Zitromax

Zitromax ist indiziert zur Behandlung der folgenden Infektionen, wenn es durch Zitromax-empfindliche Mikroorganismen verursacht wird:

- akute bakterielle sinusitis (ausreichend diagnostiziert)

- akute bakterielle Mittelohrentzündung (ausreichend diagnostiziert)

- pharyngitis/tonsillitis

- akute Exazerbation der chronischen bronchitis (ausreichend diagnostiziert)

- leichte bis mittelschwere ambulant erworbene Pneumonie

- Haut-und weichteilinfektionen

- unkomplizierte Chlamydia trachomatis urethritis und cervicitis

Es sollten offizielle Leitlinien für die geeignete Verwendung antibakterieller Mittel berücksichtigt werden.

Azithromycin ist für die Behandlung der folgenden Infektionen indiziert, wenn bekannt ist oder wahrscheinlich auf einen oder mehrere anfällige Mikroorganismen zurückzuführen ist :

- bronchitis

- ambulant erworbene Pneumonie

-sinusitis

- otitis media

- Haut - und weichteilinfektionen

- unkomplizierte Genitalinfektionen durch Chlamydia trachomatis und Neisseria gonorrhoeae.

es sollten amtliche Hinweise hinsichtlich der geeigneten Verwendung antibakterieller Mittel Berücksichtigt werden.

Dosierung

Erwachsene

Bei unkomplizierter Chlamydia trachomatis urethritis und Zervizitis beträgt die Dosierung 1.000 mg als orale Einzeldosis.

Für alle anderen Indikationen beträgt die Dosis 1.500 mg, die an drei aufeinanderfolgenden Tagen als 500 mg pro Tag verabreicht wird.

Ältere Menschen

Der gleiche Dosisbereich wie bei jüngeren Patienten kann bei älteren Patienten angewendet werden.

Kinder

Zitromax filmtabletten sollten nur Kindern mit einem Gewicht von mehr als 45 kg verabreicht werden, wenn eine normale erwachsenendosis angewendet werden sollte. Für Kinder unter 45 kg können andere pharmazeutische Formen von Zitromax, Z. B. Suspensionen, verwendet werden.

Patienten mit Nierenfunktionsstörung:

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (GFR 10-80 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit leberfunktionsstörung:

Eine Dosisanpassung ist bei Patienten mit leichter bis mäßiger leberfunktionsstörung nicht erforderlich.

bei älteren Menschen:

Die gleiche Dosierung wie bei Erwachsenen Patienten wird bei älteren Menschen angewendet. Da ältere Patienten Patienten mit anhaltenden proarrhythmischen Zuständen sein können, wird aufgrund des Risikos, Herzrhythmusstörungen und torsades de pointes zu entwickeln, Besondere Vorsicht empfohlen..

Art der Anwendung

Zitromax 250 mg Filmtablette sollte als tägliche Einzeldosis verabreicht werden. Zitromax 250mg Filmtablette kann mit Nahrung eingenommen werden.

Posologie:

Zitromax-Kapseln sollten als tägliche Einzeldosis verabreicht werden.

Wie bei vielen anderen Antibiotika sollten Zitromax-Kapseln mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen eingenommen werden.

Kinder über 45 kg Körpergewicht und Erwachsene, einschließlich älterer Patienten:

Die Gesamtdosis von azithromycin beträgt 1500 mg, die über drei Tage (500 mg einmal täglich) verabreicht werden sollte.

Bei unkomplizierten Genitalinfektionen aufgrund von Chlamydia trachomatis beträgt die Dosis 1000 mg als orale Einzeldosis. Bei anfälligen Neisseria gonorrhoeae beträgt die empfohlene Dosis 1000 mg oder 2000 mg azithromycin in Kombination mit 250 mg oder 500 mg Ceftriaxon gemäß den lokalen klinischen Behandlungsrichtlinien. Bei Patienten, die allergisch gegen penicillin und/oder Cephalosporine sind, sollten verschreibende ärzte lokale Behandlungsrichtlinien konsultieren.

Pädiatrische population:

bei Kindern unter 45 kg Körpergewicht: Zitromax Kapseln sind nicht für Kinder unter 45 kg geeignet.

Nierenfunktionsstörung:

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (GFR 10 - 80 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Vorsicht ist geboten, wenn azithromycin Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR < 10 ml/min).

leberfunktionsstörung:

Da azithromycin in der Leber metabolisiert und in der Galle ausgeschieden wird, sollte das Arzneimittel nicht an Patienten mit schwerer Lebererkrankung verabreicht werden. Es wurden keine Studien zur Behandlung solcher Patienten mit azithromycin durchgeführt.

Art der Anwendung:

Zitromax-Kapseln sind nur zur oralen Verabreichung bestimmt.

Überempfindlichkeit

Wie bei erythromycin und anderen Makroliden wurden seltene schwere allergische Reaktionen, einschließlich angioneurotischer ödeme und Anaphylaxie (selten tödlich), dermatologische Reaktionen einschließlich akuter generalisierter exanthematischer pustulose (AGEP), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), toxische epidermale Nekrolyse (TEN) (selten tödlich) und arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS) berichtet. Einige dieser Reaktionen mit Zitromax haben zu wiederkehrenden Symptomen geführt und erforderten eine längere Beobachtungs-und Behandlungsdauer.

Wenn eine allergische Reaktion Auftritt, sollte das Medikament abgesetzt und eine geeignete Therapie eingeleitet werden. Ärzte sollten sich bewusst sein, dass das Wiederauftreten der allergischen Symptome auftreten kann, wenn die symptomatische Therapie abgebrochen wird.

Da Leber der hauptausscheidungsweg für Zitromax ist, sollte die Anwendung von Zitromax bei Patienten mit signifikanter Lebererkrankung mit Vorsicht erfolgen. Fälle von fulminanter hepatitis, die möglicherweise zu lebensbedrohlichem Leberversagen führen, wurden mit Zitromax berichtet. Einige Patienten hatten möglicherweise eine vorbestehende Lebererkrankung oder nahmen andere hepatotoxische Arzneimittel ein.

Bei Anzeichen und Symptomen einer leberfunktionsstörung, wie Z. B. sich schnell entwickelnder Asthenie im Zusammenhang mit Gelbsucht, dunklem Urin, Blutungsneigung oder leberenzephalopathie, sollten sofort leberfunktionstests/ - Untersuchungen durchgeführt werden. Die Verabreichung von Zitromax sollte abgebrochen werden, wenn eine leberfunktionsstörung aufgetreten ist.

Bei Patienten, die ergotderivate erhielten, wurde Ergotismus durch gleichzeitige Verabreichung einiger Makrolidantibiotika ausgelöst. Es liegen keine Daten über die Möglichkeit einer Wechselwirkung zwischen ergot und Zitromax vor. Aufgrund der theoretischen Möglichkeit von Ergotismus sollten Zitromax und ergotderivate jedoch nicht gleichzeitig verabreicht werden.

Wie bei jedem antibiotischen Präparat wird die Beobachtung von Anzeichen einer Superinfektion mit nicht anfälligen Organismen, einschließlich Pilzen, empfohlen.

Clostridium difficile assoziierter Durchfall (CDAD) wurde unter Verwendung fast aller antibakteriellen Mittel, einschließlich Zitromax, berichtet und kann vom leichten Durchfall bis zur tödlichen Kolitis reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und führt zum überwachsen von C. difficile.

C. difficile produziert Toxine A und B, die zur Entwicklung von CDAD beitragen. Hypertoxin produzierende Stämme von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen auf eine antimikrobielle Therapie refraktär sein können und eine kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Anwendung von Antibiotika Durchfall haben. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da berichtet wurde, dass CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Mittel Auftritt.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR <10 ml / min) ein 33% iger Anstieg der systemischen Zitromax-Exposition beobachtet.

Bei der Behandlung mit Makroliden, einschließlich Zitromax, wurden eine verlängerte kardiale Repolarisation und ein QT-Intervall beobachtet, die ein Risiko für Herzrhythmusstörungen und torsades de pointes darstellen. Da die folgenden Situationen zu einem erhöhten Risiko für ventrikuläre Arrhythmien (einschließlich torsade de pointes) führen können, die zu Herzstillstand führen können, sollte Zitromax bei Patienten mit anhaltenden proarrhythmischen Erkrankungen (insbesondere Frauen und ältere Patienten) wie Patienten mit Vorsicht angewendet werden:

- Mit angeborener oder dokumentierter QT-Verlängerung

- Derzeit Behandlung mit anderen Wirkstoffen, von denen bekannt ist, dass Sie das QT-Intervall verlängern, wie Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin und procainamid ) und der Klasse III (dofetilid, Amiodaron und sotalol), Cisaprid und Terfenadin; Antipsychotika wie pimozid; Antidepressiva wie citalopram; und Fluorchinolone wie moxifloxacin und levofloxacin

- Bei Elektrolytstörungen, insbesondere bei Hypokaliämie und hypomagnesiämie

- Bei klinisch relevanter Bradykardie, Herzrhythmusstörungen oder schwerer Herzinsuffizienz

Bei Patienten, die eine Zitromax-Therapie erhielten, wurden Exazerbationen der Symptome von myasthenia gravis und ein neuer Beginn des Myasthenie-Syndroms berichtet.

Sicherheit und Wirksamkeit zur Vorbeugung oder Behandlung von Mycobacterium Avium - Komplex bei Kindern wurden nicht nachgewiesen.

Zitromax filmtabletten enthalten Laktose.

Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit galaktoseintoleranz, totalem Laktasemangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Zitromax filmtabletten enthalten 0,025 mmol (0,57 mg) Natrium pro Dosis, was weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) ist, dh im wesentlichen "natriumfrei".

Überempfindlichkeit

Wie bei erythromycin und anderen Makroliden wurden schwerwiegende allergische Reaktionen einschließlich angioneurotischem ödem und Anaphylaxie (selten tödlich), Akuter Generalisierter Exanthematischer Pustulose (AGEP) und Arzneimittelreaktionen mit Eosinophilie und Systemischen Symptomen (DRESS) berichtet. Einige dieser Reaktionen mit azithromycin haben zu wiederkehrenden Symptomen geführt und erforderten eine längere Beobachtungs-und Behandlungsdauer.

Hepatotoxizität

Da die Leber der hauptausscheidungsweg für azithromycin ist, sollte die Anwendung von azithromycin bei Patienten mit signifikanten Lebererkrankungen mit Vorsicht erfolgen. Fälle von fulminanter hepatitis, die möglicherweise zu lebensbedrohlichem Leberversagen führen, wurden mit azithromycin berichtet. Einige Patienten hatten möglicherweise eine vorbestehende Lebererkrankung oder nahmen andere hepatotoxische Arzneimittel ein.

Bei Anzeichen und Symptomen einer leberfunktionsstörung, wie Z. B. sich schnell entwickelnder Asthenie im Zusammenhang mit Gelbsucht, dunklem Urin, Blutungsneigung oder leberenzephalopathie, sollten sofort leberfunktionstests/ - Untersuchungen durchgeführt werden. Die Verabreichung von Azithromycin sollte abgebrochen werden, wenn eine leberfunktionsstörung aufgetreten ist.

Mutterkornderivate

Bei Patienten, die ergotderivate erhielten, wurde Ergotismus durch gleichzeitige Verabreichung einiger Makrolidantibiotika ausgelöst. Es liegen keine Daten über die Möglichkeit einer Wechselwirkung zwischen Mutterkorn und azithromycin vor. Aufgrund der theoretischen Möglichkeit eines Ergotismus sollten azithromycin und ergotderivate jedoch nicht gleichzeitig verabreicht werden.

Verlängerung des QT-Intervalls

Bei der Behandlung mit anderen Makroliden wurden eine verlängerte kardiale repolarisation und ein QT-Intervall beobachtet, die ein Risiko für Herzrhythmusstörungen und torsades de pointes darstellen. Eine ähnliche Wirkung mit azithromycin kann bei Patienten mit erhöhtem Risiko für eine längere kardiale repolarisation nicht vollständig ausgeschlossen werden, daher ist bei der Behandlung von Patienten Vorsicht geboten:

- Mit angeborener oder dokumentierter QT-Verlängerung

- Derzeit Behandlung mit anderen Wirkstoffen, von denen bekannt ist, dass Sie das QT-Intervall verlängern, wie Antiarrhythmika der Klassen Ia und III, Cisaprid und Terfenadin

- Bei Elektrolytstörungen, insbesondere bei Hypokaliämie und hypomagnesiämie

- Bei klinisch relevanter Bradykardie, Herzrhythmusstörungen oder schwerer Herzinsuffizienz.

Superinfektion

Wie bei jedem antibiotischen Präparat wird die Beobachtung von Anzeichen einer Superinfektion mit nicht anfälligen Organismen einschließlich Pilzen empfohlen.

Clostridium difficile assoziierter Durchfall

Clostridium difficile assoziierter Durchfall (CDAD) wurde unter Verwendung fast aller antibakteriellen Mittel, einschließlich azithromycin, berichtet und kann vom leichten Durchfall bis zur tödlichen Kolitis reichen. Stämme von C. difficile die Herstellung von hypertoxin A und B trägt zur Entwicklung von CDAD bei. Hypertoxin produzierende Stämme von C. difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen auf eine antimikrobielle Therapie refraktär sein können und eine kolektomie erfordern können. Daher muss CDAD bei Patienten in Betracht gezogen werden, die während oder nach der Verabreichung von Antibiotika Durchfall haben. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da berichtet wurde, dass CDAD über 2 Monate nach der Verabreichung antibakterieller Mittel Auftritt. Absetzen der Therapie mit azithromycin und die Verabreichung einer spezifischen Behandlung für C. difficile sollte berücksichtigt werden.

Streptokokkeninfektionen

Penicillin ist in der Regel die erste Wahl für die Behandlung von pharyngitis / tonsillitis aufgrund von Streptococcus pyogenes und auch zur Prophylaxe von akutem rheumatischem Fieber. Azithromycin ist im Allgemeinen wirksam gegen Streptokokken im oropharynx, es liegen jedoch keine Daten vor, die die Wirksamkeit von azithromycin bei der Vorbeugung von akutem rheumatischem Fieber belegen.

Nierenfunktionsstörung:

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR <10 ml / min) eine 33% ige Erhöhung der systemischen Exposition gegenüber azithromycin beobachtet.

Myasthenia gravis

Bei Patienten, die eine azithromycin-Therapie erhielten, wurden Exazerbationen der Symptome von myasthenia gravis und ein neuer Beginn des Myasthenie-Syndroms berichtet.

Diabetes

Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Dieses Arzneimittel enthält Schwefeldioxid, das selten schwere überempfindlichkeitsreaktionen und Bronchospasmus verursachen kann.

Zitromax-Kapseln sind nur zur oralen Verabreichung bestimmt.

Es gibt keine Hinweise darauf, dass Zitromax einen Einfluss auf die Fähigkeit eines Patienten haben kann, Maschinen zu fahren oder zu bedienen.

Es gibt keine Hinweise darauf, dass Zitromax einen Einfluss auf die Fähigkeit eines Patienten haben kann, Maschinen zu fahren oder zu bedienen.

Die folgende Tabelle listet die Nebenwirkungen auf, die durch klinische studienerfahrung und postmarketing-überwachung nach systemorganklasse und-Häufigkeit festgestellt wurden.

Die frequenzgruppierung wird mit folgender Konvention definiert:

Sehr Häufig (>1/10); Häufig (>1/100 bis < 1/10); Ungewöhnlich (>1/1, 000 zu <1/100); Selten (>1/10,000 -<1/1,000); Sehr selten (< 1/10. 000) und Nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Innerhalb jeder frequenzgruppe werden unerwünschte Wirkungen in der Reihenfolge Abnehmender schwere dargestellt.

Nebenwirkungen, die möglicherweise oder wahrscheinlich im Zusammenhang mit Zitromax stehen, basierend auf klinischen studienerfahrungen und überwachung nach dem Inverkehrbringen:

Nebenwirkungen, die möglicherweise oder wahrscheinlich mit der Prophylaxe und Behandlung von Mycobacterium Avium Complex Zusammenhängen, basierend auf klinischen studienerfahrungen und überwachung nach dem Inverkehrbringen. Diese Nebenwirkungen unterscheiden sich von denen, die mit sofortiger Freisetzung oder den Formulierungen mit verlängerter Freisetzung gemeldet wurden, entweder in Form von Sachleistungen oder in der Häufigkeit:

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden (www.mhra.gov.uk/yellowcard) oder suchen Sie im Google Play oder Apple App Store nach MHRA Yellow Card.

Zitromax ist gut verträglich mit einer geringen Inzidenz von Nebenwirkungen.

Der folgende Abschnitt listet die Nebenwirkungen auf, die durch klinische studienerfahrung und postmarketing-überwachung nach systemorganklasse und-Häufigkeit identifiziert wurden. Nebenwirkungen, die aus der Erfahrung nach dem Inverkehrbringen hervorgehen, sind Kursiv angegeben. Die frequenzgruppierung wird mit folgender Konvention definiert: Sehr Häufig (>1/10); Häufig (> 1/100 bis < 1/10); Ungewöhnlich (>1/1, 000 zu <1/100); Selten (> 1/10,000 -<1/1,000); Sehr Selten (< 1/10. 000); Und nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden). Innerhalb jeder frequenzgruppe werden unerwünschte Wirkungen in der Reihenfolge Abnehmender schwere dargestellt.

Nebenwirkungen, die möglicherweise oder wahrscheinlich im Zusammenhang mit azithromycin stehen, basierend auf klinischen studienerfahrungen und überwachung nach dem Inverkehrbringen:

Infektionen und Befall

Ungewöhnlich (>1/1,000 -<1/100)

Candidiasis, orale candidiasis, vaginale Infektion

Nicht bekannt (aus verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Pseudomembranöse Kolitis

Erkrankungen des Blut-und Lymphsystems

Ungewöhnlich (> 1/1,000 -< 1/100)

Leukopenie, Neutropenie

Nicht bekannt (aus verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Thrombozytopenie, hämolytische Anämie

Störungen des Immunsystems

Ungewöhnlich (>1/1,000 -<1/100)

Angioödem, überempfindlichkeit

Nicht bekannt (aus verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Anaphylaktische Reaktion

Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen

allgemein (> 1/100, < 1/10)

Magersucht

Psychiatrische Störungen

Ungewöhnlich (>1/1,000 -<1/100)

Nervosität

Selten (> 1/10000, < 1/1000)

Agitation

Nicht bekannt (aus verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Aggression, Angst

Störungen des Nervensystems

allgemein (> 1/100, < 1/10)

Schwindel, Kopfschmerzen, parästhesie, Dysgeusie

Ungewöhnlich (>1/1,000 -<1/100)

Hypoaesethesie, Somnolenz, Schlaflosigkeit

Nicht bekannt (aus verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Synkope, Krämpfe, Psychomotorische Hyperaktivität, Anosmie, ageusie, parosmie, Myasthenia gravis.

Augenerkrankungen

allgemein (> 1/100, < 1/10)

Sehbehinderung

Ohr - und Labyrinthstörungen

allgemein (> 1/100, < 1/10)

Taubheit

Ungewöhnlich (>1/1,000 -<1/100)

Hörminderung, tinnitus

Selten (> 1/10000, < 1/1000)

Vertigo

Herzerkrankungen

Ungewöhnlich (>1/1,000 -<1/100)

Herzklopfen

Nicht bekannt (aus verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Torsades de pointes, Arrhythmie einschließlich ventrikuläre Tachykardie

Gefäßerkrankungen

Nicht bekannt (aus verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Hypotonie

Magen-Darm-Erkrankungen

Sehr Häufig (>1/10)

Durchfall, Bauchschmerzen, übelkeit, Blähungen

allgemein (> 1/100, < 1/10)

Erbrechen, Dyspepsie

Ungewöhnlich (> 1/1000, < 1/100)

Gastritis, Verstopfung

Nicht bekannt (aus verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Pankreatitis, Zungenverfärbung

Hepatobiliäre Störungen

Ungewöhnlich (> 1/1000, < 1/100)

Hepatitis

Selten (> 1/10000, < 1/1000)

Leberfunktion abnormal

Nicht bekannt (aus verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Leberversagen, das selten zum Tod geführt hat, hepatitis fulminant, lebernekrose, Gelbsucht cholestatisch

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes

allgemein (> 1/100, < 1/10)

Pruritus und Hautausschlag

Ungewöhnlich (> 1/1000, < 1/100)

SJS, lichtempfindlichkeitsreaktion, Urtikaria

Selten (>1/10,000 -<1/1,000)

Akute Generalisierte Exanthematische Pustulose (AGEP) _{* §}

Sehr Selten (< 1/10,000)

KLEID

Nicht bekannt (aus verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

- TEN, erythema multiforme

Erkrankungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes

allgemein (> 1/100, < 1/10)

Gelenkschmerzen

Nieren - und Harnwegserkrankungen

Nicht bekannt (aus verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Nierenversagen akut, Nephritis interstitielle

Allgemeine Störungen und Bedingungen An der Verabreichungsstelle

allgemein (> 1/100, < 1/10)

Müdigkeit

Ungewöhnlich (> 1/1000, < 1/100)

Schmerzen in der Brust, ödeme, Unwohlsein, Asthenie

Untersuchungen

allgemein (> 1/100, < 1/10)

Lymphozytenzahl verringert, eosinophilenzahl erhöht, blutbicarbonat verringert

Ungewöhnlich (> 1/1000, < 1/100)

Aspartataminotransferase erhöht, Alaninaminotransferase erhöht, Blut bilirubin erhöht, Blut Harnstoff erhöht, Blut Kreatinin erhöht, Blut Kalium abnorme

Nicht bekannt (aus verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Elektrokardiogramm QT verlängert

*ADR identifiziert post-marketing

_§die Frequenz wird durch die geschätzte Obergrenze des 95% - Konfidenzintervalls dargestellt, die mit dem “Rule von 3”berechnet wird.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System unter zu melden www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Unerwünschte Ereignisse, die in höheren als empfohlenen Dosen auftraten, waren denen ähnlich, die bei normalen Dosen beobachtet wurden. Im Falle einer überdosierung sind nach Bedarf Allgemeine symptomatische und unterstützende Maßnahmen angezeigt.

Unerwünschte Ereignisse, die in höheren als empfohlenen Dosen auftraten, waren denen ähnlich, die bei normalen Dosen beobachtet wurden. Typische Symptome einer überdosierung mit Makrolid-Antibiotika sind reversibler Hörverlust, starke übelkeit, Erbrechen und Durchfall. Im Falle einer überdosierung sind die Verabreichung von medizinischer Holzkohle und Allgemeine symptomatische Behandlung und unterstützende Maßnahmen nach Bedarf angezeigt.

Allgemeine Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: antibakterielle Mittel zur systemischen Anwendung, Makrolide, Zitromax,

ATC-code: J01FA10

Wirkungsweise

Der Wirkungsmechanismus von Zitromax beruht auf der Unterdrückung der bakteriellen Proteinsynthese, dh er bindet an die ribosomale 50s-Untereinheit und hemmt die Translokation von Peptiden. Zitromax wirkt bakteriostatisch.

PK/PD-Beziehung

Die Wirksamkeit von Zitromax wird am besten durch die Beziehung auc/MIC beschrieben, wobei AUC die Fläche unter der Kurve beschreibt und MIC die mittlere inhibitorische Konzentration der betreffenden Mikrobe darstellt.

Mechanismus des Widerstands

Resistenz gegen Zitromax kann natürlich oder erworben sein. Es gibt 3 Hauptmechanismen der Resistenz, die Zitromax beeinflussen:

- Efflux: der Widerstand kann auf eine Zunahme der Anzahl von effluxpumpen auf der Zellmembran zurückzuführen sein. Insbesondere sind 14-und 15-link-Makrolide betroffen. (M-Phänotyp)

- Veränderungen der Zellstruktur: die Methylierung des 23s rRNS kann die Affinität der ribosomalen Bindungsstellen verringern, was zu einer mikrobiellen Resistenz gegen Makrolide, Lincosamide und streptogramme der Gruppe B (s_B) führen kann (MLS_B-Phänotyp).

- Die enzymatische Deaktivierung von Makroliden ist nur von begrenzter klinischer Bedeutung.

In Gegenwart des M-Phänotyps besteht eine vollständige Kreuzresistenz zwischen Zitromax und clarithomycin, erythromycin und roxithromycin. Mit dem MLS_B-Phänotyp existiert eine zusätzliche Kreuzresistenz mit clindamycin und streptogramin B. eine partielle Kreuzresistenz existiert mit spiramycin.

Haltepunkte

Laut EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) wurden folgende Haltepunkte für Zitromax (2009-06-01) definiert:

Anfälligkeit

Die Prävalenz erworbener Resistenzen kann geografisch und zeitlich für ausgewählte Arten variieren, und lokale Informationen über Resistenzen sind insbesondere bei der Behandlung schwerer Infektionen wünschenswert. Bei Bedarf sollte ein fachkundiger Rat eingeholt werden, wenn die lokale resistenzprävalenz so groß ist, dass der nutzen des mittels bei mindestens einigen Arten von Infektionen fraglich ist.

Krankheitserreger, bei denen Resistenzen ein problem darstellen können: die resistenzprävalenz beträgt in mindestens einem Land der europäischen Union 10% oder mehr.

Tabelle der Anfälligkeit

* Die klinische Wirksamkeit wird durch empfindliche isolierte Organismen für eine zugelassene klinische Indikation nachgewiesen.

Allgemeine Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: antibakterielle Mittel zur systemischen Anwendung. ATC-code: J01FA10

Wirkungsweise:

Zitromax ist ein Makrolidantibiotikum, das zur azalidgruppe gehört. Das Molekül wird durch Zugabe eines stickstoffatoms zum lactonring von erythromycin a. der Chemische name von azithromycin ist 9-Desoxy-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. das Molekulargewicht beträgt 749,0. Der Wirkungsmechanismus von azithromycin beruht auf der Unterdrückung der bakteriellen Proteinsynthese durch Bindung an die ribosomale 50s-Untereinheit und Hemmung der peptidtranlokation.

Mechanismus des Widerstands:

Resistenz gegen azithromycin kann inhärent oder erworben sein. Es gibt drei Hauptmechanismen der Resistenz bei Bakterien: Veränderung der zielstelle, Veränderung des antibiotikatransports und Modifikation des Antibiotikums.

Azithromycin zeigt Kreuzresistenz mit erythromycinresistenten grampositiven Isolaten. Eine Abnahme der Makrolid-Anfälligkeit im Laufe der Zeit wurde insbesondere bei Streptococcus pneumoniae und Staphylococcus aureusfestgestellt. In ähnlicher Weise wurde eine verminderte Anfälligkeit bei Streptococcus viridans und Streptococcus agalactiae (Gruppe B) streptococcus gegen andere Makrolide und Lincosamide beobachtet.

Haltepunkte

Azithromycin-anfälligkeits-Haltepunkte für typische bakterielle Krankheitserreger, wie von EUCAST veröffentlicht, sind:

Anfälligkeit

Die Prävalenz erworbener Resistenzen kann geografisch und zeitlich für ausgewählte Arten variieren, und lokale Informationen über Resistenzen sind insbesondere bei der Behandlung schwerer Infektionen wünschenswert. Bei Bedarf sollte ein fachkundiger Rat eingeholt werden, wenn die lokale resistenzprävalenz so groß ist, dass der nutzen des mittels bei mindestens einigen Arten von Infektionen fraglich ist.

Tabelle: Antibakterielles Spektrum von Azithromycin

* Methycillin-resistente Staphylokokken haben eine sehr hohe Prävalenz erworbener Resistenz gegen Makrolide und wurden hier platziert, weil Sie selten anfällig für azithromycin sind.

Absorption

Die Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt etwa 37%. Spitzenkonzentrationen im plasma werden 2-3 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels erreicht.

Verteilung

Oral verabreichtes Zitromax ist im ganzen Körper weit verbreitet.

In pharmakokinetischen Studien wurde gezeigt, dass die in Geweben gemessenen Konzentrationen von Zitromax merklich höher sind (bis zu 50-mal) als die im plasma gemessenen.

Konzentrationen in den infizierten Geweben wie Lunge, Mandel und Prostata sind nach einer Einzeldosis von 500 mg höher als der MRC90 der am häufigsten vorkommenden Krankheitserreger.

Die Bindung an serumproteine variiert in Abhängigkeit von der Exposition im Konzentrationsbereich von 12% in 0,5 Mikrogramm/ml bis zu 52% in 0,05 Mikrogramm Zitromax / ml serum. Das mittlere Verteilungsvolumen im steady state (VV_ss) wurde berechnet, um 31.1 l/kg.

Beseitigung

Die Terminale plasma-eliminationshalbwertszeit spiegelt eng die eliminationshalbwertszeit aus Geweben von 2-4 Tagen wider.

Ungefähr 12% einer intravenös verabreichten Zitromax-Dosis werden innerhalb der folgenden drei Tage unverändert im Urin ausgeschieden. Besonders hohe Konzentrationen von unverändertem Zitromax wurden in der menschlichen Galle gefunden. In derselben Quelle wurden auch 10 Metaboliten nachgewiesen, die durch N - und O-Demethylierung, Hydroxylierung von desosamin - und aglyconringen und Abbau von cladinosekonjugat gebildet wurden. Ein Vergleich der Ergebnisse von Flüssigchromatographie und mikrobiologischen Analysen hat gezeigt, dass die Metaboliten von Zitromax nicht mikrobiologisch aktiv sind.

In Tierversuchen wurden hohe Konzentrationen von Zitromax in Phagozyten gefunden. Es wurde auch festgestellt, dass während der aktiven Phagozytose höhere Konzentrationen von Zitromax freigesetzt werden als aus inaktiven Phagozyten freigesetzt werden. In Tiermodellen waren die in entzündungsherden gemessenen Zitromax-Konzentrationen hoch.

Pharmakokinetik in Speziellen Populationen

Niereninsuffizienz

Nach einer oralen Einzeldosis von Zitromax 1 g erhöhten sich die mittleren C_max und AUC_0-120 bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (glomeruläre Filtrationsrate von 10-80 ml/min) um 5,1% bzw. 4,2% im Vergleich zur normalen Nierenfunktion (GFR > 80 ml/min). Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung stieg der Mittelwert C_max und AUC_0-120 im Vergleich zum Normalwert um 61% bzw.

Leberinsuffizienz

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer leberfunktionsstörung gibt es keine Hinweise auf eine deutliche Veränderung der serumpharmakokinetik von Zitromax im Vergleich zur normalen Leberfunktion. Bei diesen Patienten scheint die Erholung von Zitromax im Urin möglicherweise zuzunehmen, um eine verringerte leberclearance auszugleichen.

Ältere

Die Pharmakokinetik von Zitromax bei älteren Männern war ähnlich der von Jungen Erwachsenen; bei älteren Frauen wurden jedoch höhere spitzenkonzentrationen (um 30-50% erhöht) beobachtet, es trat jedoch keine signifikante Akkumulation auf.

Säuglinge, Kleinkinder, Kinder und Jugendliche

Die Pharmakokinetik wurde bei Kindern im Alter von 4 Monaten bis 15 Jahren untersucht, die Kapseln, Granulate oder Suspensionen Einnahmen. Bei 10 mg/kg am Tag 1, gefolgt von 5 mg/kg an den Tagen 2-5, ist das erreichte C_max etwas niedriger als bei Erwachsenen mit 224 ug/l bei Kindern im Alter von 0,6-5 Jahren und nach 3 Tagen Dosierung und 383 ug / l bei Kindern im Alter von 6-15 Jahren. Die t_1/2 36 h bei den älteren Kindern wurde innerhalb des erwarteten Bereichs für Erwachsene.

Absorption

Die Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt etwa 37%. Spitzenplasmakonzentrationen werden 2 bis 3 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels erreicht.

Verteilung

Oral verabreichtes azithromycin ist im ganzen Körper weit verbreitet. In pharmakokinetischen Studien wurde gezeigt, dass die in Geweben gemessenen azithromycinkonzentrationen merklich höher sind (bis zu 50-mal) als die im plasma gemessenen, was darauf hinweist, dass das Mittel stark an Gewebe bindet.

Die Bindung an serumproteine variiert je nach Plasmakonzentration und reicht von 12% bei 0,5 Mikrogramm/ml bis zu 52% bei 0,05 Mikrogramm azithromycin/ml serum. Das mittlere Verteilungsvolumen im steady state (VVSS) wurde auf 31,1 l/kg berechnet.

Beseitigung

Die Terminale plasma-eliminationshalbwertszeit spiegelt eng die eliminationshalbwertszeit aus Geweben von 2-4 Tagen wider.

Ungefähr 12% einer intravenös verabreichten Dosis azithromycin werden innerhalb der folgenden drei Tage unverändert im Urin ausgeschieden. Besonders hohe Konzentrationen von unverändertem azithromycin wurden in der menschlichen Galle gefunden. Auch in der Galle wurden zehn Metaboliten nachgewiesen, die durch N - und O - Demethylierung, Hydroxylierung von desosamin-und aglyconringen und Spaltung von cladinosekonjugat gebildet wurden. Ein Vergleich der Ergebnisse der Flüssigchromatographie und mikrobiologischer Analysen hat gezeigt, dass die Metaboliten von azithromycin nicht mikrobiologisch aktiv sind.

In Tierversuchen wurden hohe Konzentrationen von azithromycin in Phagozyten gefunden. Es wurde auch festgestellt, dass während der aktiven Phagozytose höhere Konzentrationen von azithromycin aus inaktiven Phagozyten freigesetzt werden. In Tiermodellen führt dies dazu, dass hohe Konzentrationen von azithromycin an die infektionsstelle abgegeben werden.

In Tierversuchen, bei denen die verwendeten Dosierungen das 40-fache der klinischen therapeutischen Dosierungen betrugen, wurde festgestellt, dass Zitromax eine reversible phospholipidose verursacht hat, aber in der Regel wurden keine echten toxikologischen Folgen beobachtet, die damit verbunden waren. Die Relevanz dieses Befundes für Menschen, die Zitromax gemäß den Empfehlungen erhalten, ist unbekannt.

Krebserzeugendes potential:

Langzeitstudien an Tieren wurden nicht durchgeführt, um das Karzinogene Potenzial zu bewerten, da das Arzneimittel nur zur kurzzeitbehandlung indiziert ist und es keine Anzeichen für eine Karzinogene Aktivität gab.

Mutagenes potential:

Es gab keine Hinweise auf ein Potenzial für genetische und chromosomale Mutationen in in-vivo-und in-vitro-testmodellen.

reproduktionstoxizität:

In Tierversuchen zur embryotoxischen Wirkung der Substanz wurde bei Mäusen und Ratten keine teratogene Wirkung beobachtet. Bei Ratten führten Zitromax-Dosierungen von 100 und 200 mg/kg Körpergewicht/Tag zu leichten Verzögerungen bei der fetalen Ossifikation und bei der Gewichtszunahme der Mutter. In peri-und postnatalen Studien an Ratten wurden eine leichte Verzögerung der körperlichen Entwicklung und eine Verzögerung der reflexentwicklung nach Behandlung mit 50 mg/kg/Tag Zitromax und darüber beobachtet.

Phospholipidose (intrazelluläre phospholipidakkumulation) wurde in mehreren Geweben (Z. B. Auge, dorsale wurzelganglien, Leber, Gallenblase, Niere, Milz und/oder Bauchspeicheldrüse) von Mäusen, Ratten und Hunden beobachtet, denen mehrere Dosen azithromycin verabreicht wurden. Phospholipidose wurde in einem ähnlichen Ausmaß in den Geweben von Neugeborenen Ratten und Hunden beobachtet. Es wurde gezeigt, dass der Effekt nach Beendigung der azithromycinbehandlung reversibel ist. Die Bedeutung des Fundes für Tiere und Menschen ist unbekannt.

Krebserzeugendes potential:

Langzeitstudien an Tieren wurden nicht durchgeführt, um das Karzinogene Potenzial zu bewerten, da das Arzneimittel nur zur kurzzeitbehandlung indiziert ist und keine Anzeichen für eine Karzinogene Aktivität vorliegen.

Mutagenes potential:

Es gab keine Hinweise auf ein Potenzial für genetische und chromosomale Mutationen in in-vivo-und in-vitro-testmodellen.

Reproduktionstoxizität:

In Tierversuchen auf embryotoxische Wirkungen der Substanz wurde bei Mäusen und Ratten keine teratogene Wirkung beobachtet. Bei Ratten führten azithromycin-Dosen von 100 und 200 mg/kg Körpergewicht/Tag zu einer leichten Verzögerung der fetalen Ossifikation und zu einer Gewichtszunahme bei Müttern. In peri-und postnatalen Studien an Ratten wurde eine leichte Verzögerung nach Behandlung mit 50 mg/kg/Tag azithromycin und darüber beobachtet.

Nicht zutreffend

Nicht anwendbar.

nicht verwendete Arzneimittel oder Abfallstoffe sollten gemäß den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.

Keine besonderen Anforderungen

unbenutzte Arzneimittel oder Abfallstoffe sollten entsprechend den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.