Vestibo

Vestibo ist indiziert zur Behandlung DES méniÃre-Syndroms, zu dessen Symptomen Schwindel, tinnitus, Hörverlust und übelkeit gehören können

Dosierung

Erwachsene:

Die anfängliche orale Behandlung beträgt 8 bis 16 mg dreimal täglich, vorzugsweise zu den Mahlzeiten.

Erhaltungsdosen liegen im Allgemeinen im Bereich von 24-48 mg täglich. Die tägliche Dosis sollte 48 mg nicht überschreiten. Die Dosierung kann an die individuellen Patientenbedürfnisse angepasst werden. Manchmal konnte eine Verbesserung erst nach ein paar Wochen Behandlung beobachtet werden.

Nierenfunktionsstörung

Es gibt keine spezifischen klinischen Studien in dieser Patientengruppe, aber nach den Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen scheint keine Dosisanpassung notwendig zu sein.

Leberinsuffizienz

Es gibt keine spezifischen klinischen Studien in dieser Patientengruppe, aber nach den Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen scheint keine Dosisanpassung notwendig zu sein.

Ältere Bevölkerung

Obwohl es nur begrenzte Daten aus klinischen Studien in dieser Patientengruppe gibt, legen umfangreiche Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen nahe, dass in dieser population keine Dosisanpassung erforderlich ist.

Pädiatrische population:

Vestibo-Tabletten werden aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen.

Art der Anwendung

Nehmen Sie die Tabletten vorzugsweise zu den Mahlzeiten oder nach den Mahlzeiten mit einem Glas Wasser.

Vestibo ist bei Patienten mit Phäochromozytom kontraindiziert. Da Vestibo ein synthetisches Analogon von Histamin ist, kann es die Freisetzung von Katecholaminen aus dem tumor induzieren, was zu schwerer Hypertonie führt.

Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit Magengeschwüren oder einer Geschichte von Magengeschwüren, wegen der gelegentlichen Dyspepsie bei Patienten auf Vestibo.

Patienten mit Bronchialasthma sollten während der Behandlung mit Vestibo sorgfältig überwacht werden.

Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung von Vestibo bei Patienten mit Urtikaria, Hautausschlägen oder allergischer rhinitis, da diese Symptome möglicherweise verschlimmert werden können.

bei Patienten mit schwerer Hypotonie ist Vorsicht geboten.

Vestibo ist indiziert bei Schwindel, tinnitus und Hörverlust im Zusammenhang mit DEM méniÃre-Syndrom, was sich negativ auf die Fähigkeit auswirken kann, Maschinen zu fahren und zu benutzen. In klinischen Studien, die speziell entwickelt wurden, um die Fähigkeit zu untersuchen, Maschinen zu fahren und zu benutzen, hatte Vestibo keine oder vernachlässigbare Auswirkungen.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei den unten angegebenen Häufigkeiten bei Vestibo-behandelten Patienten in placebokontrollierten klinischen Studien und in berichten nach dem Inverkehrbringen festgestellt: sehr Häufig (>1/10); Häufig (>1/100 bis < 1/10); ungewöhnlich (> 1/1, 000 zu <1/100); selten ( >1/10,000 -<1/1,000); sehr selten (<1/10. 000); und nicht bekannt (Häufigkeit kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

es wurden einige überdosierungsfälle gemeldet. Bei einigen Patienten traten leichte bis mittelschwere Symptome mit Dosen von bis zu 640 mg auf (Z. B. übelkeit, Schläfrigkeit, Bauchschmerzen).Andere Symptome einer Vestibo-überdosierung sind Erbrechen, Dyspepsie, Ataxie und Krampfanfälle. Schwerwiegendere Komplikationen (Krämpfe, Lungen-oder herzkomplikationen) wurden bei absichtlicher überdosierung von Vestibo beobachtet, insbesondere in Kombination mit anderen überdosierten Arzneimitteln. Kein spezifisches Gegenmittel. Magenspülung und symptomatische Behandlung werden innerhalb einer Stunde nach Einnahme empfohlen.

Pharmakotherapeutische Gruppe: 2.7 zentrales Nervensystem. Antiemetikum und anti-Schwindel

ATC-code: N07C A01

Der Wirkungsmechanismus von Vestibo ist nur teilweise verstanden.

Es gibt mehrere plausible Hypothesen, die durch Tierstudien und menschliche Daten gestützt werden:

Vestibo beeinflusst das histaminerge system:

Vestibo wirkt sowohl als partieller Histamin-H1-rezeptor-agonist als auch als Histamin-H3-rezeptor-antagonist auch im neuronalen Gewebe und hat eine vernachlässigbare H2-rezeptor-Aktivität.

Vestibo erhöht den histaminumsatz und die Freisetzung, indem es präsynaptische H3-Rezeptoren blockiert und eine h3-rezeptor-downregulation induziert.

Vestibo kann den Blutfluss zur Cochlea-region sowie zum gesamten Gehirn erhöhen:

Pharmakologische Tests an Tieren haben gezeigt, dass sich die Durchblutung in den striae vascularis des Innenohrs verbessert, wahrscheinlich durch eine Entspannung der präkapillaren Schließmuskeln der Mikrozirkulation des Innenohrs.

Es wurde auch gezeigt, dass Vestibo den zerebralen Blutfluss beim Menschen erhöht.

Vestibo erleichtert vestibuläre Kompensation:

Vestibo beschleunigt die vestibuläre Erholung nach einseitiger neurektomie bei Tieren, indem es die zentrale vestibuläre Kompensation fördert und erleichtert; dieser Effekt ist gekennzeichnet durch eine hochregulation des histaminumsatzes und der Freisetzung, die über den H3-Rezeptorantagonismus vermittelt wird.

Bei menschlichen Probanden war die Erholungszeit nach vestibulärer neurektomie auch bei Behandlung mit Vestibo reduziert.

Vestibo verändert das neuronale brennen in den vestibulären Kernen:

Vestibo zeigte auch eine dosisabhängige hemmende Wirkung auf die spike-Erzeugung von Neuronen in lateralen und medialen vestibulären Kernen.

Die bei Tieren nachgewiesenen pharmakodynamischen Eigenschaften können zum therapeutischen nutzen von Vestibo im vestibulären system beitragen.

Die Wirksamkeit von Vestibo wurde in Studien bei Patienten mit vestibulären Schwindel-und mit MéniÃre-Krankheit als demonstrierte Verbesserungen in der schwere und der Häufigkeit von Schwindel-Attacken.

Absorption

Oral verabreichtes Vestibo wird leicht und fast vollständig aus allen teilen des Magen-Darm-Traktes resorbiert. Nach der Resorption wird das Medikament schnell und fast vollständig zu 2-pyridylacetinsäure metabolisiert. Plasmaspiegel von Vestibo sind sehr niedrig. Pharmakokinetischen Analysen basieren daher auf 2-PAA-Messungen in plasma und Urin.

Unter fed-Bedingungen ist Cmax im Vergleich zu fasted-Bedingungen niedriger. Die Gesamtaufnahme von Vestibo ist jedoch unter beiden Bedingungen ähnlich, was darauf hindeutet, dass die Nahrungsaufnahme nur die absorption von Vestibo verlangsamt.

Verteilung

Der Prozentsatz von Vestibo, der an blutplasmaproteine gebunden ist, beträgt weniger als 5 %.

Biotransformation

Nach der Resorption wird Vestibo schnell und fast vollständig in 2-PAA metabolisiert (das keine pharmakologische Aktivität aufweist).

Nach oraler Verabreichung von Vestibo erreicht die plasma-(und Harn -) Konzentration von 2-PAA 1 Stunde nach der Einnahme Ihr maximum und sinkt mit einer Halbwertszeit von etwa 3,5 Stunden ab.

Ausscheidung:

2-PAA wird leicht im Urin ausgeschieden. Im Dosisbereich zwischen 8 und 48 mg werden etwa 85% der ursprünglichen Dosis im Urin zurückgewonnen. Die renale oder fäkale Ausscheidung von Vestibo selbst ist von geringer Bedeutung.

Linearität:

Die rückgewinnungsraten sind über den oralen Dosisbereich von 8 - 48 mg konstant, was darauf hinweist, dass die Pharmakokinetik von Vestibo linear ist, was darauf hindeutet, dass der beteiligte Stoffwechselweg nicht gesättigt ist.

Studien zur Toxizität bei Wiederholten Dosen von sechs Monaten Dauer bei Hunden und 18 Monaten Dauer bei albino-Ratten ergaben keine klinisch relevanten schädlichen Wirkungen bei Dosierungen im Bereich von 2,5 bis 120 mg. kg _-1. Vestibo hat kein mutagenes Potenzial und es gab keine Hinweise auf Karzinogenität bei Ratten. Tests an schwangeren Kaninchen zeigten keine Hinweise auf teratologische Wirkungen.

Nicht anwendbar.

Keine besonderen Anforderungen.