
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El ácido mefenámico es un antiinflamatorio no esteroideo que tiene propiedades analgésicas y un efecto antipirético detectable. Se ha demostrado que inhibe la actividad de la prostaglandina.
Llamada
1.Como analgésico antiinflamatorio para el alivio sintomático de la artritis reumatoide (incluida la enfermedad de la lactancia materna), la osteoartritis y el dolor que incluye dolor muscular, traumático y dental, dolor de cabeza de etiología, dolor postoperatorio y posparto, pirexia en niños.
2. Dismenorrea Primaria.
3. La menorragia de causas disfuncionales y la presencia de un DIU es agradable si se ha descartado otra patología pélvica.
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Los efectos no deseados se pueden minimizar utilizando la dosis efectiva más baja durante la Duración más corta necesaria para controlar los síntomas
Para administración oral
Adulto
2 cápsulas (500 mg ) tres Veces al día.
En la menorragia, se administra el primer día de sangrado excesivo y continúa después del veredicto del médico.
En la dismenorrea, se prescribe al comienzo del dolor menstrual y continúa después del veredicto del médico.
Polaco (mayores de 65 años)
Como para adultos.
Aunque no se han realizado ensayos farmacocinéticos o clínicos específicos para personas mayores con Algopress, se ha utilizado en dosis normales en estudios con muchos pacientes mayores.
Las personas mayores tienen un mayor riesgo de efectos secundarios graves. Si se considera necesario un AINE, se debe usar la dosis efectiva más baja y durante el menor tiempo posible. El paciente debe ser monitoreado regularmente para detectar sangrado gastrointestinal durante la terapia con AINE
Algopress debe usarse con precaución en pacientes ancianos con deshidratación y enfermedad renal. La insuficiencia renal no Oligúrica y la proctocolitis se informaron principalmente en pacientes ancianos que no suspendieron el ácido mefenámico después de desarrollar diarrea.
Niños
Se recomienda administrar suspensión de ácido mefenámico a niños menores de 12 años (50 mg / 5 ml).
Las cápsulas de Algopress se toman preferiblemente con o después de las comidas.
No exceda la dosis indicada.
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Hipersensibilidad al ácido mefenámico o cualquiera de los otros componentes.
Enfermedad inflamatoria intestinal
Antecedentes de sangrado gastrointestinal o perforación asociada con la terapia previa con AINE.
Activo o con antecedentes de úlceras / hemorragias estomacales recurrentes (dos o más episodios diferentes de ulceración o sangrado comprobado).
Insuficiencia cardíaca grave, insuficiencia hepática e insuficiencia renal.
Debido a que existe el potencial de sensibilidad cruzada a la aspirina, el ibuprofeno u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, el ácido mefenámico no debe administrarse a pacientes que hayan mostrado previamente una respuesta de hipersensibilidad (por ejemplo, asma, broncoespasmo, rinitis, angioedema o urticaria) a estos medicamentos.
Durante el último trimestre del embarazo.
Tratamiento del dolor después de la cirugía de bypass coronario (CABG).
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Los pacientes con terapia a largo plazo deben ser monitoreados regularmente, en particular teniendo en cuenta la disfunción hepática, la erupción cutánea, la discrasión sanguínea o el desarrollo de diarrea.).
Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares: en pacientes con antecedentes de hipertensión y / o insuficiencia cardíaca leve a moderada, se necesita un monitoreo y asesoramiento adecuados, ya que se ha informado retención de líquidos e hinchazón en combinación con la terapia con AINE.
Los estudios clínicos y la evidencia epidemiológica sugieren que el uso de ciertos AINE (especialmente en dosis altas y con tratamiento a largo plazo) puede asociarse con un bajo riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular).)
Los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, especialmente en personas mayores, deben informar síntomas abdominales inusuales (especialmente sangrado gastrointestinal), especialmente en las etapas iniciales del tratamiento.
Se debe tener precaución en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que pueden aumentar el riesgo de gastrotoxicidad o sangrado, como corticosteroides, anticoagulantes como la warfarina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o inhibidores de la agregación plaquetaria, como la aspirina
Si se produce sangrado gastrointestinal o ulceración en pacientes que reciben ácido mefenámico, el tratamiento debe suspenderse.
Les y enfermedades mixtas del tejido conectivo: los pacientes con lupus eritematoso sistémico (les) y enfermedad mixta del tejido conectivo pueden tener un mayor riesgo de meningitis aséptica.
Reacción cutánea: Se ha informado que las reacciones cutáneas graves, algunas de las cuales son fatales, como la dermatitis exfoliativa, el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica, están asociadas con el uso de AINE. Los pacientes parecen tener el mayor riesgo de estas reacciones al comienzo del curso de la terapia, con el Inicio de la reacción en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. El ácido mefenámico debe detenerse en la primera aparición de erupciones cutáneas, lesiones de la mucosa u otros signos de hipersensibilidad.
fertilidad femenina: el uso de ácido mefenámico puede afectar la fertilidad femenina y no se recomienda para mujeres que intentan concebir. En las mujeres que tienen dificultades para concebir o se someten a un examen de infertilidad, se debe considerar la retirada del ácido mefenámico.
En la dismenorrea y la menorragia, la falta de reacción debería alertar al médico para examinar otras causas.
Epilepsia: se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con epilepsia.
Los pacientes con problemas hereditarios raros con intolerancia a la galactosa, deficiencia de Lapp-lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
En pacientes que se sabe o se sospecha que son metabolizadores deficientes de CYP2C9 debido a la historia/experiencia con otros sustratos de CYP2C9, el ácido mefenámico debe usarse con precaución, ya que pueden tener niveles plasmáticos anormalmente altos debido a la disminución del aclaramiento metabólico.
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Los efectos no deseados, como mareos, somnolencia, fatiga y problemas de visión, son posibles después de tomar AINE. Si se ven afectados, los pacientes no deben operar ni operar máquinas.
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Los efectos secundarios más comunes asociados con el ácido mefenámico afectan el tracto gastrointestinal.
La diarrea a veces ocurre después de usar ácido mefenámico. Si bien esto puede ocurrir poco después de comenzar el tratamiento, también puede ocurrir después de varios meses de uso continuo. La diarrea se ha estudiado en algunos pacientes que continuaron usando este medicamento a pesar de su presencia continua. Estos pacientes se han encontrado para conectar, proctocolitis. Si se desarrolla diarrea, el medicamento debe suspenderse de inmediato y este paciente ya no debe recibir ácido mefenámico.
Las frecuencias no son conocidas por los siguientes efectos secundarios:
Enfermedades del sistema circulatorio y linfático.
Hämolytische Anämie*, Anämie, Hypoplasie Knochenmark, Hämatokrit, thrombozytopenische purpura, vorübergehende Senkung der Anzahl weißer Blutkörperchen (Leukopenie) mit Infektionsrisiko, sepsis und disseminierter intravaskulärer Koagulation.Agranulocitosis, anemia aplásica, eosinofilia, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia.
* reversible al detener el ácido mefenámico
Trastornos del sistema inmune
nach der Behandlung mit NSAIDs wurden über Überempfindlichkeitsreaktionen berichtet. Diese können aus (a) unspezifischen allergischen Reaktionen und Anaphylaxie (b) Reaktivität der Atemwege bestehen, die asthma, verschlimmertes asthma, Bronchospasmus oder Dyspnoe oder (c) verschiedene Hauterkrankungen einschließlich Hautausschläge verschiedener Art, Juckreiz, Urtikaria, purpura, Angioödem und seltener exfoliative oder bullöse Dermatosen (einschließlich epidermaler Nekrolyse und erythema multiforme) umfassen.Trastornos metabólicos y nutricionales
Glukoseintoleranz bei Diabetikern, Hyponatriämie.Pyschiatrische Grid
Verwirrung, depression, Halluzinationen, Nervosität.Trastornos del sistema nervioso
Optikusneuritis, Kopfschmerzen, parästhesie, Schwindel, Schläfrigkeit, Berichte über aseptische meningitis (insbesondere bei Patienten mit bestehenden Autoimmunerkrankungen wie systemischem lupus erythematodes, gemischter bindegewebserkrankung), mit Symptomen wie steifem Nacken, Kopfschmerzen, übelkeit, Erbrechen, Fieber oder Orientierungslosigkeit.Visión borrosa, convulsiones, insomnio.
Enfermedades oculares
Augenreizung, reversibler Verlust des farbsehens, Sehstörungen.Trastornos del oído y del laberinto
Ohrenschmerzen, tinnitus, Schwindel.Enfermedad cardíaca / vascular
Ödeme, Bluthochdruck und Herzinsuffizienz wurden in Verbindung mit der NSAID-Behandlung berichtet.Los estudios clínicos y la evidencia epidemiológica sugieren que el uso de ciertos AINE (especialmente en dosis altas y con tratamiento a largo plazo) puede estar asociado con un mayor riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular).
Palpitación.
Hipotensión.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos.
Asthma, Dyspnoe.Trastornos gastrointestinales
die am häufigsten beobachteten unerwünschten Ereignisse sind gastrointestinaler Natur. Magengeschwüre, Perforationen oder GI-Blutungen, die manchmal tödlich sind, insbesondere bei älteren Menschen, können auftreten. Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Blähungen, Verstopfung, Dyspepsie, Bauchschmerzen, melaena, hämatemese, ulzerative stomatitis, Verschlimmerung von colitis und Morbus Crohn wurden nach der Verabreichung berichtet. Weniger Häufig wurde gastritis beobachtet.Los pacientes ancianos o debilitados parecen ser menos tolerantes a las ulceraciones o hemorragias gastrointestinales que otras personas, y la mayoría de los informes espontáneos de eventos gastrointestinales fatales se encuentran en esta población.
Anorexia, colitis, enterocolitis, úlcera gástrica con o sin sangrado, pancreatitis, esteatorrea.
Patentes de malla bilare
Grenzerhöhungen eines oder mehrerer leberfunktionstests, cholestatischer Gelbsucht.Hepatotoxicidad leve, hepatitis, síndrome hepatorrenal.
Enfermedades de la piel y el tejido subcutáneo
Angioödem, larynxödem, Erythema multiforme, gesichtsödem, bullöse Reaktionen einschließlich Lyell-Syndrom (toxische epidermale Nekrolyse) und Stevens-Johnson-Syndrom, Schweiß, Hautausschlag, lichtempfindlichkeitsreaktion, pruritus und Urtikaria.Enfermedades renales y del tracto urinario
Allergische glomerulonephritis, akute interstitielle nephritis, Dysurie, Hämaturie, nephrotisches Syndrom, nicht-oligurisches Nierenversagen (insbesondere bei Dehydratation), Proteinurie, Nierenversagen einschließlich nierenpapillennekrose.Trastornos comunes
Müdigkeit, Unwohlsein, Multiorganversagen, Pyrexie.Investigación
Se ha demostrado que la reacción positiva en algunas pruebas de bilis en la orina de pacientes que reciben ácido mefenámico se debe a la presencia del medicamento y sus metabolitos, en lugar de la presencia de bilis.
Informar sobre los supuestos efectos secundarios
Informar sobre los supuestos efectos secundarios después de tomar el medicamento es esencial. Esto le permite controlar constantemente el equilibrio entre el beneficio y el riesgo del medicamento. Se alienta a los profesionales de la salud a informar los supuestos efectos secundarios a través del sistema Yellow Card en: www.mhra.gov.uk/yellowcard sí.
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Es importante que no se exceda la dosis recomendada y se siga el régimen porque algunos informes se refieren a dosis diarias por debajo de 3g.
(a) Síntomas
(b) medida Terapéutica
Los pacientes deben ser tratados sintomáticamente según sea necesario
Dentro de una hora después de tomar una cantidad potencialmente tóxica, se debe considerar el carbón activado. Alternativamente, en adultos, se debe considerar el lavado gástrico dentro de una hora después de tomar una sobredosis potencialmente mortal.
Se debe proporcionar una buena entrega de orina
La función renal y hepática debe controlarse cuidadosamente.
Los pacientes deben ser seguidos al menos cuatro horas después de tomar cantidades potencialmente tóxicas.
Las convulsiones frecuentes o persistentes deben tratarse con diazepam intravenoso.
Otras medidas pueden estar indicadas por la condición clínica del paciente.
La hemodiálisis es de bajo valor porque el ácido mefenámico y sus metabolitos están fuertemente Unidos a las proteínas plasmáticas.
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MODELOS ANIMALES
El ácido mefenámico es un fármaco antiinflamatorio no steroidales (AINE) con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas.
Su acción antiinflamatoria se detectó por primera vez en un modelo de inflamación de eritema UV. Otros estudios han incluido la inhibición del crecimiento del tejido de granulación en el vatio subcutáneo pellets en ratas y pruebas de edema de pata de rata inducida por carrageenina.
La actividad antipirética se encontró en la piresia inducida por levaduras en ratas. En este modelo, su actividad antipirética fue aproximadamente igual a la de la fenilbutazona y el ácido flufenámico, pero menor que la de la indometacina.
La actividad analgésica se demostró en las pruebas de sensibilidad al dolor de las patas de rata inflamadas con levadura de cerveza. El ácido mefenámico fue menos efectivo en este modelo que el ácido flufenámico.
Las prostaglandinas están involucradas en una serie de procesos de enfermedad, que incluyen inflamación, modulación de la respuesta al dolor, dismenorrea, menorragia y pirexia.
Como la mayoría de los AINE, el ácido mefenámico inhibe la acción de la prostaglandina sintetasa (ciclooxigenasa). Esto conduce a una disminución en la tasa de síntesis de prostaglandina y una disminución en los niveles de prostaglandina.
La actividad antiinflamatoria de los AINE en la prueba de edema de pata de rata se correlacionó con su capacidad para inhibir la prostaglandina sintasa. Si el ácido mefenámico se clasifica en estas dos pruebas, cae entre la indometacina y la fenilbutazona, y es probable que la inhibición de la síntesis de prostaglandina contribuya a la actividad farmacológica y la eficacia clínica del ácido mefenámico.
También hay evidencia significativa de que los fenamatos inhiben la acción de las prostaglandinas después de su formación. Por lo tanto, inhiben tanto la síntesis como la respuesta a las prostaglandinas. Este bloqueo doble puede ser importante en su forma de actuar.
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Absorción y distribución
El ácido mefenámico se absorbe del tracto gastrointestinal. Los valores máximos de 10 mg/l ocurren dos horas después de la administración de una dosis oral de 1G en adultos.
Metabolismo
El ácido mefenámico es metabolizado principalmente por la enzima del citocromo P450 CYP2C9 en el hígado, primero en un derivado de 3-hidroximetil (metabolito I) y luego en un derivado de 3-carboxilo (metabolito II). Ambos metabolitos se someten a conjugación secundaria para formar glucurónidos.
Por lo tanto, el ácido mefenámico debe usarse con precaución en pacientes que, debido a la historia/experiencia con otros sustratos de CYP2C9, son conocidos o sospechosos de ser metabolizadores deficientes de CYP2C9, ya que pueden tener niveles plasmáticos anormalmente altos debido a la disminución del aclaramiento metabólico.
Liquidación
El cincuenta y dos por ciento de la dosis se extrae de la orina, el 6% como ácido mefenámico, el 25% como metabolito I y el 21% como metabolito II. La prueba de heces durante un período de 3 días fue del 10 al 20% de la dosis principalmente como metabolito II no conjugado.
Los niveles plasmáticos de ácido mefenámico no conjugado disminuyen con una vida media de aproximadamente dos horas.
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Los datos de seguridad preclínicos no le dan más importancia al médico que prescribe.
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Desconocido.
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Inaplicable.
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