Tirlor

Tirlor 10 mg Schmelztablette ist zur symptomatischen Behandlung von allergischer rhinitis (AR) und chronischer idiopathischer Urtikaria (CIU) indiziert.

Dosierung

Erwachsene und Kinder über 12 Jahre

10 mg einmal täglich (eine schmelztablette einmal täglich).

Pädiatrische population

Kinder von 2 bis 12 Jahren mit einem Körpergewicht von mehr als 30 kg: 10 mg einmal täglich (eine schmelztablette einmal täglich).

Die 10 mg starke schmelztablette ist bei Kindern mit einem Körpergewicht von weniger als 30 kg nicht geeignet.

Wirksamkeit und Sicherheit von Tirlor bei Kindern unter 2 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Patienten mit leberfunktionsstörung

Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung sollten eine niedrigere Anfangsdosis verabreicht werden, da Sie möglicherweise eine geringere tirlor-clearance aufweisen. Eine Anfangsdosis von 10 mg jeden zweiten Tag wird für Erwachsene und Kinder mit einem Gewicht von mehr als 30 kg empfohlen.

Patienten mit Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sind keine dosisanpassungen erforderlich.

Ältere

Bei älteren Menschen sind keine dosisanpassungen erforderlich.

Art der Anwendung

Tirlor 10 mg schmelztabletten sollten mit Vorsicht und nur mit trockenen Händen behandelt werden.

Tirlor 10 mg schmelztabletten sind zur oralen Anwendung bestimmt.

Die Tablette wird auf die Zunge gelegt und wartet, bis Sie gründlich zerfallen ist. Wasser oder andere Flüssigkeit wird nicht benötigt, um die Dosis zu schlucken.

Die schmelztablette kann ohne Rücksicht auf die essenszeit eingenommen werden.

Tirlor 10 mg schmelztabletten sind bei Patienten kontraindiziert, die überempfindlich gegen den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe in diesen Formulierungen sind.

Tirlor sollte bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.

Dieses Produkt enthält Laktose und Sorbit. Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Fruktoseintoleranz, galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Dieses Produkt enthält Aspartam. Aspartam ist eine Phenylalaninquelle, die für Menschen mit Phenylketonurie schädlich sein kann.

Die Verabreichung von Tirlor sollte mindestens 48 Stunden vor Hauttests abgebrochen werden, da Antihistaminika ansonsten positive Reaktionen auf den dermalen reaktivitätsindex verhindern oder verringern können.

in klinischen Studien, in denen die fahrfähigkeit beurteilt wurde, trat bei Patienten, die Tirlor erhielten, keine Beeinträchtigung auf. Patienten sollten jedoch darüber informiert werden, dass bei manchen Menschen sehr selten Schläfrigkeit Auftritt, die sich auf Ihre fahrfähigkeit oder den Einsatz von Maschinen auswirken kann.

Unerwünschte Ereignisse, die mit Tirlor in Verbindung gebracht wurden, sind nachstehend aufgeführt. Frequenzen sind definiert als:

Sehr Häufig (>1/10)

Häufig (>1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (>1/1,000 -<1/100)

Selten (>1/10,000 -<1/1,000)

Sehr selten (<1/10,000)

Nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

In klinischen Studien an einer pädiatrischen population bei Kindern im Alter von 2 bis 12 Jahren waren häufige Nebenwirkungen, die über placebo hinausgingen, Kopfschmerzen (2, 7%), Nervosität (2, 3%) und Müdigkeit (1%).

In klinischen Studien mit Erwachsenen und Jugendlichen in einer Reihe von Indikationen, einschließlich AR und CIU, wurden bei der empfohlenen Dosis von 10 mg täglich Nebenwirkungen mit Tirlor bei 2% der Patienten berichtet, die über die mit placebo behandelten hinausgingen.

Die häufigsten Nebenwirkungen, die über placebo hinaus berichtet wurden, waren Somnolenz (1, 2%), Kopfschmerzen (0, 6%), gesteigerter Appetit (0, 5%) und Schlaflosigkeit (0, 1%).

Weitere Nebenwirkungen, die während des Zeitraums nach dem Inverkehrbringen gemeldet wurden, sind in der folgenden Tabelle aufgeführt.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden: www.mhra.gov.uk/yellowcard oder suchen Sie im Google Play oder Apple App Store nach MHRA Yellow Card.

eine Überdosierung mit Tirlor erhöhte das auftreten von anticholinergen Symptomen. Somnolenz, Tachykardie und Kopfschmerzen wurden mit überdosierungen berichtet.

im Falle einer überdosierung sind Allgemeine symptomatische und unterstützende Maßnahmen so lange wie nötig einzuleiten und aufrechtzuerhalten. Die Verabreichung von Aktivkohle als Aufschlämmung mit Wasser kann versucht werden. Magenspülung kann in Betracht gezogen werden. Tirlor wird nicht durch Hämodialyse entfernt und es ist nicht bekannt, ob Tirlor durch Peritonealdialyse entfernt wird. Die medizinische überwachung des Patienten ist nach der Notfallbehandlung fortzusetzen.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika - H₁ - antagonist, ATC-code: R06A X13.

Wirkungsmechanismus

Tirlor, der Wirkstoff im Arzneimittel, ist ein trizyklisches Antihistaminikum mit selektiver, peripherer h_l-rezeptoraktivität.

Pharmakodynamische Wirkungen

Tirlor hat in der Mehrheit der Bevölkerung und bei Anwendung in der empfohlenen Dosierung keine klinisch signifikanten sedativen oder anticholinergen Eigenschaften.

Während der Langzeitbehandlung gab es keine klinisch signifikanten Veränderungen der Vitalfunktionen, labortestwerte, körperlichen Untersuchungen oder Elektrokardiogramme.

Tirlor hat keine signifikante h₂ - rezeptoraktivität. Es hemmt die noradrenalinaufnahme nicht und hat praktisch keinen Einfluss auf die kardiovaskuläre Funktion oder die intrinsische herzschrittmacheraktivität.

Absorption

Tirlor wird schnell und gut absorbiert. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die Resorption von Tirlor leicht verzögern, ohne jedoch die klinische Wirkung zu beeinflussen.

Verteilung

Tirlor ist stark gebunden (97% bis 99 %) und sein aktiver Metabolit mäßig an Plasmaproteine gebunden (73% bis 76%).

Bei gesunden Probanden beträgt die Halbwertszeit von Tirlor und seinem aktiven Metaboliten im plasma etwa 1 bzw.

Biotransformation

Nach oraler Verabreichung wird Tirlor schnell und gut resorbiert und unterliegt einem ausgedehnten first pass Metabolismus, hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2D6. Der hauptmetabolit-desTirlor (DL) - ist pharmakologisch aktiv und für einen großen Teil der klinischen Wirkung verantwortlich. Tirlor und DL erreichen maximale Plasmakonzentrationen (T_max) zwischen 1-1, 5 Stunden bzw.

Ein Anstieg der Plasmakonzentrationen von Tirlor wurde nach gleichzeitiger Anwendung mit Ketoconazol, erythromycin und Cimetidin in kontrollierten Studien berichtet, jedoch ohne klinisch signifikante Veränderungen (einschließlich elektrokardiographischer).

Beseitigung

Die mittlere eliminationshalbwertszeit bei gesunden Erwachsenen Probanden Betrug 8, 4 Stunden (Bereich = 3 bis 20 Stunden) für Tirlor und 28 Stunden (Bereich = 8, 8 bis 92 Stunden) für den wichtigsten aktiven Metaboliten.

Ungefähr 40 % der Dosis werden über einen Zeitraum von 10 Tagen und hauptsächlich in form konjugierter Metaboliten im Urin und 42% im Kot ausgeschieden. Ungefähr 27 % der Dosis werden während der ersten 24 Stunden im Urin ausgeschieden. Weniger als 1 % des Wirkstoffs werden unverändert in aktiver form als Tirlor oder DL ausgeschieden.

Linearität

Die bioverfügbarkeitsparameter von Tirlor und des aktiven Metaboliten sind dosisproportional.

Ältere Menschen

Das pharmakokinetische Profil von Tirlor und seinen Metaboliten ist bei gesunden Erwachsenen Freiwilligen und bei gesunden geriatrischen Freiwilligen vergleichbar.

Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung erhöhten sich sowohl der AUC-als auch der peak-plasma-Spiegel (C_max) für Tirlor und seinen Metaboliten im Vergleich zu den AUCs und den peak-plasma-spiegeln (C_max) von Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die mittlere eliminationshalbwertszeit von Tirlor und seinem Metaboliten Unterschied sich nicht signifikant von der bei normalen Probanden beobachteten. Die Hämodialyse hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Tirlor oder seinen aktiven Metaboliten bei Patienten mit chronischer Nierenfunktionsstörung.

Leberinsuffizienz

Bei Patienten mit chronischer alkoholischer Lebererkrankung waren die AUC-und spitzenplasmaspiegel (C_max) von Tirlor doppelt so hoch, während das pharmakokinetische Profil des aktiven Metaboliten nicht signifikant von dem bei Patienten mit normaler Leberfunktion geändert wurde. Die eliminationshalbwertszeiten für Tirlor und seinen Metaboliten Betrug 24 Stunden bzw. 37 Stunden und nahmen mit Zunehmender schwere der Lebererkrankung zu.

Tirlor und sein aktiver Metabolit werden in die Muttermilch stillender Frauen ausgeschieden.

Nicht anwendbar.

Keine besonderen Anforderungen.