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Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 30.03.2022
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Zeridame SR 100mg Retardtabletten
eine retardtablette enthält 100 mg tramadolhydrochlorid.
retardtablette.
Zeridame SR 100mg Retardtabletten sind weiße, Runde Bikonvexe Tabletten mit einem Durchmesser von 9,1 mm.
Behandlung von mittelschweren bis starken Schmerzen.
Dosierung
Die Dosis sollte an die Intensität des Schmerzes und die Empfindlichkeit des einzelnen Patienten angepasst werden. Die niedrigste wirksame Dosis für Analgesie sollte im Allgemeinen ausgewählt werden.
Für Dosen, die mit diesem Arzneimittel nicht realisierbar / praktikabel sind, stehen andere stärken dieses Arzneimittels zur Verfügung.
Sofern nicht anders vorgeschrieben, sollten Zeridame SR Retardtabletten wie folgt verabreicht werden:
Erwachsene und Jugendliche älter als 12 Jahre:
Die übliche Anfangsdosis beträgt 100 mg zweimal täglich morgens und abends.
Abhängig von den Bedürfnissen des Patienten können nachfolgende Dosen früher als 12 Stunden verabreicht werden, dürfen jedoch nicht früher als 8 Stunden nach der vorherigen Dosis verabreicht werden. unter keinen Umständen sollten mehr als zwei Dosen in einem Zeitraum von 24 Stunden eingenommen werden.
Wenn das Schmerzmittel nicht ausreicht, kann die Dosis erhöht werden auf:
150mg, zweimal täglich oder
200 mg, zweimal täglich.
Die kleinste wirksame analgetische Dosis sollte immer verwendet werden. Tägliche Dosen von 400 mg Wirkstoff dürfen nicht überschritten werden, es sei denn, außergewöhnliche medizinische Gründe erfordern dies.
Unter keinen Umständen sollte Zeridame SR länger als unbedingt erforderlich verwendet werden.
Wenn eine langfristige Schmerzbehandlung mit tramadol angesichts der Art und schwere der Erkrankung erforderlich ist, sollte eine sorgfältige und regelmäßige überwachung (gegebenenfalls mit behandlungspausen) durchgeführt werden, um festzustellen, ob und in welchem Umfang eine weitere Behandlung erforderlich ist.
Pädiatrische population
Zeridame SR ist nicht für Kinder unter 12 Jahren geeignet.
Geriatrische Patienten
Eine Dosisanpassung ist normalerweise bei Patienten bis zu 75 Jahren ohne klinisch manifeste Leber-oder Niereninsuffizienz nicht erforderlich. Bei älteren Patienten über 75 Jahren kann die elimination verlängert werden. Daher ist bei Bedarf das dosierungsintervall entsprechend den Anforderungen des Patienten zu verlängern.
Niereninsuffizienz / Dialyse und leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit Nieren - und / oder Leberinsuffizienz verzögert sich die Ausscheidung von tramadol. Bei diesen Patienten sollte die Verlängerung der dosierungsintervalle entsprechend den Anforderungen des Patienten sorgfältig abgewogen werden.
Art der Anwendung
Zeridame SR Retardtabletten sollten vollständig geschluckt werden, ohne zu brechen oder zu kauen, unabhängig von den Mahlzeiten, mit ausreichender Flüssigkeit.
- -
- akute Intoxikation mit Alkohol, Hypnotika, Analgetika, Opioiden oder Psychopharmaka.
- Patienten, die MAO - Hemmer erhalten, oder innerhalb von 2 Wochen nach Ihrem Entzug.
- Patienten mit Epilepsie nicht ausreichend durch Behandlung kontrolliert
- opioid-Entzugsbehandlung.
Zeridame SR sollte nur nach einer strengen nutzen-Risiko-Bewertung und geeigneten Vorsichtsmaßnahmen in folgenden Fällen angewendet werden: bei Patienten, die von Opioiden abhängig sind, Patienten mit Kopfverletzungen, Schock, vermindertem Bewusstsein unbekannter Herkunft, Störungen des atemzentrums oder der Atemfunktion oder erhöhtem Hirndruck, Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leber-oder Nierenfunktionsstörung.
Zeridame SR sollte nicht in Kombination mit Alkohol verwendet werden.
Bei Patienten, die empfindlich auf Opioide reagieren, sollte das Arzneimittel vorsichtig angewendet werden.
Krämpfe wurden in therapeutischen Dosen berichtet, und das Risiko kann bei Dosen erhöht werden, die die übliche Obere Tagesdosis (400 mg) überschreiten. Das Risiko für Krämpfe kann bei Patienten, die tramadol und begleitmedikamente einnehmen, die die anfallsschwelle senken können, zunehmen.. Patienten mit Epilepsie in der Vorgeschichte oder anfälligen Anfällen sollten nur aus zwingenden Gründen mit tramadol behandelt werden.
Tramadol hat ein geringes abhängigkeitspotential. Bei langfristiger Anwendung können sich Toleranz, psychische und körperliche Abhängigkeit entwickeln. Bei Patienten mit Neigung zu Drogenmissbrauch oder Abhängigkeit sollte die Behandlung für kurze Zeit unter strenger ärztlicher Aufsicht erfolgen.
Tramadol ist kein geeigneter Ersatz bei opioidabhängigen Patienten. Das Produkt unterdrückt keine Morphin-Entzugserscheinungen, obwohl es ein opioid-agonist ist.
Es wird berichtet, dass tödliche Fälle von unbeabsichtigter überdosierung mit der Verwendung anderer psychoaktiver Arzneimittel oder Substanzen einschließlich Alkohol zusammenhängen. Tramadol sollte bei Alkoholikern und Konsumenten anderer psychoaktiver Medikamente mit Vorsicht verschrieben werden.
Nach Langzeitbehandlung (> 3 Monate) von Analgetika bei Anwendung jeden zweiten Tag oder häufiger können sich Kopfschmerzen entwickeln oder verschlimmern. Nach nicht registrierter Anwendung von tramadol bei der Behandlung von Verspannungen oder clusterkopfschmerz oder Migräne wurden Fälle von medikamentös überbenutztem Kopfschmerz (MOH) berichtet. Kopfschmerzen, die durch übermäßigen Gebrauch von Analgetika verursacht werden, sollten nicht durch Erhöhung der Dosis behandelt werden. In solchen Fällen sollte die Anwendung von Analgetika in Absprache mit einem Arzt abgebrochen werden.
MAO - Hemmer
Zeridame SR sollte nicht mit MAO-Inhibitoren kombiniert werden. Bei Patienten, die innerhalb von 14 Tagen vor der Verabreichung des opioids Pethidin mit MAO-Hemmern behandelt wurden, wurden lebensbedrohliche Wechselwirkungen beobachtet, die das zentrale Nervensystem sowie die Atmungs-und Herz-Kreislauf-Funktion betreffen. Die gleichen Wechselwirkungen mit Zeridame SR wie mit MAO-Inhibitoren können nicht ausgeschlossen werden.
Andere zentral wirkende Wirkstoffe
Bei gleichzeitiger Anwendung von Zeridame SR und anderen zentral wirkenden Arzneimitteln, einschließlich Alkohol, sollte eine Potenzierung der ZNS-Wirkungen berücksichtigt werden.
Enzyminhibitor / Induktor
Die bisherigen Ergebnisse der pharmakokinetischen Forschung zeigten, dass bei gleichzeitiger oder vorheriger Anwendung von Cimetidin (enzyminhibitor) keine Wechselwirkungen zu erwarten sind.
Die gleichzeitige oder Vorherige Anwendung von Carbamazepin (enzyminduktor) kann die analgetische Wirksamkeit verringern und die Wirkungsdauer verkürzen.
Gemischte opioidagonisten / Antagonisten
Die Kombination von gemischten Agonisten / Antagonisten (Z. B. Buprenorphin, nalbuphin, pentazocin) und tramadol wird nicht empfohlen, da es theoretisch möglich ist, dass die analgetische Wirkung eines reinen Agonisten unter diesen Umständen abgeschwächt wird.
Serotonerge Mittel / Anfallsschwelle senken Drogen
Tramadol kann Krämpfe auslösen und das Potenzial für selektive serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs), serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRIs), trizyklische Antidepressiva, Antipsychotika und andere anfallsschwellensenkende Arzneimittel (wie bupropion, Mirtazapin, tetrahydrocannabinol) erhöhen, um Krämpfe zu verursachen.
Die gleichzeitige therapeutische Anwendung von tramadol und serotonergen Arzneimitteln wie selektiven serotonin-wiederaufnahmehemmern (SSRIs), serotonin-Noradrenalin-wiederaufnahmehemmern (SNRIs), MAO-Hemmern, trizyklischen Antidepressiva und Mirtazapin kann serotonintoxizität verursachen. Das Serotonin-Syndrom ist wahrscheinlich, wenn eines der folgenden beobachtet wird:
- Spontaner klonus
- Induzierbarer oder okulärer clonus mit Erregung oder Diaphorese
- Tremor und Hyperreflexie
- Hypertonie und Körpertemperatur > 38 °C und induzierbarer oder okulärer klonus.
Der Entzug der serotonergen Medikamente führt in der Regel zu einer raschen Verbesserung. Die Behandlung hängt von der Art und schwere der Symptome.
Cumarinderivate
Bei der gleichzeitigen Behandlung mit tramadol-und cumarinderivaten (Z. B. warfarin) ist Vorsicht geboten, da bei einigen Patienten über eine erhöhte INR mit starken Blutungen und ekchymosen berichtet wird.
CYP3A4-Hemmer
Andere Arzneimittel mit bekannter hemmender Wirkung auf CYP3A4, wie Ketoconazol und erythromycin, könnten den Metabolismus von tramadol (N-Demethylierung) und wahrscheinlich auch den Metabolismus des aktiven O-demethylmetaboliten hemmen. Die klinische Relevanz dieser Wechselwirkung wurde nicht untersucht..
Ondansetron
Die analgetische Wirkung von Tramadol wird teilweise durch Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Verstärkung der Freisetzung von serotonin (5 - HT) vermittelt. In Studien erhöhte die Prä - oder postoperative Anwendung des antiemetischen 5 - HT3 - Antagonisten ondansetron den Bedarf an tramadol bei Patienten mit postoperativen Schmerzen.
Schwangerschaft
Tierversuche mit sehr hohen tramadolkonzentrationen zeigten Auswirkungen auf die Entwicklung der Organe, die Knochenbildung und die Mortalität des Neugeborenen.
Teratogene Wirkungen wurden nicht gefunden. Tramadol durchquert die Plazenta, es liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit der chronischen Anwendung von tramadol während der Schwangerschaft vor. Die wiederholte Verabreichung von tramadol während der Schwangerschaft kann zu einer erhöhten Verträglichkeit von tramadol im Fötus und folglich zu Entzugserscheinungen beim Neugeborenen nach der Geburt als Folge der Gewöhnung führen.
Daher sollte Zeridame SR während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Tramadol-verabreicht vor oder während der Geburt-beeinflusst die Kontraktilität der Gebärmutter nicht. Bei Neugeborenen kann es zu Veränderungen der Atemfrequenz kommen, die normalerweise klinisch nicht relevant sind.
stillen
Beim stillen werden etwa 0,1 % der verabreichten tramadoldosis in die Milch ausgeschieden. Die Verabreichung von Zeridame SR wird während des Stillens nicht empfohlen.
Im Falle einer einmaligen Verabreichung von tramadol ist es normalerweise nicht erforderlich, das stillen abzubrechen.
Zeridame SR hat geringfügigen oder mäßigen Einfluss auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen. Es kann Schläfrigkeit und verschwommenes sehen verursachen. Dies ist besonders in Kombination mit anderen Psychopharmaka und Alkohol anwendbar. Ambulante Patienten sollten gewarnt werden, keine Maschinen zu fahren oder zu bedienen, wenn Sie betroffen sind.
Dieses Arzneimittel kann die kognitive Funktion beeinträchtigen und die Fähigkeit eines Patienten beeinträchtigen, sicher zu fahren. Diese Klasse von Arzneimitteln ist in der Liste der Arzneimittel enthalten, die in den Vorschriften gemäß 5a des Straßenverkehrsgesetzes 1988 enthalten sind. Bei der Verschreibung dieses Arzneimittels sollte den Patienten Folgendes mitgeteilt werden:
- Das Medikament wird wahrscheinlich Ihre Fähigkeit zu fahren beeinflussen
- Fahren Sie nicht, bis Sie wissen, wie sich das Medikament auf Sie auswirkt
- Es ist eine straftat, unter dem Einfluss dieses Arzneimittels zu fahren
- Sie würden jedoch keine straftat Begehen ("gesetzliche Verteidigung" genannt), wenn:
- Das Arzneimittel wurde zur Behandlung eines medizinischen oder zahnproblems verschrieben und
- Sie haben es gemäß den Anweisungen des verschreibenden Arztes und in den mit dem Arzneimittel bereitgestellten Informationen eingenommen und
- Es hatte keinen Einfluss auf Ihre Fähigkeit, sicher zu fahren
Gemeldete Nebenwirkungen werden nach folgender Häufigkeit aufgelistet: sehr Häufig (>1/10); Häufig (>1/100 bis < 1/10); ungewöhnlich (>1/1, 000 zu <1/100); selten (>1/10,000 -<1/1,000); sehr selten (< 1/10. 000), nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).
Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen
Unbekannt: Hypoglykämie
Störungen des Immunsystems
Selten: Allergische Reaktionen (z.B. Dyspnoe, Bronchospasmus, Keuchen, angioneurotisches ödem) und Anaphylaxie.
Störungen des Nervensystems
Sehr Häufig: Schwindel.
Häufig: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit.
Selten: appetitveränderungen, parästhesie, tremor, Atemdepression, epileptiforme Krämpfe, unwillkürliche Muskelkontraktionen und Synkope.
Wenn die empfohlenen Dosen erheblich überschritten werden und andere zentral depressive Substanzen gleichzeitig verabreicht werden, kann eine Atemdepression auftreten.
Epileptiforme Krämpfe traten hauptsächlich nach Verabreichung hoher tramadol-Dosen oder nach gleichzeitiger Behandlung mit Arzneimitteln auf, die die anfallsschwelle senken oder selbst zerebrale Krämpfe auslösen können.
Psychiatrische Störungen
Selten: Halluzinationen, Verwirrung, Angstzustände, Schlafstörungen und Albträume.
Psychische Nebenwirkungen können individuell in Intensität und Art variieren (abhängig von der Persönlichkeit und Dauer der Medikation). Dazu gehören Stimmungsschwankungen (meist elation, gelegentlich Dysphorie), aktivitätsveränderungen (meist Unterdrückung, gelegentlich Zunahme) und Veränderungen der kognitiven und sensorischen Fähigkeiten (Z. B. entscheidungsverhalten, Wahrnehmungsstörungen).
Abhängigkeit, Missbrauch und sucht können auftreten.
Augenerkrankungen
Selten: verschwommenes sehen.
Nicht bekannt (aus den verfügbaren Daten nicht abschätzbar: mydriasis.
Herz-und Gefäßerkrankungen
Gelegentlich: Auswirkungen auf die kardiovaskuläre regulation (Herzklopfen, Tachykardie, posturale Hypotonie oder kardiovaskulärer Kollaps). Diese Nebenwirkungen können insbesondere bei intravenöser Verabreichung und bei körperlich gestressten Patienten auftreten.
Selten: Bradykardie, blutdruckanstieg.
Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen
Es wurde auch über eine Verschlechterung des Asthmas berichtet, obwohl kein kausaler Zusammenhang festgestellt wurde.
Magen-Darm-Erkrankungen
Sehr Häufig: übelkeit.
Häufig: Erbrechen, Verstopfung, trockener Mund.
Gelegentlich: Juckreiz, Magen-Darm-Reizung (Druckgefühl im Magen, Blähungen), Durchfall.
Hepatobiliäre Störungen
Sehr selten: nach der Anwendung von tramadol wurde über einen Anstieg der Leberenzymwerte berichtet.
Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes
Häufig: Schwitzen.
Gelegentlich: dermale Reaktionen (z.B. pruritus, Hautausschlag, Urtikaria).
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes
Selten: Motorische Schwäche.
Nieren-und Harnwegserkrankungen
Selten: miktionsstörungen (Schwierigkeiten beim passieren von Urin und Harnverhalt).
Allgemeine Erkrankungen und Bedingungen des verabreichungsortes
Häufig: Müdigkeit.
Körperliche Abhängigkeit
Abhängigkeit, Missbrauch, sucht und entzugsreaktionen können auftreten. Symptome, die beim Entzug auftreten, hauptsächlich identisch mit Entzugserscheinungen mit Opioiden, können sein: Unruhe, Angstzustände, Nervosität, Schlaflosigkeit, hyperkinesie, tremor und Magen-Darm-Symptome.
Sehr selten: es wurden atypische Entzugserscheinungen berichtet: Panikattacke, schwere Angstzustände, Halluzinationen, parästhesie, tinnitus und andere ungewöhnliche Symptome des Zentralnervensystems.
Meldung vermuteter Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden; website: www.mhra.gov.uk/yellowcard
Symptome
Bei der tramadol-Intoxikation treten grundsätzlich die gleichen Symptome auf wie bei allen anderen zentral wirkenden Analgetika (Opioiden). Dazu gehören insbesondere miosis, Erbrechen, kardiovaskulärer Kollaps, bewusstseinsverengung, die zu Koma führt, Krämpfe, Atemdepression, die zu atemversagen führt.
Behandlung
Es gelten Allgemeine Sofortmaßnahmen.
Aufrechterhaltung der Atemwege (aspiration), Aufrechterhaltung der Atmung und der kardiovaskulären Zirkulation in Abhängigkeit von den Symptomen.
Entleerung des Magens durch Erbrechen (patient bei Bewusstsein sein) oder durch Pumpen des Magens. Bei Bedarf sollte auch die Verabreichung von Aktivkohle über den magenpumpenschlauch in Betracht gezogen werden. Abhängig davon, wie lange nach der Einnahme vergangen ist, sollte die Verabreichung eines geeigneten Abführmittels zur Beschleunigung der elimination in Betracht gezogen werden. Für den Fall, dass das Bewusstsein des Patienten reduziert wird, ist eine intubation vor der Durchführung dieser Verfahren unerlässlich.
Das Gegenmittel gegen Atemdepression ist Naloxon.
In Tierversuchen erwies sich Naloxon als unwirksam gegen Krämpfe.
In diesem Fall sollte diazepam intravenös verabreicht werden.
Tramadol wird nur minimal mittels Hämodialyse, Hämofiltration oder hämoperfusion aus dem plasma entfernt.
Daher ist die Behandlung einer akuten überdosierung von tramadol mit Hämodialyse oder Hämofiltration allein kein geeigneter entgiftungsweg. Die Verabreichung eines geeigneten Abführmittels kann dazu beitragen, die elimination von nicht absorbiertem tramadol zu beschleunigen, wenn es früh nach einer überdosierung verabreicht wird.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Analgetika, andere Opioide, ATC-code: N 02 AX 02
Wirkungsmechanismus
Tramadol ist ein zentral wirkendes opioid-Analgetikum.
Es ist ein nicht selektiver, partieller agonist von µ -, Î-und κ-opioidrezeptoren mit einer höheren Affinität zu µ-Rezeptoren. Andere Mechanismen, die zur analgetischen Wirkung beitragen, sind die Hemmung der neuralen Noradrenalin-Wiederaufnahme und eine verstärkte Freisetzung von serotonin.
Pharmakodynamische Wirkungen / Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Tramadol hat eine antitussive Wirkung.
Im Gegensatz zu Morphin unterdrückt tramadol die Atmung in analgetischen Dosen nicht über einen großen Bereich.
Die Wirkung auf das Herz-Kreislauf-system ist minimal.
Es wird berichtet, dass die Wirksamkeit von tramadol 1 / 10 bis 1 / 6 Morphin beträgt.
Pädiatrische population
Die Wirkungen der enteralen und parenteralen Verabreichung von tramadol wurden in klinischen Studien mit mehr als 2000 pädiatrischen Patienten im Alter von Neugeborenen bis 17 Jahren untersucht. Die in diesen Studien untersuchten Indikationen für eine Schmerzbehandlung umfassten Schmerzen nach einer Operation (hauptsächlich Bauchschmerzen), nach chirurgischen Zahnextraktionen aufgrund von Frakturen, Verbrennungen und Traumata sowie andere schmerzhafte Zustände, die eine analgetische Behandlung für mindestens 7 Tage erfordern.
Bei Einzeldosen von bis zu 2 mg/kg oder mehrfachdosen von bis zu 8 mg / kg pro Tag (bis zu einem maximum von 400 mg pro Tag) war die Wirksamkeit von tramadol placebo überlegen oder gleich paracetamol, nalbuphin, Pethidin oder niedrig dosiertem Morphin. Die durchgeführten Studien bestätigten die Wirksamkeit von tramadol. Das Sicherheitsprofil von tramadol war bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten über 1 Jahr ähnlich.
Absorption
Mehr als 90% tramadol werden nach oraler Verabreichung resorbiert.
Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit beträgt unabhängig von der gleichzeitigen Nahrungsaufnahme etwa 70%.
Der Unterschied zwischen absorbiertem und nicht metabolisiertem verfügbarem tramadol ist wahrscheinlich auf einen niedrigen first-pass-Effekt zurückzuführen. Der erste pass-Effekt nach oraler Verabreichung beträgt maximal 30 %.
Verteilung
Tramadol hat eine hohe Gewebe-Affinität (Vd,Î2 = 203± 40 l). Die proteinbindung beträgt etwa 20 %.
Nach Verabreichung von Tramadol 100 mg SR Tabletten wird die maximale spitzenplasmakonzentration Cmax 141 ± 40 ng / ml nach 4,9 Stunden erreicht. Nach der Verabreichung von Tramadol 200 mg SR Tabletten a Cmax 260± 62 ng / ml erreichen Sie nach 4,8 Stunden.
Tramadol passiert die Blut-Hirn - und plazentaschranke. Sehr geringe Mengen des Stoffes und seines O-demethylderivats finden sich in der Muttermilch (0,1% bzw. 0,02% der aufgetragenen Dosis).
Biotransformation
Beim Menschen wird tramadol hauptsächlich durch N - und O - Demethylierung und Konjugation der O - demethylierungsprodukte mit Glucuronsäure metabolisiert. Nur O - desmethyltramadol ist pharmakologisch aktiv. Es gibt erhebliche interindividuelle quantitative Unterschiede zwischen den anderen Metaboliten. Bisher wurden elf Metaboliten im Urin gefunden. Tierversuche haben gezeigt, dass O-desmethyltramadol durch den Faktor 2 - 4 stärker ist als die muttersubstanz. Seine Halbwertszeit t½Î2 (6 gesunde freiwillige) beträgt 7,9 h (Bereich 5,4 - 9,6 h) und ist ungefähr die von tramadol.
Die Hemmung eines oder beider Cytochrom-p450-Isoenzyme, cyp3a4 und cyp2d6, die am Metabolismus von tramadol beteiligt sind, kann die Plasmakonzentration von tramadol oder seinem aktiven Metaboliten beeinflussen. Die klinischen Folgen solcher Wechselwirkungen sind nicht bekannt.
Beseitigung
Die Elimination der Halbwertszeit t½Î2 beträgt unabhängig von der Art der Verabreichung ungefähr 6 h. Bei Patienten über 75 Jahren kann es um den Faktor 1,4 verlängert werden.
Tramadol und seine Metaboliten werden fast vollständig über die Nieren ausgeschieden. Die kumulative Harnausscheidung beträgt 90 % der gesamten Radioaktivität der verabreichten Dosis. Bei eingeschränkter Leber - und Nierenfunktion kann die Halbwertszeit leicht verlängert werden. Bei Patienten mit Leberzirrhose wurden eliminationshalbwertszeiten von 13,3 ± 4,9 h (tramadol) und 18,5 ± 9,4 h (O - desmethyltramadol), im Extremfall 22,3 h bzw. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-clearance < 5 ml / min) Lagen die Werte bei 11 ± 3,2 h und 16,9 ± 3 h, im Extremfall bei 19,5 h bzw.
Linearität
Tramadol hat ein lineares pharmakokinetisches Profil innerhalb des therapeutischen dosierungsbereichs.
Pharmakokinetische / Pharmakodynamische Beziehung
Die Beziehung zwischen serumkonzentrationen und analgetischer Wirkung ist dosisabhängig, variiert jedoch in Einzelfällen erheblich. Eine serumkonzentration von 100 - 300 ng / ml ist normalerweise wirksam.
Pädiatrische population
Die Pharmakokinetik von tramadol und O-desmethyltramadol nach oraler Verabreichung in Einzel-und mehrfachdosis an Probanden im Alter von 1 Jahr bis 16 Jahren war im Allgemeinen ähnlich wie bei Erwachsenen, wenn die Dosis nach Körpergewicht angepasst wurde, jedoch mit einer höheren Variabilität zwischen den Probanden bei Kindern im Alter von 8 Jahren und darunter.
Bei Kindern unter 1 Jahr wurde die Pharmakokinetik von tramadol und O-desmethyltramadol untersucht, jedoch nicht vollständig charakterisiert. Informationen aus Studien, einschließlich dieser Altersgruppe, zeigen, dass die bildungsrate von O-desmethyltramadol über CYP2D6 bei Neugeborenen kontinuierlich ansteigt, und es wird angenommen, dass die CYP2D6-Aktivität bei Erwachsenen im Alter von etwa 1 Jahr erreicht wird. Darüber hinaus können unreife glucuronidierungssysteme und unreife Nierenfunktion bei Kindern unter 1 Jahr zu einer langsamen elimination und Akkumulation von O-desmethyltramadol führen.
Bei wiederholter oraler und parenteraler Verabreichung von tramadol während 6 bis 26 Wochen an Ratten und Hunde sowie während 12 Monaten an Hunde gibt es in hämatologischen, klinisch - chemischen und histologischen Experimenten keine Hinweise auf stoffveränderungen.
Erst nach hohen Dosen, die weit über den therapeutischen Dosen Lagen, traten zentrale Symptome auf: Unruhe, Speichelfluss, Krämpfe, verminderte Gewichtszunahme.
Ratten und Hunde tolerieren die orale Dosis von 20 mg / kg bzw. 10 mg / kg Körpergewicht, Hunde tolerieren auch 20 mg / kg Körpergewicht, rektal verabreicht.
Tramadol-Dosen ab 50 mg / kg / Tag verursachen bei Ratten eine Vergiftung der Mutter und führen bei Neugeborenen Ratten zu einer erhöhten Mortalität.
Bei Jungen Ratten traten Entwicklungsstörungen als ossifikationsstörungen, verzögerte öffnung der vagina und der Augen auf.
Die Fruchtbarkeit männlicher Ratten wurde nicht beeinflusst.
Der Prozentsatz der Frauen mit Jungen reduzierte sich jedoch nach hohen Dosierungen (ab 50 mg / kg / Tag).
Bei Kaninchen traten toxische Wirkungen ab 125 mg / kg bei der Mutter und skelettanomalien bei den Nachkommen auf.
In einigen in-vitro Testsystemen wird über Mutagene Wirkungen berichtet.
In in vivo Experimente gab es keine Anzeichen für Mutagene Wirkungen.
Aufgrund der bisher vorliegenden Erkenntnisse ist unklar, ob tramadol mutagenes potential besitzt.
Experimente wurden an Ratten und Mäusen im Hinblick auf das tumuorigene Potenzial von tramadol durchgeführt.
Aus tests an Ratten konnte nicht nachgewiesen werden, dass die Substanz die Wahrscheinlichkeit von Tumoren erhöht.
In tests an Mäusen wurde eine erhöhte Inzidenz von leberzelladenomen bei Männern (abhängig von der Dosis, mit einem unbedeutenden Anstieg ab 15 mg / kg) und eine erhöhte Wahrscheinlichkeit von Lungentumoren bei Frauen bei allen dosisauswahlen (signifikant, aber nicht dosisabhängig) gefunden.
Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat (E341),
Hyprolose (E463),
Kolloidales wasserfreies Siliciumdioxid (E551),
Magnesiumstearat (E470b).
Nicht anwendbar.
3 Jahre
PP / PE tablettenbehälter: 6 Monate nach dem öffnen
in der Originalverpackung aufbewahren, um vor Feuchtigkeit zu schützen.
Al / klare PVC-Blister in Kartons in Packungen mit 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180, und 500 Tabletten.
Al / undurchsichtige PVC-kinderbeständige Blasen in Kartons in Packungen mit 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180, und 500 Tabletten.
Polypropylen-Tablett Behälter mit Polyethylen tamper evident closure, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180, und 500 Tabletten.
Nicht alle Packungsgrößen dürfen vermarktet werden.
Keine Besonderen Anforderungen
VerwaltungsdatenActavis Gruppe PTC ehf.
ReykjavÃkurvegi 76-78
220 Hafnarfjörður
Island
PL 30306/0722
Lizenz Erteilt-10/08/2007
Erneuert - 27/10/2008
16.06.2017